Eficient - Instrucțiuni De Utilizare, Preț, Analogi, Recenzii, Compoziție

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Eficient

Eficient: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. 1. Eliberați forma și compoziția
2. 2. Proprietăți farmacologice
3. 3. Indicații de utilizare
4. 4. Contraindicații
5. 5. Metoda de aplicare și dozare
6. 6. Efecte secundare
7. 7. Supradozaj
8. 8. Instrucțiuni speciale
9. 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. 10. Utilizare în copilărie
11. 11. În caz de afectare a funcției renale
12. 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
13. 13. Utilizare la vârstnici
14. 14. Interacțiuni medicamentoase
15. 15. Analogi
16. 16. Termeni și condiții de stocare
17. 17. Condiții de eliberare de la farmacii
18. 18. Recenzii
19. 19. Preț în farmacii

Denumire latină: Eficientă

Cod ATX: B01AC22

Ingredient activ: prasugrel (prasugrel)

Producător: Eli Lilly & Company (SUA)

Descriere și actualizare foto: 27.11.2018

Prețurile în farmacii: de la 3779 ruble.

Cumpără

Eficient este un medicament antiplachetar.

Eliberați forma și compoziția

Eficient este disponibil sub formă de tablete filmate: alungite, galbene sau bej, gravate pe fiecare parte: pe o parte inscripția „4760” (tablete galbene) sau „4759” (tablete bej), pe cealaltă - " 5 MG "(comprimate galbene) sau" 10 MG "(comprimate bej) (14 buc. În blistere, într-o cutie de carton 2 blistere și instrucțiuni de utilizare a Effient).

1 comprimat conține:

• substanță activă: clorhidrat de prasugrel - 5,49 mg sau 10,98 mg, care este echivalent cu 5 mg sau 10 mg de prasugrel (bază);
• componente auxiliare: hipromeloză, croscarmeloză sodică, celuloză microcristalină, manitol, stearat de magneziu;
• compoziția învelișului galben: galben opadry II (hipromeloză, lactoză monohidrat, dioxid de titan, oxid galben de colorant de fier, triacetin), talc;
• compoziția învelișului bej: opadry II bej (triacetină, lactoză monohidrat, dioxid de titan, oxid galben de colorant de fier, hipromeloză, oxid roșu de colorant de fier), talc.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Eficient este un medicament antiplachetar cu ingredientul activ prasugrel. Este un antagonist al clasei de receptori P2Y12 pentru adenozin difosfat, care determină inhibarea activării și agregării plachetelor. Inhibarea funcției trombocitelor, care este implicată în dezvoltarea complicațiilor aterosclerotice, ajută la reducerea riscului de complicații cardiovasculare (inclusiv infarct miocardic, accident vascular cerebral, deces din cauza cardiovasculară).

După administrarea unei doze de încărcare (60 mg) de prasugrel, în 1 oră se realizează inhibarea agregării a cel puțin 50% din trombocite. Utilizarea ulterioară a unei doze de întreținere (10 mg) timp de 3-5 zile asigură suprimarea agregării a aproximativ 70% din trombocite și o stare de echilibru.

Când Effient este anulat, agregarea plachetară treptat (după administrarea unei doze de încărcare - după 7-9 zile, o doză de întreținere într-o stare de echilibru - 5 zile) revine la valorile inițiale.

După terapia anterioară cu clopidogrel (75 mg pe zi), trecerea la prasugrel nu determină modificări semnificative în inhibarea agregării plachetare.

La compararea prasugrelului și clopidogrelului, o analiză a rezultatelor unui studiu clinic privind eficacitatea și siguranța utilizării acestora în terapia combinată cu acid acetilsalicilic și alte medicamente a arătat o superioritate statistică a prasugrel la pacienții cu sindrom coronarian acut (SCA) cu risc de a dezvolta angina pectorală instabilă sau infarct miocardic fără creșterea segmentului. ST sau infarct miocardic cu creșterea segmentului ST în timpul intervenției coronariene percutanate. În acest caz, criteriul eficienței a fost perioada de dinaintea morții, primul caz de infarct non-fatal sau accident vascular cerebral cauzat de o cauză cardiovasculară. Eficientul s-a dovedit a fi mai eficient în reducerea incidenței obiectivului final principal combinat și a incidenței obiectivelor secundare, inclusiv a trombozei stent. Beneficiul prasugrel a fost observat pe toată durata studiului.

