Xelevia - Instrucțiuni Pentru Utilizarea Tabletelor, Preț, Recenzii, Analogi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Xelevia

Xelevia: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. 1. Eliberați forma și compoziția
2. 2. Proprietăți farmacologice
3. 3. Indicații de utilizare
4. 4. Contraindicații
5. 5. Metoda de aplicare și dozare
6. 6. Efecte secundare
7. 7. Supradozaj
8. 8. Instrucțiuni speciale
9. 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. 10. Utilizare în copilărie
11. 11. În caz de afectare a funcției renale
12. 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
13. 13. Utilizare la vârstnici
14. 14. Interacțiuni medicamentoase
15. 15. Analogi
16. 16. Termeni și condiții de stocare
17. 17. Condiții de eliberare de la farmacii
18. 18. Recenzii
19. 19. Preț în farmacii

Denumire latină: Xelevia

Cod ATX: A10BH01

Ingredient activ: sitagliptin (Sitagliptin)

Producător: Berlin-Pharma, SA (Rusia)

Descriere și actualizare foto: 24.07.2019

Prețurile în farmacii: de la 999 ruble.

Cumpără

Xelevia este un medicament hipoglicemiant, un inhibitor al dipeptidil peptidazei-4 (DPP-4).

Eliberați forma și compoziția

Forma de dozare a Kselevia - comprimate filmate: bej, biconvex, rotunde, netede pe o parte, gravate pe cealaltă „277” (într-o cutie de carton 2 blistere conținând 14 comprimate fiecare) și instrucțiuni de utilizare a Kselevia.

Compoziția a 1 comprimat:

• substanță activă: fosfat de sitagliptin monohidrat - 128,5 mg (corespunde conținutului de sitagliptin - 100 mg);
• componente auxiliare: stearil fumarat de sodiu - 12 mg; stearat de magneziu - 4 mg; croscarmeloză sodică - 8 mg; hidrogen fosfat de calciu netratat - 123,8 mg; celuloză microcristalină - 123,8 mg;
• manta film: Opadray II bej 85F17438 [oxid de fier roșu (E 172) - 0,37%; oxid de fier galben (E 172) - 3,07%; talc - 14,8%; polietilen glicol (macrogol 3350) - 20,2%; dioxid de titan (E 171) - 21,56%; alcool polivinilic - 40%] - 16 mg.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Xelevia este un inhibitor extrem de selectiv al enzimei DPP-4, care este activă atunci când este administrată pe cale orală și este destinat tratamentului diabetului zaharat de tip 2.

Substanța activă a Xelevia (sitagliptin) diferă de analogii peptidei-1 de tip glucagonic (GLP-1) și a amilinei, inhibitorilor α-glucozidazei, agoniștii receptorilor γ care sunt activați de proliferatorul peroxizomului (PPAR-γ), insulina, derivații sulfonilureei și biguanidele diferă atât în structura chimică și acțiune farmacologică. Prin inhibarea DPP-4, sitagliptina crește concentrația a doi hormoni din familia incretinelor - GLP-1 și polipeptidă insulinotropă gluco-dependentă (GIP).

Hormonii acestei familii sunt secretați în intestin timp de 24 de ore, ca răspuns la consumul de alimente, concentrația lor crește. Incretinele fac parte din sistemul fiziologic intern de reglare a homeostaziei glucozei. Pe fondul glicemiei normale sau crescute, hormonii familiei incretinei promovează o creștere a sintezei insulinei și a secreției acesteia de către celulele β pancreatice prin semnalizarea mecanismelor intracelulare asociate cu adenozin monofosfat ciclic (AMP).

De asemenea, GLP-1 duce la suprimarea secreției crescute de glucagon de către celulele α ale pancreasului. O scădere a concentrației de glucagon cu o creștere a insulinei duce la o scădere a producției de glucoză de către ficat, ceea ce duce în cele din urmă la o scădere a glicemiei. Acest mecanism de acțiune diferă de cel inerent derivatelor sulfonilureice, care stimulează eliberarea insulinei chiar și la niveluri scăzute ale glicemiei. Acest lucru contribuie la apariția hipoglicemiei induse de sulfonă nu numai la pacienții cu diabet zaharat de tip 2, ci și la persoanele sănătoase.

