Amaryl M - Instrucțiuni De Utilizare, Preț, 2 Mg + 500 Mg, Recenzii, Analogi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Amaryl M

Denumire latină: Amaryl M

Cod ATX: A10BD02

Ingredient activ: metformin (Metformin) + glimepirid (Glimepirid)

Producător: Handok Pharmaceuticals, Co. Ltd. (Republica Coreea)

Descriere și actualizare foto: 2019-10-07

Prețurile în farmacii: de la 698 ruble.

Cumpără

Amaryl M este un agent oral combinat hipoglicemiant.

Eliberați forma și compoziția

Medicamentul este produs sub formă de comprimate filmate: biconvexe, ovale, albe; comprimate cu o doză de 1 mg + 250 mg - cu gravură HD125 pe o parte; comprimate cu o doză de 2 mg + 500 mg - cu gravură HD25 pe o parte și o linie pe cealaltă parte (10 bucăți în blister din PVC / aluminiu, 3 blistere într-o cutie de carton și instrucțiuni de utilizare a Amaril M).

1 comprimat conține:

• ingrediente active: glimepiridă micronizată - 1 sau 2 mg și clorhidrat de metformină - respectiv 250 sau 500 mg;
• componente suplimentare: amidon carboximetil de sodiu, celuloză microcristalină, lactoză monohidrat, stearat de magneziu, crospovidonă, povidonă K30;
• carcasa filmului: macrogol 6000, ceară de carnauba, hipromeloză, dioxid de titan (E171).

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Amaryl M este un agent hipoglicemiant, care conține două ingrediente active - glimepiridă și metformină.

Glimepiridă

Glimepirida este un medicament hipoglicemiant oral, care este un derivat de sulfoniluree de a treia generație. Substanța activă are un efect pancreatic prin stimularea producției și eliberării insulinei din celulele β ale pancreasului, precum și un efect extrapancreatic, îmbunătățind sensibilitatea țesuturilor musculare și adipoase (periferice) la influența insulinei endogene.

Reprezentanții derivaților de sulfoniluree cresc producția de insulină prin închiderea canalelor de potasiu dependente de adenozin trifosfat (ATP) localizate în membrana citoplasmatică a celulelor β pancreatice. Acest blocaj al canalelor de potasiu duce la depolarizarea celulelor β, ceea ce favorizează deschiderea canalelor de calciu și creșterea intrării de calciu în celule.

Substanța activă se leagă / se detașează la o rată de înlocuire ridicată de celulele β proteice ale pancreasului (greutate moleculară 65 kD / SURX), care este asociată cu canalele de potasiu dependente de ATP, dar spre deosebire de alți derivați de sulfoniluree, conexiunea se efectuează la un alt loc (proteină cu greutate molară 140 kD / SUR1). Aceasta activează eliberarea insulinei prin exocitoză, dar cantitatea de insulină produsă în timpul acestui proces este semnificativ mai mică decât cu acțiunea exercitată de derivații obișnuiți, utilizați în mod tradițional ai sulfonilureelor (glibenclamidă și altele). Efectul minim de stimulare al glimepiridei asupra producției de insulină reduce, de asemenea, riscul de hipoglicemie.

Glimepirida demonstrează într-un grad mai pronunțat, în comparație cu derivații tradiționali ai sulfonilureei, efecte extrapancreatice, în special, o scădere a rezistenței la insulină, proprietăți antiaterogene, antioxidante și antiplachetare.

Excreția de glucoză din sânge este efectuată de țesuturile musculare și adipoase cu participarea proteinelor de transport speciale localizate în membranele celulare (GLUT1 și GLUT4). În prezența diabetului zaharat de tip 2, transportul glucozei către aceste țesuturi se referă la stadiul de utilizare a acestuia la o rată limitată. Glimepirida asigură o creștere foarte rapidă a numărului și activității moleculelor transportoare de glucoză (GLUT1 și GLUT4), care la rândul său crește absorbția glucozei de către țesuturile periferice. Substanța activă are un efect inhibitor mai slab asupra canalelor de potasiu dependente de ATP ale celulelor musculare ale inimii. Pe fondul tratamentului cu glimepiridă, rămâne capacitatea de precondiționare ischemică a miocardului.

Ingredientul activ duce la o creștere a activității fosfolipazei C, crescând astfel lipo- și glicogeneza indusă de medicamente și, de asemenea, suprimă eliberarea glucozei din ficat prin creșterea nivelului intracelular de fructoză-2,6-bisfosfat, care la rândul său inhibă gluconeogeneza.

Glimepirida inhibă selectiv activitatea ciclooxigenazei și reduce conversia acidului arahidonic în tromboxan A ₂, care joacă un rol important în agregarea trombocitelor. Agentul ajută la reducerea nivelului de lipide și reduce semnificativ peroxidarea acestora, care este asociată cu efectul său antiaterogen. Ca urmare a acțiunii medicamentului, concentrația de alfa-tocoferol endogen crește, precum și activitatea glutation peroxidazei, catalazei și superoxidului dismutazei, care reduce severitatea stresului oxidativ din organism, care este prezent în mod constant în diabetul de tip 2.

