Limipranil

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Limipranil: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. Eliberați forma și compoziția
2. Proprietăți farmacologice
3. Indicații de utilizare
4. Contraindicații
5. Metoda de aplicare și dozare
6. Efecte secundare
7. Supradozaj
8. Instrucțiuni speciale
9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. Utilizare în copilărie
11. În caz de afectare a funcției renale
12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
13. Utilizare la vârstnici
14. Interacțiuni medicamentoase
15. Analogi
16. Termeni și condiții de stocare
17. Condiții de eliberare de la farmacii
18. Recenzii
19. Preț în farmacii

Denumire latină: Lymipranil

Cod ATX: N05AL05

Ingredient activ: amisulpridă (Amisulpridă)

Producător: Rivopharm S. A. (Elveţia)

Descriere și fotografie actualizată: 29.11.2018

Limipranil este un medicament neuroleptic, antipsihotic.

Eliberați forma și compoziția

Forme de dozare:

tablete: rotunde, aproape albe sau albe, pe o parte există o linie de separare și inscripții: doza de 50 mg - "C", pe cealaltă parte "AK"; doza de 100 mg - "C" și "AL"; dozare de 200 mg - „C” și „AM” (10 buc. în blistere, într-o cutie de carton 1, 2, 3 sau 5 blistere; pentru spitale - într-o cutie de carton 20, 50 sau 100 blistere);
comprimate filmate: aproape albe sau albe, biconvexe, ovale, cu o linie de separare (10 bucăți în blistere, într-o cutie de carton cu 3, 6 sau 10 blistere; pentru spitale - într-o cutie de carton de 20, 40, 50 sau 100 de vezicule).

Fiecare pachet conține, de asemenea, instrucțiuni pentru utilizarea Limipranil.

Compoziția a 1 comprimat:

substanță activă: amisulpridă - 50, 100 sau 200 mg;
componente auxiliare: lactoză monohidrat, dioxid de siliciu coloidal, metilceluloză 400 cP, amidon de porumb, stearat de magneziu.

Compoziția a 1 comprimat filmat:

substanță activă: amisulpridă - 400 mg;
componente auxiliare: lactoză monohidrat, amidon carboximetil de sodiu, metilceluloză 400 cP, celuloză microcristalină, stearat de magneziu;
învelișul filmului: copolimer de metacrilat de metil, metacrilat de dimetilaminoetil și metacrilat de butil (Eudragit E100), macrogol 6000, stearat de magneziu, dioxid de titan (E171), talc.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Limipranil este un medicament neuroleptic cu ingredient activ amisulpridă. Mecanismul de acțiune al amisulpridei se datorează proprietății sale de legare selectivă absolută la subtipurile D ₂ sau D ₃ ale receptorilor dopaminergici și lipsei complete de afinitate pentru subtipurile rămase (D ₁, D ₄, D ₅).

Amisulprida se distinge de neuroleptice clasice și atipice prin absența afinității pentru H ₁ receptorul Histamine,, receptori alfa - adrenergici colinergici și serotonină. Mai mult, nu se asociază cu site-urile sigma.

Atunci când este utilizat în doze mari, Limipranil blochează receptorii postsinaptici D ₂ localizați în structuri limbice fără a afecta receptori similari din striat. Nu produce catalepsie și nu duce la dezvoltarea de sensibilitate crescută a D ₂ receptorii -dopamină după tratament repetat. Amisulprida în doze mici afectează în principal procesul de blocare a receptorilor presinaptici D ₂ sau D ₃, determinând eliberarea de dopamină, care este responsabilă de efectele sale inhibitoare.

Amisulprida are un profil farmacologic atipic, care poate explica efectul antipsihotic al amisulpridei în doze mari, care apare ca urmare a blocării receptorilor postinaptici de dopamină și a eficacității sale împotriva simptomelor negative în doze mici, datorită blocării receptorilor presinaptici de dopamină.

Se crede că, din cauza activității limbice predominante în timpul tratamentului cu amisulpridă, există mai puține efecte secundare extrapiramidale.

În tratamentul atacurilor acute de schizofrenie, Limipranil acționează asupra simptomelor negative secundare și a tulburărilor afective (inclusiv starea de spirit deprimată, întârzierea).

