Levetinol - Instrucțiuni De Utilizare, Preț, Recenzii, Tablete, Soluție

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Levetinol

Levetinol: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. 1. Eliberați forma și compoziția
2. 2. Proprietăți farmacologice
3. 3. Indicații de utilizare
4. 4. Contraindicații
5. 5. Metoda de aplicare și dozare
6. 6. Efecte secundare
7. 7. Supradozaj
8. 8. Instrucțiuni speciale
9. 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. 10. Utilizare în copilărie
11. 11. În caz de afectare a funcției renale
12. 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
13. 13. Utilizare la vârstnici
14. 14. Interacțiuni medicamentoase
15. 15. Analogi
16. 16. Termeni și condiții de stocare
17. 17. Condiții de eliberare de la farmacii
18. 18. Recenzii
19. 19. Preț în farmacii

Denumire latină: Levetinol

Cod ATX: N03AX14

Ingredient activ: Levetiracetam (Levetiracetam)

Producător: CJSC „Fabrica farmaceutică din Moscova” (Rusia); LLC "GEROPHARM" (Rusia)

Descriere și actualizare foto: 24.07.2019

Prețurile în farmacii: de la 380 de ruble.

Cumpără

Levetinolul este un medicament antiepileptic.

Eliberați forma și compoziția

• comprimate filmate: comprimate filmate biconvexe, ovale, albastre (250 mg), galbene (500 mg) sau albe (1000 mg), marcate pe o față cu o gravură L, iar pe cealaltă, în conformitate cu dozajul, se aplică numerele 250, 500 sau 1000; miezul la pauză este alb cu o nuanță galbenă sau albă [10 buc. într-o bandă blister din folie de aluminiu și film de clorură de polivinil; într-o cutie de carton 3 sau 6 blistere];
• soluție orală: lichid transparent aproape incolor cu miros caracteristic (100, 125, 150 sau 300 ml fiecare într-un flacon din sticlă închisă de clasă hidrolitică III, închis cu un capac cu șurub alb, cu o căptușeală interioară și un prim inel de control al deschiderii, echipat cu o protecție împotriva copilului; c pachet de cutie din carton 1 flacon complet cu adaptor și seringă de măsurare).

Fiecare pachet conține, de asemenea, instrucțiuni pentru utilizarea Levetinol.

1 comprimat filmat conține:

• substanță activă: levetiracetam - 250, 500 sau 1000 mg;
• componente suplimentare: povidonă, crospovidonă, stearat de magneziu, dioxid de siliciu coloidal anhidru;
• învelișul filmului: dioxid de titan (E171), alcool polivinilic parțial hidrolizat, talc, macrogol 4000; suplimentar pentru 250 și 500 mg - colorant indigo carmin (E132), pentru 500 mg - colorant galben oxid de fier (E172).

1 ml de soluție conține:

• substanță activă: levetiracetam - 100 mg;
• componente suplimentare: parahidroxibenzoat de metil, acid citric monohidrat, parahidroxibenzoat de propil, citrat de sodiu dihidrat, glicirizinat de amoniu, maltitol lichid, glicerol, acesulfam potasic, apă purificată, aromă de struguri (struguri Lydia MA / 1273 sau Grape3Cavour 597).

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Substanța activă a levetinolului, levetiracetamul, aparține grupului derivaților pirolidonici (enantiomerul S-a-etil-2-oxo-1-pirolidinacetamidei) și are o structură chimică diferită de alte medicamente antiepileptice. Mecanismul de acțiune al levetiracetamului nu este în prezent pe deplin înțeles, dar s-a constatat că diferă de mecanismul de acțiune al multor medicamente antiepileptice.

În experimentele in vitro și in vivo, s-a demonstrat că levetiracetamul nu duce la modificarea proprietăților de bază ale celulelor și a transmiterii nervoase normale. Conform rezultatelor studiilor in vitro, aceasta afectează concentrația intraneuronală a ^ionilor de Ca ²⁺, reducând parțial curentul acestora prin canalele de tip N și slăbind eliberarea de calciu din depozitele intraneuronale, modificând nivelul ionilor de Ca ^{2+ din} interiorul neuronilor. În plus, promovează parțial refacerea curenților prin GABA (acid gamma-aminobutiric) - și canale dependente de glicină, inhibate de β-carboline și zinc.

Studiile in vitro au arătat, de asemenea, că levetiracetamul comunică cu o zonă specifică din țesutul cerebral. Situl de legare este reprezentat de proteina 2A a veziculelor sinaptice, care este probabil implicată în exocitoza neurotransmițătorului și fuziunea veziculelor. Levetinolul și analogii săi diferă în afinitatea de legare pentru proteina 2A a vezicii sinaptice, care este corelată cu gradul de protecție antiepileptică într-un model audiogen de epilepsie la șoareci. Aceste fapte indică faptul că legarea substanței active la această proteină asigură punerea în aplicare a acțiunii anticonvulsivante a levetinolului.

Activitatea medicamentului a fost confirmată în raport atât cu convulsiile epileptice focale, cât și cu cele generalizate (explozie epileptiformă / reacție fotoparoxistică). Efectul anticonvulsivant al levetiracetamului a fost confirmat într-o varietate de modele animale de boală.