La o concentrație scăzută de glucoză în sânge, nu sunt observate efectele enumerate ale incretinelor asupra reducerii secreției de glucagon și a eliberării insulinei. GIP și GLP-1 nu au niciun efect asupra eliberării glucagonului ca răspuns la hipoglicemie. Activitatea incretinelor în condiții fiziologice este limitată de enzima DPP-4, care le hidrolizează rapid pentru a forma produse inactive. Sitagliptin previne acest proces, datorită căruia concentrațiile plasmatice ale formelor active de GIP și GLP-1 cresc.

Prin creșterea conținutului de incretine, Xelevia crește eliberarea insulinei dependentă de glucoză și ajută la reducerea secreției de glucagon. La pacienții cu diabet zaharat de tip 2 cu hiperglicemie, astfel de modificări ale secreției de glucagon și insulină servesc la scăderea concentrației de hemoglobină glicată HbA _1C și la scăderea conținutului de glucoză din plasma sanguină, determinată pe stomacul gol și după un test de efort.

Administrarea unei doze unice de Xelevia în diabetul zaharat de tip 2 duce la inhibarea activității enzimei DPP-4 timp de 24 de ore, ceea ce servește la reducerea glicemiei în repaus alimentar, precum și după încărcarea cu glucoză sau alimente, o scădere a concentrației de glucagon în plasma sanguină, o creștere a concentrației plasmatice de insulină și C- peptidă, crescând concentrația incretinelor circulante GLP-1 și GIP de 2 sau 3 ori.

Farmacocinetica

După administrarea orală de sitagliptin la o doză de 100 mg la persoanele sănătoase, aceasta se absoarbe rapid și concentrația maximă (C _max) este atinsă după 1-4 ore după administrare. Zona sub curba concentrație-timp (ASC) crește proporțional cu doza și este de 8,52 μmol pe 1 litru pe oră (când se iau 100 mg), C _max - 950 nmol pe 1 litru. ASC plasmatică a sitagliptinului crește cu aproximativ 14% după următoarea doză de 100 mg de Xelevia, după atingerea unei stări de echilibru după administrarea primei doze. Coeficienții de variație ai ASC (inter și intra-subiecți) sunt neglijabili.

Biodisponibilitatea absolută a sitagliptinului este de aproximativ 87%. Datorită faptului că aportul combinat de Xelevia cu alimente grase nu afectează farmacocinetica sa, poate fi luat indiferent de alimente.

În starea de echilibru, volumul mediu de distribuție după administrarea unei doze unice de 100 mg la persoanele sănătoase este de aproximativ 198 litri. Fracțiunea de legare a proteinelor plasmatice a sitagliptinului este relativ scăzută, la 38%.

Aproape 79% din sitagliptin este excretat nemodificat prin rinichi. Doar o mică parte din medicamentul care a intrat în organism se pretează metabolismului.

Aproximativ 16% din sitagliptin radioactiv (sitagliptin marcat cu ¹⁴ C) a fost excretat ca metaboliți după administrare orală. Au fost găsite urme a șase dintre metaboliții săi, probabil că nu au capacitatea de a inhiba DPP-4. Studiile in vitro au stabilit că CYP2C8 și CYP3A4 sunt izoenzimele primare implicate în metabolismul medicamentos limitat.

Timp de 7 zile după administrarea orală a ¹⁴ sitagliptin marcate cu C, aproape 100% din substanța administrată este excretată la persoanele sănătoase: prin rinichi - 87%, prin intestine - 13%. În medie, timpul de înjumătățire plasmatică administrat pe cale orală la o doză de 100 mg este de aproximativ 12,4 ore, iar clearance-ul renal este de 330 ml pe minut.

Excreția Xeleviei are loc în principal prin excreția de rinichi prin mecanismul secreției tubulare active. Sitagliptin pentru al treilea tip de transportor de anioni organici umani (hOAT-3) este un substrat care poate fi implicat în procesul de excreție a substanței de către rinichi. Nu au fost efectuate studii clinice privind implicarea hOAT-3 în transportul sitagliptinei. Xelevia este un substrat al glicoproteinei P, care poate participa și la procesul de excreție prin rinichi (cu toate acestea, ciclosporina, un inhibitor al glicoproteinei P, nu a scăzut clearance-ul renal al medicamentului).

