Tiopental de sodiu
Sodiu tiopental: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Utilizare în copilărie
- 11. În caz de afectare a funcției renale
- 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
- 13. Utilizare la vârstnici
- 14. Interacțiuni medicamentoase
- 15. Analogi
- 16. Termeni și condiții de stocare
- 17. Condiții de eliberare de la farmacii
- 18. Recenzii
- 19. Prețul sodiului în farmacii
Denumire latină: sodiu tiopental
Cod ATX: N01AF03
Ingredient activ: sodiu tiopental (sodiu tiopental)
Producător: JSC SINTEZ (Rusia)
Descriere și actualizare foto: 26.10.2018
Sodiul tiopental este un agent anestezic care nu inhalează.
Eliberați forma și compoziția
Forma de dozare a Tiopental sodiu - pulbere pentru prepararea unei soluții pentru administrare intravenoasă: higroscopică, de culoare - albă sau aproape albă, sau de la alb gălbuie la galben verzui pal (0,5 g fiecare în flacoane de 10 sau 20 ml, câte 1 g fiecare flacoane cu un volum de 20 ml, într-o cutie de carton 1, 5 sau 10 sticle; ambalaje pentru spitale - 50 de sticle într-o cutie de carton).
Ingredient activ: tiopental de sodiu, într-o sticlă - 0,5 sau 1 g.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Tiopentalul de sodiu este un derivat al acidului tiobarbituric, un agent care nu inhalează pentru anestezia generală cu acțiune scurtă. Are un pronunțat hipnotic, analgezic slab și un efect relaxant muscular.
Încetinește timpul de deschidere a canalelor dependente de GABA (acid gamma-aminobutiric) de pe membrana postsinaptică a neuronilor din creier, provoacă hiperpolarizarea membranei și prelungește timpul de intrare a ionilor de clorură în celula nervoasă. Suprimă efectul excitator al aminoacizilor (glutamat și aspartat).
În doze mari, activează direct receptorii GABA, datorită cărora are un efect de stimulare a GABA.
Crește pragul excitabilității neuronale, blochează conducerea și propagarea impulsurilor convulsive în creier, ca urmare a căreia are și proprietăți anticonvulsivante.
Suprimă reflexele polinaptice și încetinește conducerea interneuronilor măduvei spinării, ceea ce contribuie la relaxarea musculară.
Reduce utilizarea oxigenului și glucozei de către creier, precum și intensitatea proceselor metabolice din creier.
Efectul hipnotic al sodiului tiopental se manifestă prin accelerarea procesului de adormire și schimbarea structurii somnului.
Medicamentul are o capacitate dependentă de doză de a inhiba centrul respirator și de a-i reduce sensibilitatea la dioxidul de carbon. De asemenea, are un efect cardiodepresiv dependent de doză, și anume, reduce volumul de sânge minut și accident vascular cerebral și reduce tensiunea arterială. Crește capacitatea sistemului venos, reduce rata de filtrare glomerulară și fluxul sanguin hepatic.
Medicamentul are un efect interesant asupra nervului vag (nervus vagus), poate provoca secreție abundentă de mucus și laringospasm.
Anestezia generală apare în 30-40 de secunde după administrarea intravenoasă de tiopental sodic, după 8-10 minute - după administrarea rectală. După o singură doză, durata anesteziei este de 10-30 de minute, terminându-se cu o oarecare somnolență și amnezie retrogradă. Efectul analgezic al medicamentului se termină atunci când pacientul se trezește.
Farmacocinetica
După administrarea intravenoasă, sodiul tiopental pătrunde rapid în creier, ficat, rinichi, țesut adipos și mușchii scheletici. Concentrația maximă în creier ajunge în 30 de secunde, în mușchi - în 15-30 de minute. În depozitele de grăsime, concentrația este de 6-12 ori mai mare decât în plasma sanguină.
