Lercanorm - Instrucțiuni De Utilizare, Preț, Recenzii, Analogi De Tablete De 10 Mg

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Lercanorm

Lercanorm: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. 1. Eliberați forma și compoziția
2. 2. Proprietăți farmacologice
3. 3. Indicații de utilizare
4. 4. Contraindicații
5. 5. Metoda de aplicare și dozare
6. 6. Efecte secundare
7. 7. Supradozaj
8. 8. Instrucțiuni speciale
9. 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. 10. Utilizare în copilărie
11. 11. În caz de afectare a funcției renale
12. 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
13. 13. Utilizare la vârstnici
14. 14. Interacțiuni medicamentoase
15. 15. Analogi
16. 16. Termeni și condiții de stocare
17. 17. Condiții de eliberare de la farmacii
18. 18. Recenzii
19. 19. Preț în farmacii

Denumire latină: Lerkanorm

Cod ATX: C08CA13

Ingredient activ: lercanidipină (lercanidipină)

Producător: JSC "VERTEX" (Rusia)

Descriere și fotografie actualizată: 29.07.2019

Prețurile în farmacii: de la 262 ruble.

Cumpără

Lercanorm este un medicament antihipertensiv, un antagonist de calciu de ultimă generație pentru tratamentul unei game largi de pacienți, inclusiv a celor cu diabet zaharat, obezitate, hipertensiune arterială severă și pacienți vârstnici.

Eliberați forma și compoziția

Medicamentul este produs sub formă de tablete acoperite cu o coajă de film: înveliș de film, biconvex, rotund, galben, un miez galben pal într-o secțiune transversală (10, 15 sau 30 de bucăți într-o bandă blister din film PVC sau folie de aluminiu și film PVC, într-o cutie de carton 3, 6 sau 9 pachete de 10 buc., 2, 4 sau 6 - 15 buc., 1, 2 sau 3 - 30 buc.; 30, 60 sau 90 buc. într-o cutie din polietilenă, în cutie de carton de 1 cutie. Fiecare cutie conține, de asemenea, instrucțiuni pentru utilizarea Lercanorm).

1 comprimat filmat conține:

• substanță activă: clorhidrat de lercanidipină - 10 sau 20 mg;
• componente suplimentare: lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, amidon carboximetil de sodiu (amidon glicolat de sodiu tip A), stearat de magneziu, poloxamer, povidonă K30;
• învelișul filmului: hiproloză (hidroxipropil celuloză), dioxid de titan, hipromeloză, talc, oxid galben de fier (oxid de fier).

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Lercanidipina aparține grupului de blocanți selectivi ai canalelor de calciu lent (CCB), derivați ai 1,4-dihidropiridinei. Substanța activă inhibă mișcarea ionilor de calciu prin membranele celulare în celulele musculare netede ale pereților vasculari. Mecanismul principal al acțiunii antihipertensive a Lercanorm este un efect relaxant direct asupra celulelor musculare netede vasculare, ceea ce duce la o scădere a rezistenței vasculare periferice totale (OPSS). Deși lercanidipina are un timp de înjumătățire relativ scurt (T _1/2) din plasma sanguină, substanța prezintă un efect antihipertensiv pe termen lung ca urmare a unui coeficient suficient de ridicat de distribuție a membranei.

Efectul terapeutic al medicamentului se observă la 5-7 ore după administrarea sa orală și durează 24 de ore. Lercanidipina are o selectivitate ridicată pentru celulele musculare netede vasculare, deci nu are un efect inotrop negativ.

Datorită dezvoltării treptate a vasodilatației atunci când se utilizează Lercanorm, rareori se observă o scădere semnificativă a tensiunii arteriale (TA), însoțită de tahicardie reflexă.

Lercanidipina este un amestec racemic de enantiomeri (+) R- și (-) S, efectul său antihipertensiv, la fel ca alți derivați asimetrici ai 1,4-dihidropiridinei, determină în principal enantiomerul S.

