Aciclovir
Aciclovir: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Utilizare în copilărie
- 11. În caz de afectare a funcției renale
- 12. Utilizare la vârstnici
- 13. Interacțiunile medicamentoase
- 14. Analogi
- 15. Termeni și condiții de stocare
- 16. Condiții de eliberare de la farmacii
- 17. Recenzii
- 18. Preț în farmacii
Denumire latină: Aciclovir
Cod ATX: J05AB01
Ingredient activ: aciclovir (aciclovir)
Producător: AZT PHARMA KB (Rusia); Ozon, LLC (Rusia); Belmedpreparaty RUE (Belarus); Tatkhimpharmpreparaty, SA (Rusia); Sintez, SA (Rusia); Vertex, SA (Rusia); Anhui Jianzhong Gobo Pharmaceutical Co. (China) și altele.
Descriere și actualizare foto: 19.08.2019
Prețurile în farmacii: de la 13 ruble.
Cumpără
Aciclovirul este un medicament antiviral utilizat pentru tratarea herpesului.
Eliberați forma și compoziția
Forme de dozare:
- cremă de uz extern 5% (în tuburi de aluminiu de 2 g, 5 g, 10 g);
- unguent pentru uz extern 5% (în tuburi de aluminiu de 2 g, 3 g, 5 g, 10 g; în borcane de sticlă de 5 g, 10 g, 20 g);
- unguent pentru ochi 3% (în tuburi de aluminiu de 5 g);
- liofilizat pentru prepararea soluției perfuzabile (în flacoane de 250 mg și 500 mg);
- comprimate de 200 mg și 400 mg (în blistere de 10 buc.).
Substanța activă este aciclovirul:
- 1 g smântână - 50 mg;
- 1 g de unguent - 50 mg;
- 1 g de unguent pentru ochi - 30 mg;
- 1 sticlă de liofilizat - 250 mg, 500 mg sau 1000 mg;
- 1 comprimat - 200 mg.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Aciclovirul este un agent antiviral pentru uz oral, parenteral, local și extern, un analog sintetic al unei nucleozide purinice aciclice.
Aciclovirul are o specificitate ridicată pentru virusurile Herpes simplex (HSV), incluzând tipul 1 și tipul 2, citomegalovirusul (CMV), virusul Epstein-Barr (EBV) și virusul Varicella zoster (VZV). Manifestarea celei mai mari activități a substanței este observată în raport cu HSV-1, apoi în ordine descrescătoare - HSV-2, VZV, EBV și CMV.
Mecanismul de acțiune se bazează pe penetrarea medicamentului direct în celulele infectate cu virus care produc timidin kinază virală, în urma căreia aciclovirul este fosforilat în aciclovir monofosfat.
Activitatea timidin kinazei virale în raport cu aciclovir este mult mai mare decât efectul enzimelor celulare asupra acestuia (concentrația de aciclovir monofosfat în celulele infectate este de 40-100 de ori mai mare). Ulterior, se formează aciclovir trifosfat, care este un inhibitor selectiv și extrem de activ al ADN polimerazei virale.
Cel mai probabil, mecanismul de inhibare a sintezei ADN-ului (acidul dezoxiribonucleic) de către aciclovir trifosfat este acela că este un substrat pentru această enzimă, care permite legătura 3'– 5 'necesară extinderii lanțului ADN. Ca urmare, are loc încetarea prematură a catenei ADN.
Farmacocinetica
Pastile
După administrarea orală, aciclovirul este absorbit doar parțial în intestin. După aplicare de 5 ori pe zi, 200 mg C max (concentrație maximă) și C min (concentrație minimă) de substanță în plasma sanguină sunt de 0,7 și respectiv 0,4 μg / ml.
În lichidul cefalorahidian, concentrația de aciclovir este de 50% din concentrația plasmatică. Substanța are o legare relativ scăzută de proteinele plasmatice (9-33%). Este excretat din corp, în principal prin rinichi, neschimbat. Clearance-ul renal depășește semnificativ clearance-ul creatininei, ceea ce indică faptul că substanța este excretată nu numai prin filtrare glomerulară, ci și prin secreție tubulară.
Singurul metabolit găsit în urină este 9-carboximetoximetilguanina (10-15% din doză).
Unguent (cremă) pentru uz extern
Atunci când este utilizat extern pe pielea intactă, aciclovirul are o absorbție minimă. Nu este detectat în sânge / urină.
