Tenofovir
Tenofovir: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Utilizare în copilărie
- 11. În caz de afectare a funcției renale
- 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
- 13. Utilizare la vârstnici
- 14. Interacțiuni medicamentoase
- 15. Analogi
- 16. Termeni și condiții de stocare
- 17. Condiții de eliberare de la farmacii
- 18. Recenzii
- 19. Preț în farmacii
Denumire latină: Tenofovir
Cod ATX: J05AF07
Ingredient activ: tenofovir (tenofovir)
Producător: Pharmasintez JSC (Rusia), Hetero Labs Limited (India), MAKIZ-PHARMA LLC (Rusia)
Descriere și actualizare foto: 23.11.2018
Prețurile în farmacii: de la 248 ruble.
Cumpără
Tenofovirul este un medicament antiviral.
Eliberați forma și compoziția
Tenofovirul este disponibil sub formă de tablete filmate: dozare 300 mg - triunghiulară cu capete rotunjite, biconvexe, gravate pe fiecare parte: pe o parte - H, pe cealaltă - "123", albastru deschis; dozare 150 mg (rotundă) și dozare 300 mg (ovală) - biconvexă, de la maro la maro deschis, miezul este alb cu o nuanță galbenă sau alb (dozare 150 mg și 300 mg: 10 buc. în blistere, într-o cutie de carton 3, 6 sau 10 pachete; 30, 60, 100, 500 sau 1000 buc. în cutii de polimer, într-o cutie de carton 1 cutie; dozare 300 mg: 30, 60, 100, 500 sau 1000 buc. în polimer sticle, într-o cutie de carton 1 sticlă; 500 sau 1000 bucăți fiecare în pungi de silicon, într-o pungă de folie de aluminiu 5, 10, 25, 30 sau 50 pungi de silicon, într-un tambur de plastic 1 pungă).
1 comprimat filmat maro sau maro deschis conține:
- substanță activă: fumarat de tenofovir disoproxil - 150 mg sau 300 mg;
- componente auxiliare: lactoză monohidrat, amidon carboximetilic de sodiu (primogel), croscarmeloză sodică, aerosil A-300 (dioxid de siliciu coloidal), celuloză microcristalină, stearat de magneziu;
- compoziția învelișului: hipromeloză (hidroxipropil metilceluloză), macrogol 6000 (polietilen glicol 6000), dioxid de titan, colorant de fier oxid galben, colorant de fier oxid roșu, talc.
1 comprimat filmat de culoare albastru deschis conține:
- substanță activă: fumarat de tenofovir disoproxil - 300 mg;
- componente auxiliare: lactoză monohidrat, amidon pregelatinizat, croscarmeloză sodică, stearat de magneziu, celuloză microcristalină;
- compoziția cochiliei: triacetină (triacetină), hipromeloză, umplutură - lactoză monohidrat (lactoză monohidrat), colorant - Opadray II albastru deschis.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Tenofovirul este un medicament antiviral cu activitate specifică împotriva virusului hepatitei B și a virusului imunodeficienței umane (HIV) tipurile 1 și 2. După administrarea orală, fumaratul de tenofovir disoproxil este transformat în tenofovir, care este un analog al nucleozidului monofosfat (nucleotid) al adenozinei monofosfat, urmat de biotransformare în metabolitul activ, tenofovir difosfatul, un inhibitor nucleotidic al transcriptazei inverse.
Mecanismul de acțiune al medicamentului se datorează capacității tenofovir difosfatului de a inhiba competitiv transcriptaza inversă HIV-1, determinând încetarea sintezei catenei ADN (acidul dezoxiribonucleic).
Fiind un inhibitor slab al ADN polimerazelor, la o concentrație de 300 μmol / L, tenofovirul in vitro nu afectează sinteza ADN-ului mitocondrial și formarea acidului lactic.
Activitatea antivirală a tenofovirului în intervalul de concentrație efectivă de 0,04-8,5 µmol a fost evaluată față de tulpinile HIV-1 clinice și de laborator pe monocite și macrofage primare, linii celulare limfoblastoidiene și limfocite din sânge periferic. Efectul său antiviral la o concentrație eficientă de 0,5-2,2 µmol a fost stabilit împotriva subtipurilor A, B, C, D, E, F, G, O ale HIV-1. La o concentrație eficientă de 1,6-5,5 µmol, tenofovirul are un efect depresiv asupra anumitor tulpini de HIV-2.
