Amitriptilină - Instrucțiuni De Utilizare, Recenzii, Preț, Tablete, Soluție

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Amitriptilină

Amitriptilină: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. 1. Eliberați forma și compoziția
2. 2. Proprietăți farmacologice
3. 3. Indicații de utilizare
4. 4. Contraindicații
5. 5. Metoda de aplicare și dozare
6. 6. Efecte secundare
7. 7. Supradozaj
8. 8. Instrucțiuni speciale
9. 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. 10. Utilizare în copilărie
11. 11. Utilizare la vârstnici
12. 12. Interacțiuni medicamentoase
13. 13. Analogi
14. 14. Termeni și condiții de stocare
15. 15. Condiții de eliberare de la farmacii
16. 16. Recenzii
17. 17. Preț în farmacii

Denumire latină: Amitriptilină

Cod ATX: N06AA09

Ingredient activ: amitriptilină (amitriptilină)

Producător: ZAO ALSI Pharma (Rusia), OOO Ozone (Rusia), OOO Sintez (Rusia), Nikomed (Danemarca), Grindeks (Letonia)

Descriere și fotografie actualizată: 16.08.2019

Prețurile în farmacii: de la 28 de ruble.

Cumpără

Amitriptilina este un antidepresiv cu efecte sedative pronunțate, antibulimice și antiulcerice.

Eliberați forma și compoziția

Medicamentul este eliberat sub formă de soluție și tablete.

Comprimatele sunt biconvexe, rotunde, galbene, filmate.

Ingredientul activ din preparat este clorhidratul de amitriptilină. Componentele auxiliare din tablete sunt:

• Lactoză monohidrat;
• Stearat de calciu;
• Amidon de porumb;
• Dioxid de siliciu coloidal;
• Gelatină;
• Talc.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Amitriptilina este un antidepresiv triciclic care aparține grupului de inhibitori neselectivi ai absorbției neuronale de monoamină. Se caracterizează prin efecte sedative pronunțate și timanoaleptice.

Mecanismul acțiunii antidepresive a medicamentului se datorează suprimării absorbției neuronale inverse a catecolaminelor (dopamină, norepinefrină) și serotoninei din sistemul nervos central. Exponate amitriptilină proprietățile unui antagonist al receptorilor colinergici muscarinici in sistemul nervos central si periferic, este de asemenea caracterizată prin antihistaminic periferică asociată cu H ₁ receptorii și efectele antiadrenergice. Substanța are efecte anti-neurale (analgezic central), anti-bulimic și anti-ulcer și, de asemenea, ajută la eliminarea udării la pat. Efectul antidepresiv se dezvoltă în decurs de 2-4 săptămâni de la începutul utilizării.

Farmacocinetica

Amitriptilina este foarte absorbită în organism. După administrarea orală, concentrația sa maximă este atinsă în aproximativ 4-8 ore și este egală cu 0,04-0,16 μg / ml. Concentrația de echilibru este determinată la aproximativ 1-2 săptămâni după începerea cursului terapiei. Conținutul de amitriptilină în plasma sanguină este mai mic decât în țesuturi. Biodisponibilitatea substanței, indiferent de calea sa de administrare, variază de la 33 la 62%, iar metabolitul său farmacologic activ nortriptilina variază de la 46 la 70%. Volumul de distribuție este de 5-10 l / kg. Concentrațiile terapeutice în sânge ale amitriptilinei cu eficacitate dovedită sunt de 50–250 ng / ml, iar aceleași valori pentru metabolitul activ al nortriptilinei sunt de 50–150 ng / ml.

Amitriptilina se leagă de proteinele plasmatice cu 92-96%, depășește barierele histohematologice, inclusiv bariera hematoencefalică (același lucru se aplică și nortriptilinei) și bariera placentară și este, de asemenea, determinată în laptele matern la concentrații similare cu cele plasmatice.

