Clorură de suxametoniu
Clorură de Suxamethonium: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Utilizare în copilărie
- 11. În caz de afectare a funcției renale
- 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
- 13. Interacțiunile medicamentoase
- 14. Analogi
- 15. Termeni și condiții de stocare
- 16. Condiții de eliberare de la farmacii
- 17. Recenzii
- 18. Preț în farmacii
Denumire latină: clorură de Suxamethonium
Cod ATX: M03AB01
Ingredient activ: clorură de Suxamethonium (clorură de Suxamethonium)
Producător: JSC Sintez (Rusia)
Descriere și actualizare foto: 16.01.2020
Clorura de suxametoniu este un relaxant muscular despolarizant de acțiune periferică, un derivat al colinei.
Eliberați forma și compoziția
Medicamentul este produs sub formă de soluție pentru administrare intravenoasă (iv) și intramusculară (i / m): lichid clar sau ușor opalescent incolor, poate avea o nuanță galbenă [5 ml fiecare în fiole de sticlă de protecție împotriva luminii incolore / neutre, fiolele pot fi echipate cu un inel de rupere sau prin crestătură și punct: în cutii de 10 fiole; în blistere cu 5 fiole, într-o cutie de carton 1 sau 2 pachete; în cutii cu blistere a câte 10 fiole, într-o cutie de carton 1 pachet. Pentru fiole fără inel de rupere sau crestătură și vârf, un scarificator de fiole este introdus într-o cutie / pachet de carton. Fiecare ambalaj conține, de asemenea, instrucțiuni pentru utilizarea clorurii de Suxamethonium].
1 ml de soluție conține:
- substanță activă: clorură de suxametoniu - 20 mg;
- componente auxiliare: clorură de sodiu, edetat disodic [sare disodică a acidului etilendiaminetetraacetic (Trilon B)], apă pentru preparate injectabile.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Clorura de suxametoniu este un relaxant muscular despolarizant cu acțiune scurtă care blochează transmisia neuromusculară. Ca urmare a stimulării receptorilor n-colinergici de către substanța activă, are loc depolarizarea plăcii de capăt. Răspândirea procesului la membranele adiacente determină o contracție dezorganizată generalizată a miofibrilelor. Ameliorarea pe termen scurt a transmisiei neuromusculare este însoțită de zvâcniri musculare care preced dezvoltarea blocadei. Rămânând depolarizate, membranele nu răspund la impulsuri suplimentare. Apare paralizia spastică, deoarece pentru a menține tonusul muscular, este necesar să se primească impulsuri repetate asociate cu repolarizarea plăcii de capăt. Relaxarea musculară după injecția intravenoasă se desfășoară în următoarea secvență: mușchii pleoapelor, mușchii de mestecat, mușchii degetelor, ochilor, membrelor,gât, spate și abdomen, corzile vocale, apoi mușchii intercostali și diafragma.
Utilizarea medicamentului sub anestezie generală crește fluxul sanguin cerebral și presiunea intracraniană.
După administrarea intravenoasă de clorură de Suxamethonium începe să acționeze în 1 minut, după administrarea intramusculară - după 2-4 minute. Relaxarea musculară maximă cu injecție intravenoasă se realizează în 2-3 minute și se menține complet timp de 3 minute. Durata totală a relaxării musculare este de 5-10 minute.
Cantitatea dozei administrate afectează gravitatea acțiunii medicamentului. Deci, pentru relaxarea mușchilor scheletici fără impact semnificativ asupra mușchilor respiratori, este necesară o doză, obținută la o rată de 0,1 mg pe 1 kg de greutate corporală (mg / kg) a pacientului. Pentru relaxarea completă a mușchilor respiratori cu oprire completă sau restricție semnificativă a respirației spontane și a mușchilor peretelui abdominal - 0,2-1 mg / kg. Dacă este necesar să relaxați mușchii pentru o lungă perioadă de timp, doza necesară se repetă. Utilizarea medicamentului vă permite să creați o relaxare musculară controlată și controlată datorită debutului rapid al efectului și restabilirea rapidă ulterioară a tonusului muscular.
