Lyukrin Depot - Instrucțiuni De Utilizare, Prețul Medicamentelor, Recenzii, Analogi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Depozit Lukrin

Depozit Lyukrin: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. 1. Eliberați forma și compoziția
2. 2. Proprietăți farmacologice
3. 3. Indicații de utilizare
4. 4. Contraindicații
5. 5. Metoda de aplicare și dozare
6. 6. Efecte secundare
7. 7. Supradozaj
8. 8. Instrucțiuni speciale
9. 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. 10. Utilizare în copilărie
11. 11. Utilizare la vârstnici
12. 12. Interacțiuni medicamentoase
13. 13. Analogi
14. 14. Termeni și condiții de stocare
15. 15. Condiții de eliberare de la farmacii
16. 16. Recenzii
17. 17. Preț în farmacii

Denumire latină: depozit Lucrin

Cod ATX: L02AE02

Ingredient activ: leuprorelin (Leuprorelin)

Producător: Takeda Pharmaceutical Company, Limited (Japonia)

Descriere și actualizare foto: 10.08.2019

Prețurile în farmacii: de la 6799 ruble.

Cumpără

Depozitul de Lukrin este un medicament antineoplazic, analog al hormonului care eliberează gonadotropina (GnRH).

Eliberați forma și compoziția

Forma de dozare a depozitului de Lukrin:

• liofilizat pentru prepararea unei suspensii pentru administrare intramusculară (i / m) și subcutanată (s / c) de acțiune prelungită: pulbere albă cu solvent transparent incolor inclus. În suspensia albă finită, la sedimentare, se formează un precipitat alb care, atunci când este agitat, este resuspendat cu ușurință [într-un blister 1 set pentru administrare cu doză unică, inclusiv componentele necesare pentru o injecție IV sau SC: 1 sticlă de sticlă transparentă cu un volum de 9 ml, conținând 44,1 mg liofilizat, 1 fiolă de sticlă transparentă conținând 2 ml solvent, 2 blistere conținând 1 ac steril, 1 seringă de propilenă sterilă de unică folosință, 1 șervețel înmuiat în alcool izopropilic 70% în hârtie laminată cu polietilenă. Într-o cutie din plastic cu un prim sistem de control al deschiderii, 1 set pentru administrarea unei doze unice,inclusiv componentele necesare pentru o injecție i / v sau s / c: 1 seringă cu cameră dublă (constă dintr-un suport pentru degete, un cartuș de sticlă cu dopuri de cauciuc și un complex frontal pe care este atașat un ac închis cu un capac de plastic), a cărei primă cameră este umplută cu 44, 1 sau 130 mg de liofilizat și al doilea 1 ml de solvent, 1 piston din plastic, 1 sau 2 șervețele înmuiate în alcool izopropilic 70% în hârtie laminată cu polietilenă];1 sau 2 șervețele impregnate cu alcool izopropilic 70% în hârtie laminată din polietilenă];1 sau 2 șervețele impregnate cu alcool izopropilic 70% în hârtie laminată din polietilenă];
• liofilizat pentru prepararea unei suspensii pentru administrare subcutanată cu acțiune prelungită: pulbere albă cu solvent transparent incolor inclus. Suspensia finită este albă; atunci când stă în picioare, se formează în ea un precipitat alb, care, atunci când este agitat, este resuspendat cu ușurință [într-o cutie din plastic cu un prim sistem de control al deschiderii 1 set pentru administrarea unei doze unice, inclusiv componentele necesare pentru o injecție subcutanată: 1 seringă cu două camere (este format dintr-un suport pentru degete, un cartuș de sticlă cu dopuri de cauciuc și un complex frontal pe care este atașat un ac închis cu un capac de plastic), a cărei primă cameră este umplută cu 352,9 mg de liofilizat și a doua cu 1 ml de solvent, 1 piston din plastic, 1 sau 2 îmbibate 70 % șervețele de alcool izopropilic în hârtie laminată din polietilenă].

Fiecare ambalaj conține, de asemenea, instrucțiuni pentru utilizarea Lucrin Depot.

Compoziție de 44,1 mg liofilizat pentru prepararea unei suspensii pentru administrarea intramusculară (i / m) și subcutanată (s / c) de acțiune prelungită:

• substanță activă: acetat de leuprorelină - 3,75 mg;
• componente auxiliare: manitol - 6,6 mg; copolimer lactic și acid glicolic - 33,1 mg; gelatină - 0,65 mg.

Compoziția a 1 ml de solvent: polisorbat 80 - 1 mg; manitol - 50 mg; carmeloza sodică - 5 mg; apă pentru preparate injectabile - până la 1 ml.

Compoziția a 130 mg liofilizat pentru prepararea suspensiei pentru administrarea intramusculară (i / m) și subcutanată (s / c) de acțiune prelungită:

• substanță activă: acetat de leuprorelină - 11,25 mg;
• componente auxiliare: manitol - 19,45 mg; polimer de acid lactic - 99,3 mg.

Compoziția a 1 ml de solvent: polisorbat 80 - 1 mg; manitol - 50 mg; carmeloza sodică - 5 mg; apă pentru injecție - până la 1 ml; acid acetic - până la pH 5-7.