Amitriptilina este metabolizată în principal prin hidroxilare (izoenzima CYP2D6 este responsabilă de aceasta) și demetilare (procesul este controlat de izoenzimele CYP3A și CYP2D6), urmată de formarea conjugatelor cu acid glucuronic. Metabolismul se caracterizează printr-un polimorfism genetic semnificativ. Principalul metabolit farmacologic activ este nortriptilina amină secundară. Metaboliții cis- și trans-10-hidroxinortriptilină și cis- și trans-10-hidroxiamitriptilina au un profil de activitate aproape similar cu cel al nortriptilinei, dar efectul lor este mai puțin pronunțat. Amitriptilina-N-oxid și demetilnortriptilina sunt determinate în plasma sanguină numai în concentrații urme, iar primul metabolit nu are aproape nicio activitate farmacologică. În comparație cu amitriptilina, toți metaboliții sunt caracterizați printr-un efect de blocare m-colinergic semnificativ mai puțin pronunțat. Rata de hidroxilare este principalul factor care determină clearance-ul renal și, în consecință, conținutul în plasma sanguină. Un procent mic de pacienți prezintă o scădere determinată genetic a ratei de hidroxilare.

Timpul de înjumătățire plasmatică al amitriptilinei este de 10–28 ore pentru amitriptilină și de 16–80 ore pentru nortriptilină. În medie, clearance-ul total al substanței active este de 39,24 ± 10,18 l / h. Excreția amitriptilinei se efectuează în principal în urină și fecale sub formă de metaboliți. Aproximativ 50% din doza administrată de medicament este excretată prin rinichi sub formă de 10-hidroxi-amitriptilină și conjugat cu acid glucuronic, aproximativ 27% se excretă sub formă de 10-hidroxi-nortriptilină și mai puțin de 5% din amitriptilină se excretă sub formă de nortriptilină și neschimbată. Medicamentul este complet excretat din organism în decurs de 7 zile.

La pacienții vârstnici, rata metabolică a amitriptilinei scade, ceea ce duce la o scădere a clearance-ului medicamentului și la o creștere a timpului de înjumătățire. Disfuncțiile hepatice pot provoca o încetinire a ratei proceselor metabolice și o creștere a conținutului de amitriptilină în plasma sanguină. La pacienții cu disfuncție renală, excreția metaboliților nortriptilină și amitriptilină este încetinită, dar procesele metabolice sunt similare. Deoarece amitriptilina se leagă bine de proteinele plasmatice din sânge, este aproape imposibil să o îndepărtați din corp prin dializă.

Indicații de utilizare

Conform instrucțiunilor, Amitriptilina este prescrisă pentru tratamentul stărilor depresive de natură involutivă, reactivă, endogenă, medicinală, precum și depresii pe fondul abuzului de alcool, leziuni organice ale creierului, însoțite de tulburări de somn, agitație, anxietate.

Indicațiile pentru utilizarea Amitriptilinei sunt:

• Psihoze schizofrenice;
• Tulburări emoționale mixte;
• Tulburări de comportament;
• Enurezis nocturnă (alta decât cea cauzată de tonusul scăzut al vezicii urinare);
• Bulimia nervoasă;
• Durere cronică (migrenă, durere facială atipică, durere la pacienții cu cancer, neuropatie posttraumatică și diabetică, durere reumatică, nevralgie postherpetică).

Medicamentul este utilizat și pentru ulcerul gastro-intestinal, pentru ameliorarea durerilor de cap și prevenirea migrenelor.

Contraindicații

• Încălcări ale conducerii miocardice;
• Hipertensiune arterială severă;
• Boli acute ale rinichilor și ficatului;
• Atonia vezicii urinare;
• Hipertrofia prostatei;
• Obstrucție intestinală paralitică;
• Hipersensibilitate;
• Sarcina și alăptarea;
• Vârsta de până la 6 ani.

Instrucțiuni pentru utilizarea Amitriptilinei: metodă și dozare

Comprimatele de amitriptilină trebuie înghițite fără a fi mestecate.

Doza inițială pentru adulți este de 25-50 mg, medicamentul este luat noaptea. Timp de 5-6 zile, doza este crescută, adusă la 150-200 mg / zi, se consumă în 3 doze.