La pacienții adulți cu epilepsie, ca terapie adjuvantă pentru convulsii parțiale cu sau fără generalizare secundară, eficacitatea levetinolului a fost determinată în 3 studii orb controlate cu placebo. Ca rezultat, s-a constatat că raportul pacienților care au avut o scădere cu 50% sau mai mult a frecvenței convulsiilor parțiale pe săptămână, comparativ cu nivelul inițial, pe fondul utilizării constante a levetiracetamului în doze zilnice de 1000, 2000 sau 3000 mg în 2 doze pentru 12– 14 săptămâni, respectiv 27,7; 31,6 și 41,3%, iar la persoanele care au primit placebo, această cifră a fost de 12,6%.

La pacienții cu vârsta de 4-16 ani cu epilepsie pentru a determina eficacitatea levetiracetamului ca terapie adjuvantă pentru convulsii parțiale cu sau fără generalizare secundară, a fost efectuat un studiu dublu-orb, controlat cu placebo, cu o durată de 14 săptămâni, în care participanții au fost 198 de voluntari. Medicamentul a fost administrat într-o doză zilnică de 60 mg / kg în 2 doze divizate. În grupul cu levetiracetam, 44,6% și în grupul placebo, 19,6% dintre pacienți au prezentat o reducere cu 50% sau mai mult a frecvenței convulsiilor parțiale pe săptămână, comparativ cu valoarea inițială. Timp de 6 luni în timpul perioadei de tratament, 11,4% dintre pacienți nu au avut convulsii și cel puțin în decurs de 12 luni - 7,2%.

Efectul Levetinolului pentru tratamentul adjuvant al convulsiilor parțiale cu sau fără generalizare secundară la copiii cu epilepsie de la 1 lună la 4 ani a fost determinat pe parcursul a 5 zile într-un studiu care a implicat 116 participanți. Soluții orali sugari de la 1 la 6 luni au fost luați în doză zilnică de 20 mg / kg în 2 doze divizate cu titrare suplimentară a dozei până la 40 mg / kg, copii de la 6 luni la 4 ani - 25 mg / kg în 2 doze divizate cu creșterea ulterioară a dozei până la 50 mg / kg. Indicele de eficacitate a fost stabilit conform analizei la 109 copii care au fost supuși electroencefalografiei video timp de cel puțin 24 de ore. Comparativ cu nivelul inițial, s-a înregistrat o scădere a frecvenței convulsiilor parțiale cu 50% sau mai mult pe săptămână la 43,6% dintre pacienții din grupul cu levetiracetam și la 19,6% dintre pacienții cărora li sa administrat placebo. Nu ați avut convulsii în timpul tratamentului de lungă durată 8,6% dintre pacienți în decurs de 6 luni și 7,8% - timp de cel puțin 12 luni.

Efectul levetiracetamului ca medicament în monoterapie pentru convulsiile parțiale cu sau fără generalizare secundară a fost comparabil cu efectul carbamazepinei cu eliberare controlată. Studiul a implicat 576 de pacienți cu vârsta peste 16 ani cu epilepsie nou diagnosticată cu convulsii tonico-clonice generalizate sau convulsii parțiale neprovocate. Carbamazepina a fost administrată într-o doză zilnică de 400-1200 mg, levetiracetam - 1000-3000 mg, durata administrării medicamentului a fost de până la 121 săptămâni și a depins de răspunsul clinic. Timp de 6 luni, absența convulsiilor a fost înregistrată la 73% dintre pacienții tratați cu levetiracetam și 72,8% cu carbamazepină. Mai mult de 50% dintre pacienți nu au avut convulsii în decurs de 12 luni.

Într-un studiu dublu controlat cu placebo, care a durat 16 săptămâni, eficacitatea levetiracetamului, administrată într-o doză zilnică de 3000 mg în 2 doze divizate, a fost studiată la pacienții cu vârsta peste 12 ani cu epilepsie idiopatică generalizată cu diferite sindroame de convulsii mioclonice. Majoritatea pacienților au fost diagnosticați cu epilepsie mioclonică juvenilă. În grupul cu levetiracetam, 58,3% dintre pacienți și în grupul placebo, 23,3% dintre pacienți au avut o reducere de cel puțin 50% a crizelor mioclonice în decurs de o săptămână. Cu tratament continuu pe termen lung, 28,6% dintre pacienți nu au avut convulsii timp de 6 luni sau mai mult, 21% timp de cel puțin 12 luni.

Într-un studiu controlat cu placebo, care a durat 24 de săptămâni, eficacitatea levetiracetamului a fost stabilită la un număr limitat de copii, precum și la adolescenți și adulți cu epilepsie idiopatică generalizată cu convulsii tonic-clonice, epilepsie mioclonică juvenilă, epilepsie absentă juvenilă, epilepsie absență copilărie sau epilepsie în copilărie. convulsii generalizate convulsive la trezire. Adulții și adolescenții au primit medicamentul în doză zilnică de 3000 mg, copii - 60 mg / kg în 2 doze divizate. O scădere a frecvenței convulsiilor pe săptămână cu 50% sau mai mult a fost observată la 72,2% dintre pacienții cărora li s-a administrat levetiracetam și la 45,2% în grupul placebo. Nu au existat crize convulsive timp de cel puțin 6 luni la 47,4% dintre pacienți și în termen de 12 luni la 31,5%.

Farmacocinetica

Nu a fost înregistrată dependența parametrilor farmacocinetici ai levetinolului de rasă, sex și ora din zi.

Profilul farmacocinetic al medicamentului este liniar, cu variabilitate redusă și este comparabil la voluntarii sănătoși și la pacienții cu epilepsie. Nu au existat modificări ale clearance-ului levetiracetamului după administrare repetată. Aparține unor substanțe foarte solubile care demonstrează o putere de penetrare ridicată.

