Avastin - Instrucțiuni, Aplicare în Oftalmologie, Recenzii, Preț, Analogi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Avastin

Avastin: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. 1. Eliberați forma și compoziția
2. 2. Proprietăți farmacologice
3. 3. Indicații de utilizare
4. 4. Contraindicații
5. 5. Metoda de aplicare și dozare
6. 6. Efecte secundare
7. 7. Supradozaj
8. 8. Instrucțiuni speciale
9. 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. 10. Utilizare la vârstnici
11. 11. Interacțiuni medicamentoase
12. 12. Analogi
13. 13. Termeni și condiții de stocare
14. 14. Condiții de eliberare de la farmacii
15. 15. Recenzii
16. 16. Preț în farmacii

Denumire latină: Avastin

Cod ATX: L01XC07

Ingredient activ: Bevacizumab (Bevacizumab)

Producător: F. Hoffmann-La Roche Ltd. (Elveția), Roche Diagnostics (Germania), Genentech Inc. (STATELE UNITE ALE AMERICII)

Descriere și actualizare foto: 16.09.2019

Prețurile în farmacii: de la 8755 ruble.

Cumpără

Avastin este un agent antineoplazic și aparține anticorpilor monoclonali. Utilizarea medicamentului ajută la suprimarea progresiei metastatice a bolii și la reducerea permeabilității microvasculare la diferite tipuri de tumori (sân, prostată, pancreas, cancer de colon).

Eliberați forma și compoziția

Avastin este disponibil sub formă de concentrat destinat preparării unei soluții perfuzabile, poate avea o culoare maro deschis sau poate fi incolor.

Ingredientul activ al medicamentului este bevacizumab.

Acest medicament este disponibil în pachete care conțin 100 mg / 4 ml și 400 mg / 16 ml bevazumab.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Avastin este un anticorp monoclonal hiperchimeric recombinant umanizat care se leagă selectiv de factorul de creștere endotelial vascular (VEGF), care are activitate biologică. Bevacizumab, componenta activă a medicamentului, inhibă legarea factorului de creștere endotelial vascular la receptorii de tip 1 și tip 2 (Flt-1, KDR) situați pe suprafața celulelor endoteliale. Acest lucru duce la o scădere a vascularizației și suprimarea creșterii tumorii.

Bevacizumab conține regiuni cadru pe deplin umane, cu regiuni determinante de complementaritate ale anticorpului hiperchimeric de șoarece care se leagă de VEGF. Acest compus este produs prin tehnologia ADN-ului recombinant într-un sistem de expresie a celulelor ovariene de hamster chinezesc. Bevacizumab are o lungime de 214 aminoacizi și are o greutate moleculară de aproximativ 149.000 daltoni.

Introducerea Avastin asigură inhibarea progresiei metastatice a bolii și reduce permeabilitatea microvasculară în diferite tipuri de cancer uman, inclusiv cancerul prostatei, pancreasului, sânului și colonului.

Potențialul cancerigen și mutagen al bevacizumab nu este bine înțeles. Când a fost administrat animalelor, s-au înregistrat efecte embriotoxice și teratogene asupra organismului. Utilizarea medicamentului la animale care au intrat în stadiul activ de creștere și au zone deschise de creștere a fost adesea însoțită de displazie a plăcii cartilaginoase.

Farmacocinetica

Farmacocinetica bevacizumab poate fi descrisă utilizând un model cu două camere. Distribuția substanței se caracterizează printr-un clearance redus, un volum redus de distribuție în camera centrală și un timp de înjumătățire lung, care permite menținerea concentrației plasmatice terapeutice necesare a Avastin în timpul perfuziei o dată la 2-3 săptămâni.

Clearance-ul bevacizumab nu este legat de vârsta pacientului. De asemenea, este cu 30% mai mare la pacienții cu niveluri scăzute de albumină și cu 7% mai mare la pacienții cu masă tumorală semnificativă, comparativ cu pacienții cu concentrații medii de albumină și valori ale masei tumorale.

Volumul de distribuție este de 3,28 litri și, respectiv, 2,73 litri la bărbați și femei, ceea ce corespunde volumului de distribuție a imunoglobulinelor din clasa G (IgG) și a altor anticorpi monoclonali. Volumul de distribuție în camera periferică atinge 2,35 litri și, respectiv, 1,69 litri la bărbați și femei, atunci când Avastin este combinat cu alte medicamente anticanceroase. După ajustarea dozei pentru greutatea corporală la pacienții de sex masculin, volumul de distribuție este cu 20% mai mare decât la femei.

