Sindroxocina
Sindroxocin: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Pentru încălcări ale funcției hepatice
- 11. Interacțiuni medicamentoase
- 12. Analogi
- 13. Termeni și condiții de stocare
- 14. Condiții de eliberare de la farmacii
- 15. Recenzii
- 16. Preț în farmacii
Denumire latină: Sindroxocin
Cod ATX: L01DB01
Ingredient activ: doxorubicină (Doxorubicină)
Producător: Sindan-Pharma S. K S.r. L. (Sindan-Pharma SCSRL) (România); Timurgan Pharmacy GmbH & Co. KG (Thymoorgan Pharmazie GmbH & Co. KG (Germania); Actavis Italy SpA (Italia)
Descriere și actualizare foto: 25.12.2019
Sindroxocina este un medicament antibacterian antitumoral.
Eliberați forma și compoziția
Medicamentul este produs sub formă de liofilizat pentru prepararea unei soluții pentru administrare intravesicală și intravasculară: o masă poroasă de culoare roșie (10 și 50 mg fiecare în flacoane de sticlă, instrucțiuni de utilizare a sindroxocinei și 1 flacon într-o cutie de carton).
Compoziția medicamentului pentru 1 sticlă:
- substanță activă: clorhidrat de doxorubicină - 10 sau 50 mg;
- componente auxiliare: parahidroxibenzoat de metil, lactoză anhidră (sub formă de lactoză monohidrat).
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Sindroxocina este un antibiotic antraciclinic cu activitate antitumorală. Substanța sa activă este izolată din cultura Streptomyces peucetius var. caesius.
Are proprietăți antimitotice și antiproliferative. Mecanismul de acțiune al sindroxocinei se bazează pe capacitatea sa de a interacționa cu ADN-ul, de a forma radicali liberi, de a afecta direct membranele celulare și de a suprima sinteza acizilor nucleici.
Celulele sunt sensibile la doxorubicină în fazele S și G2.
Farmacocinetica
După administrarea sindroxocinei, doxorubicina se absoarbe rapid și se distribuie relativ uniform pe tot corpul. Nu are capacitatea de a penetra bariera hematoencefalică. Aproximativ 75% din doza administrată se leagă de proteinele plasmatice.
Se metabolizează în ficat, ca rezultat al biotransformării, se formează metabolitul activ doxorubicinol. Sub acțiunea reductazelor, oxidazelor și dehidrogenazelor, are loc reducerea enzimatică a doxorubicinei, aceasta determină formarea radicalilor liberi, ceea ce poate duce la o manifestare a acțiunii cardiotoxice.
După administrarea intravenoasă (IV), medicamentul părăsește rapid sângele și se concentrează în rinichi, ficat, plămâni, splină și miocard.
Timpul de înjumătățire plasmatică al doxorubicinei și al doxorubicinolului este de 20-48 de ore.
Se excretă: 40% cu bilă sub formă nemodificată în 7 zile, 5-12% cu urină sub formă nemodificată și sub formă de metaboliți timp de 5 zile.
Indicații de utilizare
- tumori trofoblastice;
- cancer de stomac și esofag;
- cancer de pancreas;
- Tumoare Wilms (nefroblastom);
- carcinom hepatocelular primar;
- mezoteliom;
- cancer pulmonar cu celule mici;
- carcinoid;
- Sarcomul lui Kaposi;
- cancer mamar;
- cancer ovarian;
- cancer cervical;
- cancer endometrial;
- sarcom al uterului;
- tumori ale celulelor germinale ale testiculului;
- cancer de prostată;
- insulinom;
- leucemie mieloidă acută / limfoblastică;
- cancer tiroidian;
- cancer al vezicii urinare (inclusiv prevenirea recăderii după operație);
- mielom multiplu;
- Boala Hodgkin și limfoamele non-Hodgkin;
- sarcom al țesuturilor moi, inclusiv rabdomiosarcom;
- cancer la cap și gât;
- osteosarcom;
- neuroblastom;
- timom malign;
- leucemie limfocitară cronică;
- Sarcomul lui Ewing.
Contraindicații
Contraindicații absolute pentru toate metodele de administrare a medicamentului:
- sarcina și alăptarea;
- hipersensibilitate la orice componentă a sindroxocinei, altor antracicline sau antracendione.
Contraindicații absolute suplimentare la introducerea medicamentului în vezică:
- inflamația vezicii urinare;
- infectii ale tractului urinar;
- tumori invazive cu pătrundere în peretele vezicii urinare.
