Levetiracetam Canon - Instrucțiuni De Utilizare, Recenzii, Preț, Analogi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Canon Levetiracetam

Levetiracetam Canon: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. 1. Eliberați forma și compoziția
2. 2. Proprietăți farmacologice
3. 3. Indicații de utilizare
4. 4. Contraindicații
5. 5. Metoda de aplicare și dozare
6. 6. Efecte secundare
7. 7. Supradozaj
8. 8. Instrucțiuni speciale
9. 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. 10. Utilizare în copilărie
11. 11. În caz de afectare a funcției renale
12. 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
13. 13. Utilizare la vârstnici
14. 14. Interacțiuni medicamentoase
15. 15. Analogi
16. 16. Termeni și condiții de stocare
17. 17. Condiții de eliberare de la farmacii
18. 18. Recenzii
19. 19. Preț în farmacii

Denumire latină: Levetiracetam Canon

Cod ATX: N03AX14

Ingredient activ: Levetiracetam (Levetiracetam)

Producător: Kanonpharma Production, CJSC (Rusia)

Descriere și fotografie actualizată: 30.11.2018

Prețurile în farmacii: de la 295 ruble.

Cumpără

Levetiracetam Canon este un medicament antiepileptic.

Eliberați forma și compoziția

Forma de dozare - comprimate filmate: rotunde (la o doză de 250 mg) sau ovale (la o doză de 500 și 1000 mg), biconvexe, cu risc, o coajă de film albastră, un miez aproape alb într-o secțiune transversală (comprimate de 250 mg - de 10 bucăți în pachete de contur blister, într-un pachet de carton 1, 3 sau 6 pachete; 15 buc. În pachete de contur blister, într-un pachet de carton 2 sau 4 pachete; tablete 500 și 1000 mg - 10 buc. într-o cutie de carton cu 1, 3 sau 6 pachete; fiecare pachet conține, de asemenea, instrucțiuni pentru utilizarea Levetiracetam Canon).

Compoziția a 1 comprimat:

• substanță activă: levetiracetam - 250, 500 sau 1000 mg;
• componente auxiliare: celuloză microcristalină, croscarmeloză sodică, manitol, stearat de calciu, dioxid de siliciu coloidal, povidonă;
• carcasa filmului: albastru Opadray II [dioxid de titan, macrogol (polietilen glicol), talc, alcool polivinilic, lac de aluminiu pe bază de colorant roșu fermecător, lac de aluminiu pe bază de colorant indigo carmin].

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Ingredientul activ al Levetiracetam Canon este levetiracetamul, un derivat de pirolidonă (enantiomerul S-a-etil-2-oxo-1-pirolidin-acetamidei), care nu este similar în structura chimică cu medicamentele antiepileptice tradiționale. Mecanismul acțiunii sale nu este pe deplin înțeles, dar sa stabilit că diferă de mecanismele de acțiune ale medicamentelor antiepileptice cunoscute. În experimentele in vivo și in vitro, s-a constatat că levetiracetamul nu afectează caracteristicile de bază ale celulelor și transmiterea normală. Experimentele in vitro au arătat efectul medicamentului asupra concentrației intraneuronale a ionilor de calciu datorită inhibării parțiale a curentului de ioni de calciu prin canalele de tip N și a scăderii eliberării de calciu din depozitele intraneuronale. Levetiracetamul restabilește parțial curenții prin canale dependente de glicină,precum și canalele ionice ale receptorilor GABA (acid gamma-aminobutiric).

Unul dintre mecanismele presupuse de acțiune a medicamentului este legarea dovedită a veziculelor sinaptice SV2A de glicoproteină, care se găsește în substanța cenușie a măduvei spinării și a creierului. Se crede că în acest fel apare un efect anticonvulsivant, care se manifestă prin contracararea hipersincronizării activității neuronale. În plus, levetiracetamul acționează asupra receptorilor glicinei și GABA, modulându-i prin diferiți agenți endogeni.

Levetiracetam Canon nu afectează neurotransmisia normală, dar suprimă excitația receptorilor de glutamat și a focarelor neuronale epileptiforme cauzate de bikuculina agonistă GABA.

S-a stabilit că levetiracetamul este activ atât împotriva crizelor epileptice focale, cât și a celor generalizate [reacția fotoparoxistică (FPR) sau manifestările epileptiforme].

Farmacocinetica

Levetiracetamul este complet absorbit din tractul gastro-intestinal. Se dizolvă bine în apă, pătrunde în țesuturi și lichide. Absorbția este liniară, astfel încât concentrația plasmatică a medicamentului poate fi prevăzută în funcție de doza utilizată, exprimată în mg / kg greutate corporală. Doza și momentul mesei nu afectează gradul de absorbție.