După administrarea orală, levetiracetamul este absorbit rapid din tractul gastro-intestinal (GIT). Este aproape complet absorbit, astfel încât, ca urmare a absorbției complete și liniare, nivelul plasmatic poate fi prezis din doza administrată, exprimată în mg / kg. Momentul mesei și doza de medicament nu afectează gradul de absorbție a acestuia. Atunci când este luat oral, biodisponibilitatea levetiracetamului se apropie de 100%. Concentrația maximă (C _max) în plasmă este observată la 1,3 ore după administrarea medicamentului la o doză de 1000 mg. De regulă, valoarea _Cmax este de 31 și 43 μg / ml după administrarea unică și repetată (de 2 ori pe zi) de levetiracetam la o doză de 1000 mg, respectiv. Cu administrarea orală a medicamentului de 2 ori pe zi, starea de echilibru este notată după 2 zile.

La copii și adulți, se arată o corelație ridicată între conținutul de levetiracetam în plasmă și salivă - raportul salivă / plasmă fluctuează în intervalul 1-1,7 pentru tablete și soluție la 4 ore după administrarea sa. Substanța activă și metabolitul său principal sunt caracterizate printr - o legătură slabă cu proteinele plasmatice - mai puțin de 10%, volumul de distribuție (V _d) al levetiracetamului este de aproximativ 0,5-0,7 l / kg.

În corpul uman, medicamentul este metabolizat într-o măsură slabă. Principala cale de biotransformare (24% din doză) este procesul de hidroliză enzimatică a grupului acetamidă. Enzimele familiei ficatului P450 nu sunt implicate în formarea principalului metabolit (ucb L057), acesta din urmă nu are activitate farmacologică. De asemenea, medicamentul are doi metaboliți minori: primul este rezultatul hidroxilării ciclului pirolidonei (1,6% din doză), al doilea se formează prin deschiderea inelului de pirolidonă (0,9% din doză). Alte produse de biotransformare ale agentului reprezintă doar 0,6% din doză. In vivo, izomerizarea optică nu a fost detectată în levetiracetam și ucb L057.

Levetiracetamul nu afectează activitatea enzimatică a hepatocitelor. Substanța activă și principalul său metabolit in vitro nu au inhibat izoenzimele citocromului P450 (CYP1A2, CYP2E1, CYP2D6, CYP2C19, CYP2C9, CYP2A6 și CYP3A4), precum și efectul glucuronil transferazei (UGT1A1). De asemenea, nu a avut niciun efect in vitro asupra procesului de glucuronidare a acidului valproic. Și în cultura hepatocitelor umane, nu a interacționat sau a afectat doar ușor activitatea enzimatică a UGT1A1, CYP1A2 și SULT1E1. Medicamentul poate provoca inducția slabă a CYP3A4 și CYP2B6.

Timpul de înjumătățire al unei substanțe din plasmă (T _1/2) la adulți este de 7 ± 1 h, indiferent de calea de administrare sau regimul de dozare; clearance-ul total mediu este de 0,96 ml / min / kg. În cea mai mare parte, medicamentul este eliminat în urină, aproximativ 95% din doza primită, din care 93% - în 48 de ore. 0,3% este excretat cu fecale. Ponderea excreției totale de levetiracetam și ucb L057 este de 66 și, respectiv, 24% din doza administrată în primele 48 de ore.

Clearance-ul renal al levetiracetamului și al principalului său metabolit este de 0,6 și respectiv 4,2 ml / min / kg, ceea ce dovedește excreția levetiracetamului prin filtrare glomerulară (CF) cu reabsorbție tubulară suplimentară, precum și faptul că metabolitul primar este, de asemenea, excretat prin tubular activ secreție pe lângă CF. Eliminarea substanței de bază se corelează cu clearance-ul creatininei (CC).

La pacienții cu vârsta cuprinsă între 4 și 12 ani, după o singură administrare orală de levetiracetam în doză de 20 mg / kg, T1 / 2 este de 6 ore. La copiii din această grupă de vârstă, clearance-ul total al substanței active este cu aproximativ 30% mai mare decât cel la adulți și este direct proporțional cu greutatea corporală. După administrarea orală repetată a medicamentului în doză zilnică de 20-60 mg / kg Cmax în plasmă, se observă 0,5-1 ore după administrare. Zona de sub curba concentrație-timp (ASC) și Cmax ale medicamentului sunt liniare și proporționale cu doza luată. Valoarea medie a clearance-ului total este de 1,1 ml / min / kg.

La copiii cu vârsta peste 1 lună și până la 4 ani după o singură doză orală de 20 mg / kg soluție, T½ este de 5,3 ore, Cmax plasmatic este atins în medie la 1 oră după administrarea medicamentului. Clearance-ul total mediu este de 1,5 ml / min / kg.

Indicații de utilizare

Ca medicament pentru monoterapie, Levetinol este recomandat pentru tratamentul convulsiilor parțiale cu sau fără generalizare secundară la adolescenți cu vârsta de 16 ani și adulți cu epilepsie nou diagnosticată.

Ca un mijloc de terapie suplimentară, Levetinol este prescris pentru tratamentul următoarelor afecțiuni:

• convulsii mioclonice la adolescenți cu vârsta peste 12 ani și adulți cu epilepsie mioclonică juvenilă;
• convulsii tonico-clonice convulsive primare generalizate la adolescenți după vârsta de 12 ani și adulți cu epilepsie generalizată idiopatică;
• convulsii parțiale cu sau fără generalizare secundară la copii (peste 1 lună - pentru soluție, peste 6 ani - pentru comprimate) și adulți cu epilepsie.

