Lerkamen 10
Lerkamen 10: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Utilizare în copilărie
- 11. În caz de afectare a funcției renale
- 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
- 13. Utilizare la vârstnici
- 14. Interacțiuni medicamentoase
- 15. Analogi
- 16. Termeni și condiții de stocare
- 17. Condiții de eliberare de la farmacii
- 18. Recenzii
- 19. Preț în farmacii
Denumire latină: Lerkamen 10
Cod ATX: C08CA13
Ingredient activ: lercanidipină (lercanidipinum)
Producător: Berlin-Chemie, AG (Germania)
Descriere și actualizare foto: 2018-10-25
Prețurile în farmacii: de la 303 ruble.
Cumpără
Lerkamen 10 este un blocant selectiv al canalelor de calciu lent.
Eliberați forma și compoziția
Lerkamen 10 este produs sub formă de comprimate filmate: biconvexe, rotunde, de la galben deschis la galben pal, cu un risc pe o parte (în blistere de 7, 14 sau 15 buc., Într-o cutie de carton 1 blister de 7 sau 14 buc., 2 blistere de 14 buc., 4 sau 6 blistere de 15 buc.).
Compoziția a 1 comprimat:
- substanță activă: clorhidrat de lercanidipină - 0,01 g;
- componente auxiliare: stearat de magneziu - 0,001 g; povidonă K-30 - 0,004 5 g; amidon carboximetil de sodiu (tip A) - 0,015 5 g; celuloză microcristalină - 0,039 g; lactoză monohidrat - 0,03 g;
- cochilie: opadry OY-SR-6497 - 0,003 g (oxid galben de colorant de fier - 0,000 037 g; macrogol 6000 - 0,000 3 g; dioxid de titan - 0,000 6 g; talc - 0,000 15 g; hipromeloză - 0,001 913 g).
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Substanța activă Lerkamena 10 - lercanidipină, este un derivat al dihidropiridinei, care inhibă fluxul transmembranar al ionilor de calciu în celulele mușchilor netezi vasculari. Mecanismul acțiunii sale antihipertensive se datorează unui efect relaxant direct asupra celulelor musculare netede vasculare, datorită cărora rezistența periferică totală scade.
Datorită coeficientului ridicat de distribuție a membranei, lercanidipina, în ciuda unui timp de înjumătățire relativ scurt din plasma sanguină, are un efect antihipertensiv prelungit.
Datorită selectivității sale vasculare ridicate, lercanidipina nu are efect inotrop negativ. Când este luat, vasodilatația se dezvoltă treptat, din care cauză apare doar în cazuri rare hipotensiune arterială acută cu tahicardie reflexă.
Lercanidipina este un amestec racemic al enantiomerilor (+) R- și (-) S-. Efectul său antihipertensiv se datorează în primul rând enantiomerului S.
Farmacocinetica
Principalele caracteristici farmacocinetice ale lercanidipinei:
- absorbție: complet absorbită după administrarea orală; Cu max (concentrația maximă în plasma sanguină) este atinsă după 1,5-3 ore și este de 3,3 ± 2,09 sau 7,66 ± 5,90 ng pe ml după administrarea a 10 sau 20 mg de lercanidipină, respectiv; Enantiomerii (+) - R- și (-) S- ai lercanidipinei au un profil farmacocinetic similar - același TC max (timp până la atingerea concentrației maxime), T½ (timpul de înjumătățire); valori C maxiar ASC (aria de sub curbă - concentrație-timp) este de 1,2 ori mai mare pentru enantiomerul (-) - S; nu s-a observat nicio interconversie a enantiomerilor în experimentele in vivo; biodisponibilitatea absolută a lercanidipinei atunci când este administrată oral după mese în timpul trecerii inițiale prin ficat este de aproximativ 10%, atunci când este administrată pe stomacul gol, valoarea biodisponibilității devine cu 1/3 mai mică; atunci când este luat cel târziu la 2 ore după o masă grasă, aceasta crește de 4 ori (în acest sens, nu trebuie luat după masă); atunci când este administrat oral, concentrația sa în plasma sanguină nu este direct proporțională cu doza luată (cinetică neliniară); biodisponibilitatea sa crește odată cu creșterea dozei, datorită saturației treptate a metabolismului din prima trecere; valoarea medie a T½ variază de la 8 la 10 ore; durata efectului terapeutic este de 24 de ore;după administrarea repetată, cumulul nu este respectat; concentrația sa în plasma sanguină în insuficiența renală (clearance-ul creatininei de 30 ml pe minut) și la pacienții care fac hemodializă sunt mai mari (aproximativ 70%); întrucât lercanidipina este metabolizată în principal în ficat, în insuficiență hepatică moderată până la severă, este probabil ca biodisponibilitatea sa sistemică să crească;
- distribuție: de la plasma sanguină, distribuția sa către organe și țesuturi are loc extensiv și rapid; legătura cu proteinele plasmatice din sânge este> 98%; în insuficiența hepatică și / sau renală severă, datorită scăderii concentrației de proteine din plasma sanguină, fracția sa liberă poate crește;
- metabolism: metabolizat cu participarea izoenzimei CYP3A4 cu formarea de metaboliți inactivi;
- excreție: aproximativ ½ din doza luată este excretată prin rinichi, restul - prin intestine; eliminarea are loc în principal prin biotransformare.