Levetiracetamul se caracterizează printr-o biodisponibilitate foarte mare - aproximativ 100%.

Concentrația plasmatică maximă (Cmax) după administrarea unei doze de 100 mg este atinsă în decurs de 1,3 ore și este de 31 μg / ml cu o singură doză, 43 μg / ml - cu doze multiple (de 2 ori pe zi). Concentrația de echilibru se observă după două zile când se utilizează Levetiracetam Canon de 2 ori pe zi.

La copii, farmacocinetica levetiracetamului este liniară în intervalul de doze zilnice cuprinse între 20 și 60 mg / kg. Cmax este atins în decurs de 0,5-1 ore.

Levetiracetamul și principalul său metabolit se leagă de proteinele plasmatice cu cel mult 10%. Volumul de distribuție (Vd) este de aproximativ 0,5-0,7 l / kg.

Este metabolizat în principal prin hidroliza enzimatică a grupului acetamidă. Primul metabolit inactiv farmacologic (ucb L057) se formează fără participarea citocromului hepatic P ₄₅₀.

Levetiracetam Canon nu afectează activitatea enzimatică a hepatocitelor.

Studiile in vitro nu au arătat inhibarea principalelor forme ale citocromului P ₄₅₀ (CYP 3A4, 1A2, 2D6, 2C19, 2E1, 2C9, 2A6) de către levetiracetam și principalul său metabolit, precum și activitatea epoxidului hidroxilazei și glucuronil transferazei (UGT1A1), UGT1A6. În plus, conform studiilor in vitro, s-a constatat că levetiracetamul nu afectează glucuronidarea acidului valproic.

Timpul de înjumătățire (T _1/2) din plasma sanguină a unui pacient adult este de 7 ± 1 h și nu depinde de regimul de dozare și de metoda de administrare a medicamentului. Cu toate acestea, crește la 10-11 ore la pacienții vârstnici, care este asociată cu afectarea funcțională a rinichilor legată de vârstă.

Clearance-ul total este în medie de 0,96 ml / min / kg. Este excretat în principal de rinichi (95%). Clearance-ul renal al levetiracetamului și al metabolitului său este de 0,6 și respectiv 4,2 ml / min / kg.

În cazul afectării funcției renale, clearance-ul levetiracetamului și al metabolitului său primar se corelează cu clearance-ul creatininei (CC) și, prin urmare, CC trebuie luat în considerare la selectarea dozei optime. La pacienții adulți cu insuficiență renală în stadiul final, T _1/2 este de 25 de ore între ședințele de dializă, 3,1 ore în timpul dializei. În timpul unei sesiuni de dializă de 4 ore, până la 51% din medicament este excretat din corp.

În tulburările funcționale hepatice ușoare și moderate, nu se observă modificări semnificative ale clearance-ului levetiracetamului. La majoritatea pacienților cu insuficiență hepatică severă și insuficiență renală concomitentă, clearance-ul levetiracetamului scade cu mai mult de 50%.

La copii, T _1/2 după o doză unică de 20 mg / kg este de 5-6 ore. Clearance-ul total este direct proporțional cu greutatea corporală și este cu aproximativ 40% mai mare decât la adulți.

Indicații de utilizare

Ca monoterapie, Levetiracetam Canon este utilizat pentru convulsii parțiale (inclusiv generalizarea secundară) în cazul epilepsiei nou diagnosticate la adulți și adolescenți cu vârsta de 16 ani.

Ca parte a terapiei complexe, medicamentul este prescris pentru următoarele boli / afecțiuni:

• convulsii primare generalizate convulsive (tonico-clonice) în epilepsia generalizată idiopatică la adulți și adolescenți cu vârsta peste 12 ani;
• convulsii mioclonice la epilepsia mioclonică juvenilă la adulți și adolescenți cu vârsta peste 12 ani;
• convulsii parțiale (inclusiv cele cu generalizare secundară) cu epilepsie la adulți și copii de la vârsta de 6 ani.

Contraindicații

Absolut:

• perioada de alăptare;
• greutatea corporală mai mică de 20 kg;
• copii sub 6 ani - cu convulsii parțiale pe fondul epilepsiei;
• copii sub 12 ani - cu crize mioclonice pe fondul epilepsiei mioclonice juvenile, precum și cu convulsii primare generalizate convulsive (tonic-clonice) pe fondul epilepsiei idiopatice generalizate;
• copii sub 16 ani - cu convulsii parțiale pe fondul epilepsiei nou diagnosticate;
• hipersensibilitate la orice componentă a medicamentului sau a altor derivați de pirolidonă.