Metformin

Metformina este un medicament hipoglicemiant aparținând grupei biguanide, al cărui efect hipoglicemiant se observă numai pe fondul conservării producției de insulină (deși redus). Substanța activă nu afectează celulele β ale pancreasului și nu stimulează producția de insulină, prin urmare, în doze terapeutice, nu duce la dezvoltarea hipoglicemiei la om.

Mecanismul de acțiune al medicamentului nu a fost încă pe deplin stabilit, cu toate acestea, se crede că metformina este capabilă să intensifice efectele insulinei sau să le potențeze pe acestea din urmă în zonele receptorilor periferici. Instrumentul ajută la creșterea sensibilității țesuturilor la insulină datorită creșterii numărului de receptori de insulină localizați pe suprafața membranelor celulare. În plus, metformina încetinește procesul de gluconeogeneză în ficat, reduce oxidarea grăsimilor și formarea acizilor grași liberi, reduce nivelul trigliceridelor (TG), lipoproteinelor cu densitate mică (LDL) și lipoproteinelor cu densitate foarte mică (VLDL) din sânge. Metformina reduce ușor apetitul și slăbește absorbția carbohidraților din intestin. Medicamentul ajută la îmbunătățirea proprietăților fibrinolitice ale sângelui ca urmare a inhibării inhibitorului activatorului plasminogen al țesutului.

Farmacocinetica

Glimepiridă

Cu un aport de substanță activă în doză zilnică de 4 mg, concentrația maximă (C _max) în plasma sanguină este observată la aproximativ 2,5 ore după administrare și este de 309 ng / ml. Relația dintre doză și _{Cmax a} agentului, precum și doza și aria sub curba concentrație-timp (ASC), se caracterizează printr-o relație liniară. Când este utilizat oral, biodisponibilitatea absolută a glimepiridei este completă. Momentul consumului de alimente nu are un efect pronunțat asupra absorbției substanței active din tractul gastro-intestinal (GIT), cu excepția unei ușoare scăderi a ratei sale.

Glimepirida se caracterizează printr-un volum de distribuție foarte scăzut (V _d), aproximativ egal cu V _{d de} albumină, precum și un grad ridicat de legare la proteinele plasmatice din sânge (mai mult de 99%) și un clearance scăzut (aproximativ 48 ml / min).

După o singură doză orală de glimepiridă, 58% din doză este excretată de rinichi (sub formă de metaboliți) și 35% prin intestine. Timpul de înjumătățire (T _½) la concentrații serice corespunzătoare utilizării repetate a medicamentului variază de la 5 la 8 ore. După administrarea medicamentului în doze mari, s-a înregistrat o ușoară creștere a T _½. Ca urmare a metabolismului medicamentului în ficat, se formează doi metaboliți inactivi, care se găsesc în urină și fecale. Unul dintre metaboliți este un derivat carboxi, iar celălalt este un derivat hidroxi; după administrarea substanței active, T _½ terminal _al acestor produse de biotransformare a fost de 5–6 și respectiv 3-5 ore.

Glimepirida este excretată în laptele matern și traversează placenta, dar traversează slab bariera hematoencefalică (BBB). Atunci când se compară parametrii farmacocinetici ai medicamentului după utilizarea sa unică și repetată (de 2 ori pe zi), nu s-au găsit diferențe semnificative, variabilitatea lor a fost diferită la diferiți pacienți. Nu s-a observat cumul semnificativ al ingredientului activ.

Farmacocinetica glimepiridei la indivizi de diferite sexe și vârste diferite a fost similară. În prezența tulburărilor funcționale ale rinichilor, cu clearance-ul creatininei scăzut (CC), s-a înregistrat o tendință la creșterea clearance-ului glimepiridei și la scăderea nivelului seric mediu. Aceste efecte se datorează, probabil, eliminării mai rapide a agentului ca urmare a legării sale mai slabe la proteinele plasmatice. Prin urmare, la pacienții din acest grup nu există un risc suplimentar de cumul de glimepiridă.

Metformin

După administrarea orală, metformina este complet absorbită din tractul gastro-intestinal, biodisponibilitatea absolută este de aproximativ 50-60%. C _max plasmatic (în medie 2 μg / ml sau 15 μmol) se observă după 2,5 ore. Atunci când este luat simultan cu alimentele, absorbția substanței active scade și încetinește.

Metformina practic nu formează o legătură cu proteinele plasmatice din sânge și este distribuită intens în țesuturi. Transformarea metabolică este suferită într-o măsură foarte slabă și este eliminată în urină. La voluntarii sănătoși, clearance-ul agentului este de 440 ml / min (de 4 ori mai mare decât CC), ceea ce indică prezența secreției tubulare active. T _{½ de} metformină este de aproximativ 6,5 ore, la pacienții cu insuficiență renală este probabil să se acumuleze.

