Otrio - Instrucțiuni De Utilizare, Tablete 10 Mg, Preț, Recenzii, Analogi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Otrio

Otrio: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. 1. Eliberați forma și compoziția
2. 2. Proprietăți farmacologice
3. 3. Indicații de utilizare
4. 4. Contraindicații
5. 5. Metoda de aplicare și dozare
6. 6. Efecte secundare
7. 7. Supradozaj
8. 8. Instrucțiuni speciale
9. 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. 10. Utilizare în copilărie
11. 11. În caz de afectare a funcției renale
12. 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
13. 13. Interacțiunile medicamentoase
14. 14. Analogi
15. 15. Termeni și condiții de stocare
16. 16. Condiții de eliberare de la farmacii
17. 17. Recenzii
18. 18. Preț în farmacii

Denumire latină: Otrio

Cod ATX: C10AX09

Ingredient activ: ezetimibe (Ezetimibe)

Producător: KhFK JSC "AKRIKHIN" (Rusia)

Descriere și actualizare foto: 29.10.2019

Prețurile în farmacii: de la 450 de ruble.

Cumpără

Otrio este un medicament hipolipidemic care inhibă absorbția colesterolului. Acesta aparține reprezentanților unei noi clase de agenți hipolipemiante care inhibă selectiv absorbția intestinală a colesterolului și a unor steroli de origine vegetală.

Eliberați forma și compoziția

Medicamentul este produs sub formă de tablete: rotunde, plate-cilindrice, teșite, albe sau albe, cu o nuanță gălbuie de culoare (10 bucăți în blistere, într-o cutie de carton 1, 2, 3, 6 sau 9 blistere și instrucțiuni pentru utilizare medicală Otriot).

Compoziție pentru 1 comprimat:

• substanță activă: ezetimib - 10 mg (în termeni de substanță 100%);
• componente auxiliare: lactoză monohidrat, fumarat de stearil de sodiu, celuloză microcristalină, laurilsulfat de sodiu, croscarmeloză sodică, povidonă K30.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Ezetimibe este un reprezentant al unei noi clase de medicamente hipolipemiante. Mecanismul său de acțiune diferă de cel al altor agenți de scădere a lipidelor (de exemplu, fibrate, statine, stanoli vegetali și sechestranți ai acidului biliar). Ținta moleculară a medicamentului este proteina NPC1L1 (Niemann-Pick Cl-Like 1). Este o proteină de transport responsabilă de absorbția sterolilor vegetali și a colesterolului din intestin.

Ezetimibul se acumulează în marginea periei intestinului subțire și previne absorbția colesterolului. Drept urmare, fluxul de colesterol din intestin către ficat scade, depozitele de colesterol din ficat scad și excreția acestuia din sânge crește. Otrio nu inhibă sinteza colesterolului în ficat (așa cum o fac statinele) și nu mărește excreția acizilor biliari (așa cum se întâmplă, de exemplu, în cazul utilizării sechestranților de acid biliar).

În studiile clinice efectuate la pacienți cu hipercolesterolemie, ezetimibul a redus absorbția colesterolului în intestin cu 54% (în comparație cu pacienții din grupul placebo). Statinele reduc sinteza hepatică a colesterolului, iar ezetimibul reduce intrarea acestuia în ficat, prin urmare, odată cu utilizarea combinată a medicamentelor din aceste două grupuri, se asigură o scădere suplimentară a nivelului de colesterol.

Utilizarea concomitentă de statine și ezetimib la pacienții cu hipercolesterolemie duce la următoarele efecte:

• concentrația de TC (colesterol total) scade;
• concentrația colesterolului LDL (colesterol lipoproteic cu densitate mică) scade;
• concentrația apo-B (apolipoproteina B) scade;
• conținutul de TG (trigliceride) scade;
• crește concentrația colesterolului HDL (colesterolul lipoproteic cu densitate ridicată);
• conținutul de colesterol non-HDL (colesterol lipoproteic cu densitate scăzută) scade (colesterolul non-HDL este diferența dintre concentrațiile de colesterol total și colesterol HDL).