Farmacocinetica

Absorbția amisulpridei are loc în două etape. În prima etapă, concentrația plasmatică maximă (C _max) este atinsă rapid și în decurs de 1 oră după administrarea Limipranil în doză de 50 mg este de 36-42 ng / ml. Apoi, între 3 și 4 ore, se notează un al doilea vârf C _max, unde valoarea sa este de 50-58 ng / ml.

Biodisponibilitatea absolută a medicamentului este de 48%.

Pe fondul consumului simultan de alimente bogate în carbohidrați care conțin 68% lichid, există o scădere a concentrației totale a medicamentului în plasma sanguină, a timpului de atins și a dimensiunii C _{max de} amisulpridă. Luarea unui comprimat după administrarea unui aliment gras nu afectează farmacocinetica medicamentului.

Volumul de distribuție (V _d) este de 5,8 l / kg.

Legarea proteinelor plasmatice este de 16%, prin urmare, interacțiunea amisulpridei cu alte medicamente este puțin probabilă.

Aproximativ 4% din amisulpridă este metabolizată pentru a forma doi metaboliți inactivi.

T _1/2 (timpul de înjumătățire) este de aproximativ 12 ore.

Se elimină nemodificat prin rinichi, clearance-ul renal al amisulpridei este de aproximativ 330 ml / min (20 l / h).

După administrarea de doze repetate, farmacocinetica medicamentului rămâne neschimbată, amisulprida nu este cumulată în organism.

Indicații de utilizare

Utilizarea Limipranil este indicată pentru tratamentul pacienților cu schizofrenie acută și cronică, care este însoțită de tulburări productive productive (delir, tulburări de gândire, halucinații etc.) și / sau tulburări negative (lipsa emoționalității, planeitate afectivă, retragerea din comunicare etc.), inclusiv numărul în cazul predominării simptomelor negative.

Contraindicații

Absolut:

prolactinom hipofizar, cancer mamar și alte neoplasme dependente de prolactină;
feocromocitom;
terapie concomitentă cu următoarele medicamente (datorită riscului crescut de fibrilație atrială): antiaritmice de clasa IA (procainamidă, chinidină, disopiramidă) și clasa III (sotalol, amiodaronă), halofantrină, pentamidină, bepridil, cisapridă, sparfloxacină, sultopridă, tioridazină, administrarea intravenoasă de eritromicină și vincamină;
administrarea simultană de levodopa;
vârsta fertilă la femei - în absența unei garanții privind utilizarea contracepției adecvate;
perioada sarcinii;
alăptare;
vârsta de până la 15 ani;
hipersensibilitate la componentele medicamentului.

Cu precauție, comprimatele Limipranil trebuie prescrise pentru insuficiență renală, epilepsie, parkinsonism, la bătrânețe.

Limipranil, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare

Comprimatele se iau pe cale orală.

Când se prescrie Limipranil într-o doză zilnică de peste 400 mg, acesta trebuie împărțit în 2 doze.

Nu utilizați medicamentul într-o doză zilnică de peste 1200 mg.

Dozajul zilnic recomandat de Limipranil:

episoade psihotice acute: 400-800 mg, în unele cazuri - 1200 mg. O creștere a dozei zilnice trebuie făcută luând în considerare toleranța individuală;
simptome mixte negative și productive ale schizofreniei: doza este selectată individual, doza inițială trebuie să ofere un control optim asupra simptomelor productive, doza de întreținere este stabilită la nivelul minim efectiv;
schizofrenie cu predominanță a simptomelor negative: 50-300 mg, doza este selectată individual.

Selecția dozei de Limipranil la pacienții vârstnici trebuie făcută cu precauție extremă, monitorizând starea pacientului pentru apariția sedării excesive sau a hipotensiunii arteriale.

În cazul insuficienței renale, este necesară ajustarea dozei, aceasta fiind redusă în funcție de clearance-ul creatininei (CC) al pacientului. Cu CC 30-60 ml / min, doza zilnică este prescrisă în cantitatea de ½ din doza obișnuită, cu CC 10-30 ml / min - în cantitatea de ⅓ din doza obișnuită.

Nu este necesară ajustarea dozei de Limipranil în caz de disfuncție hepatică.

