Tizanidină - Instrucțiuni Pentru Utilizarea Tabletelor, Preț, Recenzii, Analogi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Tizanidină

Tizanidină: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. 1. Eliberați forma și compoziția
2. 2. Proprietăți farmacologice
3. 3. Indicații de utilizare
4. 4. Contraindicații
5. 5. Metoda de aplicare și dozare
6. 6. Efecte secundare
7. 7. Supradozaj
8. 8. Instrucțiuni speciale
9. 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. 10. Utilizare în copilărie
11. 11. În caz de afectare a funcției renale
12. 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
13. 13. Utilizare la vârstnici
14. 14. Interacțiuni medicamentoase
15. 15. Analogi
16. 16. Termeni și condiții de stocare
17. 17. Condiții de eliberare de la farmacii
18. 18. Recenzii
19. 19. Preț în farmacii

Denumire latină: Tizanidină

Cod ATX: M03BX02

Ingredient activ: Tizanidină (Tizanidină)

Producător: Teva Pharmaceutical Works Private Co. (Ungaria), uzina farmaceutică Berezovsky (Rusia)

Descriere și actualizare foto: 2018-10-22

Prețurile în farmacii: de la 119 ruble.

Cumpără

Tizanidina este un medicament cu efect relaxant muscular central, utilizat pentru spasmele musculare dureroase.

Eliberați forma și compoziția

Forma de dozare a Tizanidinei este comprimate: biconvexe, rotunde, aproape albe cu o nuanță gălbuie sau albă (10 bucăți de blistere, într-o cutie de carton 3 sau 6 ambalaje; câte 15 bucăți într-un blister, într-o cutie de carton 2 sau 4 ambalaje; 20 buc. în blistere, într-un pachet de carton 3 pachete; 30 buc. într-o bandă blister, într-un pachet de carton 1 sau 2 pachete; 30, 60 sau 100 buc. în cutii, într-un pachet de carton 1 cutie).

Compoziția a 1 comprimat:

• substanță activă: tizanidină - 2 sau 4 mg (clorhidrat de tizanidină - 2,288 sau 4,576 mg);
• componente auxiliare (2/4 mg): stearat de magneziu - 1,1 / 2,2 mg; celuloză microcristalină - 50,512 / 101,024 mg; dioxid de siliciu coloidal - 1,1 / 2,2 mg; lactoză anhidră - 55/110 mg.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Tizanidina este unul dintre relaxantele musculare cu acțiune centrală.

Principalele efecte ale substanței active:

• stimularea receptorilor presinaptici alfa-2-adrenergici ai măduvei spinării;
• suprimarea eliberării de aminoacizi neurotransmițător care stimulează receptorii pentru N-metil-D-aspartat (receptori NMDA), care este cauza inhibării transmiterii polisinaptice a excitației în măduva spinării. Deoarece acest mecanism este responsabil pentru excesul de tonus muscular, atunci când este suprimat, tonusul scade;
• scăderea rigidității musculare în timpul mișcărilor pasive, datorită căreia există o scădere a rezistenței la mișcările pasive și o creștere a volumului mișcărilor active;
• o creștere a forței contracțiilor de natură arbitrară a mușchilor scheletici;
• reducerea convulsiilor clonice și a spasmelor.

Farmacocinetica

Absorbție: substanța este absorbită aproape complet și rapid. Concentrația plasmatică maximă - 12,3 și 15,6 ng / ml după o singură și mai multe doze de medicament la o doză de 4 mg, respectiv, este atinsă după aproximativ 1 oră. Biodisponibilitatea medie este de aproximativ 34% (asociată cu metabolism pronunțat).

Distribuție: legare de proteinele plasmatice - 30%; valoarea medie a volumului de distribuție este de 2,6 l / kg. Farmacocinetica în doza cuprinsă între 4 și 20 mg este liniară. Atunci când este administrată oral, tizanidina poate prezice în mod fiabil valorile concentrației sale plasmatice în sânge.

Metabolism: apare rapid, aproximativ 95% - în ficat, urmat de formarea de metaboliți inactivi. Tizanidina este metabolizată în principal de izoenzima 1A2 a sistemului citocromului P450.