Medicamentul se caracterizează printr-o legare relativ ridicată de proteinele plasmatice - 76-86%. Volumul de distribuție este de 1,7-2,5 l / kg, la femeile gravide - 4,1 l / kg, la pacienții obezi - 7,9 l / kg.
Sodiul tiopental traversează bariera placentară. Excretat în laptele matern.
Procesul metabolic are loc în principal în ficat, în urma căruia se formează metaboliți inactivi. O parte nesemnificativă a medicamentului este inactivată în rinichi și creier, aproximativ 3-5% din doza administrată este desulfurată în pentobarbital.
Timpul de înjumătățire la adulți este: în faza de distribuție - 5-9 minute, în faza de eliminare - 3-8 ore. Timpul poate crește la 10-12 ore, la femeile gravide - până la 26,1 ore, la pacienții cu obezitate concomitentă - până la 27,5 ore. Timpul de înjumătățire plasmatică la copii este de 6,1 ore.
Clearance-ul medicamentului este de 1,6-4,3 ml / kg / minut, în timpul sarcinii - 286 ml / minut.
Tiopentalul de sodiu este excretat în principal de rinichi prin filtrare glomerulară.
În cazul utilizării repetate a medicamentului, se observă cumulul, care este asociat cu capacitatea sa de a se acumula în țesutul adipos.
Indicații de utilizare
Sodiul tiopental este utilizat ca anestezic general pentru intervenții chirurgicale pe termen scurt, precum și pentru inducție și anestezie generală de bază (urmată de utilizarea relaxanților musculare și analgezice).
În plus, medicamentul poate fi utilizat în următoarele cazuri:
- Status epilepticus;
- convulsii epileptice mari (grand mal);
- creșterea presiunii intracraniene;
- sinteza și analiza medicamentelor în psihiatrie;
- prevenirea hipoxiei cerebrale (cu endarterectomie carotidă, circulație extracorporală, operații neurochirurgicale pe vasele creierului).
Contraindicații
- boli care sunt o contraindicație pentru anestezia generală;
- statutul astmatic;
- şoc;
- hipertensiune malignă;
- porfirie, inclusiv intermitentă acută (inclusiv antecedente ale pacientului sau ale familiei sale imediate);
- intoxicație cu medicamente pentru anestezie generală, somnifere, analgezice narcotice sau etanol;
- perioada de lactatie;
- hipersensibilitate la medicament.
Sodiul tiopental trebuie utilizat cu precauție în următoarele cazuri: copilărie, obezitate, sarcină, boli inflamatorii ale nazofaringelui, sindrom febril, boală pulmonară obstructivă cronică, astm bronșic, distrofie musculară, miotonie, cașexie, miastenie gravis, mixedem, boala Addison, hipovolemie, anemie, diabet zaharat, hipotensiune arterială, insuficiență cardiovasculară severă, încălcări severe ale funcției contractile miocardice, colaps, insuficiență hepatică și / sau renală, premedicație excesivă.
Instrucțiuni pentru utilizarea tiopental sodiu: metodă și dozare
Sodiul tiopental se administrează lent (pentru a evita colapsul) intravenos.
Adulților li se arată utilizarea unei soluții de 2-2,5%, mai rar - 5% (în acest caz, se folosește tehnica de administrare fracționată), pacienților vârstnici slăbiți și copiilor li se injectează o soluție de 1%.
Soluția este preparată în apă injectabilă sterilă imediat înainte de administrare. Pre-medicația se efectuează cu metacină sau atropină.
Pentru introducerea adulților în anestezie generală, se administrează mai întâi o doză de probă de 25-75 mg. După 60 de secunde, se administrează doza principală - 200–400 mg (50–100 mg la intervale de 30–40 de secunde până când se atinge efectul dorit sau o dată cu o rată de 3-5 mg / kg de greutate corporală). Doza recomandată pentru menținerea anesteziei este de 50–100 mg.
