Orgasporin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Orgasporin: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. Eliberați forma și compoziția
2. Proprietăți farmacologice
3. Indicații de utilizare
4. Contraindicații
5. Metoda de aplicare și dozare
6. Efecte secundare
7. Supradozaj
8. Instrucțiuni speciale
9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. Utilizare în copilărie
11. În caz de afectare a funcției renale
12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
13. Interacțiunile medicamentoase
14. Analogi
15. Termeni și condiții de stocare
16. Condiții de eliberare de la farmacii
17. Recenzii
18. Preț în farmacii

Denumire latină: Orgasporin

Cod ATX: L04AD01

Ingredient activ: ciclosporină (Ciclosporină)

Producător: LLC Pharmasintez-Tyumen (Rusia); Compania chimică-farmaceutică Obninsk CJSC (Rusia)

Descriere și actualizare foto: 2019-10-23

Orgasporina este un medicament imunosupresor.

Eliberați forma și compoziția

Medicamentul este produs sub formă de capsule: gelatinoase, cu o coajă moale transparentă, de la galben deschis la maro, în doză de 25 mg - sferică, în doză de 50 mg și 100 mg - alungită; conținutul capsulelor este o masă lichidă transparentă uleioasă de culoare galben deschis (10 buc. în blistere, într-un pachet de carton de 1 sau 5 ambalaje; 10 sau 50 buc. în cutii de polimer, un ambalaj de cutie de 1 cutie. Fiecare ambalaj conține, de asemenea, instrucțiuni privind utilizarea Orgasporinului).

O capsulă conține:

substanță activă: ciclosporină - 25, 50 sau 100 mg;
componente auxiliare: propilen glicol caprilat (propandiol monocaprilat), gliceril monocaprilat (acid caprilic monoglicerid), propilen glicol, macrogol gliceril hidroxistearat 40 (ulei de ricin polioxil 40), alfa-tocoferol glicerol și ulei de acetat, macrogol
învelișul capsulei: gelatină, parahidroxibenzoat de metil, glicerol, parahidroxibenzoat de propil, apă purificată.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Orgasporina este un medicament imunosupresor care conține, ca component activ, ciclosporină, care este o polipeptidă ciclică formată din 11 aminoacizi.

Mecanismul de acțiune al medicamentului este asociat cu capacitatea ciclosporinei la nivel celular de a bloca limfocitele aflate în repaus în faza G0 sau G1 a ciclului celular și de a suprima producția declanșată de antigen și secreția interleukinei 2, a factorului de creștere a limfocitelor T și a altor citokine activate de limfocitele T. Substanța acționează reversibil asupra limfocitelor.

Suprimarea dezvoltării reacțiilor de tip celular, cum ar fi imunitatea împotriva alogrefelor, hipersensibilitatea pielii de tip întârziat, encefalomielita alergică, reacția grefă contra gazdă (GVHD) cauzată de administrarea artritei adjuvante Freund indusă de adjuvant, formarea de anticorpi dependenți de limfocitele T, inhibă hematopoieza și nu afectează funcționarea celulelor fagocitare.

Farmacocinetica

După administrarea orală, concentrația plasmatică maximă de ciclosporină este atinsă după 1,5-3,5 ore. Biodisponibilitatea sa, în medie, rămâne 30% și crește odată cu creșterea dozei, precum și durata cursului tratamentului. La pacienții după transplant hepatic, cu afecțiuni hepatice sau patologii ale tractului gastrointestinal (vărsături, diaree, obstrucție intestinală paralitică), absorbția medicamentului scade.

Legarea proteinelor plasmatice (în principal lipoproteine) la 90%. Datorită conexiunii intense cu proteinele și celulele sanguine, concentrația de ciclosporină în sângele integral este de 2-9 ori mai mare decât în plasmă. Se distribuie în principal în afara fluxului sanguin. Plasma conține 33 până la 47% din doză, limfocite 4-9%, eritrocite 41-58%, granulocite 5-12%.

