Mercaptopurină - Instrucțiuni Pentru Utilizarea Tabletelor, Preț, Analogi, Recenzii

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Mercaptopurină

Mercaptopurină: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. 1. Eliberați forma și compoziția
2. 2. Proprietăți farmacologice
3. 3. Indicații de utilizare
4. 4. Contraindicații
5. 5. Metoda de aplicare și dozare
6. 6. Efecte secundare
7. 7. Supradozaj
8. 8. Instrucțiuni speciale
9. 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. 10. Utilizare în copilărie
11. 11. În caz de afectare a funcției renale
12. 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
13. 13. Utilizare la vârstnici
14. 14. Interacțiuni medicamentoase
15. 15. Analogi
16. 16. Termeni și condiții de stocare
17. 17. Condiții de eliberare de la farmacii
18. 18. Recenzii
19. 19. Preț în farmacii

Denumire latină: Mercaptopurin

Cod ATX: L01BB02

Ingredient activ: mercaptopurină (mercaptopurină)

Producător: RUE "Belmedpreparaty" (Republica Belarus), Cadila Healthcare Limited (India), SC Balkan Pharmaceuticals SRL (Republica Moldova)

Descriere și actualizare foto: 21.11.2018

Prețurile în farmacii: de la 830 ruble.

Cumpără

Mercaptopurina este un medicament antineoplazic, imunosupresor.

Eliberați forma și compoziția

Forma de dozare a Mercaptopurinei - tablete: în funcție de producător - plat, pătrat, cu margini rotunjite, o linie de separare și supraimprimarea "BP" pe o parte sau plat-cilindrică, cu un șanț; de la alb la alb-gălbui [într-un ambalaj de contur blister 10 buc., într-o cutie de carton 1, 5 sau 10 ambalaje; într-un blister 20 buc., într-o cutie de carton 1, 2 sau 3 blistere; într-o sticlă de 25 sau 50 buc., într-o cutie de carton 1 sau 40 (pentru spitale) sticle].

Compoziția unui comprimat:

• substanță activă: mercaptopurină monohidrat - 50 mg;
• componente auxiliare: lactoză monohidrat, amidon glicolat de sodiu (tip A), stearat de calciu, amidon de cartofi.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Mercaptopurina monohidrat este un agent antineoplazic din grupul antimetaboliților. Substanța aparține analogilor bazelor purinice, cum ar fi adenina, guanina, hipoxantina, care fac parte din acizii nucleici. Participând la procesele de transformare a purinelor, mercaptopurina inhibă sinteza acidului dezoxiribonucleic (ADN) cu un efect mai puțin intens asupra acidului ribonucleic (ARN), ca urmare a faptului că faza S (ciclul celulelor mitotice) este perturbată, în principal în multiplicarea rapidă a celulelor tumorale și ale măduvei osoase … Acest lucru determină efectul citotoxic al substanței și inhibarea creșterii neoplasmelor maligne.

Studiile experimentale au arătat că este posibilă recuperarea mercaptopurinei din ADN sub formă de dezoxioguanozină. O anumită cantitate din substanță este transformată în derivați nucleotidici ai 6-tioguaninei prin acțiuni secvențiale ale xantilat aminazei și inozinat dehidrogenazei, transformând acidul tioinosinic în acid tioguanilic. La animale, rezistența la tumorile maligne este adesea asociată cu o scădere a capacității celulelor de a forma acid tioinosinic. Dar rezistența la mercaptopurină, în special la om, se poate dezvolta din alte motive.

După cum sa stabilit în experimentele experimentale, mercaptopurina are un efect cancerigen. De asemenea, substanța are efect mutagen, în celulele umane și animale provoacă aberații cromozomiale, iar la șoarecii masculi - mutații predominant letale. Mercaptopurina monohidrat este embriotoxică și duce la modificări patologice la embrionii de șobolan.

Farmacocinetica

Absorbția mercaptopurinei în tractul gastro-intestinal este incompletă - până la 50%.

Aproximativ 19% din substanță se leagă de proteinele plasmatice. În lichidul cefalorahidian, se găsește în cantități nesemnificative; pătrunde slab prin bariera hematoencefalică.

Metabolismul prin activare și catabolism apare în ficat; enzima xantina oxidază este implicată în principal în descompunere.

Mercaptopurina monohidrat este excretată prin rinichi nemodificată (de la 7 la 39%) și sub formă de metaboliți (formați prin oxidare directă de xantină oxidază, acid tiouric, tiopurine metilate). Efectul farmacologic se datorează în principal metaboliților. După administrarea medicamentului în interior, 46% din doză este excretată de rinichi în prima zi. În urină, metaboliții sunt detectați deja la 2 ore după administrare și sunt determinați acolo în câteva săptămâni după încetarea utilizării mercaptopurinei. Metaboliții au un timp de înjumătățire mai lung (T _1/2) decât mercaptopurina în sine. T _1/2 constă din trei faze cu o durată de 0,75, respectiv; 2,5 și 10 ore.