Insuficiență renală

Pentru a studia farmacocinetica la diferite grade de severitate a insuficienței renale cronice, a fost efectuat un studiu deschis al sitagliptinei la o doză zilnică de 50 mg. Voluntarii incluși în studiu au fost împărțiți în următoarele grupuri:

• pacienți cu insuficiență renală ușoară: clearance-ul creatininei (CC) 50-80 ml pe minut;
• pacienți cu un grad mediu de insuficiență renală: CC 30-50 ml în 1 min;
• pacienți cu insuficiență renală severă: CC <30 ml în 1 min;
• pacienți cu insuficiență renală cronică în stadiu final care necesită dializă.

Nu au existat modificări semnificative clinic ale concentrației de sitagliptin în plasmă la pacienții cu insuficiență renală ușoară în comparație cu grupul de control al persoanelor sănătoase.

Comparativ cu grupul de control, ASC a medicamentului în insuficiența renală moderată a crescut de aproape 2 ori, iar în insuficiența renală severă și la pacienții cu insuficiență renală cronică în stadiu final - de aproape 4 ori.

Cu ajutorul dializei, medicamentul a fost îndepărtat slab (în decurs de 3-4 ore de la ședința de dializă, doar 13,5% din doza sa a fost eliminată).

Având în vedere aceste date, ajustarea dozei de Xelevia pentru a atinge concentrația plasmatică terapeutică similară cu cea din funcționarea normală a rinichilor trebuie efectuată în cazul insuficienței renale moderate și severe.

Insuficiență hepatică

Pe fondul insuficienței hepatice moderate (pe scara Child-Pugh de la 7 la 9 puncte), cu o doză unică de 100 mg de sitagliptin, media C _max și ASC cresc aproximativ cu 13 și, respectiv, 21%. În acest sens, nu se efectuează corectarea regimului de dozare la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară / moderată.

Datele clinice privind utilizarea medicamentului în insuficiență hepatică severă (scara Child-Pugh> 9 puncte) sunt absente. Cu toate acestea, având în vedere că substanța este excretată în principal de rinichi, nu ar trebui să se aștepte o modificare semnificativă a farmacocineticii sale în astfel de cazuri.

Varsta in varsta

Vârsta pacienților nu a avut un efect semnificativ clinic asupra parametrilor farmacocinetici ai medicamentului. Comparativ cu pacienții tineri, concentrația de sitagliptin la vârstnici (cu vârsta cuprinsă între 65 și 80 de ani) este cu aproximativ 19% mai mare. În funcție de vârstă, nu se efectuează corectarea regimului de dozare a Xelevia.

Indicații de utilizare

Xelevia este prescris pentru a îmbunătăți controlul glicemic în diabetul de tip 2:

• monoterapie: pe lângă dietă și exerciții fizice;
• tratament combinat: în cazurile în care aderarea la dietă, exerciții fizice și monoterapie cu metformină, derivați de sulfoniluree, agoniști PPAR-γ sau insulină nu conduce la un control glicemic adecvat - în combinație cu metformină (medicamentele sunt utilizate și pentru inițierea terapiei) sau cu derivați de sulfoniluree, sau agoniști PPAR-y; în cazurile în care dieta, exercițiile fizice și terapia cu cele două medicamente de mai sus nu asigură un control glicemic adecvat - în combinație cu derivați de metformină și sulfoniluree, sau cu metformină și agoniști PPAR-γ, sau cu insulină (fără sau cu metformină).

Contraindicații

Absolut:

• insuficiență renală moderată și severă (pentru sitagliptin la această doză);
• diabet zaharat de tip 1;
• cetoacidoza diabetică;
• sarcina și perioada de alăptare;
• vârsta sub 18 ani;
• intoleranță individuală la componentele medicamentului.

Cu precauție, sub supraveghere medicală, Xelevia este prescris pacienților cu pancreatită.

Xelevia, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare

Comprimatele se iau pe cale orală, indiferent de alimente. Doza recomandată de medicament este de 1 comprimat (100 mg) o dată pe zi. Xelevia este utilizat în monoterapie, fie simultan cu metformină / derivați sulfonilureici / agoniști PPAR-γ, fie cu derivați metformină și sulfoniluree / metformină și agoniști PPAR-γ / insulină (fără sau cu metformină).

Schema de dozare a medicamentelor utilizate simultan cu Xelevia este selectată pe baza dozelor recomandate pentru aceste medicamente.