Compoziție de 352,9 mg liofilizat pentru prepararea suspensiei pentru administrare subcutanată cu acțiune prelungită:

• substanță activă: acetat de leuprorelină - 30 mg;
• componente auxiliare: manitol - 52,9 mg; polimer de acid lactic - 270 mg.

Compoziția a 1 ml solvent: acid acetic - de la 0 la 0,05 mg; polisorbat-80 - 1 mg; manitol - 50 mg; carmeloza sodică - 5 mg; apă pentru preparate injectabile - până la 1 ml.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Leiprorelina este un agonist al GnRH care, atunci când este utilizat mult timp în doze terapeutice, inhibă în mod eficient secreția de gonadotropine. Utilizarea substanței la om servește ca o creștere inițială a concentrației hormonului foliculostimulant și luteinizant, ceea ce duce la o creștere tranzitorie a concentrațiilor de hormoni sexuali - estradiol și estronă la femei, dihidrotestosteron și testosteron la bărbați.

Cu toate acestea, utilizarea pe termen lung a leuprorelinului duce la o scădere a concentrațiilor de sex, hormoni luteinizanti și foliculostimulatori. Nivelurile de testosteron la bărbați scad la nivelurile prepubertale sau de castrare. La femeile aflate într-o stare înainte de menopauză, concentrația de estrogen scade la nivelul postmenopauzei. Astfel de modificări hormonale apar în decurs de o lună de la începutul utilizării Lucrin Depot în dozele recomandate.

Suprimarea steroidogenezei în testicule și ovare este un proces reversibil care se oprește după finalizarea terapiei.

Farmacocinetica

Biodisponibilitatea leuprorelinului cu administrare subcutanată și intramusculară este comparabilă. Când medicamentul este administrat în doză de 7,5 mg, biodisponibilitatea absolută este de aproximativ 90%.

La pacienții cu cancer de prostată după o singură injecție intramusculară și subcutanată de Lucrin Depot la doze de 3,75 / 7,5 mg, concentrația plasmatică a acesteia până la sfârșitul primei luni a fost în medie de 0,7 / 1 ng la 1 ml, respectiv.

La 11 pacienți cu cancer mamar premenopauzal, leuprorelina serică 3,75 mg a fost măsurată timp de 12 luni. În medie, concentrația substanței a depășit 0,1 ng la 1 ml după 4 săptămâni și după administrarea repetată (la 8 și 12 săptămâni) a rămas stabilă.

Nu a existat nicio acumulare de droguri. Volumul mediu de distribuție a echilibrului substanței este de 27 de litri. Legarea proteinelor plasmatice variază de la 43 la 49%. Clearance-ul sistemic este de 7,6 litri pe oră. Timpul de înjumătățire este de aproximativ 3 ore.

Deoarece leuprorelina este o peptidă, este în principal supusă degradării metabolice de către peptidază la peptide inactive mai scurte: metabolit I - pentapeptidă; metaboliții II și III - tripeptide; metabolitul IV este o dipeptidă.

Concentrația maximă a principalului metabolit M1 este atinsă într-o perioadă de 2 până la 6 ore și corespunde cu 6% din concentrația maximă de leuprorelină. După 7 zile de la injectare, concentrația medie de M1 în plasmă este de 20% din concentrația medie a substanței.

După administrarea Lukrin Depot în doză de 3,75 mg, conținutul său în urină, ca și conținutul de M1, a fost mai mic de 5% din doza utilizată la 27 de zile după administrarea medicamentului.

Farmacocinetica Lucrin Depot la pacienții cu insuficiență hepatică / renală nu a fost studiată.

Indicații de utilizare

Depozitul de Lukrin sub formă de liofilizat pentru prepararea unei suspensii pentru administrarea intramusculară și subcutanată de acțiune prelungită este utilizat în cazuri precum:

• cancer progresiv de prostată, inclusiv cazuri în care orchiectomia sau utilizarea estrogenilor nu sunt indicate sau nu sunt aplicabile la acest pacient (pentru terapia paliativă);
• endometrioză (ca terapie principală sau în plus față de tratamentul chirurgical pentru o perioadă de cel mult șase luni). În combinație cu terapia de substituție hormonală pentru tratamentul bolii și recidivele acesteia;
• fibroamele uterului (într-o perioadă de până la șase luni ca preparat preoperator pentru îndepărtarea fibroamelor / histerectomie sau pentru terapia simptomatică și îmbunătățirea stării pacienților în timpul menopauzei care refuză intervenția chirurgicală);
• pubertate prematură de origine centrală la copii (depozit Lukrin în doză de 3,75 mg);
• cancer de sân în perioada perimenopauzei (în combinație cu terapia hormonală).

Liofilizat pentru prepararea unei suspensii pentru administrarea subcutanată de acțiune prelungită este prescris pacienților cu cancer de prostată care necesită o scădere a nivelului de testosteron până la nivelurile de castrare.

Contraindicații

Absolut:

• castrare chirurgicală;
• cancer de prostată independent de hormoni;
• sarcina și alăptarea;
• vârsta sub 18 ani (pentru medicamentul la o doză de 3,75 mg, copiii cu diagnostic de pubertate prematură de origine centrală fac excepție);
• intoleranță individuală la componentele medicamentului Lukrin Depot și medicamente similare de origine proteică.

