Purolaza
Purolaza: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Utilizare în copilărie
- 11. Pentru încălcări ale funcției hepatice
- 12. Interacțiuni medicamentoase
- 13. Analogi
- 14. Termeni și condiții de stocare
- 15. Condiții de eliberare de la farmacii
- 16. Recenzii
- 17. Preț în farmacii
Denumire latină: Purolase
Cod ATX: B01AD
Ingredient activ: Prourokinase (Prourokinase)
Producător: Instituția bugetară federală de stat „Centrul național de cercetare medicală de cardiologie” al Ministerului Sănătății al Federației Ruse (Rusia)
Descriere și actualizare foto: 2019-03-12
Purolaza este un medicament trombolitic enzimatic, activator plasminogen tisular.
Eliberați forma și compoziția
Forma de dozare - liofilizat pentru prepararea unei soluții pentru administrare intravenoasă (i / v): masă poroasă albă sau pulbere amorfă inodoră (într-o cutie de carton 1 flacon care conține 50 ml de liofilizat și instrucțiuni de utilizare a Purolase).
Substanța activă din compoziția a 50 ml de liofilizat: prourokinază recombinantă - 2.000.000 de unități internaționale (ME) (conține clorură de sodiu - 180 mg).
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Purolaza aparține activatorilor plasminogeni recombinanti specifici fibrinei de tip urokinază. Principiul activ al medicamentului este enzima prourokinază recombinantă, care este o moleculă monocatenară cu o greutate moleculară de 46.000 Da. Această moleculă conține două domenii de lanț polipeptidic cu greutăți moleculare de 17.000 și 29.000 Da, care sunt conectate printr-o punte disulfură și constau, respectiv, din partea de reglare și din domeniul catalitic al enzimei.
Prourokinaza recombinantă, prin partea sa reglatoare, interacționează în mod specific cu plasminogenul legat de fibrină și catalizează conversia plasminogenului în plasmină (protează), care poate liza trombii (cheaguri de fibrină).
Farmacocinetica
Nu sunt furnizate date.
Indicații de utilizare
Purolazu este prescris ca agent trombolitic pentru infarctul miocardic acut în primele 6 ore după dezvoltarea acestuia.
Contraindicații
Contraindicații absolute pentru Purolaza:
- stări cu o probabilitate mare de sângerare sau patologie însoțită de sângerare crescută (diateză hemoragică, inclusiv trombocitopenie, hemofilie și altele);
- intervenție chirurgicală extinsă sau traume extinse până la 28 de zile;
- măsuri de resuscitare care au necesitat compresiuni toracice intensive, inclusiv resuscitare cardiopulmonară mai mult de 10 minute;
- șoc cardiogen (conform clasificării Killip - clasa IV);
- patologii hepatice cu tulburări severe ale sistemului hemostazic;
- puncția vaselor necomprimate (v. subclavia);
- retinopatie hemoragică diabetică;
- accident vascular cerebral hemoragic anterior;
- tensiunea arterială diastolică (TA) ≥ 110 mm. rt. Art., Refractar la terapie, tensiune arterială sistolică ≥ 180 mm Hg. Art.;
- suspiciune de disecție aortică;
- endocardită septică;
- sarcina;
- perioada de lactatie;
- copii sub 18 ani;
- intoleranță individuală la componentele Purolase.
Purolaza, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare
Soluția Purolaz preparată din liofilizat se administrează intravenos cât mai curând posibil în primele 6 ore de la apariția semnelor clinice ale bolii. Este permisă utilizarea medicamentului în perioada de la 6 la 12 ore de la momentul debutului patologiei dacă pacientul are indicații adecvate pentru tratamentul trombolitic. Este important să se ia în considerare faptul că eficacitatea terapiei în această perioadă poate scădea.
Doza totală recomandată de medicament nu trebuie să depășească 100.000 UI pe 1 kg de greutate corporală.
Purolaza poate fi introdus la alegere în conformitate cu una dintre cele două scheme:
- Bolus dublu.
- Bolus plus infuzie.
La alegerea primei scheme, se administrează primul bolus de 4.000.000 ME + al doilea bolus (0 ÷ 4.000.000) UI, în doză de 4.000.000 ÷ 8.000.000 ME, în funcție de greutatea pacientului.
Doza de purolază și volumul soluției pentru administrare (flacon de 2.000.000 UI diluat cu 20 ml soluție de clorură de sodiu 0,9%) pentru primul bolus (două flacoane de 2.000.000 UI) / al doilea bolus (după 25 de minute; 1-2 flacoane 2 000 000 UI), în funcție de greutatea corporală a pacientului atunci când se utilizează schema de dublu bolus, sunt:
- până la 60 kg: 4.000.000 UI (bolus unic) și 40/0;
- de la 60 la 75 kg: 4.000.000 + 1.000.000 UI și 40/10 (½ sticlă);
- de la 75 la 90 kg: 4.000.000 + 2.000.000 UI și 40/20 (1 sticlă);
- de la 90 la 110 kg: 4.000.000 + 3.000.000 UI și 40/30 (1,5 sticle);
- mai mult de 110 kg: 4.000.000 + 4.000.000 UI și 40/40 (2 sticle).