Pe fondul tratamentului combinat cu Xelevia cu derivați de insulină sau sulfoniluree, se recomandă reducerea dozelor recomandate în mod tradițional de insulină și sulfoniluree pentru a reduce probabilitatea de hipoglicemie indusă de insulină sau indusă de sulfon.

Dacă vă este dor să luați pastilele, se recomandă să le luați cât mai curând posibil după ce pacientul își amintește doza uitată. Trebuie avut în vedere faptul că utilizarea unei doze duble de medicament în aceeași zi este inacceptabilă.

Corecția regimului de dozare în caz de insuficiență renală ușoară (CC ≥ 50 ml în 1 minut, aproximativ corespunzătoare concentrației de creatinină serică ≤ 1,5 mg la 1 pentru femei și ≤ 1,7 mg la 1 la bărbați) nu este necesară.

La pacienții cu insuficiență renală moderată până la severă, este necesară ajustarea dozei de sitagliptin. Deoarece nu există risc de separare pe comprimatele Xelevia și acestea nu sunt produse în doze de 25 sau 50 mg (dar numai în doze de 100 mg), nu este posibil să se furnizeze schema de dozare necesară la acești pacienți. În acest sens, medicamentul pentru această categorie de pacienți nu este prescris.

Utilizarea sitagliptinului pe fondul insuficienței renale necesită o evaluare a funcției renale înainte de începerea terapiei și periodic în timpul perioadei de utilizare a acesteia.

În cazul insuficienței hepatice ușoare până la moderate, precum și la pacienții vârstnici, doza de medicament nu este ajustată. Utilizarea Xelevia pe fondul insuficienței hepatice severe nu a fost studiată.

Efecte secundare

În general, utilizarea sitagliptinei este bine tolerată atât în monoterapie, cât și în combinație cu alți agenți hipoglicemici. Incidența generală a evenimentelor adverse în studiile clinice, precum și numărul de cazuri de întrerupere a medicamentelor datorită dezvoltării efectelor secundare, sunt similare cu cele pentru placebo.

Patru studii placebo-controlate de sitagliptin la o doză de 100-200 mg pe zi (monoterapie sau în asociere cu pioglitazonă / metformină) pe o perioadă de 18 până la 24 de săptămâni nu au evidențiat efecte adverse legate de medicament, a căror frecvență ar depăși 1% în un grup de oameni care primesc drogul. Profilul de siguranță al dozei de 200 mg / zi a fost comparabil cu cel al dozei de 100 mg / zi.

Analiza datelor obținute în cursul acestor studii a arătat că incidența hipoglicemiei, precum și efectele secundare ale tractului gastro-intestinal (excepția este dezvoltarea mai frecventă a greaței la o doză zilnică de 200 mg) atunci când se iau 100 mg de medicament / 200 mg de medicament / placebo sunt similare, și anume:

• hipoglicemie: 1,2 / 0,9 / 0,9%;
• tractul gastro-intestinal: dureri abdominale - 2,3 / 1,3 / 2,1%; diaree - 3 / 2,6 / 2,3%; vărsături - 0,8 / 0,7 / 0,9%; greață - 1,4 / 2,9 / 0,6%.

Hipoglicemia în toate studiile a fost înregistrată pe baza tuturor raportărilor manifestărilor sale exprimate clinic. Nu a fost necesară nicio măsurare paralelă a glicemiei.

Începerea terapiei combinate cu metformină

S-a efectuat un studiu factorial controlat cu placebo de 24 de săptămâni cu privire la inițierea terapiei combinate cu sitagliptin la o doză zilnică de 100 mg și metformină la o doză zilnică de 1000 sau 2000 mg (50 mg sitagliptin + 500 sau 1000 mg metformină de două ori pe zi). Conform datelor obținute, evenimentele adverse asociate cu administrarea medicamentului au fost observate mai des (cu o frecvență de ≥ 1%) în grupul care a primit sitagliptin + metformină decât în grupul care a primit metformină în monoterapie. Incidența efectelor secundare în grupurile de monoterapie cu sitagliptin + metformină și metformină a fost (respectiv):

• diaree - 3,5 și 3,3%;
• vărsături - 1,1 și 0,3%;
• cefalee - 1,3 și 1,1%;
• dispepsie - 1,3 și 1,1%;
• hipoglicemie - 1,1 și 0,5%;
• flatulență - 1,3 și 0,5%.