În cazul aplicării pe pielea afectată, substanța este absorbită moderat. În absența funcției renale afectate, concentrația serică este de până la 0,28 μg / ml, la pacienții cu insuficiență renală cronică, această cifră crește la 0,78 μg / ml. Excreția se efectuează prin rinichi (până la 9,4% din doza zilnică).
Unguent pentru ochi
Prin epiteliul corneei, aciclovirul pătrunde cu ușurință, creând o concentrație terapeutică în lichidul intraocular. Nu există metode pentru determinarea unei substanțe din sânge atunci când se utilizează medicamentul sub formă de unguent pentru ochi.
Soluție de perfuzie
C ssmax (concentrația maximă de echilibru) a aciclovirului după perfuzie timp de 60 de minute la o doză de 2,5; cinci; 10 și 15 mg / kg sunt 5,1; 9,8; 20,7 și respectiv 23,6 μg / ml. C ssmin (concentrația minimă de echilibru) a aciclovirului în plasmă la 7 ore după perfuzie în dozele indicate este de 0,5; 0,7; 2,3 și respectiv 2,0 μg / ml.
Pentru copiii de la o C comparabilă ssmah și C ssmin observate la o doză de 250 mg / m 2 echivalent cu 5 mg / kg (doza pentru adulți) și 500 mg / m 2 echivalent cu 10 mg / kg (doza pentru adulți).
La copiii de la 0 la 3 luni, cărora li s-a administrat perfuzie aciclovir în doză de 10 mg / kg timp de mai mult de 60 de minute la fiecare 8 ore, C ssmax și C ssmin au fost de 13,8 și respectiv 2,3 μg / ml.
În lichidul cefalorahidian, concentrația de aciclovir este de aproximativ 50% din concentrația sa plasmatică.
Conexiunea cu proteinele plasmatice din sânge este nesemnificativă - de la 9 la 33%, ca urmare, dezvoltarea interacțiunilor medicamentoase ca urmare a deplasării de la locurile de legare cu proteinele plasmatice este puțin probabilă.
După administrarea intravenoasă de aciclovir la adulți, T 1/2 (timpul de înjumătățire) din plasmă este de aproximativ 2,9 ore. Cea mai mare parte a substanței este excretată nemodificată de rinichi. Clearance-ul renal al aciclovirului este semnificativ mai mare decât cel al creatininei. Aceasta indică eliminarea substanței nu numai prin filtrare glomerulară, ci și prin secreție tubulară.
Principalul metabolit al aciclovirului este 9-carboximetoximetilguanina, în urină reprezintă aproximativ 10-15% din doza administrată. Când aciclovirul este prescris la 1 oră după administrarea probenecidului la o doză de 1000 mg, T 1/2 de aciclovir și ASC (zona sub curba concentrație-timp) cresc cu 18 și, respectiv, 40%.
Clearance-ul aciclovirului la pacienții vârstnici scade în paralel cu o scădere a clearance-ului creatininei, în timp ce T 1/2 se modifică nesemnificativ.
În insuficiența renală cronică, T 1/2 din aciclovir are în medie 19,5 ore, în timpul hemodializei, această cifră este de 5,7 ore, iar concentrația plasmatică a aciclovirului scade cu aproximativ 60%.
Indicații de utilizare
Conform instrucțiunilor, aciclovirul parenteral și oral este prescris pentru tratamentul următoarelor boli:
- herpes genital primar și recurent, care este sever;
- herpes zoster cauzat de virusul Varicella zoster;
- herpes simplex recurent și primar cu afectarea membranelor mucoase și a pielii, cauzat de virusul Herpes simplex tip 1 și 2, la pacienții cu imunitate afectată;
- herpes zoster, însoțit de leziuni oculare.
În interior, utilizarea Acyclovir este indicată pentru prevenirea herpesului genital adesea recurent, precum și herpes simplex și herpes zoster cauzat de virusul Varicella zoster, cu imunitate afectată.
Parenteral, medicamentul este prescris pentru tratamentul encefalitei cauzate de virusul Herpes simplex de tipul 1 și 2, precum și pentru infecția generalizată la nou-născuți cauzată de virusul Herpes simplex.
În tratamentul varicelei în decurs de 24 de ore de la apariția unei erupții cutanate tipice cu imunitate intactă, Acyclovir se administrează pe cale orală, în caz de tulburări ale imunității - parenteral.
Contraindicații
Utilizarea tuturor formelor de dozare a aciclovirului este contraindicată în prezența hipersensibilității la componentele sale constitutive.