Efectele aditive sau sinergismul au fost observate atunci când sunt combinate cu inhibitori ai proteazei HIV, nucleozide și inhibitori non-nucleozidici ai transcriptazei inverse HIV-1.
Rezistența la fumarat de tenofovir disoproxil apare în prezența terapiei antiretrovirale anterioare ca urmare a mutațiilor K65R.
Farmacocinetica
După administrarea orală, fumaratul de tenofovir disoproxil este absorbit rapid în tenofovir. La administrarea comprimatelor pe stomacul gol, concentrația sa maximă în ser este atinsă după 1 oră, când se ia cu mese - după 2 ore și după o singură doză este de 0,213-0,375 mg / ml.
Biodisponibilitatea tenofovirului atunci când este luat înainte de mese este de aproximativ 25%, atunci când medicamentul este luat cu alimente, acesta crește.
Legarea in vitro a tenofovirului de proteinele plasmatice este de până la 0,7%, cu proteinele serice - 7,2%.
Tenofovirul nu este un substrat al izoenzimelor citocromului P450 uman; in vitro nu afectează procesele metabolice care implică izoenzimele citocromului P450, inclusiv CYP2E1, CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9. A existat o scădere ușoară, dar semnificativă statistic, a metabolismului substraturilor CYP1A1 și CYP1A2.
Prin rinichi, ca urmare a filtrării glomerulare și a secreției tubulare active, partea principală a dozei de tenofovir este excretată.
Doza (în intervalul de la 75 la 600 mg), frecvența administrării sau sexul pacientului nu afectează farmacocinetica tenofovirului.
Indicații de utilizare
Conform instrucțiunilor, Tenofovir este utilizat ca parte a unei terapii antiretrovirale combinate pentru infecția cu HIV-1.
Contraindicații
- insuficiență renală cu clearance-ul creatininei (CC) mai mic de 30 ml / min, inclusiv necesitatea hemodializei;
- intoleranță la lactoză, deficit de lactază, sindrom de malabsorbție glucoză-galactoză;
- combinație cu didanozină, adefovir, agenți care conțin tenofovir;
- alăptarea;
- vârsta de până la 18 ani;
- hipersensibilitate la componentele medicamentului.
Tenofovirul trebuie prescris cu precauție în cazul insuficienței renale cu un CC de 30-50 ml / min, în timpul sarcinii, la pacienții cu vârsta peste 65 de ani.
Instrucțiuni pentru utilizarea Tenofovir: metodă și dozare
Comprimatele se iau pe cale orală înainte de mese sau în timpul meselor.
Doza recomandată: 300 mg o dată pe zi. Medicul determină durata terapiei în mod individual, de regulă, terapia antiretrovirală este indicată pe tot parcursul vieții.
Cu un grad ușor de disfuncție renală (CC 50-80 ml / min), nu este necesară corectarea regimului de dozare obișnuit; tratamentul trebuie să fie însoțit de monitorizarea constantă a parametrilor de laborator ai clearance-ului creatininei și al nivelurilor serice de fosfat.
În caz de insuficiență a funcției renale cu o CC de 30-49 ml / min, pacienților li se prescrie de obicei să ia medicamentul la o doză de 300 mg la două zile.
În cazul afectării funcției hepatice, nu este necesară ajustarea dozei medicamentului.
Efecte secundare
- din sistemul nervos: cefalee, amețeli, depresie;
- din tractul gastrointestinal: dureri abdominale, diaree, flatulență, vărsături, greață, balonare, pancreatită, activitate amilazică crescută;
- din partea sistemului hepatobiliar: activitate crescută a enzimelor hepatice (cel mai adesea - alanină aminotransferază, aspartat aminotransferază, gamma-glutamil transpeptidază), hepatită, degenerare grasă a ficatului;
- din sistemul imunitar: reacții alergice, angioedem;
- din sistemul respirator: dificultăți de respirație;
- din partea metabolismului: hipokaliemie, acidoză lactică, hipofosfatemie;
- din sistemul urinar: afectarea funcției renale, inclusiv insuficiență renală acută, nefrită interstițială, sindrom Fanconi, nefrită acută, tubulopatie renală proximală, tubulopatie renală acută, diabet insipid nefrogen, proteinurie, poliurie, niveluri crescute de creatinină;
- din sistemul musculo-scheletic: slăbiciune musculară, rabdomioliză, miopatie, osteomalacie (dureri osoase, fracturi osoase);
- reacții dermatologice: erupție pe piele;
- altele: oboseală crescută, astenie.
