Ademetionină
Ademetionină: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Utilizare în copilărie
- 11. În caz de afectare a funcției renale
- 12. Utilizare la vârstnici
- 13. Interacțiunile medicamentoase
- 14. Analogi
- 15. Termeni și condiții de stocare
- 16. Condiții de eliberare de la farmacii
- 17. Recenzii
- 18. Preț în farmacii
Denumire latină: Ademetionină
Cod ATX: A16AA02
Ingredient activ: ademetionină (Ademetionină)
Producător: Biochimist, SA (Rusia)
Descriere și actualizare foto: 14.05.2020
Ademetionina este un medicament hepatoprotector cu activitate antidepresivă.
Eliberați forma și compoziția
Forma de dozare - liofilizat pentru prepararea unei soluții pentru administrare intravenoasă (i / v) și intramusculară (i / m): masă poroasă aproape albă sau albă; complet cu medicamentul există un solvent transparent incolor sau gălbui [într-o cutie de carton, instrucțiuni de utilizare a Ademetioninei, 5 flacoane de 400 mg de liofilizat în fiecare, echipate cu 5 fiole (5 ml) de solvent și un scarificator; pentru fiole cu crestătură, punct sau inel de rupere, scarificatorul nu este inclus în kit].
1 flacon cu liofilizat conține substanța activă - ademetionină, într-o cantitate de 760 mg (corespunde conținutului de ion ademetionină - 400 mg).
Compoziția a 1 ml solvent: apă pentru injecție, soluție 1 M de hidroxid de sodiu, L-lizină monohidrat (în termeni de L-lizină).
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Ademetionina este unul dintre agenții hepatoprotectori. Are efect neuroprotector, antifibrosant, antioxidant, regenerant și detoxifiant, are activitate antidepresivă, proprietăți colekinetice și coleretice.
Substanța este prezentă în toate mediile corpului, stimulează producția de ademetionină (S-adenosil-L-metionină) și compensează deficiența acesteia. Cel mai mare conținut al acestuia se găsește în creier și ficat.
Ademetionina joacă un rol cheie în procesele metabolice ale organismului, este implicată în transaminare, transsulfurare și transmetilare. În reacțiile de transmetilare, donează o grupare metil, care duce la sinteza hormonilor, proteinelor, neurotransmițătorilor acizilor nucleici, fosfolipidelor membranelor celulare, etc. oferă mecanismul redox de detoxifiere celulară), taurină și cisteină. Crește concentrația de taurină și cisteină în plasmă, glutamina în ficat, scade conținutul de metionină din ser, normalizând astfel reacțiile metabolice din ficat.
După decarboxilare, medicamentul participă la reacțiile de aminopropilare ca un precursor al putrescinei (o poliamină care stimulează regenerarea celulară și proliferarea hepatocitelor), spermidina și spermina, care alcătuiesc structura ribozomului. Acest lucru reduce probabilitatea de fibroză.
Ademetionina are proprietăți coleretice, ajută la normalizarea sintezei fosfatidilcolinei endogene în hepatocite, ceea ce crește polarizarea și fluiditatea membranelor. Acest lucru, la rândul său, duce la o îmbunătățire a funcției sistemelor de transport ale acizilor biliari asociați cu membranele hepatocitelor și promovează trecerea acizilor biliari în sistemul biliar. Prezintă eficiență în colestaza intrahepatică, atât intralobulară, cât și interlobulară, reduce toxicitatea acizilor biliari din hepatocit, realizând sulfarea și conjugarea acestora. Combinația cu taurina crește solubilitatea acizilor biliari și excreția lor din hepatocit. Sulfatarea acizilor biliari contribuie la posibilitatea eliminării lor de către rinichi, facilitează trecerea prin membrana hepatocitelor și excreția cu bilă. În același timp, acizii biliari sulfatați în sine reprezintă o protecție suplimentară a membranelor celulare hepatice împotriva efectelor toxice ale acizilor biliari nesulfatați, care sunt prezenți în hepatocite în concentrații crescute cu colestază intrahepatică.