Relativ (comprimatele Levetiracetam Canon sunt utilizate cu precauție, după evaluarea raportului beneficiu / risc):

• insuficiență renală (CC mai mică de 50 ml / min);
• boală hepatică în stadiul decompensării;
• depresie, comportament sinucigaș;
• vârsta avansată (peste 65 de ani);
• utilizarea simultană de sulfonamide, antiinflamatoare nesteroidiene, metotrexat, probenecid.

Levetiracetam Canon, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare

Comprimatele de Levetiracetam Canon sunt administrate pe cale orală, înghițite întregi și spălate cu o cantitate suficientă de apă. Timpul meselor nu contează.

Monoterapie

Ca monopreparare pentru adulți și adolescenți cu vârsta de 16 ani, Levetiracetam Canon este prescris într-o doză inițială de 250 mg de 2 ori pe zi.

Dacă este necesar, după 2 săptămâni, doza este crescută la 500 mg de 2 ori pe zi. Dacă efectul nu este suficient, acesta continuă să crească, până la doza zilnică maximă permisă de 3000 mg, împărțită în 2 doze de 1500 mg.

Terapia complexă

Adulților și adolescenților de la 16 ani cu o greutate corporală mai mare de 50 kg la începutul tratamentului li se prescriu 500 mg de 2 ori pe zi. Dacă efectul este insuficient, dar cu condiția ca medicamentul să fie bine tolerat, doza este crescută la o doză zilnică maximă de 3000 mg în 2 doze divizate. Doza este crescută la intervale de 2-4 săptămâni cu 500 mg de 2 ori pe zi.

Tratamentul copiilor peste 6 ani începe cu o doză zilnică de 20 mg / kg în 2 doze divizate. Dacă este necesar, doza zilnică continuă să crească cu 20 mg / kg la intervale de 2 săptămâni, până la doza maximă admisibilă de 60 mg / kg / zi (în 2 doze divizate). În caz de toleranță slabă a medicamentului, doza este redusă. Levetiracetam Canon este recomandat copiilor pentru a fi prescris în doza minimă eficientă.

Pentru copiii cu vârsta sub 16 ani care cântăresc mai mult de 50 kg, medicamentul este administrat ca pentru adulți.

Grupuri speciale de pacienți

În cazul insuficienței renale, doza de Levetiracetam Canon este ajustată în funcție de QC.

La bărbați, CC poate fi calculat pe baza concentrației serice de creatinină utilizând următoarea formulă:

CC (ml / min) = (140 - vârstă) × greutate corporală (kg) / 72 × CC serică (mg / dl).

La femei, CC se determină înmulțind valoarea obținută prin formula descrisă cu un factor de 0,85.

Doze recomandate de Canon Levetiracetam pentru adulți:

• CC 50-79 ml / min: 500-1000 mg de 2 ori pe zi;
• CC 30-49 ml / min: 250-750 mg de 2 ori pe zi;
• CC <30 ml / min: 250-500 mg de 2 ori pe zi;
• dializă: în prima zi de tratament - 750 mg, apoi - 500-1000 mg o dată pe zi + o doză suplimentară de 250-500 mg după dializă.

Doze recomandate de Levetiracetam Canon pentru copii:

• CC 50-79 ml / min: 10-20 mg / kg pe zi;
• CC 30-49 ml / min: 5-15 mg / kg pe zi;
• CC <30 ml / min: 5-10 mg / kg pe zi;
• dializă: în prima zi de tratament - 15 mg / kg, apoi - 10-20 mg / kg o dată pe zi + o doză suplimentară de 5-10 mg / kg după dializă.

Pentru disfuncții hepatice ușoare până la moderate, nu este necesară ajustarea dozei. La pacienții cu insuficiență hepatică decompensată și insuficiență renală cu CC <60 ml / min, se recomandă reducerea dozei zilnice cu 50%.