În plus, pentru un liofilizat pentru prepararea unei suspensii pentru administrarea intramusculară și subcutanată de acțiune prelungită, contraindicațiile sunt sângerări vaginale de origine necunoscută și vârstă peste 65 de ani la femei.

Relativ (depozitul Lukrin este prescris sub supraveghere medicală): metastaze la nivelul coloanei vertebrale, obstrucție a tractului urinar, hematurie.

Depozit Lyukrin, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare

Liofilizat pentru prepararea unei suspensii pentru administrarea i / m și s / c de acțiune prelungită 3,75 mg

Suspensia preparată din liofilizatul Lukrin Depot este injectată i / m sau s / c.

Injecțiile se efectuează o dată pe lună. Este important să schimbați periodic locul de injectare. Imediat înainte de utilizare, liofilizatul (3,75 mg) este amestecat cu solventul furnizat (1 ml).

O doză unică pentru pacienții cu cancer de prostată sau de sân este de 3,75 mg. Durata terapiei este determinată de medic în mod individual.

Doza de Lukrin Depot pentru fibrom uterin și endometrioză este de 3,75 mg. Prima injecție pentru pacienții de vârstă reproductivă se administrează în a 3-a zi a menstruației. Durata tratamentului nu trebuie să depășească șase luni.

Doza inițială pentru copiii cu pubertate prematură este de 0,3 mg pe 1 kg de greutate corporală (doza minimă este de 7,5 mg). Medicamentul se administrează o dată la 28 de zile.

Doza totală de medicament / numărul de seringi sau flacoane pentru injectarea Lucrin Depot la o doză de 3,75 mg, în funcție de greutatea copilului, sunt respectiv:

• mai puțin de 25 kg: 7,5 mg / 2 buc.;
• de la 25 la 37,5 kg: 11,25 mg / 3 buc.;
• 37,5 kg: 15 mg / 4 buc.

În cazurile în care doza totală necesară implică introducerea a două sau mai multe injecții, acestea se efectuează simultan.

În absența suprimării complete a progresiei pubertății premature, doza de medicament este crescută cu 3,75 mg la fiecare 28 de zile.

Întreruperea tratamentului trebuie luată în considerare la vârsta de 11 ani la fete și la 12 ani la băieți.

Liofilizat pentru prepararea suspensiei pentru administrare intramusculară și subcutanată de acțiune prelungită 11 mg

Suspensia preparată din depozitul de Lukrin liofilizat se administrează imediat după diluare i / m sau s / c în doză de 11 mg o dată la 3 luni.

Medicamentul este utilizat numai sub supraveghere medicală.

Liofilizat pentru prepararea suspensiei pentru administrare subcutanată cu acțiune prelungită 30 mg

Suspensia preparată din depozitul Lukrin liofilizat se injectează s / c la o doză de 30 mg o dată la șase luni imediat după diluare.

Medicamentul este utilizat numai sub supraveghere medicală. Este important să schimbați periodic locul de injectare.

Instrucțiuni de pregătire a suspensiei

Când utilizați Lukrin Depot în doză de 3,75 mg în flacoane, mai întâi, solventul din fiolă este tras în seringă cu acul, apoi este adăugat la medicament (solventul rămas este eliminat). Flaconul se agită bine până se formează o suspensie lăptoasă omogenă. Imediat după diluare, întregul conținut al flaconului este tras într-o seringă (maxim - 2 ml) și se efectuează o injecție subcutanată sau intramusculară.

În ciuda faptului că suspensia Lukrin Depo rămâne stabilă timp de 24 de ore după preparare, trebuie utilizată imediat după diluare. Reziduurile medicamentului trebuie eliminate.

Când utilizați medicamentul în doză de 3,75, 11 sau 30 mg în seringi cu două camere, mai întâi pistonul alb este înșurubat în tubul final până când dopul începe să se rotească. Seringa este ținută în poziție verticală. Încet, apăsând pistonul, începeți să injectați solventul până când primul dop se află în mijlocul seringii pe linia albastră. Seringa este menținută în poziție verticală.

Apoi, prin balansare ușoară, preparatul se amestecă bine cu solventul până când se formează o suspensie omogenă (suspensie) de culoare lăptoasă. Continuând să țineți seringa în poziție verticală, capacul este îndepărtat din ac în sus cu cealaltă mână, fără deșurubarea acestuia, iar pistonul este împins înainte (datorită acestui fapt, aerul este eliminat din seringă). Deoarece suspensia se instalează foarte repede, imediat după formarea sa, întregul conținut al medicamentului în doză de 3,75 sau 11 mg este injectat i / m sau s / c, la o doză de 30 mg - s / c.