Contraindicații

Absolut:

• încălcarea toleranței la fructoză (soluție, deoarece conține maltitol);
• vârsta de până la 1 lună (soluție);
• vârsta de până la 6 ani (comprimate de levetinol datorită imposibilității de a selecta corect doza);
• hipersensibilitate la levetiracetam sau la alți derivați de pirolidonă sau la oricare dintre excipienții din medicament.

Relativ (se recomandă administrarea cu precauție a levetinolului): boală hepatică în stadiul decompensării, insuficiență renală, bătrânețe (peste 65 de ani).

Levetinol, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare

Toate formele de eliberare a medicamentului Levetinol sunt destinate administrării orale. Aportul alimentar nu afectează eficacitatea medicamentului. Comprimatele trebuie luate cu o cantitate suficientă de lichid. Doza zilnică trebuie împărțită în 2 doze în părți egale.

Monoterapie

La efectuarea monoterapiei, pacienților cu vârsta peste 16 ani li se recomandă să înceapă tratamentul cu o doză zilnică de Levetinol 500 mg - de 2 ori 250 mg. La 2 săptămâni după începerea cursului, doza poate fi crescută la 1000 mg - de 2 ori 500 mg.

Doza zilnică maximă permisă nu trebuie să depășească 3000 mg, împărțită în 2 doze.

Ca parte a terapiei suplimentare

Adolescenții cu vârsta peste 12 ani și adulții cu o greutate mai mare de 50 kg trebuie să înceapă tratamentul cu o doză zilnică de 1000 mg, împărțită în 2 doze. Ținând cont de toleranța levetinolului și de răspunsul clinic, acesta poate fi crescut la maximul admis - 3000 mg, utilizat în 2 doze. Ajustările dozei, în trepte de 500 mg de 2 ori pe zi, se pot face la fiecare 2-4 săptămâni.

Copiii cu vârsta cuprinsă între 6 luni și 6 ani (pentru soluție), precum și copiii și adolescenții de la 6 la 17 ani (pentru ambele forme de dozare), cu o greutate corporală mai mică de 50 kg, sunt recomandate pentru a începe tratamentul cu o doză zilnică de 20 mg / kg, împărțită 2 recepții. O schimbare a dozei de 20 mg / kg în 2 doze divizate poate fi efectuată la fiecare 2 săptămâni până când se atinge o doză zilnică de 60 mg / kg (de 2 ori 30 mg / kg). În caz de intoleranță la doza recomandată, aceasta poate fi redusă. Trebuie utilizată doza minimă eficientă.

Levetinolul trebuie luat în funcție de vârstă, greutatea corporală și doza terapeutică dorită, în cea mai adecvată formă de dozare și dozare.

Datorită lipsei dozelor necesare, comprimatele de Levetinol nu sunt prescrise copiilor cu o greutate corporală mai mică de 25 kg, dacă este necesar să luați o doză mai mică de 250 mg și, de asemenea, dacă există dificultăți la înghițirea acestei forme de medicament. Tratamentul în astfel de cazuri este recomandat pentru a începe cu o soluție.

Doze unice recomandate de soluție de Levetinol (doză inițială 10 mg / kg; doză maximă 30 mg / kg) la copii cu vârsta peste 6 luni și adolescenți, în funcție de greutatea corporală cu o frecvență de administrare de 2 ori pe zi:

• 6 kg: 60 mg (0,6 ml); 180 mg (1,8 ml);
• 10 kg: 100 mg (1 ml); 300 mg (3 ml);
• 15 kg: 150 mg (1,5 ml); 450 mg (4,5 ml);
• 20 kg: 200 mg (2 ml); 600 mg (6 ml);
• 25 kg: 250 mg / 750 mg.

Copiilor și adolescenților cu o greutate mai mare de 50 kg li se recomandă să ia medicamentul în doze la fel ca la adulți.

La copiii cu vârsta cuprinsă între 1 și 6 luni, doza inițială de soluție de Levetinol este de 7 mg / kg de 2 ori pe zi. În viitor, în funcție de efectul terapeutic și de tolerabilitatea medicamentului, acesta poate fi crescut la 21 mg / kg de 2 ori pe zi. Modificarea nu trebuie să fie mai mare de ± 7 mg / kg de 2 ori pe zi la fiecare 2 săptămâni, în timp ce se ia doza minimă eficientă.

Doze unice recomandate de soluție orală [inițială (7 mg / kg) / maximă (21 mg / kg)] la copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 1 și 6 luni, în funcție de greutatea corporală, cu o frecvență de 2 ori pe zi:

• 4 kg: 28 mg (0,3 ml) / 84 mg (0,85 ml);
• 5 kg: 35 mg (0,35 ml) / 105 mg (1,05 ml);
• 7 kg: 49 mg (0,5 ml) / 147 mg (1,5 ml).

Dozarea soluției se efectuează folosind seringi de măsurare care sunt atașate la medicament. Seringile cu următoarea capacitate nominală sunt incluse în setul de livrare de Levetinol:

1. 1,5 ml cu o graduare de 0,05 ml (5 mg) pentru bebeluși de la 1 la 6 luni.
2. 3 ml, gradat cu 0,1 ml (10 mg) pentru copii de la 6 luni la 4 ani.
3. 10 ml au absolvit 0,25 ml (25 mg) pentru copii cu vârsta peste 4 ani.

