Cefoperazonă + Sulbactam
Cefoperazonă + Sulbactam: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Utilizare în copilărie
- 11. Interacțiuni medicamentoase
- 12. Analogi
- 13. Termeni și condiții de stocare
- 14. Condiții de eliberare de la farmacii
- 15. Recenzii
- 16. Preț în farmacii
Denumire latină: Cefoperazonă + Sulbactam
Cod ATX: J01DD62
Ingredient activ: cefoperazonă (cefoperazonă) + sulbactam (sulbactam)
Producător: Harbin Pharmaceutical Group Co. (China), ATM Sanita Pharma (Uzbekistan), Krasfarma, SA (Rusia)
Descriere și actualizare foto: 23.11.2018
Cefoperazona + Sulbactam este un medicament antibacterian cu spectru larg combinat.
Eliberați forma și compoziția
Forma de dozare a medicamentului Cefoperazonă + Sulbactam este o pulbere pentru prepararea unei soluții injectabile: cristalină, albă (într-o cutie de carton, 1 sticlă).
Substanțe active într-o sticlă:
- cefoperazonă sodică - 0,5 g sau 1 g;
- sulbactam de sodiu - 0,5 g sau 1 g.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Componenta antibacteriană a medicamentului, cefoperazona, este o cefalosporină de generația a treia. Acționează bactericid (prin inhibarea sintezei peretelui bacterian).
Sulbactam nu are o activitate antibacteriană reală, excepția este activitatea împotriva Acinetobacter și Neisseriaceae. Cu toate acestea, sulbactamul este un inhibitor al beta-lactamazei (acestea sunt enzime produse de microorganisme rezistente la antibiotice beta-lactamice).
Sulbactamul ajută la prevenirea distrugerii penicilinelor și cefalosporinelor de către microorganisme rezistente. În plus, există un sinergism pronunțat cu cefalosporine și peniciline. Sulbactamul se leagă, de asemenea, de unele proteine care leagă penicilina; prin urmare, microorganismele sensibile sunt mai susceptibile la acțiunea sulbactamului / cefoperazonei decât la acțiunea cefoperazonei în monoterapie.
Combinația de sulbactam cu cefoperazonă este activă împotriva următoarelor microorganisme: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Enterobacter aerogenes, Acinetobacter calcoaceticus, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Klebsiella Morgania
In vitro, Cefoperazona + Sulbactam este activă împotriva unei game largi de microorganisme semnificative clinic:
- microorganisme gram-pozitive: Staphylococcus aureus (inclusiv tulpini care produc / nu produc penicilinază), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae (în principal Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes și Streptococcus agalactia grupuri de streptococcus majoritatea celorlalte tipuri de streptococi beta-hemolitici, multe specii de Streptococcus faecalis;
- microorganisme gram-negative: Escherichia coli, Enterobacter, Citrobacter și Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Morganella morganii (în principal Proteus morganii), Providencia rettgeri (în principal Proteus rettgeri), Providencia spp. inclusiv S. marcescens), specii Shigella și Salmonella, Pseudomonas aeruginosa, Yersinia enterocolitica, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, unele specii de Pseudomonas;
- microorganisme anaerobe: bacili gram-negativi (inclusiv Bacteroides fragilis, alte specii Bacteroides și specii Fusobacterium), bacili gram-pozitivi (inclusiv specii Clostridium, Eubacterium și Lactobacillus), coci gram-pozitivi / gram-negativi, Peptostreptococcus și Veillonella).
Farmacocinetica
După administrarea intravenoasă a 1 g de cefoperazonă, Cmax (concentrația maximă a substanței) este de 0,144 mg / ml, timpul pentru a ajunge la aceasta este de 30 de minute. După administrarea intravenoasă de 0,5 sau 1 g de sulbactam, Cmax este de 0,021-0,04 mg / ml și 0,048-0,088 mg / ml, timpul pentru a ajunge la acesta este de 15 minute.
Legarea proteinelor plasmatice: cefoperazonă - de la 82 la 93%, sulbactam - 38%.