În patologiile hepatice difuze (hepatită, ciroză) cu sindrom de colestază intrahepatică, medicamentul reduce severitatea pruritului și modificările parametrilor biochimici, inclusiv activitatea aminotransferazelor, fosfatazei alcaline, a nivelurilor directe de bilirubină etc. În termen de 3 luni de la întreruperea tratamentului, hepatoprotectoare și coleretice efecte. Ademetionina este indicată pentru tratamentul hepatopatiilor cauzate de diverși agenți hepatotoxici.
Pe fondul dependenței de opioide, însoțită de afectarea ficatului, ademetionina determină regresia semnelor clinice de sevraj, îmbunătățirea stării funcționale a ficatului și a proceselor de oxidare microsomală. Activitatea sa antidepresivă se manifestă treptat, începând de la sfârșitul primei săptămâni de terapie și se stabilizează peste 14 zile de utilizare. Prezintă eficacitate în depresia endogenă recurentă și nevrotică rezistentă la amitriptilină.
Ademetionina poate preveni recăderea depresiei. Aplicarea pe fondul osteoartritei promovează regenerarea parțială a țesutului cartilajului, o creștere a sintezei de proteoglicani și o scădere a severității durerii.
Farmacocinetica
Disponibilitatea biologică a ademetioninei pentru administrare parenterală este de 96%. Concentrația maximă în plasma sanguină este atinsă la 45 de minute după administrare. Se leagă de proteinele plasmatice din sânge într-o mică măsură, la un nivel mai mic de 5%. Pătrunde în bariera hematoencefalică. O creștere semnificativă a conținutului substanței este observată în lichidul cefalorahidian. Procesul metabolic se desfășoară în ficat.
Perioada de formare, consum și re-formare a medicamentului se numește ciclul ademetioninei. În prima etapă a acestui ciclu, metilazele dependente de ademetionină utilizează substanța ca substrat pentru producerea de S-adenosil homocisteină, care este apoi hidrolizată în adenozină și homocisteină utilizând S-adenosil homocisteină hidralază. Acesta din urmă, la rândul său, suferă o transformare inversă în metionină prin transferul unei grupări metil din 5-metil-tetrahidrofolat. Ca urmare, metionina poate fi convertită în ademetionină, finalizând ciclul.
Timpul de înjumătățire plasmatică este de 1,5 ore. Excreția este efectuată în principal de rinichi.
Indicații de utilizare
Liofilizat pentru prepararea unei soluții pentru administrare intravenoasă și intramusculară Ademetionina este prescrisă pentru colestază intrahepatică și leziuni hepatice de diferite origini:
- condiții pre-cirotice și cirotice - toxice, inclusiv alcoolice, virale, medicinale (în timpul terapiei cu agenți antibacterieni, antidepresive triciclice, medicamente antivirale, antituberculoză și anticanceroasă, contraceptive orale);
- encefalopatie secundară;
- sindrom depresiv, inclusiv secundar;
- sindromul de retragere.
Contraindicații
Absolut:
- tulburare bipolara;
- vârsta de până la 18 ani;
- Trimestrele I și II ale sarcinii;
- perioada de lactatie;
- hipersensibilitate stabilită la componentele medicamentului.
Rudă (luarea de Ademetionină necesită îngrijire specială și supraveghere medicală atentă):
- insuficiență renală;
- tratament combinat cu preparate pe bază de plante, medicamente care conțin triptofan, antidepresive triciclice (clomipramină), inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei;
- III trimestru de sarcină;
- vârstă în vârstă.
Ademetionină, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare
Soluția preparată din liofilizat este destinată administrării intravenoase și intramusculare.
Medicamentul este dizolvat imediat înainte de utilizare într-un solvent special furnizat. Restul de liofilizat este eliminat. Nu poate fi amestecat cu soluții care conțin ioni de calciu și soluții alcaline. Dacă masa poroasă este diferită de cea albă cu o nuanță gălbuie sau aproape albă (din cauza căldurii sau a fisurilor din flacon), nu se recomandă utilizarea acesteia.
Când este utilizată intravenos, soluția se administrează foarte lent.
