Sare de sodiu benzilpenicilină
Denumire latină: benzilpenicilină sodică
Cod ATX: J01CE01
Ingredient activ: benzilpenicilină (benzilpenicilină)
Producător: Krasfarma OJSC (Rusia); Sinteza SA (Rusia); Shandong Weifang Pharmaceutical Factory Co. (Fabrica farmaceutică Shandong Weifang) (China)
Descriere și fotografie actualizată: 30.11.2018
Sarea de sodiu benzilpenicilină este un antibiotic al grupului de peniciline biosintetice de uz sistemic, care are un efect bactericid.
Eliberați forma și compoziția
Forme de dozare:
- pulbere pentru prepararea unei soluții pentru administrare intravenoasă (i / v) și intramusculară (i / m): pulbere albă cu miros specific slab [1.000.000 U (unitate de acțiune) sau 500.000 U în flacoane, într-o cutie de carton 1 sau 10 flacoane, pentru spitale - într-o cutie de carton de 50 flacoane];
- pulbere pentru prepararea unei soluții pentru administrare intramusculară și subcutanată (subcutanată): pulbere albă cu miros specific slab (1.000.000 U sau 500.000 U fiecare în flacoane de 10 ml, într-o cutie de carton 1, 5 sau 10 flacoane, pentru spitale - într-o cutie de carton, câte 50 de sticle);
- pulbere pentru prepararea soluției injectabile și utilizare locală: pulbere albă cu miros specific slab (1.000.000 U sau 500.000 U în flacoane de 10 ml sau 20 ml, într-o cutie de carton 1, 5 sau 10 flacoane, pentru spitale - în cutie de carton de 50 de sticle).
Fiecare pachet conține, de asemenea, instrucțiuni pentru utilizarea sării de sodiu benzilpenicilină.
1 sticlă conține ingredientul activ: sare de sodiu benzilpenicilină - 500.000 unități sau 1.000.000 unități.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Sarea de sodiu benzilpenicilină este un medicament antibacterian din grupul penicilinelor biosintetice (naturale), are efect bactericid, este distrus de penicilinază. Mecanismul de acțiune al substanței sale active se datorează inhibării transpeptidazei și prevenirii formării legăturilor peptidice. Prin perturbarea etapelor târzii ale sintezei peptidoglicanului peretelui celular, aceasta determină liza celulelor bacteriene care se divid.
Benzilpenicilina este activă împotriva următorilor agenți patogeni:
- microorganisme gram-pozitive: Bacillus anthracis, Streptococcus speciales (spp.) (inclusiv Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (care nu formează penicilinază), Corynebacterium spp. (inclusiv Corynebacterium diphtheriae), Actinomyces spp.;
- microorganisme gram-negative: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Treponema spp., clasa Spirochaetes.
Microorganismele producătoare de penicilinază sunt rezistente la sarea de sodiu benzilpenicilină: Staphylococcus spp., Majoritatea virusurilor, bacterii gram-negative, inclusiv Pseudomonas aeruginosa, Rickettsia spp., Protozoare.
În ultimii ani, sensibilitatea la benzilpenicilină a streptococilor hemolitici, gonococi, stafilococi și pneumococi s-a schimbat.
Farmacocinetica
După administrarea i / m, concentrația maximă de benzilpenicilină în plasma sanguină este atinsă în aproximativ 0,5 ore.
Legarea proteinelor plasmatice este de 60%.
Benzilpenicilina traversează bariera placentară, cu inflamația membranelor meningeale, traversează bariera hematoencefalică. Este larg distribuit în țesuturi, organe și fluide corporale (cu excepția țesuturilor oculare, lichidului cefalorahidian și prostatei).
Se excretă prin rinichi nemodificat. Timpul de înjumătățire (T 1/2) este de 0,5–1 ore, cu insuficiență renală - de la 4 la 10 ore sau mai mult.
Indicații de utilizare
Utilizarea sării de sodiu benzilpenicilină este indicată pentru tratamentul următoarelor infecții bacteriene cauzate de agenți patogeni sensibili la penicilină:
- căile respiratorii și organele ORL (ureche, gât, nas): amigdalită, bronșită, pneumonie dobândită în comunitate, pleurezie purulentă, scarlatină, difterie, actinomicoză pulmonară;
- tract biliar: colecistită, colangită;
- sistem genito-urinar: sifilis, gonoree, cistite, colpite, endometrite, endocervicite, salpingo-ooforite, anexite;
- piele și țesuturi moi, infecții ale plăgilor: impetigo, erizipel, dermatoze infectate secundar;
- organ al vederii: conjunctivită, dacriocistită, blefarită;
- sistemul cardiovascular: endocardită septică;
- aparatul locomotor: osteomielita;
- sistemul nervos central: meningită;
- alte infecții: antrax, sepsis, peritonită etc.