Contraindicații absolute suplimentare pentru administrarea intravenoasă de sindroxocină:
- herpes zoster;
- varicelă;
- infarct miocardic recent;
- aritmii;
- insuficiență cardiacă severă;
- mielosupresie severă;
- insuficiență hepatică severă;
- terapie anterioară cu alte antracenediuni sau antracicline în limitarea dozelor totale.
Sindroxocina trebuie utilizată cu precauție la pacienții cu boli de inimă (la doze totale mici, poate apărea efectul cardiotoxic al medicamentului), hiperbilirubinemie, insuficiență hepatică, ulcer gastric și ulcer duodenal, infiltrarea celulelor tumorale în măduva osoasă, nefrolitiaza uratului (inclusiv), în anamneză. și, de asemenea, după radiații sau chimioterapie.
Sindroxocin, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare
Sindroxocina este utilizată ca monopreparare sau ca parte a terapiei combinate în combinație cu citostatice, a cărei doză depinde de regimul de tratament ales.
Administrare intravenoasă
Cu metoda de aplicare pe / în, soluția preparată din liofilizat de sindroxocină este injectată încet (în 3-5 minute) într-un curent. Trebuie avut grijă să se evite extravazarea și să se reducă riscul de tromboză, se recomandă administrarea medicamentului prin tubul sistemului intravenos în timpul perfuziei cu soluție de dextroză 5% sau soluție de clorură de sodiu 0,9%.
Doze recomandate:
- monoterapie: 60-75 mg / m 2 la 3-4 săptămâni. Dacă este necesar, este permisă împărțirea dozei ciclice totale în mai multe injecții în timpul ciclului (de exemplu, în părți egale zilnic în primele 3 zile sau în părți egale în prima și a opta zi ale ciclului). Pentru a reduce efectul toxic al sindroxocinei (în special efectul cardiotoxic), este posibil să se administreze soluția zilnic la 10-20 mg / m 2;
- terapie complexă: doza ciclică este de 30-60 mg / m 2, ciclurile se repetă la intervale de 3-4 săptămâni.
Pentru pacienții cu hiperbilirubinemie, doza de sindroxocină este redusă în funcție de nivelul bilirubinei totale din serul sanguin:
- bilirubină 12-30 mg / l: doza de doxorubicină este redusă cu 50%;
- bilirubină mai mare de 30 mg / l: doza de doxorubicină este redusă cu 75%.
Copiii, persoanele în vârstă, persoanele obeze, pacienții cu infiltrare tumorală a măduvei osoase și pacienții care au primit anterior tratament anticancerigen masiv ar trebui să mărească intervalele dintre cicluri sau să reducă doza de sindroxocină.
Doza totală maximă de Sindroxocin este de 550 mg / m 2, iar pentru pacienții care au primit anterior alte medicamente cardiotoxice sau radioterapie în zona mediastinală și pulmonare, 400 mg / m 2.
Administrarea intra-arterială
În cancerul hepatocelular, un efect local mai intens cu o scădere simultană a efectului toxic poate fi realizat prin introducerea sindroxocinei în artera hepatică principală.
Doza de medicament poate fi 30 - 150 mg / m 2, intervalul dintre injectări este 3-12 saptamani. În doze mai mari, doxorubicina poate fi utilizată numai dacă se asigură excreția simultană extracorporală a medicamentului.
Această metodă este potențial periculoasă, deoarece există riscul de a dezvolta necroză tisulară avansată. Administrarea intra-arterială poate fi efectuată numai de un medic care cunoaște fluent această tehnică.
Introducere în vezică
Cu administrare intravezicală, doza pe instilație este de 30-50 mg, frecvența utilizării sindroxocinei este de 1-4 săptămâni, în funcție de scopul terapiei (tratament sau prevenirea recăderii). Concentrația soluției este de obicei menținută în raport de 1 ml de medicament la 1 ml de apă pentru injecție sau soluție de clorură de sodiu 0,9%. După administrare, la fiecare 15 minute timp de 1-2 ore, pacientul trebuie să se întoarcă dintr-o parte în alta pentru a asigura un efect uniform al doxorubicinei asupra mucoasei vezicii urinare. Apoi vezica urinară trebuie golită.
În timpul celor 12 ore premergătoare instilării sindroxocinei, pacientul trebuie să limiteze aportul de lichide pentru a evita diluarea excesivă a medicamentului în urină.
