Aromasin
Aromasin: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Cu insuficiență renală
- 10. Pentru încălcări ale funcției hepatice
- 11. Utilizare la vârstnici
- 12. Interacțiuni medicamentoase
- 13. Analogi
- 14. Condiții și condiții de depozitare
- 15. Condiții de eliberare de la farmacii
- 16. Recenzii
- 17. Preț în farmacii
Denumire latină: Aromasin
Cod ATX: L02BG06
Ingredient activ: Exemestan (Exemestanum)
Producător: Pfizer Manufacturing Deutschland (Germania)
Descriere și actualizare foto: 2019-07-08
Prețurile în farmacii: de la 1131 ruble.
Cumpără
Aromasin este un medicament anticancerigen sintetic utilizat pentru tratarea cancerului de sân avansat la femeile la femeile postmenopauză induse sau naturale.
Eliberați forma și compoziția
Medicamentul este produs sub formă de tablete albe acoperite cu zahăr, cu gravura „7663” pe o parte (15 buc. În blister, 1, 2, 6 blistere într-o cutie de carton).
Ingredientul activ este exemestan, în 1 comprimat - 25 mg.
Excipienți: crospovidonă, manitol, polisorbat 80, hipromeloză, dioxid de siliciu coloidal hidratat, stearat de magneziu, celuloză microcristalină, carboximetil amidon de sodiu.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Exemestanul aparține inhibitorilor ireversibili ai aromatazei steroidice, a căror structură seamănă cu substanța naturală androstendiona.
La femeile aflate în postmenopauză, estrogenii sunt produși în primul rând ca urmare a conversiei androgenilor în estrogeni sub influența enzimei aromatază din țesuturile periferice. Prevenirea formării de estrogeni prin inhibarea aromatazei este considerată a fi o metodă eficientă și selectivă de terapie pentru cancerele de sân hormon-dependente la femeile aflate în postmenopauză.
Exemestanul se leagă ireversibil de componenta activă a enzimei, ceea ce duce la inactivarea acesteia. Conform datelor confirmate, utilizarea Aromasin la femeile aflate în postmenopauză scade nivelul de estrogen din ser atunci când se ia o doză de 5 mg sau mai mult, iar scăderea maximă (mai mult de 90%) se observă atunci când medicamentul este prescris la o doză de 10-25 mg. La femeile aflate în postmenopauză diagnosticate cu cancer de sân, care primesc zilnic 25 mg de exemestan, conținutul total de aromatază din organism este redus cu 98%.
Pentru exemestan, activitatea estrogenică și progestogenă nu este caracteristică. A dezvăluit doar o ușoară activitate androgenă, în principal atunci când luați doze mari. Substanța nu participă la procesele de biosinteză a aldosteronului și a cortizolului în glandele suprarenale, ceea ce dovedește selectivitatea medicamentului. Prin urmare, terapia de substituție cu mineralocorticoizi și glucocorticoizi nu este necesară. La prescrierea medicamentului, chiar și în doze mici, se observă o ușoară creștere a conținutului de hormon luteinizant și hormon foliculostimulant din serul sanguin. Acest lucru se datorează faptului că o scădere a nivelului de estrogen din organism stimulează producția de gonadotropine în glanda pituitară, de asemenea, la pacienții în postmenopauză.
Farmacocinetica
După administrarea orală, exemestanul se absoarbe rapid, în principal din tractul gastro-intestinal. Biodisponibilitatea absolută a substanței nu a fost stabilită, dar există sugestii că aceasta depinde de efectul extins al „primei treceri” prin ficat. Cu o doză unică de 25 mg, conținutul maxim de exemestan plasmatic de 17 ng / ml este atins după 2 ore. Când medicamentul este luat cu alimente, biodisponibilitatea acestuia crește cu 40%.
Parametrii farmacocinetici sunt caracterizați printr-o relație liniară. Timpul de înjumătățire plasmatică este de aproximativ 24 de ore. Componenta activă a Aromasin se leagă de proteinele plasmatice cu aproximativ 90%. Nu există legarea exemestanului și a metaboliților săi cu eritrocite. Aportul repetat nu duce la un cumul imprevizibil al substanței.
Biotransformarea exemestanului se realizează prin oxidarea grupării metilen în poziția a 6-a sub influența izoenzimei CYP3A4 și / sau reducerea grupului 17-ceto sub influența aldoketo reductazei cu conjugare ulterioară. Metaboliții exemestani sunt fie inactivi, fie mai puțin activi în inhibarea aromatazei decât compusul părinte.
Exemestanul este excretat în urină și fecale în timpul săptămânii în cantități aproximativ egale (aproximativ 40%). 0,1-1% din substanță este excretată în urină neschimbată.
Vârsta pacientului și efectele sistemice ale Aromasin nu sunt direct legate. La pacienții cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml / min), efectul sistemic al medicamentului este de 2 ori mai mare, dar nu este necesară ajustarea dozei. La pacienții cu insuficiență hepatică moderată până la severă, efectul sistemic al medicamentului este de 2-3 ori mai mare, dar nu este necesară ajustarea dozei.