Efectul superior este însoțit de o creștere a frecvenței sângerărilor majore (orice hemoragie intracraniană sau sângerare cu manifestări clinice însoțite de o scădere a hemoglobinei mai mare de 5 g / dL).

Efectul terapeutic al prasugrelului nu este afectat de vârstă, sex, greutate corporală, etnie, terapie concomitentă [inclusiv bivalirudină, heparină, administrare intravenoasă (iv) de blocante ale receptorilor glicoproteinei IIb / IIIa de trombocite, agenți hipolipidemici, beta-blocante, inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (ACE), acid acetilsalicilic în doză de 75 până la 325 mg o dată pe zi].

Principalul avantaj este o scădere semnificativă a incidenței infarctului miocardic non-fatal, în diabetul zaharat - o scădere a incidenței obiectivelor primare și secundare combinate. Pacienții cu vârsta de 75 de ani și peste au beneficii mai puțin pronunțate ale prasugrelului decât pacienții cu vârsta sub 75 de ani.

La toți pacienții cu sindrom coronarian acut, o analiză comparativă a arătat un avantaj semnificativ al prasugrelului față de clopidogrel în ceea ce privește incidența trombozei stent detectate sau posibile, moartea cauzată de o cauză cardiovasculară, infarctul miocardic non-fatal, accident vascular cerebral non-fatal, readmisia datorată evenimentelor ischemice coronariene sau revascularizarea de urgență. nava țintă în termen de 30 de zile.

În ceea ce privește incidența deceselor din toate cauzele la pacienții cu SCA, nu a existat nicio diferență semnificativă între prasugrel și clopidogrel.

Cu prasugrel, a existat o reducere de 50% a trombozei stenturilor metalice, atât cu cât și fără eluarea medicamentului, pe o perioadă lungă de urmărire (peste un an).

Farmacocinetica

Parametrii farmacocinetici ai prasugrelului la voluntarii sănătoși și la pacienții cu o evoluție stabilă a procesului aterosclerotic sau care suferă o intervenție coronariană percutanată sunt similari.

Prasugrel este un promedicament; după administrarea orală, este rapid absorbit și metabolizat în metaboliți activi și inactivi.

ASC (concentrația totală a medicamentului) se caracterizează prin variabilitate scăzută și medie la pacienții individuali (19%) și în populație (27%).

Concentrația maximă (_Cmax) a metabolitului activ din serul sanguin este atinsă după aproximativ 0,5 ore. ASC a metabolitului activ este direct proporțională cu doza terapeutică a medicamentului.

Aportul simultan de alimente grase și bogate în calorii nu afectează ASC a metabolitului activ, dar scade C _max cu 49%, crescând perioada de atingere a acestuia până la 1,5 ore. Luarea unei doze de încărcare (60 mg) pe stomacul gol poate oferi un debut mai rapid al Effient.

Legarea metabolitului activ de albumina serică este de 98%.

După administrarea orală, prasugrelul nu este detectat în plasmă, deoarece este hidrolizat imediat în tiolactonă în intestin. Sub influența izoenzimelor citocromului P ₄₅₀ (în principal CYP3A4, CYP2B6 și într-o măsură mai mică CYP2C9 și CYP2C19), tiolactona este transformată într-un metabolit activ. Prin S-metilare sau conjugare cu cisteină, metabolitul activ este biotransformat în doi metaboliți inactivi.

În ceea ce privește parametrii farmacocinetici ai prasugrelului și suprimarea agregării plachetare, variațiile genetice ale izoenzimelor CYP2B6, CYP2C9, CYP3A5 sau CYP2C19 nu au niciun efect.

Excreția prasugrelului sub formă de metaboliți inactivi se efectuează prin rinichi (68%) și intestine (aproximativ 27%).

T _1/2 (timpul de înjumătățire) al metabolitului activ este în medie de 7,4 ore.

Vârsta pacientului nu afectează farmacocinetica prasugrelului sau inhibarea agregării plachetare.

ASC a metabolitului activ este cu 19% mai mare la pacienții cu vârsta de 75 de ani și peste, comparativ cu pacienții cu vârsta sub 75 de ani. În plus, pacienții cu vârsta de 75 de ani și peste sunt predispuși la o incidență mai mare de sângerare.