Instrucțiunile pentru amitriptilină indică faptul că doza este crescută la 300 mg / zi, dacă după 2 săptămâni nu există nicio îmbunătățire a stării. Când simptomele depresiei au dispărut, doza trebuie redusă la 50-100 mg / zi.

Dacă starea pacientului nu se ameliorează în decurs de 3-4 săptămâni de tratament, terapia ulterioară este considerată inadecvată.

Pentru pacienții vârstnici cu încălcări minore, comprimatele de amitriptilină sunt prescrise la o doză de 30-100 mg / zi, se iau noaptea. După îmbunătățirea stării, pacienților li se permite să treacă la o doză minimă de 25-50 mg / zi.

Intravenos sau intramuscular, medicamentul este administrat lent la o doză de 20-40 mg de 4 ori pe zi. Tratamentul durează 6-8 luni.

Medicamentul pentru durerea neurologică (inclusiv durerile de cap cronice) și pentru prevenirea migrenei se administrează într-o doză de 12,5-100 mg / zi.

Copiilor cu vârsta cuprinsă între 6-10 ani cu enurezis nocturnă li se administrează 10-20 mg de medicament pe zi, noaptea, copiilor cu vârsta cuprinsă între 11-16 ani - 25-50 mg / zi.

Pentru tratamentul depresiei la copiii cu vârsta cuprinsă între 6-12 ani, medicamentul este prescris la o doză de 10-30 mg sau 1-5 mg / kg / zi, în doze divizate.

Efecte secundare

Utilizarea Amitriptilinei poate provoca deficiențe de vedere, urinare afectată, gură uscată, presiune intraoculară crescută, temperatură corporală crescută, constipație, obstrucție intestinală funcțională.

De obicei, toate aceste reacții adverse dispar după o scădere a dozelor prescrise sau după ce pacientul se obișnuiește cu medicamentul.

În plus, în timpul tratamentului cu medicamentul, pot fi observate:

• Slăbiciune, somnolență și oboseală;
• Ataxia;
• Insomnie;
• Ameţeală;
• Coșmaruri;
• Confuzie și iritabilitate
• Tremur;
• Agitație motorie, halucinații, atenție afectată;
• Parestezie;
• Convulsii;
• Aritmie și tahicardie;
• Greață, arsuri la stomac, stomatită, vărsături, decolorarea limbii, disconfort epigastric;
• Anorexie;
• Activitate crescută a enzimelor hepatice, diaree, icter;
• Galactoree;
• Modificarea potenței, libidoului, edemului testicular;
• Urticarie, prurit, purpură;
• Pierderea parului;
• Noduli limfatici umflați.

Supradozaj

La diferiți pacienți, reacțiile la o supradoză de amitriptilină variază semnificativ. La pacienții adulți, administrarea a peste 500 mg de medicament duce la intoxicație moderată sau severă. Administrarea de amitriptilină în doză de 1200 mg sau mai mult provoacă deces.

Simptomele supradozajului se pot dezvolta rapid și brusc sau încet și imperceptibil. În primele ore, se observă halucinații, o stare de agitație, agitație sau somnolență. Când se iau doze mari de amitriptilină, se observă adesea următoarele:

• simptome neuropsihice: tulburări în activitatea centrului respirator, o depresie ascuțită a sistemului nervos central, convulsii, o scădere a nivelului de conștiință până la comă;
• semne anticolinergice: încetinirea motilității intestinale, midriază, febră, tahicardie, mucoase uscate, retenție urinară.

Pe măsură ce simptomele supradozajului se intensifică, modificările sistemului cardiovascular cresc, de asemenea, exprimate în aritmii (fibrilație ventriculară, tulburări ale ritmului cardiac, care curg ca Torsade de Pointes, tahiaritmie ventriculară). ECG arată depresia segmentului ST, prelungirea intervalului PR, inversarea sau aplatizarea undei T, prelungirea intervalului QT, lărgirea complexului QRS și blocarea conducerii intracardiace de diferite grade, care poate progresa până la creșterea frecvenței cardiace, scăderea tensiunii arteriale, bloc intraventricular, insuficiență cardiacă și stop cardiac … Există, de asemenea, o corelație între extinderea complexului QRS și severitatea reacțiilor toxice în cazul unui supradozaj acut. Pacienții prezintă adesea simptome precum hipokaliemie, acidoză metabolică, șoc cardiogen,scăderea tensiunii arteriale, insuficiență cardiacă. După ce pacientul se trezește, sunt din nou posibile simptome negative, exprimate în ataxie, agitație, halucinații și confuzie.