În cazul dezvoltării unui efect toxic local (exprimat prin cistită chimică, care se manifestă ca disconfort în zona vezicii urinare, urinare dureroasă, poliurie, hematurie, disurie, nocturie, necroză a peretelui vezicii urinare), doza destinată instilării este dizolvată în 50-100 ml de soluție de clorură de sodiu 0, nouă%. O atenție specială este acordată problemelor asociate cu cateterizarea (de exemplu, la pacienții cu obstrucție uretrală din cauza tumorilor intravezicale masive).
Efecte secundare
- din partea sistemului imunitar: hiperemie a pielii tălpilor și palmelor, urticarie, dermatită, erupție pe piele, bronhospasm; rar - anafilaxie;
- din sistemul urinar: urina colorată în roșu (observată în primele 12 zile după administrarea de sindroxocină);
- din partea sistemului cardiovascular: tahicardie sinusală și / sau anomalii ale electrocardiogramei (modificări nespecifice ale undelor ST - T) ca manifestări ale cardiotoxicității acute precoce a medicamentului; posibilă bradicardie, bătăi premature ventriculare, tahiaritmii (inclusiv tahicardie ventriculară), bloc de ramură, blocaj atrioventricular - aceste reacții adverse au rareori semnificație clinică, prin urmare, sindroxocina nu trebuie întreruptă. Pot apărea evenimente subacute, cum ar fi miocardita sau pericardita. Simptome ale afectării miocardice întârziate (tardive): scăderea fracției de ejecție a ventriculului stâng fără manifestări clinice și / sau semne de insuficiență cardiacă congestivă (edem periferic, edem pulmonar, ascită, dispnee, pleurezie exudativă, hepatomegalie, cardiomegalie, ritm galop, oligurie). Există riscul apariției insuficienței cardiace congestive care pune viața în pericol. Uneori apar flebită, tromboflebită și complicații tromboembolice, inclusiv embolie pulmonară (în unele cazuri cu un rezultat fatal);
- din partea sistemului reproductiv: amenoree la femei (ovulația este restabilită după terminarea terapiei cu doxorubicină, cu toate acestea, este posibilă menopauză prematură); oligospermia și azoospermia la bărbați (la unii pacienți, numărul de spermatozoizi poate reveni la normal, acest lucru se poate întâmpla la câțiva ani după terminarea tratamentului);
- din sistemul digestiv: dureri abdominale, colită, diaree, hiperpigmentare a mucoasei bucale, stomatită, greață, vărsături, anorexie, sângerări din tractul gastro-intestinal, esofagită (în cazuri severe cu ulcerații ale mucoaselor tractului digestiv), activitate crescută enzime hepatice și bilirubină serică totală;
- din partea organelor hematopoietice: neutropenie reversibilă doză și leucopenie (leucopenia cu cea mai mică valoare ajunge de obicei la 10-14 zile după administrarea sindroxocinei, tabloul sanguin este restabilit în principal în ziua 21), anemie, trombocitopenie;
- din simțuri: lacrimare, conjunctivită, cheratită;
- din partea pielii și a anexelor cutanate: alopecie completă (reversibilă, creșterea părului reia de obicei 2-3 luni după întreruperea sindroxocinei), prurit, erupție cutanată, urticarie, fotosensibilitate, hiperpigmentare a pielii și a unghiilor; la pacienții care au primit anterior radioterapie în locuri corespunzătoare câmpurilor de radiații, în 4-7 zile după administrarea doxorubicinei, sunt posibile dureri severe, edem, eritem cu formarea de bule, hipersensibilitate a pielii iritate, epidermă umedă;
- reacții locale: striație eritematoasă de-a lungul venei în care s-a injectat sindroxocina, cu dezvoltarea ulterioară a flebitei locale sau a tromboflebitei, fleboscleroza (mai ales la pacienții cărora li s-a injectat sindroxocina în mod repetat într-o venă mică); dacă doxorubicina pătrunde în țesuturile înconjurătoare, este posibilă durere locală, inflamație gravă a țesutului subcutanat și apoi necroză tisulară;
- reacții suplimentare datorate administrării intra-arteriale: îngustarea căilor biliare datorită colangitei sclerozante cauzată de sindroxocină, ulcer gastric și duodenal;
- reacții suplimentare datorate administrării intravezicale: cistită;
- altele: stare de rău, frisoane, febră, astenie, bufeuri ale feței, hiperuricemie sau nefropatie datorată producției crescute de acid uric, leucemie acută limfocitară sau mielocitară.