Terapia începe cu injecție intravenoasă sau intramusculară, pe baza calculului a 5-12 mg pe 1 kg din greutatea corporală a pacientului pe zi.
Regimul de dozare recomandat:
- colestază intrahepatică: 400-800 mg pe zi (1-2 sticle) timp de 14 zile;
- depresie: 400-800 mg pe zi (1-2 sticle) timp de 15-20 de zile. Dacă este necesar un tratament de susținere, medicamentul continuă să fie utilizat sub formă de tablete la o doză de 800 până la 1600 mg pe zi timp de 14-28 de zile.
Utilizarea Ademetioninei poate fi începută atât cu administrarea i / v, cât și cu i / m, cu utilizarea ulterioară sub formă de tablete sau imediat cu utilizarea acestei forme de dozare.
În studiile clinice nu s-au găsit diferențe în ceea ce privește eficacitatea medicamentului la pacienții vârstnici comparativ cu pacienții mai tineri. Cu toate acestea, luând în considerare riscul ridicat de disfuncții cardiace, hepatice sau renale existente, alte boli concomitente sau terapia combinată cu alte medicamente, doza de medicament la vârstnici este selectată cu precauție, începând utilizarea liofilizatului de la limita inferioară a intervalului de dozare.
Datele clinice privind utilizarea substanței în insuficiența renală sunt limitate, motiv pentru care este necesară supravegherea medicală la numirea acesteia în aceste cazuri.
Parametrii farmacocinetici ai ademetioninei la persoanele sănătoase și la pacienții cu patologii hepatice cronice sunt similari.
Efecte secundare
Diareea, greața și cefaleea au fost cele mai frecvente reacții adverse în timpul studiilor clinice cu Ademetionină cu mai mult de 2.100 de voluntari.
Evenimente adverse posibile (> 10% - foarte frecvente;> 1% și 0,1% și 0,01% și <0,1% - rareori; <0,01% - foarte rare; frecvența nu poate fi determinată din datele disponibile - cu frecvență nespecificată):
- patologii infecțioase și parazitare: rareori - infecții ale tractului urinar;
- sistemul imunitar: rareori - modificarea frecvenței pulsului (bradicardie, tahicardie) sau a tensiunii arteriale (hipertensiune arterială / hipotensiune arterială), disconfort toracic, dureri de spate, bronhospasm, dificultăți de respirație, reacții anafilactoide sau anafilactice (inclusiv hiperemie cutanată), reacții sensibilitate crescută;
- psihic: adesea - insomnie, anxietate; de puține ori - confuzie, agitație;
- sistemul nervos: adesea - cefalee; rareori - disgeuzie, parestezie, amețeli;
- vase: rareori - flebită, hipotensiune arterială, bufeuri;
- sistemul respirator, toracele și organele mediastinale: rareori - edem laringian;
- tractul gastro-intestinal: adesea - greață, diaree, dureri abdominale; rareori - vărsături, tulburări gastro-intestinale, sângerări gastro-intestinale, dureri în tractul gastro-intestinal, flatulență, indigestie, gură uscată; rareori - esofagită, balonare;
- piele și țesut subcutanat: adesea - mâncărime a pielii; rareori - reacții alergice ale pielii (inclusiv eritem, urticarie, erupții cutanate și mâncărime), angioedem, transpirație crescută;
- țesut musculo-scheletic și conjunctiv: rareori - spasme musculare, artralgii;
- tulburări generale și tulburări la locul injectării: rareori - frisoane, febră, edem, astenie, reacții și necroză cutanată la locul injectării; rareori - stare de rău.
Supradozaj
Nu există date privind supradozajul cu ademetionină.
Instrucțiuni Speciale
Luând în considerare efectul tonic al medicamentului, nu se recomandă administrarea acestuia înainte de culcare. Când este prescris pacienților cu ciroză hepatică pe fondul hiperazotemiei, este important să se controleze sistematic conținutul de azot din sânge. Terapia pe termen lung ar trebui să fie însoțită de determinarea periodică a nivelurilor serice de creatinină și uree.