Excreție: timpul de înjumătățire al unei substanțe din fluxul sanguin variază de la 2 la 4 ore. Este excretat ca metaboliți în principal prin rinichi (aproximativ 70% din doză); substanță neschimbată - aproximativ 4,5%.

Concentrația maximă medie a medicamentului în plasmă în insuficiența renală (clearance-ul creatininei ≤ 25 ml / min) crește de 2 ori în comparație cu cele din voluntarii sănătoși, timpul de înjumătățire final fiind de 14 ore, ceea ce implică o creștere semnificativă a biodisponibilității sistemice a substanței.

Disfuncția hepatică poate duce la o expunere sistemică crescută la tizanidină.

Indicații de utilizare

• spasme musculare dureroase;
• spasticitatea mușchilor scheletici asociați cu boli și leziuni ale măduvei spinării, scleroză multiplă.

Contraindicații

Absolut:

• disfuncție hepatică în curs sever;
• utilizarea combinată cu alfa-2-agoniști adrenergici, fluvoxamină, ciprofloxacină și alți inhibitori puternici ai izoenzimei CYP1A2;
• intoleranță la galactoză, deficit de lactază, malabsorbție la glucoză-galactoză;
• sarcina și alăptarea;
• copii până la vârsta de 18 ani;
• intoleranță individuală la componentele care alcătuiesc medicamentul.

Relativ (boli / afecțiuni în prezența cărora Tizanidina este prescrisă cu precauție, în unele cazuri - sub controlul indicatorilor de laborator privind starea funcțională a inimii și monitorizarea indicatorilor ECG):

• hipotensiune arterială;
• disfuncție hepatică moderată severă;
• alungirea congenitală a intervalului QT;
• bradicardie;
• insuficiență renală;
• utilizare combinată cu norfloxacină, ticlopidină, beta-blocante, diuretice, etanol, contraceptive orale, medicamente antihipertensive, antiaritmice și sedative, digoxină, cimetidină, rofecoxib;
• vârsta de la 65 de ani.

Instrucțiuni pentru utilizarea Tizanidinei: metodă și dozare

Tizanidina se administrează pe cale orală.

Medicul selectează doza individual, deoarece medicamentul are un indice terapeutic îngust și o variabilitate ridicată a concentrației plasmatice în sânge.

Riscul minim de apariție a reacțiilor adverse se observă atunci când se ia medicamentul de 3 ori pe zi, 2 mg. Pentru spasmul muscular dureros, o singură doză poate fi crescută la 4 mg. În cazurile severe, medicul dumneavoastră poate prescrie o cantitate suplimentară de 2 sau 4 mg la culcare.

Cu spasticitatea mușchilor scheletici asociați cu boli neurologice, regimul de dozare este stabilit individual.

Doza zilnică maximă la începutul terapiei este de 6 mg în 3 doze divizate. În viitor, cu un interval de 3-7 zile, poate crește cu 2-4 mg.

Efectul terapeutic optim, de regulă, se obține cu o doză zilnică de 12-24 mg în 3-4 doze divizate, cu respectarea unor intervale egale de timp. Doza maximă este de 36 mg pe zi.

Pacienților cu vârsta peste 65 de ani li se recomandă să înceapă să ia Tizanidină cu dozele minime. În viitor, regimul de dozare este stabilit ținând seama de raportul optim dintre eficacitate și toleranță.

Doza inițială recomandată pentru clearance-ul creatininei ≤ 25 ml / min este de 2 mg o dată pe zi. Creșterea dozei trebuie făcută încet, treptat, luând în considerare eficacitatea și tolerabilitatea. Dacă este necesar un efect mai pronunțat, se recomandă mai întâi creșterea dozei unice, apoi a frecvenței de utilizare.

Anularea tizanidinei trebuie efectuată treptat, ceea ce va reduce probabilitatea unei creșteri de revenire a tensiunii arteriale și a tahicardiei. Acest lucru este valabil mai ales în cazurile de utilizare pe termen lung a medicamentului sau a terapiei în doze mari.

