Carbidopa / Levodopa
Carbidopa / Levodopa: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Utilizare în copilărie
- 11. În caz de afectare a funcției renale
- 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
- 13. Utilizare la vârstnici
- 14. Interacțiuni medicamentoase
- 15. Analogi
- 16. Termeni și condiții de stocare
- 17. Condiții de eliberare de la farmacii
- 18. Recenzii despre Carbidopa / Levodopa
- 19. Prețul Carbidopa / Levodopa în farmacii
Denumire latină: Carbidopa / Levodopa
Cod ATX: N.04. BA02
Ingredient activ: Levodopa + Carbidopa (Levodopa + Carbidopa)
Producător: Remedica, Ltd. (Remedica, Ltd.) (Cipru)
Descriere și actualizare foto: 2019-12-07
Carbidopa / Levodopa este un medicament antiparkinsonian combinat (inhibitor al decarboxilazei periferice + precursor al dopaminei).
Eliberați forma și compoziția
Medicamentul este disponibil sub formă de tablete: biconvexe, ovale, albastru deschis, intercalate cu o nuanță mai închisă sau mai deschisă, cu sigla producătorului pe o parte și o linie pe cealaltă (10 buc. În blistere, 10 blistere într-o cutie de carton și Instrucțiuni de utilizare a Carbidopa / Levodopa).
Compoziție pentru o tabletă:
- ingrediente active: carbidopa (sub formă de monohidrat) - 25 mg, levodopa - 250 mg;
- componente auxiliare: dioxid de siliciu coloidal, talc purificat, celuloză microcristalină, edetat disodic, povidonă, stearat de magneziu, amidon carboximetilic de sodiu, glicerol, E110 (colorant galben apus), E133 (colorant albastru strălucitor).
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Levodopa este un aminoacid care este derivat din L-tirozină. Dopamina se formează direct din levodopa sub acțiunea L-aminoacidului decarboxilazei aromatice, care inhibă activitatea neuronală în striatul creierului. În țesuturile periferice are loc și procesul de decarboxilare a levodopa și conversia sa în dopamină, care, totuși, nu trece prin bariera hematoencefalică.
Carbidopa inhibă conversia levodopa în dopamină în țesuturile periferice, dar nu afectează acest proces în sistemul nervos central, adică datorită utilizării combinate a acestor două substanțe, este posibilă creșterea cantității de levodopa care intră în creier. Administrarea concomitentă cu carbidopa crește biodisponibilitatea levodopa de 2 ori. Carbidopa nu suprimă complet dopa decarboxilaza.
Farmacocinetica
Levodopa
Absorbția levodopa din tractul gastro-intestinal, precum și trecerea substanței prin bariera hematoencefalică se efectuează prin transport activ. Dopa decarboxilaza, care se găsește în peretele intestinal, interferează cu absorbția levodopa. Absorbția levodopa din stomac este limitată. Rata de golire gastrică joacă un rol cheie în acest proces, prin urmare, în prezența factorilor care încetinesc eliberarea stomacului, de exemplu, atunci când consumați sau m-medicamente anticolinergice, mișcarea substanței în duoden este întârziată, iar absorbția ei încetinește. În plasma sanguină, concentrația maximă de levodopa este observată la 1-2 ore după administrarea Carbidopa / Levodopa.
Volumul de distribuție în organism este de la 0,9 la 1,6 l / kg. Dacă se menține activitatea dopa decarboxilază, clearance-ul plasmatic total al levodopa este de 0,5 L / kg / h. Mecanismul de penetrare prin bariera hematoencefalică este facilitată difuziei. În endoteliul capilarelor creierului, există o a doua barieră potențială pentru intrarea levodopa în țesutul cerebral - enzima dopa-decarboxilază, dar în aceste capilare este decarboxilată doar o cantitate mică de levodopa luată.
Aproximativ 70-75% din levodopa administrată pe cale orală este metabolizată în pereții intestinali (așa-numitul efect de pasaj primar). Ficatul nu este practic implicat în metabolismul primar. Odată cu creșterea dozei, cantitatea de medicament care este decarboxilată în intestin scade. Levodopa nu se leagă de proteinele plasmatice. Calea principală pentru formarea dopaminei este decarboxilarea levodopa sub influența dopa-decarboxilazei, dintre care cele mai mari cantități sunt prezente în ficat, rinichi și intestine. A doua cale a metabolismului levodopa este metoxilarea prin catecol-O-metiltransferază. Ca rezultat al acestui proces, se formează 3-O-metildopa. Cu o terapie prelungită, acest metabolit este capabil să se acumuleze. O cale metabolică suplimentară este transaminarea levodopa. Produsele sale finale sunt acetat de vinil, piruvat de vinil și 2.4,Acid 5-trihidroxifenilacetic. Transaminarea este singura cale metabolică reversibilă.