Trebuie avut în vedere faptul că, cu greutatea corporală a unui pacient mai mică de 60 kg, ASC a metabolitului activ este cu 30-40% mai mare decât cu o greutate de 60 kg sau mai mult.

Nu este necesară ajustarea dozei de Effient pentru etnie.

În cazul insuficienței renale, inclusiv a insuficienței renale în stadiul final, nu este necesară ajustarea dozei. În ciuda scăderii _Cmax și ASC a metabolitului activ la pacienții cu insuficiență renală în stadiul final cu 51% și respectiv 42%, inhibarea agregării plachetare cauzată de prasugrel este comparabilă la pacienții care necesită hemodializă și voluntari sănătoși.

Cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată (Child-Pugh clasele A și B), nu este necesară ajustarea dozei.

Datorită lipsei de informații cu privire la farmacocinetica și farmacodinamica prasugrelului în insuficiența hepatică severă (clasa C pe scara Child-Pugh), este contraindicată utilizarea Effient pentru tratamentul acestei categorii de pacienți.

Farmacocinetica și farmacodinamica prasugrelului la copii și adolescenți nu au fost studiate, prin urmare, utilizarea acestuia nu trebuie prescrisă pacienților cu vârsta sub 18 ani.

Indicații de utilizare

Utilizarea Effient este indicată pentru prevenirea complicațiilor trombotice în sindromul coronarian acut la pacienții cu infarct miocardic fără creșterea segmentului ST sau angina pectorală instabilă supusă intervenției coronariene percutanate și cu infarct miocardic cu creșterea segmentului ST în timpul intervenției coronariene percutane primare sau întârziate.

În plus, medicamentul este prescris pentru sindromul coronarian acut pentru a preveni tromboza stent.

Contraindicații

• ulcer peptic, alte afecțiuni patologice cu risc crescut de sângerare;
• istoric de accident vascular cerebral sau atac ischemic tranzitor;
• insuficiență hepatică severă (clasa C pe scala Child - Pugh);
• intoleranță la lactoză, deficit de lactază, sindrom de malabsorbție glucoză-galactoză;
• altoirea prospectivă a bypass-ului coronarian urgent (risc crescut de sângerare postoperatorie);
• alăptarea;
• vârsta de până la 18 ani;
• hipersensibilitate stabilită la componentele medicamentului.

Datorită riscului ridicat de sângerare, Effient trebuie prescris cu precauție: pacienți cu vârsta de 75 de ani sau peste, cu o greutate mai mică de 60 kg, în timpul sarcinii, cu predispoziție la sângerare (inclusiv traumatisme recente sau intervenții chirurgicale, sângerări gastrointestinale recente sau repetate, perioadă de exacerbare a ulcerului stomacal sau duodenal), cu insuficiență hepatică moderată, insuficiență renală, antecedente de purpură trombotică trombocitopenică, antecedente de angioedem, reacții de hipersensibilitate pe fondul utilizării tienopiridinelor în anamneză, antiinflamatoare, antiinflamatoare concomitente, antiinflamatoare), fibrinolitice și / sau alte medicamente care cresc riscul de sângerare.

În plus, este necesar să se oprească administrarea prasugrelului cu 7 zile înainte de operația planificată dacă efectul antiplachetar nu este de dorit.

Eficient, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare

Comprimatele se iau pe cale orală, înghițind întregi (fără a încălca integritatea învelișului filmului), indiferent de masă.

Utilizarea medicamentului trebuie însoțită de aportul de acid acetilsalicilic într-o doză zilnică de 75-325 mg.

Doza recomandată: doza inițială (de încărcare) - 60 mg o dată, apoi 10 mg o dată pe zi ca doză de întreținere.

Pacienții cu infarct miocardic fără creștere ST sau angina pectorală instabilă, care sunt programați pentru angiografie coronariană în decurs de 48 de ore de la spitalizare, trebuie să ia doza de încărcare numai în timpul intervenției coronariene percutanate.

Durata cursului terapiei este de până la 365 de zile.

Doza recomandată pentru pacienții cu o greutate corporală mai mică de 60 kg și cu vârsta de 75 ani și peste: doza de încărcare - 60 mg o dată, doza de întreținere - 5 mg pe zi.