Efecte secundare

Reacții adverse posibile (> 10% - foarte frecvente;> 1% și 0,1% și 0,01% și <0,1% - rar; <0,01% - foarte rare, ținând cont de rapoartele cazurilor individuale):

• sistemul digestiv: foarte des - tulburări gastro-intestinale, xerostomie; adesea - greață;
• sistemul cardiovascular: adesea - scăderea tensiunii arteriale (în unele cazuri este pronunțată, până la pierderea cunoștinței și colaps); rareori - bradicardie;
• sistemul nervos: foarte des - amețeli, somnolență;
• sistemul musculo-scheletic: foarte des - slăbiciune musculară;
• țesut / piele subcutanată: reacții alergice (în special, erupții cutanate);
• psihic: adesea - halucinații, insomnie, tulburări de somn;
• indicatori de laborator: adesea - activitate crescută a enzimelor microsomale hepatice;
• tulburări generale: foarte des - oboseală crescută, sindrom de sevraj.

Cu o întrerupere bruscă a Tizanidinei după utilizarea prelungită sau administrarea de doze mari, precum și după utilizarea combinată cu medicamente cu acțiune antihipertensivă, s-a observat dezvoltarea tahicardiei și o creștere a tensiunii arteriale. În unele cazuri, acest lucru a dus la tulburări acute ale circulației cerebrale. În legătură cu cele de mai sus, anularea terapiei trebuie efectuată treptat.

Există rapoarte despre astfel de încălcări (relația de cauzalitate nu a fost stabilită, frecvența apariției acestor efecte secundare nu poate fi stabilită):

• sistemul nervos: vertij;
• psihic: tulburări de anxietate, halucinații, confuzie;
• tract biliar, ficat: insuficiență hepatică, hepatită acută;
• organ al vederii: vedere încețoșată;
• tulburări generale: astenie, sindrom de sevraj.

Supradozaj

Principalele simptome: vărsături, greață, scăderea semnificativă a tensiunii arteriale, prelungirea intervalului QTc, somnolență, amețeli, anxietate, mioză, comă, insuficiență respiratorie.

Terapie: pentru îndepărtarea tizanidinei din organism, se recomandă efectuarea spălării gastrice, aportului unei cantități mari de lichid, administrare repetată de cărbune activ. De asemenea, excreția accelerată a substanței este facilitată de diureza forțată. În viitor, se efectuează terapia simptomatică.

Recuperarea în toate cazurile de supradozaj, inclusiv administrarea a 400 mg de tizanidină, a fost lipsită de evenimente.

Instrucțiuni Speciale

În timp ce luați tizanidină, se poate dezvolta hipotensiune arterială. Cu o scădere pronunțată a tensiunii arteriale, colapsul și pierderea cunoștinței sunt posibile.

Trebuie să vă abțineți de la consumul de alcool în timpul tratamentului.

Există informații despre cazurile de dezvoltare a încălcărilor funcției hepatice, cu toate acestea, atunci când luați medicamentul într-o doză zilnică de 12 mg, acest lucru se întâmplă rar. În legătură cu cele de mai sus, pacienților care utilizează Tizanidină la o doză de 12 mg pe zi, în primele 4 luni de tratament, li se recomandă să monitorizeze testele hepatice funcționale o dată pe lună. De asemenea, funcția hepatică trebuie monitorizată atunci când apar semne clinice care sugerează disfuncție hepatică, inclusiv greață inexplicabilă, anorexie și oboseală. Cu o creștere constantă a nivelurilor serice de alanină aminotransferază și aspartat aminotransferază de 3 ori în comparație cu limita superioară a normei, medicamentul este anulat.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

Luând în considerare profilul reacțiilor adverse, se recomandă refuzul de a conduce vehicule în timpul perioadei de terapie.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Conform instrucțiunilor, Tizanidina este contraindicată pentru utilizare în timpul sarcinii și alăptării (nu există date clinice care să confirme siguranța / eficacitatea medicamentului la acest grup de pacienți).

Utilizare pediatrică

Tizanidina nu este prescrisă copiilor cu vârsta sub 18 ani, care se datorează lipsei dovezilor de eficacitate / siguranță.

Cu funcție renală afectată

În cazul insuficienței renale cu clearance-ul creatininei ≤ 25 ml / min, terapia trebuie efectuată cu precauție.