Valorile medii ale C max ale sulbactamului și cefoperazonei după introducerea a 2 g de medicament Cefoperazone + Sulbactam intravenos timp de 5 minute sunt 0,130 2 și respectiv 0,236 8 mg / ml. Dintre cele două substanțe active, sulbactamul are un volum de distribuție mai mare, egal cu 18-27,6 litri (volumul de distribuție al cefoperazonei este de 10,2-11,3 litri).
Ambele substanțe active sunt supuse unei distribuții intensive în fluidele și țesuturile corpului, inclusiv vezica biliară, bila, pielea, trompele uterine, apendicele, uterul, ovarele etc.
Când se administrează soluția injectabilă Cefoperazonă + Sulbactam, aproximativ 84% din doza de sulbactam și 25% din doza de cefoperazonă sunt excretate prin rinichi. Cea mai mare parte a dozei de cefoperazonă este excretată în bilă. După administrarea medicamentului, media T 1/2 (timpul de înjumătățire) al sulbactamului este de 1 oră, cefoperazonă - 1,7 ore. Concentrațiile plasmatice sunt proporționale cu doza administrată.
La copii și adolescenți, media T 1/2 a sulbactamului este cuprinsă între 0,91-1,42 ore, cefoperazonă -1,44-1,88 ore.
După administrarea repetată a oricăror modificări semnificative ale proceselor farmacocinetice ale componentelor medicamentului Cefoperazonă + Sulbactam nu a fost detectată, nu se observă cumularea la aplicare la fiecare 8-12 ore.
Indicații de utilizare
- infecții ale tractului urinar superior / inferior;
- infecții ale tractului respirator superior / inferior, inclusiv sinuzită bacteriană;
- infecții abdominale, inclusiv colecistită, peritonită, colangită;
- o infecție pelviană, inclusiv endometrita;
- infecții ale pielii, țesuturilor moi, articulațiilor și oaselor;
- meningita;
- septicemie;
- gonoree.
Contraindicații
Absolut:
- perioada de lactatie;
- intoleranță individuală la componentele medicamentului.
Rudă (Cefoperazonă + Sulbactam este prescris sub supraveghere medicală):
- perioada neonatală;
- sarcina.
Instrucțiuni de utilizare Cefoperazonă + Sulbactam: metodă și dozare
Calea de administrare a medicamentului Cefoperazonă + Sulbactam: intramuscular și intravenos.
Înainte de a începe terapia, trebuie efectuat un test cutanat de toleranță.
Doza zilnică obișnuită pentru adulți este de 2-4 g, împărțită în 2 porții egale și administrată la fiecare 12 ore. Când se tratează infecții severe / rezistente, este permisă o creștere a dozei zilnice de până la 8 g (maximum).
În icterul obstructiv sever și boala hepatică severă sau în cazurile în care ambele patologii sunt însoțite de afectarea funcției renale, doza de Cefoperazonă + Sulbactam este ajustată.
În cazul insuficienței funcției hepatice și a insuficienței concomitente a funcției renale, este necesară controlul concentrației plasmatice a cefoperazonei și, dacă este necesar, ajustarea dozei. Dacă nu este posibilă monitorizarea concentrației, doza maximă de cefoperazonă trebuie să fie de 2 g pe zi.
În cazurile de utilizare a medicamentului cu o scădere semnificativă a funcției renale (clearance-ul creatininei <30 ml / min), pentru a compensa clearance-ul redus al sulbactamului, doza zilnică a medicamentului este ajustată. Cu un clearance al creatininei de 15-30 ml / min și <15 ml / min, doza unică maximă de sulbactam trebuie să fie de 1 și 0,5 g, doza zilnică de 2 și respectiv 1 g. În infecțiile severe, este posibilă administrarea suplimentară de cefoperazonă.
Atunci când se utilizează hemodializă, doza de medicament Cefoperazonă + Sulbactam este supusă corectării (asociată cu o modificare a profilului farmacocinetic al sulbactamului și o scădere a T 1/2 a cefoperazonei).
Doza medie pentru copii este de 0,04-0,08 g / kg pe zi. Doza zilnică este împărțită uniform și administrată de 2-4 ori pe zi la intervale regulate. Pentru infecțiile severe / refractare, doza poate fi crescută la 0,16 g / kg pe zi.