Efecte secundare

• sistemul cardiovascular: afectarea circulației periferice, creșterea / scăderea tensiunii arteriale, palpitații, edem, tromboză, tromboembolism arterial și venos (inclusiv embolie pulmonară), accident vascular cerebral, flebită, infarct miocardic, atacuri ischemice tranzitorii, hipotensiune ortostatică, modificări ale vasodilatației pe electrocardiogramă, insuficiență cardiacă cronică, aritmie, tahicardie, bradicardie, angină pectorală, moarte subită cardiacă;
• sistemul digestiv: tulburări ale gustului, flatulență, greață, diaree / constipație, vărsături, sete, gură uscată sau hiposalivație, scăderea / lipsa poftei de mâncare, gastrită, disfagie, activitate crescută a transaminazelor hepatice, sângerări gastro-intestinale, leziuni hepatice severe;
• sistem endocrin: sensibilitate a sânilor, diabet zaharat, toleranță la glucoză afectată, apoplexie hipofizară, glanda tiroidă mărită, galactoree, ginecomastie, efecte asemănătoare androgenilor (schimbare vocală, creștere crescută a părului, seboree, acnee, virilizare);
• organe hematopoietice: protrombină crescută și timp de tromboplastină parțială activată, neutropenie, leucopenie, număr crescut de leucocite, trombocitopenie, anemie;
• sistemul musculo-scheletic: osteoporoză, modificări ale densității osoase pe fundalul densitometriei osoase la femei datorită scăderii nivelului de estrogen, creșterea tonusului muscular, mialgie, artralgie, durere osoasă;
• sistemul nervos central și periferic: halucinații, amețeli, tulburări de somn (somnolență crescută, insomnie), cefalee, tulburări de memorie, depresie, iritabilitate crescută, leșin, confuzie, hiperestezie, parestezie, gânduri de sinucidere și tentative de suicid, slăbiciune musculară, convulsii, neuropatie periferică, tulburări neuromusculare, modificări ale personalității, labilitate emoțională, letargie;
• aparat respirator: faringită, sângerări nazale, suferință respiratorie, dificultăți de respirație, tuse, boli pulmonare interstițiale, infiltrate sau formațiuni fibroase în plămâni, revărsat pleural;
• piele și apendicele sale: reacții de fotosensibilitate, modificări ale unghiilor, eczeme, piele uscată, dermatită, decolorare a pielii, alopecie, urticarie, hiperpigmentare, echimoză, prurit / erupție cutanată (inclusiv maculopapular); la femei - hirsutism, hipertricoză, acnee;
• organe de simț: tinitus, tulburări de auz și vedere, conjunctivită;
• sistemul genito-urinar: disfuncție erectilă, scăderea libidoului, durere în testicule sau prostată, atrofie testiculară, edem al penisului, descărcare vaginală, vaginită, uscăciunea mucoasei vaginale, sângerări vaginale, dismenoree, nereguli în ciclul menstrual, poliurie, hematurie, disurie;
• parametrii de laborator: o creștere a concentrației de antigen specific prostatei, acid uric, azot uree din sânge, bilirubină în sânge, numărul de reticulocite, apariția proteinelor în urină, o creștere a activității aspartatului aminotransferazei, lactatului dehidrogenazei, fosfatazei alcaline, hiperuricemiei, hipokaliemiei, hiperglicemiei, hiperglicemiei,, colesterol lipoproteic cu densitate mică și colesterol total), hipoproteinemie, hipercreatininemie, hipercalcemie;
• reacții locale: abces, hiperemie, indurație tisulară, iritație, umflături și durere la locul injectării;
• altele: transpirație crescută, înroșirea pielii feței și a pieptului superior, sindrom asemănător gripei, modificări ale mirosului corporal, creștere / scădere a greutății corporale, edem periferic, oboseală crescută, astenie, reacții alergice (inclusiv șoc anafilactic), întârziere a creșterii la copii, accesarea infecțiilor secundare, compresia măduvei spinării și / sau retenție urinară acută la bărbați în primele 14 zile de terapie, mărirea ganglionilor limfatici în primele 7 zile de utilizare a Lucrin Depot, apariția bolilor tumorale secundare (sân, col uterin, cancer de piele).

Evenimente adverse asociate cu efectul farmacologic al leuprorelinului asupra steroidogenezei:

• neoplasme benigne / maligne / nespecificate, inclusiv polipi și chisturi: progresia cancerului de prostată;
• metabolism: creștere / scădere a greutății corporale;
• sistemul nervos: labilitate emoțională crescută, slăbiciune musculară, cefalee;
• sistemul vascular: hipotensiune ortostatică, scăderea tensiunii arteriale, bufeuri, vasodilatație;
• piele și țesut subcutanat: tulburări ale unghiilor / părului, eczeme, hirsutism, sudoare rece, tulburări de pigmentare, hipotricoză, transpirații nocturne, creștere anormală a părului, urticarie, erupție cutanată, miros anormal al pielii, hiperhidroză, piele uscată, seboree, acnee;
• sistemul reproductiv și glanda mamară: creștere / pierdere / scădere a libidoului, durere testiculară, disfuncție erectilă, atrofie testiculară, edem penian, durere de prostată, menoragie, vaginită, dispareunie, simptome menopauzale, metroragie, galactoree, durere / congestie în sâni, mărirea sânilor, secreții vaginale, sensibilitate / atrofie a sânilor, nereguli menstruale, sângerări vaginale, ginecomastie;
• altele: o creștere a concentrației de antigen specific prostatei, o scădere a densității osoase, iritabilitate, senzație de căldură, mucoase uscate.

Cu expunerea pe termen lung la leuprorelină (de la 6 la 12 luni), s-au observat dezvoltarea osteoporozei, diabetului zaharat, creșterea concentrației trigliceridelor, lipoproteinelor cu densitate scăzută și a colesterolului total și toleranța la glucoză afectată.