Contraindicații
Absolut:
- alăptarea;
- hipersensibilitate la alte peniciline, cefalosporine și benzilpenicilină.
În plus, administrarea endolombară a medicamentului este contraindicată la pacienții cu epilepsie.
Cu precauție extremă, se recomandă prescrierea sării de sodiu benzilpenicilină pentru insuficiența renală, pacienții cu insuficiență cardiacă, boli de origine alergică (inclusiv hipersensibilitate la medicamente, urticarie, febră de fân, astm bronșic) și în caz de hipersensibilitate diagnosticată la antibiotice β-lactamice din clasa Cefalosporină (datorită alergie încrucișată).
În timpul sarcinii, utilizarea medicamentului este posibilă numai în cazurile în care efectul clinic așteptat pentru mamă depășește amenințarea potențială pentru făt.
Sare de benzilpenicilină sodică, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare
O soluție gata preparată de sare de sodiu benzilpenicilină se administrează intravenos (picurare sau jet), intramuscular, subcutanat, intracavitar (în cavitățile abdominale, pleurale și alte cavități), intratecal (endolombar), local.
Înainte de prima administrare, este necesar să vă asigurați că medicamentul și novocaina sunt tolerate (dacă sunt utilizate ca solvent). Pentru aceasta, pacienții trebuie supuși unui test intradermic.
Este necesar să se pregătească o soluție de sare de sodiu benzilpenicilină imediat înainte de procedura de administrare, în funcție de metoda de aplicare, respectând următoarele cerințe:
- soluție pentru administrare intravenoasă cu jet: ca solvent pentru conținutul unei sticle de 1.000.000 U, sunt necesari 5 ml apă sterilă pentru injecție sau soluție de clorură de sodiu 0,9%;
- soluție pentru administrare intravenoasă prin picurare: utilizați 0,9% soluție de clorură de sodiu sau 5% soluție de glucoză într-un volum de 100-200 ml la 2.000.000-5.000.000 UI de antibiotic ca solvent;
- soluție pentru injecție intramusculară: conținutul flaconului este dizolvat în apă sterilă pentru injecție, soluție de clorură de sodiu 0,9% sau soluție de procaină 0,5%, folosind 1-3 ml de solvent;
- soluție pentru injecție s / c: pulberea este dizolvată în soluție de procaină (novocaină) de 0,25-0,5%, respectând următoarele proporții: pentru 500.000 de unități, este necesar 2,5-5 ml, pentru 1.000.000 de unități, 5-10 ml solvent;
- soluție injectabilă în cavitatea corpului: pentru a dizolva antibioticul atunci când este injectat în cavitatea abdominală, pleurală sau de altă natură, utilizați apă sterilă pentru injecție sau soluție de clorură de sodiu 0,9%;
- soluție pentru administrare intratecală: conținutul flaconului este dizolvat în apă sterilă pentru injecție sau soluție de clorură de sodiu 0,9% în proporție de 1000 UI de substanță activă - 1 ml de solvent. Soluția rezultată este amestecată cu lichidul cefalorahidian (LCR) extras din canalul spinal în proporții egale, se adaugă 5-10 ml de soluție de antibiotice la 5-10 ml de LCR;
- picături pentru ochi [preparate ex tempore (după cum este necesar)]: adăugați apă sterilă pentru injecție 5-25 ml la 500.000 UI sau soluție de clorură de sodiu 0,9% 10-50 ml la 1.000.000 UI la conținutul flaconului;
- picături nazale și picături pentru urechi: adăugați apă sterilă pentru injecție 5-50 ml la 500.000 UI sau soluție de clorură de sodiu 0,9% 10-100 ml la 1.000.000 UI la conținutul flaconului.
Soluția intravenoasă poate fi injectată sub formă de jet lent timp de 3-5 minute sau picurare, cu o rată de 60-80 picături pe minut.
Injecțiile IM se fac în pătratul exterior superior al fesei adânc în mușchi.
Sarea de sodiu benzilpenicilină intratecală trebuie administrată cu o rată de 1 ml pe minut.