Utilizarea concomitentă cu derivați de sulfoniluree sau derivați de sulfoniluree și metformină

Într-un studiu controlat placebo de 24 de săptămâni al utilizării combinate de 100 mg sitagliptin pe zi cu glimepiridă sau glimepiridă și metformină în grupul care a primit medicamentul, a existat o dezvoltare mai frecventă (cu o frecvență de ≥ 1%) a hipoglicemiei comparativ cu grupul care a primit placebo cu glimepiridă. sau glimepiridă și metformină. Frecvența dezvoltării sale a fost, respectiv, de 9,5 / 0,9%.

Începerea terapiei combinate cu agoniști PPAR-γ

Într-un studiu de 24 de săptămâni privind inițierea tratamentului combinat cu sitagliptin la o doză zilnică de 100 mg și pioglitazonă la o doză zilnică de 30 mg la grupul care a primit sitagliptin în combinație, reacțiile adverse au fost observate mai des (cu o frecvență de ≥ 1%) decât la grupul care a primit pioglitazonă în monoterapie. … Incidența evenimentelor adverse în grupurile de monoterapie cu sitagliptin + pioglitazonă și pioglitazonă a fost (respectiv):

• hipoglicemie simptomatică: 0,4 și 0,8%;
• scăderea asimptomatică a concentrației de glucoză din sânge: 1,1 și 0%.

Terapie combinată cu metformină și agoniști PPAR-y

Un studiu controlat cu placebo al utilizării a 100 mg sitagliptin pe zi simultan cu rosiglitazonă și metformină a fost realizat în două grupuri - pacienți care au primit o combinație cu medicamentul studiat și cei care au primit o combinație cu un placebo. Conform datelor obținute, reacțiile adverse au fost observate mai des (cu o frecvență de ≥ 1%) la grupul care a primit sitagliptin decât la grupul care a primit placebo.

La 18 săptămâni de observare în aceste grupuri, reacțiile adverse au fost observate cu următoarea frecvență:

• vărsături - 1,2 și 0%;
• cefalee - 2,4 și 0%;
• hipoglicemie - 1,2 și 0%;
• greață - 1,2 și 1,1%;
• diaree - 1,8 și 1,1%.

La 54 de săptămâni de observație, aceste grupuri au arătat dezvoltarea unui număr mai mare de efecte secundare cu următoarea frecvență:

• edem periferic - 1,2 și 0%;
• cefalee - 2,4 și 0%;
• greață - 1,2 și 1,1%;
• infecție fungică a pielii - 1,2 și 0%;
• tuse - 1,2 și 0%;
• hipoglicemie - 2,4 și 0%;
• infecții ale tractului respirator superior - 1,8 și 0%;
• vărsături - 1,2 și 0%.

Terapia combinată cu insulină

Într-un studiu controlat placebo de 24 de săptămâni cu utilizarea combinată de 100 mg sitagliptin pe zi și o doză constantă de insulină (fără sau cu metformină), reacțiile adverse au fost observate mai des (cu o frecvență ≥ 1%) în grupul care a primit sitagliptin în asociere cu insulină (fără sau cu metformină)) decât în grupul care a primit placebo cu insulină (fără sau cu metformină). Incidența evenimentelor adverse a fost (respectiv):

• cefalee - 1,2 / 0%;
• gripa - 1,2 / 0,3%;
• hipoglicemie - 9,6 / 5,3%.

Un alt studiu de 24 de săptămâni în care sitagliptin a fost utilizat ca adjuvant la terapia cu insulină (cu sau cu metformină) nu a găsit reacții adverse legate de medicamente.

Pancreatită

O analiză combinată a 19 studii clinice randomizate dublu-orb, folosind sitagliptin la o doză zilnică de 100 mg sau medicamentul de control corespunzător (activ sau placebo) a arătat că incidența pancreatitei acute neconfirmate a fost de 0,1 cazuri la 100 pacienți-ani de tratament în fiecare grup.

Nu s-au observat abateri semnificative clinic ale semnelor vitale sau ale electrocardiogramei, inclusiv durata intervalului QTc, la administrarea sitagliptinului.

Studiu pentru evaluarea siguranței cardiovasculare a sitagliptinei (TECOS)

TECOS a inclus 7332 de pacienți care au primit 100 mg sitagliptin pe zi (sau 50 mg pe zi dacă rata de filtrare glomerulară calculată inițial a fost ≥ 30 și <50 ml pe minut pe 1,73 m ²) și 7339 pacienți, care au primit placebo, în populația generală de indivizi care au fost repartizați la terapie.