Contraindicații absolute pentru comprimate:
- deficit de lactază, intoleranță la lactoză, malabsorbție la glucoză-galactoză (pentru o formă de dozare care include lactoză monohidrat ca componentă auxiliară);
- vârsta de până la 3 ani;
- perioada de lactatie.
Contraindicații relative pentru comprimate (Acyclovir este prescris sub supraveghere medicală):
- tulburări / reacții neurologice la administrarea de medicamente citotoxice (inclusiv un istoric împovărat);
- afectarea funcției renale;
- utilizarea de doze mari de aciclovir, în special pe fondul deshidratării;
- vârstă în vârstă;
- sarcina.
Contraindicații relative pentru unguent (cremă) pentru uz extern (Acyclovir este prescris sub supraveghere medicală):
- sarcina;
- perioada de lactatie.
O contraindicație absolută pentru utilizarea unguentului pentru ochi este alăptarea. Sub supraveghere medicală, unguentul pentru ochi Acyclovir este prescris în timpul sarcinii.
O contraindicație absolută pentru utilizarea unei soluții perfuzabile este alăptarea.
Contraindicații relative pentru soluția perfuzabilă (Acyclovir este prescris sub supraveghere medicală):
- deshidratare;
- insuficiență renală;
- tulburări neurologice;
- tulburări electrolitice;
- hipoxie severă;
- reacții la administrarea de medicamente citotoxice (inclusiv un istoric împovărat);
- terapie combinată cu medicamente care afectează funcția renală, în special cu ciclosporină, tacrolimus (necesită monitorizarea funcției renale);
- terapia combinată cu micofenolat de mofetil (un medicament imunosupresor utilizat în transplantul de organe);
- sarcina.
Instrucțiuni de utilizare a Acyclovir: metodă și dozare
În tratamentul infecțiilor primare și recidivelor de herpes simplex ale pielii și membranelor mucoase, pacienților adulți li se prescrie de obicei câte 1 comprimat (200 mg) de 5 ori pe zi. Durata consumului de medicament este de 5 zile. Tratamentul mai lung poate fi necesar în cazurile severe. Cu o slăbire semnificativă a imunității, este posibilă creșterea dozei de 2 ori sau administrarea intravenoasă a medicamentului.
Pentru a suprima dezvoltarea recidivelor, Herpes simplex cu un sistem imunitar normal este de obicei prescris 1 comprimat (200 mg) de 4 ori pe zi sau 2 comprimate de 2 ori pe zi. Cu imunitate redusă, poate fi necesară o creștere a dozei.
Topic și extern, crema sau unguentul Acyclovir se aplică cu un tampon de bumbac sau cu mâinile curate pe zonele afectate și zonele adiacente ale pielii cu un strat subțire. Rata de frecvență a aplicării - de 5 ori pe zi la intervale regulate. Tratamentul este continuat până la formarea crustelor pe vezicule sau până la vindecarea completă. Durata medie a terapiei este de 5-10 zile.
Unguent pentru ochi Aciclovir pentru adulți și copii trebuie plasat în sacul conjunctival inferior sub forma unei benzi lungi de 1 cm. Procedura se efectuează de 5 ori pe zi (la fiecare 4 ore) până la vindecarea completă. După vindecare, terapia se continuă încă 3 zile.
Picurarea intravenoasă pentru copii cu vârsta peste 12 ani și pentru adulți este prescrisă de obicei la 5-10 mg / kg cu un interval între injecții de 8 ore. Pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 3 luni și 12 ani, doza este calculată pe baza suprafeței corporale - 250-500 mg / m 2, pentru nou-născuți - 10 mg / kg.
Efecte secundare
- reacții alergice ale pielii;
- reacții anafilactice;
- activitate crescută a transaminazelor hepatice;
- confuzie a conștiinței;
- halucinații;
- febră;
- limfadenopatie;
- durere de cap;
- leucopenie;
- tulburări de vedere;
- edem periferic.
Cu administrarea parenterală a Aciclovirului, pot exista: insuficiență renală acută, flebită sau inflamație la locul injectării, semne de encefalopatie, tulburări hematologice, hematurie, hemoliză, sindrom de coagulare intravascular diseminat, scăderea tensiunii arteriale, tulburări mentale, depresie sau psihoză, afectarea funcției gastro-intestinale.
Administrarea de pastile poate duce la apariția stărilor de rău, parestezie, disfuncție a tractului gastro-intestinal (sub formă de greață, vărsături, diaree, dureri abdominale), alopecie, agitație, mialgie, amețeli, somnolență.