Regimuri de dozare pentru adulți pentru alte indicații:
- convulsii (pentru a le opri): 75-125 mg intravenos timp de 10 minute;
- convulsii cu anestezie locală (pentru a le opri): 125-250 mg timp de 10 minute;
- hipoxie cerebrală: 1,5-3,5 mg / kg timp de 1 minut până la oprirea temporară a circulației sanguine;
- analiza medicamentului: 100 mg timp de 1 minut. Pacientului i se oferă să numere încet de la 100 la 1. Imediat înainte de a adormi, administrarea medicamentului este întreruptă, deoarece pacientul trebuie să fie într-o stare semi-trează pentru a menține capacitatea de a răspunde la întrebări.
Doza maximă unică de sodiu Thiopental pentru adulți este de 1000 mg (50 ml de soluție 2%).
Pacienților cu funcție renală afectată (clearance-ul creatininei <10 ml / min) li se administrează 75% din doza medie pentru un pacient adult.
Viteza de injecție recomandată a soluției nu este mai mare de 1 ml pe minut. La început, de obicei se injectează 1-2 ml, după 20-30 de secunde - restul.
Pentru copii, medicamentul este injectat intravenos într-un flux timp de 3-5 minute, o dată la o doză de 3-5 mg / kg.
Doze recomandate înainte de anestezie prin inhalare fără premedicație prealabilă: nou-născuți - 3-4 mg / kg, copii de la 1 la 12 luni - 5-8 mg / kg, copii de la 1 la 12 ani - 5-6 mg / kg.
Doza pentru copiii cu greutatea de 30-50 kg cu anestezie generală este de 4-5 mg / kg. Doza de întreținere este de 25 până la 50 mg.
Copiilor cu insuficiență renală (clearance-ul creatininei <10 ml / min) li se administrează 75% din doza medie la copii.
Efecte secundare
- din partea sistemului cardiovascular: aritmie, scăderea tensiunii arteriale, tahicardie, colaps;
- din sistemul nervos: letargie, amețeli, cefalee, ataxie, zvâcniri musculare, tonus nervos crescut, convulsii epileptice, somnolență în perioada postoperatorie, amnezie anterogradă, anxietate; în cazuri rare - paralizie a nervului radial, psihoză delirantă postoperatorie (agitație, confuzie, anxietate, halucinații, anxietate, dureri de spate, sindrom de picioare neliniștite);
- din sistemul respirator: hipersecreție de mucus bronșic, strănut, tuse, dispnee, apnee, bronhospasm, laringospasm, depresie a centrului respirator, hipoventilație a plămânilor;
- din sistemul digestiv: dureri abdominale, greață, vărsături și hipersalivare în perioada postoperatorie;
- reacții alergice: rinită, erupție cutanată, urticarie, prurit, înroșirea pielii, șoc anafilactic; în cazuri rare - anemie hemolitică cu insuficiență a funcției renale (pierderea poftei de mâncare, greață, vărsături, slăbiciune neobișnuită, paloare a pielii, febră, dureri în stomac, picioare și partea inferioară a spatelui);
- reacții locale: durere la locul injecției, iritație a țesuturilor la locul injecției (descuamare și înroșirea pielii), spasm vascular și tromboză la locul injecției, tromboflebită (cu introducerea de soluții cu o concentrație mare de sodiu tiopental), leziuni ale nervilor potrivite pentru locul injecției, necroză;
- altele: sughiț.
Supradozaj
O supradoză a medicamentului se poate manifesta cu următoarele simptome (cu efect toxic începând cu primele secunde): scăderea pronunțată a tensiunii arteriale, tahicardie, tulburări electrolitice, laringospasm, depresie respiratorie (până la apnee), hiperreactivitate musculară, convulsii, depresie a sistemului nervos central (SNC)), delir postanestezic. Când se administrează o doză foarte mare, sunt posibile colapsul circulator, edem pulmonar și stop cardiac.