Medicamentul sau placebo a fost adăugat la tratamentul standard în conformitate cu standardele naționale existente pentru selectarea nivelului țintă de HbA _1C și controlul factorilor de risc cardiovascular. În total, au fost incluși în observație 2004 pacienți cu vârsta de 75 de ani și peste, dintre care 970 au primit sitagliptin și 1034 au primit placebo. Incidența generală a reacțiilor adverse grave a fost similară în ambele grupuri. Evaluarea complicațiilor asociate cu diabetul zaharat, care anterior au fost desemnate pentru monitorizare, a evidențiat o incidență comparabilă a efectelor adverse între grupuri la administrarea de sitagliptin / placebo, inclusiv afectarea funcției renale (1,4 / 1,5%) și a infecției (18, 4 / 17,7%). Profilul efectelor secundare la pacienții cu vârsta de 75 de ani și peste a fost în general similar cu cel pentru populația generală.

Incidența episoadelor de hipoglicemie severă la populația pacienților cărora li s-a prescris terapia („intenția de a trata”) și cărora li s-a administrat inițial sulfoniluree și / sau insulină în timpul tratamentului cu sitagliptin / placebo a fost de 2,7 / 2,5%, respectiv. Mai mult, la pacienții care inițial nu au luat sulfoniluree și / sau insulină, această frecvență a fost de 1 / 0,7%, respectiv. În timpul examinării, incidența cazurilor confirmate de pancreatită la administrarea medicamentului / placebo a fost de 0,3 / 0,2%, iar neoplasmele maligne - respectiv 3,7 / 4%.

Observații post-înregistrare

Monitorizarea după înregistrare a utilizării sitagliptinei în monoterapie și / sau în asociere cu alte medicamente hipoglicemiante a relevat efecte secundare suplimentare. Deoarece aceste date au fost obținute în mod voluntar de la o populație de dimensiuni incerte, frecvența și relația de cauzalitate cu tratamentul acestor fenomene nu pot fi stabilite.

Acestea includ:

• angioedem;
• reacții de hipersensibilitate, inclusiv anafilaxie;
• prurit / erupție cutanată, urticarie, pemfigoid, vasculită cutanată, patologii exfoliative ale pielii, inclusiv sindromul Stevens-Johnson;
• pancreatită acută, incluzând forme hemoragice și necrotice cu / fără rezultat letal;
• deteriorarea funcției renale, inclusiv insuficiență renală acută (dializa este necesară în unele cazuri);
• infecții ale tractului respirator superior;
• nazofaringită;
• vărsături, constipație;
• durere de cap;
• artralgie, mialgie;
• durere la nivelul membrelor, spate.

Modificări ale parametrilor de laborator

În majoritatea studiilor clinice, a existat o ușoară creștere a numărului de leucocite la pacienții cărora li s-a administrat sitagliptin (100 mg pe zi) comparativ cu grupul placebo (în medie, 200 μl; la începutul tratamentului, indicatorul a fost de 6600 μl), care se datorează creșterii numărului de neutrofile.

A existat o ușoară creștere a acidului uric (0,2 mg pe dl) cu 100 și 200 mg sitagliptin pe zi, comparativ cu placebo. Înainte de începerea terapiei, valoarea indicatorului a fost în medie de 5-5,5 mg pe 1 dl. Nu au fost raportate cazuri de gută.

A existat, de asemenea, o ușoară scădere a conținutului de fosfatază alcalină totală în grupul care a primit medicamentul, comparativ cu grupul placebo (cu aproape 5 UI la 1 L; în medie, înainte de începerea terapiei, concentrația a fost de la 56 la 62 UI la 1 L), care a fost asociată cu o mică o scădere a funcției osoase a enzimei.

Aceste modificări ale parametrilor de laborator nu sunt considerate semnificative clinic.

Supradozaj

La efectuarea studiilor clinice ale medicamentului pe voluntari sănătoși, o doză unică de sitagliptin de 800 mg a fost, în general, bine tolerată. Într-un studiu, la administrarea acestei doze, a fost detectată o modificare minimă a intervalului QTc, care nu este considerată semnificativă clinic. Utilizarea a mai mult de 800 mg de medicament pe zi la om nu a fost studiată.