Farmacocinetica

Lercanidipina este complet absorbită după administrarea orală. În plasma sanguină, concentrația maximă (C _max) a substanței active este atinsă la 1,5-3 ore după administrarea unei doze de Lercanorm 10 mg și 20 mg și este de 3,3 ± 2,09 și respectiv 7,66 ± 5,90 ng / ml …

(+) Enantiomerii R- și (-) S ai medicamentului au un profil farmacocinetic similar: au același T _1/2 și perioada de atingere a C _max. Zona sub curba concentrație-timp (ASC) și _Cmax plasmatic în sânge ale enantiomerului (-) S al lercanidipinei sunt de aproximativ 1,2 ori mai mari decât cele ale enantiomerului (+) R. În experimentele in vivo, interconversia enantiomerilor nu a fost înregistrată.

Odată cu trecerea inițială prin ficat, biodisponibilitatea absolută a lercanidipinei datorită administrării orale după mese este de aproximativ 10%. În cazul utilizării medicamentului pe stomacul gol, biodisponibilitatea este ⅓ a indicatorului determinat după consum. Luarea Lercanorm nu mai târziu de 2 ore după consumul de alimente bogate în grăsimi crește biodisponibilitatea de 4 ori, astfel încât medicamentul trebuie luat înainte de mese.

În gama dozelor terapeutice, farmacocinetica substanței active este neliniară. Când s-au utilizat doze de Lercanorm 10, 20 și 40 mg, ASC a fost determinată într-un raport de 1: 4: 18 și _Cmax în plasmă într-un raport de 1: 3: 8, respectiv, aceasta indică o saturație crescândă în timpul pasajului primar prin ficat. Astfel, se poate concluziona că biodisponibilitatea medicamentului crește odată cu creșterea dozei luate.

Lercanidipina se caracterizează printr-o distribuție rapidă de la plasmă la țesuturi și organe. Substanța activă se leagă de proteinele plasmatice din sânge cu mai mult de 98%. În prezența insuficienței renale și hepatice severe, fracția liberă de lercanidipină poate crește, deoarece pe fondul unor astfel de boli, nivelul plasmatic de proteine din sânge scade.

Procesul de metabolizare a substanței active se desfășoară cu participarea izoenzimei CYP3A4 cu formarea de metaboliți inactivi. Eliminarea lercanidipinei se efectuează în principal prin biotransformare. Aproximativ 50% din doza luată este excretată de rinichi, aproximativ 50% prin intestine. Valoarea T _1/2 este în medie de 8-10 ore. Cu administrare orală repetată, acumularea de lercanidipină nu este înregistrată.

Farmacocinetica Lercanorm la pacienții cu insuficiență renală cu clearance al creatininei (CC) peste 30 ml / min, la pacienții cu disfuncție hepatică ușoară până la moderată și la vârstnici este similară cu farmacocinetica la voluntarii sănătoși.

Indicații de utilizare

Lercanorm este recomandat pentru tratamentul hipertensiunii esențiale de gradul I - II.

Contraindicații

Absolut:

• obstrucția tractului de evacuare a ventriculului stâng;
• angină instabilă;
• insuficiență cardiacă netratată;
• o perioadă de 1 lună după ce a suferit un infarct miocardic;
• insuficiență hepatică severă;
• insuficiență renală severă (CC sub 30 ml / min);
• sindrom de malabsorbție a glucozei-galactozei, deficit de lactază, intoleranță la lactoză;
• vârsta de până la 18 ani;
• sarcina și alăptarea;
• eșecul utilizării metodelor fiabile de contracepție de către femeile aflate la vârsta fertilă;
• terapia combinată cu inhibitori ai izoenzimei CYP3A4, cum ar fi eritromicină, ketoconazol, troleandomicină, ritonavir, itraconazol;
• utilizare simultană cu ciclosporină și suc de grapefruit;
• hipersensibilitate la lercanidipină sau alți derivați dihidropiridinici sau la orice componentă suplimentară a medicamentului.

