Băieți
Lastet: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Utilizare în copilărie
- 11. În caz de afectare a funcției renale
- 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
- 13. Interacțiunile medicamentoase
- 14. Analogi
- 15. Termeni și condiții de stocare
- 16. Condiții de eliberare de la farmacii
- 17. Recenzii
- 18. Preț în farmacii
Denumire latină: Lastet
Cod ATX: L01CB01
Ingredient activ: etopozid (Etopozid)
Producător: Nippon Kayaku Co. Ltd. (Nippon Kayaku, Co. Ltd.) (Japonia)
Descriere și actualizare foto: 2019-10-07
Lastet este un medicament anticancerigen de origine vegetală.
Eliberați forma și compoziția
Forme de dozare ale medicamentului Lastet:
- concentrat pentru prepararea soluției perfuzabile: lichid transparent ușor vâscos de culoare galben deschis (5 ml fiecare în fiole sigilate de 6 ml de sticlă neutră, echipate cu două inele de marcare și un punct de rupere albastru, într-un palet de carton, câte 10 fiole, într-o cutie de carton 1 palet 5 ml în flacoane de sticlă neutră, sigilate cu un capac de plastic roșu cu inscripția în japoneză „Laste 100 mg / 5 ml”, într-un palet de polistiren, 10 sticle, într-o cutie de carton 1 palet);
- capsule 25 mg: gelatinoase, moi, portocalii pal, conținutul capsulelor este un lichid vâscos transparent, incolor sau galben deschis (10 buc. în blistere din folie de PVC / aluminiu; într-o cutie de carton 4 blistere);
- capsule 50 mg: culoare gelatinoasă, moale, roșu-portocaliu deschis, conținutul capsulelor este lichid vâscos transparent, incolor sau galben deschis (10 buc. în blistere din folie de PVC / aluminiu; într-o cutie de carton 2 blistere);
- capsule 100 mg: gelatinoase, moi, de culoare roșu-portocaliu închis, conținutul capsulelor este lichid vâscos transparent, incolor sau galben deschis (10 buc. în blistere din folie de PVC / aluminiu; într-o cutie de carton 1 blister).
Fiecare pachet conține, de asemenea, instrucțiuni pentru utilizarea Lastet.
Compoziție pentru 1 ml de concentrat pentru prepararea soluției perfuzabile:
- substanță activă: etopozid - 20 mg (în 1 fiolă / flacon - 100 mg);
- ingrediente auxiliare: polisorbat-80, acid citric, macrogol-400, etanol.
Compoziție pentru 1 capsulă:
- substanță activă: etopozid - 25, 50 sau 100 mg;
- ingrediente auxiliare: glicerină concentrată (glicerol), macrogol 400, anhidridă de acid citric, hidroxipropil celuloză;
- înveliș capsular: gelatină, D-sorbitol (soluție izotonică de sorbitol), glicerină concentrată (glicerol), parahidroxibenzoat de propil, parahidroxibenzoat de etil, dioxid de titan, oxid de fier colorant roșu, acid clorhidric qs, apă purificată qs
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Lastet este un medicament antineoplazic, al cărui mecanism de acțiune este asociat cu inhibarea topoizomerazei II. Substanța activă a medicamentului, etoposid, care este un derivat semisintetic al podofilotoxină, se caracterizează prin inhibarea mitozei prin blocarea celulelor în SG 2 -interphase a ciclului celular, pe fondul unor doze crescute, etoposid acționează în G 2 faze de a ciclului celular. De asemenea, inhibă pătrunderea nucleotidelor peste membrana plasmatică, interferând cu sinteza și replicarea ADN-ului viral (acidul dezoxiribonucleic).
În raport cu celulele sănătoase, activitatea citotoxică a etopozidei este observată numai atunci când este utilizată în doze mari.
Farmacocinetica
După administrarea orală, absorbția etopozidei are loc în tractul gastro-intestinal. Biodisponibilitatea medie este de 50%, dieta nu afectează acest indicator. Ca urmare a administrării intravenoase, C max (concentrația maximă) în plasmă atinge 30 μg / ml.
Medicamentul se găsește în lichidul pleural, țesutul hepatic, splina, rinichii, miometrul. Etopozidul traversează bariera placentară. Valorile concentrației de etopozid în lichidul cefalorahidian variază de la valori nedetectabile la 5% din concentrația din plasma sanguină. În plămâni în prezența metastazelor, concentrația de etopozidă este mai mică decât în parenchimul pulmonar normal. În miometru, se determină o concentrație strânsă a unei substanțe conținute în țesuturile tumorilor primare și în țesuturile sănătoase.