În timpul fazei I a observațiilor clinice privind utilizarea repetată a sitagliptinului, nu au existat efecte secundare asociate cu aportul acestuia (până la 400 mg pe zi timp de 4 săptămâni).

Terapie: odată cu dezvoltarea unui supradozaj, se efectuează măsuri standard de susținere - îndepărtarea medicamentului neabsorbit din tractul gastro-intestinal, monitorizarea semnelor vitale, inclusiv un ECG (electrocardiogramă) și, dacă este necesar, efectuarea unui tratament de susținere.

Medicamentul este slab dializat. Doar 13,5% din doza sa din studiile clinice a fost eliminată prin dializă în decurs de 3-4 ore. Dacă este necesar, se poate prescrie dializa prelungită. Nu există date privind eficacitatea dializei peritoneale a medicamentului.

Instrucțiuni Speciale

Hipoglicemie

Conform observațiilor clinice, incidența hipoglicemiei în timpul monoterapiei cu sitagliptin sau tratamentul simultan al acestuia cu medicamente care nu cauzează această afecțiune patologică (pioglitazonă, metformină) a fost similară cu cea din grupul placebo. Ca și în cazul utilizării altor medicamente hipoglicemice, hipoglicemia a apărut atunci când Xelevia a fost prescris în asociere cu derivați de sulfoniluree sau insulină. Pentru a reduce probabilitatea hipoglicemiei induse de sulfonă, doza derivatului sulfonilureei este redusă.

Terapia la pacienții vârstnici

Siguranța și eficacitatea utilizării Xelevia în studiile clinice la pacienți vârstnici (409 pacienți) cu vârsta peste 65 de ani au fost comparabile cu cele dintr-un grup de voluntari sub vârsta de 65 de ani. În acest sens, nu este necesară ajustarea regimului de dozare în funcție de vârsta pacientului. Trebuie avut în vedere faptul că pacienții vârstnici sunt mai predispuși să dezvolte insuficiență renală. Prin urmare, în prezența insuficienței renale severe la această grupă de vârstă, ca în oricare alta, doza de sitagliptin este ajustată.

TECOS

În studiul TECOS, voluntarii au primit sitagliptin la o doză zilnică de 100 mg (sau 50 mg pe zi, cu o valoare inițială a ratei estimate de filtrare glomerulară ≥ 30 și <50 ml pe minut la 1,73 m ²) sau placebo. Acestea au fost adăugate la tratamentul standard în conformitate cu standardele naționale existente pentru determinarea nivelurilor țintă de HbA _1Cși controlul factorilor de risc cardiovascular. La sfârșitul perioadei mediane de studiu (3 ani), la persoanele cu diabet zaharat de tip 2, administrarea unui medicament în plus față de terapia standard nu a crescut probabilitatea de spitalizare pentru insuficiență cardiacă (raport de risc - 1; interval de încredere 95% - 0,83 până la 1,2; p = 0,98 pentru diferența de frecvență a riscurilor) sau riscul de efecte secundare grave din sistemul cardiovascular (raport de pericol - 0,98; interval de încredere de 95% - 0,89 până la 1,08; p < 0,001 pentru a dovedi lipsa de superioritate).

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

Nu au fost efectuate studii privind efectul Xelevia asupra capacității de a conduce vehicule și de a lucra cu mecanisme complexe, precum și de a se angaja în activități care necesită o viteză mare a reacțiilor psihomotorii și o atenție sporită.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Xelevia nu este prescris în timpul sarcinii, deoarece nu au fost efectuate studii controlate care să confirme siguranța și eficacitatea utilizării sale în astfel de cazuri. Ca și alți agenți hipoglicemianți pe cale orală, medicamentul nu este recomandat pentru utilizare în această perioadă.

Nu există date care să confirme pătrunderea sitagliptinului în laptele matern. În acest sens, medicamentul nu este utilizat în timpul alăptării.

Utilizare pediatrică

Pentru pacienții cu vârsta sub 18 ani, medicamentul nu este prescris.

Cu funcție renală afectată

În caz de insuficiență renală moderată și severă, Xelevia este contraindicat (acest lucru se datorează faptului că medicamentul nu este eliberat într-o doză de 25 sau 50 mg și nu există un risc de separare pentru comprimatele cu o doză de 100 mg și, prin urmare, nu este posibil să se furnizeze regimul de dozare necesar la acești pacienți) …

Pentru încălcări ale funcției hepatice

Cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată, doza de medicament nu este ajustată.

