Kaletra - Instrucțiuni De Utilizare, Preț, Recenzii, Tablete, Soluție

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Kaletra

Kaletra: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. 1. Eliberați forma și compoziția
2. 2. Proprietăți farmacologice
3. 3. Indicații de utilizare
4. 4. Contraindicații
5. 5. Metoda de aplicare și dozare
6. 6. Efecte secundare
7. 7. Supradozaj
8. 8. Instrucțiuni speciale
9. 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. 10. Utilizare în copilărie
11. 11. În caz de afectare a funcției renale
12. 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
13. 13. Utilizare la vârstnici
14. 14. Interacțiuni medicamentoase
15. 15. Analogi
16. 16. Termeni și condiții de stocare
17. 17. Condiții de eliberare de la farmacii
18. 18. Recenzii
19. 19. Preț în farmacii

Denumire latină: Kaletra

Cod ATX: J05AE06

Ingredient activ: lopinavir + ritonavir (lopinavir + ritonavir)

Producător: ABBOTT (SUA)

Descriere și fotografie actualizată: 16.08.2019

Prețurile în farmacii: de la 8440 ruble.

Cumpără

Kaletra este un agent antiviral care este activ împotriva infecției cu virusul imunodeficienței umane.

Eliberați forma și compoziția

Forme de dozare:

• Soluție pentru administrare orală: lichid transparent de culoare galbenă sau galben deschis (60 ml în sticle de chihlimbar realizate din tereftalat de polietilenă, complet cu un dozator, într-o cutie de carton cu 5 sticle și dozatoare);
• Comprimate filmate: ovale, cu sigla Abbott gravată pe o parte și literele „AL” pe comprimatele roșii sau „AC” pe roz pal (120 de comprimate cu gravură „AL”)., "AC" 60 buc în sticle din polietilenă de înaltă densitate, într-o cutie de carton 1 sticlă).

Ingredientele active ale Kaletra sunt lopinavir și ritonavir, conținutul lor (respectiv):

• 1 ml de soluție - 80 mg și 20 mg;
• 1 comprimat roșu cu gravură "AL" - 200 mg și 50 mg;
• 1 comprimat roz pal cu gravură "AC" - 100 mg și 25 mg.

Componente auxiliare:

• Soluție: clorură de sodiu, hidroxistearat de macrogol gliceril, citrat de sodiu, acesulfam de potasiu, zaharinat de sodiu, acid citric anhidru, propilen glicol, etanol, levomentol, glicerol, povidonă K-30, sirop de porumb bogat în fructoză, ulei de mentol, agent aromatizant (110, aditiv de aromatizare sintetizat, aromatizat de vanilie, apă purificată;
• Comprimate: copovidonă K28, laurat de sorbitan, dioxid de siliciu coloidal, fumarat de stearil de sodiu.

În plus, ca parte a filmului de acoperire a tabletelor:

• Comprimate roșii cu gravură „AL”: colorant roșu opadry - dioxid de titan, polisorbat 80, hipromeloză 6 mPa, macrogol 400, hipromeloză 15 mPa, hiproloză, talc, macrogol 3350, dioxid de siliciu coloidal, colorant cu oxid de fier (E172);
• Comprimate roz pal cu gravură „AC”: opadry II roz 85F14399 - macrogol 3350, alcool polivinilic, talc, dioxid de titan, oxid de fier roșu (E172).

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Mecanism de acțiune

Kaletra este un medicament combinat care conține ritonavir și lopinavir.

Lopinavirul este un inhibitor de protează al HIV-1 și HIV-2 al virusului imunodeficienței umane (HIV). Oferă efect antiviral. Datorită mecanismului de inhibare a proteazei HIV, Kaletra inhibă sinteza proteinelor virale și previne clivarea polipeptidei gag-pol. Acesta este motivul formării unui virus imatur care este incapabil de infecție.

Ritonavirul este un inhibitor al metabolismului lopinavirului mediat de izoenzima CYP3A în ficat (concentrația acestuia din urmă în plasma sanguină crește). În plus, ritonavirul inhibă proteaza HIV.

Rezistenţă

Au fost izolate izolate in vitro de HIV-1 cu sensibilitate redusă la lopinavir. In vitro, prezența ritonavirului nu a modificat eliberarea virusurilor rezistente la lopinavir.

Într-un studiu clinic care a implicat terapie antiretrovirală (ARV) la 37 de pacienți netratați anterior, izolatele virale cu niveluri plasmatice de ARN HIV peste 400 de copii / ml au fost analizate la 24, 32, 40 și / sau 48 de săptămâni. Toți pacienții evaluați tratați cu ritonavir / lopinavir nu au prezentat semne de rezistență fenotipică sau genotipică la ritonavir / lopinavir. De asemenea, nu a fost identificată rezistența la ritonavir / lopinavir la copiii care nu au primit anterior tratament ARV.

