Entecavir Sandoz
Entecavir Sandoz: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Utilizare în copilărie
- 11. În caz de afectare a funcției renale
- 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
- 13. Utilizare la vârstnici
- 14. Interacțiuni medicamentoase
- 15. Analogi
- 16. Termeni și condiții de stocare
- 17. Condiții de eliberare de la farmacii
- 18. Recenzii
- 19. Preț în farmacii
Denumire latină: Entecavir Sandoz
Cod ATX: J05AF10
Ingredient activ: entecavir (Entecavir)
Producător: Lek d.d. (LEK dd) (Slovenia)
Descriere și actualizare foto: 2019-08-07
Prețurile în farmacii: de la 2810 ruble.
Cumpără
Entecavir Sandoz este un medicament antiviral.
Eliberați forma și compoziția
Medicamentul este produs sub formă de comprimate filmate: biconvexe, rotunde, albe (0,5 mg) sau roz (1 mg), gravate cu „108” (0,5 mg) sau „109” (1 mg) cu una mână și SZ - pe de altă parte (10 bucăți într-un blister, într-o cutie de carton 3 blistere și instrucțiuni pentru utilizarea Entecavir Sandoz).
1 comprimat conține:
- substanță activă: entecavir monohidrat - 0,5325 sau 1,065 mg, care este echivalent cu entecavir în cantitate de 0,5 și, respectiv, 1 mg;
- componente suplimentare: crospovidonă, lactoză monohidrat, stearat de magneziu, celuloză microcristalină;
- învelișul filmului: macrogol 6000, hipromeloză 2910, talc, dioxid de titan; suplimentar pentru 1 mg - colorant roșu oxid de fier (E172).
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Entecavir este un agent antiviral care este un analog al nucleozidului de guanozină și prezintă activitate pronunțată și selectivă împotriva polimerazei virusului hepatitei B (polimeraza HBV). Ca urmare a reacției de fosforilare a substanței active, se formează trifosfat activ (TF), timpul de înjumătățire intracelulară (T ½) care este de 15 ore. Concentrația TF în interiorul celulei este direct legată de conținutul extracelular al entecavirului, în timp ce nu se produce acumularea semnificativă a medicamentului după nivelul platoului inițial. Prin concurență cu substratul natural deoxiguanozină-TF, entecavir-TF inhibă toate cele trei tipuri de activitate funcțională a polimerazei virale: I - amorsarea polimerazei VHB, II - transcrierea inversă a unei catene negative din ARN-ul pregenomic mesager (ARNm), III - sinteza unei catene ADN HBV pozitive.
Entecavir-TF se caracterizează printr-o supresie slabă a ADN polimerazelor celulare α, β și δ cu o constantă de inhibare Ki de 18-40 μM. De asemenea, la un nivel ridicat de entecavir și entecavir-TF, nu au fost înregistrate reacții nedorite cu privire la γ-polimeraza și sinteza ADN în mitocondriile celulelor HepG2.
Farmacocinetica
La voluntarii sănătoși, s-a observat absorbția rapidă a substanței active, iar concentrația sa plasmatică maximă (C max) a fost observată după 0,5-1,5 ore. După administrarea repetată de entecavir la o doză cuprinsă între 0,1 și 1 mg, a fost înregistrată o creștere proporțională a dozei a Cmax și a zonei de sub curba farmacocinetică (ASC). Concentrația staționară a agentului (C ss) a fost atinsă după 6-10 zile de administrare orală o dată pe zi, în timp ce nivelul plasmatic din sânge a crescut în medie de 2 ori. În starea de echilibru, C max și concentrația plasmatică minimă (C min) în sânge au fost, respectiv, de 4,2 și 0,3 ng / ml atunci când se ia entecavir în doză de 0,5 mg; 8,2 și 0,5 ng / ml - atunci când este luat la o doză de 1 mg.