Dozajul recomandat:
- Introducere i / v și i / m: adulți - 250.000-500.000 UI de 4-6 ori pe zi pentru tratamentul infecțiilor moderate. Doza zilnică de medicament în infecțiile severe poate varia de la 10.000.000 la 20.000.000 U, cu gangrena gazoasă - până la 40.000.000-60.000.000 U. Doza zilnică pentru copii se determină ținând cont de greutatea copilului: sub vârsta de 1 an - 50.000-100.000 U pe 1 kg din greutatea copilului, peste 1 an - 50.000 U pe 1 kg. Dacă este necesar, poate fi mărit la 200.000–300.000 U pe 1 kg de greutate corporală și în termeni de semne vitale și până la 500.000 U pe 1 kg. Doza zilnică este împărțită în 4-6 injecții. Sarea sodică de benzilpenicilină IV se administrează de obicei de 1-2 ori pe zi, restul dozei zilnice se administrează i / m;
- administrare s / c: sub formă de injectare de infiltrate cu o soluție cu o concentrație de 100.000-200.000 U la 1 ml de soluție 0,25-0,5% procaină;
- introducere în cavitatea corpului: adulți - concentrația soluției este de 10.000–20.000 UI în 1 ml de solvent, copii - 2000–5000 UI în 1 ml. Durata tratamentului este de 5-7 zile. Apoi pacientul este transferat la / m introducerea sării de sodiu benzilpenicilină;
- intratecal (endolombar) pentru bolile purulente ale meningelor, creierului și măduvei spinării: adulți - în doză zilnică de 5000-10.000 UI, copii cu vârsta peste 1 an - 2000-5000 UI, o dată pe zi timp de 2-3 zile, apoi pacientul este transferat la introducerea / m;
- local (numai pulbere pentru prepararea soluției injectabile și utilizare topică): boli oculare - instilarea a 1-2 picături de 6-8 ori pe zi de picături oftalmice care conțin 20.000-100.000 UI în 1 ml soluție sterilă de NaCl 0,9% apa distilata; soluția se folosește proaspăt preparată. Boli ale urechii sau nasului - instilarea a 1-2 picături de 6-8 ori pe zi, picături proaspăt preparate care conțin 10.000-100.000 UI în 1 ml soluție sterilă de NaCl 0,9% sau apă distilată.
Durata tratamentului cu sare de sodiu benzilpenicilină este determinată de medic în mod individual, luând în considerare forma și severitatea bolii. Cursul poate fi de 7-10 zile, și cu sepsis, endocardită septică și alte patologii severe până la 60 de zile sau mai mult.
Cu sifilis și gonoree, tratamentul se efectuează conform unei scheme special dezvoltate.
Efecte secundare
- din partea sistemului imunitar: reacții de hipersensibilitate sub formă de erupții cutanate, mâncărime, urticarie, febră, frisoane, edem, artralgie, dermatită exfoliativă, eritem exudativ multiform, angioedem (edem Quincke), șoc anafilactic (inclusiv injecție cu benzilinazol, cu injecție săruri, fatale);
- din sistemul nervos: tinitus, cefalee, amețeli; cu administrare endolombară, este posibil să se dezvolte neurotoxicoză (greață, vărsături, convulsii, simptome de meningism), comă;
- din sistemul cardiovascular: încălcarea funcției de pompare a miocardului, fluctuații ale tensiunii arteriale;
- din sistemul limfatic și din sânge: leucopenie, trombocitopenie, anemie hemolitică, eozinofilie, agranulocitoză, rezultate pozitive ale testului Coombs;
- din sistemul digestiv: candidoză orală, stomatită, greață, diaree, glossită, colită pseudomembranoasă, tulburări funcționale hepatice;
- din sistemul genito-urinar: candidoză vaginală, nefrită interstițială;
- din sistemul respirator: bronhospasm;
- reacții la locul injectării: durere și indurație cu aplicare i / m; dacă suspensia pentru injecție intramusculară în patul vascular - insuficiență vizuală, amețeli, tinitus, senzație de frică, pierderea conștienței pe termen scurt.
Supradozaj
- simptome: greață, vărsături, agitație reflexă, cefalee, mialgie, artralgie, convulsii, simptome de meningism, comă. Efectul toxic asupra sistemului nervos central apare adesea odată cu administrarea endolombară;
- tratament: întreruperea imediată a medicamentului, numirea terapiei simptomatice.
Instrucțiuni Speciale
Numirea sării de sodiu benzilpenicilină este indicată numai pentru patologiile cauzate de microorganisme sensibile la medicament. Când agenții patogeni dezvoltă rezistență, benzilpenicilina trebuie înlocuită cu un alt antibiotic.
Dacă efectul clinic este absent după 3-5 zile de la utilizarea medicamentului, este necesară corectarea / înlocuirea regimului de tratament. În acest caz, este posibil să se prescrie suplimentar alte antibiotice sau agenți chimioterapeutici sintetici sau să se transfere pacientul la un nou antibiotic. Probabilitatea de a dezvolta reacții adverse și gradul de severitate al acestora pot crește în același timp.