Substanța se leagă de proteinele plasmatice la un nivel de 90%. Se observă o corelație directă între coeficientul de legare al etopozidului și nivelul de albumină din plasma sanguină a pacienților cu neoplasme maligne și a persoanelor sănătoase.
Există informații despre eliberarea medicamentului în laptele matern uman.
Etopozidul este metabolizat în ficat.
Excreția substanței active are loc în principal (44-60%) prin rinichi. Până la 16% din doza de etopozid se excretă prin intestine, până la 6% cu bilă.
Timpul mediu de înjumătățire plasmatică prin eliminare (T 1/2) al etopozidului, care este excretat într-un mod bifazic, la pacienții cu funcție renală și hepatică normală:
- adulți: în faza inițială - 0,6-2 ore, în faza finală - 5,3-10,8 ore;
- copii: în faza inițială - 0,6-1,4 ore; în faza finală - 3–5,8 ore.
T 1/2 final este în medie de 7 ore.
Indicații de utilizare
- tumori cu celule germinale (coriocarcinom, tumoră testiculară);
- leucemie acută non-limfoblastică;
- cancer pulmonar cu celule mici și cu celule mici;
- limfogranulomatoză;
- NHL (limfoame non-Hodgkin);
- cancer de stomac (inclusiv în terapia combinată);
- cancer mamar cu metastaze la nivelul pleurei și / sau ficatului;
- cancer ovarian;
- mezoteliom;
- neuroblastom;
- Sarcomul lui Ewing;
- Sarcomul lui Kaposi.
Contraindicații
Absolut:
- încălcări severe ale funcției hepatice și renale;
- infecții acute;
- mielosupresie severă cu număr de neutrofile mai mici de 1500 / μl și / sau trombocite mai mici de 75.000 / μl;
- perioada sarcinii;
- alăptarea;
- vârsta copiilor: soluție - până la 2 ani, capsule - până la 3 ani;
- hipersensibilitate la podofilină, precum și la derivații acesteia;
- intoleranță individuală la componentele medicamentului.
La pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată, leziuni infecțioase ale mucoaselor, aritmii cardiace, risc crescut de infarct miocardic, la copii cu vârsta peste 2 ani (pentru soluție) și peste 3 ani (pentru capsule) trebuie să se acorde atenție când se utilizează Lastet., cu afectarea funcției hepatice, epilepsie și alte boli grave ale sistemului nervos, alcoolism cronic, varicela, herpes zoster, după radiații anterioare sau chimioterapie.
Laste, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare
Medicul prescrie forma de dozare și regimul de dozare individual, luând în considerare indicațiile, gravitatea bolii, regimul de terapie antitumorală utilizat și starea sistemului hematopoietic.
Utilizarea Lastet trebuie efectuată în prezența personalului medical calificat, cu experiență în tratamentul bolilor oncologice, pentru a controla eficacitatea.
Capsule
Capsulele Lastet sunt destinate administrării orale și trebuie administrate pe stomacul gol.
Regimul de dozare recomandat:
- monoterapie: doza inițială este de 100-200 mg / m 2 timp de 5 zile consecutive sau 200 mg / m 2 în zilele 1, 3 și 5 ale ciclului de terapie cu un interval de 3-4 săptămâni. Dacă doza zilnică depășește 200 mg, aceasta trebuie împărțită în două doze în cantități egale;
- terapie combinată: doza inițială este de 100-200 mg / m 2 timp de 5 zile consecutive sau 200 mg / m 2 în zilele 1, 3 și 5 ale ciclului de terapie cu un interval de 3-4 săptămâni, concomitent cu alte medicamente prescrise.
Un regim alternativ de dozare: 50 mg / m 2 pe zi, timp de 14-21 zile, cu repetarea cursului la fiecare 28 de zile sau cu reluarea administrării după mielosupresie.
Atunci când alegeți o doză de etopozidă, trebuie luată în considerare activitatea mielosupresivă a altor medicamente luate simultan, precum și efectul radiațiilor anterioare și al chimioterapiei. Un număr de neutrofile mai mic de 500 / μL pentru mai mult de 5 zile necesită o ajustare inițială a dozei.
De asemenea, ajustarea dozei este necesară pentru pacienții cu febră, boli infecțioase, în cazul unei scăderi a numărului de trombocite mai mică de 25.000 / μl, cu dezvoltarea toxicității de gradul 3 sau 4 și o scădere a CC (clearance-ul creatininei) sub 50 ml / min (pentru pacienții cu CC 15-50 ml / min se recomandă reducerea dozei cu 25%).