Ca măsură terapeutică, este necesar să nu mai luați amitriptilină. Se recomandă administrarea fizostigminei la o doză de 1-3 mg la fiecare 1-2 ore intramuscular sau intravenos, menținerea echilibrului apă-electrolit și normalizarea tensiunii arteriale, terapie simptomatică, perfuzie de lichide. De asemenea, este necesară monitorizarea activității cardiovasculare, efectuată cu ajutorul unui ECG timp de 5 zile, deoarece o recidivă a unei afecțiuni acute poate apărea după 48 de ore sau mai târziu. Eficacitatea spălării gastrice, a diurezei forțate și a hemodializei este considerată scăzută.

Instrucțiuni Speciale

Efectul antidepresiv al medicamentului se dezvoltă la 14-28 de zile de la începutul utilizării.

Conform instrucțiunilor, produsul trebuie luat cu precauție atunci când:

• Astm bronsic;
• Psihoza maniaco-depresivă;
• Alcoolism;
• Epilepsie;
• Opresiunea funcției hematopoietice a măduvei osoase;
• Hipertiroidism;
• Angină pectorală;
• Insuficienta cardiaca;
• Hipertensiune intraoculară;
• Glaucom cu unghi închis;
• Schizofrenie.

În timpul tratamentului cu amitriptilină, este interzis să conduci o mașină și să lucrezi cu mecanisme potențial periculoase care necesită o concentrație mare de atenție, precum și consumul de alcool.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Nu este recomandată utilizarea Amitriptilinei la femeile gravide. Dacă medicamentul este prescris în timpul sarcinii, pacientul trebuie avertizat cu privire la riscurile potențial ridicate pentru făt, în special în timpul celui de-al treilea trimestru de sarcină. Luarea de antidepresive triciclice în al treilea trimestru de sarcină poate provoca apariția tulburărilor neurologice la nou-născut. Există cazuri de somnolență la nou-născuți ale căror mame au luat nortriptilină (un metabolit al amitriptilinei) în timpul sarcinii, iar unii copii au cazuri de retenție urinară.

Amitriptilina este determinată în laptele matern. Raportul dintre concentrațiile sale în laptele matern și plasma sanguină este de 0,4-1,5 la copiii alăptați. În timpul tratamentului cu medicamentul, este necesar să se oprească alăptarea. Dacă acest lucru este imposibil din anumite motive, ar trebui efectuată o monitorizare atentă a stării copilului, în special în primele 4 săptămâni de viață. Copiii ale căror mame refuză să oprească alăptarea pot prezenta reacții adverse nedorite.

Utilizare pediatrică

La copii, adolescenți și pacienți tineri (sub 24 de ani) care suferă de depresie și alte tulburări mintale, antidepresivele, comparativ cu placebo, cresc riscul gândurilor suicidare și pot provoca un comportament suicidar. Prin urmare, atunci când se prescrie amitriptilină, se recomandă să cântăriți cu atenție beneficiile potențiale ale tratamentului și riscul de sinucidere.

Utilizare la vârstnici

La pacienții vârstnici, amitriptilina poate duce la dezvoltarea psihozei medicamentoase, în principal noaptea. După întreruperea tratamentului, aceste fenomene dispar în câteva zile.

Interacțiuni medicamentoase

Utilizarea simultană a inhibitorilor de amitriptilină și MAO poate provoca sindromul serotoninei, însoțit de hipertermie, agitație, mioclon, tremor, confuzie.