Utilizarea Xelevia pe fondul insuficienței hepatice severe nu a fost studiată.

Utilizare la vârstnici

Corecția regimului de dozare pentru pacienții vârstnici nu se efectuează.

Interacțiuni medicamentoase

În studiile în curs privind interacțiunea sitagliptinei cu alte medicamente, aceasta nu a avut efecte semnificative clinic asupra farmacocineticii contraceptivelor orale, warfarinei, simvastatinei, glibenclamidei, rosiglitazonei și metforminei. Pe baza acestui fapt, medicamentul nu inhibă izoenzimele precum CYP2C8, CYP2C9 și CYP3A4. Conform datelor in vitro, de asemenea, nu inhibă izoenzimele CYP1A2, CYP2B6, CYP2C19 și CYP2D6 și nu induce izoenzima CYP3A4.

Cu utilizarea combinată repetată a metforminei cu sitagliptin, nu au existat modificări semnificative în parametrii farmacocinetici ai celui de-al doilea la pacienții cu diabet zaharat de tip 2.

Datele obținute din analiza farmacocinetică a populației la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 au arătat că tratamentul concomitent nu are niciun efect semnificativ clinic asupra farmacocineticii medicamentului. Acest studiu a evaluat medicamentele cele mai frecvent prescrise pentru diabetul de tip 2, inclusiv următoarele:

• β-blocante;
• agenți hipolipidemici (cum ar fi ezetimib, fibrați, statine);
• antidepresive (cum ar fi sertralina, fluoxetina, bupropionul);
• agenți antiplachetari (de exemplu, clopidogrel);
• antihistaminice (cum ar fi cetirizina);
• medicamente pentru tratamentul disfuncției erectile (de exemplu, sildenafil);
• medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (cum ar fi celecoxib, diclofenac, naproxen);
• inhibitori ai pompei de protoni (cum ar fi lansoprazolul, omeprazolul);
• medicamente antihipertensive (cum ar fi hidroclorotiazida, blocante lente ale canalelor de calciu, antagoniști ai receptorilor angiotensinei II, inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei).

O ușoară creștere a AUC și a digoxinei C _{m ax} (11 și, respectiv, 18%) remarcată prin utilizarea combinată cu sitagliptin. Această creștere nu este considerată semnificativă din punct de vedere clinic. În cazul terapiei articulare, nu este recomandată modificarea dozei de medicamente.

Creșterea sitagliptinei AUC și C _{m ax} (la 29 și respectiv 68%) observată atunci când este utilizată la o doză de 100 mg este combinată cu o singură doză de ciclosporină (un inhibitor puternic al glicoproteinei P) în doza orală de 600 mg. Modificările observate ale caracteristicilor farmacocinetice ale medicamentului nu sunt considerate semnificative clinic. Atunci când se utilizează în asociere cu ciclosporină sau un alt inhibitor al glicoproteinei P (de exemplu, ketoconazol), nu se recomandă modificarea dozei de Xelevia.

Conform analizei farmacocinetice populaționale a pacienților și voluntarilor sănătoși (N = 858) pentru o gamă largă de medicamente concomitente (N = 83, din care aproape jumătate sunt excretate prin rinichi), aceste substanțe nu au efecte semnificative clinic asupra farmacocineticii sitagliptinei.

Analogi

Analogii lui Kselevia sunt Yasitara, Sitagliptin fosfat monohidrat, Januvia.

Termeni și condiții de stocare

A se păstra într-un loc ferit de lumină și umiditate la temperaturi de până la 25 ° C. A nu se lasa la indemana copiilor.

Perioada de valabilitate este de 2 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre Xelevia

Deoarece medicamentul se găsește rar în farmacii, există puține recenzii despre Xelevia, care confirmă siguranța și eficacitatea utilizării sale în diabetul de tip 2.

Preț pentru Xelevia în farmacii

Prețul aproximativ pentru Xelevia (28 de comprimate pe ambalaj) este de 1.476 ruble.

Xelevia: prețuri în farmaciile online

Numele medicamentului Preț Farmacie

Xelevia 100 mg comprimate filmate 28 buc. 999 RUB Cumpără

Comprimatele Xelevia p.p. 100mg 28 buc. 1389 RUB Cumpără

Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor

Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!