Efedrina
Efedrina: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Interacțiuni medicamentoase
- 11. Analogi
- 12. Termeni și condiții de stocare
- 13. Condiții de eliberare de la farmacii
- 14. Recenzii
- 15. Preț în farmacii
Denumire latină: Efedrină
Cod ATX: R03CA02
Ingredient activ: efedrină (efedrină)
Producător: Întreprinderea Federală Unitară de Stat „Planta endocrină din Moscova” (Rusia)
Descriere și actualizare foto: 29.04.2020
Efedrina este un medicament simpaticomimetic care este extrem de eficient în tratamentul hipotensiunii arteriale.
Eliberați forma și compoziția
Formă de dozare - soluție injectabilă: incoloră, transparentă (într-o cutie de carton pachete de contur cu 1 sau 2 celule care conțin 5 fiole cu 1 ml de soluție la o doză de 50 mg / ml și instrucțiuni de utilizare a efedrinei).
Compoziția 1 ml soluție:
- substanță activă: clorhidrat de efedrină - 50 mg;
- componentă auxiliară: apă pentru injecție.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Efedrina este unul dintre simpatomimeticele care au un efect stimulator asupra receptorilor α- și β-adrenergici. Promovează eliberarea de norepinefrină în fanta sinaptică acționând asupra îngroșării varicoase a fibrelor adrenergice eferente. De asemenea, substanța stimulează slab receptorii adrenergici.
Acțiuni farmacologice ale efedrinei:
- efect psihostimulator, bronhodilatator și vasoconstrictor;
- creșterea rezistenței vasculare periferice totale și a tensiunii arteriale sistemice;
- o creștere a volumului mic de sânge, a forței și a numărului de contracții cardiace;
- ameliorarea conducerii atrioventriculare;
- tonus muscular crescut;
- creșterea glicemiei;
- inhibarea peristaltismului intestinal;
- dilatarea pupilei (acest efect nu are niciun efect asupra presiunii intraoculare și a acomodării);
- stimularea sistemului nervos central (efedrina este aproape de fenamină prin efectul său psiho-stimulant);
- inhibarea activității catecol-O-metiltransferazei și a monoaminooxidazei;
- stimularea receptorilor α-adrenergici ai vaselor de sânge din piele, ceea ce duce la îngustarea vaselor dilatate și la scăderea permeabilității crescute a acestora, ceea ce determină o scădere a edemului în urticarie.
Cu administrarea intramusculară (i / m) a medicamentului în doză de 25 până la 50 mg, efectul terapeutic începe după 10–20 minute și durează 0,5–1 ore. În cazurile de administrare repetată de efedrină cu un interval de 10–30 minute, presorul acesteia efectul scade rapid (se dezvoltă tahifilaxie, asociată cu o scădere progresivă a rezervelor de noradrenalină în îngroșările varicoase).
Farmacocinetica
Efedrina după administrarea subcutanată (s / c) sau intramusculară (i / m) este absorbită rapid. Ficatul este metabolizat în cantități mici. Timpul de înjumătățire plasmatică la un pH de urină de 5 este de 3 ore, la un pH de urină de 6,3 - 6 ore.
Excreția se efectuează în principal nemodificată de rinichi. Cantitatea de medicament excretată depinde de pH-ul urinei și crește odată cu deplasarea pH-ului către partea acidă.
Indicații de utilizare
- hipotensiune arterială, care poate fi cauzată de bacteremie, pierderi de sânge, traume, anestezie a coloanei vertebrale, intervenții chirurgicale, șoc, colaps, supradozaj de blocante adrenergice, blocante de ganglioni și alte medicamente antihipertensive și alți factori;
- bloc simpatic necontrolat pe fondul diferitelor variante de blocaje segmentare centrale.
Contraindicații
Absolut:
- tahicardie necontrolată și hipertensiune arterială;
- cardiomiopatie obstructivă hipertrofică;
- feocromocitom;
- insomnie;
- fibrilatie ventriculara;
- hipersensibilitate stabilită la componentele medicamentului.