Atunci când se utilizează Amaryl M cu doze fixe de glimepiridă și metformină (2 mg + 500 mg), valorile _Cmax și ASC îndeplinesc criteriile de bioechivalență în comparație cu aceiași indicatori atunci când sunt utilizate ca preparate separate de glimepiridă la o doză de 2 mg și metformină la o doză de 500 mg. De asemenea, nu au existat diferențe semnificative în ceea ce privește siguranța, inclusiv profilul reacțiilor adverse, între pacienții cărora li s-a administrat Amaryl M 1 mg + 500 mg și pacienții care au primit Amaryl M 2 mg + 500 mg.

Indicații de utilizare

Amaryl M este recomandat pentru tratamentul diabetului zaharat de tip 2, ca o completare a activității fizice și a dietei pentru a reduce greutatea corporală în următoarele cazuri:

• lipsa unui nivel adecvat de control glicemic atunci când se utilizează metformină sau glimepiridă în monoterapie;
• înlocuirea tratamentului combinat cu metformină și glimepiridă cu un singur medicament combinat.

Contraindicații

Absolut:

• cetoacidoză diabetică (inclusiv date istorice), comă și precomă diabetică, acidoză metabolică acută / cronică;
• diabet zaharat de tip 1;
• tulburări funcționale severe ale ficatului;
• insuficiență renală și insuficiență renală [nivel plasmatic de creatinină ≥ 1,2 mg / dL (110 μmol / L) la femei și ≥ 1,5 mg / dL (135 μmol / L) la bărbați sau o scădere a CC] - datorită riscul de a dezvolta acidoză lactică și alte efecte nedorite ale metforminei;
• a fi în hemodializă (din cauza lipsei de experiență în utilizare);
• afecțiuni acute care pot duce la afectarea funcției renale (administrarea intravasculară a substanțelor de contrast care conțin iod, infecții severe, deshidratare, șoc);
• o istorie a acidozei lactice, o tendință de a dezvolta acidoză lactică;
• leziuni acute și cronice care pot provoca hipoxie tisulară (șoc, insuficiență cardiacă / respiratorie, infarct miocardic acut și subacut);
• situații stresante (arsuri, infecții severe cu stare febrilă, traume severe, intervenții chirurgicale, septicemie);
• încălcarea absorbției alimentelor și a medicamentelor în tractul digestiv (pe fondul diareei, vărsăturilor, obstrucției intestinale, parezei intestinale);
• post, epuizare, aderare la o dietă hipocalorică (mai puțin de 1000 de calorii / zi);
• alcoolism cronic, intoxicație acută cu alcool;
• deficit de lactază, intoleranță la galactoză, malabsorbție la glucoză-galactoză;
• vârsta de până la 18 ani;
• sarcina și perioada de planificare a sarcinii, alăptarea;
• hipersensibilitate la oricare dintre constituenții Amaryl M, alte sulfonamide sau biguanide, precum și derivați de sulfoniluree.

Relativ (utilizați Amaryl M, în principal în primele săptămâni de terapie, trebuie făcut cu precauție extremă și cu monitorizare constantă din cauza riscului crescut de hipoglicemie):

• alimentație deficitară, sărind peste mese, mese neregulate; incapacitatea sau lipsa de dorință de a coopera cu un medic (în majoritatea cazurilor la pacienții vârstnici); schimbarea dietei; nepotrivire între intensitatea exercițiului și aportul de carbohidrați; consumul de băuturi care conțin etanol, în special în combinație cu omiterea meselor; tulburări ale ficatului și / sau rinichilor; deficiența hormonilor cortexului suprarenalian sau a hipofizei anterioare, disfuncția glandei tiroide și a altor tulburări endocrine necompensate care afectează metabolismul glucidelor sau activarea mecanismelor care vizează creșterea nivelului de glucoză din sânge în timpul hipoglicemiei;modificări ale stilului de viață sau dezvoltarea bolilor intercurente în timpul terapiei (pentru toate afecțiunile de mai sus, poate fi necesară o monitorizare mai atentă a semnelor de hipoglicemie și a nivelului glicemiei, precum și ajustarea dozei de Amaril M);
• utilizarea combinată (la începutul cursului) de medicamente antihipertensive sau diuretice, precum și de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) sau alte situații care determină deteriorarea funcției renale (amenințare crescută a acidozei lactice și a altor efecte nedorite ale metforminei);
• vârstă în vârstă;
• efectuarea unei munci fizice grele (datorită riscului de acidoză lactică în timpul tratamentului cu metformină);
• insuficiența glucozei-6-fosfat dehidrogenază (datorită dezvoltării posibile a anemiei hemolitice atunci când se utilizează derivați de sulfoniluree);
• estomparea sau absența simptomelor de reglare antiglicemică adrenergică ca răspuns la apariția hipoglicemiei (la pacienții vârstnici, cu neuropatie autonomă sau cu utilizarea combinată de beta-blocante, clonidină, guanetidină și alte simpatolitice; este necesar un control mai atent al concentrației glicemiei).

Amaryl M, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare

Amaryl M se administrează pe cale orală, la mese, de 1 sau 2 ori pe zi.

Doza de Amaryl M este determinată individual în funcție de concentrația țintă de glucoză din sânge. Se recomandă utilizarea unui agent antidiabetic în cea mai mică doză care să permită realizarea controlului metabolic necesar.

