Carvedilol
Carvedilol: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Interacțiuni medicamentoase
- 11. Analogi
- 12. Termeni și condiții de stocare
- 13. Condiții de eliberare de la farmacii
- 14. Recenzii
- 15. Preț în farmacii
Denumire latină: Carvedilol
Cod ATX: C07AG02
Ingredient activ: carvedilol (carvedilol)
Producător: FP Teva (Israel), Active Component, Ozone LLC, VERTEX (Rusia), G. Amphray Laboratories (India), Moechs Catalana SA (Spania), Polpharma (Polonia)
Descriere și actualizare foto: 13.08.2019
Prețurile în farmacii: de la 30 de ruble.
Cumpără
Carvedilolul este un alfa și beta-blocant fără activitate simpatomimetică intrinsecă cu efecte antianginale, vasodilatatoare și antiaritmice.
Eliberați forma și compoziția
Forma de dozare - tablete: cilindrice plate, albe, cu șanț și o linie de separare (într-o bandă blister: 10 buc., În cutie de carton 3 pachete, 30 buc., În cutie de carton 1 pachet).
Substanța activă este carvedilol, în 1 comprimat - 12,5 sau 25 mg.
Componente auxiliare: zaharoză, metilceluloză, polidonă K25, lactoză, crospovidonă, croscarmeloză sodică.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Carvedilolul este un blocant al receptorilor alfa 1 -, beta 1 - și beta 2 -adrenergici, care este un amestec racemic de stereoizomeri R (+) și S (-). Fiecare dintre ele se caracterizează prin proprietăți identice de blocare antioxidante și α-adrenergice. Acțiunea de blocare beta-adrenergică a carvedilolului nu diferă în selectivitate și se explică prin prezența unui stereoizomer S (-) levorotator în compoziția sa.
Carvedilolul nu are activitate simpatomimetică proprie și are proprietăți de stabilizare a membranei.
Efectul vasodilatator se datorează în principal blocării receptorilor alfa 1 -adrenergici. Datorită lui, există o scădere a rezistenței vasculare periferice totale (OPSS). Vasodilatația, combinată cu o blocare a receptorilor beta-adrenergici, duce la faptul că la pacienții cu hipertensiune arterială, tensiunea arterială scade fără o creștere a rezistenței vasculare sistemice, iar fluxul sanguin periferic nu încetinește (spre deosebire de beta-blocante). Ritmul cardiac scade ușor. La pacienții cu boli cardiace ischemice, carvedilolul are un efect antianginal și, de asemenea, reduce pre- și postîncărcarea asupra sistemului cardiovascular și nu are un efect pronunțat asupra concentrației ionilor de magneziu, sodiu și potasiu și a metabolismului lipidelor în plasma sanguină.
La pacienții cu insuficiență cardiacă și / sau disfuncție ventriculară stângă, carvedilolul normalizează dimensiunea ventriculului stâng, îmbunătățește fracția de ejecție și are un efect benefic asupra parametrilor hemodinamici. De asemenea, medicamentul are un efect antioxidant, care constă în eliminarea radicalilor liberi de oxigen.
Carvedilolul reduce numărul de decese și spitalizări, elimină simptomele neplăcute și îmbunătățește funcția ventriculară stângă la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică de etiologie non-ischemică și ischemică. Efectele terapeutice ale carvedilolului sunt dependente de doză.
Farmacocinetica
Carvedilolul este absorbit rapid din tractul gastro-intestinal atunci când este luat pe cale orală. Acest compus este foarte lipofil. Nivelul său maxim de sânge este înregistrat la aproximativ 1 oră după ingestie. Timpul de înjumătățire este în medie de 6-10 ore. Carvedilolul se leagă de proteinele plasmatice cu 95-99%. Biodisponibilitatea medicamentului este de 24-28%. Biodisponibilitatea absolută a carvedilolului ajunge la aproximativ 25%: 15% pentru forma S și 30% pentru forma R. Când luați medicamentul cu alimente, nu există nicio schimbare semnificativă în acest indicator.