Efecte secundare

Reacții adverse posibile (în funcție de frecvența de dezvoltare, acestea sunt clasificate după cum urmează: foarte des -> 10% din cazuri, adesea -> 1% și 0,1% și 0,01% și <0,1%, foarte rar - <0,01%):

• din sistemul nervos și psihic: foarte des - cefalee, somnolență, sindrom astenic; adesea - schimbări de dispoziție, agitație, amețeli, iritabilitate, nervozitate, depresie, dezechilibru, insomnie, anxietate, tulburări de gândire, vertij, tremurături, tulburări de personalitate, ostilitate / agresivitate, convulsii; rareori - tulburări de comportament, tulburări de memorie, amnezie, confuzie, scăderea concentrației, halucinații, labilitate emoțională, tulburări psihotice, ataxie, intenții suicidare, tentative de sinucidere; rareori - tulburări de gândire, tulburări de personalitate, hiperkinezie, diskinezie, coreoatoză, sinucidere;
• din sistemul digestiv: adesea - greață, dureri abdominale, vărsături, anorexie, dispepsie, diaree, greutate corporală crescută; rareori - modificări ale testelor funcției hepatice, pancreatită; rareori - scădere în greutate, hepatită, insuficiență hepatică;
• din sistemul respirator: adesea - tuse crescută;
• din partea organelor vizuale: rareori - încălcarea acomodării, diplopie;
• din partea pielii: de multe ori - erupții cutanate, rareori - mâncărime, eczeme, alopecie (în unele cazuri, după anularea Levetiracetam Canon, s-a observat refacerea părului); rar - eritem multiform, sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică;
• date de laborator: rareori - leucopenie, trombocitopenie; rar - neutropenie, pancitopenie (uneori cu depresie a funcției măduvei osoase);
• altele: slăbiciune musculară, mialgie, tendință de rănire, nazofaringită, infecții.

La copii sunt posibile următoarele tulburări: tulburări de comportament, labilitate emoțională, schimbări ale dispoziției, agresivitate, agitație, letargie, vărsături.

Supradozaj

Simptomele supradozajului cu levetiracetam sunt agresivitatea, agitația, somnolența, depresia conștiinței, coma și depresia respiratorie.

În perioada acută, induceți vărsături, clătiți stomacul, luați cărbune activ. Antidotul specific pentru substanță nu este cunoscut. Tratamentul este simptomatic, efectuat într-un spital. Pentru a îndepărta medicamentul din corp, se utilizează hemodializa (eficacitatea dializei pentru îndepărtarea levetiracetamului este de 60%, metabolitul său primar este de 74%).

Instrucțiuni Speciale

În prezența bolilor renale și a bolii hepatice decompensate, se recomandă efectuarea unei examinări a funcției renale înainte de începerea tratamentului. Dacă acest lucru se datorează stării pacientului, schema terapeutică este corectată.

Există rapoarte de cazuri de intenții și încercări suicidare, prin urmare, pacienții trebuie informați cu privire la necesitatea de a consulta un medic dacă apar semne de dezvoltare a depresiei sau intenții suicidare.

Când se transferă un pacient la Levetiracetam Canon, se recomandă retragerea treptată a altor medicamente antiepileptice.

Levetiracetam Canon nu poate fi anulat brusc. Dacă tratamentul trebuie întrerupt, o doză unică trebuie redusă treptat: la adulți - cu 500 mg la fiecare 2-4 săptămâni, la copii - nu mai mult de 10 mg / kg la fiecare 2 săptămâni.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

Efectul medicamentului asupra funcțiilor cognitive și psihomotorii umane nu a fost studiat. Cu toate acestea, având în vedere probabilitatea de a dezvolta reacții din sistemul nervos central, în timpul tratamentului merită să renunțați la conducerea unei mașini și să efectuați lucrări potențial periculoase, care necesită rapiditatea reacțiilor și o atenție sporită.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Nu s-au efectuat studii adecvate și atent controlate asupra efectului levetiracetamului asupra sarcinii, prin urmare, în perioada de gestație, Levetiracetam Canon poate fi utilizat numai în cazuri excepționale, când beneficiul scontat depășește cu siguranță toate riscurile posibile.

Modificările fiziologice ale corpului feminin în timpul sarcinii pot afecta concentrația plasmatică a levetiracetamului. Se observă de obicei o scădere a nivelului său, în special în al treilea trimestru (până la 60% din concentrația inițială observată înainte de sarcină).

Dacă Levetiracetam Canon este utilizat în timpul sarcinii, femeia trebuie să fie sub supraveghere medicală specială. În acest caz, ar trebui să se ia în considerare deteriorarea în cursul bolii, care poate provoca o întrerupere a terapiei antiepileptice, care este plină de consecințe negative atât pentru mamă, cât și pentru făt.

Femeile în vârstă de reproducere trebuie să utilizeze metode contraceptive fiabile în timpul terapiei.