Relativ (utilizarea soluției de efedrină necesită îngrijire specială și supraveghere medicală atentă):
- boală vasculară ocluzivă, inclusiv în istorie, inclusiv boala Raynaud, endarterită diabetică, degerături, boala Buerger, ateroscleroză, embolie arterială;
- fibrilatie atriala;
- hipoxie;
- hipercapnie;
- acidoză metabolică;
- hipovolemie;
- glaucom cu unghi închis;
- infarct miocardic;
- hipertensiune pulmonara;
- tirotoxicoza;
- patologii ale sistemului cardiovascular, inclusiv hipertensiune arterială, insuficiență coronariană, aritmie ventriculară, tahiaritmie, angină pectorală;
- Diabet;
- hiperplazie benignă de prostată;
- terapie combinată cu medicamente pentru anestezie prin inhalare;
- sarcina;
- perioada de lactatie.
Efedrina, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare
Soluția injectabilă de efedrină este destinată administrării intravenoase, subcutanate și intravenoase (intravenoase).
În funcție de indicații, este selectată metoda de administrare a medicamentului. Pe fondul patologiilor infecțioase și înainte de anestezia spinării, se utilizează s / c sau i / m; cu o scădere acută a tensiunii arteriale - încet IV.
Medicamentul este injectat într-o venă prin picurare sau jet. Cu o injecție într-o singură etapă, 0,02-0,05 g (0,4-1 ml de medicament cu o concentrație de 50 mg pe 1 ml) se injectează lent într-un curent.
În cazurile de injecție prin picurare, 0,06-0,08 g de efedrină se amestecă cu 100-800 ml de soluție izotonică de clorură de sodiu.
Când se injectează 0,02-0,05 g (0,4-1 ml) de medicament sub piele la o concentrație de 50 mg pe 1 ml, acesta se administrează de 1-2 ori pe zi.
În cazul anesteziei coloanei vertebrale, pentru a preveni scăderea tensiunii arteriale, se injectează 1 ml dintr-o soluție la o concentrație de 50 mg per 1 ml cu 10-30 minute înainte de începerea anesteziei.
Doza unică maximă pentru adulții cu injecție subcutanată este de 0,05 g, doza zilnică de 0,1 g.
Efecte secundare
Este posibilă dezvoltarea următoarelor reacții adverse nedorite din sisteme și organe cu administrare parenterală de efedrină:
- sistemul nervos și organele senzoriale: foarte des - tulburări de somn, cefalee; adesea - amețeli, neliniște, nervozitate, slăbiciune; cu o frecvență necunoscută - somnolență, amorțeală a extremităților superioare sau inferioare, tremurături, spasme musculare, crampe; odată cu introducerea unor doze mari - o schimbare a psihicului, labilitate emoțională, halucinații;
- sistemul cardiovascular: adesea - creșterea / scăderea tensiunii arteriale, palpitații, tahicardie, angina pectorală, bradicardie; rareori - durere sau disconfort în piept; cu o frecvență necunoscută - hiperemie a pielii feței, hemoragii neobișnuite; odată cu introducerea unor doze mari - aritmie ventriculară;
- sistemul digestiv: foarte des - greață, vărsături; adesea - pierderea poftei de mâncare, iritația gâtului sau uscarea gurii; cu o frecvență necunoscută - arsuri la stomac;
- sistemul urinar: adesea - urinare dureroasă și dificilă;
- reacții locale: arsură sau durere la locul injectării i / m;
- altele: adesea - vedere încețoșată, pupile dilatate, hipertermie, frisoane, respirație scurtă sau respirație scurtă, reacții alergice, îngustarea vaselor periferice, paloare a pielii, transpirație crescută.
În cazul agravării oricăreia dintre efectele secundare de mai sus sau al dezvoltării altor efecte negative care nu sunt descrise în instrucțiuni, trebuie să consultați un medic.