Farmacocinetica
După administrarea intravenoasă de clorură de Suxamethonium, aceasta este distribuită în plasmă și lichid extracelular. Colinesteraza din sânge hidrolizează peste 90% din doza administrată în acid succinic și colim.
La un nivel normal al concentrației de colinesterază, timpul de înjumătățire este de 1,5 minute. Se excretă prin rinichi, inclusiv sub formă nemodificată - 10%. Nu se acumulează în corp.
Nu traversează bariera hematoencefalică intactă.
Indicații de utilizare
Utilizarea clorurii de Suxamethonium este indicată pentru următoarele intervenții și condiții care necesită relaxare musculară pe termen scurt:
- intubație intratraheală, bronhoscopie - pentru a opri respirația spontană;
- operații endoscopice, ginecologice, toracice sau abdominale, reducerea luxațiilor, reducerea fracturilor - în scopul relaxării musculare complete;
- terapie simptomatică pentru tetanos, otrăvire cu stricnină;
- terapia cu impulsuri electrice - pentru a preveni convulsiile.
Contraindicații
Absolut:
- hipertermie malignă (inclusiv istoric);
- insuficiență hepatică acută;
- deficit de colinesterază;
- miastenia gravis, miotonia congenitală / distrofică, DMD (distrofia musculară Duchenne;
- astm bronșic, edem pulmonar;
- hiperkaliemie;
- leziuni penetrante ale ochilor, glaucom cu unghi închis;
- perioada de sarcină și alăptare;
- vârsta de până la 1 an;
- hipersensibilitate la componentele medicamentului.
Se recomandă utilizarea clorurii de Suxamethonium cu precauție în intervențiile chirurgicale de urgență la pacienții cu stomacul plin, scăderea activității colinesterazei serice (insuficiență hepatică în stadiul final), post prelungit, anemie, cașexie, infecții cronice, traume, tetanos, arsuri frecvente, neoplasme maligne, tuberculoză, renale cronice insuficiență, boli sistemice ale țesutului conjunctiv, mixedem, plasmafereză, afecțiuni după transfuzia plasmatică, operații în circulație artificială, intoxicație acută sau cronică cu insecticide [inhibitori ai colinesterazei (dacă sunt ingerate), medicamente anticolinesterazice - iodură de ecotiopat, neotidostigminostigmină metilsimină, terapie concomitentă cu procaină (i.v.) și alte mijloace,concurenții clorurii de Suxamethonium pentru colinesterază, precum și în perioada postpartum.
Clorură de Suxamethonium, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare
Utilizarea clorurii de Suxamethonium este indicată pe fondul anesteziei generale numai în departamentele specializate dotate cu aparate de ventilație artificială a plămânilor și în prezența personalului care posedă această tehnică.
Soluția este destinată administrării intravenoase și intramusculare.
În / în medicament se injectează jet (lent) sau picurare.
Pentru perfuzie pe termen lung, utilizați o soluție de 0,1% din medicament. Pentru a obține o astfel de concentrație, doza necesară de clorură de Suxamethonium este dizolvată în soluție de clorură de sodiu 0,9%, soluție Ringer, soluție de fructoză 5% sau soluție de dextran 6%.
O singură doză și calea de administrare depind de situația clinică și pot fi:
- Administrare IV: la adulți - de la 0,1 la 1,5-2 mg / kg; la copii - 1-2 mg / kg;
- Introducere i / m: la adulți - 3-4 mg / kg, la copii - nu mai mult de 2,5 mg / kg. Doza maximă este de 150 mg.