Amitriptilina poate spori efectele fenilpropanolaminei, epinefrinei, norepinefrinei, fenilefrinei, efedrinei și isoprenalinei asupra funcționării sistemului cardiovascular. În acest sens, nu este recomandat să se prescrie decongestionante, anestezice și alte medicamente care conțin aceste substanțe, împreună cu amitriptilină.

Medicamentul poate slăbi efectul antihipertensiv al metildopa, guanetidinei, clonidinei, reserpinei și betanidinei, care poate necesita ajustarea dozei lor.

Când Amitriptilina este combinată cu antihistaminice, se observă uneori o creștere a efectului supresiv asupra sistemului nervos central și, cu medicamente care provoacă reacții extrapiramidale, se observă o creștere a frecvenței și severității efectelor extrapiramidale.

Aportul simultan de amitriptilină și unele antipsihotice (în special sertindol și pimozidă, precum și sotalol, halofantrină și cisapridă), antihistaminice (terfenadină și astemizol) și medicamente care prelungesc intervalul QT (antiaritmice, de exemplu, chinidina) crește riscul diagnosticării aritmiilor ventriculare. Agenții antifungici (terbinafină, fluconazol) cresc concentrația serică de amitriptilină, sporind astfel proprietățile sale toxice. De asemenea, au fost înregistrate manifestări precum leșinul și dezvoltarea paroxismelor caracteristice tahicardiei ventriculare (Torsade de Pointes).

Barbituricele și alți inductori enzimatici, în special carbamazepina și rifampicina, sunt capabili să intensifice metabolismul amitriptilinei, ceea ce duce la scăderea concentrației sale în sânge și la scăderea eficacității acesteia din urmă.

Atunci când sunt combinate cu blocante ale canalelor de calciu, metilfenidat și cimetidină, este posibilă inhibarea proceselor metabolice caracteristice amitriptilinei, o creștere a nivelului său în plasma sanguină și apariția reacțiilor toxice.

Odată cu utilizarea simultană a amitriptilinei și a antipsihoticelor, trebuie avut în vedere faptul că aceste medicamente se suprimă reciproc metabolismul celuilalt, contribuind la reducerea pragului de pregătire convulsivă.

Atunci când se prescrie amitriptilină în asociere cu anticoagulante indirecte (derivați ai indandionei sau cumarinei), efectul anticoagulant al acestuia din urmă poate crește.

Amitriptilina poate agrava cursul depresiei declanșate de medicamentele glucocorticosteroide. Recepția articulară cu anticonvulsivante poate spori efectul depresiv asupra sistemului nervos central, reduce pragul activității convulsive (atunci când este luat în doze mari) și poate duce la o slăbire a efectului acestui ultim tratament.

Combinația de amitriptilină cu medicamente pentru tratamentul tirotoxicozei crește riscul de agranulocitoză. La pacienții cu hiperfuncție a glandei tiroide sau la pacienții care iau medicamente tiroidiene, riscul de aritmii crește, de aceea se recomandă să aveți grijă atunci când utilizați amitriptilină în această categorie de pacienți.

Fluvoxamina și fluoxetina pot crește conținutul de amitriptilină plasmatică, ceea ce poate necesita o scădere a dozei acesteia din urmă. Când acest antidepresiv triciclic este prescris împreună cu benzodiazepinele, fenotiazinele și anticolinergicele, există uneori o îmbunătățire reciprocă a efectelor anticolinergice și sedative centrale și o creștere a riscului de apariție a convulsiilor epileptice din cauza scăderii pragului convulsivant.

Estrogenii și contraceptivele orale care conțin estrogen pot crește biodisponibilitatea amitriptilinei. Se recomandă reducerea dozei de amitriptilină sau estrogen pentru a menține eficacitatea sau a reduce toxicitatea. De asemenea, în unele cazuri, recurg la întreruperea tratamentului.