Supradozaj
Simptomele supradozajului nu au fost stabilite, administrarea medicamentului într-o doză zilnică de 600 mg timp de 28 de zile nu a provocat reacții adverse severe.
În caz de semne de toxicitate, se recomandă utilizarea terapiei standard de întreținere, dacă este necesar, se prescrie hemodializă. Eficacitatea dializei peritoneale nu a fost stabilită.
Instrucțiuni Speciale
La prescrierea tenofovirului, medicul trebuie să informeze pacienții cu privire la necesitatea de a utiliza metode contraceptive de barieră, deoarece administrarea de pastile nu împiedică transmiterea infecției HIV către partenerul sexual.
Trebuie luată în considerare capacitatea medicamentului de a provoca diferite grade de severitate a leziunilor mitocondriale. Printre cele mai tipice manifestări ale disfuncției mitocondriale se numără neutropenia, anemia, hiperlactatemia, acidoză lactică, activitatea crescută a lipazei plasmatice, hepatomegalia severă cu degenerare grasă.
Există un risc ridicat de apariție a acidozei lactice, în special la femeile supraponderale, precum și în hepatomegalie, boli hepatice grase, hepatită și prezența factorilor de risc pentru afectarea ficatului. Prin urmare, dacă apar fenomene nedorite sub formă de stare generală de rău, pierderea poftei de mâncare, dureri abdominale, greață, vărsături, tulburări ale funcției respiratorii și motorii, slăbiciune musculară, trebuie să consultați un medic. În caz de hepatotoxicitate severă sau în cazul unui nivel seric de acid lactic mai mare de 5 mmol / l, medicamentul trebuie întrerupt temporar.
Datorită infecției progresive cu HIV sau a terapiei antiretrovirale pe termen lung, este probabilă osteonecroză. Factorii de risc pentru dezvoltarea osteonecrozei includ consumul de alcool, imunosupresia acută, aportul de glucocorticosteroizi și un indice de greutate corporală crescut al pacientului. Dacă în timpul perioadei de tratament apar dificultăți de mișcare, letargie, rigiditate sau durere la nivelul articulațiilor, pacienții sunt sfătuiți să solicite sfatul medicului lor.
Tratamentul trebuie să fie însoțit de o monitorizare regulată a nivelului de QC și fosfor în ser; este necesară o monitorizare mai atentă la pacienții cu insuficiență renală.
Nu se recomandă utilizarea medicamentului în combinație sau după utilizarea recentă a medicamentelor nefrotoxice.
Când se prescrie un medicament pentru tratamentul infecției cu HIV, este necesar să se efectueze un studiu pentru a determina dacă un pacient are hepatită B sau C. deznodământ letal. Tratamentul lor trebuie să aibă loc sub supraveghere clinică și de laborator atentă. După întreruperea tratamentului cu tenofovir la pacienții infectați cu HIV cu hepatită B, este posibilă o exacerbare severă a hepatitei. Prin urmare, în bolile hepatice severe (ciroză), nu se recomandă întreruperea tratamentului, deoarece o exacerbare a hepatitei care are loc după întreruperea medicamentului poate determina decompensarea funcției hepatice.
Dacă funcția hepatică este afectată, utilizarea tenofovirului în terapia antiretrovirală combinată trebuie monitorizată îndeaproape. În cazul apariției simptomelor care indică o deteriorare a stării funcționale a ficatului, tratamentul trebuie anulat.
Cu terapia triple nucleozidică, care implică numirea tenofovirului în asociere cu abacavir și lamivudină, rata răspunsului virologic poate scădea și rezistența se poate dezvolta într-un stadiu incipient al terapiei, când aceste medicamente sunt administrate o dată pe zi. În acest caz, se recomandă schimbarea regimului de tratament.
Un regim de terapie triplă care utilizează doi inhibitori ai nucleozidelor revers transcriptazei în combinație cu un inhibitor non-nucleozidic al revers transcriptazei sau inhibitor al proteazei HIV-1 este considerat mai eficient.