Supradozaj
Supradozajul cu doxorubicină este plin de apariția mielosupresiei severe (exprimată în principal prin trombocitopenie și leucopenie), cardiotoxicitate acută și efecte toxice din sistemul digestiv.
Nu a fost stabilit niciun antidot. Tratamentul intoxicației este simptomatic.
Instrucțiuni Speciale
Tratamentul antibiotic anticancer se efectuează sub supravegherea strictă a unui medic cu calificări adecvate.
Pentru a reduce probabilitatea de afectare toxică a inimii, înainte de numirea sindroxocinei și în mod regulat în timpul utilizării acesteia, trebuie monitorizate funcțiile sistemului cardiac, inclusiv evaluarea fracției de ejecție a ventriculului stâng prin ecocardiografie sau angiografie cu radioizotop multicanal, precum și monitorizarea cu ajutorul unei electrocardiograme. Când insuficiența cardiacă se dezvoltă pe fondul terapiei cu doxorubicină, diagnosticul precoce este extrem de important. Cardiotoxicitatea cronică stabilită necesită întreruperea imediată a sindroxocinei.
Cardiotoxicitatea acută este predominant reversibilă și nu este de obicei o indicație pentru întreruperea sindroxocinei. Cardiomiopatia întârziată depinde de doza totală a medicamentului. Functional infarct tulburare poate avea loc cu o probabilitate de 12% atunci când este administrat în doză totală de 300 mg / m 2, riscul crește lent atunci când este aplicat doza de 450-550 mg / m 2, apoi cu creșterea dozelor semnificativ crește, și, prin urmare, nu se recomandă să depășească totalul doza 550 mg / m 2.
Factorii de risc suplimentari pentru dezvoltarea cardiotoxicității sunt: antecedente de boli de inimă, utilizarea simultană a altor medicamente cu potențial efect cardiotoxic (ciclofosfamidă sau 5-fluorouracil), radioterapie anterioară în zona mediastinală, terapie anterioară cu antracicline sau antracendențe etc. Acești pacienți pot dezvolta efecte toxice acțiuni la doze totale mai mici de sindroxocină, prin urmare, monitorizarea funcției mușchiului cardiac ar trebui să fie deosebit de atentă.
Cardiotoxicitatea asociată cu utilizarea doxorubicinei apare adesea în timpul unui curs terapeutic sau în termen de două luni de la finalizarea acestuia. Cu toate acestea, există riscul de a dezvolta reacții adverse întârziate la câteva luni (și uneori chiar și ani) după finalizarea tratamentului.
Înainte de începerea fiecărui ciclu de tratament medicamentos și periodic în timpul implementării acestuia, este necesar să se evalueze parametrii hematologici, inclusiv determinarea numărului de corpusculi sanguini, trombocite, leucocite și hemoglobină și efectuarea testelor funcției hepatice.
Dacă apar simptome de extravazare (durere sau arsură la locul injectării) în timpul administrării medicamentului, perfuzia trebuie oprită imediat. Până la administrarea dozei complete, sindroxocina este continuată într-o altă venă. Efectele extravazării sunt tratate de activitățile locale, inclusiv utilizarea pachetelor de gheață.
Se recomandă evitarea, dacă este posibil, a perfuziei cu doxorubicină în venele de deasupra articulațiilor și venelor extremităților cu drenaj limfatic sau venos afectat.
Liza rapidă a celulelor tumorale poate contribui la dezvoltarea hiperuricemiei; prin urmare, este necesar să se controleze concentrația de acid uric, calciu, potasiu, creatinină. Pentru a minimiza riscul de complicații asociate sindromului de liză tumorală, se permit măsuri de prevenire a hiperuricemiei, cum ar fi administrarea profilactică de alopurinol, hidratarea crescută și alcalinizarea urinei. Pacienții cu hiperuricemie și gută cu o creștere a concentrației de acid uric pot necesita ajustarea dozei de agent anti-gută.
Este necesară o observare atentă la pacienții cu neutropenie sau leucopenie în curs de dezvoltare pentru a detecta la timp semnele infecției.
Dacă nu există indicații urgente pentru imunizare, se recomandă să vă abțineți de la vaccinare pentru perioada de la 3 la 12 luni după utilizarea Sindroxocin. Membrii familiei pacientului care locuiesc împreună nu ar trebui să fie imunizați cu vaccinul oral împotriva poliomielitei. Pacientul și membrii familiei sale trebuie să evite contactul cu persoanele care au primit acest vaccin sau să poarte o mască de protecție care acoperă gura și nasul.