Efectele secundare ale Lucrin Depot, care au fost observate în studiile clinice și în observațiile de după punerea pe piață:

• invazii și infecții: gripă, sepsis, candidoză, infecție virală, furuncule, pielonefrită, bronșită, infecție a vezicii urinare și a tractului urinar;
• tumori benigne / maligne / nespecificate (inclusiv polipi și chisturi): pseudolimfom;
• sânge și sistem limfatic: eozinofilie, anemie;
• sistemul imunitar: reacții de hipersensibilitate;
• metabolism: scădere / creștere excesivă în greutate, hipercolesterolemie, deshidratare, hipoglicemie, hiperglicemie, creșterea apetitului, anorexie;
• sistem nervos: neuropatie periferică, convulsii parțiale simple, tremor, ataxie, hipertonicitate, migrenă, leșin, somnolență, parestezie, cefalee, amețeli, apatie, ostilitate, euforie, confuzie, delir, anxietate, depresie, insomnie, scăderea pulsiunii sexuale, nervozitate, tulburări de personalitate, schimbări de dispoziție;
• organe de simț: amețeli vestibulare, tulburări de vedere (inclusiv ambliopie), dureri oculare, uscăciune a ochilor, scăderea acuității vizuale;
• sistem cardiovascular: hematom, colaps vascular, anevrism, tromboflebită, tensiune arterială crescută, limfedem, vasodilatație, bufeuri, bloc atrioventricular, bradicardie, palpitații, insuficiență cardiacă, tahicardie, angina pectorală;
• sistemul respirator: boală pulmonară obstructivă cronică, bronhospasm, astm, tuse, emfizem, hemoptizie, dificultăți de respirație, sângerări nazale;
• aparat digestiv: dureri abdominale, gură uscată, sângerări ale gingiilor, greață, constipație, vărsături, diaree, balonare, flatulență, sângerări gastro-intestinale, dispepsie, gastrită, leziuni hepatocelulare, colestază hepatică, sensibilitate hepatică, disfuncție ficat;
• piele și grăsime subcutanată: mâncărime, tulburări de creștere a părului, hirsutism, hiperhidroză, reacții de fotosensibilizare, seboree, acnee, piele uscată, erupție maculopapulară, echimoză, alopecie;
• sistemul musculo-scheletic: spasme musculare, dureri la nivelul membrelor și oaselor, slăbiciune musculară, rigiditate a gâtului, artrită, dureri de spate, artralgie, mialgie;
• sistemul genito-urinar: durere la nivelul prostatei, edem al penisului, durere pelviană, descărcare de la organele genitale, vaginită, galactoree, ingurgitare / atrofie / mărirea glandelor mamare, durere la nivelul glandelor mamare, disfuncție erectilă, ginecomastie, tulburări urinare, retenție / incontinență urinară, nocturie, hematurie, polakiurie, disurie;
• altele: tulburări de mers, stare asemănătoare gripei, stare generală de rău, sete, frisoane, hipersensibilitate / edem / durere / indurație / reacție la locul injectării, oboseală, astenie, mucoase uscate, edem al extremităților inferioare și al feței, edem gravitațional și periferic, durere toracică;
• parametrii de laborator: o creștere a concentrației de bilirubină, testosteron și trigliceride în sânge, lipoproteine cu densitate scăzută și antigen specific prostatei, sufluri cardiace, o creștere a timpului de tromboplastină parțială activată și protrombină, o scădere a concentrației de potasiu în sânge, anomalii ale electrocardiogramei, o creștere a activității gamma-glutamil lactazpazazei, aspartat aminotransferază și alanin aminotransferază, fosfatază alcalină în sânge, scăderea numărului de trombocite, teste anormale ale funcției hepatice, creșterea ratei de sedimentare a eritrocitelor.

Deoarece medicamentul are mai multe indicații de utilizare, nu toate efectele secundare enumerate pot fi atribuite fiecărui pacient. Pentru majoritatea evenimentelor adverse, nu a fost stabilită o relație de cauzalitate cu primirea depozitului Lukrin.

În studiile după punerea pe piață, au fost observate următoarele reacții adverse (frecvența dezvoltării lor este necunoscută):