Antidotul pentru tiopentalul de sodiu este bemegrid. Programări pentru tulburări concomitente: laringospasm - 100% oxigen sub presiune și relaxante musculare; stop respirator - 100% oxigen și ventilație artificială pulmonară; o scădere pronunțată a tensiunii arteriale sau a colapsului - soluții de substituție a plasmei, agenți vasopresivi și / sau medicamente cu efect inotrop pozitiv; convulsii - diazepam. Dacă terapia este ineficientă, sunt prescrise relaxante musculare și se efectuează ventilație artificială pulmonară.
Instrucțiuni Speciale
Sodiul tiopental aparține listei substanțelor puternice nr. 1 ale Comitetului permanent pentru controlul medicamentelor din Ministerul Sănătății al Federației Ruse.
Sodiul tiopental este utilizat de anesteziologi-resuscitatori numai în instituțiile medicale specializate dotate cu echipamente și mijloace necesare pentru menținerea activității cardiace și asigurarea permeabilității căilor respiratorii, inclusiv ventilația artificială pulmonară.
Timpul pentru atingerea și menținerea anesteziei generale a adâncimii și duratei necesare depinde nu numai de cantitatea de medicament, ci și de sensibilitatea individuală a pacientului la tiopentalul de sodiu.
Soluția se administrează numai intravenos. În caz de injecție intra-arterială accidentală, apare un spasm instantaneu al vasului, însoțit de afectarea circulației sângelui mai departe de locul injectării, care poate duce la tromboză a vasului principal, dezvoltarea ulterioară a necrozei și gangrenei. Primul semn al administrării intraarteriale a medicamentului la pacienții conștienți este o plângere de senzație de arsură de-a lungul arterei, la pacienții sub anestezie - culoare închisă a pielii, cianoză patată sau albire tranzitorie. În acest caz, este indicată întreruperea administrării de sodiu tiopental, introducerea unei soluții de heparină în locul leziunii cu terapie anticoagulantă suplimentară, administrarea unei soluții de glucocorticosteroizi urmată de terapie sistemică, blocarea plexului brahial sau blocarea simpatică (administrarea intra-arterială de procaină) este indicată.
Dacă medicamentul intră accidental sub piele, este posibilă iritarea chimică a țesuturilor, care este asociată cu o valoare ridicată a pH-ului soluției. Pentru resorbția rapidă a infiltratului, se recomandă administrarea unui anestezic local și încălzirea acestuia pentru a activa circulația locală.
Pacienții cu boli inflamatorii ale căilor respiratorii superioare trebuie să-și asigure permeabilitatea, până la intubația traheală.
Odată cu injecția intravenoasă cu jet de sodiu Thiopental, copiii sau adolescenții cu vârsta sub 18 ani trebuie să-și monitorizeze cu atenție starea, pentru a identifica în timp simptomele unei posibile scăderi a tensiunii arteriale, hemolizei, depresiei respiratorii, extravazării.
Umflarea subcutanată este un semn de extravazare.
Pacienții cărora li s-a administrat digoxină sau diuretice și pacienții cărora li s-a administrat morfină în timpul premedicației, precum și după administrarea diazepamului sau atropinei, doza de sodiu Thiopental trebuie redusă.
Premedicația poate fi efectuată cu oricare dintre medicamentele convenționale, cu excepția derivaților fenotiazinici.
În cazul anesteziei prelungite, când efectul hipnotic al tiopentalului de sodiu este susținut de utilizarea anestezicelor de inhalare și / sau administrarea intravenoasă de anestezice cu acțiune îndelungată, doza de tiopental de sodiu nu trebuie să depășească 1000 mg, ceea ce este asociat cu riscul unui efect cumulativ.
La pacienții cu abuz de alcool, efectul anestezic al medicamentului nu este fiabil.
Cu condiția să se efectueze ventilația artificială, tiopentalul de sodiu poate fi utilizat în combinație cu relaxante musculare.