Cea mai mare parte a carvedilolului este metabolizată în principal în ficat prin conjugare și oxidare pentru a forma anumiți metaboliți. Substanța este implicată în procesele metabolice în timpul „pasajului primar” prin ficat. Metabolismul carvedilol mediat prin oxidare este stereoselectiv. Izomerul R (+) este metabolizat în principal de izoenzimele CYP1A2 și CYP2D6. În cazul izomerului S (-) -, procesele metabolice implică în principal izoenzima CYP2D9 și, într-o măsură mai mică, izoenzima CYP2D6. De asemenea, metabolismul carvedilolului se realizează cu ajutorul altor izoenzime ale citocromului P 450: CYP2C19, CYP2E1 și CYP3A4. Datorită hidroxilării și demetilării inelului fenolic, se formează 3 metaboliți, caracterizați prin proprietăți vasodilatatoare, care se manifestă într-o măsură mai mică decât cea a carvedilolului însuși. Metaboliții au un efect pronunțat de blocare adrenergică și antioxidant. Excreția carvedilolului se efectuează în principal cu bilă prin intestine și parțial cu urină sub formă de metaboliți.
În cazul disfuncției renale, parametrii farmacocinetici ai medicamentului nu se modifică semnificativ. Farmacocinetica carvedilolului rămâne practic aceeași indiferent de vârsta pacientului (nu s-a constatat niciun efect semnificativ statistic al acestui parametru).
La pacienții cu ciroză hepatică, biodisponibilitatea carvedilolului este crescută cu 80% datorită scăderii ratei metabolice în timpul „pasajului primar” prin ficat. În disfuncțiile hepatice severe, nu este recomandată utilizarea carvedilolului.
Carvedilolul pătrunde în bariera placentară și se determină în laptele matern și practic nu este excretat din plasma sanguină în timpul unei ședințe de dializă.
Indicații de utilizare
- Angină stabilă;
- Insuficiență cardiacă cronică (terapie combinată);
- Hipertensiune arteriala.
Contraindicații
- Bradicardie severă (frecvența cardiacă mai mică de 50 de bătăi pe minut);
- Sindromul sinusului bolnav (SSS);
- Insuficiență cardiacă cronică în stadiul decompensării;
- Bloc atrioventricular (bloc AV) de gradul II și III (cu excepția pacienților cu stimulator cardiac artificial);
- Insuficiență cardiacă acută
- Hipotensiune arterială (tensiunea arterială sistolică (TA) sub 85 mm Hg);
- Șoc cardiogen;
- Insuficiență hepatică severă;
- Vârsta sub 18 ani;
- Perioada de sarcină și alăptare;
- Hipersensibilitate la componentele medicamentului.
Conform instrucțiunilor, Carvedilol trebuie utilizat cu precauție în cazul blocării AV de gradul 1, angina pectorală prinzmetală, boli vasculare periferice ocluzive, tirotoxicoză, feocromocitom, insuficiență renală, psoriazis, sindrom bronhospastic, emfizem pulmonar, bronșită cronică, anestezie generală în timpul miasteniei extinse., hipoglicemie, diabet, depresie.
Instrucțiuni pentru utilizarea Carvedilol: metodă și dozare
Comprimatele se iau pe cale orală, după mese, cu puțină apă.
Medicul prescrie doza de medicament individual, luând în considerare indicațiile clinice.
Dozajul recomandat:
- Angina pectorală stabilă: doza inițială este de 12,5 mg de 2 ori pe zi. Cu o toleranță bună și o eficiență insuficientă, prima creștere a dozei poate fi efectuată după 7-14 zile de tratament cu 12,5 mg, a doua creștere după 14 zile, fără a modifica frecvența administrării. Doza zilnică de medicament nu trebuie să depășească 50 mg și trebuie administrată de 2 ori pe zi;
- Insuficiență cardiacă cronică: doza inițială (primele 2 săptămâni) - 3,125 mg de 2 ori pe zi. Selectarea dozei trebuie făcută strict individual, sub supravegherea medicului curant. Pentru pacienții cu toleranță bună la Carvedilol, doza este crescută cu un factor 1 la fiecare 2 săptămâni și ajustată în decurs de 6 săptămâni la 25 mg de 2 ori pe zi. Se recomandă creșterea acesteia la doza maximă tolerată de către pacient, la pacienții cu greutatea corporală de până la 85 kg, doza zilnică țintă este de 50 mg, mai mult de 85 kg - 75-100 mg;
- Hipertensiune arterială: primele 7-14 zile - 12,5 mg pe zi. Frecvența admiterii poate fi de 1 dată (dimineața după micul dejun) sau de 2 ori pe zi, împărțind doza zilnică la jumătate. Apoi, doza zilnică este crescută la 25 mg, ar trebui luată conform schemei deja stabilite. Ultima creștere a dozei se face după 14 zile.