Relativ (ar trebui să luați comprimatele Lercanorm cu precauție):

• disfuncție a ventriculului stâng;
• sindromul sinusal bolnav, fără stimulator cardiac (datorită riscului existent de frecvență crescută a atacurilor de angină pectorală);
• insuficiență cardiacă cronică (CHF) (trebuie compensată înainte de a utiliza medicamentul);
• boală cardiacă ischemică (CHD);
• insuficiență renală ușoară până la moderată (CC peste 30 ml / min);
• insuficiență hepatică ușoară până la moderată;
• vârstă în vârstă;
• utilizare simultană cu substraturi și inhibitori ai izoenzimei CYP3A4, digoxină.

Lercanorm, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare

Comprimatele de Lercanorm trebuie administrate oral 1 dată pe zi dimineața, cu cel puțin 15 minute înainte de mese, fără a se rupe sau mesteca, consumând multă apă.

Doza inițială recomandată este de 10 mg. Având în vedere toleranța individuală a Lercanorm și efectul terapeutic, acesta poate fi crescut la 20 mg. Selectarea dozei este necesară treptat, deoarece efectul antihipertensiv maxim se observă la aproximativ 2 săptămâni după începerea cursului terapiei.

Cu o creștere a dozei zilnice de peste 20 mg, este puțin probabil ca eficacitatea medicamentului să crească, dar amenințarea efectelor secundare va crește.

Efecte secundare

• sistemul cardiovascular: rareori - înroșirea feței, tahicardie, palpitații; rareori - dureri toracice, angină pectorală; extrem de rar - o scădere pronunțată a tensiunii arteriale, leșin, infarct miocardic; în prezența anginei pectorale, este posibilă o creștere a duratei, frecvenței și severității atacurilor;
• aparat locomotor: rareori - mialgie;
• sistemul nervos: rareori - amețeli, cefalee; rar - somnolență;
• sistemul digestiv: rar - dispepsie, greață, dureri abdominale, diaree, vărsături;
• sistemul urinar: rar - poliurie; extrem de rar - o creștere a frecvenței urinării (polakiurie);
• reacții alergice: extrem de rare - reacții de hipersensibilitate;
• piele: rar - erupție pe piele;
• parametrii de laborator: extrem de rar - o creștere reversibilă a activității transaminazelor hepatice;
• altele: rareori - edem periferic; rar - oboseală crescută, astenie; extrem de rar - hiperplazie gingivală.

Supradozaj

Probabil, o supradoză de lercanidipină este însoțită de simptome similare cu cele ale unei supradoze de alte dihidropiridine, și anume: vasodilatație periferică cu tahicardie reflexă și o scădere semnificativă a tensiunii arteriale, greață.

Tratamentul este simptomatic. Cu o scădere pronunțată a tensiunii arteriale și pierderea conștienței, se recomandă terapia cardiovasculară, cu apariția bradicardiei, este indicată administrarea intravenoasă (i / v) de atropină. Nu există date despre utilizarea hemodializei, dar știind despre gradul ridicat de legare a medicamentului de proteinele plasmatice, se poate presupune că dializa va fi ineficientă.

Au fost înregistrate 3 cazuri de supradozaj cu lercanidipină, administrate în doze de 150, 280 și 800 mg. Pacienții au supraviețuit în toate cele trei cazuri.

S-a observat somnolență pe fondul utilizării simultane a lercanidipinei în doză de 150 mg cu etanol în doză necunoscută. În această stare, s-au efectuat spălături gastrice și aport de cărbune activ.

În cazul unei combinații de lercanidipină în doză de 280 mg și moxonidină în doză de 5,6 mg, au fost observate tulburări precum insuficiență renală ușoară, ischemie miocardică severă și șoc cardiogen. Cu aceste simptome, s-au administrat diuretice (furosemid), glicozide cardiace, catecolamine în doze mari, înlocuitori de plasmă.