Indicații de utilizare
Conform instrucțiunilor, Lerkamen 10 este prescris pacienților cu hipertensiune esențială de severitate I și II.
Contraindicații
Absolut:
- insuficiență renală severă;
- insuficiență hepatică severă;
- obstrucția vaselor de sânge care emană din ventriculul stâng al inimii;
- perioada după infarctul miocardic (1 lună);
- angină instabilă;
- insuficiență cardiacă netratată;
- sindrom de malabsorbție a glucozei-galactozei, deficit de lactază, intoleranță la lactoză;
- utilizarea la femeile aflate la vârsta fertilă care nu utilizează metode contraceptive fiabile;
- recepție simultană cu suc de grapefruit;
- terapie combinată cu ciclosporină, inhibitori ai CYP3A4 (troleandomicină, ritonavir, eritromicină, itraconazol, ketoconazol);
- vârsta sub 18 ani;
- sarcina;
- perioada de lactatie;
- intoleranță individuală la componentele medicamentului, alți derivați din seria dihidropiridină.
Rudă (boli / afecțiuni în prezența cărora numirea Lerkamen 10 necesită prudență):
- disfuncție a ventriculului stâng al inimii;
- ischemie cardiacă;
- sindromul sinusal bolnav (fără stimulator cardiac);
- insuficiență hepatică ușoară până la moderată;
- insuficiență renală (clearance-ul creatininei> 30 ml timp de 1 min);
- tratament simultan cu alte substraturi CYP3A4 (astemizol, terfenadină, medicamente antiaritmice de clasa III, de exemplu, chinidină, amiodaronă), inductori CYP3A4 (rifampicină, anticonvulsivante, de exemplu, fenitoină, carbamazepină);
- vârstă în vârstă.
Instrucțiuni de utilizare a Lerkamen 10: metodă și dozare
Comprimatele Lerkamen 10 se iau pe cale orală, fără mestecare, apă potabilă (cantitate suficientă), 1 buc. pe zi, de preferință dimineața, cu cel puțin 15 minute înainte de mese.
Doza terapeutică este selectată treptat, deoarece efectul antihipertensiv maxim al medicamentului se dezvoltă aproximativ după 14 zile de la începerea tratamentului. Este puțin probabil ca creșterea dozei la 2 comprimate pe zi să crească eficacitatea medicamentului, dar poate crește riscul de reacții adverse. Dar, cu o bună toleranță a medicamentului, este posibilă creșterea dozei zilnice de 2 ori.
Doza inițială de Lerkamen 10 în cazurile de insuficiență renală sau hepatică cu severitate ușoară sau moderată este de 1 buc. pe zi, apoi se mărește cu atenție la 2 buc. într-o zi. La pacienții cu insuficiență hepatică ușoară sau moderată, există posibilitatea unei creșteri a efectului antihipertensiv și poate fi necesară o ajustare (reducere) a dozei.
Efecte secundare
Reacții adverse posibile (> 10% - foarte frecvente;> 1% și 0,1% și 0,01% și <0,1% - rar; <0,01% - foarte rare):
- sistemul nervos: rareori - amețeli, cefalee; rar - somnolență;
- sistemul cardiovascular: rareori - curs de sânge pe pielea feței, tahicardie, palpitații; rareori - dureri toracice, angină pectorală; foarte rar - leșin, cu angină pectorală, frecvența, durata și severitatea atacurilor pot crește;
- tractul gastro-intestinal: rar - vărsături, durere în regiunea epigastrică, diaree, dispepsie, greață;
- piele și țesut subcutanat: rar - erupție pe piele;
- țesut musculo-scheletic și conjunctiv: rar - mialgie;
- rinichi și tract urinar: rar - poliurie;
- tulburări generale: rareori - edem periferic; rar - oboseală crescută, astenie;
- sistemul imunitar: foarte rar - reacții de hipersensibilitate;
- efecte secundare observate în cazuri foarte rare: dureri toracice, polakiurie (frecvență crescută a urinării), o scădere marcată a tensiunii arteriale, o creștere reversibilă a activității transaminazelor hepatice, hiperplazie gingivală, infarct miocardic.
Supradozaj
Principalele simptome: probabil - vasodilatație periferică cu tahicardie reflexă și o scădere pronunțată a tensiunii arteriale (ca în cazul unei supradoze de alți derivați dihidropiridinici).
Terapie: tratament simptomatic. Odată cu pierderea cunoștinței, o scădere pronunțată a tensiunii arteriale, se efectuează terapie cardiovasculară, cu bradicardie, se administrează atropină intravenos.