Dacă medicamentul este întrerupt pentru o perioadă mai mare de 2 săptămâni, tratamentul trebuie reluat de la doza inițială conform schemei recomandate.
Pentru pacienții vârstnici (peste 70 de ani), medicamentul este prescris într-o doză zilnică care nu depășește 25 mg cu o frecvență de administrare de 2 ori pe zi.
Anularea medicamentului se face printr-o reducere treptată (1-2 săptămâni) a dozei luate.
În cazul lipsei următoarei doze, pilula trebuie luată imediat ce vă amintiți, dar nu puteți dubla doza la următoarea doză.
Efecte secundare
Utilizarea Carvedilol poate provoca reacții adverse:
- Din partea sistemului cardiovascular: angina pectorală, bradicardie, bloc AV, hipotensiune ortostatică; rar - progresia insuficienței cardiace, claudicație intermitentă, tulburări circulatorii periferice;
- Din sistemul nervos: slăbiciune musculară (mai des la începutul tratamentului), cefalee, amețeli, tulburări de somn, sincopă, parestezie, depresie;
- Din sistemul digestiv: greață, gură uscată, vărsături, diaree sau constipație, dureri abdominale, activitate crescută a enzimelor hepatice;
- Din sistemul urinar: edem, disfuncție renală severă;
- Din sistemul hematopoietic: leucopenie, trombocitopenie;
- Reacții alergice: strănut, reacții cutanate (mâncărime, exantem, erupție cutanată, urticarie), exacerbarea psoriazisului, bronhospasm, congestie nazală, dificultăți de respirație (la pacienții predispuși);
- Altele: durere la nivelul membrelor, sindrom gripal, creștere în greutate, scăderea producției de lacrimi.
Supradozaj
Simptomele unei supradoze de Carvedilol includ insuficiență cardiacă, bradicardie, o scădere marcată a tensiunii arteriale, șoc cardiogen și stop cardiac. Se observă uneori vărsături, bronhospasm, suferință respiratorie, conștiință încețoșată și convulsii generalizate. În acest caz, se recomandă efectuarea corecției și monitorizarea constantă a semnelor vitale. Dacă este necesar, spitalizarea este necesară în secția de terapie intensivă.
De asemenea, este permisă efectuarea unor măsuri precum introducerea simpatomimeticelor [epinefrină (adrenalină), dobutamină] în diferite doze, în funcție de răspunsul organismului la terapia de susținere și greutatea corporală, numirea atropinei intravenoase (0,5-2 mg fiecare) cu simptome severe de bradicardie și glucagon. (1-10 mg intravenos într-un flux, apoi 2-5 mg la fiecare oră sub formă de terapie de perfuzie pe termen lung) pentru a menține funcționarea activității cardiovasculare. De asemenea, puteți așeza pacientul pe spate și ridica picioarele.
Dacă principalul semn clinic al unui supradozaj este hipotensiunea arterială, trebuie administrată norepinefrină (norepinefrină). Cu toate acestea, în timpul tratamentului, monitorizarea continuă a caracteristicilor circulației sanguine este foarte importantă.
Dacă se stabilește rezistența bradicardiei la procedurile medicale, este indicată utilizarea unui stimulator cardiac artificial. Cu bronhospasm, beta-adrenomimetice sunt prescrise sub formă de aerosol (cu ineficacitate dovedită, medicamentul se administrează intravenos) sau aminofilină intravenos. Pentru convulsii, diazepamul trebuie administrat lent pe cale intravenoasă.
Deoarece în caz de supradozaj sever, însoțit de șoc, uneori există o prelungire a timpului de înjumătățire al carvedilolului și îndepărtarea acestei substanțe din depozit, se recomandă continuarea terapiei de întreținere pentru o perioadă de timp suficient de lungă.
Instrucțiuni Speciale
Medicamentul nu trebuie utilizat pentru a trata pacienții cu tensiune arterială scăzută.
La începutul utilizării și la creșterea dozei, sunt posibile reacții ortostatice și o scădere bruscă a tensiunii arteriale. La pacienții cu insuficiență cardiacă, în special vârstnici, când se utilizează terapia combinată sau în timp ce iau diuretice, există amețeli severe până la leșin.