• invazii și infecții: pneumonie, faringită;
• tumori, benigne / maligne / nespecificate (inclusiv chisturi și polipi): cancer de piele;
• sistemul imunitar: reacții anafilactice;
• sistem endocrin: apoplexie pituitară, gușă;
• metabolism: hipoproteinemie, hiperfosfatemie, hiperlipidemie, diabet zaharat;
• sistemul nervos: tulburări ale somnului, creșterea libidoului, schimbări ale dispoziției, neuromiopatie, paralizie, convulsii, atac ischemic tranzitor, pierderea cunoștinței, inclusiv leșin, tulburări cerebrovasculare, hipestezie periferică, neuropatie, disgeuzie, tulburări de memorie, inclusiv amnezie, letargie, tentative de sinucidere;
• organe de simț: deficiențe de auz, sunete în urechi, ochi uscați, scăderea acuității vizuale;
• sistemul cardiovascular: varice, scăderea tensiunii arteriale, tromboză, flebită, infarct miocardic, aritmie, insuficiență cardiacă congestivă, moarte subită cardiacă;
• sistem respirator: boală pulmonară interstițială, embolie pulmonară, congestie sinusală, infiltrare pulmonară, revărsat pleural, hemoptizie, fibroză pulmonară, frecare pleurală;
• sistemul digestiv: icter, insuficiență hepatică severă, funcție hepatică anormală, polipi rectali, ulcer duodenal, ulcer peptic, disfagie, sângerări gastro-intestinale;
• piele și grăsime subcutanată: tulburări de creștere a părului, erupții cutanate, tulburări de pigmentare, dermatită, urticarie;
• aparatul locomotor: tenosinovita, spondilita anchilozanta, artropatia, umflarea oaselor;
• sistemul genito-urinar: durere la nivelul prostatei, edem al penisului, durere la nivelul testiculelor, atrofie testiculară, metroragie, nereguli menstruale, sângerări vaginale, sensibilitate a sânilor, obstrucție a tractului urinar, spasm al vezicii urinare, dorință persistentă de a urina;
• altele: inflamație, indurație sau reacție la locul injectării; fibroză intrapelvică, inflamație, nodul, hematom, abces aseptic, febră, fractură a coloanei vertebrale;
• abateri ale parametrilor de laborator: o creștere a concentrației în sânge de calciu, trigliceride, bilirubină, azot uree, creatinină, lipoproteine cu densitate mică; murmur în regiunea inimii, semne de ischemie miocardică pe o electrocardiogramă, o scădere sau creștere a numărului de leucocite, o scădere a concentrației de potasiu în sânge, o abatere de la normă în testele funcției hepatice, o creștere a timpului de tromboplastină parțială activată și protrombină, o scădere a numărului de trombocite.

Pe fondul utilizării Lucrin Depot la bărbați, au fost relevate cazuri grave de tromboembolism arterial și venos, inclusiv atac ischemic tranzitor, accident vascular cerebral, infarct miocardic, embolie pulmonară și tromboză venoasă profundă. Deși s-a observat o relație tranzitorie în unele cazuri, cele mai multe episoade au fost asociate cu medicamente concomitente sau factori de risc. Nu se știe dacă există o legătură între aceste evenimente și utilizarea agoniștilor GnRH.

Utilizarea leuprorelinului la pacienți a fost asociată cu modificări ale densității osoase. Într-un studiu clinic efectuat pe femei cu endometrioză care au primit tratament cu Lukrin Depot în doză de 3,75 mg timp de 6 luni, densitatea osoasă a fost măsurată utilizând metoda de absorbție a razelor X. În cursul studiului, s-a constatat o scădere a nivelului de densitate în medie cu 3,9% comparativ cu valorile dinaintea începerii terapiei. Densitatea osoasă medie a țesutului după 6-12 luni după întreruperea tratamentului a fost readusă la inițială (± 2%).

Injecțiile cu Lukrin Depot în doză de 3,75 mg timp de 3 luni cu fibroame uterine au fost asociate cu o scădere a densității minerale a oaselor spongioase ale coloanei vertebrale cu 2,7% comparativ cu valorile inițiale, astfel cum a fost stabilit prin radiografia cantitativă. La șase luni de la întreruperea terapiei, a existat o tendință de recuperare.

Supradozaj

Nu există date despre o supradoză de Lucrin Depot la om.

Utilizarea medicamentului la o doză de până la 20 mg pe zi timp de 2 ani la pacienții cu cancer de prostată nu a cauzat dezvoltarea unor efecte nedorite diferite de cele la utilizarea medicamentului la o doză de până la 1 mg pe zi.

Se recomandă aplicarea terapiei simptomatice în caz de supradozaj.

Instrucțiuni Speciale

Utilizarea Lukrin Depot trebuie efectuată numai sub supraveghere medicală.

În studiile de după punerea pe piață a medicamentului, au fost înregistrate cazuri de convulsii. Aspectul acestora a fost observat la copii, femei, pacienți cu tulburări cerebrovasculare, epilepsie, convulsii, anomalii ale dezvoltării sau tumori ale sistemului nervos central, pe fondul utilizării combinate a medicamentelor care pot provoca convulsii (de exemplu, inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei sau bupropion). Au apărut și cazuri de convulsii la pacienții fără aceste afecțiuni.

În timpul unei săptămâni de tratament, în majoritatea episoadelor, concentrația de testosteron crește comparativ cu valoarea inițială. Până la sfârșitul a 2 săptămâni, conținutul hormonului scade la sau sub valoarea inițială. Concentrația postcastrare se realizează în decurs de 2-4 săptămâni și se menține pe toată durata utilizării regulate a leuprorelinului.

Pe fondul primelor câteva săptămâni de injecții cu Lucrin Depot, pot exista semne tranzitorii de deteriorare a stării pacientului sau pot apărea simptome și manifestări suplimentare ale patologiei de bază. Într-un număr mic de cazuri, durerile osoase cresc, care se ameliorează cu terapia simptomatică.