În cea de-a doua etapă, au fost efectuate studii clinice ale medicamentului cu implicarea a 227 de pacienți infectați cu HIV care au primit anterior sau nu au primit tratament antiretroviral. La 4 din 23 de pacienți cu ineficiență virologică a terapiei (mai mult de 400 de copii de ARN HIV / ml), sensibilitatea la lopinavir a scăzut după 12-100 de săptămâni de utilizare a Kaletra. În același timp, 3 din 4 pacienți au luat anterior orice inhibitor al proteazei HIV (saquinavir, indinavir sau nelfinavir), 1 din 4 pacienți a urmat terapie combinată cu indinavir, ritonavir și saquinavir. Toți cei 4 pacienți au prezentat cel puțin 4 mutații asociate cu rezistența la inhibitori ai proteazei HIV înainte de utilizarea Kaletra. O creștere suplimentară a încărcăturii virale se datorează apariției unor mutații suplimentare,care sunt asociate cu rezistența la inhibitori ai proteazei HIV. Aceste informații sunt insuficiente pentru a identifica mutațiile responsabile de apariția rezistenței la lopinavir.

Rezistență încrucișată

Nu există date suficiente despre apariția rezistenței încrucișate la tratamentul cu ritonavir / lopinavir.

Răspunsul virologic la ritonavir / lopinavir a fost modificat în prezența a trei sau mai multe dintre următoarele substituții de aminoacizi în gena proteazei HIV: K20M / N / R, L10F / I / R / V, L33F, L24I, I47V, M36I, I54L / T / V, G48V, I84V, V82A / C / F / S / T. Într-un studiu clinic in vitro, valoarea reducerii sensibilității la lopinavir pe baza răspunsului virologic la tratamentul cu ritonavir / lopinavir a fost investigată în raport cu genotipul parental și fenotipul virusului. Studiul (М98-957) a fost realizat cu implicarea a 56 de pacienți cu o cantitate de ARN HIV mai mare de 1000 de copii / ml, cărora li s-a prescris anterior terapia cu indinavir, nelfinavir, ritonavir și saquinavir. Acești pacienți luau una dintre dozele recomandate de ritonavir / lopinavir în asociere cu inhibitori ai nucleozidelor revers transcriptazei și efavirenz. Înainte de a începe tratamentul, concentrația CE₅₀ lopinavir (concentrația medicamentului care suprimă replicarea a 50% a virusurilor) împotriva a 56 de tulpini de virus diferite a fost de 0,5-96 ori mai mare decât concentrația _EC50 eficientă împotriva virusului de tip sălbatic. În același timp, 31 din 56 de tulpini (55%) ale virusului au prezentat o scădere a sensibilității la lopinavir de 4 ori sau mai mult. În medie, pentru 31 de tulpini, sensibilitatea a scăzut de 27,9 ori.

La 48 de săptămâni după prima doză de ritonavir / lopinavir, inhibitori ai nucleozidelor revers transcriptazei și efavirenz, concentrația de ARN HIV mai mică de 400 copii / ml a fost înregistrată în 25% (2 din 8), 73% (11 din 15) și 93% (în 25 din 15 27) pacienți cu o scădere a sensibilității inițiale la lopinavir, respectiv, de ≥ 40 ori, de 10–40 ori și de ≤ 10 ori. Concentrația de ARN HIV mai mică de 50 de copii / ml în aceste grupuri a fost de 25% (2/8), 60% (9/15) și 81% (22/27) dintre pacienți, respectiv.

Nu există dovezi suficiente pentru a identifica mutațiile care determină rezistența la lopinavir.

Farmacocinetica

Absorbţie

Farmacocinetica lopinavirului în asociere cu ritonavir a fost studiată la pacienții infectați cu HIV și la voluntarii sănătoși. Nu s-au găsit diferențe semnificative între aceste două grupuri. Lopinavirul este aproape complet metabolizat de izoenzima CYP3A, iar utilizarea ritonavirului inhibă metabolismul lopinavirului, determinând o creștere a concentrației sale plasmatice. Când o combinație de lopinavir / ritonavir a fost utilizată la o doză de 400/100 mg de 2 ori pe zi, concentrația plasmatică medie de echilibru a lopinavirului la pacienții infectați cu HIV a depășit concentrația medie de echilibru a ritonavirului de 15-20 de ori. În același timp, conținutul plasmatic al ritonavirului a fost mai mic de 7% din concentrația sa atunci când ritonavir a fost luat la o doză de 600 mg de 2 ori pe zi. EC ₅₀ in vitro _al lopinavirului este de aproximativ 10 ori mai mic decât CE₅₀ ritonavir. Prin urmare, lopinavirul determină activitatea antivirală atunci când ritonavirul și lopinavirul sunt luați împreună.