Când se efectuează un test de hipersensibilitate, pacientul trebuie să fie sub supravegherea unui personal medical timp de 0,5 ore. În caz de simptome ale reacțiilor alergice la sarea de sodiu benzilpenicilină, aceasta trebuie anulată și trebuie prescris un tratament adecvat, inclusiv epinefrină, antihistaminice, corticosteroizi. Trebuie luat în considerare faptul că la pacienții cu antecedente de hipersensibilitate la cefalosporine, poate apărea alergie încrucișată pe fondul medicamentului.
Utilizarea pe termen lung a benzilpenicilinei trebuie să fie însoțită de o monitorizare regulată a stării funcției renale, a echilibrului electrolitic și a numărului de sânge.
Utilizarea dozelor subterapeutice de benzilpenicilină sau retragerea prematură a medicamentului determină adesea apariția tulpinilor rezistente de agenți patogeni.
Dacă un pacient are diaree severă, la diagnosticarea cauzei sale, este necesar să se ia în considerare riscul de a dezvolta colită pseudomembranoasă la pacient. Prin urmare, se recomandă anularea introducerii sării de sodiu benzilpenicilină.
Pentru a preveni dezvoltarea suprainfecției fungice, este recomandabil să se prescrie simultan agenți antifungici.
Când benzilpenicilina este amestecată cu procaină, soluția poate deveni tulbure, ceea ce permite injectarea intramusculară a medicamentului.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Utilizarea medicamentului în timpul alăptării este contraindicată.
În timpul gestației, utilizarea sării de sodiu benzilpenicilină este permisă numai în cazurile în care efectul clinic așteptat pentru mamă, în opinia medicului, depășește amenințarea potențială pentru făt.
Dacă este necesar să se prescrie un antibiotic în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă.
Utilizare pediatrică
În practica pediatrică, sarea de sodiu benzilpenicilină este utilizată conform indicațiilor în conformitate cu schema de dozare recomandată.
Medicamentul trebuie utilizat cu precauție la sugari.
Cu funcție renală afectată
Cu precauție extremă, sarea de sodiu benzilpenicilină trebuie utilizată pentru a trata pacienții cu insuficiență renală.
Interacțiuni medicamentoase
Combinarea sării de sodiu benzilpenicilină cu aminoglicozide, macrolide, agenți sulfanilamidici creează un efect sinergic.
O creștere a activității benzilpenicilinei este cauzată de inhibitorii beta-lactamazei.
Odată cu utilizarea simultană a altor medicamente bacteriostatice (inclusiv cloramfenicolul), efectul terapeutic al medicamentului este redus.
Cu terapia concomitentă cu antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), diuretice, blocante ale secreției tubulare, alopurinol, crește T1 / 2 al benzilpenicilinei, crește nivelul concentrației sale în plasma sanguină și riscul de efecte toxice. În plus, alopurinolul crește riscul apariției erupțiilor cutanate.
Nu se recomandă combinarea sării de sodiu benzilpenicilină cu AINS, etinilestradiol. Efectul contraceptiv al contraceptivelor orale poate scădea.
Pe fondul utilizării benzilpenicilinei, efectul anticoagulantelor indirecte crește, clearance-ul scade și toxicitatea metotrexatului crește.
Nu este permisă amestecarea benzilpenicilinei într-un recipient cu alte medicamente.
Nu utilizați soluții care conțin sodiu cu glucoză, inclusiv soluția Ringer, pentru a dizolva pulberea.
Trebuie luată în considerare incompatibilitatea sării de sodiu benzilpenicilină cu aminele simpatomimetice și ionii metalici.
Analogi
Analogii sării de sodiu benzilpenicilină sunt benzilpenicilină, sare benzilpenicilină novocaină, bicilină-1, bicilină-3, bicilină-5, sare de sodiu penicilină G, procaină-benzilpenicilină, fenoximetilpenicilină, molibdenzilpenicilină și drrenzicilamină.
Termeni și condiții de stocare
A nu se lasa la indemana copiilor.
A se păstra la o temperatură de 15-25 ° C, ferit de umiditate.
Perioada de valabilitate este de 3 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre sare de sodiu benzilpenicilină
Recenzile privind sarea de sodiu benzilpenicilină sunt destul de controversate. Dar trebuie remarcat faptul că în tratamentul infecțiilor bacteriene cu o sensibilitate prestabilită a agentului patogen la medicament, pacienții indică eficacitatea ridicată a antibioticului.
Preț pentru sare de sodiu benzilpenicilină în farmacii
Prețul sării de sodiu benzilpenicilină pentru un pachet care conține 50 de flacoane la o doză de 1.000.000 de unități poate varia de la 384 ruble.
Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor
Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!