Dacă starea pacienților cu hematurie, obstrucție a tractului urinar sau metastaze la nivelul coloanei vertebrale se agravează în primele câteva săptămâni de utilizare a Lucrin Depot, pot apărea probleme neurologice - agravarea simptomelor urologice, parestezie, slăbiciune temporară a extremităților inferioare. Utilizarea leuprorelinului, precum și a altor analogi GnRH, a fost asociată cu obstrucția tractului urinar și compresia măduvei spinării, care ar putea fi complicată prin paralizie cu sau fără rezultat fatal. În acest sens, în prezența metastazelor la nivelul coloanei vertebrale și obstrucția severă a tractului urinar în primele câteva săptămâni de terapie trebuie monitorizate îndeaproape.

Utilizarea analogilor GnRH la bărbați a dus la dezvoltarea hiperglicemiei și la o probabilitate crescută de diabet zaharat. Hiperpotasemia poate indica atât dezvoltarea diabetului zaharat, cât și deteriorarea controlului glicemic la pacienții care suferă de boală. Este important să controlați nivelul glicemiei și / sau al hemoglobinei glicozilate, precum și să tratați hiperglicemia sau diabetul zaharat.

Există rapoarte privind un risc crescut de accident vascular cerebral, infarct miocardic și moarte subită la bărbații care au utilizat analogi GnRH, ceea ce indică faptul că acest risc este scăzut. Atunci când se prescrie Lucrin Depot pentru tratamentul cancerului de prostată, acesta trebuie evaluat luând în considerare factorii de risc pentru dezvoltarea patologiilor cardiovasculare. Este important să se monitorizeze semne și indicatori care indică apariția patologiilor cardiovasculare la pacienții cărora li se administrează analogi GnRH.

Intervalul QT prelungit a fost observat cu tratament prelungit pentru privarea de androgeni. Dacă este necesară utilizarea combinată a medicamentelor antiaritmice clasa IA (de exemplu, procainamidă, chinidină) sau clasa III (sotalol, amiodaronă), cu insuficiență cardiacă cronică, niveluri anormale de electroliți sau sindrom QT lung congenital, decizia de a utiliza Lukrin Depot trebuie luată de un medic după evaluarea beneficiilor potențiale ale tratamentului privării de androgeni cu riscurile percepute.

De obicei, chiar la începutul utilizării Lukrin Depot, se constată o creștere tranzitorie a concentrației de hormoni sexuali, care este asociată cu manifestările fiziologice ale acțiunii sale. O oarecare agravare a manifestărilor la începutul tratamentului trece suficient de repede odată cu continuarea cursului cu doze adecvate de medicament selectate. Există rapoarte despre dezvoltarea sângerărilor vaginale severe, care necesită terapie chirurgicală sau conservatoare.

În timpul utilizării leuprorelinei și până la restabilirea menstruației, ar trebui utilizate metode contraceptive non-hormonale. Fertilitatea suprimată din cauza tratamentului sau a capacității de fertilizare este restabilită într-o perioadă de până la 2 ani de la anulare.

La femeile cu densitometrie osoasă, o scădere a densității osoase datorată scăderii conținutului de estrogen este reversibilă și se restabilește după întreruperea tratamentului.

La femeile care primesc Lukrin Depot, funcțiile sistemului hipofizo-gonadotrop sunt inhibate. Funcția este restabilită la 3 luni după terminarea terapiei. Trebuie avut în vedere faptul că rezultatele testelor de diagnostic care indică funcția gonadelor sau a hipofizei, care sunt efectuate în timpul perioadei de tratament și timp de 3 luni de la finalizarea acestuia, pot fi distorsionate.

Criteriile prin care se determină dacă un medicament poate fi utilizat pentru tratarea pubertății premature includ:

• diagnosticul clinic de pubertate precoce idiopatică sau neurogenă cu apariția caracteristicilor sexuale secundare la fetele sub 8 ani și la băieții până la 9 ani;
• confirmarea diagnosticului cu un test de stimulare GnRH. Trebuie avut în vedere faptul că vârsta osoasă este cu 1 an înaintea vârstei biologice.

Examinarea inițială include măsurarea greutății și înălțimii corpului copilului, determinarea concentrației de hormoni sexuali, steroizi suprarenali (pentru excluderea hiperplaziei suprarenale congenitale), gonadotropina corionică umană (pentru excluderea prezenței unei tumori secretoare de hormoni). De asemenea, se efectuează examinarea cu ultrasunete a glandelor suprarenale și a organelor pelvine (pentru a exclude o tumoare producătoare de steroizi) și tomografia computerizată a capului (pentru a exclude prezența unei tumori intracraniene).

Doza de leuprorelină pentru prepararea suspensiilor de depozit pentru copii trebuie individualizată. Calculul său se bazează pe raportul dintre cantitatea de medicament (mg) și greutatea corporală (kg). Pentru copiii mici, sunt necesare doze mai mari de medicament în termeni de mg pe 1 kg de greutate corporală. După 1 sau 2 luni de la începutul utilizării Lucrin Depot sau o modificare a dozei sale atunci când se utilizează orice formă de dozare, pentru a confirma supresia, se efectuează o examinare de control a copiilor cu un test de stimulare a GnRH, a hormonilor sexuali și a stadializării conform Tammer.