Combinația de amitriptilină cu disulfiram și alți inhibitori ai acetaldehidrogenazei poate crește riscul de a dezvolta tulburări psihotice și confuzie. Când medicamentul este prescris împreună cu fenitoina, procesele metabolice ale acesteia din urmă sunt inhibate, ceea ce duce uneori la o creștere a efectului său toxic, însoțit de tremor, ataxie, nistagmus și hiperreflexie. La începutul tratamentului cu amitriptilină la pacienții care iau fenitoină, este necesar să se controleze conținutul acesteia din plasma sanguină din cauza riscului crescut de suprimare a metabolismului acesteia. De asemenea, trebuie să efectuați o monitorizare constantă a severității efectului terapeutic al amitriptilinei, deoarece poate fi necesară ajustarea dozei în sus.

Preparatele Hypericum perforatum reduc concentrația maximă de amitriptilină în plasma sanguină cu aproximativ 20%, ceea ce se datorează activării metabolismului acestei substanțe, care se efectuează în ficat utilizând izoenzima CYP3A4. Acest fenomen crește riscul de a dezvolta sindromul serotoninei și, prin urmare, poate fi necesară ajustarea dozei de amitriptilină în conformitate cu rezultatele determinării concentrației sale în plasma sanguină.

Combinația de amitriptilină și acid valproic reduce clearance-ul amitriptilinei din plasma sanguină, ceea ce poate crește conținutul amitriptilinei și al metabolitului său nortriptilină. În acest caz, se recomandă monitorizarea constantă a nivelului de nortriptilină și amitriptilină în plasma sanguină, pentru a reduce doza acesteia din urmă, dacă este necesar.

Administrarea de doze mari de preparate de amitriptilină și litiu pentru mai mult de 6 luni poate provoca dezvoltarea complicațiilor cardiovasculare și a convulsiilor. Tot în acest caz, uneori se determină semne de acțiune neurotoxică și anume: dezorganizarea gândirii, tremurături, concentrație slabă, afectarea memoriei. Acest lucru este posibil chiar și cu numirea amitriptilinei în doze medii și cu o concentrație normală de ioni de litiu în sânge.

Analogi

Analogii amitriptilinei sunt: Amitriptilina Nycomed, Amitriptilina-Grindeks, Apo-Amitriptilina și Vero-Amitriptilina.

Termeni și condiții de stocare

Medicamentul trebuie păstrat într-un loc uscat, la îndemâna copiilor, la o temperatură de 15-25 ° C.

Perioada de valabilitate 4 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre Amitriptilină

De obicei, medicii lasă recenzii pozitive despre amitriptilină, considerându-l un bun antidepresiv. Cu toate acestea, mulți pacienți se plâng de un număr mare de reacții adverse în timpul tratamentului (gură uscată, apatie, somnolență). Uneori se dezvoltă și dependența de droguri. Amitriptilina trebuie utilizată numai conform indicațiilor unui specialist. Există, de asemenea, rapoarte despre efectul narcotic al medicamentului.

Prețul amitriptilinei în farmacii

Prețul aproximativ pentru Amitriptilină sub formă de tablete cu o doză de 10 mg este de 24-33 ruble și cu o doză de 25 mg - 20-56 ruble (pachetul conține 50 de bucăți). Costul medicamentului sub formă de soluție variază de la 42 la 47 de ruble (pachetul conține 10 fiole).

Amitriptilină: prețuri în farmaciile online

Numele medicamentului Preț Farmacie

Amitriptilină 25 mg comprimate 50 buc. 28 RUB Cumpără

Amitriptilină 10 mg comprimate 50 buc. RUB 31 Cumpără

Amitriptilină 25 mg comprimate 50 buc. RUB 33 Cumpără

Amitriptilină 10 mg / ml soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară 2 ml 10 buc. 41 rbl. Cumpără

Amitriptilină 25 mg comprimate 50 buc. 43 rbl. Cumpără

Soluție de amitriptilină pentru injecție intravenoasă și intramusculară. 10mg / ml 2ml 10 buc. RUB 47 Cumpără

Amitriptilină 25 mg comprimate 50 buc. 59 Cumpără

Amitriptilină Nycomed 25 mg comprimate filmate 50 buc. RUB 65 Cumpără

Vedeți toate ofertele de la farmacii

Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor

Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!