Simptome și măsuri utilizate pentru tratarea afecțiunii și a medicamentelor în cazuri speciale (conform datelor disponibile ale observațiilor medicale despre 3 episoade de supradozaj la administrarea lercanidipinei pentru sinucidere în doze de 0,15; 0,28 și 0,8 g)
- lercanidipină - 0,15 g în combinație cu aportul de alcool (într-o cantitate necunoscută): s-a observat somnolență; în scopul terapiei, s-a efectuat spălarea gastrică și aportul de cărbune activ;
- lercanidipină - 0,28 g în combinație cu moxonidină - 0,005 6 g: a existat insuficiență renală ușoară, ischemie miocardică severă, șoc cardiogen; în scopul terapiei, s-au luat diuretice (furosemid), glicozide cardiace, catecolamine în doze mari, înlocuitori de plasmă;
- lercanidipină - 0,8 g: au existat greață, o scădere marcată a tensiunii arteriale; în scopul terapiei, au fost luate laxative și cărbune activ și s-a administrat dopamină intravenoasă.
Instrucțiuni Speciale
Înainte de a utiliza Lerkamen 10, trebuie să vă adresați medicului dumneavoastră.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
Datorită faptului că administrarea Lerkamen 10 poate fi însoțită de apariția oboselii crescute, asteniei, amețelii și, în cazuri rare, a somnolenței, pacienții în timpul perioadei de terapie ar trebui să conducă vehiculele cu precauție extremă și să se angajeze în activități potențial periculoase.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Lerkamen 10 este contraindicat pentru utilizare în timpul sarcinii și alăptării, deoarece nu există experiență clinică cu utilizarea medicamentului în astfel de cazuri.
Utilizare pediatrică
Siguranța și eficacitatea utilizării medicamentului la copii cu vârsta sub 18 ani nu au fost studiate și, prin urmare, comprimatele de Lerkamen 10 sunt contraindicate la pacienții din această grupă de vârstă.
Cu funcție renală afectată
Medicamentul este utilizat cu precauție la pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată.
Pentru încălcări ale funcției hepatice
Lerkamen 10 este utilizat cu precauție în insuficiența hepatică ușoară până la moderată.
Utilizare la vârstnici
Medicamentul la începutul terapiei este utilizat cu precauție la pacienții vârstnici.
Interacțiuni medicamentoase
Efectul medicamentelor / substanțelor asupra Lerkamen 10 cu tratament combinat:
- metoprolol, alți β-blocanți: reduce biodisponibilitatea acestuia cu 50%;
- inhibitori și inductori ai izoenzimei CYP3A4: pot afecta procesele metabolice și excreția lercanidipinei, deoarece este metabolizată de această izoenzimă;
- ciclosporină: crește concentrația sa în plasma sanguină;
- midazolam: reduce biodisponibilitatea lercanidipinei la pacienții vârstnici cu aproape 40% (când se ia medicamentul în doză de 0,02 g);
- cimetidină (în doze mari): poate crește biodisponibilitatea și efectul antihipertensiv al Lerkamen 10;
- etanol, suc de grapefruit: poate potența efectul său antihipertensiv.
Influența Lerkamen 10 asupra medicamentelor / substanțelor în combinație cu:
- ciclosporină: concentrația sa în plasma sanguină crește;
- digoxină: Cmaxul său crește în medie cu 33% (atunci când se iau 0,02 g de lercanidipină pe stomacul gol);
- simvastatină (în doză de 0,04 g): ASC crește cu 56% (atunci când se iau 0,02 g de lercanidipină pe stomacul gol).
Lerkamen 10 poate fi utilizat simultan cu inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei, diuretice, β-blocante.
Analogi
Analogii Lerkamen 10 sunt: Lernikor, Lerkanorm, Zanidip-Recordati etc.
Termeni și condiții de stocare
A se păstra într-un loc ferit de lumină și umiditate la temperaturi de până la 30 ° C. A nu se lasa la indemana copiilor.
Perioada de valabilitate este de 3 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Lerkamen 10
Conform recenziilor, Lerkamen 10, supus utilizării regulate la pacienții cu hipertensiune arterială de gradul I, este eficient pentru stabilizarea presiunii și este bine tolerat.
Preț pentru Lerkamen 10 în farmacii
Prețul aproximativ al Lerkamena 10 pentru un pachet de 28 de comprimate. - 303 ruble; pentru 60 buc. în pachet - 484 ruble.
Lerkamen 10: prețuri în farmaciile online
Numele medicamentului Preț Farmacie |
Lerkamen 10 comprimate p.p. 28 buc. 303 r Cumpără |
Lerkamen 10 10 mg comprimate filmate 28 buc. 303 r Cumpără |
Lerkamen 10 10 mg comprimate filmate 60 buc. RUB 550 Cumpără |
Lerkamen 10 comprimate p.p. 60 buc. 659 r Cumpără |
Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor
Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!