Nu se recomandă retragerea bruscă a medicamentului, mai ales în cazul anginei pectorale, pentru a preveni o deteriorare accentuată a stării, reducerea dozei ar trebui să continue timp de 1-2 săptămâni.
Tratamentul pacienților cu boală cardiacă ischemică, insuficiență renală, hipotensiune arterială, boală vasculară periferică, insuficiență cardiacă ar trebui să aibă loc sub monitorizarea regulată a funcției renale; dacă parametrii de laborator se deteriorează, Carvedilol trebuie anulat.
La pacienții cu psoriazis, boli vasculare periferice, reacții anafilactice în istorie, efectul medicamentului poate duce la o înrăutățire a afecțiunii, cu angina Prinzmetal - pentru a provoca apariția durerii toracice. Utilizarea medicamentului reduce sensibilitatea la testele alergice.
În timp ce luați medicamentul, se recomandă cu precauție efectuarea anesteziei generale cu medicamente cu efect inotrop negativ, cum ar fi ciclopropan, eter, tricloretilenă. Pacientul trebuie să informeze medicul despre administrarea de Carvedilol. Înainte de operații chirurgicale majore planificate, trebuie efectuată o retragere treptată a medicamentului.
Medicamentul tinde să mascheze simptomele hiperglicemiei și tirotoxicozei. Tratamentul pacienților cu diabet zaharat se recomandă să fie însoțit de o monitorizare regulată a nivelului de glucoză din sânge, dacă este necesar, se ajustează terapia hipoglicemiantă.
Trebuie acordată o atenție specială la prescrierea medicamentului la pacienții cu acidoză metabolică severă.
Tratamentul pacienților cu feocromocitom începe cu numirea alfa-blocantelor și apoi trece la utilizarea medicamentului.
Purtarea lentilelor de contact în timpul terapiei nu este recomandată, deoarece medicamentul reduce ruperea.
Consumul de alcool este contraindicat în timpul perioadei de tratament.
Când terapia combinată a carvedilolului și clonidinei este anulată, primul care anulează treptat carvedilolul și doar câteva zile mai târziu, începe să reducă doza de clonidină.
La începutul tratamentului și cu o creștere a dozei, medicamentul poate provoca amețeli și o scădere excesivă a tensiunii arteriale, prin urmare, în perioada de utilizare a acestuia, se recomandă să se abțină de la toate activitățile potențial periculoase, a căror implementare depinde de viteza mare a reacțiilor psihomotorii și de atenția sporită.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Informațiile privind utilizarea carvedilolului în timpul sarcinii sunt insuficiente în acest moment. Beta-blocantele reduc fluxul sanguin placentar, afectează negativ dezvoltarea embrionului și pot provoca hipoglicemie, bradicardie și hipotensiune arterială. Nu există experiență suficientă în prescrierea Carvedilol femeilor însărcinate în practica clinică. Prin urmare, medicamentul este contraindicat pentru utilizare la această categorie de pacienți, cu excepția cazurilor de extremă necesitate, atunci când beneficiul probabil al tratamentului pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.
Experimentele pe animale au arătat că carvedilolul și metaboliții săi trec în laptele matern. Nu există date privind penetrarea acestor substanțe în laptele matern la om, prin urmare, atunci când se prescrie un medicament în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă.
Interacțiuni medicamentoase
În timpul administrării medicamentului, diltiazemul intravenos și verapamilul nu trebuie prescrise din cauza riscului unei scăderi puternice a tensiunii arteriale și a scăderii ritmului cardiac.
Acțiunea carvedilolului este îmbunătățită prin combinația cu medicamente antianginale, antihipertensive, unele medicamente antiaritmice, anestezice, alți beta-blocanți (inclusiv sub formă de picături oftalmice), glicozide cardiace, inhibitori de monoaminooxidază, simpatolitice (reserpină).
Cu utilizarea simultană a Carvedilol:
- Fenobarbitalul, rifampicina și alți inductori ai enzimelor hepatice pot reduce concentrația de carvedilol în plasma sanguină;
- Alcaloizii de ergot afectează circulația periferică;
- Cimetidina și alți inhibitori ai enzimelor hepatice pot crește concentrația de carvedilol în plasma sanguină;
- Digoxina își mărește concentrația plasmatică.
Medicamentul poate spori efectul agenților hipoglicemianți și poate masca dezvoltarea hipoglicemiei.