Administrarea orală de Entecavir Sandoz în combinație cu alimente cu conținut ridicat și scăzut de grăsimi a arătat o întârziere minimă în absorbția medicamentului (1-1,5 ore - când este utilizat cu alimente și 0,75 ore - când este luat pe stomacul gol) și scăderea ASC cu 18-20% și Cmax cu 44-46%.
Conform rezultatelor cercetării, s-a constatat că volumul de distribuție (V d) al entecavirului depășește volumul total de lichid din organism, ceea ce este o confirmare a unei bune pătrunderi a medicamentului în țesuturi. Substanța activă se leagă de proteinele plasmatice din sânge in vitro cu aproximativ 13%. Entecavirul nu face parte din grupul de inductori, inhibitori sau substraturi ale izoenzimelor sistemului CYP450. În cursul studiilor, după administrarea 14 -entecavirului marcat la oameni și șobolani, metaboliții acetilați sau oxidați nu au fost detectați, iar produșii de biotransformare de fază II (sulfați și glucuronizi) au fost detectați în cantități nesemnificative.
Nivelul plasmatic al entecavir din momentul atingerii C max a scăzut biexponentially, în timp ce T ½ a fost egal cu 128-149 ore. Pe fondul utilizării agentului o dată pe zi, a existat o creștere a concentrației sale (cumul) de 2 ori, iar T ½ efectiv în acest caz a fost în medie de 24 de ore. Entecavirul este excretat mai ales de rinichi, într-o stare de echilibru în urină neschimbată se determină 62-73% din doza administrată. Clearance-ul renal poate varia de la 360 la 471 ml / min și este independent de doză, indicând secreția tubulară și filtrarea glomerulară a agentului antiviral.
Indicații de utilizare
Entecavir Sandoz este recomandat pentru tratamentul hepatitei cronice B la adulți dacă sunt prezenți următorii factori:
- leziuni hepatice compensate, prezența unei faze de replicare virală, confirmarea histologică a semnelor unui proces inflamator în ficat și / sau fibroză hepatică, o creștere a nivelului de activitate a transaminazelor serice [aspartat aminotransferază (AST) sau alanin aminotransferază (ALT)];
- leziuni hepatice decompensate.
Contraindicații
Absolut:
- vârsta de până la 18 ani;
- malabsorbție glucoză-galactoză, deficit de lactază, intoleranță la lactoză;
- perioada de lactație;
- hipersensibilitate la orice componentă a produsului.
Cu precauție și numai dacă beneficiile depășesc riscurile posibile, medicamentul poate fi prescris femeilor însărcinate, deoarece nu au fost efectuate studii adecvate și bine controlate privind utilizarea Entecavir Sandoz la pacienții din acest grup.
Entecavir Sandoz, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare
Entecavir Sandoz se administrează pe cale orală. Capsulele trebuie luate pe stomacul gol - ar trebui să existe cel puțin 2 ore între administrarea lor și consumul.
În prezența leziunilor hepatice compensate, 1 comprimat de Entecavir Sandoz 0,5 mg este prescris o dată pe zi. În cazul rezistenței la lamivudină, adică cu antecedente de viremie a virusului hepatitei B care nu dispare în timpul tratamentului cu lamivudină sau cu rezistență stabilită la lamivudină, se recomandă administrarea de entecavir o dată pe zi, la o doză de 1 mg.
În prezența afectării hepatice necompensate, Entecavir Sandoz este prescris o dată pe zi, la o doză de 1 mg.
Deoarece cu o scădere a clearance-ului creatininei (CC), clearance-ul medicamentului scade, este necesară ajustarea dozelor de entecavir la pacienții cu insuficiență renală și CC <50 ml / min, inclusiv la pacienții supuși tratamentului de hemodializă și în timpul dializei peritoneale ambulatorii pe termen lung. …
Regimul de dozare recomandat de Entecavir Sandoz, în funcție de CC (dozele sunt indicate pentru următoarele grupuri de pacienți - care nu au luat anterior medicamente nucleozidice / sunt rezistente la lamivudină sau cu leziuni hepatice decompensate):
- CC ≥ 50 ml / min: o dată pe zi, 0,5 / 1 mg;
- CC - 30-49 ml / min: la fiecare 48 de ore, 0,5 / 1 mg;
- CC - 10-29 ml / min: la fiecare 72 de ore, 0,5 / 1 mg;
- CC <10, hemodializă * sau dializă peritoneală ambulatorie: la fiecare 5-7 zile, 0,5 / 1 mg.