Cefoperazonă + Sulbactam se administrează la fiecare 12 ore pentru nou-născuții din prima săptămână de viață. Doza zilnică maximă este de 0,08 g / kg.
Înainte de perfuzia cu picături, conținutul fiecărui flacon trebuie dizolvat într-o cantitate adecvată de dextroză 5% în apă, soluție de clorură de sodiu 0,9% sau apă sterilă pentru injecție. Imediat înainte de administrare, volumul este ajustat la 20 ml cu o soluție similară. Medicamentul este administrat timp de 15-60 de minute.
Cefoperazonă + Sulbactam este compatibilă cu apă pentru preparate injectabile, soluție de dextroză 5% în soluție salină 0,225% și dextroză 5% în soluție salină normală la concentrații de 0,01-0,125 g / ml din fiecare dintre substanțele active.
Soluția de lactat Ringer poate fi utilizată pentru diluarea prin perfuzie intravenoasă; nu poate fi utilizată pentru diluarea primară.
Pentru injecția intravenoasă, medicamentul este diluat în același mod. Timpul de administrare este de cel puțin 3 minute.
Când este administrat intramuscular, clorura de lidocaină este o soluție acceptabilă de diluare; nu poate fi utilizată pentru diluarea primară.
Efecte secundare
- sistemul digestiv: diaree, vărsături, greață, colită pseudomembranoasă;
- sistemul cardiovascular: vasculită, hipotensiune arterială;
- sistem hematopoietic: leucopenie, o ușoară scădere a numărului de neutrofile; cu utilizare prelungită - neutropenie reversibilă; în unele cazuri, un test direct pozitiv Coombs, scăderea hemoglobinei / hematocritului, eozinofilie, trombocitopenie și hipoprotrombinemie;
- sistemul nervos: o scădere a rezervei concentrației de albumină (datorită cefoperazonei); în tratamentul nou-născuților cu icter - o creștere a probabilității de a dezvolta encefalopatie bilirubinică;
- sistemul urinar: hematurie;
- reacții cutanate: erupție maculopapulară, mâncărime, urticarie, sindrom Stevens-Johnson (probabilitatea încălcărilor este mai mare la pacienții cu antecedente de reacții alergice, în special la peniciline);
- reacții locale: cu injecție intramusculară (rar) - durere la locul injectării; cu perfuzie - flebită la locul perfuziei atunci când soluția este administrată printr-un cateter intravenos;
- parametrii de laborator: creșterea inconsecventă a indicatorilor testelor hepatice funcționale ale nivelurilor de aspartat aminotransferază, alanină aminotransferază, fosfatază alcalină și bilirubină;
- altele: febră, cefalee, zvâcniri musculare, durere la locul injectării, reacții anafilactice (inclusiv șoc).
Supradozaj
Principalele simptome: efecte secundare crescute. Trebuie avut în vedere faptul că la concentrații mari de antibiotice beta-lactamice în lichidul cefalorahidian, pot apărea reacții neurologice, în special convulsii.
Cefoperazonă și sulbactam sunt secretate din sistemul de circulație prin hemodializă, prin urmare, această procedură poate duce la eliminarea crescută a medicamentului din organism în caz de supradozaj la pacienții cu funcție renală afectată.
Terapie: simptomatică. Nu există un antidot specific.
Instrucțiuni Speciale
Datorită riscului crescut de sângerare, Cefoperazone + Sulbactam trebuie utilizat cu precauție la pacienții slăbiți cu malabsorbție, precum și cu consumul de alcool.
În cazurile de suprainfecție, este necesar un tratament adecvat.
Odată cu apariția reacțiilor alergice, terapia trebuie anulată imediat și trebuie prescris un tratament adecvat. Reacțiile anafilactice severe necesită terapie de urgență imediată (de exemplu, epinefrină). Dacă este indicat, pot fi utilizate oxigenoterapie, corticosteroizi intravenoși și trebuie asigurată permeabilitatea căilor respiratorii, inclusiv intubația.
