Azatioprina
Azatioprină: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. În caz de afectare a funcției renale
- 11. Pentru încălcări ale funcției hepatice
- 12. Interacțiuni medicamentoase
- 13. Analogi
- 14. Condiții și condiții de depozitare
- 15. Condiții de eliberare de la farmacii
- 16. Recenzii
- 17. Preț în farmacii
Denumire latină: Azatioprină
Cod ATX: L04AX01
Ingredient activ: azatioprină (azatioprină)
Producător: SA "Moskhimfarmpreparaty" ei. N. A. Semashko "(Rusia)
Descriere și actualizare foto: 16.09.2019
Azatioprina este un medicament care are un puternic efect imunosupresor și citostatic.
Eliberați forma și compoziția
Azatioprina este disponibilă în 0,05 g comprimate filmate.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Efectul imunosupresor al medicamentului duce la o inhibare mai semnificativă a hipersensibilității de tip întârziat, precum și a citotoxicității celulare (în comparație cu producția de anticorpi). Substanța activă inhibă metabolismul purinelor, poate suprima sinteza proteinelor, ARN-ului și ADN-ului, precum și afecta metabolismul celular, suprima mitoza. În artrita reumatoidă sau alte procese autoimune, mecanismul de acțiune al azatioprinei este necunoscut, cu toate acestea, probabil, se datorează imunosupresiei. Ca urmare a utilizării medicamentului, necesitatea de a lua glucocorticoizi în timpul terapiei combinate scade.
Azatioprina are următoarele efecte farmacologice:
- imunosupresor (după întreruperea tratamentului, efectele clinice pot persista mult timp);
- antireumatic (un medicament care transformă boala): începe să acționeze în 6-8 săptămâni;
- antiinflamator (pentru lupusul eritematos sistemic și boala intestinului): începe să acționeze în 4-8 săptămâni.
Farmacocinetica
Azatioprina se caracterizează printr-o absorbție ridicată din tractul gastro-intestinal și o legare scăzută de proteinele plasmatice din sânge (30%). În principal biotransformat în metaboliți activi: acid 6-tioinosinic și 6-mercaptopurină. Metabolizarea suplimentară are loc în ficat (în principal cu participarea xantin oxidazei) și în eritrocite, al căror raport diferă la diferiți pacienți. Eliminarea este efectuată de ficat (cu bilă) și rinichi (cu urină) - de la 1 la 2% sub forma unei substanțe neschimbate. Eliminat parțial în timpul hemodializei.
Indicații de utilizare
Medicamentul suprimă reacțiile de incompatibilitate tisulară și hipersensibilitate întârziată.
Conform instrucțiunilor, Azatioprina este utilizată pentru următoarele boli:
- Purpura trombocitopenică idiopatică;
- Miastenia gravis;
- Artrita reumatoida;
- Dermatomiozita;
- Boala Crohn;
- Psoriazis;
- Glomerulonefrita autoimună;
- Pemphigus vulgaris;
- Colita ulcerativă nespecifică;
- Periarterita nodoasă;
- Hepatita cronică activă;
- Lupus eritematos sistemic;
- Piodermă gangrenoasă.
Azatioprina este, de asemenea, prescrisă pentru a preveni respingerea transplantului de organe.
Contraindicații
Utilizarea azatioprinei are următoarele contraindicații:
- Hipersensibilitate la componentele medicamentului;
- Insuficiență hepatică;
- Suprimarea hematopoiezei (anemie aplastică și hipoplazică, limfopenie, leucopenie, trombocitopenie);
- Sarcina;
- Alăptarea;
- Copilărie.
Instrucțiuni pentru utilizarea azatioprinei: metodă și dozare
Regimul de dozare și durata tratamentului cu medicamentul sunt determinate de medicul curant individual și depind de starea generală a pacientului și de imaginea clinică a evoluției bolii.
În transplant, pentru prevenirea reacției de respingere, azatioprina este prescrisă în asociere cu ciclosporină și corticosteroizi conform următoarei scheme: 4 mg / kg în 2-3 doze pe săptămână înainte de operație și timp de 1-2 luni după aceasta, apoi doza este redusă la 2-3 mg / kg pe zi. Dacă există semne de respingere a transplantului, doza zilnică de medicament este crescută la 4 mg / kg.
Pentru alte boli, medicamentul este prescris la 1,5-2,0 mg / kg în 3-4 doze.
Azatioprina se absoarbe rapid din stomac și intestine, cea mai mare concentrație din plasma sanguină se observă la 1-2 ore după administrare.