Doza măsurată a soluției trebuie diluată într-un biberon sau un pahar cu apă.

Pentru a elibera soluția folosind o seringă de măsurare, ar trebui:

1. Deschideți sticla apăsând capacul și rotind-o în sens invers acelor de ceasornic.
2. Introduceți adaptorul seringii în gâtul sticlei, asigurați-vă că este bine așezat și așezați seringa în adaptor.
3. Întorcând flaconul cu capul în jos și trăgând pistonul seringii în jos, umpleți-l cu un volum mic de soluție, apoi mutați pistonul în sus pentru a elimina bulele de aer.
4. Trageți pistonul în jos până la divizarea, care corespunde numărului de mililitri de medicament, doza recomandată de medic și umpleți seringa cu soluția.
5. Ținând sticla vertical, cu gâtul în sus, scoateți seringa din adaptor.
6. Apăsând pistonul până la capăt, injectați soluția colectată în seringă într-un pahar cu apă sau într-un biberon.
7. Luați complet soluția pregătită.
8. Apoi clătiți seringa cu apă și închideți sticla cu un capac.

La pacienții cu insuficiență renală, doza de Levetinol trebuie ajustată în funcție de valoarea CC. Pentru bărbați, CC poate fi calculat folosind următoarea formulă, luând în considerare conținutul seric de creatinină:

CC (ml / min) = [140 - vârstă (ani)] × greutate corporală (kg) ÷ 72 × nivel seric de creatinină (mg / dl)

Pentru femei, valoarea rezultată ar trebui multiplicată cu un factor de 0,85.

Apoi, corectarea calculului QC se efectuează luând în considerare suprafața corpului (PPT) conform următoarei formule:

CC (ml / min / 1,73 m2) = CC (ml / min) ÷ PPT (m2) × 1,73

Corecția dozei de Levetinol pentru adulți, în funcție de gradul de afectare a funcției renale și CC ml / min / 1,73 m² (o doză unică este indicată cu o frecvență de administrare de 2 ori pe zi):

• norma (K> 80): 500-1500 mg;
• lumină (CC = 50-79): 500-1500 mg (soluție), 500-1000 mg (comprimate);
• moderat (CC = 30-49): 250-750 mg;
• severă (CC <30): 250-500 mg;
• stadiu terminal (pacienți dializați *): 500–1000 mg ** (o dată pe zi).

* în prima zi de tratament, se recomandă o doză saturantă de 750 mg.

** după terminarea ședinței de dializă, se recomandă o doză suplimentară de 250-500 mg.

Schimbarea dozei de Levetinol la copiii cu insuficiență renală este necesară pentru a lua în considerare gravitatea disfuncției renale.

CC (ml / min / 1,73 m²) pentru copii și adolescenți poate fi estimat pe baza determinării creatininei serice (mg / dL) utilizând următoarea formulă (formula Schwartz):

CC (ml / min / 1,73 m²) = înălțime (cm) × ks ÷ nivel seric de creatinină (mg / dl)

În cazul în care ks este o constantă, în funcție de sexul și vârsta copilului, este: pentru copiii ambelor sexe cu vârsta sub 1 an = 0,45; pentru copii sub 13 ani și fete adolescente = 0,55; pentru băieții adolescenți = 0,7.

Corectarea dozei de Levetinol la copii și adolescenți cu o greutate corporală mai mică de 50 kg în prezența funcției renale afectate, luând în considerare severitatea bolii și CC (ml / min / 1,73 m2) cu o frecvență de administrare de 2 ori pe zi (cu vârsta cuprinsă între 1 și 6 ani) luni; vârsta de 6 luni și peste):

• CC> 80 (funcție renală normală): 7-21 mg / kg (0,07-0,21 ml / kg); 10-30 mg / kg (0,1-0,3 ml / kg);
• CC = 50-79 (insuficiență renală ușoară): 7-14 mg / kg (0,07-0,14 ml / kg); 10–20 mg / kg (0,1–0,2 ml / kg);
• CC = 30-49 (insuficiență renală moderată): 3,5-10,5 mg / kg (0,035-0,010 ml / kg); 5-15 mg / kg (0,05-0,15 ml / kg);
• CC <30 (insuficiență renală severă): 3,5-7 mg / kg (0,035-0,07 ml / kg); 5-10 mg / kg (0,05-0,1 ml / kg);
• pacienți dializați (insuficiență renală în stadiul final): 7-14 mg / kg (0,07-0,14 ml / kg) o dată pe zi ^{a, c}; 10-20 mg / kg (0,1-0,2 ml / kg) o dată pe zi ^{b, d}.

^a în prima zi de tratament, se recomandă o doză de încărcare de 10,5 mg / kg (0,105 ml / kg).

^b în prima zi a cursului, se recomandă o doză de încărcare de 15 mg / kg (0,15 ml / kg).

^c după dializă, se recomandă o doză de întreținere de 3,5-7 mg / kg (0,035-0,07 ml / kg).

^d după dializă, se recomandă o doză de întreținere de 5-10 mg / kg (0,05-0,1 ml / kg).

Efecte secundare

Următorul profil al reacțiilor adverse se bazează pe o analiză a rezultatelor studiilor controlate cu placebo, precum și pe experiența utilizării Levetinolului după punerea pe piață. Cele mai frecvente evenimente adverse au fost somnolență, amețeli, oboseală, cefalee și nazofaringită. Conform rezultatelor studiilor clinice, profilul de siguranță al levetiracetamului la copii a fost comparabil cu cel la adulți.

