Aminofilină - Instrucțiuni De Utilizare, Preț, Recenzii, Soluție, Tablete

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Aminofilina

Aminofilină: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. 1. Eliberați forma și compoziția
2. 2. Proprietăți farmacologice
3. 3. Indicații de utilizare
4. 4. Contraindicații
5. 5. Metoda de aplicare și dozare
6. 6. Efecte secundare
7. 7. Supradozaj
8. 8. Instrucțiuni speciale
9. 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. 10. Utilizare în copilărie
11. 11. În caz de afectare a funcției renale
12. 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
13. 13. Utilizare la vârstnici
14. 14. Interacțiuni medicamentoase
15. 15. Analogi
16. 16. Termeni și condiții de stocare
17. 17. Condiții de eliberare de la farmacii
18. 18. Recenzii
19. 19. Preț în farmacii

Denumire latină: Aminophyllin

Cod ATX: R03DA05

Ingredient activ: aminofilină (aminofilină)

Producător: Krakow Pharmaceutical Plant (Polonia), Remedica Ltd (Cipru), Borisov Plant of Medical Products, SA (Republica Belarus)

Descriere și fotografie actualizată: 27.08.2019

Aminofilina este un agent anti-astmatic, acțiune antispastică, bronhodilatatoare și vasodilatatoare.

Eliberați forma și compoziția

Forme de dozare de eliberare:

• tablete (10 buc. într-un pachet);
• soluție pentru administrare intravenoasă, 2,4% (în fiole de 5 sau 10 ml, 10 fiole într-un pachet de contur, 1 sau 2 pachete într-o cutie de carton);
• supozitoare rectale (6 buc. într-un blister, 2 pachete într-o cutie de carton).

Fiecare pachet conține, de asemenea, instrucțiuni pentru utilizarea aminofilinei.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Aminofilina este un bronhodilatator, inhibitor PDE (fosfodiesterază). Substanța este sarea de etilendiamină a teofilinei, care facilitează solubilitatea și ajută la creșterea absorbției.

Are efect bronhodilatator, care se datorează cel mai probabil unui efect relaxant direct asupra mușchilor netezi ai vaselor de sânge ale plămânilor și ale căilor respiratorii. Există o presupunere că acest efect este asociat cu suprimarea selectivă a activității anumitor PDE. Acest lucru duce la o creștere a concentrației intracelulare de AMPc (adenozin monofosfat ciclic). În urma studiilor efectuate, s-a constatat că rolul principal aparține probabil izoenzimelor de tip III și IV. Când activitatea acestor izoenzime este suprimată, pot fi observate unele reacții secundare ale aminofilinei (teofilină), inclusiv vărsături, tahicardie și hipotensiune arterială. Substanța blochează receptorii purinici (adenozină), care pot fi unul dintre factorii care afectează bronhiile.

Reduce hiperreactivitatea căilor respiratorii, care este asociată cu o fază târzie a reacției din cauza inhalării alergenilor. Există dovezi că aminofilina din sângele periferic crește activitatea și numărul de supresori T.

Substanța stimulează contracția centrului respirator și a diafragmei, crește clearance-ul mucociliar, îmbunătățește funcția mușchilor intercostali și respiratori și ventilația alveolară. Împreună, aceste efecte duc la scăderea frecvenței și severității episoadelor de apnee. Datorită normalizării funcției respiratorii, sângele este saturat cu oxigen și concentrația de dioxid de carbon scade. În condiții de hipokaliemie, promovează o ventilație crescută.

Aminofilina are un efect stimulator asupra activității inimii, crește puterea și ritmul cardiac, fluxul sanguin coronarian și cererea de oxigen miocardic. În același timp, există o scădere a tonusului vaselor de sânge (în principal vasele creierului, rinichilor și pielii).

Are efect de venodilatare periferică, reduce presiunea în circulația pulmonară și rezistența vasculară pulmonară. În doze mari, are un efect epileptogen.