Pe fondul administrării de lercanidipină în doză de 800 mg, s-au observat greață și o scădere semnificativă a tensiunii arteriale. Tratament - administrare orală de laxative și cărbune activ, dopamină intravenoasă.

Instrucțiuni Speciale

Lercanorm este prescris cu precauție extremă la pacienții cu disfuncție ventriculară stângă, deși studiile hemodinamice controlate nu au constatat nicio deteriorare a funcției ventriculare stângi.

Pacienții cu boală coronariană care primesc tratament cu dihidropiridine cu acțiune scurtă pot prezenta probabil un risc ridicat de boli ale sistemului cardiovascular.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

În perioada terapiei cu Lercanorm, din cauza riscului de amețeli, dureri de cap, somnolență și astenie (în special la începutul cursului și în cazul unei creșteri a dozei), este necesar să se conducă vehicule și alte mecanisme complexe și potențial periculoase cu precauție extremă.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Conform rezultatelor studiilor efectuate pe animale, medicamentul nu a prezentat efecte teratogene. În același timp, acest efect a fost înregistrat în timpul terapiei cu alți derivați dihidropiridinici. Prin urmare, este contraindicată utilizarea Lercanorm în timpul sarcinii și la femeile de vârstă reproductivă care nu utilizează metode contraceptive fiabile.

În timpul alăptării, administrarea unui medicament antihipertensiv este, de asemenea, contraindicată, deoarece, ca urmare a lipofilicității ridicate, se presupune că poate pătrunde în laptele matern.

Utilizare pediatrică

Pentru pacienții cu vârsta sub 18 ani, terapia cu Lercanorm este contraindicată din cauza lipsei de date care să confirme eficacitatea și siguranța acesteia la copii și adolescenți.

Cu funcție renală afectată

La pacienții cu insuficiență renală severă, cu CC sub 30 ml / min și la persoanele care primesc tratament de hemodializă, conținutul plasmatic de lercanidipină în sânge crește în medie cu 70%.

În cazul insuficienței renale severe, utilizarea Lercanorm este contraindicată. Pacienții cu insuficiență renală moderată sau ușoară trebuie să utilizeze medicamentul cu precauție, începând cursul tratamentului cu o doză zilnică de 10 mg. În viitor, doza trebuie crescută la 20 mg, ținând seama de severitatea efectului hipotensiv.

Pentru încălcări ale funcției hepatice

În prezența insuficienței hepatice moderate până la severe, biodisponibilitatea sistemică a lercanidipinei este probabil crescută, deoarece medicamentul este metabolizat în principal în ficat.

Terapia cu lercanorm este contraindicată la pacienții cu insuficiență hepatică severă.

La pacienții cu insuficiență hepatică ușoară sau moderată, doza zilnică inițială de medicament nu trebuie să depășească 10 mg. Se recomandă creșterea dozei la 20 mg pe zi, în special în etapele inițiale ale terapiei, cu precauție extremă. În cazul în care, după creșterea dozei, se observă un efect antihipertensiv puternic pronunțat, doza trebuie redusă.

Utilizare la vârstnici

Pacienții vârstnici nu trebuie să schimbe doza de Lercanorm, dar în timpul perioadei de tratament, în special la începutul cursului, se recomandă să aveți grijă.