În timpul terapiei medicamentoase, este necesar să se stabilească în mod regulat nivelul de glucoză din sânge și urină, precum și procentul de hemoglobină glicozilată din sânge.

Dacă ați uitat accidental următoarea doză, în niciun caz nu trebuie să compensați doza uitată utilizând o doză mai mare mai târziu.

În cazul unei mese sau doze omise sau în situații în care nu este posibil să luați Amaryl M, pacientul trebuie să stabilească în prealabil un plan al acțiunilor sale cu medicul.

Deoarece controlul metabolic îmbunătățit este asociat cu o sensibilitate crescută a țesutului la insulină, se poate observa o scădere a necesității glimepiridei în timpul tratamentului. Pentru a preveni apariția hipoglicemiei, este necesar să reduceți imediat doza de Amaril M sau să încetați să o luați.

Doza maximă unică de metformină este de 1000 mg, doza zilnică maximă este de 2000 mg. Doza zilnică maximă de glimepiridă este de 8 mg. Dozele de glimepiridă care depășesc 6 mg pe zi sunt mai eficiente la doar un număr mic de pacienți.

În cazul transferului unui pacient de la utilizarea unei combinații de medicamente individuale de glimepiridă și metformină la Amaryl M, doza acestuia din urmă este stabilită pe baza dozelor de substanțe active pe care pacientul le ia deja. Dacă este necesară creșterea dozei, se recomandă titrarea dozei zilnice de medicament în trepte de doar 1 comprimat la o doză de 1 mg + 250 mg sau ½ comprimat Amaryl M 2 mg + 500 mg.

Cursul tratamentului este de obicei lung.

Efecte secundare

Glimepiridă

• metabolism și nutriție: dezvoltarea hipoglicemiei, inclusiv una prelungită, cu simptome precum foamea acută, vărsături, greață, letargie, somnolență, letargie, anxietate, vigilență și concentrare scăzute, tulburări de somn, agresivitate, cefalee durere, neajutorare, amețeli, pierderea autocontrolului, tulburări de vedere / vorbire, încetinirea reacțiilor psihomotorii, afazie, pareză, depresie, tremor, sensibilitate afectată, delir, confuzie, convulsii, bradicardie, respirație superficială, pierderea conștiinței până la comă; în plus, este posibil să se dezvolte o reacție adrenergică la hipoglicemie, semnele acesteia - lipiciile pielii, transpirație crescută, tensiune arterială crescută (TA), anxietate crescută, senzație de ritm cardiac crescut, tahicardie, angina pectorală, aritmie;un atac de hipoglicemie severă are un tablou clinic similar cu un accident cerebrovascular acut. Toate simptomele de mai sus sunt aproape întotdeauna rezolvate după eliminarea hipoglicemiei;
• sistemul imunitar: reacții alergice / pseudo-alergice - mâncărime, erupții cutanate, urticarie, care se desfășoară în principal într-o formă ușoară (cu toate acestea, au fost înregistrate cazuri de tranziție la o formă severă, însoțite de dificultăți de respirație sau o scădere a tensiunii arteriale până la debutul șocului anafilactic, în legătură cu care este necesar să consultați imediat medicul urticarie), alergie încrucișată cu alți derivați ai sulfonilureei, sulfonamide sau agenți similari, vasculită alergică;
• sistemul limfatic și sistemul sanguin: trombocitopenie; cazuri izolate - anemie hemolitică, leucopenie, eritrocitopenie, agranulocitoză, granulocitopenie, pancitopenie (este necesară monitorizarea atentă a afecțiunii datorită posibilului pericol de pancitopenie sau anemie aplastică; atunci când apar astfel de fenomene, tratamentul medicamentos trebuie oprit și trebuie efectuată terapia adecvată);
• ficat și tractul biliar: activitate crescută a enzimelor hepatice; colestază, icter și alte disfuncții hepatice; hepatită cu risc de progresie la insuficiență hepatică care pune viața în pericol, dar și cu posibilă regresie după retragerea medicamentului;
• organele tractului digestiv: senzație de plenitudine în stomac, greață, dureri abdominale, vărsături, diaree;
• organ al vederii: insuficiență vizuală, în principal la începutul cursului din cauza fluctuațiilor nivelului de glucoză din sânge, provocând o modificare temporară a umflării cristalinului și, ca urmare, o modificare a indicelui său de refracție;
• altele: hiponatremie, fotosensibilitate.