Alte efecte ale aminofilinei:

• extinderea tractului biliar extrahepatic;
• stabilizarea membranei mastocitare, inhibarea eliberării mediatorilor de reacții alergice;
• creșterea fluxului sanguin renal (are o proprietate diuretică ușoară);
• inhibarea agregării plachetare, creșterea rezistenței eritrocitelor la deformare (îmbunătățirea proprietăților reologice ale sângelui), reducerea formării trombului și normalizarea microcirculației;
• aciditate crescută a sucului gastric (efect tocolitic).

Farmacocinetica

Aminofilina din organism este metabolizată la valori fiziologice ale pH-ului, cu eliberarea de teofilină liberă. Efectul bronhodilatator se dezvoltă la concentrații plasmatice de teofilină în intervalul 0,01-0,02 mg / ml. O concentrație mai mare de 20 mg / ml este considerată toxică. La o concentrație mai mică (0,005-0,01 mg / ml), se realizează un efect interesant asupra centrului respirator.

Nivelul de legare a teofilinei la proteinele plasmatice este de aproximativ 40%. La adulți, această cifră este de ~ 60%, la nou-născuți și la pacienții cu ciroză hepatică ~ 36%. Pătrunde prin bariera placentară (concentrația serică în sângele fătului este puțin mai mare decât cea a mamei). Substanța este excretată în laptele matern.

Metabolismul teofilinei apare în ficat. Mai multe izoenzime ale citocromului P ₄₅₀ sunt implicate în proces, cea mai importantă este CYP1A2. Rezultatul este acidul 1-metil-uric, acidul 1,3-dimetil-uric și 3-metilxantina. Excreția acestor metaboliți are loc în urină. La adulți, 10% din substanță este excretată nemodificată. La nou-născuți, datorită imaturității căilor metabolismului său suplimentar, cea mai mare parte este excretată sub formă de cofeină, 50% - neschimbată.

Variabilitatea individuală semnificativă a ratei metabolismului hepatic al teofilinei este cauza diferențelor pronunțate în valorile clearance-ului, T _1/2 (timpul de înjumătățire), al concentrației plasmatice. Metabolismul hepatic este influențat de următorii factori: vârsta, dependența de fumatul tutunului, aportul alimentar și medicamentele concomitente.

La nefumătorii cu astm bronșic fără modificări patologice semnificative în alte sisteme și organe, T _{1/2 de} teofilină este de 6-12 ore, la fumători - de la 4 la 5 ore, la copii - de la 1 la 5 ore, la nou-născuți și sugari prematuri - în decurs de 10–45 de ore. La pacienții vârstnici și pacienții cu insuficiență cardiacă sau boli hepatice, crește valoarea T _1/2 a teofilinei.

În insuficiența cardiacă, alcoolismul cronic, disfuncția ficatului, edemul pulmonar, boala pulmonară obstructivă cronică, clearance-ul scade.

Etilendiamina nu are niciun efect asupra parametrilor farmacocinetici ai teofilinei.

Indicații de utilizare

Soluția injectabilă de aminofilină este utilizată ca agent de monoterapie sau ca agent suplimentar în terapia combinată în tratamentul următoarelor boli:

• Apneea nou-născuților;
• Status astmaticus;
• Tulburări de circulație cerebrală ischemică;
• Sindrom edematos de origine renală;
• Insuficiență ventriculară stângă, însoțită de o tulburare de respirație de tip Cheyne-Stokes și bronhospasm;
• Insuficiență cardiacă acută și cronică.

Supozitoarele și comprimatele Aminophylline sunt prescrise pentru tratamentul:

• Apnee de somn;
• Hipertensiune în circulația pulmonară;
• Sindrom bronho-obstructiv de diferite origini, inclusiv astm bronșic, boală pulmonară obstructivă cronică;
• Insuficiență cardiacă cronică și acută (ca parte a terapiei combinate).