* Se recomandă administrarea Entecavir Sandoz după încheierea ședinței de hemodializă.
Efecte secundare
- sistemul imunitar: rar (de la ≥ 1/10 000 la <1/1000) - reacții anafilactoide;
- sistemul nervos: adesea (de la ≥ 1/100 la <1/10) - somnolență, amețeli, cefalee;
- tulburări psihice: adesea - insomnie;
- piele și țesuturi subcutanate: rareori (de la ≥ 1/1000 la <1/100) - erupții cutanate, alopecie;
- ficat și tract biliar: adesea - activitate crescută a transaminazelor hepatice;
- sistemul digestiv: adesea - greață, diaree, vărsături, dispepsie;
- tulburări generale: adesea - oboseală.
Au fost, de asemenea, înregistrate cazuri de acidoză lactică, asociate în principal cu insuficiență hepatică severă sau alte boli grave sau asociate cu utilizarea altor medicamente.
Cu un curs prelungit de tratament (până la 96 de săptămâni), nu s-au găsit modificări semnificative în profilul de siguranță al entecavirului.
În plus, pe fondul afectării hepatice decompensate, au fost observate următoarele reacții adverse:
- deseori: număr de trombocite mai mic de 50.000 / mm³; concentrația de albumină sub 2,5 g / dl; o scădere a nivelului de bicarbonat din sânge, o creștere a activității ALT și o creștere a nivelului de bilirubină de peste 2 ori comparativ cu limita superioară a normei (UHN), o creștere a activității lipazei de mai mult de 3 ori în comparație cu norma;
- rar: insuficiență renală.
Supradozaj
Există foarte puține rapoarte de supradozaj cu entecavir. Când voluntarii sănătoși au primit medicamentul în doze zilnice de până la 20 mg pentru un curs de până la 14 zile și când au luat doze unice care nu depășesc 40 mg, nu s-au înregistrat efecte adverse neprevăzute.
Dacă se suspectează un supradozaj, pacientul trebuie monitorizat pentru a detecta posibile semne de toxicitate și, dacă este necesar, să efectueze un tratament standard de susținere.
Instrucțiuni Speciale
Pe fondul utilizării entecavirului și a altor analogi nucleozidici în monoterapie sau în combinație cu medicamente antiretrovirale, au fost observate cazuri de acidoză lactică (fără hipoxemie), de obicei asociate cu steatoză hepatică și hepatomegalie severă, uneori ducând la deces. Simptomele acestei complicații pot include următoarele tulburări: scădere bruscă în greutate, vărsături, greață, oboseală generală, dureri abdominale, slăbiciune musculară, respirație rapidă, dificultăți de respirație. În cazuri severe, uneori letale, pot apărea insuficiență hepatică / steatoză hepatică, pancreatită, insuficiență renală și creșterea lactatului seric.
Tratamentul cu Entecavir Sandoz trebuie abandonat dacă apare hepatomegalie progresivă, simptome de acidoză metabolică / acidoză lactică sau o creștere bruscă a activității aminotransferazei. Factorii de risc pentru dezvoltarea acidozei lactice includ obezitatea, sexul feminin, hepatomegalia și terapia prelungită cu analogi nucleozidici. Atunci când faceți un diagnostic diferențial al creșterii conținutului de aminotransferaze, posibil ca urmare a unui răspuns la utilizarea medicamentului sau din cauza probabilității de acidoză lactică, medicul trebuie să se asigure că modificările nivelului ALT sunt asociate cu o îmbunătățire a altor markeri de laborator în cursul hepatitei cronice B.