După o singură administrare intravenoasă de ¹²⁵ I-bevacizumab, caracteristicile sale metabolice sunt identice cu cele ale unei molecule IgG naturale care nu se leagă de VEGF. Metabolismul și excreția componentei active a Avastin corespund pe deplin metabolismului și excreției IgG endogene, adică sunt efectuate în mod predominant prin catabolism proteolitic în toate celulele corpului, inclusiv celulele endoteliale, și nu prin ficat și rinichi. IgG se leagă de receptorii neonatali pentru fragmentul cristalizant al IgG (receptorii FcRn), care îl îndepărtează din procesele de metabolism celular și oferă un timp de înjumătățire lung.

Farmacocinetica bevacizumab este liniară în intervalul de doze administrate 1,5-10 mg / kg pe săptămână. Clearance-ul acestui compus este de 0,22 L / zi pentru bărbați și 0,188 L / zi pentru femei. După ajustarea dozei pentru greutatea corporală, clearance-ul bevacizumab la bărbați crește cu 17% comparativ cu pacienții de sex feminin. Timpul de înjumătățire al substanței la bărbați este de 20 de zile, la femei - 18 zile.

Farmacocinetica bevacizumab nu depinde de vârsta pacientului. Datele privind farmacocinetica substanței atunci când sunt utilizate la copii și adolescenți sunt limitate. Datele disponibile demonstrează că nu există nicio diferență între clearance-ul și volumul de distribuție al bevacizumab la copii, adolescenți și pacienți adulți cu tumori semnificative. Eficacitatea și siguranța Avastin la pacienții cu insuficiență hepatică și / sau renală au fost puțin studiate, deoarece rinichii și ficatul nu sunt principalele organe în care se efectuează metabolismul și excreția ulterioară a bevacizumab.

Indicații de utilizare

Conform instrucțiunilor, Avastin este prescris pentru:

• Cancer de sân metastatic sau recurent local;
• Cancer pulmonar cu celule non-scuamoase avansate, inoperabile, metastatice sau recurente;
• Carcinom cu celule renale avansat și / sau metastatic;
• Cancer colorectal metastatic;
• Glioblastom recurent.

Utilizarea Avastin în oftalmologie se datorează eficienței sale în tratamentul formei umede de degenerescență maculară legată de vârstă, edem macular, tumori în regiunea peri-maculară, retinopatie diabetică și alte boli ale ochilor care sunt legate de creșterea patologică a vaselor de sânge. Rezultatele injecțiilor în corpul vitros demonstrează eficacitatea acestei proceduri și buna tolerabilitate a acesteia la pacienții cu retinopatie diabetică proliferativă. Efectul utilizării Avastin în oftalmologie este stabilizarea membranei neovasculare subretiniene. Efectele secundare de la injectarea medicamentului în corpul vitros sunt minime.

Contraindicații

Avastin nu trebuie utilizat pentru a trata pacienții cu hipersensibilitate la componentele medicamentului, precum și femeile însărcinate și care alăptează. Terapia cu Bevacizumab este contraindicată la copii și persoane cu insuficiență renală și hepatică, deoarece eficacitatea și siguranța medicamentului în raport cu acești pacienți nu au fost stabilite. Toate contraindicațiile de mai sus sunt, de asemenea, relevante atunci când se utilizează acest medicament în oftalmologie.

Instrucțiuni pentru utilizarea Avastin: metodă și dozare

Injecția intravenoasă a medicamentului este strict interzisă, se permite injectarea Avastin numai prin picurare intravenoasă. Diluarea cantității necesare de concentrat la volumul necesar are loc cu ajutorul soluției de clorură de sodiu 0,9%, în timp ce se iau în considerare toate regulile de sterilitate. Formularea preparată trebuie să conțină bevacizumab în intervalul 1,4-16,5 mg / ml. Doza inițială de Avastin se administrează după chimioterapie sub formă de perfuzie intravenoasă timp de 90 de minute, utilizarea dozelor ulterioare este posibilă atât după cât și înainte de chimioterapie. Dacă pacientul a tolerat bine prima perfuzie, atunci timpul pentru introducerea celei de-a doua este redus la 60 de minute și, dacă persistă reacțiile pozitive, perfuziile ulterioare de Avastin se efectuează în decurs de 30 de minute. În caz de evenimente adverse, utilizarea Avastin trebuie întreruptă complet sau temporar.