Într-un studiu farmacocinetic la care au participat pacienți seropozitivi (n = 19), o combinație de 400/100 mg lopinavir / ritonavir a fost administrată cu alimente timp de 3 săptămâni de 2 ori pe zi. Concentrația maximă medie de lopinavir în plasma sanguină (C _max) a fost de 9,8 ± 3,7 μg / ml, iar timpul de atingere a C _{max a} fost de aproximativ 4 ore. Înainte de doza de dimineață, concentrația medie de echilibru a fost de 7,1 ± 2,9 μg / ml. În intervalul de dozare, concentrația minimă a fost de 5,5 ± 2,7 μg / ml. Pentru lopinavir, zona sub curba farmacocinetică concentrație-timp (ASC) timp de 0,5 zile după administrarea Kaletra a fost în medie de 92,6 ± 36,7 μg · h / ml. În asociere cu ritonavir, biodisponibilitatea absolută a lopinavirului nu a fost stabilită.

Efectul alimentelor asupra absorbției

Odată cu administrarea orală de soluție de lopinavir / ritonavir și alimente grase (872 kcal, 56% din calorii sunt furnizate datorită grăsimilor), _Cmax și ASC ale lopinavirului au crescut cu 56% și, respectiv, 130%, comparativ cu caracteristici similare atunci când sunt luate pe stomacul gol. Pentru a crește biodisponibilitatea și a minimiza variabilitatea farmacocineticii, se recomandă utilizarea soluției în timpul meselor.

Distribuție

În starea de echilibru, 98-99% din lopinavir se leagă de proteinele plasmatice din sânge. Lopinavirul se leagă de albumină și de glicoproteina alfa 1-acidă (se observă o afinitate mai mare pentru aceasta din urmă). Legarea proteinelor plasmatice la starea de echilibru rămâne constantă în intervalul de concentrații înregistrate după administrarea lopinavir / ritonavir în doză de 400/100 mg de 2 ori pe zi. Acest indicator este comparabil la pacienții HIV-pozitivi și la voluntarii sănătoși.

Metabolism

In vitro, lopinavirul este metabolizat în principal prin expunerea la izoenzima CYP3A a sistemului citocromului P ₄₅₀ al ficatului. Deoarece ritonavirul este un inhibitor puternic al izoenzimei CYP3A care inhibă metabolismul lopinavirului, luând o combinație de ritonavir și lopinavir crește concentrația plasmatică a acestuia din urmă. După o singură administrare de lopinavir / ritonavir marcat cu ¹⁴ C la o doză de 400/100 mg, 89% din radioactivitate este asigurată de medicamentul de bază. În corpul uman, au fost identificați 13 metaboliți ai lopinavirului. Inducerea izoenzimelor citocromului P ₄₅₀ritonavirul asigură inducerea propriului său metabolism. Cu utilizarea pe termen lung, concentrația de lopinavir înainte de a lua următoarea doză a scăzut în timp, stabilizându-se după aproximativ 10-16 zile.

Retragere

La 8 zile după aplicarea a 400/100 mg de lopinavir / ritonavir marcat cu ¹⁴ C, aproximativ 82,6 ± 2,5% și 10,4 ± 2,3% din cele ¹⁴ C-lopinavir luate sunt detectate, respectiv, în fecale și urină. Ponderea lopinavirului nemodificat este de 19,8%, respectiv 2,2%. După utilizare prelungită, mai puțin de 3% din doza de lopinavir administrată nemodificată este excretată prin rinichi. Când este administrat oral, clearance-ul lopinavirului (CL / F) este de 5,98 ± 5,75 l / h.

Luând Kaletra 1 dată pe zi

Farmacocinetica o dată pe zi a lopinavirului / ritonavirului a fost evaluată la pacienții infectați cu HIV care nu luaseră anterior medicamente antiretrovirale. În cazul utilizării zilnice pe termen lung (peste 4 săptămâni) a 800/200 mg lopinavir / ritonavir în asociere cu 200 mg emtricitabină și 300 mg tenofovir o dată pe zi în combinație cu o masă, concentrația plasmatică maximă medie a lopinavirului a fost de 11,8 ± 3, 7 μg / ml, iar timpul pentru atingerea C _max este de aproximativ 6 ore. Înainte de aplicarea dozei de dimineață, concentrația medie de echilibru a lopinavirului a fost de 3,2 ± 2,1 μg / ml, valoarea concentrației minime de lopinavir în intervalul de dozare de 24 de ore a fost de 1,7 ± 1,6 μg / ml. Atunci când este luat o dată pe zi, ASC al lopinavirului a fost în medie de 154,1 ± 61,4 μg h / ml.