Atunci când statinele și ezetimibul sunt utilizate împreună, aceste efecte sunt mai pronunțate decât atunci când aceste medicamente sunt utilizate singure.

Ca urmare a administrării simultane de ezetimib și fenofibrat la pacienții cu hipercolesterolemie mixtă, concentrațiile plasmatice ale colesterolului total, apo-B, colesterol LDL, colesterol non-HDL și trigliceride au scăzut, iar concentrația colesterolului HDL a crescut.

S-a dovedit că concentrațiile crescute de colesterol LDL, colesterol total și apo-B (aceasta este principala componentă proteică a LDL), precum și o concentrație redusă de colesterol HDL, cresc riscul de ateroscleroză și contribuie la dezvoltarea acesteia.

Ca rezultat al studiilor, s-a demonstrat că incidența patologiilor cardiovasculare și a mortalității datorate acestor boli sunt în proporție directă cu conținutul de colesterol total și colesterol LDL și invers cu nivelul colesterolului HDL. VLDL (lipoproteine cu densitate foarte mică), IDL (lipoproteine cu densitate intermediară) și resturi (reziduuri) de chilomicroni care conțin colesterol pot contribui, de asemenea, la dezvoltarea aterosclerozei.

Într-o serie de studii preclinice, selectivitatea ezetimibului a fost determinată în mod specific în raport cu inhibarea absorbției colesterolului. Ca rezultat al acestor studii, s-a demonstrat că medicamentul inhibă absorbția [¹⁴ C] -colesterolului, dar nu afectează absorbția acizilor grași, a vitaminelor liposolubile (A și D), TG, progesteron, acizi biliari și etinilestradiol.

Farmacocinetica

După administrarea Otrio, substanța activă a medicamentului este absorbită rapid și metabolizată activ în ficat și intestinul subțire prin conjugare pentru a forma un glucuronid fenolic activ farmacologic (ezetimib-glucuronid).

După 1-2 ore, concentrația maximă de ezetimib-glucuronid se observă în plasma sanguină, iar concentrația plasmatică maximă de ezetimib se observă după 4-12 ore.

Determinarea biodisponibilității absolute a ezetimibului nu este posibilă, deoarece această substanță este aproape insolubilă în solvenți apoși care sunt utilizați pentru prepararea soluțiilor injectabile.

Biodisponibilitatea ezetimibului nu este afectată de o masă cu conținut ridicat sau scăzut de grăsimi, astfel încât Otrio poate fi luat oricând doriți, indiferent de ora mesei.

Ezetimibul este legat de proteinele plasmatice în proporție de 99,7%. Conexiunea ezetimib-glucuronidei cu proteinele plasmatice este ușor mai mică și are în medie 88-92%.

Principalul metabolism apare la nivelul ficatului și intestinului subțire prin conjugare cu glucuronide (aceasta este o reacție de fază II) și excreție ulterioară în bilă. Medicamentul este supus minim metabolismului oxidativ (aceasta este o reacție de fază I). Atât ezetimibul, cât și ezetimibul-glucuronid sunt determinate în plasma sanguină a pacientului. Concentrațiile lor sunt de 10-20% și respectiv 80-90% (pe baza concentrației plasmatice totale a ezetimibului). Substanța activă și metabolitul acesteia sunt excretate încet din plasmă în timpul recirculării dintre intestin și ficat. Timpul de înjumătățire este de aproximativ 22 de ore.

La copiii cu vârsta peste 6 ani, parametrii farmacocinetici ai lui Otrio au fost similari cu cei la adulți. Nu există date privind farmacocinetica medicamentului la copii cu vârsta sub 6 ani.

La pacienții cu vârsta peste 65 de ani, concentrația plasmatică a ezetimibului total a fost de aproximativ două ori mai mare decât la pacienții cu vârsta cuprinsă între 18 și 45 de ani. Reducerea colesterolului LDL și profilul de siguranță al medicamentului au fost comparabile la pacienții vârstnici și la cei mai tineri care au luat ezetimib. Nu este necesară ajustarea dozei speciale pentru persoanele cu vârsta peste 65 de ani.