Măsurătorile avansului în vârstă osoasă trebuie luate la fiecare șase luni / an. Medicul trebuie să titreze doza până când nu există o progresie a patologiei, în conformitate cu studiile de laborator și / sau clinice. La majoritatea copiilor, prima doză care este suficientă pentru a menține o supresie adecvată poate fi menținută pe tot parcursul tratamentului. Cu toate acestea, nu există date suficiente privind stabilirea unei doze ajustate atunci când pacienții trec la categorii de greutate mai mari după ce au început utilizarea Lucrin Depot la o vârstă foarte fragedă și au utilizat doze mici. Pentru pacienții a căror greutate corporală a crescut semnificativ în timpul tratamentului, trebuie efectuată confirmarea suprimării adecvate.

La fetele / băieții care au atins vârsta de 11/12, respectiv, trebuie luată în considerare necesitatea retragerii medicamentului. O doză selectată incorect, precum și o încălcare a regimului liofilizat, poate duce la un control inadecvat al procesului de pubertate. Consecințele unui control insuficient includ reluarea manifestărilor pubertare (creșterea testiculelor, dezvoltarea glandelor mamare, menstruația). Nu se cunosc consecințele pe termen lung ale unui control inadecvat al secreției de steroizi gonadici. Probabil, acest lucru ar putea include o afectare ulterioară a creșterii la vârsta adultă.

După 1-2 luni de la începutul injecțiilor cu Lucrin Depot, răspunsul la tratament trebuie monitorizat. Pentru aceasta, se utilizează un test de stimulare GnRH și determinarea conținutului de hormoni sexuali. Faptul că pacientului i s-a prescris o doză inadecvată de leuprorelină va fi indicat prin concentrația de hormoni sexuali care depășesc limitele pubertății. După stabilirea unei doze terapeutice, concentrația de hormoni sexuali și gonadotropine va scădea până la nivelurile prepubertale.

Părinții sau tutorii copilului trebuie informați cu privire la necesitatea unui tratament continuu înainte de a începe copilul. La fete, scurgerea sângeroasă sau menstruația pot apărea în primele două luni de administrare a medicamentului. În cazurile în care sângerarea durează mai mult de 2 luni, trebuie să solicitați asistență medicală. Este important să spuneți imediat medicului dumneavoastră dacă apare iritație la locul injectării și dacă există simptome sau semne neobișnuite.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

Deoarece amețeli, somnolență și alte fenomene nedorite pot apărea pe fundalul utilizării Lyukrin Depot, pacienților, în perioada de tratament, li se recomandă să se abțină de la conducerea vehiculelor și implicarea în activități potențial periculoase, a căror implementare necesită viteza reacțiilor psihomotorii și concentrarea sporită a atenției.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Depozitul de Lucrin nu este prescris în timpul sarcinii / alăptării. Este important să excludeți sarcina înainte de a utiliza medicamentul.

Utilizare pediatrică

La pacienții cu vârsta sub 18 ani, Lucrin Depot nu este utilizat. Excepție fac copiii cu pubertate prematură, pentru tratamentul cărora se folosește un liofilizat la o doză de 3,75 mg.

Utilizare la vârstnici

Pacienții cu vârsta peste 65 de ani sunt contraindicați la numirea unui liofilizat pentru prepararea unei suspensii pentru administrarea intramusculară și subcutanată de acțiune prelungită (3,75 și 11 mg).

Interacțiuni medicamentoase

Nu există date privind interacțiunea Lucrin Depot cu alte medicamente, deoarece nu au fost efectuate studii farmacocinetice.

Deoarece leuprorelina este de natură peptidică și sub influența peptidazei, mai degrabă decât a enzimelor citocromului P450, aceasta suferă o degradare primară și aproximativ 46% din doza sa se leagă de proteinele plasmatice din sânge, interacțiunile medicamentoase sunt puțin probabil.

Analogi

Analogii depozitului Lukrin sunt Eligard, Leiprorelin Sandoz, depozitul Buserin, Buserin, depozitul Suprefakt.

Termeni și condiții de stocare

A se păstra într-un loc ferit de lumină și umezeală la o temperatură de 15-25 ° C. Nu înghețați, nu lăsați la îndemâna copiilor.

Perioada de valabilitate este de 3 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre depozitul Lukrin

Conform recenziilor, Lukrin Depot este un medicament sigur și eficient utilizat în tratamentul oncologiei, endometriozei, fibroamelor uterine și pubertății premature la copii.

Printre deficiențele indică cel mai adesea prezența unei liste largi de posibile efecte secundare care decurg din injecții, costul ridicat al medicamentului și o perioadă lungă de terapie.

Preț pentru depozitul Lukrin în farmacii

Prețul aproximativ pentru depozitul Lukrin, un liofilizat pentru prepararea unei suspensii pentru administrare intramusculară și subcutanată cu eliberare prelungită (într-o cutie de carton, 1 sticlă de 3,75 mg) este de la 7050 la 8735 ruble.

Depozit Lukrin: prețuri în farmaciile online

Numele medicamentului Preț Farmacie

Lukrin depozit 3,75 mg liofilizat pentru prepararea unei suspensii pentru administrare intramusculară și subcutanată de acțiune prelungită 1 buc. RUB 6799 Cumpără

Lukrin depozit lyof. d / suspendare. pentru i / m și p / c int. prelungi. 3.75mg n1 (flacon 9ml) RUB 7039 Cumpără

Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor

Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!