Liofilizatul conținut în două flacoane (4.000.000 UI) se adaugă la 40 ml soluție de clorură de sodiu 0,9% (20 ml pe 1 flacon de Purolază) și se dizolvă bine. Soluția rezultată în volum complet (40 ml) se injectează intravenos sub forma primului bolus. Dacă greutatea pacientului depășește 60 kg, se administrează suplimentar un al doilea bolus. Pentru a face acest lucru, conținutul unui flacon / flacoane suplimentare cu un liofilizat se dizolvă în 20 ml soluție de clorură de sodiu 0,9% și de la 10 la 40 ml (de la 1.000.000 la 4.000.000 ME) din volumul total este injectat în / într-un flux 25 de minute după prima bolus ca al doilea bolus.
Pentru a asigura o solubilitate fiabilă a medicamentului, se recomandă dizolvarea fiolelor cu liofilizat în 20 ml soluție de clorură de sodiu 0,9% și nu într-un volum mai mic. Conținutul de purolază în soluție de clorură de sodiu 0,9% nu trebuie să depășească 100.000 UI la 1 ml. Soluția din liofilizat este preparată imediat înainte de administrare și nu este supusă stocării.
La alegerea celei de-a doua scheme, Purolaz se administrează intravenos în doze, a căror dimensiune este stabilită în funcție de greutatea corporală a pacientului, și anume:
- până la 60 kg: 2.000.000 UI se administrează sub formă de bolus, după care se administrează sub formă de perfuzie timp de 1 oră, a cărei doză este stabilită pe baza a 100.000 UI / per 1 kg x (greutate corporală, kg) - 2.000.000 UI;
- de la 60 la 85 kg: doză totală - 6.000.000 ME (2.000.000 ME se administrează sub formă de bolus, iar apoi peste 1 oră - 4.000.000 ME sub formă de perfuzie);
- mai mult de 85 kg: doză totală - 8.000.000 ME (2.000.000 ME se administrează sub formă de bolus și apoi în decurs de 1 oră - 6.000.000 ME sub formă de perfuzie).
Liofilizatul conținut într-un flacon (2.000.000 UI) este dizolvat în 20 ml soluție de clorură de sodiu 0,9% și administrat sub formă de bolus. Pentru a prepara soluția perfuzabilă, conținutul a două / trei flacoane (respectiv 4.000.000 / 6.000.000 ME) sunt dizolvate în soluție de clorură de sodiu 0,9% (20 ml pentru fiecare flacon). După aceea, volumul total al soluției este adus la 100 ml și injectat intravenos timp de 1 oră.
Pentru a asigura solubilitatea fiabilă a Purolase, se recomandă dizolvarea conținutului fiecărui flacon în 20 ml soluție de clorură de sodiu 0,9% și nu într-un volum mai mic. Conținutul medicamentului în soluție de clorură de sodiu 0,9% nu trebuie să depășească 100.000 UI la 1 ml.
Soluția este preparată imediat înainte de administrare și nu este păstrată.
Efecte secundare
În timpul tratamentului cu Purolaza, pot să apară sângerări de severitate diferită. Dacă se observă sângerări locale (de exemplu, de la gingii, punctele de puncție și altele), care sunt printre cele mai frecvente evenimente adverse la utilizarea medicamentului, de regulă, nu sunt necesare intervenții suplimentare. Dacă pacientul are complicații grave - sângerări interne (o scădere a hemoglobinei cu mai mult de 3 g la 1 dl), administrarea de Purolase este anulată și, dacă este necesar, se fac transfuzii de sânge.
În cazurile de accident vascular cerebral hemoragic suspectat, este necesară o consultație urgentă cu un neurolog și o examinare adecvată (tomografie computerizată și altele) și terapie.
Cu o tromboliză coronariană eficientă, este posibilă dezvoltarea aritmiei de reperfuzie. Apariția acestuia poate necesita numirea unui tratament antiaritmic general acceptat.
Introducerea Purolazei în doze terapeutice nu duce de obicei la scăderea tensiunii arteriale.
Utilizarea medicamentului în majoritatea cazurilor fie nu este însoțită deloc de dezvoltarea reacțiilor alergice, fie sunt foarte slab exprimate. Când apar, se efectuează un tratament antialergic convențional. Reacțiile anafilactice (adică datorate imunoglobulinei E) nu au fost observate nici după administrarea repetată a soluției.