Supradozaj
Principalele simptome sunt: erupție cutanată, transpirație crescută, vărsături, scăderea poftei de mâncare, creșterea excesivă a tensiunii arteriale, retenție urinară, insomnie, agitație, slăbiciune severă.
Terapie: atunci când apare un efect hipertensiv excesiv, rata de administrare este redusă sau utilizarea efedrinei este întreruptă temporar. Dacă această metodă este ineficientă, sunt prescrise blocante α cu acțiune scurtă.
Instrucțiuni Speciale
Cu metoda prin picurare de administrare intravenoasă a soluției, un dispozitiv cu un dispozitiv de măsurare este utilizat pentru a regla viteza de perfuzie. Efedrina trebuie injectată într-o venă mare, de preferință o venă centrală.
În timpul terapiei, este important să se măsoare presiunea arterei pulmonare, presiunea capilară pulmonară, presiunea venoasă centrală, electrocardiograma, volumul minutului de sânge, volumul urinei și tensiunea arterială.
Efedrina nu este recomandată pentru utilizare la culcare și la sfârșitul zilei pentru a evita tulburările de somn pe timp de noapte.
Soluția trebuie injectată cu atenție și nu-i permite pătrunderea în țesuturile perivasculare în afara patului vascular, deoarece acest lucru poate duce la necroza acestora (când se formează extravasat, se infiltrează imediat 10-15 ml soluție de clorură de sodiu 0,9% conținând 5-10 ml de fentolamină). Dozele mai mari în cadrul infarctului miocardic pot crește ischemia prin creșterea cererii de oxigen miocardic.
Dacă este posibil, hipovolemia trebuie corectată înainte de începerea tratamentului. Terapia medicamentoasă nu substituie transfuziile de sânge, plasmă, înlocuitori de sânge și / sau soluții saline.
Cursurile pe termen lung de utilizare a efedrinei sunt inadecvate, deoarece pot contribui la îngustarea vaselor periferice, ducând la posibila dezvoltare a gangrenei sau necrozei.
Utilizarea efedrinei pentru corectarea hipotensiunii arteriale în timpul travaliului / nașterii (adăugată la o soluție anestezică locală) sau în combinație cu unele medicamente pentru stimularea travaliului (la metilergonovină, ergonovină, ergotamină, vasopresină etc.) poate duce la hipertensiune arterială persistentă, până la ruperea vaselor cerebrale. În timpul anesteziei coloanei vertebrale, există uneori o creștere a ritmului cardiac fetal. Când tensiunea arterială a mamei este mai mare de 130/80 mm. rt. Artă. medicamentul nu este utilizat.
Deoarece substanța stimulează sistemul nervos central, poate fi abuzată de dependenții de droguri.
Anularea terapiei trebuie efectuată treptat, deoarece în caz contrar poate apărea hipotensiune arterială severă.
Nu utilizați o soluție opacă. Partea rămasă neutilizată a medicamentului trebuie distrusă.
Utilizarea combinată a efedrinei cu inhibitori de monoaminooxidază, din cauza creșterii efectului presor al medicamentului, poate determina apariția vărsăturilor, aritmiilor, durerilor de cap și a crizei hipertensive. În acest sens, când se iau inhibitori de monoaminooxidază în ultimele 14-21 de zile, doza de simpatomimetic este redusă (până la 1/10 din doza obișnuită).
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Efedrina în timpul sarcinii și în timpul alăptării poate fi prescrisă numai pentru indicații stricte în cazurile în care beneficiile terapiei depășesc riscul existent.