Metformin

• sistemul limfatic și sistemul sanguin: anemie, trombocitopenie, leucocitopenie; cu utilizare pe termen lung - de regulă, o scădere asimptomatică a conținutului de vitamina B ₁₂ în ser ca urmare a unei scăderi a absorbției sale intestinale (nivelul plasmatic de acid folic din sânge nu scade semnificativ); în prezența anemiei megaloblastice, este necesar să se țină seama de probabilitatea unei scăderi a absorbției vitaminei B ₁₂ cauzată de administrarea metforminei;
• ficatul și tractul biliar: abaterea de la normă în indicatorii testelor funcționale ale funcției hepatice sau ale hepatitei, care, dacă tratamentul cu metformină este refuzat, poate suferi o dezvoltare inversă;
• organe ale tractului gastro-intestinal: greață, dureri abdominale, vărsături, producție crescută de gaze, flatulență, diaree, anorexie (observate în principal la începutul cursului și sunt tranzitorii, cu tratamentul continuu rezolvat spontan; în unele cazuri, poate fi necesară o reducere temporară a dozei, deoarece dezvoltarea aceste simptome la începutul tratamentului sunt dependente de doză, severitatea lor poate fi redusă prin creșterea treptată a dozei și administrarea medicamentului la mese), un gust neplăcut / metalic în gură (observat la începutul cursului și dispare de unul singur), diaree severă și / sau vărsături, care pot provoca deshidratare și insuficiență renală prerenală (dacă apar, trebuie să opriți temporar administrarea medicamentului),simptome gastrointestinale nespecifice la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 cu o stare stabilizată (poate fi cauzată nu numai de tratamentul medicamentos, ci și de dezvoltarea acidozei lactice sau a bolilor intercurente);
• piele și țesut subcutanat: mâncărime, erupții cutanate, eritem;
• metabolism și nutriție: acidoză lactică, hipoglicemie.

Utilizarea unei combinații gratuite de medicamente metformină și glimepiridă, precum și a unui medicament combinat Amaryl M cu doze fixe din acesta din urmă, este asociată cu caracteristici de siguranță la fel ca atunci când se utilizează metformină și glimepiridă separat.

Supradozaj

Glimepiridă

Datorită faptului că unul dintre ingredientele active ale Amaril M este glimepirida, un supradozaj sub formă acută sau cauzat de utilizarea prelungită a medicamentului în doze mari poate duce la hipoglicemie severă, care pune viața în pericol. După stabilirea faptului unei supradoze de glimepiridă, este necesar să consultați urgent un medic și, înainte de numirea acestuia - să luați imediat zahăr, de preferință sub formă de dextroză (glucoză). În cazul administrării unei doze de medicament care pune viața în pericol, este necesar să clătiți stomacul și să luați cărbune activ. Dacă este necesar, spitalizarea este posibilă ca măsură preventivă.

Hipoglicemia ușoară, fără manifestări neurologice și pierderea cunoștinței, trebuie tratată cu dextroză orală (glucoză) și modificări ale dozei de medicament și / sau dietă. Pacientul are nevoie de o monitorizare intensivă până când medicul este convins că pacientul este în afara pericolului. Trebuie avut în vedere faptul că, după realizarea inițială a normalizării nivelului de glucoză din sânge, hipoglicemia se poate dezvolta din nou.

În cazul unui supradozaj sever și al apariției unor tulburări neurologice grave, inclusiv pierderea cunoștinței, este necesară o internare urgentă a pacientului. Pe fundalul inconștienței, se arată o perfuzie intravenoasă (iv) cu jet de soluție concentrată de glucoză (dextroză), de exemplu, introducerea unei soluții de glucoză (dextroză) 20% la adulți la o doză inițială de 40 ml. O terapie alternativă la adulți este utilizarea glucagonului, de exemplu, în doze de 0,5-1 mg IV, intramuscular (IM) sau subcutanat (SC). Amenințarea cu reapariție a hipoglicemiei în cazurile severe poate persista câteva zile, drept urmare starea pacientului trebuie monitorizată cel puțin 24-48 de ore.

Dacă copiii iau accidental glimepiridă, este necesar să selectați cu atenție doza de dextroză injectată și să efectuați o monitorizare constantă concomitentă a nivelului de glucoză din sânge, din cauza riscului de hiperglicemie periculoasă.

Metformin

Pe fondul administrării orale de metformină într-o cantitate de până la 85 g, nu sa înregistrat hipoglicemie, dar uneori a apărut acidoză lactică. În caz de supradozaj sever de metformină sau prezența factorilor de risc concomitenți la pacient, se poate dezvolta acidoză lactică, care necesită îngrijiri medicale de urgență într-un spital. Cel mai eficient mod de a elimina metformina și lactatul din organism este hemodializa. În condiții de hemodinamică bună, metformina poate fi excretată prin hemodializă cu un clearance de până la 170 ml / min. În cazul unei supradoze de metformină, există o amenințare a pancreatitei acute.

Instrucțiuni Speciale

Acidoza lactică este o complicație metabolică foarte rară, dar destul de severă (cu mortalitate ridicată în absența unui tratament adecvat) care rezultă din acumularea de metformină în timpul perioadei de tratament. Pe fondul administrării metforminei, acidoză lactică se observă în principal în prezența diabetului zaharat cu insuficiență renală severă, inclusiv cu leziuni renale congenitale și hipoperfuzie renală, adesea cu numeroase patologii concomitente care necesită tratament medical / chirurgical. Factorii de risc asociați cu dezvoltarea acidozei lactice includ: postul prelungit, consumul intens de băuturi care conțin etanol, cetoacidoza, diabetul zaharat slab controlat, afecțiuni care provoacă hipoxie tisulară, insuficiență hepatică. Acidoza lactică poate prezenta hipotermie, dureri abdominale,dispnee acidotică urmată de comă. Această complicație se caracterizează printr-o scădere a pH-ului sanguin, o creștere a nivelului de lactat din sânge (mai mult de 5 mmol / l), un dezechilibru electrolitic cu o creștere a deficitului de anioni și un raport lactat / piruvat. Dacă metformina este cauza acidozei lactice, nivelul plasmatic al acesteia depășește de obicei 5 mcg / ml.

