Lozarel
Lozarel: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Utilizare în copilărie
- 11. În caz de afectare a funcției renale
- 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
- 13. Utilizare la vârstnici
- 14. Interacțiuni medicamentoase
- 15. Analogi
- 16. Termeni și condiții de stocare
- 17. Condiții de eliberare de la farmacii
- 18. Recenzii
- 19. Preț în farmacii
Denumire latină: Losarel
Cod ATX: C09CA01
Ingredient activ: losartan (losartan)
Producător: LEK dd (Slovenia)
Descriere și actualizare foto: 28.11.2018
Prețurile în farmacii: de la 200 de ruble.
Cumpără
Lozarel este un medicament antihipertensiv, antagonist al receptorilor angiotensinei II.
Eliberați forma și compoziția
Medicamentul este disponibil sub formă de comprimate filmate: alb cu o nuanță galbenă sau alb, rotund, biconvex, cu o linie de separare pe o parte (30 buc. În blistere, într-o cutie de carton 3 blistere și instrucțiuni pentru utilizarea Lozarel).
1 comprimat conține:
- substanță activă: losartan potasiu - 50 mg;
- componente auxiliare: lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, stearat de magneziu, dioxid de siliciu coloidal anhidru, amidon pregelatinizat;
- compoziția învelișului filmului: macrogol 400, hipromeloză, dioxid de titan (E171), hiproloză, talc.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Lozarel este un medicament antihipertensiv, al cărui ingredient activ este losartan, care este un antagonist selectiv al receptorilor angiotensinei II (tip AT 1). În țesuturile musculare netede ale vaselor de sânge, în țesuturile inimii, glandele suprarenale, rinichi, există receptori AT 1, legarea selectivă a angiotensinei II la acestea determină vasoconstricție, eliberarea aldosteronului și proliferarea mușchilor netezi. Acțiunea losartanului și a metabolitului său farmacologic activ are ca scop blocarea tuturor efectelor importante din punct de vedere fiziologic ale angiotensinei II, indiferent de natura originii sale. În același timp, losartanul nu are un efect inhibitor asupra kinazei II, o enzimă care degradează bradikinina.
O manifestare a efectului clinic după administrarea Lozarel este scăderea rezistenței vasculare periferice totale, scăderea concentrației de aldosteron în sânge, scăderea tensiunii arteriale sistolice și diastolice (TA) și a presiunii în circulația pulmonară. În plus, medicamentul are efect diuretic, reduce sarcina, previne apariția hipertrofiei miocardice, la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică - ajută la creșterea toleranței la efort.
Pe fundalul unei singure doze de pilulă, efectul hipotensiv maxim este atins după 6 ore, apoi scade treptat în 24 de ore. După 21-42 zile de administrare regulată a Lozarel, apare efectul hipotensiv maxim. Nu inhibă enzima de conversie a angiotensinei (ECA), nu interferează cu distrugerea bradikininei, nu provoacă efecte secundare asociate indirect cu bradikinina.
În cazul hipertensiunii arteriale fără diabet zaharat concomitent cu proteinurie, administrarea comprimatelor reduce semnificativ proteinuria, excreția imunoglobulinelor G și a albuminei.
Losartan ajută la stabilizarea nivelului de uree din plasma sanguină, nu afectează reflexele autonome și nu afectează mult timp nivelul de norepinefrină din plasma sanguină.
La pacienții cu hipertensiune arterială, o doză zilnică de până la 150 mg nu are niciun efect asupra nivelului colesterolului total, al colesterolului lipoproteic de înaltă densitate și al trigliceridelor din serul sanguin sau asupra glicemiei la jeun.
Farmacocinetica
După administrarea orală, losartanul este bine absorbit din tractul gastro-intestinal. În timpul primului pasaj prin ficat, acesta este metabolizat prin carboxilare cu participarea izoenzimei CYP2C9 și formarea unui metabolit activ. Biodisponibilitatea sistemică a losartanului este de aproximativ 33%. Concentrația maximă (C max) a substanței active a Lozarel în serul sanguin este atinsă după aproximativ 1 oră, iar metabolitul său activ - după 3-4 ore. Aportul concomitent de alimente nu afectează biodisponibilitatea losartanului. La o doză de până la 200 mg, losartanul păstrează farmacocinetica liniară.