Deoarece mercaptopurina este metabolizată rapid în derivați intracelulari activi, hemodializa este ineficientă în reducerea toxicității medicamentului.

Indicații de utilizare

• leucemie limfocitară acută;
• leucemie mieloidă acută;
• leucemie cronică limfoblastică, mieloblastică și mielomnoblastică - pentru inducerea remisiunii și a terapiei de întreținere;
• policitemie primară;
• enterita granulomatoasă.

Contraindicații

Absolut:

• rezistența tumorii;
• sarcina, perioada de alăptare;
• sensibilitate individuală crescută la mercaptopurină sau la excipienții medicamentului.

Relativ (utilizarea Mercaptopurinei necesită precauție):

• boli însoțite de suprimarea funcției măduvei osoase;
• afectarea funcției renale și / sau hepatice;
• infecții virale acute (inclusiv varicela, herpes zoster), bacteriene și fungice;
• hiperuricemie;
• gută sau pietre la rinichi (inclusiv antecedente);
• perioada de după antitumor, radiații sau chimioterapie;
• vârsta de până la 2 ani.

Instrucțiuni pentru utilizarea Mercaptopurinei: metodă și dozare

Comprimatele de mercaptopurină se administrează pe cale orală.

Se recomandă pentru primele 3-4 săptămâni de tratament să luați o doză zilnică de 2-2,5 mg pe 1 kg de greutate pacient. Doza zilnică se ia o dată sau în 2-3 doze. Dacă, după 4 săptămâni de la începerea tratamentului, efectul clinic nu este observat și nu există semne de intoxicație, puteți crește cu atenție doza, dar nu mai mult de până la 5 mg la 1 kg de greutate corporală.

În timpul terapiei cu Mercaptopurină, trebuie efectuat un control clinic și hematologic atent. Dacă primele semne ale unei scăderi pronunțate a numărului total de leucocite din sângele periferic apar în raport cu indicatorul inițial, se recomandă suspendarea tratamentului timp de 2-3 zile. Administrarea medicamentului poate fi reluată atunci când, în timpul pauzei indicate, nu are loc o scădere și mai mare a nivelului leucocitelor.

Efecte secundare

• din partea sistemului cardiovascular și a sângelui: trombocitopenie, leucopenie, anemie, agranulocitoză, pancitopenie (în leucemia mielogenă acută, în timpul terapiei active, există adesea o perioadă de aplazie relativă a măduvei osoase, care necesită un tratament de susținere adecvat);
• din sistemul nervos: slăbiciune, cefalee;
• din organele tractului gastro-intestinal: greață, vărsături, pierderea poftei de mâncare, diaree, efect hepatotoxic (toxicitatea pentru ficat este de origine toxico-alergică și apare, de regulă, când doza este depășită 2,5 mg / kg pe zi) sau colestază (galben) pielea sau sclera), ulcerarea mucoasei bucale; rar - diaree, pancreatită, ulcerație a mucoasei intestinale, hepatonecroză;
• din sistemul genito-urinar: nefropatie, hiperuricemie;
• reacții alergice: mâncărime, erupții cutanate, febră medicamentoasă;
• altele: pigmentare crescută a pielii, scăderea răspunsului imun al organismului și predispoziție la boli infecțioase.

Supradozaj

În caz de supradozaj cu Mercaptopurină, pe lângă trombocitopenie, leucopenie și tendință la hemoragii, pot apărea simptome dispeptice imediate: greață, vărsături, diaree, anorexie. Posibile simptome întârziate: disfuncție hepatică, mielosupresie, gastroenterită.

În cazul apariției acestor complicații, este necesar să opriți imediat administrarea pastilelor și să luați măsurile terapeutice necesare: în primele 60 de minute după supradozaj, puteți induce vărsături, clătiți stomacul și luați cărbune activ; este prescris un tratament simptomatic suplimentar. Nu există un antagonist eficient al mercaptopurinei. Procedura de hemodializă este ineficientă.

Atunci când este utilizat împreună cu alopurinol, riscul de supradozaj crește.

Instrucțiuni Speciale

Terapia cu mercaptopurină trebuie efectuată numai sub supravegherea unui specialist cu experiență în utilizarea citostaticelor. Pacientul ar trebui să fie avertizat cu privire la toxicitatea medicamentului și la inadmisibilitatea utilizării acestuia fără sfatul medicului.

Este necesară monitorizarea atentă a unui test general de sânge și a unor teste hepatice generale (la începutul tratamentului - în fiecare săptămână, în timpul terapiei de întreținere - în fiecare lună), precum și a nivelului de acid uric din serul sanguin.

În timpul tratamentului cu Mercaptopurină, se recomandă o cantitate suficientă de lichid pentru a asigura excreția acidului uric și pentru a preveni hiperuricemia. Dacă este necesar, alopurinolul și alcalinizarea urinei sunt prescrise.

În caz de semne de supresie a măduvei osoase, scaune negre gudronate, sângerări neobișnuite, sânge în urină / scaun sau pete roșii identificate pe piele, consultați imediat un medic.

Medicamentul poate crește riscul de cancer secundar și nefropatie (datorită producției crescute de acid uric).