Ademetionina 400 mg nu este recomandată pacienților cu tulburare bipolară. Există rapoarte despre trecerea depresiei la hipomanie sau manie pe fondul utilizării acesteia. Odată cu depresia, probabilitatea de sinucidere și alte reacții adverse grave este crescută și, prin urmare, în timpul perioadei de tratament, acești pacienți ar trebui să fie sub supraveghere medicală constantă pentru a evalua și trata manifestările depresiei. Pacienții trebuie informați cu privire la necesitatea informării medicului cu privire la absența ameliorării sau agravării stării în timpul perioadei de utilizare a liofilizatului. De asemenea, a fost raportat despre apariția bruscă sau escaladarea anxietății în timpul utilizării sale. Întreruperea tratamentului nu este de obicei necesară; în mai multe cazuri, anxietatea a dispărut după scăderea dozei sau oprirea utilizării medicamentului.
Deoarece conținutul medicamentului poate scădea pe fondul unei deficiențe de acid folic și cianocobalamină, la pacienții cu risc (în timpul sarcinii, afecțiuni hepatice, anemie sau dacă există un risc de deficit de vitamine din cauza patologiei sau respectării unei diete, de exemplu, la vegetarieni), conținutul trebuie monitorizat. vitamine din plasma sanguină. Dacă se constată deficiența lor înainte sau în timpul tratamentului cu Ademetionină, se recomandă administrarea de cianocobalamină și acid folic.
Trebuie avut în vedere faptul că, într-o analiză imunologică, utilizarea unei soluții poate duce la o determinare falsă a unui indicator al unui nivel ridicat de homocisteină în sânge. În acest sens, se recomandă utilizarea altor metode de analiză pentru a determina concentrația de homocisteină.
Compoziția a 1 doză de Ademetionină conține mai puțin de 23 mg (1 mmol) de sodiu, adică practic nu conține acest element.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
În timpul perioadei de tratament cu Ademetionină, se pot dezvolta amețeli și, prin urmare, este interzisă conducerea vehiculelor, precum și efectuarea altor activități legate de atenția sporită, până când pacientul nu este sigur că terapia nu afectează capacitatea sa de a se angaja în acest tip de activitate.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Ademetionina nu este recomandată pentru administrare în primul și al doilea trimestru de sarcină. În al treilea trimestru, atunci când luați medicamentul, este necesară prudență.
Dacă este necesar să utilizați medicamentul în timpul alăptării, alăptarea este oprită.
Utilizare pediatrică
Utilizarea Ademetioninei la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani este contraindicată, deoarece profilul de siguranță și eficacitate al utilizării sale la pacienții din această grupă de vârstă nu a fost studiat suficient.
Cu funcție renală afectată
Insuficiența renală este o contraindicație relativă la numirea Ademetioninei.
Utilizare la vârstnici
La pacienții vârstnici, tratamentul este recomandat cu precauție.
Interacțiuni medicamentoase
Nu au fost stabilite interacțiuni ale ademetioninei cu alte substanțe / preparate. S-a raportat despre dezvoltarea sindromului de exces de serotonină pe fondul tratamentului combinat cu ademetionină și clomipramină (în astfel de cazuri, se recomandă să aveți grijă).
Analogi
Analogii Ademetioninei sunt Samelix, Ademetionine-Vial, Heptral, Heparetta, Heptrazan, Heptor, Heptor N etc.
Termeni și condiții de stocare
A se păstra la temperaturi de până la 25 ° C. A nu se lasa la indemana copiilor.
Perioada de valabilitate este de 3 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Ademetionine
Există puține recenzii despre Ademetionină, care indică eficacitatea acesteia.
Preț pentru Ademetionină în farmacii
Prețul Ademetionine 400 mg este necunoscut deoarece nu este disponibil în farmacii. Costul aproximativ al analogilor medicamentului (toate medicamentele conțin 5 fiole cu 400 mg de liofilizat într-un pachet pentru prepararea unei soluții pentru administrare intravenoasă și intramusculară în fiecare fiolă și solvent): Heptral - 1560–1955 ruble, Samelix - 1309–1379 rub., Heptor - 1055-1566 ruble.
Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor
Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!