La pacienții cu insuficiență hepatică ușoară (5-6 puncte pe scara Child-Pugh), după administrarea Otrio la o doză de 10 mg, ASC medie (aria sub curba concentrație-timp) a ezetimibului total a crescut de 1,7 ori. Cu un grad moderat de insuficiență hepatică (7-9 puncte pe scara Child-Pugh), acest indicator a crescut de 4 ori în zilele 1 și 14 (într-un studiu de 14 zile). Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară. Medicamentul nu este recomandat pacienților cu insuficiență hepatică moderată și severă.

Pentru afectarea funcției renale, Otrio este utilizat în doze normale. O doză unică de 10 mg de ezetimib a dus la o creștere a ASC a ezetimibului total de aproximativ 1,5 ori, dar acest rezultat nu are nicio semnificație clinică.

După transplantul de rinichi la pacienții cărora li s-a administrat un tratament complex, inclusiv ciclosporină, ASC a ezetimibului total a crescut de 12 ori.

Concentrația plasmatică a ezetimibului total la femei este ușor mai mare decât la bărbați. Cu toate acestea, profilul de siguranță și gradul de scădere a concentrației de colesterol LDL au fost aceleași și nu au depins de sexul pacientului.

Indicații de utilizare

• prevenirea bolilor cardiovasculare (în combinație cu statine la pacienții cu boli coronariene pentru a reduce riscul de deces cardiovascular, accident vascular cerebral non-fatal, infarct miocardic non-fatal și spitalizare din cauza anginei instabile sau a necesității revascularizării miocardice);
• hipercolesterolemie primară (la copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 10 și 17 ani, adulți cu hipercolesterolemie primară, în monoterapie, ca adaos la dietă sau în combinație cu statine);
• hipercolesterolemie mixtă (împreună cu fenofibrat și pe lângă o dietă specială);
• hipercolesterolemie familială homozigotă (la copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 10-17 ani și adulți, în combinație cu statine sau alte terapii auxiliare, cum ar fi afereza LDL);
• prevenirea complicațiilor cardiovasculare la persoanele cu boli renale cronice (împreună cu simvastatina pentru a reduce riscul de accident vascular cerebral, deces cardiac sau infarct miocardic non-fatal).

Contraindicații

Contraindicații absolute:

• grad moderat și sever de insuficiență hepatică (7-9 puncte sau mai mult pe scara Child-Pugh);
• copii sub 6 ani;
• deficit de enzimă lactază, intoleranță la lactoză, sindrom de malabsorbție glucoză-galactoză;
• hipersensibilitate la componentele principale sau auxiliare ale comprimatelor.

Comprimatele Otrio 10 mg sunt utilizate cu precauție în cazul administrării simultane de anticoagulante indirecte, ciclosporină și fibrate. Pacienții care iau fenofibrat cu ezetimib trebuie informați cu privire la probabilitatea apariției bolii vezicii biliare.

Otrio, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare

Înainte de a începe terapia, precum și pe întreaga perioadă de tratament cu medicamentul, trebuie urmată o dietă specială de scădere a lipidelor.

Comprimatele Otrio se administrează oral o dată pe zi, indiferent de ora mesei (dimineața, după-amiaza sau seara).

Pentru tratamentul hipercolesterolemiei primare, doza recomandată este de 10 mg (1 comprimat) o dată pe zi. Otrio este utilizat ca monoterapie sau ca parte a unui tratament combinat în asociere cu fenofibrat sau statină. Doza maximă de fenofibrat în asociere cu ezetimib este de 160 mg o dată pe zi.

În bolile cardiace ischemice, Otrio este utilizat împreună cu statinele pentru a reduce în continuare riscul de evenimente cardiovasculare la persoanele cu insuficiență a aportului de sânge miocardic. Doza recomandată este de 10 mg o dată pe zi.