Odată cu scăderea nivelului de leucocite și trombocite sub nivelul permis, apariția icterului, precum și tendința de sângerare, Mercaptopurina trebuie anulată. Este important să monitorizați cu atenție tabloul sanguin și, dacă este necesar, să efectuați un tratament de susținere și transfuzii de sânge. Pacienții cu leucopenie avansată au nevoie de supraveghere medicală pentru a detecta semnele infecțiilor și pentru a prescrie în timp util antibiotice. Când temperatura corpului crește, acestor pacienți li se prescriu empiric antibiotice cu spectru larg, până când se obțin rezultatele analizelor bacteriologice și ale testelor de diagnostic adecvate.

La manipularea comprimatelor de mercaptopurină (împărțindu-le în jumătate), trebuie să aveți grijă să evitați inhalarea medicamentului și contaminarea mâinilor.

Evitați tăierile accidentale cu obiecte ascuțite, sporturi de contact sau alte situații care ar putea duce la răniri sau hemoragii.

Manipulările dentare trebuie finalizate înainte de începerea tratamentului cu medicamentul sau amânate până la normalizarea numărului general de sânge (datorită riscului crescut de infecții microbiene, încetinirea proceselor de vindecare, sângerarea gingiilor). În timpul perioadei de tratament, trebuie să aveți grijă atunci când utilizați periuțe de dinți, fire, scobitori.

În terapia combinată, este important să luați fiecare medicament la ora programată.

Se recomandă utilizarea contracepției fiabile în timpul tratamentului cu Mercaptopurină a unuia dintre partenerii sexuali.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Medicamentul este contraindicat pentru utilizare la femeile gravide datorită proprietăților teratogene și embriotoxice. Administrarea de mercaptopurină în timpul sarcinii a fost asociată cu un risc crescut de avort spontan sau de naștere prematură. Medicamentul este clasificat în categoria D de către FDA (Food and Drug Administration din cadrul Departamentului de Sănătate din SUA) cu privire la posibilele riscuri pentru făt.

Alăptarea trebuie întreruptă în timpul tratamentului cu Mercaptopurină.

Utilizare pediatrică

Medicamentul trebuie prescris cu precauție copiilor, în special sub vârsta de 2 ani. De regulă, la copii și adolescenți este necesară o reducere a dozei.

Cu funcție renală afectată

Insuficiența renală, tumorile renale sunt contraindicații relative pentru utilizarea Mercaptopurinei. Este necesară ajustarea dozei în funcție de gradul funcției renale.

Pentru încălcări ale funcției hepatice

Prescrierea medicamentului la pacienții cu insuficiență hepatică necesită corectarea regimului de dozare.

Utilizare la vârstnici

Conform instrucțiunilor, Mercaptopurina este prescrisă cu precauție pacienților vârstnici din cauza afectării mai funcționale a funcției renale legate de vârstă.

Interacțiuni medicamentoase

• alopurinol, sulfinpirazona, probenecid, colchicină: creștere reciprocă a activității și a toxicității. Alopurinolul crește efectul toxic prin încetinirea metabolismului;
• medicamente uricosurice anti-gută: risc crescut de nefropatie;
• anticoagulante indirecte: o creștere a activității lor și / sau riscul de sângerare datorită unei scăderi a sintezei factorilor de coagulare în ficat și suprimării formării trombocitelor, sau a unei scăderi a activității anticoagulante prin creșterea sintezei sau activării protrombinei;
• medicamente mielotoxice sau radioterapie: suprimarea aditivă a funcției măduvei osoase;
• glucocorticoizi, ciclosporină, ciclofosfamidă, corticotropină, clorambucil, azatioprină și alte imunosupresoare: risc crescut de infecții și tumori secundare (datorită acțiunii imunosupresoare crescute);
• doxorubicină: creșterea probabilității de hepatotoxicitate;
• tioguanină: rezistență încrucișată completă cu mercaptopurină;
• vaccinuri virale vii: posibilă intensificare a procesului de replicare a virusului vaccinului, efecte secundare crescute ale vaccinului și scăderea producției de anticorpi după administrarea atât a vaccinurilor inactivate, cât și a celor vii.

Analogi

Analogii mercaptopurinei sunt: Mercaptopurina-nativă și Puri-Netol.

Termeni și condiții de stocare

A se păstra într-un loc întunecat și uscat, la temperaturi cuprinse între 15 și 25 ° C.

A nu se lasa la indemana copiilor.

Perioada de valabilitate este de 3 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre Mercaptopurină

În acest moment, utilizatorii nu lăsau recenzii reale despre Mercaptopurină, prin care se putea judeca eficacitatea și dezavantajele medicamentului.

Preț pentru Mercaptopurină în farmacii

Prețul Mercaptopurinei pentru un pachet de 25 de tablete este de aproximativ 880 de ruble.

Mercaptopurină: prețuri în farmaciile online

Numele medicamentului Preț Farmacie

Mercaptopurină 50 mg comprimate 25 buc. RUB 830 Cumpără

Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor

Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!