Sulfat De Gentamicină

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Sulfat de gentamicină: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. Eliberați forma și compoziția
2. Proprietăți farmacologice
3. Indicații de utilizare
4. Contraindicații
5. Metoda de aplicare și dozare
6. Efecte secundare
7. Supradozaj
8. Instrucțiuni speciale
9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. Utilizare în copilărie
11. În caz de afectare a funcției renale
12. Utilizare la vârstnici
13. Interacțiunile medicamentoase
14. Analogi
15. Termeni și condiții de stocare
16. Condiții de eliberare de la farmacii
17. Recenzii
18. Preț în farmacii

Denumire latină: sulfat de gentamicină

Cod ATX: J01GB03

Ingredient activ: gentamicină (gentamicină)

Producător: SHANDONG WEIFANG PHARMACEUTICAL FACTORY, Co. Ltd. (China), SA "Fabrica de produse medicale Borisov" (Belarus), compania farmaceutică DOSFARM (Kazahstan), CJSC "Firma farmaceutică" Darnitsa "(Ucraina)

Descriere și actualizare foto: 2018-10-25

Soluție injectabilă 4% sulfat de gentamicină

Sulfatul de gentamicină este un medicament antibacterian cu efect bactericid din grupul aminoglicozidelor.

Eliberați forma și compoziția

Forma de dozare a sulfatului de gentamicină este o soluție injectabilă: transparentă, cu o ușoară nuanță gălbuie sau incoloră [în fiole de sticlă de 2 ml, într-un pachet de celule de plastic 5 sau 10 fiole sau într-o cutie de carton 1 pachet de 10 fiole sau 2 pachete de 5 fiole (în în funcție de producător)].

Compoziția 1 ml soluție:

substanță activă: gentamicină (sub formă de sulfat de gentamicină) - 40 mg;
substanțe auxiliare (în funcție de producător): metabisulfit de sodiu, sare disodică a acidului etilendiaminetetraacetic, apă pentru preparate injectabile; sau sulfit de sodiu anhidru și apă pentru preparate injectabile.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Sulfatul de gentamicină este un antibiotic aminoglicozidic cu un spectru larg de acțiune. Prin pătrunderea membranei celulare bacteriene și legarea ireversibilă la subunitățile 30S ale ribozomilor bacterieni, perturbă sinteza proteinelor a agentului patogen. Gentamicina previne formarea unui complex de ARNt (acid ribonucleic de transport) și ARNm (acid ribonucleic șablon), prin urmare, codul genetic este citit incorect din ARNm și formarea proteinelor nefuncționale.

Antibioticul în concentrații mari ajută la reducerea funcțiilor de barieră ale membranelor plasmatice din celulele microorganismelor, provocând moartea acestora. Acesta este responsabil pentru efectul bactericid al gentamicinei.

Testele in vitro confirmă activitatea sulfatului de gentamicină împotriva următoarelor tipuri de microorganisme gram-negative și gram-pozitive: Proteus spp. (indolegativ și indol pozitiv), Escherichia coli, Salmonella spp., Klebsiella spp., Campylobacter spp., Shigella spp., Staphylococcus spp. (inclusiv tulpini rezistente la penicilină și meticilină), Pseudomonas spp. (inclusiv Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp., Providencia spp., Citrobacter spp., Acinetobacter spp.

Rezistent la gentamicină, de regulă, următoarele microorganisme: Streptococcus pneumoniae, majoritatea celorlalte specii de streptococi, enterococi, Neisseria meningitides, Treponema pallidum și microorganisme anaerobe precum Clostridium spp., Bacteroides spp., Providencia rettgeri.

Gentamicina în combinație cu penicilinele (inclusiv benzilpenicilina, ampicilina, oxacilina, carbenicilina), care afectează peretele celular al microorganismelor, este activă împotriva Enterococcus faecium, Enterococcus faecalis, Enterococcus avium, Enterococcus durans, inclusiv aproape toate tulpinile faecalis zymogenes, Streptococcus faecalis liquefaciens), Streptococcus durans, Streptococcus faecium.

Dezvoltarea rezistenței microorganismelor la gentamicină este lentă. Tulpinile care prezintă rezistență la kanamicină și neomicină, datorită rezistenței încrucișate incomplete, pot fi rezistente la gentamicină. De asemenea, antibioticul nu acționează asupra virusurilor, ciupercilor, protozoarelor.

După administrarea intravenoasă (intravenoasă) sau intramusculară (intramusculară), concentrațiile terapeutice de gentamicină în sânge sunt atinse în aproximativ 0,5-1,5 ore și persistă de la 8 la 12 ore.