Grupuri speciale de pacienți

La pacienții vârstnici, farmacocinetica lopinavirului nu a fost studiată. Nu au existat diferențe farmacocinetice semnificative în funcție de sexul sau rasa pacienților adulți.

Pe parcursul studiului utilizării Kaletra la copii cu implicarea 53 de pacienți cu vârsta de 0,5-12 ani, farmacocinetica lopinavir / ritonavir a fost studiată atunci când este luat de două ori pe zi la 300/75 sau 230 / 57,5 mg / m ². Utilizarea dublă a 230 / 57,5 mg / m ² lopinavir / ritonavir fără nevirapină sau 300/75 mg / m ² lopinavir / ritonavir cu nevirapină în plasmă a înregistrat concentrații de lopinavir similare cu cele la pacienții adulți cărora li s-au prescris 400 / de două ori pe zi. 100 mg lopinavir / ritonavir fără nevirapină. Utilizarea zilnică unică a lopinavir / ritonavir la copii nu a fost studiată.

C _max echilibru mediu, C _min și ASC ale lopinavirului după administrarea de 230 / 57,5 mg / m ² lopinavir / ritonavir de 2 ori pe zi fără nevirapină (n = 12) au fost respectiv 8,2 ± 2,9 μg / ml. 3,4 ± 2,1 μg / ml și 72,6 ± 31,1 μg h / ml. În cazul unei doze duble de 300/75 mg / m2 ^de lopinavir / ritonavir și nevirapină (n = 12), acești indicatori au fost, respectiv, 10 ± 3,3 μg / ml, 3,6 ± 3,5 μg / ml și 85,8 ± 36,9 μg h / ml. Au fost urmate următoarele regimuri de administrare a nevirapinei: de 2 ori pe zi, 4 mg / kg (pentru pacienții cu vârsta peste 8 ani) și 7 mg / kg (pentru pacienții cu vârsta cuprinsă între 0,5 și 8 ani).

La pacienții cu insuficiență renală, farmacocinetica lopinavirului nu a fost studiată, totuși, din cauza clearance-ului renal nesemnificativ, probabilitatea unei scăderi a clearance-ului total pentru această categorie este scăzută.

Metabolismul și excreția lopinavirului sunt efectuate în principal de către ficat. Utilizarea pe termen lung a 400/100 mg lopinavir / ritonavir de 2 ori pe zi la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară și moderată, infectați simultan cu virusul hepatitei C și HIV, a asigurat o creștere a ASC a lopinavirului cu 30% și a C _max - cu 20% (în comparație cu terapia la pacienții infectați cu HIV cu funcție hepatică normală). La pacienții cu insuficiență hepatică, legarea de proteinele plasmatice din sânge este mai mică (99,09%) decât în grupurile martor (99,31%). Farmacocinetica lopinavir / ritonavir nu a fost studiată la pacienții cu insuficiență hepatică severă.

În cursul studiilor farmacocinetice, a fost evidențiată o ușoară scădere a C _max și ASC a lopinavirului la pacientele însărcinate în trimestrul III, comparativ cu trimestrul II.

În al doilea trimestru, la pacientele însărcinate infectate cu HIV cărora li s-au prescris 400/100 mg lopinavir / ritonavir în comprimate filmate de două ori pe zi, s-au înregistrat următorii parametri farmacocinetici:

• ASC _0-12 - 68,7 μg · h / ml (coeficient de variație 20,6%);
• C _max - 7,9 μg / ml (coeficient de variație 21,1%);
• concentrația medicamentului în sânge înainte de a lua următoarea doză (Cpredoză) - 4,7 μg / ml (coeficient de variație 25,2%).

În al treilea trimestru, la pacientele însărcinate infectate cu HIV cărora li s-au prescris 400/100 mg lopinavir / ritonavir în comprimate filmate de 2 ori pe zi, s-au înregistrat următorii parametri farmacocinetici:

• ASC _0-12 - 61,3 μg · h / ml (coeficient de variație 22,7%);
• C _max - 7,5 μg / ml (coeficient de variație 18,7%);
• Cpredoză - 4,3 μg / ml (coeficient de variație 39%).