Utilizarea Effient la pacienții cu vârsta de 75 ani și peste nu este de obicei recomandată. Medicamentul din această categorie de pacienți trebuie prescris după o evaluare individuală atentă a raportului beneficiu-risc al terapiei.

Nu este necesară ajustarea dozei pentru insuficiența hepatică ușoară până la moderată (Child-Pugh grade A sau B) și insuficiența renală.

Efecte secundare

• din partea organului vizual: rareori - hemoragie intraoculară;
• din partea vaselor: adesea - hematom;
• din sistemul respirator, piept și organele mediastinale: adesea - sângerări nazale; rareori - hemoptizie;
• din tractul gastro-intestinal: adesea - sângerări gastro-intestinale; rareori - sângerări ale gingiilor, sângerări retroperitoneale, sângerări rectale, hematochezia;
• reacții dermatologice: adesea - echimoză, erupție pe piele;
• din sistemul urinar: adesea - hematurie;
• tulburări generale și tulburări la locul injectării: adesea - sângerări la locul puncției, hematom la locul puncției vasului;
• traume, intoxicații și complicații ale manipulărilor: adesea - vânătăi; rareori - hematom subcutanat, sângerare după procedură;
• din partea sângelui și a sistemului limfatic: adesea - anemie; rar, trombocitopenie; foarte rar - purpură trombotică trombocitopenică;
• din sistemul imunitar: rareori - reacții de hipersensibilitate, angioedem.

În studiile clinice în tratamentul sindromului coronarian acut, s-a stabilit următoarea incidență a sângerărilor și a complicațiilor care nu sunt asociate cu altoirea bypass-ului coronarian:

• hemoragie sau sângerare intracraniană cu manifestări clinice cu scăderea hemoglobinei cu 5 g / dL sau mai mult: 2,2%;
• sângerări care pun viața în pericol (inclusiv sângerări intracraniene - 0,3%, sângerări fatale - 0,3%, sângerări care necesită utilizarea medicamentelor inotrope și / sau intervenții chirurgicale - 0,3%): 1,3%;
• sângerări care necesită transfuzie de sânge 4 sau mai multe unități: 0,7%;
• sângerări minore (cu manifestări clinice însoțite de o scădere a nivelului de hemoglobină cu 3 g / dl sau mai mult, dar mai puțin de 5 g / dl): 2,4%.

S-a observat că, cu intervenția coronariană percutanată, pacienții cu o greutate mai mică de 60 kg prezintă un risc mai mare de sângerare.

Incidența totală a sângerărilor majore și minore asociate grefei de bypass a arterei coronare aortice este de 14,1%, dintre care sângerări fatale - 0,9%, sângerări care necesită reintervenție - 3,8%, sângerări care necesită transfuzie de peste 5 unități de sânge - 6. 6%, sângerări minore - 2,8%.

Supradozaj

Simptome: o creștere a perioadei de sângerare și complicații asociate.

Tratament: transfuzie de produse din sânge, inclusiv masă de trombocite.

Instrucțiuni Speciale

Tratamentul cu Effient este asociat cu riscul de sângerare, astfel încât pacientul trebuie să consulte urgent un medic dacă apar semne de sângerare.

După întreruperea tratamentului cu prasugrel în timpul grefei de bypass a arterei coronare, frecvența sângerării în termen de 7 zile poate crește de 3 ori și poate fi mai pronunțată.

Pentru pacienții fără o definiție a anatomiei coronare, este necesar să se evalueze cu atenție beneficiile și riscurile utilizării prasugrelului, inclusiv în cazul unei posibile grefe de by-pass de arteră coronariană de urgență.

În primele 14 zile de terapie cu Effient, există un risc crescut de purpură trombotică trombocitopenică, care se caracterizează prin apariția febrei, trombocitopenie cu sindrom hemoragic, tulburări neurologice și disfuncție renală. În unele cazuri, este posibil un rezultat letal, astfel încât boala necesită tratament urgent, inclusiv utilizarea plasmaferezei.

Înainte de a fi supus unor intervenții chirurgicale (inclusiv manipulări dentare) sau atunci când prescrie medicamente noi, pacientul trebuie să informeze medicul despre utilizarea prasugrelului.