Reacții adverse în sisteme și organe (frecvența apariției: foarte des - nu mai puțin de 0,1; adesea - de la 0,01 la 0,1; rareori - de la 0,001 la 0,01; rar - de la 0,0001 la 0,001; extrem de rare - mai puțin de 0,00001):

• metabolism: adesea - anorexie (amenințarea dezvoltării este agravată de combinația de levetiracetam și topiramat); rareori - creșterea / scăderea greutății corporale; rar, hiponatremie;
• sânge și sistem limfatic: rareori - leucopenie, trombocitopenie; rar - neutropenie, pancitopenie (cu pancitopenie, uneori s-a înregistrat supresia măduvei osoase), agranulocitoză;
• leziuni infecțioase și parazitare: foarte des - nazofaringită; rar - infecții;
• sistemul imunitar: rar - o reacție medicamentoasă cu eozinofilie și manifestări sistemice (sindrom DRESS);
• organ al auzului și tulburări labirintice: adesea - vertij;
• organ al vederii: rareori - vedere încețoșată, diplopie;
• sistemul nervos: foarte des - cefalee, somnolență; adesea - amețeli, dezechilibru, tremurături, letargie, convulsii; rareori - afectarea memoriei, amnezie, slăbirea concentrării, parestezie, coordonare / ataxie afectată; rareori - dischinezie, coreoatetoza, hiperkinezie;
• tulburări mentale: adesea - nervozitate, insomnie, iritabilitate, anxietate, ostilitate / agresivitate, depresie; rareori - agitație, schimbări de dispoziție, labilitate emoțională, atacuri de panică, confuzie, furie, halucinații, tulburări de comportament, tulburări psihotice, intenții suicidare, tentative de sinucidere; rar - tulburare de gândire, tulburare de personalitate, sinucidere;
• Tractul gastro-intestinal: adesea - vărsături, greață, dureri abdominale, dispepsie, diaree; rareori - pancreatită;
• sistemul respirator, toracele și organele mediastinale: adesea - tuse;
• ficat și tractul biliar: rareori - modificări ale testelor funcției hepatice; rareori - hepatită, insuficiență hepatică;
• piele și țesut subcutanat: adesea - erupții cutanate; rareori - mâncărime, eczeme, alopecie (în multe cazuri, restaurarea părului a fost observată după întreruperea tratamentului cu Levetinol); rar - eritem multiform, sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică;
• rinichi și tract urinar: rar - insuficiență renală acută;
• tulburări generale: adesea - oboseală, astenie;
• sistemul musculo-scheletic și țesutul conjunctiv: rareori - slăbiciune musculară, mialgie; rar - o creștere a conținutului de creatin fosfokinază (CPK) în sânge, rabdomioliză;
• leziuni, complicații ale manipulărilor: rareori - leziuni accidentale.

S-a constatat că creșterea nivelului de CPK în sânge și prevalența rabdomiolizei sunt semnificativ mai mari la japonezi, în comparație cu reprezentanții altor naționalități.

La copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 4 și 16 ani, au fost înregistrate cel mai adesea următoarele efecte nedorite: foarte des - vărsături (11,2%), adesea - labilitate emoțională (1,7%), schimbări de dispoziție (2,1%), agitație (3, 4%), letargie (3,9%), tulburări de comportament (5,6%), agresivitate (8,2%). La copiii cu vârsta cuprinsă între 1 lună și 4 ani, reacții adverse precum iritabilitatea (11,7%) și afectarea coordonării (3,3%) au fost observate mai des.

După analiza stării comportamentale și emoționale utilizând chestionarul Achenbach, s-a găsit un comportament agresiv în grupul de pacienți tratați cu Levetinol. În același timp, la pacienții care au utilizat medicamentul în timpul urmăririi pe termen lung, nu a fost înregistrată nicio agravare a tulburărilor în starea emoțional-comportamentală, de exemplu, nu a existat nicio deteriorare a indicatorilor de comportament agresiv în comparație cu nivelul inițial.

Supradozaj

Simptomele unei supradoze de levetinol pot include agresivitate, agitație, somnolență, depresie respiratorie, depresie a conștiinței, comă.

În perioada acută de intoxicație, este prescrisă inducerea vărsăturilor și / sau a spălării gastrice cu aport suplimentar de cărbune activ. Nu există un antidot specific pentru levetiracetam. Dacă este necesar, tratamentul simptomatic se efectuează într-un spital, inclusiv utilizarea hemodializei. Eficacitatea acestuia din urmă pentru substanța activă este de 60%, iar pentru principalul său metabolit - 74%.

Instrucțiuni Speciale

Dacă este necesară finalizarea terapiei, Levetinol trebuie întrerupt treptat, scăzând la fiecare 2-4 săptămâni la adolescenți și adulți cu o greutate mai mare de 50 kg o doză unică de 500 mg. La copiii cu vârsta peste 6 luni, scăderea unei doze unice la fiecare 2 săptămâni nu trebuie să depășească 10 mg / kg, la sugarii sub 6 luni - mai mult de 7 mg / kg, cu condiția ca medicamentul să fie luat de 2 ori pe zi.

În timpul transferului la tratamentul cu Levetinol, medicamentele antiepileptice concomitente trebuie anulate treptat.