Carbidopa mărește T 1/2 (timpul de înjumătățire) al levodopa la 3 ore. Aproximativ 69% din substanță se găsește în urină sub formă de dopamină, precum și metaboliții săi - norepinefrină, acid dihidrofenilacetic, acid vanilin mandelic și acid homovanilic.
Carbidopa
Când utilizați carbidopa la dozele recomandate, acesta nu traversează bariera hematoencefalică. Concentrația plasmatică maximă este observată la 2-4 ore după administrarea medicamentului. Aproximativ 50% din substanță este excretată în fecale și urină, în timp ce până la 35% din carbidopa, care este excretată de rinichi, este excretată nemodificată.
Indicații de utilizare
Carbidopa / Levodopa se utilizează la pacienții cu boala Parkinson și sindromul Parkinson de origine cunoscută, inclusiv cei datorate modificărilor cerebrovasculare, encefalitei și otrăvirii cu substanțe toxice, inclusiv mangan sau monoxid de carbon.
Contraindicații
Absolut:
- boli de piele de origine necunoscută;
- suspiciune de melanom sau melanom existent;
- coreea lui Huntington;
- nevroză severă sau psihoză;
- parkinsonism secundar datorat utilizării neurolepticelor (medicamente antipsihotice);
- tremur benign (esențial);
- glaucom cu unghi închis;
- copii și adolescenți cu vârsta de până la 18 ani;
- În timpul sarcinii și alăptării;
- utilizarea simultană a inhibitorilor MAO neselectivi (monoaminooxidază), precum și un interval de mai puțin de două săptămâni după terminarea aportului lor;
- hipersensibilitate la componentele principale sau auxiliare ale medicamentului.
Relativ (comprimatele Carbidopa / Levodopa sunt utilizate cu precauție):
- disfuncție renală severă și / sau hepatică;
- boli cardiovasculare severe (insuficiență cardiacă, infarct miocardic cu antecedente de tulburări ale ritmului cardiac);
- leziuni erozive și ulcerative ale duodenului și / sau stomacului;
- boli pulmonare severe (inclusiv astm bronșic);
- boli ale sistemului endocrin (inclusiv diabet zaharat);
- probleme mentale;
- o istorie a convulsiilor epileptice.
Carbidopa / Levodopa, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare
Comprimatele de Carbidopa / Levodopa se iau pe cale orală, după mese sau în același timp cu o cantitate mică de alimente, fără a mesteca și a bea multă apă. Deoarece există concurență pentru absorbția levodopa și a aminoacizilor aromatici, nu este recomandat să consumați cantități mari de alimente proteice în timpul tratamentului.
În medie, doza zilnică de carbidopa, necesară pentru suprimarea decarboxilării periferice a levodopa, variază de la 70 la 100 mg. Cu o creștere a dozei de carbidopa la 200 mg și mai mult, nu apare nicio îmbunătățire a efectului terapeutic. Doza zilnică de levodopa nu trebuie să depășească 2000 mg.
La începutul tratamentului, medicamentul se administrează 1/2 comprimat de două ori pe zi. Apoi, dacă este necesar, doza este crescută cu 1/2 comprimat pe zi. De obicei, la începutul terapiei de substituție, doza zilnică de Carbidopa / Levodopa nu trebuie să depășească 3 comprimate (1 comprimat de trei ori pe zi). Această doză este recomandată ca doză inițială pentru cazurile severe de parkinsonism. Ca excepție, în cazul monoterapiei, este posibilă o creștere a dozei chiar mai mare, dar nu mai mult de 8 comprimate în total (1 comprimat de opt ori pe zi). Dozele zilnice de 6 sau mai multe comprimate sunt utilizate cu precauție extremă.
Efecte secundare
- sistemul digestiv: greață, întunecarea salivei, durere în regiunea epigastrică, vărsături, dificultăți la înghițire, anorexie, efect ulcerogen la persoanele predispuse; rar - sângerări gastro-intestinale;
- sistemul cardiovascular: aritmii, tensiune arterială crescută, flebită, tahicardie, colaps, hipotensiune ortostatică;
- sistemul nervos: distonie, diskinezie (inclusiv o combinație de coree și atetoză); cu terapie prelungită - amețeli, greață, anorexie, anxietate, ataxie, somnolență, tensiune nervoasă, insomnie, mișcări involuntare distonice, hiperexcitabilitate, sedare, coșmaruri, fenomen on-off, confuzie, sindrom neuroleptic malign; euforie, hipomanie, demență, depresie (cu sau fără gânduri suicidare), libidoul crescut, halucinații, modificări ale stării mentale (inclusiv psihoze tranzitorii și efecte paranoide), convulsii (nu s-a stabilit o legătură directă cu aportul de Carbidopa / Levodopa);
- sistem hematopoietic: rar - trombocitopenie, leucopenie, agranulocitoză, anemie (inclusiv hemolitică);
- parametrii de laborator: hipercreatinemie, hiperuricemie, test direct pozitiv al lui Coombs, modificări ale nivelului de bilirubină, lactat dehidrogenază, fosfatază alcalină, azot ureic, iod legat de proteine, precum și aspartat aminotransferază și alanină aminotransferază;
- reacții alergice: erupții cutanate, urticarie, prurit, edem Quincke, vasculită hemoragică;
- alte reacții: dureri toracice, leșin, scădere sau creștere în greutate, diplopie, midriază, întunecarea secrețiilor de urină și glandă sudoripară, respirație scurtă.