Pacienții cu afecțiuni renale cronice și / sau insuficiență renală în timpul monoterapiei nu trebuie să ajusteze doza de Otrio. Ca parte a unui tratament complex cu simvastatină, persoanele cu insuficiență renală ușoară nu au nevoie de o doză de simvastatină sau ezetimib. Dacă rata de filtrare glomerulară este mai mică de 60 ml / min / 1,73 m ², simvastatina este prescrisă la o doză de cel mult 20 mg o dată pe zi, iar Otrio la o doză de 10 mg o dată pe zi (seara). Recepția de doze mai mari de simvastatină este posibilă numai cu condiția monitorizării atente a stării pacientului și a funcției sale renale.

Dacă este necesar, utilizarea simultană a sechestranților de acid biliar, Otrio trebuie administrată într-o doză care nu depășește 10 mg o dată pe zi cu 2 ore înainte sau 4 ore după administrarea sechestranților de acid biliar.

Efecte secundare

Comprimatele Otrio sunt bine tolerate. Reacțiile adverse adverse sunt de obicei ușoare și dispar de la sine.

Efectele secundare care au fost observate la monoterapia cu Otrio mai des decât la placebo sau la utilizarea concomitentă de statine și, de asemenea, mai des decât la monoterapia cu statine:

• sistemul digestiv: adesea - scaune libere, dureri abdominale, flatulență; rareori - greață, tulburări dispeptice, reflux gastroesofagian;
• metabolism și nutriție: rareori - scăderea poftei de mâncare;
• aparatul respirator: rar - tuse;
• sistemul cardiovascular: rareori - creșterea tensiunii arteriale, înroșirea feței;
• aparat locomotor: rareori - spasme musculare, artralgii, dureri de gât;
• date din studii de laborator și instrumentale: rareori - activitate crescută a enzimelor hepatice, gamma-glutamiltransferază și creatin fosfokinază, indicatori ai funcției hepatice afectați;
• alte reacții: adesea - oboseală; rareori - dureri de localizare variate, dureri toracice.

Reacții adverse posibile ale ezetimibului atunci când este luat împreună cu statine:

• sistemul digestiv: rareori - gastrită, uscăciunea mucoasei bucale;
• sistemul musculo-scheletic: adesea - dureri musculare; rareori - slăbiciune musculară, dureri de spate, dureri în brațe și picioare;
• sistemul nervos: adesea - cefalee; rareori - parestezie;
• piele și grăsime subcutanată: rareori - erupție pe piele, urticarie, mâncărime;
• datele studiilor de laborator și instrumentale: adesea - o creștere a activității enzimelor hepatice;
• alte reacții: rareori - edem periferic, astenie.

La pacienții care iau fenofibrat în același timp cu Otrio, cel mai frecvent efect secundar este durerea abdominală. În plus, la 2,7% dintre astfel de pacienți, există o creștere a activității enzimelor hepatice (de peste 3 ori comparativ cu limita superioară a normei). Frecvența operațiilor de îndepărtare a vezicii biliare la grupul de pacienți care au luat simultan fenofibrat cu ezetimib a fost de 1,7%. Nu a fost observată nicio creștere a activității creatin fosfokinazei în niciunul dintre grupuri.

La pacienții cu boli coronariene care au luat Otrio împreună cu simvastatină, au fost observate următoarele reacții adverse: miopatie, rabdomioliză, activitate crescută a enzimelor hepatice, evenimente adverse din vezica biliară și tumori maligne.

În timpul aplicării după punerea pe piață a Otrio, au fost raportate următoarele reacții adverse (relația de cauzalitate nu a fost specificată):

• sistemul digestiv: pancreatită, constipație;
• sistemul hepatobiliar: colelitiaza, hepatita, colecistita;
• sistemul nervos și psihicul: amețeli, depresie, parestezie;
• sistem limfatic și sânge: trombocitopenie;
• aparat locomotor: miopatie / rabdomioliză, mialgie;
• sistemul imunitar: erupții cutanate, urticarie, edem Quincke, reacții anafilactice;
• piele și grăsime subcutanată: eritem multiform;
• alte reacții: astenie.

Supradozaj

Au existat mai multe cazuri de supradozaj cu ezetimib, dar niciunul dintre acestea nu a provocat reacții adverse grave. Toate evenimentele adverse au fost ușoare și s-au rezolvat de la sine.