Indicații de utilizare
- Tratamentul cancerului mamar avansat la femei în postmenopauză indusă sau naturală (tratamentul medicamentos este indicat după ce a fost supus diferitelor tipuri de terapie hormonală, precum și în cazurile de progresie a bolii pe fondul terapiei antiestrogen);
- Terapia adjuvantă pentru cancerul de sân precoce la femeile aflate în postmenopauză cu receptori estrogeni pozitivi (după finalizarea terapiei inițiale adjuvante cu tamoxifen pentru a reduce riscul de recurență).
Contraindicații
Conform instrucțiunilor, Aromasin este contraindicat femeilor cu statut endocrin premenopauzal, precum și cu hipersensibilitate la substanța activă sau la alte componente ale medicamentului.
Utilizarea medicamentului este contraindicată în timpul sarcinii, alăptării și, de asemenea, în copilărie.
Instrucțiuni pentru utilizarea Aromasin: metodă și dozare
Tabletele sunt luate 1 buc. după mese 1 dată pe zi.
În stadiile incipiente ale cancerului de sân, durata tratamentului trebuie să fie de cel puțin 5 ani.
În cazurile de progresie a bolii, utilizarea medicamentului trebuie întreruptă.
Efecte secundare
Medicamentul poate provoca greață, insomnie, cefalee, bufeuri, transpirații, dureri articulare și musculare.
Se poate observa mult mai rar la administrarea medicamentului: anorexie, constipație, amețeli, durere de localizare nespecificată, edem la picioare, durere în abdomen, alopecie, dispepsie, vărsături, depresie, diaree, sindrom de tunel carpian, erupție cutanată, edem periferic.
Supradozaj
O doză unică de Aromasin care poate duce la apariția simptomelor fatale nu a fost stabilită. Administrarea medicamentului într-o singură doză de până la 800 mg la femeile sănătoase și într-o doză zilnică de până la 600 mg la femeile aflate în postmenopauză cu cancer de sân extins nu provoacă efecte secundare.
Nu există antidoturi specifice. Dacă este necesar, se efectuează terapie simptomatică. Pacienții care au luat doze mari de Aromasin trebuie să rămână sub supraveghere medicală pentru o perioadă de timp. De asemenea, se recomandă monitorizarea periodică a semnelor vitale.
Instrucțiuni Speciale
Nu este necesară ajustarea dozei pentru insuficiența renală sau hepatică.
Nu luați medicamentul în același timp cu medicamentele care conțin estrogeni.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
Pacienții trebuie avertizați cu privire la posibilitatea reacțiilor adverse, cum ar fi amețeli, somnolență și astenie în timpul tratamentului. Dacă apar aceste simptome, se recomandă să se abțină de la conducere și să se angajeze în alte activități potențial periculoase care necesită concentrare specială și reacții imediate.
Cu funcție renală afectată
Medicamentul este utilizat cu precauție la pacienții cu insuficiență renală.
Pentru încălcări ale funcției hepatice
Medicamentul este prescris cu precauție în caz de disfuncție hepatică.
Utilizare la vârstnici
Pentru pacienții vârstnici, doza recomandată de Aromasin este de 25 mg o dată pe zi, de preferință după mese.
Interacțiuni medicamentoase
Medicamentele care conțin estrogen neutralizează complet acțiunea farmacologică a Aromasin. Substanța sa activă este metabolizată de citocromul P450 CYP3A4 și aldoketoreductaze, prin urmare nu este capabilă să inhibe niciuna dintre principalele izoenzime CYP.
Ketoconazolul inhibă în mod specific izoenzima CYP3A4, cu toate acestea, nu a fost identificat niciun efect confirmat al acestuia asupra farmacocineticii exemestanului. Deși exemestanul interacționează farmacocinetic cu rifampicina, un puternic inductor al izoenzimei CYP3A4, acțiunea farmacologică a Aromasin rămâne neschimbată, deci nu este necesară ajustarea dozei.
Analogi
Analogii structurali ai Aromasin includ medicamentele Aromeston și Exemestan-Teva.
Condiții și perioade de depozitare
A se păstra la o temperatură care nu depășește 30 ° C.
Perioada de valabilitate este de 3 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Aromasin
Majoritatea pacienților lasă recenzii favorabile despre Aromasin, observând că este bine tolerat. Cu toate acestea, unii pacienți se plâng de efectele secundare ale medicamentului, exprimate în bufeuri, insomnie, greață, dureri la nivelul spatelui și articulațiilor. Opinia predominantă este că medicamentul este foarte eficient pentru cancer, dar poate fi luat numai așa cum este prescris de un medic.
Preț pentru Aromasin în farmacii
În funcție de regiune, prețul Aromasin este în medie de 1.500-2.500 de ruble pe pachet de 30 de comprimate.
Aromasin: prețuri în farmaciile online
|
Numele medicamentului Preț Farmacie |
|
Aromasin 25 mg comprimate filmate 30 buc. 1131 RUB Cumpără |
|
Tablete Aromasin p.p. 25mg 30 buc. 2248 RUB Cumpără |
Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor
Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!