Dacă există suspiciunea apariției acidozei lactice, este necesar să se oprească urgent administrarea metforminei și să se plaseze pacientul într-un spital.

Amenințarea acidozei lactice este agravată odată cu creșterea severității insuficienței renale și cu vârsta. Riscul acestei complicații poate fi redus cu monitorizarea regulată a funcției renale și utilizarea celei mai mici doze eficiente de metformină. De asemenea, este necesar să aveți grijă să luați medicamentul pentru afecțiuni asociate cu deshidratare sau hipoxemie.

Dacă există semne clinice / de laborator ale bolii hepatice, nu trebuie administrat Amaryl M, deoarece capacitatea de a elimina lactatul poate fi redusă semnificativ pe fondul disfuncției hepatice. Este necesar să se oprească temporar utilizarea medicamentului înainte de a efectua studii cu administrare intravasculară a substanțelor radio-opace care conțin iod și înainte de orice intervenții chirurgicale. Nu luați metformină timp de 48 de ore înainte și 48 de ore după intervenția chirurgicală cu anestezie generală.

Trebuie avut în vedere faptul că acidozele lactice se dezvoltă adesea destul de lent și se manifestă numai cu simptome nespecifice precum senzația de rău, somnolență crescândă, mialgie, tulburări gastro-intestinale nespecifice și tulburări respiratorii. Pe fondul acidozei severe, se poate observa o scădere a tensiunii arteriale, hipotermie și bradiaritmie rezistentă. Dacă apar aceste simptome, trebuie să consultați imediat un medic.

Acidoza lactică poate fi detectată la pacienții cu diabet zaharat cu acidoză metabolică și în absența cetonemiei și a cetonuriei (semne de cetoacidoză).

În prima săptămână a terapiei medicamentoase, este necesară o monitorizare atentă a nivelului de glucoză din sânge, din cauza amenințării hipoglicemiei, mai ales dacă există un risc crescut de dezvoltare a acesteia. În unele cazuri, poate fi necesară ajustarea dozei de Amaril M sau a întregii terapii.

Simptomele hipoglicemiei, care reflectă reglarea adrenergică antihipoglicemiantă, care este un răspuns la hipoglicemia apărută, pot fi foarte ușoare sau complet absente în cazul dezvoltării treptate a acesteia din urmă, precum și la vârstnici, pe fondul neuropatiei autonome sau în terapia combinată cu beta-blocante, guanetidina clonidină și alte simpatolitice.

Pentru a menține glicemia țintă, este necesar să urmați o dietă, să faceți mișcare, să reduceți greutatea corporală și, dacă este necesar, să luați medicamente antidiabetice în mod regulat. Simptomele glicemiei reglate necorespunzător pot include: piele uscată, oligurie, sete, inclusiv severă din punct de vedere patologic și altele.

Este aproape întotdeauna posibilă oprirea rapidă a hipoglicemiei cu ajutorul aportului imediat de carbohidrați - zahăr sau glucoză, de exemplu, un cub de zahăr, ceai cu zahăr, suc de fructe care conține zahăr etc. În aceste scopuri, pacientul trebuie să aibă întotdeauna cel puțin 20 g zahăr cu el, înlocuitorii acestora din urmă sunt ineficienți.

În timpul tratamentului, se recomandă monitorizarea periodică a nivelului de hemoglobină / hematocrit, a numărului de eritrocite, precum și a indicatorilor funcției renale (creatinină serică în sânge): cel puțin o dată pe an - cu funcție renală normală, de cel puțin 2-4 ori pe an - în cazul CK seric din sânge la limita superioară a normei și la pacienții vârstnici.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

În timpul tratamentului, în principal la începutul cursului, când se trece de la un medicament la altul sau cu utilizarea neregulată a Amaril M, poate exista o deteriorare a ratei de reacții. Când conduceți o mașină sau alte mecanisme complexe în mișcare în timpul terapiei, trebuie să aveți grijă, mai ales dacă există o tendință la hipoglicemie și / sau o scădere a severității precursorilor săi.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Amaryl M este contraindicat să se administreze în timpul sarcinii din cauza posibilului efect advers asupra dezvoltării fătului. Când apare sau planifică o sarcină, pacienții trebuie să anunțe medicul curant.

Terapia cu insulină trebuie prescrisă femeilor cu tulburări ale metabolismului carbohidraților care nu pot fi corectate doar cu dieta și exercițiile fizice.

Pentru a evita ingestia unui agent antidiabetic cu lapte matern în corpul copilului, utilizarea Amaril M în timpul alăptării este contraindicată. Dacă este necesar să se trateze hipoglicemia, pacientul trebuie să treacă la terapia cu insulină sau să oprească alăptarea.