Medicamentul trece în laptele mamei. Dacă este necesar un tratament în timpul alăptării, alăptarea trebuie abandonată.

Utilizare pediatrică

Restricții de vârstă (medicamentul nu trebuie utilizat pentru tratamentul pacienților cu vârsta specificată):

• convulsii parțiale pe fondul epilepsiei - până la 6 ani;
• convulsii mioclonice pe fondul epilepsiei mioclonice juvenile, precum și convulsii primare generalizate convulsive (tonic-clonice) pe fondul epilepsiei generalizate idiopatice - până la 12 ani;
• convulsii parțiale în epilepsia nou diagnosticată - până la 16 ani.

Datele disponibile privind utilizarea Levetiracetam Canon la copii nu indică impactul negativ asupra dezvoltării și pubertății. Cu toate acestea, efectele pe termen lung ale terapiei asupra funcțiilor glandelor endocrine, creșterea, dezvoltarea sexuală, fertilitatea, dezvoltarea intelectuală și capacitatea de a învăța sunt încă necunoscute.

Cu funcție renală afectată

Levetiracetam Canon trebuie utilizat cu precauție în cazul insuficienței renale cu CC mai mic de 50 ml / min. Este necesară corectarea regimului de dozare.

Pentru încălcări ale funcției hepatice

Levetiracetam Canon trebuie utilizat cu precauție în tratamentul pacienților cu afecțiuni hepatice în stadiul decompensării. Este necesară corectarea regimului de dozare.

Utilizare la vârstnici

Levetiracetam Canon este utilizat cu precauție în tratamentul pacienților cu vârsta peste 65 de ani.

Interacțiuni medicamentoase

Levetiracetamul nu interacționează cu medicamente antiepileptice, cum ar fi fenobarbital, acid valproic, gabapentin, lamotrigină, carbamazepină, fenitoină, primidonă.

Levetiracetamul în doză zilnică de 1000 mg nu afectează parametrii farmacocinetici ai contraceptivelor orale - levonorgestrel și etinilestradiol, într-o doză zilnică de 2000 mg nu modifică farmacocinetica warfarinei și digoxinei. Aceste medicamente nu modifică farmacocinetica levetiracetamului.

Odată cu utilizarea simultană a topiramatului, crește riscul apariției anorexiei.

La copiii care iau anticonvulsivante, care sunt inductori ai oxidării microsomale în ficat, clearance-ul levetiracetamului este cu 20% mai mare decât la copiii care nu primesc inductori de oxidare microsomală. În cazul utilizării simultane a probenecidului în doză de 500 mg de 4 ori pe zi, s-a observat o scădere a secreției renale a metabolitului primar al levetiracetamului.

Nu există date privind interacțiunile cu alcoolul.

Analogi

Analogii Levetiracetam Canon sunt Algerica, Benzonal, Valparin, Gabapentin, Zenitetam, Zonegran, Carbamazepine, Keppra, Konvuleks, Lamictal, Lyrica, Neurontin, Pregabalin, Seizar, Tegretol, Topamax, Faycompil și alții.

Termeni și condiții de stocare

A se păstra la o temperatură care nu depășește 25 ° C într-un loc uscat și întunecat.

Perioada de valabilitate este de 2 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre Levetiracetam Canon

Recenziile despre Levetiracetam Canon sunt în mare parte pozitive: medicamentul previne în mod eficient convulsiile. Pacienții raportează o toleranță semnificativ mai bună la levetiracetam comparativ cu acidul valproic.

Mesajele negative conțin reclamații cu privire la dezvoltarea reacțiilor adverse, dintre care cele mai frecvente sunt somnolență, slăbiciune și amețeli.

Preț pentru Levetiracetam Canon în farmacii

Prețuri aproximative pentru Canon Levetiracetam (pentru un pachet de 30 de comprimate):

• dozare 250 mg - 239-345 ruble;
• doza de 500 mg - 480-610 ruble;
• dozare 1000 mg - 885-1180 ruble.

Levetiracetam Canon: prețuri în farmaciile online

Numele medicamentului Preț Farmacie

Levetiracetam Canon 250 mg comprimate filmate 30 buc. 295 RUB Cumpără

Levetiracetam Canon 500 mg comprimate filmate 30 buc. RUB 538 Cumpără

Levetiracetam Canon 1000 mg comprimate filmate 30 buc. RUB 960 Cumpără

Levetiracetam Canon 500 mg comprimate filmate 60 buc. 997 RUB Cumpără

Levetiracetam comprimate Canon p.o. 1000mg 30 buc. 1199 RUB Cumpără

Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor

Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!