Legarea proteinelor plasmatice (în principal cu albumina) - mai mult de 99%.
V d (volumul de distribuție) este de 34 de litri.
Aproape nu pătrunde în bariera hematoencefalică.
Până la 14% din doza orală de losartan este transformată într-un metabolit activ.
Clearance-ul plasmatic al losartanului este de 600 ml / min, clearance-ul renal este de 74 ml / min, metabolitul său activ este de 50 ml / min și respectiv 26 ml / min.
Prin rinichi, aproximativ 4% este excretat nemodificat, sub forma unui metabolit activ - până la 6% din doza luată. Restul se excretă prin intestine.
Timpul de înjumătățire final al substanței active nemodificate este de aproximativ 2 ore, iar metabolitul său activ este de până la 9 ore.
Pe fondul utilizării Lozarel în doză zilnică de 100 mg, există o ușoară acumulare de losartan și metabolitul său activ în plasma sanguină.
Cu o severitate ușoară și moderată a cirozei alcoolice a ficatului, concentrația losartanului crește de 5 ori, iar metabolitul activ - de 1,7 ori, comparativ cu pacienții fără această patologie.
Concentrația losartanului în plasma sanguină la pacienții cu clearance-ul creatininei (CC) peste 10 ml / min este similară cu cea a pacienților cu funcție renală normală. Când CC este mai mic de 10 ml / min, valoarea concentrației totale a medicamentului (ASC) în plasma sanguină crește de aproximativ 2 ori.
În timpul hemodializei, losartanul și metabolitul său activ nu sunt îndepărtați din organism.
La bărbații vârstnici cu hipertensiune arterială, nivelul concentrației medicamentului în plasma sanguină nu diferă semnificativ de parametrii similari la bărbații tineri.
În cazul hipertensiunii arteriale la femei, concentrația plasmatică a losartanului este de 2 ori mai mare decât la bărbați. Conținutul metabolitului activ este similar. Această diferență farmacocinetică nu are nicio semnificație clinică.
Indicații de utilizare
- hipertensiune arteriala;
- insuficiență cardiacă cronică - cu ineficiența utilizării inhibitorilor ECA;
- hipertensiune arterială la pacienții cu hipertrofie ventriculară stângă - pentru a reduce riscul de complicații cardiovasculare și mortalitate;
- nefropatie în diabetul zaharat de tip 2 - pentru a reduce riscul de a dezvolta proteinurie și hipercreatininemie.
Contraindicații
- sindrom de absorbție afectată a glucozei sau galactozei, galactozemie, intoleranță la lactoză;
- perioada sarcinii;
- alăptarea;
- vârsta de până la 18 ani;
- hipersensibilitate la componentele medicamentului.
Comprimatele de Lozarel trebuie utilizate cu precauție la pacienții cu insuficiență hepatică, tulburări de echilibru al apei și electroliților, volum redus de sânge circulant (BCC), insuficiență renală, stenoză bilaterală a arterei renale sau stenoză a arterei unui singur rinichi.
Lozarel, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare
Comprimatele de Lozarel se iau pe cale orală, indiferent de masă.
Dozajul recomandat:
- hipertensiune arterială: doza inițială și de întreținere - 50 mg o dată pe zi. În absența unui efect clinic suficient la unii pacienți, este permisă creșterea dozei la 100 mg, în acest caz comprimatele sunt luate de 1 sau 2 ori pe zi. În cazul tratamentului concomitent cu doze mari de diuretice, Lozarel trebuie început cu 25 mg (1/2 comprimat) o dată pe zi;
- insuficiență cardiacă cronică: doză inițială - 12,5 mg (1/4 comprimat) o dată pe zi, la fiecare 7 zile doza este dublată, aducând-o treptat la 50 mg pe zi, ținând seama de tolerabilitatea medicamentului;
- diabet zaharat de tip 2 cu proteinurie (pentru a reduce riscul de a dezvolta hipercreatininemie și proteinurie): doza inițială este de 50 mg o dată pe zi. În funcție de indicatorii tensiunii arteriale în timpul tratamentului, doza poate fi crescută la 100 mg în 1 sau 2 doze;
- hipertensiune arterială la pacienții cu hipertrofie ventriculară stângă (scăderea riscului de complicații cardiovasculare și mortalitate): doza inițială este de 50 mg o dată pe zi, dacă este necesar, poate fi crescută la 100 mg.