Efectele secundare ale Carbidopa / Levodopa depind de obicei de mărimea dozei luate și de răspunsul individual al pacientului la tratament. Uneori pot fi eliminați printr-o reducere temporară a dozei fără a întrerupe terapia. Semne precum blefarospasmul și zvâcnirea mușchilor individuali pot servi drept bază pentru reducerea dozei. Dacă reacțiile adverse persistă, medicamentul trebuie întrerupt treptat.
În timpul tratamentului cu levodopa, pot apărea alte reacții adverse nedorite, care trebuie luate în considerare la utilizarea Carbidopa / Levodopa. Acestea sunt reacții de la următoarele sisteme și organe:
- sistemul digestiv: gură uscată, gust amar în gură, scârțâitul dinților, atacuri de sughiț, senzație de arsură a limbii, dispepsie, salivație excesivă, disfagie, flatulență, constipație, disconfort și dureri abdominale;
- sistemul nervos central: cefalee, amorțeală, insomnie, oboseală, slăbiciune, anxietate, agitație psihomotorie, astenie, dezorientare, tremor crescut al mâinilor, euforie, instabilitate a mersului, leșin, activitate mentală scăzută, crampe musculare, ataxie, spasm tonic al mușchilor de mestecat, activarea sindromului oculosimpatic latent;
- sistemul genito-urinar: incontinență urinară, retenție urinară, erecție dureroasă prelungită;
- organ de vedere: pupile dilatate, vedere încețoșată, vedere dublă, strabism episodic concomitent;
- metabolism: edem, creșterea sau scăderea greutății corporale;
- indicatori de laborator: reacție fals pozitivă la corpii cetonici în urină (atunci când se utilizează benzi de testare pentru determinarea cetonuriei), teste fals negative ale glucozuriei (atunci când sunt determinate prin metoda glucozei oxidazei);
- alte reacții: dificultăți de respirație, stare generală de rău, melanom malign, răgușeală, înroșirea pielii gâtului, feței și pieptului, leucocitoză, eritrociturie, scăderea hematocritului și a hemoglobinei, bacteriurie, hiperglicemie.
Supradozaj
Simptomele unui supradozaj de Carbidopa / Levodopa includ: o creștere și apoi o scădere a tensiunii arteriale, tulburări ale ritmului cardiac, tahicardie sinusală, anorexie, anxietate, agitație, insomnie, confuzie. Pacientul poate dezvolta hipotensiune ortostatică, iar insomnia și anorexia persistă uneori câteva zile.
Pacientul este spălat gastric, i se administrează cărbune activ și se prescrie un tratament simptomatic (dacă este necesar, în condiții staționare). Nu există un antidot specific pentru carbidopa și levodopa. Efectul medicamentului sub influența piridoxinei nu este slăbit. Nu există date privind eficacitatea dializei. Pentru a preveni apariția aritmiilor, este necesar să se monitorizeze activitatea cardiacă.
Instrucțiuni Speciale
Terapia cu Carbidopa / Levodopa este întreruptă treptat, deoarece odată cu întreruperea bruscă a medicamentului, pot apărea simptome asemănătoare sindromului neuroleptic malign (febră, creșterea concentrației serice a creatin fosfokinazei). Pacienții care trebuie să reducă brusc doza sau să întrerupă tratamentul trebuie monitorizați îndeaproape.
Tratamentul pe termen lung cu medicamentul trebuie efectuat sub rezerva monitorizării periodice a funcției rinichilor, a ficatului, a sistemului cardiovascular și a imaginii sanguine periferice. În plus, starea mentală a pacientului trebuie evaluată în mod regulat.
În operațiile chirurgicale cu anestezie generală, medicamentul este continuat la doze obișnuite până când pacientul este capabil să ia comprimate și lichide în interior. Dacă se utilizează ciclopropan și halotan pentru anestezie, carbidopa / levodopa trebuie oprite cu cel puțin 8 ore înainte de operația planificată. După operație, tratamentul se continuă cu aceeași doză.