Farmacocinetica

absorbție: gentamicina nu este practic absorbită în tractul gastro-intestinal, prin urmare nu este utilizată pentru administrare orală. După administrarea i / m, este absorbit rapid și complet. Timpul de apariție a concentrației plasmatice maxime (C _max) după administrarea i / m este de 30-90 minute, după perfuzia i / v cu durata de 30 minute - 30 minute, după perfuzia i / v cu durata de 60 minute - 15 minute. Valoarea _Cmax după administrarea i / m sau i / v de sulfat de gentamicină la o doză de 1,5 mg / kg - 6 μg / ml;
distribuție: până la 10% din substanță se leagă de proteinele plasmatice din sânge. Volumul de distribuție (V _d) la pacienții adulți este de 0,26 l / kg, la copii - de la 0,2 la 0,4 l / kg, la nou-născuți până la 1 săptămână și cântărind mai puțin de 1,5 kg - până la 0,68 l / kg, s cântărind mai mult de 1,5 kg - până la 0,58 l / kg. Gentamicina în concentrații terapeutice se observă la rinichi, ficat, plămâni, urină, lichide sinoviale, pericardice, pleurale, limfatice, ascitice și peritoneale, în răni, granulații, puroi. În concentrații scăzute, substanța se găsește în mușchi, țesut adipos, lapte matern, bilă, oase, umor apos al ochiului, LCR (lichid cefalorahidian), spută și secreții bronșice. La adulți, gentamicina practic nu trece prin BBB (bariera hematoencefalică) la concentrații terapeutice, ci traversează bariera placentară. Cu meningita, concentrația sa în LCR crește. La nou-născuți, concentrația substanței în LCR este mai mare,decât la adulți;
metabolism: gentamicina nu este metabolizată în organism;
eliminare: T _1/2 (timpul de înjumătățire) la adulți - de la 2 la 4 ore, la copiii de la 1 săptămână la 6 luni - 3-3,5 ore, la nou-născuți și prematuri cu o greutate mai mare de 2 kg - 5,5 ore, cu o greutate de 1,5 până la 2 kg - 8 ore, cu o greutate mai mică de 1,5 kg - 11,5 ore. Se excretă în principal de rinichi sub formă nemodificată, cu bilă - în cantități mici. Cu funcție renală normală, 70-95% din gentamicină este excretată în primele 24 de ore, în timp ce se observă concentrații de urină peste 100 μg / ml. La pacienții cu tulburări de filtrare glomerulară, excreția este încetinită semnificativ.

Gentamicina este excretată în timpul hemodializei, în timp ce concentrația sa scade cu 50% la fiecare 4-6 ore. În dializa peritoneală, 25% din doză este excretată în 48-72 de ore.

Cu injecții repetate, substanța activă se acumulează în principal în segmentele proximale ale tubilor renali și în spațiul limfatic al urechii interne.

Indicații de utilizare

Conform instrucțiunilor, sulfatul de gentamicină trebuie utilizat pentru tratarea infecțiilor sistemice severe în cazurile în care microorganismele care au cauzat boala sunt rezistente la antibiotice mai sigure.

Medicamentul este indicat pentru infecțiile bacteriene cauzate de agenții patogeni sensibili la gentamicină:

boli infecțioase și inflamatorii ale tractului respirator superior și inferior (inclusiv pneumonie, bronșită, abces pulmonar, empiem pleural);
sepsis, endocardită septică;
boli infecțioase ale rinichilor și ale tractului urinar (inclusiv pielonefrita, endometrita, prostatita, uretrita, cistita, gonoreea);
infecții ale sistemului nervos central (inclusiv meningită);
infecții abdominale (peritonită, pelvioperitonită);
boli infecțioase ale țesuturilor moi și ale pielii, arsuri infectate;
infecții ale articulațiilor și oaselor (inclusiv osteomielită).

Contraindicații

Absolut:

disfuncție renală cronică severă cu uremie și azotemie;
formă acută de insuficiență renală;
nevrita nervului auditiv;
otita medie, inclusiv cele transferate anterior;
Diabet;
miastenia gravis;
terapie articulară cu diuretice de ansă, precum și cu alte medicamente ototoxice și nefrotoxice;
sarcina, perioada de alăptare;
sensibilitate individuală crescută la gentamicină sau alte aminoglicozide (inclusiv antecedente).

Relativ (boli / afecțiuni în care utilizarea sulfatului de gentamicină necesită precauție):

botulism, parkinsonism (antibioticele aminoglicozidice pot duce la afectarea conducerii neuromusculare și slăbirea în continuare a mușchilor scheletici);
deshidratare;
prematuritatea copiilor și perioada neonatală;
vârstă în vârstă.