Supradozaj
Pastile
Există informații despre ingestia a 20 mg de aciclovir.
Principalele simptome ale unui supradozaj: agitație, convulsii, comă, letargie. Dacă concentrația de aciclovir depășește solubilitatea în tubulii renali (2,5 mg / ml), aceasta poate precipita în tubulii renali.
Terapie: simptomatică.
Soluție de perfuzie
În caz de supradozaj, apare o creștere a concentrației de creatinină serică, azot din uree din sânge și dezvoltarea insuficienței renale. Simptomele neurologice includ agitație, halucinații, confuzie, convulsii și comă.
Terapie: hemodializă.
Unguent (cremă) pentru uz extern, unguent pentru ochi
Supradozajul cu aciclovir este posibil dacă este înghițit accidental.
Principalele simptome: afectarea funcției renale, tulburări neurologice, cefalee, respirație scurtă, diaree, vărsături, greață, convulsii, letargie, comă.
Terapie: activități care vizează menținerea funcțiilor vitale, hemodializă.
Instrucțiuni Speciale
Utilizarea prelungită a aciclovirului sau cursuri repetate la pacienții cu imunitate redusă poate duce la apariția tulpinilor virale care nu sunt sensibile la acțiunea medicamentului.
Când luați medicamentul pe cale orală în doze mari, trebuie să monitorizați aportul unei cantități suficiente de lichid în organism.
Utilizarea medicamentului nu împiedică transmiterea herpesului prin contact sexual, prin urmare, în timpul terapiei, chiar și în absența manifestărilor clinice, ar trebui să se abțină de la actul sexual.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
În timpul administrării orale a Acyclovir sub formă de tablete, pacienții trebuie să fie atenți atunci când conduc vehicule.
Soluția perfuzabilă este destinată exclusiv utilizării într-un spital, prin urmare nu există date privind efectul terapiei asupra capacității de a conduce vehicule.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
- sarcină: terapia poate fi efectuată sub supraveghere medicală după evaluarea raportului dintre beneficiul așteptat și riscul posibil;
- perioada de lactație: tablete, unguent pentru ochi, soluție de perfuzie - medicamentul este contraindicat; unguent extern / cremă - terapia poate fi efectuată sub supraveghere medicală după evaluarea raportului dintre beneficiul scontat și riscul posibil.
Utilizare pediatrică
Aciclovirul sub formă de tablete nu este prescris pacienților cu vârsta sub 3 ani.
Cu funcție renală afectată
Medicamentul în forme de dozare pentru uz sistemic (comprimate și soluție de perfuzie) este prescris cu precauție în cazul afectării funcției renale (insuficiență renală).
Utilizare la vârstnici
Comprimatele de aciclovir sunt prescrise pacienților vârstnici cu precauție.
Interacțiuni medicamentoase
Odată cu administrarea simultană de probenecid, media T 1/2 crește și clearance-ul aciclovirului scade.
Administrarea concomitentă cu medicamente nefrotoxice crește riscul de a dezvolta disfuncție renală, cu imunostimulante - sporește efectul aciclovirului.
La amestecarea soluțiilor, trebuie luată în considerare reacția alcalină a aciclovirului pentru administrare intravenoasă (pH 11).
Analogi
Analogii aciclovirului sunt:
- după substanța activă: Herperax, Vivorax, Zovirax, Medovir, Provirsan, Acyclostad, Virolex;
- prin mecanismul de acțiune: Valcyte, Ribavirin, Trivorin, Arviron, Virazol, Rebetol, Valtrex, Valacyclovir, Tsimeven, Vacirex, Valogard, Valvir, Vairova, Famvir, Ribavin, Ribapeg, Minaker.
Termeni și condiții de stocare
- crema pentru uz extern - 2 ani la temperaturi de pana la 25 ° C;
- unguent pentru uz extern - 2 ani la temperaturi de până la 8-15 ° C;
- unguent pentru ochi - 3 ani la o temperatură de 15-25 ° C;
- tablete, liofilizat pentru prepararea soluției injectabile - 3 ani la temperaturi de până la 25 ° C.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Acyclovir
Cele mai multe recenzii despre Acyclovir sunt pozitive. Medicamentul este considerat eficient, ieftin și ușor disponibil.