Doza recomandată pe 1 kg de greutate pacient:
- endoscopie, electroencefalografie: 0,2 mg / kg;
- relaxarea musculară și întreruperea respirației spontane: de la 0,2 la 1 mg / kg;
- intubație traheală: 0,2–0,8 mg / kg;
- relaxarea mușchilor scheletici în timpul reducerii luxațiilor și repoziționării fragmentelor osoase în fracturi: 0,1-0,2 mg / kg;
- prevenirea complicațiilor (convulsii, detașarea mușchilor sau tendoanelor) în timpul terapiei prin electroimpuls: medicamentul este administrat anterior intramuscular la o doză de 2,5 mg / kg, în timpul procedurii - intravenos la 0,1-1 mg / kg.
Relaxarea pe termen lung a mușchilor pe tot parcursul operației se realizează prin administrarea fracționată a medicamentului la o doză de 0,5-1 mg / kg cu un interval de 5-7 minute. Pentru dozele repetate, este caracteristic un efect mai prelungit.
Efecte secundare
- din sistemul imunitar: reacții alergice sub formă de șoc anafilactic, bronhospasm;
- din partea sistemului cardiovascular: scăderea tensiunii arteriale (TA), hiperkaliemie, aritmii, tulburări de conducere, bradicardie (mai ales la copii, cu administrare repetată la adulți și copii), șoc cardiogen;
- din sistemul respirator: paralizie prelungită a mușchilor respiratori;
- din aparatul locomotor: mialgie (în perioada postoperatorie); rareori - rabdomioliză, însoțită de dezvoltarea mioglobinuriei și mioglobinemiei;
- altele: hipersalivație, febră, presiune intraoculară crescută.
Supradozaj
Un simptom al unei supradoze de clorură de Suxamethonium este stopul respirator.
În acest caz, pacientul trebuie să conecteze un ventilator. Cu o scădere a colinesterazei serice, se efectuează transfuzie de sânge proaspăt.
Instrucțiuni Speciale
Pentru a preveni zvâcnirile musculare și mialgia ulterioară, se recomandă utilizarea relaxantelor musculare nedepolarizante cu 1 minut înainte de administrarea clorurii de Suxamethonium.
Pentru relaxarea prelungită a mușchilor, utilizarea relaxantelor musculare nedepolarizante este indicată pe fondul clorurii de Suxamethonium, care este administrată anterior pentru intubația traheală. Cu toate acestea, dacă este necesar, medicamentul poate fi utilizat pentru operații mai lungi cu administrare repetată la o doză adecvată.
Înainte de administrarea clorurii de Suxamethonium, pacientul trebuie injectat cu atropină pentru a preveni efectele provocate de stimularea receptorilor m-colinergici (inclusiv bradicardie severă, secreție bronșică crescută).
O scădere prelungită a tonusului mușchilor scheletici cu posibilă oprire respiratorie (apnee) poate fi cauzată de colinesteraza serică atipică, deficitul ereditar de colinesterază serică sau o scădere temporară a concentrației sale. Trebuie avut în vedere faptul că o scădere temporară a colinesterazei serice la un pacient poate fi cauzată de deshidratare, afecțiuni febrile, boli hepatice severe, anemie severă, epuizare pe post de timp prelungit, cașexie, otrăvire acută sau ingestie cronică de insecticide (inhibitori ai colinesterazei) sau tratament anticolinesterazic, concomitent. procaină (i.v.) sau alte medicamente care concurează cu clorura de Suxamethonium pentru colinesterază.
Pentru a elimina blocul neuromuscular dublu (acțiune curariformă prelungită), care a apărut pe fondul administrării prelungite a medicamentului la o doză de 3 până la 5 mg / kg de greutate corporală, poate fi utilizat metafosfatul de neostigmină.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
După încetarea acțiunii clorurii de Suxamethonium în primele 24 de ore, pacienților nu li se recomandă să se angajeze în activități potențial periculoase, a căror implementare necesită o concentrare crescută de atenție și viteză a reacțiilor psihomotorii, inclusiv mecanisme de conducere și complexe.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Utilizarea clorurii de Suxamethonium în timpul sarcinii și alăptării este contraindicată.