Instrucțiuni pentru utilizarea sulfatului de gentamicină: metodă și dozare

Sulfatul de gentamicină se administrează intramuscular sau intravenos.

Pentru perfuzie intravenoasă, doza de medicament este diluată cu un solvent (soluție salină sterilă sau soluție de glucoză 5%). Pentru adulți, volumul obișnuit de solvent este de 50-300 ml, pentru copii ar trebui redus în consecință. În soluție, concentrația de gentamicină nu trebuie să depășească 0,1% (1 mg / ml). Durata perfuziei intravenoase de sulfat de gentamicină - 1-2 ore.

Calea de administrare și regimul de dozare a sulfatului de gentamicină depind de starea pacientului și de gravitatea bolii. Doza se calculează în funcție de greutatea pacientului.

Datorită faptului că gentamicina se distribuie în fluidul extracelular și nu se acumulează în țesutul adipos, în obezitate, doza sa trebuie redusă. Doza trebuie calculată în funcție de PMT (greutatea corporală reală) dacă pacientul nu este supraponderal [adică nu mai mult de 20% suplimentar la IMC (greutatea corporală ideală)]. Dacă supraponderalitatea este de 20% sau mai mult față de IMC, doza pentru această greutate corporală (DMT) este calculată utilizând formula: DMT = IMC + 0,4 (FMI - IMC).

Regimul de dozare recomandat:

pentru adulți și copii cu vârsta peste 14 ani: pentru infecții moderate până la severe, doza zilnică uzuală de gentamicină este de 3 mg / kg greutate corporală, împărțită în 2-3 injecții. Doza zilnică maximă este de 5 mg / kg, împărțită în 3-4 injecții;
pentru copii: sub 3 ani, sulfatul de gentamicină este prescris exclusiv din motive de sănătate. Doza zilnică pentru nou-născuți și sugari este de 2-5 mg / kg, pentru copiii de la 1 la 5 ani - 1,5-3 mg / kg, pentru copiii de la 6 la 14 ani - 3 mg / kg. Doza zilnică maximă pentru copiii de toate grupele de vârstă este de 5 mg / kg. Medicamentul se administrează de 2-3 ori pe zi. La toți copiii, indiferent de vârstă, se recomandă verificarea zilnică a concentrației de gentamicină în ser (1 oră după injectare, ar trebui să fie de aproximativ 4 μg / ml);
pentru pacienții cu insuficiență renală: regimul de dozare trebuie selectat astfel încât să ofere adecvarea terapeutică a antibioticului. Înainte de începerea și pe întreaga perioadă de tratament, este necesar să se controleze concentrația serică a gentamicinei. Doza unică inițială pentru pacienții cu insuficiență renală cronică stabilă este de 1-1,5 mg / kg. În 30-60 de minute după administrarea i / m, concentrația medicamentului în serul sanguin trebuie să fie de 5-10 mcg / ml. În viitor, doza și intervalul dintre injecții sunt determinate în funcție de CC (clearance-ul creatininei).

Durata obișnuită a tratamentului cu sulfat de gentamicină pentru toți pacienții este de la 7 la 10 zile. Dacă este necesar, în cazul bolilor infecțioase severe și complicate, cursul tratamentului poate fi extins. Deoarece toxicitatea antibioticului apare după 10 zile de la utilizarea acestuia, se recomandă monitorizarea funcționării rinichilor, a aparatului vestibular și a auzului cu un curs mai lung de terapie.

Dacă este necesară dializa, pacienților adulți cu boli infecțioase li se prescrie 1-1,5 mg / kg de gentamicină la sfârșitul fiecărei proceduri.

Efecte secundare

Următoarele reacții adverse din sisteme și organe sunt posibile atunci când se utilizează sulfat de gentamicină:

sistemul digestiv: greață / vărsături, hiperbilirubinemie, activitate enzimatică crescută a transaminazelor hepatice;
organe hematopoietice: leucopenie, anemie, trombocitopenie, granulocitopenie;
sistemul nervos: parestezii, zvâcniri musculare, somnolență, cefalee, convulsii, convulsii epileptice, amorțeală, psihoză (la copii);
sistemul urinar: din cauza nefrotoxicității - afectarea funcției renale (microhematurie, proteinurie, oligurie); rar - OTN (necroză tubulară acută);
organele auzului și aparatul vestibular: datorită ototoxicității - pierderea auzului, tinitus, surditate ireversibilă, labirint și tulburări vestibulare;
reacții alergice: mâncărime, erupții cutanate, febră, eozinofilie, angioedem;
teste de laborator: la copii - hipokaliemie, hipocalcemie, hipomagnezemie; foarte rar - o creștere a numărului de reticulocite;
altele: dezvoltarea suprainfecției, febră; foarte rar - pierderea poftei de mâncare, creșterea salivației, scăderea în greutate, durere în mușchi, articulații, edem laringian, hipotensiune arterială, depresie respiratorie, blocarea transmisiei neuromusculare;
reacții la locul injectării: cu injecție intramusculară - durere, hiperemie, strângere a pielii, atrofie / necroză a țesutului subcutanat; cu perfuzie intravenoasă - dezvoltarea flebitei și periflebitelor.