Interacțiuni medicamentoase
Efectul medicamentelor / substanțelor asupra efedrinei atunci când sunt utilizate împreună:
- medicamente care alcalinizează urina, inclusiv bicarbonat de sodiu, citrați, inhibitori ai anhidrazei carbonice, antiacide care conțin calciu și magneziu: măresc timpul său de înjumătățire și probabilitatea de a dezvolta intoxicație;
- oxitocina, metilergometrina, ergotamina, ergometrina: cresc efectul vasoconstrictor și riscul de gangrenă, ischemie și hipertensiune arterială severă, până la hemoragie intracraniană;
- metilfenidat, trimetafan, metildopa, mecamilamină, mazindol, simpatolitice (guanetidină, guanadrel), doxapram: crește efectul presor al efedrinei;
- levodopa: crește probabilitatea apariției aritmiilor (necesită o reducere a dozei de medicament);
- ritodrin: crește eficacitatea farmacologică a efedrinei, inclusiv îmbunătățește reacțiile adverse nedorite (acest efect este reciproc);
- medicamente antihipertensive, inclusiv simpatolitice, diuretice, alcaloizi rauwolfia: reduc efectul hipotensiv;
- blocanți β-adrenergici neselectivi și nitrați: slăbesc efectul terapeutic (blocarea receptorilor β-adrenergici poate servi ca prevalență a activității α-adrenergice cu risc de hipertensiune arterială și bradicardie pronunțată cu apariția probabilă a blocajului cardiac.
- preparate de hormoni tiroidieni: sporesc efectul efedrinei (acest efect este reciproc);
- fenoxibenzamina: intensifică efectul hipotensiv al efedrinei; se poate observa dezvoltarea tahicardiei.
Efectul efedrinei asupra medicamentelor / substanțelor atunci când este utilizat împreună:
- hipnotice, analgezice narcotice: slăbesc efectele;
- acizi ioxagloici și iotalamici, diatrizoați: le îmbunătățește efectul neurologic;
- hormoni adrenocorticotropi, glucocorticosteroizi: cu tratament prelungit, crește clearance-ul metabolic (poate fi necesară corectarea dozelor acestora);
- metilfenidat, mazindol: crește efectul stimulator asupra sistemului nervos central (acest efect este reciproc);
- xantine, inclusiv teofilină, oxtrifilină, difilină, cafeină, aminofilină: crește efectul stimulator asupra sistemului nervos central și riscul de efecte toxice;
- cocaină: îmbunătățește efectul stimulator asupra sistemului cardiovascular și nervos central.
Combinații care trebuie luate în considerare:
- dopamină, antidepresive triciclice, chinidină, glicozide cardiace, agenți pentru anestezia prin inhalare (tricloretilenă, metoxifluran, izofluran, halotan, enfluran, cloroform): crește riscul aritmiilor ventriculare severe;
- alte medicamente simpatomimetice: severitatea evenimentelor adverse din sistemul cardiovascular crește;
- medicamente bronhodilatatoare adrenergice: este posibilă o stimulare suplimentară excesivă a sistemului nervos central, care duce în unele cazuri la aritmii, convulsii, insomnie, iritabilitate, excitabilitate crescută;
- inhibitori ai reserpinei și monoaminooxidazei (inclusiv selegilina, procarbazina, furazolidona): dezvoltarea vărsăturilor, cefaleei, crizei hiperpiretice, creșterea bruscă și pronunțată a tensiunii arteriale, aritmiile cardiace;
- fenitoină: tensiunea arterială scade brusc și se observă bradicardie.
Analogi
Analogii efedrinei sunt soluție injectabilă de clorhidrat de efedrină 5%, adrenalină, adrenalină-SOLOpharm, clorhidrat de adrenalină-flacon, norepinefrină, norepinefrină Agetan, norepinefrină, Epidject etc.
Termeni și condiții de stocare
A se păstra la temperaturi de până la 25 ° C. A nu se lasa la indemana copiilor.
Perioada de valabilitate este de 5 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre efedrină
Există puține recenzii despre efedrină care confirmă eficacitatea sa clinică.
Preț pentru efedrină în farmacii
Prețul efedrinei este necunoscut deoarece medicamentul nu este disponibil în farmacii. Costul aproximativ al unui analog al medicamentului - soluție injectabilă de clorhidrat de efedrină 5% (într-un pachet de 10 fiole de 1 ml) este de la 480 la 490 ruble.
Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor
Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!