Analogi
Analogii carvedilolului sunt: Atram, Alotendin, Anaprilin, Amlodak-AO, Aodak-AO, Dilatrend, Vedicardol, Carvetrend, Carvidex, Carvedigamma, Carvedilol Obolenskoye, Carvedilol-KV, Carvedilol Hexal, Carvedilol-Zolent, Carvedilol-Lugol, Carvedil, Credex, Coriol, Talliton.
Termeni și condiții de stocare
A se păstra într-un loc uscat și întunecat la temperaturi de până la 25 ° C. A nu se lasa la indemana copiilor.
Perioada de valabilitate este de 3 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Carvedilol
Recenziile despre Carvedilol sunt destul de controversate, dar majoritatea pacienților sunt pozitivi cu privire la eficacitatea medicamentului. Odată cu selectarea corectă a regimului de tratament, pacienții care au avut un infarct miocardic experimentează o îmbunătățire semnificativă a stării de sănătate, iar atacurile de cord practic se opresc. Cu remisie prelungită, se recomandă reducerea treptată a dozei de Carvedilol.
Preț pentru Carvedilol în farmacii
Prețul aproximativ pentru Carvedilol cu o doză de 12,5 mg în farmacii variază într-o gamă largă - de la 75 la 235 ruble - în funcție de producător (costul este indicat pentru un pachet care conține 30 de comprimate). Puteți cumpăra medicamentul cu o doză de 25 mg pentru 129-280 de ruble (pachetul include 30 de comprimate).
Carvedilol: prețuri în farmaciile online
Numele medicamentului Preț Farmacie |
Carvedilol 25 mg comprimate 30 buc. RUB 30 Cumpără |
Carvedilol 6,25 mg comprimate 30 buc. RUB 60 Cumpără |
Carvedilol Canon 6,25 mg comprimate 30 buc. RUB 62 Cumpără |
Carvedilol 12,5 mg comprimate 30 buc. RUB 64 Cumpără |
Carvedilol 12,5 mg comprimate 30 buc. RUB 64 Cumpără |
Carvedilol Canon 12,5 mg comprimate 30 buc. RUB 71 Cumpără |
Carvedilol 25 mg comprimate 30 buc. 74 RUB Cumpără |
Carvedilol Stada 12,5 mg comprimate 30 buc. RUB 76 Cumpără |
Carvedilol 12,5 mg comprimate 30 buc. 77 RUB Cumpără |
Carvedilol 25 mg comprimate 30 buc. RUB 78 Cumpără |
Comprimate de carvedilol 12,5 mg 30 buc. RUB 84 Cumpără |
Comprimate de carvedilol 25 mg 30 buc. RUB 84 Cumpără |
Carvedilol 25 mg comprimate 30 buc. RUB 84 Cumpără |
Carvedilol Canon 25 mg comprimate 30 buc. RUB 86 Cumpără |
Carvedilol Canon 6,25 mg comprimate 30 buc. 91 rbl. Cumpără |
Comprimate Canon Carvedilol 12,5 mg 30 buc. 109 RUB Cumpără |
Carvedilol Zentiva 25 mg comprimate 30 buc. 109 RUB Cumpără |
Carvedilol Canon 25mg comprimate 30 buc. 114 RUB Cumpără |
Carvedilol Zentiva 12,5 mg comprimate 30 buc. 121 RUB Cumpără |
Comprimate de carvedilol 12,5 mg 30 buc. 135 RUB Cumpără |
Comprimate de carvedilol 25 mg 30 buc. RUB 137 Cumpără |
Carvedilol Zentiva 6,25 mg comprimate 30 buc. 157 r Cumpără |
Carvedilol Zentiva 6,25 mg comprimate 30 buc. 170 RUB Cumpără |
Carvedilol Zentiva 25mg comprimate 30 buc. 190 RUB Cumpără |
Comprimate Carvedilol Zentiva 12,5 mg 30 buc. 194 r Cumpără |
Carvedilol 12,5 mg comprimate 30 buc. 194 r Cumpără |
Comprimate Carvedilol Sandoz 6,25 mg 30 buc. 203 r Cumpără |
Carvedilol Sandoz 6,25 mg comprimate 30 buc. 203 r Cumpără |
Carvedilol Sandoz 25 mg comprimate 30 buc. 206 r Cumpără |
Comprimate Carvedilol Sandoz 12,5 mg 30 buc. 227 r Cumpără |
Vedeți toate ofertele de la farmacii |
Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor
Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!