Supradozaj

În cazul administrării de doze crescute de sulfat de gentamicină, pot apărea următoarele simptome: greață / vărsături, manifestări ototoxice și nefrotoxice, transmisie neuromusculară afectată (stop respirator).

În caz de supradozaj al medicamentului, se recomandă adulților să administreze intravenos medicamente anticolinesterazice (de exemplu, proserină), precum și preparate de calciu (10% clorură de calciu - 5-10 ml, 10% gluconat de calciu - 5-10 ml). Înainte de introducerea sulfatului de metil neostigminic (proserină), se injectează intravenos 0,5-0,7 mg de atropină, la 1,5-2 minute după creșterea ritmului cardiac, 1,5 mg (soluție 0,05% - 3 ml) proserin. În cazul unui efect insuficient al acestei doze, se injectează din nou aceeași doză de sulfat de metil neostigminic (odată cu dezvoltarea bradicardiei, se face suplimentar o injecție de atropină).

Copiii cu supradozaj de gentamicină trebuie să primească suplimente de calciu. În caz de insuficiență respiratorie, este necesară ventilația mecanică (ventilație artificială a plămânilor).

Sulfatul de gentamicină poate fi eliminat prin hemodializă și dializă peritoneală. Hemodializa este mai eficientă.

Instrucțiuni Speciale

Deoarece sulfatul de gentamicină are un spectru larg de acțiune, poate fi utilizat pentru infecții mixte, precum și în cazurile în care agentul cauzal al infecției nu a fost identificat, de regulă, în combinație cu peniciline semisintetice (carbenicilină, ampicilină).

Terapia cu gentamicină poate fi efectuată numai în scopuri medicale și sub strictă supraveghere clinică, din cauza toxicității potențiale a medicamentului.

Pe întreaga perioadă de tratament, este necesar să se monitorizeze în mod regulat concentrația antibioticului în plasma sanguină pentru a asigura o terapie adecvată și pentru a evita nivelurile toxice ale medicamentului din sânge.

În timpul terapiei, trebuie consumată o cantitate suficientă de lichid.

Când se utilizează sulfat de gentamicină, este necesar să se verifice funcționarea rinichilor de 1 sau 2 ori pe săptămână și la pacienții tratați mai mult de 10 zile sau care primesc doze mari de pacienți - zilnic. Pentru a evita efectul ototoxic al antibioticului, se recomandă examinarea funcției vestibulare de 1 sau 2 ori pe săptămână și determinarea pierderii auzului la frecvențe înalte.

În unele cazuri, deficiența de auz a apărut după terminarea tratamentului.

Dacă aveți simptome precum sunete sau tinitus, senzație de orice fel de pierdere a auzului, afectarea coordonării mișcărilor, amețeli, furnicături ale pielii, amorțeală, crampe musculare, zvâcniri, în orice moment pe parcursul întregii perioade de tratament, trebuie să vă informați medicul despre acest lucru, astfel încât modul în care simptomele pot indica manifestarea reacțiilor adverse neurologice.

Dezvoltarea funcției renale afectate, afectarea auzului sau a aparatului vestibular necesită abolirea sulfatului de gentamicină și numai în cazuri excepționale - corectarea dozei de antibiotice.

Sulfatul de gentamicină trebuie luat cu precauție în hipocalcemie, deshidratare, funcție renală redusă, obezitate. Nu se recomandă (din cauza lipsei experienței clinice) administrarea întregii doze zilnice de medicament pacienților cu cistofibroză, ascită, endocardită, sepsis, arsuri cu o suprafață mai mare de 20%, insuficiență renală cronică în timpul hemodializei. Administrarea rapidă a unui antibiotic poate duce inițial la o creștere a concentrației de gentamicină la niveluri neurotoxice. Este important să administrați doza zilnică de medicament la intervalele recomandate.

Dintre antibioticele grupului aminoglicozidic, este probabil hipersensibilitate încrucișată.