În perioada postpartum, la pacientele însărcinate infectate cu HIV cărora li s-au prescris 400/100 mg lopinavir / ritonavir în comprimate filmate de 2 ori pe zi, s-au înregistrat următorii parametri farmacocinetici:

• ASC _0-12 - 94,3 μg · h / ml (coeficient de variație 30,3%);
• C _max - 9,8 μg / ml (coeficient de variație 24,3%);
• Cpredoză - 6,5 μg / ml (coeficient de variație 40,4%).

Interacțiuni medicamentoase

In vitro, lopinavir / ritonavir este un inhibitor al izoenzimei CYP3A. În cazul utilizării simultane a lopinavir / ritonavir și a medicamentelor metabolizate de această izoenzimă, concentrația acestor medicamente în plasma sanguină poate crește, iar efectele lor secundare sau terapeutice pot fi crescute sau prelungite.

Lopinavir / ritonavir la concentrații terapeutice nu inhibă izoenzimele CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C19, CYP1A2 sau CYP2B6.

In vivo, lopinavir / ritonavir își induce propriul metabolism, îmbunătățind biotransformarea unor medicamente care sunt metabolizate de enzimele sistemului citocromului P ₄₅₀ și de glucuronidare.

Deoarece izoenzima CYP3A este implicată în metabolismul lopinavir / ritonavir, administrarea medicamentelor care induc activitatea acestei izoenzime poate duce la o creștere a clearance-ului lopinavirului, care la rândul său contribuie la o scădere a concentrației plasmatice a lopinavirului. Utilizarea concomitentă a lopinavir / ritonavir cu alți inhibitori ai izoenzimei CYP3A poate fi însoțită de o creștere a concentrațiilor plasmatice de lopinavir.

Indicații de utilizare

Conform instrucțiunilor, Kaletra este indicat ca parte a unei terapii combinate pentru sindromul imunodeficienței umane dobândite (infecția cu HIV) la adulți și copii.

Contraindicații

• Perioada de alăptare;
• Insuficiență hepatică severă;
• Utilizare concomitentă cu voriconazol, terfenadină, astemizol, triazolam, midazolam, cisapridă, alcaloizi de ergot (de exemplu, ergometrină și metilergometrină, ergotamină și dihidroergotamină), pimozidă, lovastatină, preparate din sunătoare, rigofovastatină
• Hipersensibilitate la componentele medicamentului.

Se recomandă prescrierea Kaletra cu precauție pacienților cu ciroză hepatică, hepatită virală B și C, insuficiență hepatică ușoară până la moderată, activitate crescută a enzimelor hepatice, hemofilie A și B, dislipidemie (inclusiv hipercolesterolemie, hipertrigliceridemie), precum și pacienților cu vârsta peste 65 de ani.

În timpul sarcinii, numirea Kaletra este posibilă dacă beneficiul preconizat depășește riscul posibil pentru făt și mamă.

Nu poate fi folosit:

• Soluție: la sugari până la 6 luni;
• Comprimate: pentru copii sub 3 ani.

Pacienții cu insuficiență renală severă trebuie să ia cu atenție comprimatele Kaletra.

Instrucțiuni pentru utilizarea Kaletra: metodă și dozare

• Comprimate: administrate pe cale orală, înghițind numai întregi (nu pot fi sparte sau mestecate), indiferent de aportul alimentar. Doze recomandate pentru adulți: 400/100 mg de 2 ori pe zi sau 800/200 mg de 1 dată pe zi pentru pacienții care nu au primit anterior tratament antiretroviral; pacienții care au primit anterior terapie antiretrovirală - 400/100 mg de 2 ori pe zi, nu se recomandă prescrierea unei singure doze zilnice. Dacă un pacient suspectează o scădere a sensibilității la lopinavir, confirmată de laborator sau clinic, este necesară creșterea dozei de Kaletra la 500/125 mg (2 buc. 200/50 mg și 1 buc. 100/25 mg sau 5 buc. 100/25 mg) atunci când este combinat cu nevirapină, efavirenz, nelfinavir sau amprenavir. Copiii care cântăresc mai mult de 35 kg sau cu o suprafață corporală mai mare de 1,4 mpdoza recomandată este de 400/100 mg de două ori pe zi, fără administrarea concomitentă de nevirapină, efavirenz, amprenavir sau nelfinavir. Copiii cu o greutate mai mică de 35 kg și o suprafață corporală de până la 0,6 metri pătrați. medicul calculează doza conform unei scheme speciale în mod individual. Copii cu o suprafață corporală mai mică de 0,6 mp. se recomandă administrarea soluției Kaletra;
• Soluție: administrată pe cale orală la mese. Dozajul recomandat pentru adulți: 5 ml de soluție de 2 ori pe zi sau 10 ml de 1 dată pe zi pentru pacienții care nu au luat anterior medicamente antiretrovirale; pentru pacienții care primesc terapie antiretrovirală - 5 ml de soluție de 2 ori pe zi, această categorie de pacienți nu este recomandată să prescrie o singură doză zilnică. În cazul unei suspiciuni de scădere a sensibilității la lopinavir, se recomandă creșterea dozei de Kaletra la 6,5 ml de 2 ori pe zi în combinație cu nevirapină sau efavirenz. Dozajul pentru copii este determinat de un medic conform unei scheme speciale prin calcul, depinde de combinația de medicamente, sensibilitatea la lopinavir, greutatea și vârsta copilului. O doză unică de soluție pentru copii cu greutatea de până la 15 kg este determinată la o rată de 12/3 mg pe 1 kg din greutatea copilului și 10/2,5 mg pe 1 kg - pentru copii de la 15 la 40 kg. Recepția volumului calculat al soluției este prescrisă de 2 ori pe zi. Doza zilnică pentru copii cu o greutate mai mare de 40 kg nu trebuie să depășească 5 ml de soluție de 2 ori pe zi.