Este metabolizat cu participarea izoenzimelor CYP3A4, CYP3A5 și CYP3A7, în principal în ficat, o mică parte în peretele tractului gastro-intestinal și rinichi.

Indiferent de doză sau cale de administrare, timpul de înjumătățire (T _1/2) al ciclosporinei la adulți este în medie de 19 ore, la copii - de la 7 la 19 ore. 6% din doza orală primită se excretă prin rinichi, restul se excretă în bilă. Ciclosporina se excretă în laptele matern. Cu hemodializă, nu este afișat.

Indicații de utilizare

În transplant, Orgasporin este utilizat în transplantul de organe solide precum rinichi, ficat, inimă, transplant cardiopulmonar combinat, plămâni sau pancreas, pentru a preveni respingerea alogrefelor. Medicamentul este, de asemenea, prescris pentru tratamentul respingerii transplantului la pacienții care au primit anterior alte imunosupresoare.

În transplantul de măduvă osoasă, indicația pentru utilizarea Orgasporinului este:

perioada de după transplantul de măduvă osoasă - pentru prevenirea respingerii transplantului;
GVHD (boala grefă contra gazdă) - pentru terapie și prevenire.

Boli autoimune care nu au legătură cu transplantul de organe pentru care se recomandă administrarea Orgasporin:

uveită: uveită endogenă (faza activă a uveitei care pune în pericol viziunea regiunii medii sau posterioare a ochiului de etiologie neinfecțioasă) - dacă nu există un efect terapeutic din tratamentele convenționale sau provoacă reacții adverse severe la pacient; Uveita Behcet (cu recidive de inflamație care afectează retina);
psoriazis: cele mai severe forme care nu răspund la terapia sistemică tradițională sau când nu este suficient de eficientă;
sindrom nefrotic: dependent de steroizi și rezistent la steroizi la adulți și copii (datorită modificării minime a nefropatiei, glomerulosclerozei focale și segmentare, glomerulonefritei membranare, care duce la patologia glomerulară), cu condiția ca terapia anterioară cu citostatice să nu fi fost suficient de eficientă sau să ducă la dezvoltarea unor reacții adverse severe reacții. Prescris exclusiv pentru tratamentul pacienților ale căror indicatori de funcție renală sunt cel puțin 50% din normă. Orgasporina este utilizată pentru a induce / menține remisia, precum și pentru a menține remisia indusă de utilizarea glucocorticosteroizilor, pentru a asigura posibilitatea anulării acestora;
poliartrita reumatoidă: forme severe de poliartrită reumatoidă activă, a căror terapie anterioară cu DMARD de bază (medicamente antireumatice modificatoare de boală) a fost ineficientă sau a condus la dezvoltarea reacțiilor adverse severe;
dermatită atopică: forme severe ale bolii atunci când tratamentul anterior nu a fost suficient de eficient sau a provocat reacții adverse severe care necesită tratament sistemic.

Contraindicații

Contraindicații absolute pentru numirea Orgasporinului:

malabsorbția zaharozei-izomaltozei, intoleranță alimentară la fructoză, galactozemie (sorbitolul este inclus în capsule);
perioada de lactatie;
vârsta copiilor până la trei ani (această formă de dozare);
intoleranță stabilită la uleiul de ricin polioxietilat, hipersensibilitate la ciclosporină și / sau la orice alt ingredient al medicamentului.

Contraindicații absolute pentru tratamentul afecțiunilor / bolilor care nu au legătură cu transplantul:

afectarea funcției renale (cu excepția pacienților cu sindrom nefrotic moderat);
NCAG (hipertensiune arterială necontrolată);
boli infecțioase rezistente la terapia adecvată;
tumori maligne, boli precanceroase ale pielii.