Utilizare pediatrică

Amaril M este contraindicat la pacienții cu vârsta sub 18 ani, deoarece siguranța și eficacitatea utilizării acestuia la copii și adolescenți cu diabet zaharat de tip 2 nu au fost studiate.

Cu funcție renală afectată

Amaril M este contraindicat în cazurile de insuficiență renală și insuficiență renală [nivel seric de creatinină ≥ 1,2 mg / dL (110 μmol / L) la femei și ≥ 1,5 mg / dL (135 μmol / L) la bărbați sau o scădere a CC] datorită amenințării crescute a acidozei lactice și a altor reacții adverse la metformină. Tratamentul cu medicamentul este, de asemenea, contraindicat la pacienții care fac hemodializă și în prezența unor afecțiuni acute care pot duce la afectarea funcției renale, cum ar fi administrarea intravasculară de substanțe de contrast care conțin iod, leziuni infecțioase severe, deshidratare, șoc.

Pentru încălcări ale funcției hepatice

În prezența unor încălcări severe ale ficatului, administrarea de Amaril M este contraindicată din cauza lipsei de experiență în utilizarea sa. Pentru a obține un control glicemic optim în acest caz, este necesară administrarea de insulină.

Utilizare la vârstnici

Datorită riscului crescut de acidoză lactică și a altor reacții adverse ale metforminei, la pacienții vârstnici, Amaryl M trebuie utilizat cu precauție extremă (datorită posibilei scăderi frecvente asimptomatice a funcției renale), în special în condiții care duc la deteriorarea funcției renale, cum ar fi inițierea tratamentului cu diuretice, medicamente antihipertensive, precum și AINS. Doza trebuie titrată cu atenție și funcția renală monitorizată în mod regulat.

Interacțiuni medicamentoase

Glimepiridă

• inductori (rifampicină) și inhibitori (fluconazol) ai izoenzimei CYP2C9: glimepirida este metabolizată cu participarea citocromului P ₄₅₀ CYP2C9; probabilitatea de a slăbi efectul hipoglicemiant al glimepiridei crește atunci când este combinată cu inductori ai CYP2C9 și riscul de hipoglicemie crește atunci când aceste medicamente sunt anulate fără a se ajusta doza de glimepiridă; amenințarea hipoglicemiei și a efectelor secundare ale glimepiridei este agravată atunci când este combinată cu inhibitori ai izoenzimei CYP2C9, iar riscul de slăbire a efectului hipoglicemiant crește atunci când inhibitorii CYP2C9 sunt anulați fără ajustarea dozei de glimepiridă;
• medicamente care sporesc efectul hipoglicemiant - medicamente antidiabetice orale, insulină, alopurinol, inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (ACE), hormoni sexuali masculini, steroizi anabolizanți, anticoagulanti cumarinici, cloramfenicol, acid disopiramidosulfuric, fenilofluxilamidă, inhibitori de monoaminooxidază (MAO), fluconazol, acid aminosalicilic, miconazol, pentoxifilină (cu administrare parenterală de doze mari), probenecid, fenilbutazonă, salicilați, agenți antimicrobieni din grupa chinolonă, derivați sulfonamidici, sulfinpirazonă, tritropocvazonă amenințarea dezvoltării hipoglicemiei, precum și deteriorarea controlului glicemic pe fondul abolirii acestor medicamente fără ajustarea dozei de glimepiridă;
• medicamente care slăbesc efectul hipoglicemiant - glucocorticosteroizi (GCS), barbiturice, acetazolamide, diuretice, diazoxid, epinefrină (adrenalină) sau alte simpatomimetice, laxative (curs lung), glucagon, acid nicotinic (doze mari), progestative, estrogen, fenitogen fenotiazine, hormoni tiroidieni, rifampicină: crește probabilitatea agravării controlului glicemic și, dacă aceste medicamente sunt întrerupte fără a schimba doza de glimepiridă, amenințarea cu hipoglicemie este agravată;
• blocante ale receptorilor de histamină H ₂, reserpină, clonidină, guanetidină, beta-blocante: se poate observa o creștere / scădere a efectului hipoglicemiant (este necesară o monitorizare atentă a nivelului de glucoză din sânge);
• etanol: este posibil să se slăbească / să crească efectul hipoglicemiant al glimepiridei;
• colesevelam (sechestranți ai acidului biliar): scade absorbția glimepiridei din tractul gastro-intestinal; se recomandă administrarea Amaryl M cu cel puțin 4 ore înainte de utilizarea setului de roți;
• beta-blocante, guanetidină, clonidină, reserpină: se poate înregistra o slăbire / blocare a reacțiilor de contrareglare adrenergică care apar ca răspuns la apariția hipoglicemiei și care vizează o creștere a nivelului de glucoză din sânge, ceea ce determină o scădere a manifestărilor hipoglicemiei, contribuind la dezvoltarea ei mai invizibilă pentru pacient și medic ca rezultat, complică detectarea și tratarea în timp util a acestei boli;
• anticoagulante indirecte, derivați cumarinici: este posibilă creșterea sau scăderea efectelor acestora.