Nu este necesară ajustarea dozei de Kaletra cu utilizarea simultană a ranitidinei și omeprazolului.

Atunci când terapia combinată a adulților cu nevirapină, efavirenz, nelfinavir, amprenavir, Kaletra nu poate fi prescrisă o dată pe zi și pentru o doză de 400/100 mg de două ori pe zi, nu este necesară nicio corecție.

Utilizarea medicamentului la copii o dată pe zi nu a fost studiată.

Efecte secundare

La mai mult de 2% dintre pacienții adulți, utilizarea Kaletra provoacă reacții adverse grave și moderate:

• Tulburări generale: febră, astenie, frisoane;
• Din sistemul digestiv: diaree, dureri abdominale, dispepsie, greață, flatulență, vărsături, disfagie;
• Din sistemul nervos: insomnie, cefalee, parestezie;
• Din partea sistemului cardiovascular: hipertensiune arterială, tulburări vasculare;
• Tulburări mentale: depresie, scăderea libidoului;
• Din partea pielii și a țesutului subcutanat: erupții cutanate, lipodistrofie;
• Din partea metabolismului și a tulburărilor nutriționale: pierderea în greutate, anorexia;
• Din sistemul musculo-scheletic: mialgie;
• Infecții: bronșită;
• Din sistemul endocrin: amenoree, hipogonadism la bărbați.

În timpul utilizării Kaletra, unii (mai puțin de 2%) pacienți adulți au prezentat următoarele reacții adverse, dar relația lor cu consumul de medicamente nu a fost stabilită:

• Simptome generale: stare generală de rău, durere toracică și toracică, edem general și periferic;
• Tulburări nutriționale și metabolice: deshidratare, deficit de vitamine, diabet zaharat, acidoză lactică, apetit crescut, creștere în greutate, obezitate;
• Din sistemul limfatic și din sânge: leucopenie, anemie, limfadenopatie;
• Din partea sistemului cardiovascular: vene varicoase, palpitații, fibrilație atrială, tromboză venoasă profundă, infarct miocardic, hipotensiune ortostatică, vasculită, tromboflebită;
• Din ficat și căile biliare: colecistită, colangită, hepatită, depozite de grăsime în ficat, hepatomegalie, icter, tulburări funcționale ale ficatului;
• Infecții: furunculoză, sindrom gripal, gastroenterită, otită medie, infecții bacteriene, faringită, sinuzită, sialadenită, infecții virale;
• Din sistemul imunitar: reacții alergice;
• Din sistemul endocrin: hipotiroidism, sindromul Cushing;
• Din sistemul nervos: amețeli, somnolență, neuropatie, amnezie, infarct cerebral, ataxie, convulsii, encefalopatie, dischinezie, sindrom extrapiramidal, hipertonicitate musculară, tremor, paralizie a nervului facial, nevrită periferică, migrenă, perversie sau pierderea gustului;
• Tulburări mentale: anxietate, tulburări de somn, apatie, agitație, confuzie, nervozitate, labilitate emoțională, tulburări de gândire;
• Din partea organului vizual: insuficiență vizuală;
• Din aparatul vestibular și organul auzului: amețeli, tinitus;
• Din sistemul respirator: dificultăți de respirație, astm, rinită, tuse crescută, edem pulmonar;
• Din sistemul digestiv: gură uscată, eructații, constipație, enterocolită, enterită, esofagită, gastrită, incontinență fecală, colită hemoragică, stomatită și stomatită ulcerativă, parodontită, pancreatită;
• Afecțiuni ale pielii și ale țesutului subcutanat: piele uscată, mâncărime, alopecie, acnee, eczeme, edem facial, dermatită exfoliativă, erupție maculopapulară, seboree, decolorare a pielii, vergeturi, ulcere ale pielii, transpirații, modificări ale structurii unghiilor;
• Din rinichi și din tractul urinar: nefrită, pietre la rinichi;
• Tumori maligne, benigne și nespecificate: tumori benigne ale pielii, chisturi;
• Din sistemul reproductiv: impotență, ginecomastie, mărirea sânilor, tulburare de ejaculare;
• Din sistemul musculo-scheletic: dureri de spate, slăbiciune musculară, artralgie, osteonecroză, artroză, modificări ale articulațiilor;
• Modificări ale parametrilor de laborator: creșterea colesterolului total și a bilirubinei, glucozei, trigliceridelor, amilazei, acidului uric, creșterea activității alaninei aminotransferazei (ALT), aspartatului aminotransferazei (AST), gamma-glutamil transpeptidazei (GGT), neutropeniei, scăderii nivelului de fosfor inorganic.