Pentru pacienții cu insuficiență renală (CC mai mică de 20 ml / min), cu antecedente de boli hepatice, deshidratare, cu vârsta peste 75 de ani sau în timpul dializei, doza zilnică inițială de Lozarel trebuie prescrisă în cantitate de 25 mg (1/2 comprimat).
Efecte secundare
- din sistemul respirator: adesea - infecții ale căilor respiratorii superioare, congestie nazală, umflarea mucoasei nazale, faringită, dispnee, tuse, bronșită;
- din partea sistemului cardiovascular: uneori - hipotensiune ortostatică dependentă de doză, palpitații, sângerări nazale, tahicardie, aritmii, angina pectorală, bradicardie, vasculită, infarct miocardic;
- din simțuri și din sistemul nervos: adesea - cefalee, oboseală, amețeli, insomnie, astenie; uneori - somnolență, tulburări de somn, anxietate, tulburări de memorie, migrenă, neuropatie periferică, tremor, ataxie, parestezie, hipestezie, sincopă, depresie, tulburări de vedere, conjunctivită, sunete în urechi;
- din tractul digestiv: adesea - greață, dureri abdominale, diaree, simptome dispeptice; uneori - gură uscată, tulburări ale gustului, dureri de dinți, flatulență, constipație, vărsături, anorexie, gastrită, disfuncție hepatică, hepatită;
- din sistemul musculo-scheletic: adesea - durere la spate, piept și / sau picioare, crampe, mialgie; uneori - artralgie, fibromialgie, artrită; rar - rabdomioliză;
- din partea sistemului imunitar: uneori - dezvoltarea reacțiilor alergice sub formă de urticarie, prurit, erupție cutanată, angioedem;
- din partea sistemului hematopoietic: uneori - eozinofilie, anemie, purpură trombocitopenică, trombocitopenie;
- din sistemul urinar: uneori - dorință frecventă de a urina, infecții ale tractului urinar, afectarea funcției renale;
- din sistemul reproductiv: uneori - scăderea libidoului, impotență;
- reacții dermatologice: uneori - transpirație crescută, piele uscată, hemoragie subcutanată, eritem, fotosensibilitate, alopecie;
- parametrii de laborator: adesea - hiperkaliemie; uneori - un conținut crescut de uree, azot rezidual sau creatinină în serul sanguin; foarte rar - hiperbilirubinemie, o creștere moderată a activității alaninei aminotransferazei (ALT) și a aspartatului aminotransferazei (AST);
- altele: gută.
Supradozaj
Simptome: scăderea marcată a tensiunii arteriale, tahicardie, bradicardie.
Tratament: diureză forțată, numirea terapiei simptomatice. Hemodializa este ineficientă.
Instrucțiuni Speciale
Trebuie avut în vedere faptul că medicamentele care au un efect asupra sistemului RAAS (sistemul renină-aldosteron-angiotensină) pot crește concentrația serică de creatinină și uree în stenoza bilaterală a arterei renale sau stenoza unei artere a unui singur rinichi.
La pacienții cu deshidratare, înainte de numirea Losartan, este necesară corectarea deshidratării, acest lucru va reduce riscul de hipotensiune arterială simptomatică.
Utilizarea pe termen lung a losartanului trebuie să fie însoțită de o monitorizare regulată a conținutului de potasiu din plasma sanguină.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
Lozarel nu afectează capacitatea pacientului de a conduce vehicule, inclusiv o mașină, și de a lucra cu mecanisme complexe.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Utilizarea Lozarel este contraindicată în perioada de gestație și alăptare.