Interacțiuni medicamentoase

• beta-blocante, inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei, diuretice: este permisă administrarea simultană a acestor medicamente cu lercanidipină;
• eritromicină, itraconazol, ritonavir, ketoconazol, troleandomicină (inhibitori ai izoenzimei CYP3A4): combinația este contraindicată, deoarece inductorii și inhibitorii izoenzimei CYP3A4, atunci când sunt utilizați în asociere cu lercanidipina, îi pot afecta metabolismul și excreția;
• metoprolol: există o scădere cu 50% a biodisponibilității lercanidipinei, poate fi necesară o ajustare a dozei acestuia din urmă pentru a obține efectul terapiei;
• ciclosporină: se înregistrează o creștere a nivelului plasmatic al ambelor substanțe din sânge, în urma căreia este contraindicată combinația cu lercanidipină;
• midazolam: la vârstnici, se poate observa o creștere a biodisponibilității lercanidipinei cu o medie de 40% atunci când este combinată cu aceasta din urmă la o doză de 20 mg;
• amiodaronă, chinidină și alte medicamente antiaritmice de clasa III, astemizol, terfenadină (substraturi ale izoenzimei CYP3A4): este necesară îngrijire atunci când este combinată cu lercanidipină;
• inductori ai izoenzimei CYP3A4 [rifampicină, anticonvulsivante (carbamazepină, fenitoină)]: posibil slăbirea efectului hipotensor al lercanidipinei; au nevoie de monitorizare regulată a tensiunii arteriale;
• digoxină: la pacienții cărora li se administrează în mod constant digoxină, nu se înregistrează interacțiunea farmacocinetică a acestui medicament cu lercanidipina, administrată simultan la o doză de 20 mg; cu toate acestea, voluntarii sănătoși care au primit digoxină au prezentat o creștere a C _max în plasmă cu aproximativ 33% după administrarea orală de lercanidipină la o doză de 20 mg pe stomacul gol, în același timp, nu au existat modificări semnificative ale clearance-ului renal și ASC ale digoxinei; cu această combinație, trebuie efectuată o monitorizare atentă a posibilelor simptome ale intoxicației cu digoxină;
• warfarină: nu s-au observat modificări ale parametrilor farmacocinetici ai acestei substanțe atunci când au fost asociate cu lercanidipină la o doză de 20 mg la voluntari sănătoși;
• simvastatină (40 mg): există o creștere a valorii ASC pentru simvastatină și metabolitul său activ β-hidroxi acid cu 56 și, respectiv, 28%, atunci când este combinată cu lercanidipină (20 mg); interacțiunile nedorite pot fi evitate prin utilizarea fondurilor în diferite momente ale zilei (simvastatină - seara, lercanidipină - dimineața);
• cimetidină (până la 800 mg): nu sunt detectate modificări semnificative ale concentrației plasmatice a lercanidipinei; în cazul utilizării unor doze mari de cimetidină, este posibilă creșterea biodisponibilității lercanidipinei și a efectului antihipertensiv al administrării sale;
• fluoxetină (inhibitor al CYP3A4 și CYP2D6): nu există modificări semnificative clinic ale parametrilor farmacocinetici ai lercanidipinei la pacienții vârstnici;
• etanol, suc de grapefruit: poate spori efectul hipotensiv al lercanidipinei.

Analogi

Analogii Lercanorm sunt: Lercanidipin-SZ, Lerkamen 10, Zanidip-Recordati, Lerkamen 20, Lernikor etc.

Termeni și condiții de stocare

A se păstra la îndemâna copiilor, ferit de lumină, la o temperatură care nu depășește 25 ° C.

Perioada de valabilitate este de 3 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre Lercanorm

În prezent, nu există suficiente recenzii despre Lercanorm lăsate de pacienți pe site-urile medicale, potrivit cărora ar fi posibil să se evalueze în mod obiectiv eficacitatea și dezavantajele unui medicament antihipertensiv.

Preț pentru Lercanorm în farmacii

Preț pentru Lercanorm, comprimate filmate, pe ambalaj conținând 30 buc. poate fi: doza de 10 mg - 290-320 ruble, doza 20 mg - 360-480 ruble.

Lercanorm: prețuri în farmaciile online

Numele medicamentului Preț Farmacie

Lercanorm 10 mg comprimate filmate 30 buc. 262 RUB Cumpără

Tablete Lercanorm p.p. 10mg 30 buc. 292 r Cumpără

Lercanorm 20 mg comprimate filmate 30 buc. 459 r Cumpără

Tablete Lercanorm p.p. 20mg 30 buc. 483 r Cumpără

Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor

Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!