Contraindicații

Utilizarea aminofilinei este contraindicată:

• Cu hiper- sau hipotensiune arterială severă;
• Cu tahiaritmii;
• Pe fondul ulcerului gastric și al ulcerului duodenal în faza acută;
• Cu gastrită hiperacidă;
• Pe fondul încălcărilor severe ale ficatului și rinichilor;
• Cu epilepsie;
• Cu accident vascular cerebral hemoragic;
• Cu hemoragie retiniană;
• Simultan cu efedrina la copii;
• În caz de hipersensibilitate la componentele medicamentului, precum și la alți derivați ai xantinei: cafeină, pentoxifilină, teobromină.

În tratamentul apneei neonatale, medicamentul este administrat printr-un tub nazogastric.

Numirea soluției de aminofilină la copii cu vârsta sub 3 ani, forme orale prelungite - până la 12 ani este contraindicată. Medicamentul sub formă de supozitoare rectale nu este prescris copiilor.

Contraindicații relative (aminofilina este utilizată cu precauție, sub supraveghere medicală):

• insuficiență renală și hepatică;
• sarcina și alăptarea;
• vârstă în vârstă.

Aminofilină, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare

Regimul de dozare a aminofilinei este stabilit de medic în mod individual, în funcție de vârstă, indicații, situație clinică, schemă și căi de administrare, precum și dependența de nicotină.

Aminofilina intravenoasă se administrează încet (2 ml / minut) de 1-3 ori pe zi la 4-6 mg / kg.

Pentru administrare orală, doza inițială este de 1 comprimat pe zi, împărțit în 2 părți (interval între doze - 12 ore). Doza este crescută la fiecare 3 zile până la obținerea efectului terapeutic optim. Dozele reduse sunt folosite pe fondul insuficienței cardiace și hepatice cronice, pneumoniei acute, infecțiilor virale, precum și la vârstnici.

Adulților li se prescrie rectal 1 supozitor de până la 2 ori pe zi, copiii cu o doză de 7 mg / kg o dată, maximum 15 mg / kg pe zi.

Efecte secundare

Utilizarea aminofilinei poate duce la dezvoltarea unor tulburări din partea unor sisteme corporale, manifestate în majoritatea cazurilor ca:

• Tahicardie, palpitații, aritmii, cardialgie, scăderea tensiunii arteriale, frecvența crescută a atacurilor de angină;
• Insomnie, amețeli, anxietate, iritabilitate, cefalee, agitație, tremor;
• Mâncărime a pielii, erupție pe piele, febră;
• Vărsături, gastralgii, diaree, greață, arsuri la stomac, reflux gastroesofagian, exacerbarea bolii ulcerului peptic;
• Creșterea cantității de urină, dureri în piept, înroșire, tahipnee, hematurie, albuminurie, hipoglicemie, transpirație crescută.

Odată cu administrarea rectală de aminofilină, se pot dezvolta proctite și iritații ale mucoasei rectale.

Cu terapia pe termen lung, poate exista o scădere a poftei de mâncare.

Severitatea efectelor secundare depinde de doza luată.

Supradozaj

Principalele simptome: aritmii ventriculare, insomnie, fotofobie, anxietate, convulsii generalizate, tahipnee, durere în regiunea epigastrică, anorexie, diaree, vărsături, greață, sângerări gastro-intestinale, tahicardie, înroșirea feței.

Terapie: abolirea aminofilinei, stimularea excreției substanței din organism (prescrie spălare gastrică, diureză forțată, hemosorbție, plasmasorbție, dializă peritoneală, hemodializă); tratament simptomatic.

Instrucțiuni Speciale

Se recomandă prudență atunci când se utilizează simultan cu anticoagulante, precum și cu alți derivați de purină sau teofilină.

În timpul tratamentului, nu este recomandat să consumați cantități mari de băuturi sau alimente cu cofeină.