Pentru încălcări ale funcției hepatice

În tulburările hepatice severe, Tizanidina nu este prescrisă, cu moderat - medicamentul trebuie utilizat cu precauție.

Utilizare la vârstnici

Pacienților cu vârsta peste 65 de ani li se prescrie Tizanidină cu precauție; la începutul tratamentului sunt indicate dozele minime. În viitor, regimul de dozare este stabilit ținând seama de raportul optim dintre eficacitate și toleranță.

Interacțiuni medicamentoase

Caracteristicile utilizării combinate a tizanidinei cu inductori / inhibitori ai izoenzimei CYP1A2:

• inhibitori: o creștere a concentrației plasmatice a tizanidinei în sânge, care poate provoca simptome de supradozaj, inclusiv prelungirea intervalului QTc; utilizarea cu fluvoxamină și ciprofloxacină este contraindicată, deoarece aceasta poate duce la o scădere prelungită a tensiunii arteriale, însoțită de amețeli, somnolență, o scădere a vitezei reacțiilor psihomotorii (în unele cazuri, până la pierderea cunoștinței și colaps); nu se recomandă asocierea cu alți inhibitori ai izoenzimei CYP1A2, inclusiv antiaritmice, cimetidină, unele fluorochinolone, rofecoxib, contraceptive orale și ticlopidină;
• inductori: o scădere a nivelului plasmatic al tizanidinei, care poate duce la o scădere a eficacității medicamentului.

Combinații care necesită prudență la prescriere:

• medicamente care prelungesc intervalul QT, inclusiv amitriptilină, cisapridă, azitromicină;
• rifampicină: este posibilă o scădere semnificativă a concentrației plasmatice a tizanidinei în sânge. În cazurile în care este necesară utilizarea combinată, se recomandă o creștere a dozei de Tizanidină;
• alți agoniști alfa-2-adrenergici (inclusiv clonidina): această combinație poate crește potențial efectul hipotensiv (se recomandă evitarea combinației);
• medicamente cu efect antihipertensiv, inclusiv diuretice: sunt posibile o scădere marcată a tensiunii arteriale (în unele cazuri până la pierderea cunoștinței și colaps) și bradicardie. Odată cu retragerea bruscă a tizanidinei după terapia combinată, s-a observat apariția tahicardiei și o creștere a tensiunii arteriale, care, în unele cazuri, poate duce la tulburări acute ale circulației cerebrale;
• medicamente cu efecte sedative și hipnotice (benzodiazepină, baclofen) și alte medicamente, cum ar fi antihistaminice: efectul sedativ al tizanidinei poate crește;
• etanol: o creștere a probabilității de a dezvolta reacții adverse;
• fumatul: biodisponibilitatea sistemică a tizanidinei la bărbații fumători este semnificativ redusă; în cazul tratamentului prelungit, pot fi necesare doze mai mari de medicament.

Analogi

Analogii tizanidinei sunt Sirdalud, Tizalud, Tizanil.

Termeni și condiții de stocare

A se păstra într-un loc ferit de lumină și umiditate la temperaturi de până la 25 ° C. A nu se lasa la indemana copiilor.

Perioada de valabilitate este de 3 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre Tizanidină

Conform recenziilor, Tizanidina este un medicament eficient, cu toate acestea, sunt frecvente efecte secundare semnificative. Acestea includ somnolență, slăbiciune, amețeli severe și dorința de a vărsa, ceea ce poate duce la retragerea medicamentului.

Prețul tizanidinei în farmacii

Prețul aproximativ pentru Tizanidină (30 comprimate pe ambalaj) este de 110-160 ruble.

Tizanidină: prețuri în farmaciile online

Numele medicamentului Preț Farmacie

Tizanidină 2 mg comprimate 30 buc. 119 RUB Cumpără

Tizanidină 2 mg comprimate 30 buc. 129 RUB Cumpără

Tizanidină 4 mg comprimate 30 buc. 130 RUB Cumpără

Tizanidină 2 mg comprimate 30 buc. 133 rbl. Cumpără

Comprimate de tizanidină 4 mg 30 buc. 152 RUB Cumpără

Tizanidină 4 mg comprimate 30 buc. RUB 185 Cumpără

Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor

Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!