Contraindicații absolute suplimentare pentru terapia cu psoriazis:

afectarea severă a funcției hepatice;
terapia pe termen lung cu metotrexat;
terapie simultană PUVA (psoralen-ultraviolet) sau terapie ultravioletă (de asemenea, contraindicată în dermatita atopică);
utilizarea combinată a altor imunosupresoare (retinoizi, metotrexat etc.).

Orgasporina trebuie utilizată cu precauție la pacienții cu varicela (inclusiv recentă sau în contact cu un pacient), varicela zoster și alte boli virale sau infecțioase, insuficiență renală și / sau hepatică, hipertensiune arterială, hiperkaliemie, sindrom de malabsorbție, în timpul sarcinii.

Orgasporin, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare

Capsulele Orgasporin sunt administrate pe cale orală.

Intervalele de doză de ciclosporină date mai jos trebuie considerate aproximative. În scopul corectării lor, pacienților li se oferă controlul concentrației plasmatice a ciclosporinei printr-un test imunosorbent legat de enzime, folosind anticorpi monoclonali.

Dozajul recomandat:

transplant de organe solide la adulți: monoterapie - administrarea de Orgasporin trebuie începută cu 12 ore înainte de operație în doză de 10-15 mg la 1 kg de greutate pacient (mg / kg), împărțit în 2 doze. După operație, tratamentul se continuă cu aceeași doză, luându-l zilnic timp de 7-14 zile. Apoi, încep să scadă treptat (cu 5% în 7 zile) până la atingerea dozei de întreținere - 2-6 mg / kg pe zi. Ca parte a terapiei combinate cu alte imunosupresoare sau GCS - în faza inițială a tratamentului, este indicată utilizarea unei doze reduse de Orgasporin - 3-6 mg / kg pe zi;
transplant de măduvă osoasă: la o doză zilnică de 12,5-15 mg / kg, aportul începe din ziua anterioară transplantului și continuă timp de 14 zile după acesta. Apoi, pacientul este transferat la terapia de susținere, doza este selectată individual, luând în considerare gradul subiectiv de absorbție a medicamentului. Doza uzuală de întreținere este de aproximativ 12,5 mg / kg pe zi. La pacienții cu absorbție afectată, este posibil să se utilizeze doze mai mari de ciclosporină sau să se treacă la forme de dozare pentru administrare intravenoasă (IV). Durata terapiei de întreținere trebuie să fie de cel puțin 90 de zile, optim 180 de zile. Apoi, doza de întreținere este redusă treptat la o rată care va asigura că Orgasporin este întrerupt până la sfârșitul primului an după transplant. Dacă, după întreruperea ciclosporinei, pacientul dezvoltă o reacție de respingere,tratamentul trebuie reluat;
uveită endogenă: inducerea remisiunii - de la 5 la 7 mg / kg pe zi (o dată sau împărțită în mai multe doze) pentru o perioadă suficientă pentru ameliorarea inflamației și îmbunătățirea acuității vizuale. Terapia de întreținere trebuie efectuată la cea mai mică doză eficientă care poate fi obținută prin reducerea treptată a dozei inițiale. În perioada de remisie a bolii, doza nu trebuie să depășească 5 mg / kg pe zi;
sindrom nefrotic: inducerea remisiunii - 5 mg / kg pe zi, inclusiv pacienții cu proteinurie. Doza zilnică inițială pentru afectarea funcției renale nu este mai mare de 2,5 mg / kg pe zi. Dacă monoterapia cu Orgasporin nu permite realizarea efectului terapeutic dorit, este indicată utilizarea combinată a medicamentului cu doze mici de forme orale de GCS. În absența unui efect pozitiv după 90 de zile de la administrarea medicamentului, tratamentul trebuie întrerupt. Pentru terapia de întreținere, utilizați doza minimă eficientă;
artrita reumatoidă: 1,5 mg / kg de 2 ori pe zi în primele 42 de zile. În absența unui efect suficient, pacienților cu toleranță satisfăcătoare li se arată o creștere treptată a dozei zilnice, care nu trebuie să depășească 5 mg / kg pe zi. Durata cursului tratamentului este de până la 84 de zile. Doza terapiei de întreținere este selectată individual, ținând seama de tolerabilitatea Orgasporinului. Poate numirea ciclosporinei în combinație cu doze mici de GCS și / sau antiinflamatoare nesteroidiene (AINS);
psoriazis: inducerea remisiunii - 2,5 mg / kg pe zi, împărțit în 2 doze. În cazurile severe de boală, pentru a obține rapid efectul, puteți crește doza zilnică inițială la 5 mg / kg. Dacă tratamentul cu o doză zilnică de 5 mg / kg timp de 42 de zile nu oferă un răspuns adecvat, utilizarea Orgasporin trebuie întreruptă. Doza de întreținere trebuie să fie cea mai mică doză eficientă și să nu depășească 5 mg / kg pe zi;
dermatită atopică (adulți și copii cu vârsta peste trei ani): doza inițială este de 2,5 mg / kg pe zi, în cazuri severe, până la 5 mg / kg pe zi. După obținerea unui rezultat pozitiv, acesta este coborât treptat până când este anulat complet.