Efecte secundare
Conform instrucțiunilor, Azatioprina poate provoca următoarele reacții adverse:
- Reacții alergice: artralgie, mialgie, erupție pe piele, febră medicamentoasă;
- Din tractul digestiv: scăderea poftei de mâncare, greață, vărsături, dureri abdominale, diaree, disfuncții hepatice;
- La pacienții după transplant de organe: leziuni ulcerative ale stomacului și duodenului, pancreatită, sângerări intestinale, perforație și necroză intestinală;
Alte reacții adverse: panuveită, dezvoltarea infecțiilor secundare, insuficiență renală acută, reacții meningeale, alopecie, pneumonită interstițială.
Supradozaj
Nici o informatie disponibila.
Instrucțiuni Speciale
În primele 2 luni de utilizare a azatioprinei, este necesar să se monitorizeze parametrii sângelui periferic (în fiecare săptămână), precum și să se monitorizeze funcția hepatică, efectuându-se periodic teste hepatice.
Medicamentul trebuie retras treptat.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Este interzisă utilizarea azatioprinei pentru tratament în timpul sarcinii și alăptării.
Cu funcție renală afectată
În caz de afectare a funcției renale, medicamentul trebuie utilizat cu precauție.
Pentru încălcări ale funcției hepatice
În cazul afectării funcției hepatice, medicamentul trebuie utilizat cu precauție.
Interacțiuni medicamentoase
Inhibarea xantin oxidazei, care se observă odată cu utilizarea simultană de alopurinol și azatioprină, poate crește semnificativ toxicitatea și eficacitatea acestuia din urmă. Se recomandă evitarea combinației acestor medicamente, în special în patologiile renale, din cauza probabilității mari de acumulare a 6-mercaptopurinei (un metabolit al azatioprinei) și a creșterii toxicității acesteia în caz de respingere a transplantului. Dacă este necesară utilizarea în comun a alopurinolului și azatioprinei, se recomandă reducerea dozei acestuia din urmă cu 25-33%, precum și monitorizarea atentă a stării pacientului, ajustarea dozei în funcție de prezența semnelor de toxicitate și de răspunsul la terapie.
Când se utilizează azatioprină, efectul său imunosupresor poate duce la un răspuns imun slăbit la utilizarea vaccinurilor ucise. Trebuie respectat un interval între finalizarea terapiei și imunizare (de la 3 la 12 luni, în funcție de severitatea imunosupresiei, tipul de vaccin și alți factori).
În timpul tratamentului cu azatioprină, este necesar să se evite introducerea vaccinurilor vii din cauza probabilității unei încălcări a răspunsului imun și a unui risc crescut de efecte secundare. Vaccinarea trebuie efectuată nu mai devreme de 3-12 luni de la sfârșitul tratamentului cu azatioprină (în funcție de severitatea imunosupresiei, tipul de vaccin și alți factori). Dacă leucemia este în remisie timp de 3 luni după terminarea chimioterapiei, pacienții nu ar trebui să primească vaccinuri virale vii. Pentru cei care intră în contact direct cu pacientul, utilizarea vaccinului oral oral împotriva poliomielitei ar trebui amânată.
Azatioprina poate reduce activitatea warfarinei, ceea ce necesită o creștere a dozei acesteia din urmă.
În cazul administrării simultane a altor imunosupresoare (mercaptopurină, ciclosporină, ciclofosfamidă, clorambucil), riscul de apariție a tumorilor și apariția infecțiilor poate crește.
Cu utilizarea combinată a inhibitorilor enzimei de conversie a angiotensinei (ECA), riscul de leucopenie și anemie poate crește.