În perioada de tratament, exacerbările spontane ale hepatitei cronice B, caracterizate printr-o creștere temporară a activității ALT serice, sunt relativ frecvente. La unii pacienți, după perioada inițială de tratament, este posibilă o creștere a nivelurilor serice de ALT și o scădere simultană a indicatorilor ADN VHB. O astfel de creștere a activității ALT pe fondul afectării hepatice compensate în majoritatea covârșitoare nu a dus la o creștere a concentrației de bilirubină sau la decompensarea funcției hepatice. La pacienții cu ciroză hepatică, după o exacerbare a hepatitei, amenințarea cu decompensarea funcției hepatice poate fi agravată, drept urmare trebuie monitorizați cu atenție în timpul perioadei de tratament.
Există descrieri ale cazurilor de exacerbare a hepatitei după întreruperea terapiei antivirale, asociate în principal cu o creștere a ADN-ului VHB și trecerea pe cont propriu. Cu toate acestea, au existat și cazuri de exacerbări severe, inclusiv fatale. Odată cu anularea entecavirului, relația cauzală a acestor complicații nu a fost stabilită. Este necesar să se efectueze o monitorizare regulată a activității hepatice, a simptomelor clinice și a parametrilor de laborator timp de cel puțin șase luni după terminarea terapiei antivirale. Dacă este necesar, tratamentul cu hepatită poate fi reluat.
Este necesar să se ia în considerare faptul că utilizarea entecavirului de către pacienții cu co-infecție a virusului imunodeficienței umane (HIV) care nu primesc terapie antiretrovirală agravează amenințarea apariției tulpinilor rezistente ale HIV. Utilizarea Entecavir Sandoz pentru tratamentul infecției cu HIV nu a fost studiată, prin urmare nu se recomandă utilizarea medicamentului în astfel de cazuri.
Nu există informații despre eficacitatea terapiei medicamentoase la pacienții cu infecții combinate cu hepatită B / hepatită C / hepatită D.
Un risc crescut de reacții adverse severe la nivelul ficatului a fost observat cu afectarea hepatică decompensată (indiferent de cauză), în special clasa C conform clasificării Child-Pugh. În plus, la pacienții cu această patologie, riscul de acidoză lactică și un astfel de fenomen precum sindromul hepatorenal poate fi agravat. În acest sens, la pacienții din acest grup, este necesar să se monitorizeze cu atenție rezultatele testelor de laborator corespunzătoare (conținutul de acid lactic, nivelul seric de creatinină, activitatea enzimei hepatice), semnele clinice ale acidozei lactice și afectarea funcției renale.
Pacienții cu VHB rezistent la lamivudină prezintă un risc mai mare de a dezvolta rezistență ulterioară la entecavir decât cei care nu au rezistență la lamivudină. Prin urmare, dacă pacienții sunt rezistenți la lamivudină, răspunsul virologic trebuie monitorizat mai frecvent și trebuie efectuate testele necesare pentru a stabili rezistența la entecavir. După 24 de săptămâni de administrare a acestuia din urmă la pacienții cu un răspuns virologic suboptim, regimul terapeutic poate fi modificat. La începutul tratamentului la pacienții cu rezistență documentată la lamivudină, terapia de combinație a Entecavir Sandoz cu un alt agent antiviral (la care nu există rezistență încrucișată) este preferabilă monoterapiei medicamentoase.
Trebuie amintit că tratamentul cu Sandoz cu Entecavir nu reduce riscul transmiterii hepatitei B și, prin urmare, nu trebuie neglijate măsurile de precauție adecvate.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
Efectul Entecavir Sandoz asupra capacității de a controla mecanisme complexe în mișcare nu a fost studiat. Cu toate acestea, posibila apariție a oboselii, somnolenței și amețelii în timpul perioadei de terapie poate afecta negativ capacitatea de a conduce o mașină și alte echipamente.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Nu au fost efectuate studii bine controlate și adecvate pentru tratamentul femeilor însărcinate cu entecavir. Entecavir Sandoz trebuie utilizat în timpul sarcinii numai dacă beneficiul așteptat al terapiei pentru mamă depășește semnificativ amenințarea potențială pentru sănătatea fătului. Nu există date despre efectul medicamentului asupra transmiterii de la mamă la copil a VHB, prin urmare este necesar să se ia măsurile necesare pentru a preveni posibila infecție neonatală cu VHB.