Un nou curs de etopozidă nu este început dacă, în timpul terapiei anterioare, numărul de neutrofile a scăzut sub 1500 / μl (neutropenie) și / sau numărul de trombocite a scăzut sub 100.000 / μl (trombocitopenie). Re-tratamentul se efectuează după normalizarea rezultatelor testelor de sânge periferic.
Concentrat pentru soluție perfuzabilă
Soluția preparată din concentrat este destinată perfuziei intravenoase.
Regimul de dozare recomandat: 50-100 mg / m 2 timp de 5 zile consecutive sau 100-125 mg / m 2 în zilele 1, 3 și 5 ale ciclului de terapie, cu un interval de 3-4 săptămâni. Timpul de administrare a unei doze este de 30-60 minute.
Atunci când alegeți o doză, trebuie luat în considerare efectul mielosupresiv al altor medicamente, dacă Lastet este utilizat ca parte a unui tratament complex, precum și efectul radiațiilor și chimioterapiei anterioare.
Înainte de a începe administrarea intravenoasă, concentratul trebuie diluat în 250 ml soluție de clorură de sodiu 0,9% sau soluție de dextroză 5%. Concentrația finală a soluției preparate este de 0,2-0,4 mg / ml. Soluția rezultată este utilizată imediat după preparare. Evitați contactul medicamentului cu soluții apoase tamponate, al căror pH este mai mare de 8. Înainte de administrare, soluția trebuie evaluată vizual pentru prezența particulelor solide sau a decolorării.
Deoarece concentratul pentru prepararea unei soluții pentru administrare intravenoasă Lastet conține alcool etilic ca componentă auxiliară, acesta poate deveni un factor de risc suplimentar pentru afecțiuni hepatice, epilepsie, alcoolism și, de asemenea, la copii.
Pentru pacienții cu insuficiență renală cu o CC de 15-50 ml / min, se recomandă reducerea dozei cu 25%. Nu există date privind siguranța și eficacitatea Lastet la pacienții cu CC sub 15 ml / min.
Efecte secundare
- din partea sistemului hematopoietic: anemie, leucopenie; rar, trombocitopenie;
- din sistemul nervos central și periferic: oboseală crescută, somnolență, afectarea sistemului nervos periferic;
- din sistemul digestiv: greață, vărsături; rar - diaree, mucozită, anorexie; pe fondul utilizării dozelor mari de Lastet - reacții toxice din ficat;
- din partea sistemului cardiovascular: hipotensiune arterială, tahicardie;
- din sistemul imunitar: reacții alergice sub formă de febră, frisoane, bronhospasm, tahicardie, dificultăți de respirație și tensiune arterială scăzută;
- din partea metabolismului: hiperuricemie; pe fondul utilizării dozelor mari de Lastet - acidoză metabolică;
- din sistemul reproductiv: amenoree, azoospermie;
- reacții dermatologice: alopecie reversibilă;
- reacții locale (pentru concentrat): flebită, dacă medicamentul ajunge pe piele - un efect iritant local pronunțat, este posibilă necroza țesuturilor înconjurătoare;
- altele: ocazional - gust metalic în gură, pneumonită interstițială / fibroză pulmonară, urticarie, erupție cutanată, eritem exudativ malign (sindrom Stevens-Johnson), crampe musculare, orbire corticală tranzitorie, bufeuri, nevrită optică, sindrom Lyell (epiderm toxic)); dacă medicamentul intră sub piele (pentru concentrat) - un efect iritant local pronunțat.
Supradozaj
Nu s-au înregistrat încă cazuri de supradozaj de etopozid la om. Probabil, principalele manifestări ale unui supradozaj ar putea fi efectele toxice din tractul gastrointestinal, sistemul hepatobiliar și sistemul hematopoietic.
În acest caz, se recomandă terapia simptomatică. Antidotul specific pentru etopozid nu este cunoscut.
Instrucțiuni Speciale
Înainte de a utiliza Lastet, trebuie efectuată o analiză clinică a tabloului sanguin periferic. După începerea tratamentului, este necesară monitorizarea periodică a hemoleucogramelor.
Dacă sunt suspectate reacții anafilactice, utilizarea etopozidei este întreruptă și în timpul terapiei prin perfuzie sunt prescrise corticosteroizi și / sau antihistaminice.