Dozare standard

Pentru cancerul colorectal metastatic:

• Ca medicament de primă linie: 5 mg pe 1 kg de greutate corporală 1 dată în 2 săptămâni sau 7,5 mg pe 1 kg de greutate corporală 1 dată în 3 săptămâni intravenos, lent.
• Ca medicament de a doua linie, 5 până la 10 mg pe kilogram de greutate corporală, o dată la două săptămâni, intravenos, lent.

Cu cancer de sân local recurent sau metastatic, 10 mg pe 1 kilogram de greutate corporală intravenos o dată la două săptămâni, încet.

Pentru cancerul pulmonar cu celule non-scuamoase inoperabile, recurente sau metastatice, Avastin este prescris într-o doză de 7,5 până la 15 mg pe kilogram de greutate corporală o dată la trei săptămâni, în funcție de ce tip de chimioterapie este prescrisă în plus față de medicament.

Pentru carcinomul cu celule renale avansat și / sau metastatic, medicamentul este prescris la o doză de 10 mg pe kilogram de greutate corporală o dată la două săptămâni, intravenos, lent.

Pentru glioblastom (gliom de gradul IV), Avastin este prescris în doză de 10 mg pe kilogram de greutate corporală o dată la două săptămâni, intravenos, lent.

În cancerul epitelial al ovarului, trompei uterine, precum și în cancerul primar al peritoneului, medicamentul este prescris la o doză de 15 mg pe kilogram de greutate corporală o dată la trei săptămâni intravenos, lent.

Ca medicament de primă linie, Avastin este prescris în plus față de carboplatină și paclitaxel, în timp ce durata maximă a chimioterapiei este de 6 cicluri, după care Avastin este continuat ca monoterapie.

Durata totală a tratamentului cu acest medicament este de 15 luni. Dacă apar simptome de progresie a bolii, tratamentul cu Avastin nu trebuie continuat.

În caz de reapariție a tumorii, Avastin este prescris în combinație cu carboplatină și gemcitabină (curs de 6-10 cicluri), apoi medicamentul este utilizat ca monoterapie.

Efecte secundare

Analizele Avastin indică faptul că cele mai grave reacții adverse se manifestă sub formă de perforație a tractului gastro-intestinal, hemoragie, inclusiv hemoragie pulmonară sau hemoptizie, precum și tromboembolism arterial. De asemenea, puteți găsi adesea probleme de hipertensiune arterială, diaree, dureri abdominale, slăbiciune sau astenie. Instrucțiunile pentru Avastin, pe lângă cele menționate, indică următoarele posibile manifestări ale reacțiilor adverse la administrarea medicamentului:

• Creșterea tensiunii arteriale, tromboembolism arterial, tromboză venoasă profundă, insuficiență cardiacă congestivă, sângerare;
• Neutropenie, leucopenie, neutropenie febrilă, trombocitopenie, anemie;
• Constipație, diaree, vărsături, greață, sângerări rectale, anorexie, stomatită;
• Obstrucție intestinală, tulburări gastro-intestinale, dureri abdominale, perforația tractului gastro-intestinal;
• Rinită, epistaxis, dificultăți de respirație, hipoxie, tromboembolism pulmonar;
• Piele uscată, decolorare, dermatită exfoliativă, sindrom palmar-plantar;
• Creșterea lacrimării, afectarea funcției vizuale;
• Artralgie, mialgie, slăbiciune musculară;
• Proteinurie, infecție a tractului urinar;
• Astenie, febră, oboseală crescută, durere de localizare diferită, abces, deshidratare, sepsis.

De asemenea, este posibil să se reducă nivelul de hemoglobină, apariția hiperglicemiei, leucopeniei, hipokaliemiei, trombocitopeniei.

Supradozaj

Odată cu administrarea intravenoasă de Avastin la o doză maximă de 20 mg / kg la fiecare 2 săptămâni, în unele cazuri, se constată cefalee severă (migrenă). Supradozajul poate duce, de asemenea, la efecte secundare crescute, care sunt dependente de doză. Nu există un antidot specific, deci se efectuează tratament simptomatic.

Instrucțiuni Speciale

În timpul terapiei cu Avastin și cel puțin șase luni după aceasta, femeile și bărbații în vârstă fertilă trebuie să utilizeze contraceptive fiabile. În ciuda conținutului din instrucțiunile tuturor informațiilor necesare, numirea, pregătirea soluției și dozarea acesteia trebuie efectuate numai de un medic specializat cu experiență.