Evenimentele adverse la copiii cu vârsta cuprinsă între 6 luni și 12 ani au fost similare cu cele la adulți, cel mai adesea au existat perversiuni ale gustului, erupții cutanate, vărsături, diaree.

Au existat, de asemenea, cazuri izolate de sindrom Stevens-Johnson, hepatită, bradiaritmie, eritem multiform.

Supradozaj

Există date despre cazurile de supradozaj cu soluție Kaletra pentru administrare orală. În caz de supradozaj accidental la sugari prematuri, s-au observat următoarele reacții adverse: cardiomiopatie, bloc atrioventricular complet, insuficiență renală acută, acidoză lactică. Soluția conține propilen glicol 15,3% (g / v) și etanol (42,4% v / v), prin urmare, pentru a preveni supradozajul de lopinavir / ritonavir, calculul exact al dozei de medicament trebuie făcut cu mare atenție (mai ales atunci când este prescris sugarilor și copii mici).

Datele clinice privind supradozajul acut de lopinavir / ritonavir sunt limitate. Nu există un antidot specific. Terapia presupune luarea de măsuri pentru menținerea susținerii vieții corpului, inclusiv monitorizarea funcțiilor vitale ale corpului și a stării clinice a pacientului. Dacă este necesar, sunt prescrise spălarea gastrică și utilizarea cărbunelui activ.

Deoarece legarea lopinavirului / ritonavirului de proteinele plasmatice este ridicată, dializa nu este practică. În acest caz, în cazul unei supradoze de soluție Kaletra, se poate prescrie dializă pentru a elimina propilen glicolul și etanolul.

Instrucțiuni Speciale

Cu precauție extremă, se recomandă prescrierea utilizării simultane a oricărui glucocorticosteroizi intranazali și inhalatori (GCS), deoarece există un risc ridicat de a dezvolta efecte secundare sistemice. Dacă este necesar să utilizați GCS pentru o lungă perioadă de timp, este recomandabil să prescrieți cealaltă formă a acestora.

Atunci când este combinat cu tadalafil, sildenafil sau vardenafil, concentrația acestora în plasma sanguină crește, aceasta poate duce la hipotensiune arterială și erecție prelungită.

Kaletra trebuie administrat într-o doză standard în decurs de 10 zile înainte de numirea rifampicinei, deoarece administrarea simultană a acestora determină o scădere dependentă de doză a concentrației de lopinavir în plasma sanguină. Apoi, sub un control atent al funcției hepatice, este posibilă titrarea dozei de Kaletra în sus.

La pacienții cu tulburări funcționale ale ficatului, concentrația substanțelor active în plasmă crește, prin urmare, tratamentul acestora trebuie efectuat sub o monitorizare atentă regulată a parametrilor de laborator, inclusiv activitatea AST, ALT.

În timpul tratamentului cu inhibitori de protează la pacienți, au fost observate cazuri de hiperglicemie, cetoacidoză diabetică și decompensare a diabetului zaharat, dar relația și frecvența acestora nu au fost stabilite clinic.

La pacienții cu infecție progresivă cu HIV, tratamentul cu Kaletra crește probabilitatea de a dezvolta pancreatită și hipertrigliceridemie sau riscul de exacerbare la pacienții cu antecedente de pancreatită.

Se remarcă diferite grade de severitate a rezistenței încrucișate a inhibitorilor de protează, iar studiul efectului Kaletra asupra eficacității altor inhibitori de protează în timpul terapiei ulterioare continuă.

Terapia cu inhibitori de protează determină cazuri de sângerare, formarea spontană de hematoame subcutanate, dezvoltarea hemartrozei la pacienții cu hemofilie de tip A și B.