Extravazarea necesită întreruperea imediată a injecției. Infuzia trebuie întreruptă dacă apare o senzație de arsură. Hidrocortizonul se injectează subcutanat în jurul zonei afectate și unguent de hidrocortizon 1% se aplică sub un bandaj uscat timp de 24 de ore până când eritemul dispare. Porțiunea rămasă a soluției trebuie injectată într-o altă venă.
Efectul imunosupresor al lui Lastet poate contribui la dezvoltarea unei infecții severe, prin urmare, în timpul terapiei anticanceroase, imunizarea pacienților și a familiilor acestora cu vaccinuri vii este contraindicată.
Rezultatele studiilor experimentale indică efectele mutagene, teratogene și embriotoxice ale etopozidului.
Posibila dezvoltare a pierderii ireversibile a fertilității la bărbați ca urmare a tratamentului cu etopozid. În acest sens, medicul curant ar trebui să le recomande păstrarea spermei înainte de a utiliza Lastet.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
În timpul terapiei cu Lastet, se recomandă să se abțină de la toate tipurile de activități, a căror implementare necesită o atenție sporită și o viteză mare a reacțiilor psihomotorii, inclusiv conducerea.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Utilizarea Lastet este contraindicată în perioada de gestație și alăptare.
Dacă este necesar, numirea medicamentului în timpul alăptării, alăptării trebuie întreruptă.
Atât femeile aflate la vârsta fertilă, cât și partenerii lor trebuie să utilizeze metode contraceptive fiabile atât în timpul tratamentului anticancerigen, cât și în termen de 6 luni de la sfârșitul acestuia.
Utilizare pediatrică
Eficacitatea și siguranța etopozidei la copii și adolescenți nu au fost studiate. Medicamentul Lastet la copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 3 și 18 ani trebuie utilizat numai atunci când beneficiul așteptat al terapiei depășește riscul potențial.
Numirea lui Lastet este contraindicată pentru tratamentul copiilor sub 2 ani (pentru soluție) și sub 3 ani (pentru capsule).
La copiii cu vârsta peste 2 ani (pentru soluție) și peste 3 ani (pentru capsule), Lastet trebuie utilizat cu precauție.
Cu funcție renală afectată
Numirea lui Lastet pentru pacienții cu cancer cu disfuncție renală severă este contraindicată.
Medicamentul trebuie prescris cu precauție în caz de insuficiență renală ușoară până la moderată.
Pentru încălcări ale funcției hepatice
Este contraindicat utilizarea Lastet în disfuncții hepatice severe.
Se recomandă prudență la tratarea pacienților cu insuficiență hepatică.
Interacțiuni medicamentoase
Pe fondul utilizării Lastet simultan cu alte medicamente care provoacă mielodepresie, crește probabilitatea suprimării aditive a funcției măduvei osoase.
Terapia combinată cu cisplatină poate reduce clearance-ul etopozidei și crește toxicitatea acestuia.
Dozele mari de ciclosporină pot determina o scădere a clearance-ului etopozidei, crescând durata acțiunii sale și crescând riscul de leucopenie crescută.
Analogi
Analogii lui Lastet sunt Vepesid, Etoposide, Etoposide-Teva, Etoposide-Ebeve, Etoposide-Mili, Etoposide-LENS, Phytoside, Etozid, Etopos, Citoposide, Filotid etc.
Termeni și condiții de stocare
A nu se lasa la indemana copiilor.
A se păstra la temperatură: capsule - 2-8 ° C, soluție - 2-25 ° C.
Perioada de valabilitate: concentrat pentru prepararea soluției perfuzabile, capsule Lastet 50 și 100 mg - 3 ani; capsule 25 mg - 2,5 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Lastet
Recenziile despre Lastet sunt rare. Într-unul dintre testele limitate la întrebarea: medicamentul ajută sau nu, mai mult de 80% dintre respondenți au dat un răspuns pozitiv.
Mult mai des în rețelele de socializare există solicitări de la pacienți sau de la rudele acestora de a împărtăși informații despre cum și de unde să cumpere Lastet, deoarece în multe regiuni nu este disponibil în farmacii.
Preț pentru Lastet în farmacii
Prețul Lastet pentru un pachet care conține 10 fiole cu o soluție poate varia de la 2.990 ruble.
Costul mediu al medicamentului în capsule: Laste 50 mg, pentru 20 buc. în pachet - 4 125 ruble; Palete 100 mg, pentru 10 buc. în pachet - 4 610 ruble.
Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor
Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!