Medicamentul crește tonusul nervului vag; prin urmare, este indicată o doză adecvată de atropină înainte de utilizare. Imediat după debutul anesteziei generale, trebuie asigurată o cale respiratorie. Dezvoltarea dependenței este posibilă.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Tiopentalul nu afectează tonusul uterului în timpul sarcinii. După administrare, concentrația maximă în cordonul ombilical ajunge în 2-3 minute. Doza maximă permisă este de 250 mg. Medicamentul poate deprima sistemul nervos central la nou-născuți.
În timpul sarcinii, Thiopental sodiu este utilizat numai în cazuri speciale, atunci când beneficiul așteptat depășește riscurile potențiale.
În timpul alăptării, utilizarea anestezicului este contraindicată.
Utilizare pediatrică
În copilărie, medicamentul este utilizat cu precauție și numai sub formă de soluție de 1%.
Cu funcție renală afectată
Pacienților cu funcție renală afectată (clearance-ul creatininei mai mic de 10 ml / min) li se prescrie 75% din doza obișnuită.
Pentru încălcări ale funcției hepatice
Conform instrucțiunilor, Thiopental sodiu trebuie utilizat cu precauție în cazul insuficienței hepatice.
Utilizare la vârstnici
Pacienților vârstnici slăbiți li se injectează o soluție de 1% din medicament.
Interacțiuni medicamentoase
Sodiul tiopental reduce efectul contraceptivelor, anticoagulantelor indirecte (derivați cumarinici), glucocorticosteroizilor, griseofulvinei. Întărește acțiunea medicamentelor care promovează dezvoltarea hipotermiei, efectele toxice ale metotrexatului.
Compatibil farmaceutic cu analgezice narcotice (codeină, morfină), relaxante musculare (suxametoniu, tubocurarină), medicamente anxiolitice (tranchilizante), antibiotice (amikacină, benzilpenicilină, cefapirină), acid ascorurinoic, epitopolimerină, cloramfenolamine efedrină, atropină. Nu amestecați tiopental de sodiu în aceeași seringă sau injectați prin același ac cu soluții acide.
Acțiunea tiopentalului de sodiu este slăbită de unele antidepresive, analeptice și aminofiline și crescută cu blocanți ai histaminei H 1 și medicamente care blochează secreția tubulară (de exemplu, probenecid).
Odată cu utilizarea simultană a diazoxidului, crește riscul de scădere a tensiunii arteriale.
Ketamina prelungește timpul de recuperare după recuperarea după anestezie generală, crescând riscul de depresie respiratorie și scăderea tensiunii arteriale.
Atunci când sodiul tiopental este combinat cu medicamente antihipertensive, diuretice sau blocante ganglionare, efectul hipotensiv este îmbunătățit.
Sulfatul de magneziu îmbunătățește efectul inhibitor asupra sistemului nervos central.
Cu utilizarea combinată a etanolului sau a medicamentelor care deprimă sistemul nervos central, acțiunile farmacologice se îmbunătățesc reciproc. Posibile depresii semnificative ale sistemului nervos central și ale funcției respiratorii, o creștere a efectului hipotensiv și a gradului de anestezie.
Sodiul tiopental antagonizează bemegridul.
Analogi
Tiopentalul este un analog al tiopentalului de sodiu.
Termeni și condiții de stocare
Perioada de valabilitate este de 2 ani.
A se păstra la o temperatură care nu depășește 25 ° C, la îndemâna copiilor, uscată și ferită de lumină.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre tiopental sodiu
Dacă medicamentul este administrat corect și într-o doză adecvată, nu ar trebui să apară complicații după intervenția chirurgicală cu utilizarea acestuia. Recenziile negative rare despre sodiul tiopental se referă la dezvoltarea efectelor secundare. În același timp, experții, de regulă, nu își asociază apariția cu utilizarea acestui anestezic și se referă la alte motive.
Preț pentru sodiul tiopental în farmacii
Prețul sodiului Thiopental este necunoscut, deoarece medicamentul este utilizat doar într-un spital și este dificil să îl găsești pe piață.
Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor
Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!