Dacă este necesar, se efectuează terapie simptomatică și de susținere în caz de intoxicație.

Instrucțiuni Speciale

Când se prescrie Otrio împreună cu fenofibrat sau statină, se recomandă studierea cu atenție a instrucțiunilor de utilizare a acestor medicamente.

În cazul utilizării combinate a ezetimibului cu statine, se observă o creștere constantă a activității enzimelor hepatice (de 3 sau mai multe ori comparativ cu limita superioară a normei), prin urmare, este necesară monitorizarea regulată a funcției hepatice la începutul terapiei și apoi în mod regulat, în conformitate cu instrucțiunile pentru statina utilizată.

Incidența rabdomiolizei sau miopatiei nu a depășit incidența acestor reacții adverse la grupul martor (monoterapie cu statine sau grup placebo). Cu toate acestea, miopatia și rabdomioliza sunt cunoscute a fi reacții adverse cunoscute la alte medicamente hipolipemiante (inclusiv statine). Majoritatea pacienților care dezvoltă rabdomioliză au luat statine înainte de a începe Otrio. Rabdomioliza este foarte rară la monoterapia cu ezetimib.

Pacienții trebuie avertizați asupra riscului de apariție a rabdomiolizei și miopatiei și trebuie să-și informeze medicul despre orice durere musculară de origine necunoscută, slăbiciune sau durere. Dacă se suspectează miopatie sau se confirmă diagnosticul, tratamentul cu ezetimib și orice statină administrată simultan trebuie întreruptă. O creștere a activității creatin fosfokinazei de peste 10 ori comparativ cu limita superioară a normei, precum și prezența simptomelor enumerate mai sus, indică dezvoltarea miopatiei.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

Nu s-au efectuat studii speciale privind efectul Autrio asupra capacității de a conduce vehicule și de a lucra cu alte mecanisme potențial periculoase și complexe. Cu toate acestea, unele dintre efectele secundare care apar cu medicamentul pot afecta funcția psihomotorie a pacienților individuali.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Experimentele pe animale nu au arătat efecte adverse directe sau indirecte ale ezetimibului în legătură cu sarcina, dezvoltarea fetală / embrionară, nașterea și dezvoltarea ulterioară postnatală. Nu s-au observat efecte teratogene atunci când ezetimibul a fost administrat șobolanilor femele gravide în asociere cu simvastatină, atorvastatină, lovastatină sau pravastatină. La iepurii gravide, administrarea medicamentului în unele cazuri a dus la defecte în dezvoltarea scheletului fetal (frecvența unor astfel de cazuri este scăzută).

Nu există date clinice privind utilizarea Otrio la femeile gravide, prin urmare, medicamentul este utilizat cu precauție extremă în timpul sarcinii.

Atunci când este utilizat împreună cu o statină prescrisă, este, de asemenea, necesar să respectați recomandările pentru utilizarea acestei statine în timpul sarcinii.

Ezitimibul este secretat în laptele matern la șobolanii femele. Nu există date privind excreția medicamentului în laptele matern la femei, prin urmare, Otrio nu este recomandat pentru utilizare în timpul alăptării. Dacă este necesar să utilizați medicamentul în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă.

Utilizare pediatrică

Esitimibe este contraindicat la copiii cu vârsta sub 6 ani, deoarece nu există date privind siguranța și eficacitatea Otrio la pacienții cu vârsta sub 6 ani.

Ratele de siguranță și eficacitate ale lui Otrio au fost studiate la copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 6-10 ani cu hipercolesterolemie familială sau nefamilială heterozigotă într-un studiu clinic cu durata de 12 săptămâni. În copilărie, profilul reacțiilor adverse a fost comparabil cu cel la adulții care au primit ezetimib. Otrio nu are un efect clar asupra pubertății sau creșterii la fete și băieți (efectul medicamentului asupra acestor parametri atunci când este tratat mai mult de 12 săptămâni este necunoscut).

La copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 10 și 17 ani cu hipercolesterolemie familială heterozigotă, siguranța și eficacitatea ezetimibului au fost studiate în asociere cu simvastatină. Acest studiu a inclus băieți și fete adolescente care au trecut cel puțin un an după prima lor sângerare menstruală. Profilul efectelor secundare a fost similar cu cel la adulți. Studiul a relevat că nu a existat un efect clar al lui Otrio asupra pubertății și creșterii adolescenților sau asupra duratei ciclului menstrual la fetele adolescente.

Cu funcție renală afectată

La pacienții cu insuficiență renală în timpul monoterapiei cu medicamentul, nu este necesară ajustarea dozei.

În cazul terapiei combinate cu simvastatină la pacienții cu o rată de filtrare glomerulară mai mică de 60 ml / min / 1,73 m ^2, Otrio este utilizat în doză de cel mult 10 mg o dată pe zi și simvastatină - în doză de cel mult 20 mg o dată pe zi. Dacă este necesară utilizarea simvastatinei în doze mai mari, se recomandă monitorizarea atentă a stării pacientului.

Pentru încălcări ale funcției hepatice

La pacienții cu insuficiență hepatică ușoară, nu este necesară ajustarea dozei de Otrio.

În cazul disfuncției hepatice moderate până la severe, ezetimibul nu este recomandat.

Interacțiuni medicamentoase

Otrio nu afectează farmacocinetica medicamentelor care sunt metabolizate de izoenzime N-acetiltransferază sau citocrom P ₄₅₀. Ezitimibul nu modifică farmacocinetica digoxinei, midazolamului, dapsonei, glipizidei, contraceptivelor orale (levonorgestrel și etinilestradiol), dextrometorfanului și tolbutamidei. Utilizarea concomitentă a cimetidinei nu reduce biodisponibilitatea ezetimibului.

Antiacidele reduc rata de absorbție a ezetimibului, dar nu afectează biodisponibilitatea acestuia; prin urmare, această scădere a ratei de absorbție a medicamentului nu are nicio semnificație clinică.

Colestiramina reduce ASC medie a ezetimibului total cu aproximativ 55%. Datorită acestei interacțiuni, este posibil să se reducă efectul unei scăderi suplimentare a nivelului colesterolului LDL cu utilizarea simultană de colestiramină și ezetimib.

Administrarea concomitentă cu ciclosporină duce la o creștere a valorii ASC a ezetimibului total.

Cu utilizarea simultană cu fibrați, este posibilă o creștere a eliberării colesterolului cu bilă, ca urmare a căreia există o probabilitate mare de a dezvolta boala de calculi biliari. Otrio nu este recomandat să fie combinat cu fibrate (cu excepția fenofibratului).

Nu există interacțiuni semnificative clinic cu utilizarea combinată a ezetimibului cu lovastatină, simvastatină, rosuvastatină, atorvastatină și pravastatină.

Ezitimibul poate crește INR (International Normalized Ratio) atunci când este utilizat simultan cu anticoagulante indirecte (fluindion sau warfarină).

Analogi

Analogii lui Otrio sunt Ezetrol, Ineji, Lipobon.

Termeni și condiții de stocare

A nu se lasa la indemana copiilor. A se păstra la o temperatură care nu depășește 25 ° C.

Perioada de valabilitate a tabletelor este de 2 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre Otrio

Există foarte puține recenzii despre Otrio, dar din rapoartele unui medicament similar cu același ingredient activ, se știe că acest medicament este foarte bun și face o treabă excelentă cu sarcina principală - reducerea concentrației de colesterol rău din sânge.

Principalul dezavantaj, potrivit pacienților, este costul Otrio, deoarece este în continuă creștere și se recomandă administrarea comprimatelor în mod regulat.

Preț pentru Otrio în farmacii

Prețul Otrio 10 mg (30 comprimate pe ambalaj) este de 440-460 ruble.

Otrio: prețuri în farmacii online

Numele medicamentului Preț Farmacie

Otrio 10 mg comprimate 30 buc. 450 RUB Cumpără

Fila Otrio. 10 mg 30 buc. 543 r Cumpără

Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor

Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!