La unii pacienți, utilizarea cefoperazonei duce la apariția deficitului de vitamina K. Grupul de risc include pacienții cu nutriție limitată, malabsorbție (de exemplu, cu fibroză a vezicii biliare), precum și pacienții care au urmat o nutriție parenterală (intravenoasă) de mult timp. Acești pacienți necesită controlul timpului de protrombină. O monitorizare similară este necesară pentru pacienții care utilizează anticoagulante. În astfel de cazuri, este posibilă prescrierea suplimentară a vitaminei K exogene.
Ca și în cazul altor antibiotice, tratamentul prelungit cu Cefoperazonă + Sulbactam poate duce la o creștere crescută a microflorei rezistente. În acest sens, starea pacientului trebuie monitorizată cu atenție. Este necesar să se țină seama de probabilitatea unor manifestări periodice de încălcări ale rinichilor, ficatului și ale sistemului hematopoietic. În special, această precauție se aplică tratamentului nou-născuților (inclusiv copiilor prematuri).
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
- sarcină: utilizarea medicamentului Cefoperazonă + Sulbactam este posibilă numai după evaluarea raportului dintre beneficiul scontat și riscul posibil (nu au fost efectuate studii controlate);
- perioada de lactație: terapia este contraindicată, deoarece Cefoperazona + Sulbactam se excretă în laptele matern într-o cantitate mică.
Utilizare pediatrică
Înainte de a începe utilizarea la sugari prematuri sau nou-născuți, trebuie evaluat raportul dintre beneficiul așteptat și riscul posibil. Cefoperazona + Sulbactam este utilizată eficient la sugari, dar nu au fost efectuate studii controlate.
Interacțiuni medicamentoase
Conform instrucțiunilor, Cefoperazona + Sulbactam este incompatibilă fizic cu următoarele medicamente: filgrastim, amifostină, labetalol, perfenazină, nicardipină, meperidină, ondansetron, petidină, prometazină, sargramostim, vinorelbină.
În timpul terapiei, precum și pentru încă 5 zile de la finalizarea acesteia, nu se recomandă consumul de alcool. Acest lucru se datorează probabilității de a dezvolta următoarele reacții: înroșirea feței, cefalee, transpirație, tahicardie. De asemenea, trebuie să evitați utilizarea nutriției artificiale care conține etanol (soluții orale sau parenterale).
Soluțiile de Cefoperazonă + Sulbactam și aminoglicozide nu trebuie amestecate direct, din cauza incompatibilității lor fizice. Dacă este necesară terapia combinată, acestea trebuie aplicate secvențial folosind un sistem de tubulatură intravenos secundar (IV) separat. Sistemul primar de tuburi IV trebuie spălat temeinic cu o soluție adecvată între perfuzii. Se recomandă ca intervalele dintre injecțiile cu soluție injectabilă de Cefoperazonă + Sulbactam și soluțiile de aminoglicozide pe parcursul zilei să fie cât mai lungi posibil.
Atunci când utilizați soluția Fehling sau Benedict, poate exista o reacție fals pozitivă la glucoză în urină.
Analogi
Analogii Cefoperazonei + Sulbactam: Sulperacef, Sulcef, Sulmover, Cefbactam, Sulperazon, Tsebanex, Sulzontsef, Bakperazon, Sulmagraf, Cefpar SV, Cefoperazone și Sulbactam Jodas, Cefoperazon și Sulbaktam.
Termeni și condiții de stocare
A se păstra într-un loc ferit de lumină la o temperatură de 15-25 ° C. A nu se lasa la indemana copiilor.
Perioada de valabilitate este de 2 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Cefoperazonă + Sulbactam
Conform câtorva recenzii, Cefoperazone + Sulbactam este un medicament antibacterian eficient cu spectru larg. Dezvoltarea reacțiilor adverse este rar raportată.
Preț pentru Cefoperazonă + Sulbactam în farmacii
Prețul Cefoperazonei + Sulbactamului este necunoscut, deoarece medicamentul nu este disponibil în farmacii. Costul aproximativ al analogilor (pentru 1 sticlă care conține 1 g + 1 g de substanțe active): Bakperazon - 133 ruble, Sulzontsef - 130-150 ruble, Sulperazon - 357-511 ruble.
Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor
Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!