Dacă regimul de dozare de Orgasporin cu administrarea capsulelor dimineața și seara în doze egale nu este suficient de eficient, în special la pacienții cu greutate corporală mică, este posibil:

Dimineața și seara, luați diferite doze de medicament.
Schimbați forma de dozare a medicamentului utilizând ciclosporină sub formă de soluție orală.

Efecte secundare

din partea sistemului cardiovascular: creșterea tensiunii arteriale (TA), aritmii;
din sistemul urinar: nefropatie, tulburări funcționale ale rinichilor, hematurie, fibroză interstițială;
din sistemul nervos: tulburări de somn, cefalee, letargie, agitație, parestezie, hiperestezie, dezorientare, sindrom epileptic, tulburări de conștiență, tremor, tulburări de mișcare, tulburări vizuale, edem al discurilor nervului optic, encefalopatie;
din sistemul digestiv: greață, vărsături, hiperplazie gingivală, dureri abdominale, diaree, anorexie, disfuncție hepatică, pancreatită, activitate crescută a transaminazelor hepatice, hiperbilirubinemie;
din sistemul hematopoietic: trombocitopenie, anemie;
din partea metabolismului: hiperkaliemie, hiperlipidemie, hiperuricemie, hipomagnezemie, hiperglicemie;
din partea sistemului musculo-scheletic: slăbiciune musculară, spasme musculare pe termen scurt, miopatie;
din sistemul endocrin: ginecomastie, hipertricoză, dismenoree, amenoree;
din sistemul imunitar: reacții alergice, inclusiv erupții cutanate, sindrom de detresă respiratorie; cu hipersensibilitate la uleiul de ricin polioxietilat - bronhospasm, sângerare la nivelul pielii corpului și feței, scăderea tensiunii arteriale, tahicardie, până la șoc;
altele: oboseală, slăbiciune, creștere în greutate, sindrom de edem, senzație de arsură la mâini și picioare; pe fondul insuficienței renale și al anemiei hemolitice microangiopatice - dezvoltarea sindromului hemolitic-uremic;
patologii limfoproliferative (la pacienții cărora li s-a făcut transplant): boli maligne ale pielii, limfom.

Supradozaj

O supradoză de ciclosporină poate duce la afectarea funcției renale.

În această afecțiune, se recomandă numirea terapiei simptomatice. Utilizarea hemodializei și hemoperfuziei cu cărbune activ pentru eliminarea ciclosporinei din organism este practic ineficientă. Dacă în timpul tratamentului există o creștere a tensiunii arteriale, hipercreatininemie (excesul valorii inițiale cu mai mult de 30%), atunci este necesar să reduceți doza de medicament cu 25-50%. În caz de afectare severă a funcției renale sau incapacitatea de a controla efectul secundar, Orgasporin este anulat.