Pacienții în vârstă de reproducere (atât femei, cât și bărbați) trebuie să utilizeze metode contraceptive fiabile pentru întreaga perioadă de tratament cu sindroxocină și cel puțin pentru următoarele 3 luni.
Personalul medical care lucrează cu Sindroxocin trebuie să respecte regulile de manipulare a substanțelor citotoxice. Dacă orice suprafață este contaminată cu medicamentul, acesta trebuie tratat cu o soluție diluată de hipoclorit de sodiu (cu conținut de clor 1%). Dacă medicamentul intră pe piele, spălați-l imediat cu o cantitate mare de soluție de bicarbonat de sodiu sau apă cu săpun; în caz de contact cu ochiul, scoateți pleoapa și clătiți ochii cu multă apă (cel puțin 15 minute).
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Sindroxocina este contraindicată la femei în timpul sarcinii și alăptării.
Pentru încălcări ale funcției hepatice
În caz de insuficiență hepatică severă, este contraindicat administrarea medicamentului intravenos.
Cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată, Sindroxocin trebuie utilizat cu precauție.
Interacțiuni medicamentoase
Cu utilizarea combinată a altor medicamente anticanceroase, este posibilă creșterea toxicității acestora, în special a efectelor toxice asupra sistemului digestiv și a mielotoxicității.
Trebuie acordată o atenție deosebită administrării concomitente a altor agenți citotoxici cu potențial cardiotoxicitate (cum ar fi ciclofosfamida, 5-fluorouracilul). Pe parcursul întregului tratament, este necesar să se monitorizeze cu atenție funcțiile inimii.
Sindroxocina poate crește cistita hemoragică, care se dezvoltă în timpul administrării ciclofosfamidei, crește hepatotoxicitatea 6-mercaptopurinei, sporește efectul toxic al radioterapiei asupra membranelor mucoase, ficatului, miocardului și pielii.
Timpul de înjumătățire al doxorubicinei este crescut odată cu utilizarea simultană a streptozotocinei.
Syndroxocin îmbunătățește replicarea virusului administrat ca vaccin viral și efectele secundare ale acestuia sau scade producția de anticorpi ca răspuns la vaccin.
Atunci când se utilizează medicamente anti-gută uricosurice, riscul de a dezvolta nefropatie crește.
Medicamentele hepatotoxice pot crește toxicitatea doxorubicinei.
Pentru a evita hidroliza, sindroxocina nu trebuie amestecată cu alte medicamente. Evitați contactul cu soluții alcaline.
Doxorubicina este incompatibilă farmaceutic cu 5-fluorouracil, succinat de sodiu, cefalotină, hidrocortizon, dexametazonă, heparină, aminofilină și alți agenți antineoplazici.
Analogi
Analogii sindroxocinei sunt Adriblastina cu dizolvare rapidă, Bleomycetin, Blenamax, Bleocin, Vero-Mitomycin, Vero-Epirubicin, Dactinomycin, Doxorubicin, Ixempra, Cosmegen, Kelix, Maltin, Rubida, Nicorubin, Fastirubin, Rubomitsyc
Termeni și condiții de stocare
Perioada de valabilitate este de 2 ani.
A nu se lăsa la îndemâna copiilor la temperaturi de până la 25 ° C.
Soluția preparată din liofilizat este stabilă timp de 24 de ore la 25 ° C și 48 de ore la 2-8 ° C. Se recomandă utilizarea acestuia imediat după diluare, cu toate acestea, dacă este necesar, poate fi păstrat la o temperatură de 2-8 ° C timp de cel mult 24 de ore.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Syndroxocin
Ca și în cazul altor medicamente anticanceroase cu o substanță activă similară, practic nu există recenzii ale sindroxocinei, care se datorează probabil specificului sever al utilizării sale.
Doxorubicina este utilizată cel mai adesea ca parte a terapiei complexe, astfel încât eficacitatea sa este dificil de evaluat. În plus, tipul bolii oncologice, starea generală a pacientului, prezența patologiilor concomitente etc. sunt de mare importanță. Se știe în mod fiabil că Sindroxocinul provoacă multe efecte secundare, inclusiv căderea părului, formarea de ulcere la locurile de injectare și deteriorarea organelor interne.
Preț pentru sindroxocină în farmacii
Prețul Sindroxocin 50 mg sub formă de liofilizat pentru prepararea unei soluții pentru administrare intravesicală și intravasculară este de 510-569 ruble. pentru 1 sticlă.
Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor
Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!