Pe fondul utilizării medicamentului, pacienții pot prezenta modificări externe asociate cu cushingoid și o creștere a glandelor mamare, redistribuirea sau acumularea de depozite de grăsime în spate și gât, cu o scădere simultană a grăsimii de pe față și membre.

Înainte de a începe utilizarea Kaletra și a întregii perioade de terapie, nivelul concentrațiilor de colesterol și trigliceride ar trebui să fie monitorizat în mod regulat, în cazul tulburărilor lipidice, este indicată numirea medicamentelor adecvate.

La începutul terapiei antiretrovirale combinate cu Kaletra, pacienții pot prezenta exacerbări ale infecțiilor oportuniste reziduale sau asimptomatice, care necesită examinare și tratament suplimentar.

Pacienții trebuie informați cu privire la necesitatea consultării medicului dacă dezvoltă rigiditate și durere la nivelul articulațiilor, afectarea funcției motorii, deoarece aceste semne pot fi asociate cu dezvoltarea osteonecrozei.

Având în vedere frecvența bolilor concomitente, scăderea funcției renale, hepatice sau cardiace și a tratamentului concomitent la pacienții cu vârsta peste 65 de ani, Kaletra trebuie utilizat cu precauție la pacienții din această categorie.

În timpul perioadei de terapie, pacienților li se interzice să conducă vehicule și mecanisme și alte activități potențial periculoase, a căror implementare necesită concentrarea atenției și o viteză mare a reacțiilor psihomotorii.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

În timpul sarcinii, este interzisă utilizarea Kaletra o dată pe zi.

Efectul pilulei de lopinavir / ritonavir a fost evaluat la 3366 de femei gravide. Datele cercetărilor indică faptul că administrarea medicamentului nu duce la malformații congenitale grave în comparație cu frecvența inițială a apariției acestora. Dacă este necesar, comprimatele de lopinavir / ritonavir pot fi utilizate în timpul sarcinii.

Kaletra sub formă de soluție poate fi utilizat la femeile gravide dacă beneficiul așteptat pentru mamă este mai mare decât riscul potențial pentru făt.

În timpul alăptării, atunci când luați Kaletra, trebuie să întrerupeți alăptarea.

Utilizare pediatrică

Este interzisă utilizarea comprimatelor Kaletra pentru tratamentul pacienților cu vârsta sub 3 ani (pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 0,5 și 3 ani, medicamentul este prescris sub formă de soluție pentru administrare orală). De asemenea, nu este permisă utilizarea comprimatelor pentru tratamentul pacienților cu vârsta sub 18 ani în regimul de 1 dată pe zi.

Kaletra sub formă de soluție pentru administrare orală este contraindicat pentru tratamentul pacienților cu vârsta sub 6 luni și trebuie utilizat cu precauție sub vârsta de 18 ani.

Cu funcție renală afectată

În caz de insuficiență renală, soluția Kaletra trebuie utilizată cu precauție și comprimate - fără restricții.

Pentru încălcări ale funcției hepatice

În cazul insuficienței hepatice severe, Kaletra este contraindicat. Cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată, precum și cu ciroză hepatică, medicamentul trebuie utilizat cu precauție.

Utilizare la vârstnici

Când se tratează pacienți vârstnici (de la 65 de ani), Kaletra trebuie utilizat cu precauție.

Interacțiuni medicamentoase

Oncologul prescrie medicamentele luate simultan, luând în considerare activitatea ridicată a substanțelor active Kaletra, doza acestora și vârsta pacientului.

Analogi

Analogii Kaletra sunt: Aluvia, Lopitsip, Emletra, Baraklud, Viktrelis, Virodin, Lamivudin, Viracept, Indivir-400, Lopitsip, Nelvir, Olisio, Reataz, Ritam, Telzir.

Termeni și condiții de stocare

A se păstra la temperatură: soluție - 2-8 ° C, tablete - 15-30 ° C. A nu se lasa la indemana copiilor.

Perioada de valabilitate: soluție - 2 ani, tablete - 4 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre Kaletra

Recenziile despre Kaletra sunt ambigue: unii pacienți raportează o bună toleranță și o eficacitate ridicată a medicamentului, alții despre dezvoltarea cu utilizarea prelungită a fenomenelor negative (obezitate, dureri de cap, distrugerea articulațiilor etc.).

Preț pentru Kaletra în farmacii

Prețul aproximativ pentru Kaletra este de 3950–4890 ruble. pentru 120 comprimate de 200/50 mg.

Kaletra: prețuri în farmaciile online

Numele medicamentului Preț Farmacie

Kaletra 200 mg + 50 mg comprimate filmate 120 buc. RUB 8440 Cumpără

Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor

Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!