Instrucțiuni Speciale

Orgasporina trebuie prescrisă de un medic cu experiență în terapia imunosupresoare. Tratamentul trebuie să fie însoțit de o monitorizare atentă a stării pacientului, inclusiv măsurarea tensiunii arteriale, examinarea fizică completă regulată și monitorizarea parametrilor de laborator. Este prezentată monitorizarea sistematică a stării funcționale a ficatului și a rinichilor, a ionilor de potasiu și magneziu din plasmă (în special cu afectarea funcției renale), a nivelului concentrației serice de uree, acid uric, creatinină, bilirubină, enzime hepatice, amilază și lipide. Trebuie început înainte de a utiliza medicamentul și continuat după o lună de tratament. Dacă există o creștere persistentă a concentrației în sânge a creatininei, lipidelor, ureei, bilirubinei sau a enzimelor hepatice, atunci doza de medicament trebuie redusă. Odată cu dezvoltarea hipertensiunii arteriale, este necesar să începeți tratamentul.

În cazurile în care se utilizează Orgasporin pentru diverse indicații, spectrul efectelor nedorite este în general același, doar frecvența și severitatea acestora pot varia, în funcție de doza și durata tratamentului. Prin urmare, după transplant, efectele secundare sunt mai pronunțate și apar mai des decât atunci când se utilizează medicamentul pentru alte indicații.

Pe fondul utilizării Orgasporin, pacienții sunt mai puțin sensibili la infecții comparativ cu tratamentul cu alte antidepresive.

Pentru selectarea dozei la pacienții supuși transplantului hepatic, se recomandă utilizarea anticorpilor monoclonali specifici sau efectuarea determinării paralele utilizând anticorpi monoclonali specifici și nespecifici.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

În timpul tratamentului cu Orgasporin, pacienții trebuie să fie atenți atunci când se angajează în activități potențial periculoase care necesită o concentrare crescută a atenției și viteza reacțiilor psihomotorii, inclusiv mecanisme de conducere și complexe.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

În timpul sarcinii, utilizarea ciclosporinei este permisă în cazuri excepționale, când efectul terapeutic așteptat pentru mamă justifică pe deplin potențialul pericol pentru făt.

Utilizarea capsulelor Orgasporin în timpul alăptării este contraindicată, prin urmare, dacă este necesar să se prescrie medicamentul, alăptarea trebuie întreruptă.

Utilizare pediatrică

Este contraindicat să se prescrie Orgasporin copiilor cu vârsta sub trei ani, precum și pentru tratamentul psoriazisului și artritei reumatoide la copiii cu vârsta peste trei ani.

Pentru copiii cu vârsta peste trei ani, ciclosporina este prescrisă în doze ca la pacienții adulți, calculate pentru 1 kg de greutate corporală.

Cu funcție renală afectată

Orgasporin trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu insuficiență renală.

Pentru încălcări ale funcției hepatice

Orgasporin trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu insuficiență hepatică.

Interacțiuni medicamentoase

Cu utilizarea simultană a Orgasporinei cu alte substanțe / preparate medicamentoase, este posibilă interacțiunea lor farmacologică cu ciclosporina:

chinidină, teofilină, acid valproic: atunci când interacționează cu ciclosporina, crește eficacitatea acestor agenți;
diuretice care economisesc potasiu, inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei, preparate de potasiu și agenți care conțin potasiu (glicozide cardiace, inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei, beta-blocante, heparină, peniciline care conțin potasiu, diuretice care economisesc potasiu trebuie evitate în organism din ioni de potasiu și de economisire a potasiului: cu medicamentele enumerate;
GCS, azatioprină, clorambucil, mercaptopurină, ciclofosfamidă: terapia concomitentă cu alte imunosupresoare contribuie la dezvoltarea imunosupresiei excesive, care poate duce la creșterea sensibilității la infecții și la apariția bolilor limfoproliferative;
AINS, aminoglicozide, amfotericină B, melfalan, colchicină, fluorochinolone, trimetoprim: atunci când sunt combinate cu aceste medicamente, probabilitatea de a dezvolta nefrotoxicitatea lor crește, deci este necesar să se reducă doza ambelor medicamente;
prednisolon: clearance-ul prednisolonului scade, posibil o creștere a concentrației de ciclosporină în sânge atunci când este combinată cu doze mari de prednisolon;
alopurinol, bromocriptină, claritromicină, cimetidină, androgeni, estrogeni, diltiazem, danazol, unele antibiotice din clasa macrolide (inclusiv eritromicină, josamicină), contraceptive orale, doxiciclină, propafenonă, blocanți lent ai canalelor de calciu (inclusiv diltiazinidazem, nauk, miconazol, itraconazol, inhibitori ai proteazei HIV (virusul imunodeficienței umane), metoclopramidă, precum și suc de grapefruit: trebuie avut în vedere faptul că, atunci când este combinat cu fiecare dintre acești agenți, crește riscul unei concentrații plasmatice crescute de ciclosporină și apariția nefro- și hepatotoxicității;
metamizole sodiu, barbiturice, fenitoina, carbamazepina, derivați de benzodiazepină, aminoglutetimidă, progesteron, medicamente cu progestativ estrogen, izoniazida, rifampicina, nafcilina, trimetoprim, sulfadimidine: ca inductori ai CYP3A izoenzimelor, citocromul ₄₅₀ medicamente sunt accelerate, enumerate, citocrom izoenzima CYP3A agenți de corecție; dozarea acestuia din urmă;
lovastatină, simvastatină: combinația cu aceste statine crește riscul de insuficiență renală acută și rabdomioliză;
colchicină: terapia concomitentă cu colchicină crește probabilitatea de a dezvolta slăbiciune și mialgie;
nifedipină: riscul de a dezvolta hiperplazie gingivală crește atunci când ciclosporina este combinată cu nifedipină;
indometacin, naproxen, diclofenac: aceste medicamente cresc riscul de insuficiență renală și hiperkaliemie. Trebuie avut în vedere faptul că combinația cu AINS poate provoca potențial o scădere a valorii filtrării glomerulare, prin urmare, atunci când se adaugă sau se mărește doza, este necesar să se monitorizeze cu atenție funcția renală, în special în stadiul inițial al tratamentului;
trioxalen, metoxalen, cărbune activ, terapie PUVA: crește riscul dezvoltării neoplasmelor maligne ale pielii.

În plus, în timpul tratamentului cu Orgasporin, vaccinarea este mai puțin eficientă; se recomandă evitarea utilizării vaccinurilor vii atenuate.

Analogi

Analogii Orgasporinului sunt Cyclosporin Hexal, Cyclosporin Sandoz, Panimun Bioral, Restasis, Sandimmun, Sandimmun Neoral, Ekoral etc.

Termeni și condiții de stocare

A nu se lasa la indemana copiilor.

A se păstra la temperaturi de până la 25 ° C, ferit de umiditate și lumină.

Perioada de valabilitate este de 2 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre Orgasporin

În prezent, nu există suficiente recenzii despre Orgasporin de la pacienți și specialiști pentru a evalua siguranța și eficacitatea acestuia.

Medicamentul este un medicament generic al unei producții interne a unui medicament original bine-cunoscut dezvoltat de o companie farmaceutică străină. Rareori se găsește la vânzare (în farmaciile din Moscova există de la 10 la 100 de propuneri). Pacienții preferă cel mai adesea să nu își asume riscuri și preferă originalul, în ciuda costului mai mare, dacă au ocazia.

Prețul Orgasporin în farmacii

Prețuri înregistrate pentru Orgasporin, incluse în lista medicamentelor vitale și esențiale (VED), capsule de 50 buc. ambalat:

dozare 25 mg - 770 ruble;
doza de 50 mg - 1500 ruble;
doza de 100 mg - 2915 ruble.

Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor

Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!