Caracteristicile farmaceutice ale bevacizumab sunt incompatibile cu soluția de dextroză.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Sarcina și alăptarea sunt contraindicații pentru numirea Avastin. Bărbații și femeile în vârstă de reproducere sunt sfătuiți să utilizeze metode contraceptive fiabile în timpul terapiei medicamentoase și timp de cel puțin 6 luni după terminarea tratamentului.

Avastin poate duce la probleme de fertilitate la femei. La majoritatea pacienților, fertilitatea este restabilită după retragerea medicamentului. Consecințele pe termen lung ale tratamentului medicamentos în ceea ce privește efectul acestuia asupra fertilității rămân necunoscute. În timpul terapiei cu medicamentul și timp de cel puțin 6 luni de la finalizarea acestuia, este necesar să se oprească alăptarea.

Utilizare la vârstnici

Avastin este prescris cu precauție pacienților vârstnici (peste 65 de ani).

Interacțiuni medicamentoase

Studiile clinice demonstrează că asocierea Avastin cu cursurile de chimioterapie nu are practic niciun efect asupra farmacocineticii medicamentului. Diferențe semnificative clinic sau statistic în clearance-ul medicamentului la pacienții care au primit monoterapie și la pacienții la care Avastin a fost utilizat în asociere cu interferon alfa-2a sau alte medicamente chimioterapice (cisplatină / gemcitabină, FU / LV, IFL, doxorubicină, capecitabină, carboplatină / paclitaxel) nu au fost identificate.

Utilizarea medicamentului nu afectează proprietățile farmacocinetice ale irinotecanului și ale metabolitului său activ (SN38), cisplatinei, capecitabinei și produselor sale metabolice, interferon alfa-2a, oxaliplatină (determinat de conținutul total și liber de platină). Nu există date fiabile despre efectul Avastin asupra farmacocineticii gemcitabinei.

Când medicamentul este combinat la o doză de 10 mg / kg o dată la 2 săptămâni și sunitinib (50 mg în fiecare zi) la pacienții cu carcinom cu celule renale de tip metastatic, se observă uneori cazuri de anemie hemolitică microangiopatică, manifestată prin trombocitopenie, anemie și fragmentarea eritrocitelor. În cazuri izolate, pacienții au și hipertensiune arterială, inclusiv criză hipertensivă, niveluri crescute de creatinină și tulburări neurologice. Aceste simptome sunt reversibile și aproape dispar după întreruperea tratamentului cu sunitinib și bevacizumab.

Când Avastin este prescris ca adjuvant la radioterapie și chimioterapie (temozolomidă) la pacienții cu glioblastom diagnosticat inițial, profilul de siguranță al medicamentului nu se modifică.

Eficacitatea și siguranța Avastin ca adjuvant la radioterapie pentru alte indicații nu au fost stabilite. Medicamentul se remarcă prin incompatibilitatea farmaceutică cu soluțiile de dextroză.

Analogi

Analogii Avastin, care sunt apropiați în mecanismul de acțiune, aparținând unui subgrup farmacologic, includ: Vectibix, Herceptin, Campas, Mabthera, Erbitux, Arserra, Removab, Perieta, Herceptin liofilizat, Rituximab, Acellbia, Mabtera.

Nu există analogi ai medicamentului pentru ingredientul activ.

Termeni și condiții de stocare

Avastin trebuie păstrat într-un loc întunecat la o temperatură de 2-8 ° C. Soluția finită este considerată adecvată pentru utilizare în timpul zilei.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre Avastin

Conform recenziilor, Avastin acționează asupra corpului în moduri diferite. Mulți pacienți raportează o îmbunătățire semnificativă a stării lor și o scădere a dimensiunii tumorii, dar recuperarea completă este aproape imposibilă. De asemenea, pacienții se plâng adesea de efectele secundare ale medicamentului: creșteri ale tensiunii arteriale, cefalee și ocazional tulburări de vedere până la orbire completă. Nu sunt atrași de costul ridicat al medicamentului.

Prețul Avastin în farmacii

Prețul aproximativ pentru Avastin (1 sticlă de 16 ml) este în medie de 22.050-24.500 ruble.

Avastin: prețuri în farmaciile online

Numele medicamentului Preț Farmacie

Avastin 100 mg / 4 ml concentrat pentru prepararea soluției perfuzabile 4 ml 1 buc. 8755 RUB Cumpără

Avastin 400 mg / 16 ml concentrat pentru prepararea soluției perfuzabile 16 ml 1 buc. RUB 36.770 Cumpără

Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor

Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!