La pacienții cu infarct miocardic fără creșterea segmentului ST, administrarea unei doze de încărcare de prasugrel cu 4 ore înainte de angiografie coronariană diagnostică crește riscul de sângerări majore și minore comparativ cu utilizarea sa directă în timpul intervenției coronariene percutanate.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

Efectul Effient asupra capacității pacientului de a conduce vehicule și mecanisme nu a fost stabilit.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Cu precauție, numai în cazurile în care efectul așteptat al terapiei pentru mamă depășește potențialul pericol pentru făt, utilizarea medicamentului este indicată în timpul gestației.

Nu se recomandă prescrierea Effient în timpul alăptării.

Utilizare pediatrică

Datorită lipsei de informații despre siguranța și eficacitatea medicamentului pentru tratamentul copiilor și adolescenților, este contraindicată numirea de Effient la pacienții cu vârsta sub 18 ani.

Cu funcție renală afectată

Se recomandă utilizarea Effient cu precauție pentru tratamentul pacienților cu insuficiență renală, inclusiv insuficiență renală în stadiul final.

Nu este necesară ajustarea dozei în insuficiența renală.

Pentru încălcări ale funcției hepatice

Numirea lui Effient este contraindicată în cazul insuficienței hepatice severe (clasa C pe scara Child-Pugh).

Cu insuficiență hepatică moderată (clasele A și B pe scara Child-Pugh), nu este necesară ajustarea dozei.

Utilizare la vârstnici

Utilizarea Effient la pacienții cu vârsta de 75 ani și peste nu este de obicei recomandată. Prescrierea unui medicament pentru această categorie de pacienți trebuie făcută cu mare prudență, după o evaluare individuală atentă a raportului beneficiu / risc al terapiei.

Doza recomandată pentru pacienții cu vârsta de 75 de ani și peste: doza de încărcare - 60 mg o dată, doza de întreținere - 5 mg pe zi.

Interacțiuni medicamentoase

Cu utilizarea simultană a Effient:

• acid acetilsalicilic: poate crește riscul de sângerare; cu toate acestea, eficacitatea și siguranța combinației de prasugrel cu acid acetilsalicilic a fost demonstrată;
• AINS (inclusiv inhibitori COX-2), warfarină: cresc riscul de sângerare;
• ciclofosfamidă, efavirenz și medicamente similare, al căror metabolism se datorează exclusiv izoenzimei CYP2B6: prasugrelul poate determina o scădere semnificativă din punct de vedere clinic a expunerii metabolitului lor format din izoenzima CYP2B6;
• medicamente care sunt inductori sau inhibitori ai izoenzimelor citocromului P ₄₅₀, statinelor și altor medicamente metabolizate de izoenzimele citocromului P ₄₅₀: nu interacționează cu prasugrelul;
• acid acetilsalicilic, heparină, digoxină, inhibitori ai pompei de protoni, blocanți ai receptorilor de histamină H ₂ și alte medicamente care cresc aciditatea sucului gastric: este posibilă terapia concomitentă cu acești agenți;
• heparină: o singură injecție intravenoasă de heparină nefracționată în doză de 100 U (unitate de acțiune) la 1 kg de greutate a pacientului nu interferează semnificativ cu inhibarea agregării plachetare mediată de prasugrel. La rândul său, prasugrelul nu modifică semnificativ efectul heparinei asupra coagulării. Există un risc crescut de sângerare.

Analogi

Analogii Effient sunt: Clopidogrel, Aspirin Cardio, Acid acetilsalicilic, Brilinta, Aviks, Akoltin, Aspinat, Acecardol, Magnikor, Areplex, Agrenox, Dipyridamol, Ventavis, Deplat, Diloxol, Zalt, Zilt, Plavixomagnil.

Termeni și condiții de stocare

A nu se lasa la indemana copiilor.

A se păstra la temperaturi de până la 30 ° C.

Perioada de valabilitate este de 2 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre Effient

Nu există recenzii despre Effient.

Preț pentru Effient în farmacii

Prețul pentru Effient pe pachet poate fi de la 3.773 ruble.

Eficace: prețuri în farmaciile online

Numele medicamentului Preț Farmacie

Eficiente 10 mg comprimate filmate 28 buc. 3779 RUB Cumpără

Tablete eficiente p.o. 10mg 28 buc. 4253 RUB Cumpără

Eficiente 10 mg comprimate filmate 28 buc. 4339 RUB Cumpără

Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor

Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!