La pacienții vârstnici, absorbția levodopa este mai mare decât la persoanele mai tinere. Odată cu vârsta, precum și cu utilizarea prelungită a levodopa, activitatea dopa-decarboxilazei în țesuturi scade.
La pacienții cu glaucom, presiunea intraoculară trebuie măsurată în mod regulat în timpul tratamentului.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
Pentru perioada de administrare a Carbidopa / Levodopa, trebuie să refuzați să conduceți vehicule și să efectuați lucrări care necesită o concentrație mare de atenție și o reacție psihomotorie rapidă.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Carbidopa / Levodopa este contraindicat la femeile gravide și care alăptează.
Utilizare pediatrică
Medicamentul nu este recomandat pentru utilizare la pacienții cu vârsta sub 18 ani.
Cu funcție renală afectată
În funcția renală grav afectată, tratamentul medicamentos se efectuează cu prudență.
Pentru încălcări ale funcției hepatice
Pacienților cu insuficiență hepatică severă li se prescrie cu precauție carbidopa / levodopa.
Utilizare la vârstnici
Nu sunt necesare modificări ale dozelor la pacienții vârstnici. Cu toate acestea, trebuie avut în vedere faptul că odată cu vârsta, precum și cu utilizarea prelungită a levodopa, activitatea dopa-decarboxilazei în țesuturi scade.
Interacțiuni medicamentoase
Odată cu utilizarea simultană a anumitor substanțe și medicamente cu Carbidopa / Levodopa, pot apărea diferite tipuri de interacțiuni medicamentoase, care ar trebui luate în considerare:
- medicamente antihipertensive: riscul de hipotensiune posturală este mare;
- antidepresive triciclice: biodisponibilitatea levodopa scade și pot apărea diskinezie și hipertensiune arterială;
- fenotiazine, butirofenone: scade eficacitatea Carbidopa / Levodopa;
- inhibitori MAO neselectivi (cu excepția selegilinei): este posibilă dezvoltarea unei crize hipertensive (această combinație este contraindicată);
- simpatomimetice: efectul lor poate crește (se recomandă reducerea dozei de simpatomimetice);
- mijloace pentru anestezie prin inhalare, β-adrenostimulante: crește riscul aritmiilor cardiace;
- metildopa: posibilă potențare reciprocă a efectelor secundare ale levodopa și metildopa;
- inhibitori de dopa-decarboxilază: se recomandă reducerea dozei zilnice de levodopa cu 70-80%, deoarece același rezultat clinic rămâne cu reducerea dozei;
- amantadină: există un efect de potențare reciprocă;
- piridoxină: metabolismul periferic al levodopa crește, iar cantitatea de levodopa care traversează bariera hematoencefalică scade;
- fenitoină, papaverină, m-anticolinergice, diazepam, clonidină, reserpină, derivați tioxantenici: este posibil să se reducă efectul antiparkinsonian al medicamentului.
Analogi
Analogii Carbidopa / Levodopa sunt: Nakom, Tremonorm, Duodopa, Sindopa, tablete cu acțiune rapidă Madopar (dispersabile) „125”, Tidomet forte.
Termeni și condiții de stocare
A se păstra într-un loc întunecat și uscat, la o temperatură care nu depășește 25 ° C. A nu se lasa la indemana copiilor.
Perioada de valabilitate este de 5 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Carbidopa / Levodopa
Medicamentul este inclus în lista medicamentelor vitale și esențiale, dar practic nu există recenzii despre Carbidop / Levodopa lăsate de pacienți înșiși. Medicii notează că levodopa rămâne unul dintre cele mai eficiente medicamente antiparkinsoniene de mulți ani. Toți pacienții cu boala Parkinson, mai devreme sau mai târziu, primesc medicamente care includ levodopa. Utilizarea acestuia poate reduce mortalitatea și crește speranța de viață a pacienților cu această boală. Carbidopa / Levodopa este, în general, bine tolerată și eficientă la majoritatea pacienților. Combinația dintre levodopa și carbidopa permite de mai multe ori reducerea frecvenței reacțiilor adverse periferice.
Preț pentru Carbidopa / Levodopa în farmacii
Prețul actual pentru Carbidopa / Levodopa este necunoscut, deoarece medicamentul nu este disponibil în farmacii. Produse similare, de exemplu, Tidomet forte în tablete (în pachete de 100) pot fi cumpărate cu 600-620 ruble. Prețul unui alt analog - Nakoma (tablete în pachete de 100 de bucăți) - este de aproximativ 1300 de ruble.
Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor
Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!