Atunci când se utilizează un agent antiviral în timpul alăptării, copilul trebuie transferat la hrănirea artificială, deoarece nu există informații fiabile despre posibila excreție de entecavir în laptele matern.
Femeile aflate la vârsta fertilă trebuie să utilizeze metode contraceptive fiabile în timpul tratamentului, din cauza riscului posibil pentru fătul în curs de dezvoltare.
Utilizare pediatrică
Entecavir Sandoz nu este indicat la pacienții cu vârsta sub 18 ani.
Cu funcție renală afectată
În prezența tulburărilor funcționale ale rinichilor, este necesară ajustarea regimului de dozare luând în considerare valorile CC. În timpul perioadei de terapie, este necesar să se monitorizeze răspunsul virologic.
Pentru încălcări ale funcției hepatice
Dacă aveți insuficiență hepatică, nu este nevoie să modificați doza de Entecavir Sandoz.
Eficacitatea și siguranța utilizării medicamentului la pacienții cărora li s-a efectuat transplant hepatic nu au fost studiate. Pacienții din acest grup de risc înainte și în timpul tratamentului necesită o monitorizare atentă a activității renale. O astfel de monitorizare este necesară și atunci când pacienții primesc medicamente imunosupresoare (inclusiv tacrolimus și ciclosporină), care pot afecta funcția renală.
Utilizare la vârstnici
Pacienții vârstnici nu necesită selectarea individuală a dozelor de entecavir.
Interacțiuni medicamentoase
- medicamente care reduc funcția renală sau concurează cu entecavir la nivelul secreției tubulare: poate exista o creștere a concentrației serice în sângele acestor agenți sau entecavir, deoarece acesta din urmă este excretat în principal prin rinichi;
- adefovir, lamivudină, tenofovir: nu s-au observat interacțiuni farmacocinetice semnificative;
- alte medicamente care sunt eliminate prin rinichi sau care afectează funcția renală: interacțiunea cu entecavir nu a fost studiată, prin urmare, monitorizarea medicală a stării pacientului trebuie stabilită pe fondul unei astfel de terapii combinate.
Analogi
Analogii Entecavir Sandoz sunt: Elgravir, Baraklud, Entecavir etc.
Termeni și condiții de stocare
A se păstra la îndemâna copiilor la o temperatură care nu depășește 30 ° C.
Perioada de valabilitate este de 2 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Entecavir Sandoz
Pe site-urile medicale, recenziile Entecavir Sandoz sunt foarte rare, deoarece medicamentul a fost înregistrat în Federația Rusă abia la începutul anului 2018. Practic, medicamentul, precum și analogii săi, au primit o evaluare pozitivă - pacienții observă eficacitatea medicamentului în combaterea consecințelor hepatitei B și toleranța relativ bună. Dezavantajele unui agent antiviral includ posibila apariție a reacțiilor adverse.
Prețul Entecavir Sandoz în farmacii
Prețul mediu pentru Entecavir Sandoz 0,5 mg este de 3300 ruble. pentru un pachet de 30 de comprimate, pentru Entecavir Sandoz 1 mg - 6200 ruble. per ambalaj de 30 de comprimate.
Entecavir Sandoz: prețuri în farmacii online
|
Numele medicamentului Preț Farmacie |
|
Entecavir Sandoz 0,5 mg comprimate filmate 30 buc. 2810 RUB Cumpără |
|
Fila Entecavir Sandoz. acoperi p / o 0,5 mg Nr. 30 3856 RUB Cumpără |
|
Entecavir Sandoz 1 mg comprimate filmate 30 buc. 6159 Cumpără |
|
Tablete Entecavir Sandoz p.o. 1,0mg 30 buc. RUB 8617 Cumpără |
Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor
Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!