Metformin

Combinații nerecomandate:

• gentamicină și alte antibiotice cu efect nefrotoxic semnificativ: amenințarea acidozei lactice poate crește;
• substanțe de contrast care conțin iod pentru administrare intravasculară: poate apărea dezvoltarea insuficienței renale și, ca urmare, acumularea de metformină și un risc crescut de acidoză lactică; este necesar să se anuleze temporar metformina înainte sau în timpul studiului și să nu se reia administrarea acesteia în termen de 48 de ore de la sfârșitul manipulării; terapia cu metformin poate fi începută numai după efectuarea testelor și obținerea indicatorilor normali ai funcției renale;
• etanol: amenințarea dezvoltării acidozei lactice crește pe fondul intoxicației acute cu alcool, mai ales atunci când omiteți o masă sau nu aveți, precum și cu insuficiență hepatică; această combinație trebuie evitată.

Combinații care necesită precauție:

• Inhibitori ai ECA: pot reduce glicemia; în timpul utilizării și după retragerea acestor medicamente, poate fi necesară modificarea dozelor de agent hipoglicemiant;
• GCS (pentru utilizare sistemică / locală), beta- _2- adrenostimulanți și diuretice cu activitate hiperglicemică internă: se recomandă efectuarea, mai ales la începutul tratamentului combinat, a monitorizării mai frecvente a concentrației de glucoză din sânge dimineața; poate fi necesară modificarea dozei de terapie hipoglicemiantă;
• medicamente care reduc efectul hipoglicemiant al metforminei - hormoni tiroidieni, pirazinamidă, epinefrină, estrogeni, GCS, fenotiazine, izoniazidă, diuretice (inclusiv cele tiazidice), acid nicotinic, contraceptive orale, blocante lente ale canalelor de calciu, simpatomimetice fenitoină: poate exista o scădere a acțiunii hipoglicemiante; este necesară monitorizarea glicemiei;
• medicamente care cresc efectul hipoglicemiant al metforminei - insulină, salicilați (inclusiv acid acetilsalicilic), inhibitori MAO, beta-blocante (inclusiv propranolol), sulfoniluree, steroizi anabolizanți: poate fi înregistrată o creștere a efectului hipoglicemiant al metforminei; starea pacientului și nivelul glicemiei trebuie monitorizate.

Interacțiuni care necesită o atenție specială:

• nifedipină: cu o singură utilizare a nifedipinei și metforminei, s-a înregistrat o creștere a ASC plasmatică și _{Cmax a} acesteia _din urmă cu 9 și respectiv 20%, precum și o creștere a cantității de metformină excretată de rinichi; farmacocinetica nifedipinei a avut un efect minim;
• furosemid: cu o singură doză, s-a înregistrat o creștere a C _max plasmatică _a metforminei în sânge cu 22% și ASC - cu 15%, în timp ce nu s-au înregistrat modificări semnificative ale clearance-ului renal; în comparație cu regimul de monoterapie, _Cmax și ASC ale furosemidului cu această combinație au scăzut cu 31 și respectiv 12%, T _½ terminal a scăzut cu 32% fără modificări semnificative ale valorii clearance-ului renal;
• medicamente cationice - digoxină, procainamidă, amiloridă, morfină, chinină, chinidină, triamteren, vancomicină, ranitidină, trimetoprim: este necesar să se monitorizeze cu atenție starea și să se adapteze doza de metformină și / sau medicamentul care interacționează cu aceasta, pe fondul utilizării concomitente simultane de medicamente cationice, întrucât acestea din urmă sunt eliminate prin secreție tubulară în rinichi și pot interacționa teoretic cu metformina, concurând pentru sistemul general de transport al tubulilor renali.

Analogi

Analogii Amaril M sunt: Glidica M, Glibenclamidă + Metformin, Glibenfazh, Bagomet Plus, Glibomet, Glimecomb, Glukovans, Gluconorm, Gluconorm Plus, Metglib, Metglib Force etc.

Termeni și condiții de stocare

A se păstra la îndemâna copiilor la o temperatură care nu depășește 30 ° C.

Perioada de valabilitate este de 3 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Opinii despre Amaril M

Conform recenziilor Amaril M, medicamentul este un agent hipoglicemiant eficient care reduce concentrația de glucoză din sânge și o menține la un nivel sigur. Pacienții observă că, pentru a obține un rezultat pozitiv al terapiei, este, de asemenea, necesar să urmați o dietă adecvată și să primiți o activitate fizică fezabilă.

Dezavantajul remediului, conform recenziilor, este un număr mare de contraindicații, precum și fenomene nedorite care apar adesea în timpul terapiei. În opinia lor, mulți pacienți sunt nemulțumiți de costul ridicat al Amaril M.

Preț pentru Amaryl M în farmacii

Prețul Amaryl M 2 mg + 500 mg poate fi de 778-1072 ruble. pe ambalaj conținând 30 de comprimate filmate.

Amaryl M: prețuri în farmaciile online

Numele medicamentului Preț Farmacie

Amaryl M 2 mg + 500 mg comprimate filmate 30 buc. 698 r Cumpără

Amaryl M comprimate p.p. 2mg + 500mg 30 buc. 746 RUB Cumpără

Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor

Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!