Un relaxant muscular trebuie administrat cu precauție în perioada postpartum.
Utilizare pediatrică
Utilizarea clorurii de Suxamethonium la copii cu vârsta sub 1 an este contraindicată.
Cu funcție renală afectată
În caz de insuficiență renală (dacă nu există semne de hiperkaliemie sau neuropatie) clorura de suxametoniu se administrează numai în doze medii și o dată, datorită riscului de hiperkaliemie ca urmare a injecțiilor repetate sau atunci când se utilizează doze mai mari.
Clorura de suxametoniu trebuie utilizată cu precauție în CRF (insuficiență renală cronică).
Pentru încălcări ale funcției hepatice
Utilizarea clorurii de Suxamethonium este contraindicată în insuficiența hepatică acută.
Medicamentul trebuie administrat cu precauție pacienților cu insuficiență hepatică în stadiul final.
Interacțiuni medicamentoase
Cu utilizare simultană cu clorură de Suxamethonium:
- glicozide cardiace: efectul lor terapeutic este sporit;
- medicamente pentru tratamentul miasteniei gravis: eficacitatea lor scade;
- agenți anticolinesterazici, lidocaină, procaină, procainamidă, verapamil, săruri de magneziu și litiu, beta-blocante, antibiotice aminoglicozidice, propanididă, clindamicină, ciclopropan, amfotericină B, chinină, clorochină, chinidină, fiecare dintre organofosfații pancreatici îmbunătățește și prelungește efectul relaxant muscular al medicamentului;
- alte relaxante musculare, analgezice narcotice: nu se observă nicio interacțiune cu aceste medicamente;
- agenți halogenați pentru anestezie generală: efectul lor nedorit asupra sistemului cardiovascular este sporit;
- tiopental de sodiu, atropină: aceste medicamente ajută la reducerea efectului negativ asupra sistemului cardiovascular;
- aprotinină, difenhidramină, oxitocină, prometazină, glucocorticosteroizi (în doze mari), estrogeni, contraceptive orale: pe fondul terapiei concomitente cu fiecare dintre medicamentele enumerate sau alte cu capacitatea potențială de a reduce activitatea colinesterazei în sânge, efectul clorurii de Suxametoniu crește și se prelungește.
Soluția este incompatibilă din punct de vedere farmaceutic cu preparatele din sânge, conservanții de sânge, sângele donatorului, conservanții serici, soluțiile barbiturice și soluțiile alcaline.
Analogi
Analogii clorurii de Suxamethonium sunt: Listenona, iodura de Suxamethonium, bromura de Suxamethonium, Myo-relaxina, Anectina, Brevidil M, Chlorsuccillin, Ditilin-A etc.
Termeni și condiții de stocare
A nu se lasa la indemana copiilor.
A se păstra la 2-8 ° C într-un loc întunecat.
Perioada de valabilitate este de 3 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre clorură de Suxamethonium
Soluția este utilizată pentru anestezie locală, cel mai adesea în combinație cu alți analgezici. Manipulările sunt efectuate numai de personalul care este familiarizat cu tehnica de administrare a relaxantelor musculare. Având în vedere aceste caracteristici ale utilizării medicamentului, pacienții nu lasă feedback cu privire la clorura de Suxamethonium, deoarece nu pot evalua ulterior eficacitatea acestuia.
Preț pentru clorură de Suxamethonium în farmacii
Prețul pentru clorura de Suxamethonium nu a fost stabilit din cauza lipsei medicamentului în lanțul de farmacii. Costul unui relaxant muscular echivalent farmaceutic, Listenone, 20 mg / ml, pe ambalaj conținând 5 fiole de 5 ml, variază de la 128 la 134 de ruble.
Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor
Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!