Supradozaj
Principalele simptome ale unui supradozaj cu prourokinază: complicații hemoragice.
Terapie: oprirea sângerărilor minore este posibilă fără oprirea administrării de Purolase, prin oprirea temporară a perfuziei de heparină cu control suplimentar al timpului de tromboplastină parțială activată. Administrarea medicamentului trebuie abandonată dacă apare sângerare care pune viața în pericol. În astfel de cazuri, se prescrie plasmă proaspătă congelată sau sânge integral. Pentru a neutraliza efectul medicamentului, dacă este necesar, poate fi administrat un agent antifibrinolitic (de exemplu, acid tranexamic sau acid aminocaproic).
Instrucțiuni Speciale
Terapia trebuie efectuată de specialiști calificați, respectând standardele de îngrijire medicală pentru pacienții cu infarct miocardic acut, cu prescrierea obligatorie a tratamentului antiplachetar și anticoagulant.
Pentru a crește eficacitatea Purolase, se recomandă utilizarea acesteia în asociere cu heparină, clopidogrel și acid acetilsalicilic (ASA). Aceste medicamente trebuie administrate imediat după diagnosticul de infarct miocardic acut.
Doza inițială de ASA variază de la 160 la 250 mg. Pentru un debut rapid al acțiunii medicamentului, ASA trebuie utilizat în comprimatele acoperite non-enteric. Pacientul trebuie să mestece prima doză și să aștepte absorbția acesteia din cavitatea bucală. În viitor, de la 75 la 100 mg de ASA se utilizează pe zi pentru o perioadă nedeterminată de lungă după un atac de cord.
Doza de încărcare a clopidogrelului este de 300 mg cu trecerea la o doză de întreținere - 75 mg pe zi în primul an după infarctul miocardic.
Doza de heparină este stabilită individual, în funcție de greutatea pacientului. Introducerea sa începe cu un bolus IV la o rată de 60 U pe 1 kg de greutate corporală, dar nu mai mult de 4000 U, urmată de perfuzie de heparină timp de 24-48 ore la o rată de 1000 U pe 1 oră sub controlul timpului de tromboplastină parțială activată la fiecare 3 h înainte de creșterea sa de 2-2,5 ori comparativ cu valorile inițiale.
La fel ca alte medicamente trombolitice, Purolazu este recomandat să fie utilizat în condiții în care sunt disponibile echipamente standard de resuscitare și medicamente adecvate.
Cea mai frecventă complicație asociată cu terapia medicamentoasă este sângerarea. Utilizarea combinată a terapiei antiplachetare duale și a heparinelor cu greutate moleculară mică sau a heparinei nefracționate (250 mg ASA + 300 mg clopidogrel) crește riscul de sângerare. În acest sens, atunci când se efectuează terapie trombolitică, este important să se monitorizeze cu atenție zonele posibile sângerări, inclusiv locul de inserție a cateterului, puncții venoase și arteriale, injecții și incizii. Nu se recomandă utilizarea unor catetere rigide, injecții intravenoase și puncții ale vaselor necomprimate.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Sarcina și alăptarea sunt contraindicații pentru Purolaz.
Utilizare pediatrică
Pacienților cu vârsta sub 18 ani nu li se prescrie Purolaza din cauza lipsei de date privind siguranța și eficacitatea utilizării sale la pacienții din această grupă de vârstă.
Pentru încălcări ale funcției hepatice
Prescrierea medicamentului este contraindicată la pacienții cu patologii hepatice cu tulburări severe ale sistemului hemostatic.
Interacțiuni medicamentoase
Cu utilizarea combinată a Purolase cu anticoagulante indirecte, agenți antiplachete, alte medicamente care afectează sistemul de coagulare a sângelui, precum și cu o supradoză de heparină (folosind o doză mai mare de 4000 U), probabilitatea sângerării poate crește.
Analogi
Analogul lui Purolaza este Aktilize, Gemaza. Reveliza, Streptokinaza, Trombofluxul, Urokinaza Medak, Eberkinaza (streptokinaza recombinantă) etc.
Termeni și condiții de stocare
A se păstra într-un loc ferit de lumină și umiditate la temperaturi de până la 20 ° C. A nu se lasa la indemana copiilor.
Perioada de valabilitate este de 3 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Purolaz
Recenziile despre Purolaz sunt ambigue. Există rapoarte care confirmă eficacitatea acesteia, și invers, indicând absența unui efect terapeutic. Printre avantaje, cel mai adesea remarcat este absența necesității de stentare după utilizarea medicamentului. Ca dezavantaj, este indicat în principal costul ridicat al Purolaza.
Preț pentru Purolazu în farmacii
Prețul aproximativ pentru Purolazu (1 sticlă în pachetul care conține 50 ml de liofilizat) este de 8500 ruble.
Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor
Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!