Utilizarea combinată cu beta-blocante și soluția de glucoză trebuie evitată.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Aminofilina în timpul sarcinii / alăptării poate fi utilizată numai în cazurile în care beneficiul așteptat al terapiei depășește riscul posibil.

Teofilina traversează bariera placentară. Terapia cu aminofilină la femeile gravide poate duce la concentrații plasmatice potențial dăunătoare de teofilină și cofeină în sângele nou-născutului. Starea nou-născuților ale căror mame au primit aminofilină în timpul sarcinii (în special în al treilea trimestru) ar trebui monitorizată pentru a controla posibilele simptome ale intoxicației cu teofilină.

Teofilina se excretă în laptele matern. Utilizarea medicamentului de către o mamă care alăptează poate provoca iritabilitate copilului.

Utilizare pediatrică

Este contraindicat să se prescrie injecții de aminofilină copiilor cu vârsta sub 3 ani, forme orale prelungite - până la 12 ani. Sub formă de supozitoare rectale, medicamentul nu este prescris copiilor.

Cu funcție renală afectată

• disfuncție renală severă: terapia este contraindicată;
• insuficiență renală: Aminofilina trebuie utilizată cu precauție.

Pentru încălcări ale funcției hepatice

• disfuncție hepatică severă: terapia este contraindicată;
• insuficiență hepatică: Aminofilina trebuie utilizată cu precauție.

Utilizare la vârstnici

Pacienți vârstnici Aminofilina este prescrisă sub supraveghere medicală. Poate fi necesară reducerea dozelor.

Interacțiuni medicamentoase

Efectul medicamentelor / substanțelor asupra intensității acțiunii aminofilinei:

• scădere (datorită clearance-ului crescut al aminofilinei): fenobarbital, rifampicină, izoniazidă, carbamazepină, sulfinpirazone, fenitoină; intensitatea scade, de asemenea, la pacienții cu fumat;
• o creștere (datorită scăderii clearance-ului aminofilinei): antibiotice din grupul macrolide, lincomicină, chinolone, alopurinol, beta-blocante, cimetidină, disulfiram, fluvoxamină, contraceptive hormonale pentru administrare orală, izoprenalină, viloxazină; intensitatea crește și atunci când este utilizată concomitent cu vaccinarea antigripală.

Alte posibile interacțiuni:

• beta-blocante, preparate cu litiu: scăderea reciprocă a acțiunii;
• simpatomimetice: îmbunătățirea reciprocă a acțiunii;
• enterosorbanți, medicamente cu acțiune antidiareică: absorbție redusă a aminofilinei;
• derivați de xantină: potențarea reciprocă a hipokaliemiei datorită acțiunii stimulatorilor β ₂ -adrenoreceptor, diuretice și corticosteroizi;
• soluții acide: incompatibilitate farmaceutică.

Analogi

Analogii aminofilinei sunt:

• Conform substanței active - Eufillin și Aminophyllin-Eskom;
• Prin mecanismul de acțiune - Theobiolong, Teotard, Teopek, Theobromine, Diprofillin, Neo-Teofedrin.

Termeni și condiții de stocare

Medicamentul sub formă de soluție injectabilă este păstrat timp de 3 ani la o temperatură de 5-20 ° C și comprimatele timp de 5 ani la o temperatură care nu depășește 30 ° C.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre aminofilină

Nu există recenzii despre aminofilină, care se datorează lipsei medicamentului în farmacii.

Preț pentru aminofilină în farmacii

Prețul aminofilinei este necunoscut, deoarece nu este disponibil în lanțurile de farmacii.

Un analog al medicamentului - Euphyllin, costul său este: comprimate de 150 mg (într-un pachet de 30 buc.) - 11-21 ruble, soluție pentru administrare intramusculară de 24 mg / ml (într-un pachet de 10 fiole de 10 ml) - 41-52 ruble.

Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor

Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!