Utilizare pediatrică
Eficacitatea și siguranța utilizării losartanului la pacienții cu vârsta sub 18 ani nu au fost stabilite, prin urmare, Lozarel nu trebuie prescris în copilărie și adolescență.
Cu funcție renală afectată
Trebuie acordată atenție la tratarea pacienților cu insuficiență renală, stenoză bilaterală a arterei renale, stenoză a arterei unui singur rinichi.
Doza recomandată pentru afectarea funcției renale (CC mai mică de 20 ml / min): doza inițială - 25 mg (1/2 comprimat) o dată pe zi.
Pentru încălcări ale funcției hepatice
Trebuie avut grijă la tratarea pacienților cu insuficiență hepatică.
Doza zilnică inițială de Lozarel pentru pacienții cu antecedente de boli hepatice trebuie să fie de 25 mg (1/2 comprimat).
Utilizare la vârstnici
Doza recomandată pentru pacienții cu vârsta peste 75 de ani: doza inițială de Lozarel este de 25 mg (1/2 comprimat) o dată pe zi.
Interacțiuni medicamentoase
Posibile interacțiuni medicamentoase cu utilizarea simultană a Lozarel:
- hidroclorotiazidă, digoxină, warfarină, cimetidină, fenobarbital, ketoconazol, eritromicină: aceste medicamente nu determină interacțiuni farmacocinetice cu losartan;
- rifampicină, fluconazol: nivelul metabolitului activ al losartanului în plasma sanguină poate scădea când se ia rifampicină sau fluconazol;
- diuretice care economisesc potasiu (inclusiv spironolactonă, triamteren, amiloridă), preparate de potasiu, săruri care conțin potasiu: crește riscul de hiperkaliemie;
- AINS (medicamente antiinflamatoare nesteroidiene), inclusiv acid acetilsalicilic (în doză zilnică de 3 g sau mai mult), inhibitori selectivi ai ciclooxigenazei-2: AINS pot reduce eficacitatea medicamentului, pot provoca disfuncție renală reversibilă, incluzând creșterea nivelului plasmatic de potasiu și insuficiență renală acută, mai ales la pacienții cu funcție renală redusă;
- preparate cu litiu: riscul unei creșteri semnificative clinic a concentrației de litiu în plasma sanguină crește, prin urmare, combinația de losartan și litiu este permisă numai după o evaluare aprofundată a beneficiilor și riscurilor și ar trebui să fie însoțită de o monitorizare regulată a conținutului de litiu din plasma sanguină;
- diuretice, beta-blocante, simpatolitice: apare un efect aditiv.
Analogi
Analogii lui Lozarel sunt: Losartan, Bloktran, Lozap, Kozaar, Prezartan, Lotor, Agilosartan, Lorista, Losakor, Renicard, Vasotenz, Zisakar.
Termeni și condiții de stocare
A nu se lasa la indemana copiilor.
A se păstra la temperaturi de până la 25 ° C.
Perioada de valabilitate este de 2 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Lozarelle
Feedback-ul de la pacienți și specialiști cu privire la Lozarel este pozitiv. Medicii observă că medicamentul, pe lângă acțiunea sa antihipertensivă, are un efect diuretic suplimentar. Recepție Lozarel reduce sarcina și previne apariția și dezvoltarea hipertrofiei miocardice. Cu insuficiența cardiacă cronică, crește capacitatea de a rezista activității fizice.
La pacienții cu diabet zaharat și nefropatie, administrarea Lozarel asigură ameliorarea edemului.
Prețul Lozarel în farmacii
Prețul Lozarel pentru un pachet care conține 30 de tablete poate varia de la 236 ruble.
Lozarel: prețuri în farmaciile online
Numele medicamentului Preț Farmacie |
Lozarel 50 mg comprimate filmate 30 buc. RUB 200 Cumpără |
Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor
Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!