Rata de dezvoltare a efectului terapeutic al unguentului (cremei) pentru uz extern este evaluată în moduri diferite. Unii spun că îmbunătățirea vine rapid, în timp ce alții subliniază că ameliorarea simptomelor nu este imediată. De asemenea, se remarcă faptul că utilizarea medicamentului poate duce la dezvoltarea efectelor secundare (edem, dermatoze). În plus, există recenzii negative cu privire la consistența și gustul amar al unguentului.
Comprimatele de aciclovir sunt utilizate de obicei în cazurile în care nu a fost posibilă oprirea manifestărilor herpesului prin mijloace externe. Utilizatorii notează că cele mai bune rezultate se obțin atunci când se utilizează medicamentul cu apariția primelor simptome ale bolii.
Principalele avantaje ale unui unguent pentru ochi sunt considerate a fi eficacitatea, costul acceptabil și ambalarea convenabilă. Dezavantajele includ volumul mic al tubului.
Prețul Acyclovir în farmacii
Prețul aproximativ pentru Acyclovir este: comprimate (20 buc. 200 sau 400 mg fiecare) - 19-21 sau 164-226 ruble; 5% unguent pentru uz extern (1 tub de 5 sau 10 g) - 15 sau 22 ruble; 3% unguent pentru ochi (1 tub fiecare 5 g fiecare) - 86-123 ruble; liofilizat pentru prepararea unei soluții perfuzabile (1 sticlă de 250 mg) - 193 ruble.
Aciclovir: prețuri în farmaciile online
Numele medicamentului Preț Farmacie |
Acyclovir 5% unguent pentru uz extern 5 g 1 buc. RUB 13 Cumpără |
Acyclovir 5% unguent pentru uz extern 10 g 1 buc. RUB 18 Cumpără |
Acyclovir 5% unguent pentru uz extern 5 g 1 buc. RUB 18 Cumpără |
Acyclovir 5% unguent pentru uz extern 10 g 1 buc. 19 RUB Cumpără |
Acyclovir 5% unguent pentru uz local și extern 5 g 1 buc. 19 RUB Cumpără |
Unguent aciclovir 5% 10g n1 RUB 25 Cumpără |
Aciclovir 5% cremă pentru uz local și extern 5 g 1 buc. RUB 27 Cumpără |
Cremă aciclovir 5% 5g 28 RUB Cumpără |
Acyclovir 5% unguent pentru uz extern 10 g 1 buc. 28 RUB Cumpără |
Aciclovir 5% cremă pentru uz extern 5 g 1 buc. RUB 33 Cumpără |
Aciclovir 200 mg comprimate 20 buc. 34 rbl. Cumpără |
Acyclovir 5% unguent pentru uz local și extern 10 g 1 buc. 34 rbl. Cumpără |
Aciclovir 200 mg comprimate 20 buc. 35 RUB Cumpără |
Unguent aciclovir pentru uz extern. aproximativ 5% tub 10g RUB 36 Cumpără |
Aciclovir 5% cremă pentru uz local și extern 10 g 1 buc. 42 RUB Cumpără |
Cremă aciclovir pentru locuri. și paturi de scândură. aproximativ 5% tub 10g 43 rbl. Cumpără |
Acyclovir Belupo 5% cremă pentru uz extern 5 g 1 buc. RUB 46 Cumpără |
Acyclovir 5% unguent pentru uz extern 10 g 1 buc. RUB 47 Cumpără |
Aciclovir 5% cremă pentru uz extern 2 g 1 buc. RUB 47 Cumpără |
Cremă Acyclovir Belupo 5% 5g RUB 48 Cumpără |
Aciclovir Avexima 200 mg comprimate 20 buc. RUB 57 Cumpără |
Acyclovir Belupo 5% cremă pentru uz extern 10 g 1 buc. RUB 60 Cumpără |
Cremă Acyclovir Belupo 5% 10g RUB 65 Cumpără |
Comprimate de aciclovir 200mg 20 buc. Irbitsky KhFZ RUB 69 Cumpără |
Cremă aciclovir pentru exterior. aproximativ 5% tub 2g RUB 70 Cumpără |
Acyclovir Sandoz (cremă) 5% cremă pentru uz extern 2 g 1 buc. RUB 70 Cumpără |
Acyclovir Sandoz crema 5% 2g RUB 75 Cumpără |
Aciclovir (unguent pentru ochi) 3% unguent pentru ochi 5 g 1 buc. RUB 98 Cumpără |
Acyclovir Avexima tab. 400mg 20 buc. 106 RUB Cumpără |
Aciclovir Avexima 400 mg comprimate 20 buc. 106 RUB Cumpără |
Vedeți toate ofertele de la farmacii |
Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor
Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!