Există posibilitatea creșterii mielotoxicității atunci când azatioprina este combinată cu radioterapie sau următoarele mielodepresive care prezintă mielotoxicitate predictibilă în funcție de doză: azatioprină, abacavir, alemtuzumab, aldesleukină, amfotericină B (în cazuri de utilizare sistemică), amfotericină B, lipozomală, anastrozolamină cazuri de utilizare sistemică în doze mari), valganciclovir, vincristină, vinblastină, ganciclovir, vinorelbină, hidroxiuree, gemcitabină, dactinomicină, dacarbazină, didanozină, daunorubicină, docetaxel, doxorubicină, acid zoledronic, acid zoledronic, acid zoledronic,, carboplatină, capecitabină, carmustină (în cazuri de utilizare sistemică), colchicină, clozapină, lomustină, lamivudină, mercaptopurină, melfalan, mitoxantronă, metotrexat, mitomicină,fosfat de sodiu, iodură de sodiu, oxaliplatină, plicamicină, paclitaxel, pegaspargază, procarbazină, streptozocină, clorură de stronțiu, tenipozidă, temozolomidă, tiotepa, tioguanină, topotecan, flucitozină, fludarabină, fluoroburacil, cicloramid, citarabină, etopozidă, epirubicină. Cu utilizarea secvențială sau paralelă a două sau mai multe mielodepresive (inclusiv cu antecedente de utilizare a acestora), poate fi necesară reducerea dozei de azatioprină pe baza rezultatelor unei imagini sanguine. Același lucru se aplică combinației cu radioterapie.fluorouracil (în cazuri de utilizare sistemică), cloramfenicol, clorambucil, cisplatină, ciclofosfamidă, citarabină, etopozidă, epirubicină. Cu utilizarea secvențială sau paralelă a două sau mai multe mielodepresive (inclusiv cu antecedente de utilizare a acestora), poate fi necesară reducerea dozei de azatioprină pe baza rezultatelor unei imagini sanguine. Același lucru se aplică combinației cu radioterapie.fluorouracil (în cazuri de utilizare sistemică), cloramfenicol, clorambucil, cisplatină, ciclofosfamidă, citarabină, etopozidă, epirubicină. Cu utilizarea secvențială sau paralelă a două sau mai multe mielodepresive (inclusiv cu antecedente de utilizare a acestora), poate fi necesară reducerea dozei de azatioprină pe baza rezultatelor unei imagini sanguine. Același lucru se aplică combinației cu radioterapie.
Efectul mielotoxic al azatioprinei poate fi îmbunătățit cu utilizarea paralelă a co-trimoxazolului.
Atunci când este combinat cu rifampicină, este posibilă respingerea grefei.
Azatioprina sporește blocada neuromusculară cauzată de suxametoniu și reduce severitatea relaxării musculare cauzate de relaxanții musculari nedepolarizanti.
În unele cazuri, este posibilă creșterea trombocitopeniei și / sau a leucopeniei cu utilizarea secvențială sau paralelă a azatioprinei și a următoarelor medicamente cu mielotoxicitate imprevizibilă doză independentă: amidopirină, alemtuzumab, medicamente antitiroidiene, antidepresive triciclice, acid valproic, anticonvulsivante (anticonvulsivante) (hidroconvulsivante) enzimă, compuși aurii, clozapină, carbamazepină, loxapină, levamisol, mirtazapină, maprotilină, antiinflamatoare nesteroidiene (în special fenilbutazonă), pentamidină, penicilamină, primidonă, pimozidă, procainamidă, primaferină, pirimetafină (doză mare) 2b, pseudoefedrină, rituximab, sulfonamide (pentru utilizare sistemică), sulfametoxazol, sulfasalazină,agenți antidiabetici (derivați de sulfoniluree), ticlopidină, temozolomidă, trastuzumab, tioxantene, trimetoprim, fenotiazine, felbamat, foscarnet de sodiu, flecainidă, cloramfenicol, epirubicină, cetirizină. Pe baza analizei tabloului sanguin, poate fi necesară reducerea dozei de azatioprină.
În cazurile de amestecare cu soluții alcaline (în special atunci când este încălzit), azatioprina se poate descompune odată cu formarea ulterioară a 6-mercaptopurinei. Procese similare sunt posibile în prezența compușilor care conțin grupări sulfhidril (glutation, cisteină, hidrogen sulfurat).
Analogi
Analogii azatioprinei includ următoarele medicamente: alfa-fetoproteină, Alfetin, liofilizat profetic, Revlimid, Stemokin. Aceste medicamente conțin alte substanțe active, dar au un efect similar asupra organismului.
Condiții și perioade de depozitare
A se păstra într-un loc uscat și întunecat. Perioada de valabilitate a azatioprinei este de 5 ani de la data producerii.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre azatioprină
Recenziile despre azatioprină sunt destul de controversate. Unii utilizatori cu boli autoimune observă că medicamentul este destul de eficient și nu are practic efecte secundare (în comparație cu terapia hormonală). Autorii altor recenzii observă absența completă a modificărilor atunci când iau medicamentul.
Utilizatorii acordă o atenție specială faptului că indicațiile pentru utilizarea azatioprinei sunt foarte grave, deci numai un medic ar trebui să o prescrie.
Preț pentru azatioprină în farmacii
Prețul aproximativ pentru azatioprină este de 200 de ruble (50 de comprimate pe ambalaj).
Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor
Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!