Pe fondul utilizării levetiracetamului, s-au înregistrat cazuri de scădere a numărului de celule sanguine - trombocitopenie, neutropenie, leucopenie, agranulocitoză, pancitopenie. Un test de sânge cu stabilirea numărului de corpusculi este recomandat pacienților care au prezentat hipertermie, slăbiciune severă, infecții recurente sau tulburări de coagulare a sângelui.

La pacienții tratați cu medicamente antiepileptice (inclusiv levetiracetam), au fost observate efecte nedorite precum gândurile și comportamentul suicidar, încercările de suicid și suicidul. Analiza studiilor privind utilizarea acestor medicamente a arătat o ușoară agravare a riscului de gânduri și încercări suicidare, mecanismul acestui fenomen este necunoscut. Ca urmare a celor de mai sus, în perioada de administrare a Levetinolului, este necesar să se monitorizeze cu atenție starea pacienților cu simptome de depresie și / sau prezența gândurilor și intențiilor suicidare și să se ofere acestora, dacă este necesar, un tratament adecvat. Medicul observator trebuie informat cu privire la apariția oricăror semne de depresie sau tendințe suicidare.

Soluția orală conține parahidroxibenzoat de propil și parahidroxibenzoat de metil, care pot provoca reacții alergice, inclusiv acțiune întârziată.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

Influența Levetinolului asupra capacității de a conduce vehicule complexe și potențial periculoase, inclusiv conducerea unei mașini, nu a fost studiată. Cu toate acestea, datorită sensibilității individuale la medicament din partea sistemului nervos central (inclusiv a dezvoltării posibile a somnolenței) în timpul terapiei, este necesar să se abandoneze activitățile care necesită o concentrare sporită a atenției și o viteză mare a reacțiilor psihomotorii.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Nu există date care să indice o agravare semnificativă a riscului de malformații congenitale severe la prescrierea levetiracetamului în primul trimestru de sarcină în regim de monoterapie. În același timp, amenințarea teratogenă nu poate fi complet exclusă. Tratamentul cu mai multe medicamente antiepileptice determină un risc mai mare de malformații congenitale ale fătului, în comparație cu monoterapia, astfel încât acesta din urmă este mai potrivit la femeile gravide.

Nu au fost efectuate studii clinice strict controlate și adecvate privind siguranța utilizării levetinolului în timpul sarcinii; prin urmare, la femeile gravide și la femeile cu funcție reproductivă conservată, nu trebuie efectuată terapie medicamentoasă, cu excepția cazurilor de necesitate clinică.

Modificările fiziologice din timpul sarcinii pot contribui la scăderea nivelului plasmatic al levetiracetamului. Această scădere este mai pronunțată în al treilea trimestru (până la 60% din conținutul inițial observat înainte de sarcină).

Consumul de levetinol de către femeile gravide trebuie monitorizat îndeaproape. Intervalele în tratamentul anticonvulsivant pot agrava evoluția bolii și, prin urmare, dăunează sănătății femeii și a fătului.

Levetiracetamul este excretat în laptele uman, drept urmare alăptarea nu este recomandată în timpul tratamentului medicamentos. Cu toate acestea, dacă administrarea de Levetinol este necesară în timpul alăptării, beneficiile preconizate și posibila amenințare a tratamentului ar trebui să fie ponderate cu atenție față de importanța alăptării.

Efectul levetiracetamului asupra fertilității nu a fost identificat în studiile la animale, riscul posibil pentru om este necunoscut.

Utilizare pediatrică

Copiilor cu vârsta sub 6 ani li se recomandă să utilizeze Levetinol sub formă de soluție orală.

Conform informațiilor disponibile în prezent cu privire la utilizarea Levetinol la copii, levetiracetam nu afectează negativ creșterea și pubertatea. În același timp, nu se cunosc efectele pe termen lung ale terapiei asupra dezvoltării intelectuale, funcției glandei endocrine, creșterii, dezvoltării sexuale, capacității copiilor de a învăța.

Cu funcție renală afectată

La pacienții cu insuficiență renală, este necesară ajustarea dozei de întreținere luând în considerare CC, deoarece eliminarea substanței principale și a metabolitului său primar se corelează cu aceasta din urmă. În prezența insuficienței renale în stadiul final la pacienții adulți, T _{1/2 din} medicament este de 25 de ore în intervalele dintre ședințele de hemodializă și 3,1 ore în timpul procedurii în sine. În timpul unei sesiuni de hemodializă de 4 ore, aproximativ 51% din levetiracetam este excretat.

La pacienții cu insuficiență renală, gradul de scădere a CC poate să nu reflecte pe deplin gravitatea insuficienței renale. În astfel de cazuri, cu CC sub 60 ml / min / 1,73 m², doza zilnică trebuie redusă cu 50%.

Înainte de a începe tratamentul cu medicamentul, pacienții cu leziuni renale sunt sfătuiți să investigheze funcția acestora; în caz de încălcări identificate, poate fi necesară ajustarea dozei.

În cazuri extrem de rare, terapia cu Levetinol a fost însoțită de leziuni renale acute, observate de la câteva zile la câteva luni.

Pentru încălcări ale funcției hepatice

În prezența unor disfuncții hepatice ușoare până la moderate, există o ușoară modificare a clearance-ului levetiracetamului. La numărul copleșitor de pacienți cu insuficiență hepatică severă pe fondul insuficienței renale concomitente, clearance-ul substanței active scade cu mai mult de 50%.