Cu infecția cu HIV pe fondul terapiei antiretrovirale combinate, există posibilitatea dezvoltării sindromului de reconstituire imună. Apariția oricăror simptome de natură inflamatorie necesită o evaluare a stării pacientului de către un specialist cu experiență în tratarea infecției cu HIV și numirea unei terapii simptomatice adecvate.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
Având în vedere profilul efectelor secundare, pe întreaga perioadă de tratament, trebuie să se acorde atenție la conducerea vehiculelor și a mecanismelor complexe sau să se abandoneze tipurile de muncă care necesită o viteză mare a reacțiilor psihomotorii și o concentrare crescută a atenției.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Utilizarea tenofovirului în timpul gestației este permisă cu condiția ca efectul terapeutic așteptat pentru mamă să depășească riscul posibil pentru făt.
Este contraindicat să luați medicamentul în timpul alăptării. Dacă este necesar să se prescrie medicamentul pentru a preveni riscul transmiterii HIV postnatal, alăptarea trebuie întreruptă.
Utilizare pediatrică
Tratamentul copiilor sub 18 ani este contraindicat din cauza lipsei de date privind eficacitatea și siguranța Tenofovirului.
Cu funcție renală afectată
Numirea tenofovirului este contraindicată în cazul insuficienței renale cu CC mai mică de 30 ml / min.
Se recomandă prudență în cazul insuficienței renale cu CC 30-50 ml / min.
Pentru încălcări ale funcției hepatice
În cazul afectării funcției hepatice, nu este necesară ajustarea dozei medicamentului.
Utilizare la vârstnici
Pacienții cu vârsta peste 65 de ani trebuie să ia pastile cu precauție.
Interacțiuni medicamentoase
- didanozină: expunerea sa sistemică crește cu 40-60%, ceea ce duce la o creștere a riscului de a dezvolta efecte nedorite, inclusiv pancreatită, acidoză lactică, inclusiv a celor letale, prin urmare, nu este recomandată utilizarea în comun cu tenofovir;
- darunavir: determină o creștere a concentrației plasmatice a tenofovirului cu 20-25%; utilizarea dozelor standard în terapia combinată este indicată sub supraveghere atentă pentru detectarea nefrotoxicității tenofovirului;
- atazanavir: farmacocinetica sa se modifică, astfel încât combinația de atazanavir la o doză de 300 mg cu tenofovir este posibilă numai în combinație cu 100 mg de ritonavir;
- contraceptive orale, abacavir, efavirenz, lamivudină, indinavir, emtricitabină, ritonavir, lopinavir, nelfinavir, saquinavir, ribavirină: nu determină interacțiuni medicamentoase semnificative din punct de vedere clinic;
- ganciclovir, valganciclovir și cidofovir: sunt concurenți activi ai tenofovirului pentru secreția tubulară renală, determinând o creștere a concentrației de tenofovir în plasma sanguină și crescând riscul de a dezvolta efectele sale secundare;
- aminoglicozide, amfotericina B: crește riscul de nefrotoxicitate, poate crește nivelul seric al creatininei, de aceea se recomandă evitarea combinării tenofovirului cu aceste medicamente; dacă este clinic necesar, o combinație cu aminoglicozide sau amfotericină B necesită o monitorizare atentă a funcției renale;
- tacrolimus: determină un risc crescut de nefrotoxicitate.
Analogi
Analogii Tenofovirului sunt: Tenofovir Canon, Tenofovir VM, Tenofovir-TL, Viread, Tenoflek.
Termeni și condiții de stocare
A nu se lasa la indemana copiilor.
A se păstra la temperaturi de până la 25 ° C.
Perioada de valabilitate este de 2 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Tenofovir
Pacienții care au luat pilula timp de trei luni în recenziile Tenofovir nu au raportat nicio sarcină virală în această perioadă. Oprirea medicamentului triplează încărcătura virală, ceea ce necesită reluarea terapiei. Potrivit pacienților, evaluarea eficacității terapeutice a medicamentului poate fi efectuată după un an și jumătate de administrare regulată a pilulelor.
Sunt descrise astfel de reacții adverse negative ale medicamentului precum greață, pierderea poftei de mâncare, cefalee.
Prețul Tenofovirului în farmacii
Prețul Tenofovir, comprimate filmate (300 mg), 30 buc. în pachet poate fi de la 3559 la 8027 p.
Tenofovir: prețuri în farmaciile online
|
Numele medicamentului Preț Farmacie |
|
Tenofovir 300 mg comprimate filmate 30 buc. 248 r Cumpără |
|
Tenofovir 300 mg comprimate filmate 30 buc. 407 r Cumpără |
Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor
Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!