Rezistența la antibiotice se poate dezvolta pe fondul terapiei cu gentamicină. În astfel de cazuri, sulfatul de gentamicină trebuie anulat și trebuie investigată sensibilitatea microorganismelor.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

Ar trebui să vă abțineți de la conducerea vehiculelor și a tuturor activităților care necesită o atenție sporită și reacții motorii / mentale rapide, deoarece sulfatul de gentamicină afectează viteza de transmitere neuromusculară.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Medicamentul este contraindicat pentru utilizare în timpul sarcinii, deoarece gentamicina traversează bariera placentară și poate avea un efect nefrotoxic asupra fătului.

Sulfatul de gentamicină tinde să pătrundă în laptele matern, prin urmare, dacă este necesar să îl utilizați la o femeie în timpul alăptării, alăptarea trebuie oprită.

Utilizare pediatrică

Utilizarea sulfatului de gentamicină la copii este posibilă în conformitate cu schema de dozare.

Cu funcție renală afectată

La pacienții cu insuficiență cronică severă a funcției renale cu uremie și azotemie, precum și la pacienții cu insuficiență renală acută, utilizarea medicamentului este contraindicată.

Riscul de apariție a efectelor secundare nefrotoxice la tratamentul cu gentamicină este crescut în cazul afectării funcției renale. Prin urmare, înainte de începerea și pe tot parcursul terapiei, este necesar să se controleze concentrația de gentamicină în sânge, precum și să se verifice funcția rinichilor.

Aplicați sulfat de gentamicină în insuficiență renală conform schemei de dozare.

Utilizare la vârstnici

Prescrierea medicamentului pacienților vârstnici necesită prudență.

Interacțiuni medicamentoase

Trebuie avut în vedere faptul că gentamicina are incompatibilitate farmaceutică (nu poate fi amestecată într-o singură seringă) cu alte medicamente (inclusiv alte aminoglicozide, heparină, amfotericină B, ampicilină, cloxacilină, benzilpenicilină, capreomicină, carbenicilină).

Utilizarea gentamicinei concomitent cu unele medicamente poate duce la dezvoltarea următoarelor efecte:

medicamente curariforme: îmbunătățirea acțiunii lor relaxante musculare;
metoxifluran, polimixine pentru administrare parenterală și alte medicamente care blochează conducerea neuromusculară (analgezice narcotice, hidrocarburi halogenate cu anestezie prin inhalare, transfuzie de porțiuni mari de sânge cu conservanți citrati): risc crescut de efect nefrotoxic și stop respirator blocadă);
medicamente anti-miastenice: reducerea efectului acestora;
diuretice de ansă: otoxicitate și nefrotoxicitate crescute (datorită scăderii secreției tubulare de gentamicină);
antibiotice din seria penicilinei (carbenicilină, ampicilină): acțiune antimicrobiană crescută datorită extinderii spectrului de activitate;
indometacină (administrare parenterală): risc crescut de a dezvolta efecte toxice ale gentamicinei (datorită creșterii T _{1/2 a} medicamentului și a scăderii clearance-ului);
cisplatină și alte medicamente oto- și nefrotoxice: toxicitate crescută;
streptomicină, tobramicină, kanamicină, neomicină, polimixină B, biomicină, paromomicină, cefaloridină, vancomicină, amikacină, colistină și alte antibiotice neuro- sau nefrotoxice: utilizarea lor combinată cu gentamicina trebuie evitată;
amfotericină B, ciclosporină, foscarnet, metoxifluran, piperacilină, clindamicină, agenți de radiocontrast pentru administrare intravenoasă, cisplatină: risc crescut de disfuncție renală, vestibulare și proteze auditive.

Analogi

Analogii sulfatului de gentamicină sunt: gentamicină, gentamicină-K, gentamicină-ferină.

Termeni și condiții de stocare

A se păstra într-un loc întunecat la o temperatură care nu depășește 25 ° C.

A nu se lasa la indemana copiilor.

Perioada de valabilitate este de 2 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre sulfatul de gentamicină

În recenziile sulfatului de gentamicină, utilizatorii observă că acesta este un medicament foarte puternic în ceea ce privește efectul său asupra aproape tuturor bolilor infecțioase obișnuite. Utilizarea acestuia în regimul de dozare recomandat de instrucțiuni garantează un rezultat pozitiv al terapiei. Cu toate acestea, efectele secundare pot fi destul de grave, prin urmare sunt necesare supravegheri medicale și teste de laborator adecvate.

Preț pentru sulfatul de gentamicină în farmacii

Prețul mediu pentru sulfatul de gentamicină este de aproximativ 33 de ruble pe pachet de 10 fiole.

Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor

Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!