Înainte de începerea tratamentului, pacienților cu boală hepatică decompensată li se recomandă să efectueze un studiu al funcției renale. Dacă se constată afectarea funcției renale, poate fi necesară modificarea dozei de Levetinol.

Pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată nu necesită ajustarea dozelor.

Utilizare la vârstnici

La pacienții vârstnici, T _1/2 crește cu 40% și poate fi de 10-11 ore, care se datorează afectării funcției renale la persoanele din această categorie de vârstă.

Pentru pacienții cu vârsta de 65 de ani și peste, doza de Levetinol trebuie ajustată în conformitate cu valoarea CC.

Interacțiuni medicamentoase

• alte medicamente antiepileptice (acid valproic, carbamazepină, fenitoină, lamotrigină, fenobarbital, gabapentină, primidonă, topiramat): efectul levetiracetamului asupra conținutului plasmatic al acestor medicamente nu a fost stabilit, precum și efectul lor asupra farmacocineticii levetiracetamului; conform unei analize retrospective a interacțiunilor farmacocinetice la pacienții cu vârsta cuprinsă între 4 și 17 ani cu epilepsie, utilizarea orală a levetinolului ca terapie adjuvantă nu a afectat concentrația serică de echilibru a valproatului și carbamazepinei administrate simultan, cu toate acestea, la copiii care au luat medicamente antiepileptice inducătoare de enzime, levetiracetamul a fost eliminat Cu 20% mai mare comparativ cu copiii care nu le primesc; nu sunt necesare modificări ale dozei;
• metotrexat: s-a înregistrat o scădere a clearance-ului său, determinând o creștere a nivelului sanguin la posibile niveluri toxice sau o prelungire a timpului pentru menținerea acestor concentrații; este necesar să se controleze conținutul plasmatic al levetiracetamului și metotrexatului din sânge;
• probenecid (blocant al secreției tubulare la rinichi) de 4 ori pe zi, 500 mg: s-a suprimat clearance-ul renal al principalului metabolit al levetiracetamului - ucb L057, dar nu și substanței active în sine; nivelul ucb L057 rămâne scăzut, se presupune că alte substanțe, a căror eliminare are loc prin secreția tubulară activă, sunt de asemenea capabile să reducă clearance-ul renal al ucb L057; efectul levetiracetamului asupra probenecidului nu a fost studiat;
• sulfonamide, antiinflamatoare nesteroidiene: efectul levetiracetamului asupra acestor medicamente nu a fost stabilit;
• digoxină și warfarină: nu s-a înregistrat nicio modificare a timpului de protrombină - atunci când sa combinat cu levetiracetam într-o doză zilnică de 2000 mg, farmacocinetica acestuia din urmă și a acestor substanțe a rămas neschimbată;
• antiacide: nu există dovezi ale efectului acestor medicamente asupra absorbției levetiracetamului;
• contraceptive orale (etinilestradiol și levonorgestrel): nu a existat niciun efect al levetiracetamului, utilizat în doză de 1000 mg pe zi, asupra farmacocineticii acestor medicamente; starea hormonală (progesteron și nivelurile hormonului luteinizant) nu s-a modificat; farmacocinetica levetiracetamului, de asemenea, nu sa modificat;
• etanol: nu există informații despre interacțiunea levetiracetamului cu alcoolul etilic;
• alimente: nu există nicio schimbare în completitudinea absorbției levetiracetamului, dar rata acestuia este ușor redusă.

Analogi

Analogii Levetinolului sunt Keppra, Komviron, Kepaira-Vero, Tirapol, Convilept, Epiterra Long, Levetiracetam, Epitropil, Levetiracetam Canon etc.

Termeni și condiții de stocare

A se păstra într-un loc la îndemâna copiilor și ferit de lumină, la o temperatură care nu depășește 25 ° C (comprimate filmate) sau 30 ° C (soluție orală).

Perioada de valabilitate este de 3 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre Levetinol

Conform celor câteva recenzii despre Levetinol găsite pe site-urile medicale, medicamentul, în cele mai multe cazuri, oprește efectiv crizele epileptice sau ajută la reducerea numărului acestora. Împreună cu aceasta, pe fondul tratamentului cu medicamentul, se constată adesea dezvoltarea unor efecte nedorite precum dureri de cap, iritabilitate, amețeli severe, somnolență, nervozitate, din cauza căreia, în unele cazuri, pacienții au fost nevoiți să ia acest anticonvulsivant.

Preț pentru Levetinol în farmacii

Prețul Levetinol poate fi:

• comprimate filmate: dozare 250 mg - 450-550 ruble, 500 mg - 900-100 ruble, 1000 mg - 2200-2400 ruble, pe ambalaj conținând 30 de bucăți;
• soluție orală: 2500–2600 ruble. pe flacon de 300 ml.

Levetinol: prețuri în farmaciile online

Numele medicamentului Preț Farmacie

Levetinol 250 mg comprimate filmate 30 buc. RUB 380 Cumpără

Tablete de levetinol p.p. 250mg 30 buc. RUB 471 Cumpără

Levetinol 500 mg comprimate filmate 30 buc. 637 RUB Cumpără

Levetinol 1 g comprimate filmate 30 buc. 723 RUB Cumpără

Tablete de levetinol p.p. 500mg 30 buc. 827 RUB Cumpără

Tablete de levetinol p.p. 1000mg 30 buc. RUB 938 Cumpără

Levetinol 100 mg / ml soluție orală 300 ml 1 buc. 1889 RUB Cumpără

Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor

Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!