Efecte secundare

din sistemul nervos central: adesea - anxietate, agitație, insomnie; rareori - somnolență; poate - distonie acută (inclusiv torticolis spastic, trismus, crize oculogice); foarte rar (în tratamentul schizofreniei cu predominanță a simptomelor negative într-o doză zilnică de 50 până la 300 mg) - creșterea tensiunii arteriale (TA), acatisie, tremor, hipersalivare, hipokinezie; pe fondul terapiei de lungă durată - diskinezie tardivă (apariția mișcărilor involuntare ritmice în principal ale limbii și / sau feței; utilizarea medicamentelor antiparkinsoniene este ineficientă și poate provoca o deteriorare a stării); cazuri izolate - convulsii, sindrom neuroleptic malign;
din partea sistemului cardiovascular: rar - prelungirea intervalului QT, bradicardie, hipotensiune arterială; foarte rar - fibrilație atrială;
din sistemul digestiv: rareori - gură uscată, greață, vărsături, constipație; rareori - o creștere a activității enzimelor hepatice (în principal transaminaze);
din sistemul endocrin: pe fondul unei creșteri reversibile a nivelului de prolactină din plasma sanguină - dureri toracice, galactoree, amenoree, ginecomastie, impotență, creștere în greutate;
altele: rar - reacții alergice.

Supradozaj

Simptome: efecte farmacologice crescute ale amisulpridei (somnolență, sedare), dezvoltarea hipotensiunii arteriale, simptome extrapiramidale, în cazuri severe - comă.

Tratament: numirea terapiei simptomatice. Datorită riscului crescut de prelungire a intervalului QT, este necesar să se monitorizeze cu atenție funcțiile inimii, de asemenea, se recomandă monitorizarea altor funcții vitale ale corpului. În caz de simptome extrapiramidale severe, sunt indicate anticolinergice.

Nu există un antidot specific. Hemodializa este ineficientă.

Atunci când diagnosticați un supradozaj acut, trebuie să se țină seama de posibilitatea interacțiunii medicamentelor luate simultan.

Instrucțiuni Speciale

Pe fondul utilizării Limipranil, există riscul de a dezvolta sindrom neuroleptic malign. Trăsăturile sale caracteristice includ: hipertermie, rigiditate musculară, disfuncție a sistemului nervos periferic și niveluri crescute de creatin fosfokinază. În cazul hipertermiei, mai ales atunci când se iau doze mari de amisulpridă, tratamentul medicamentos trebuie întrerupt.

Complicația stării pacientului sub formă de distonie acută este reversibilă. În acest caz, se recomandă numirea medicamentelor antiparkinsoniene anticolinergice.

Este necesară monitorizarea regulată a stării funcției renale; dacă sunt detectate tulburări funcționale ale rinichilor, doza de Limipranil trebuie redusă. O atenție deosebită la selectarea dozei este necesară în tratamentul pacienților cu insuficiență renală severă (CC mai mică de 10 ml / min), deoarece nu există recomandări pentru tratamentul acestei categorii de pacienți.

Atunci când se tratează pacienții cu antecedente de epilepsie, trebuie avut în vedere faptul că Limipranil se caracterizează printr-o scădere a pragului convulsivant și să se asigure că sunt monitorizați constant pe întreaga perioadă a terapiei.

În boala Parkinson, combinația de agoniști de dopamină și amisulpridă poate agrava starea pacientului, prin urmare, utilizarea Limipranil este posibilă numai din motive de sănătate.

Datorită riscului de aritmii ventriculare severe, se recomandă luarea în considerare a proprietății Limipranil de a determina o prelungire a intervalului QT dependent de doză. Probabilitatea acestui efect crește dacă pacientul are bradicardie, hipokaliemie, prelungirea congenitală sau dobândită a intervalului QT.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

Limipranil are un efect negativ asupra capacității pacientului de a conduce vehicule sau de a lucra cu mecanisme complexe.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Utilizarea Limipranil este contraindicată în timpul gestației și alăptării.

Utilizare pediatrică

Numirea Limipranil este contraindicată pentru tratamentul pacienților cu vârsta sub 15 ani.

Cu funcție renală afectată

Cu precauție, comprimatele de Limipranil trebuie prescrise pacienților cu insuficiență renală.

În cazul insuficienței renale, este necesară ajustarea dozei. Cu CC 30-60 ml / min, doza zilnică trebuie să fie ½ din doza obișnuită, cu CC 10-30 ml / min - ⅓.

Pentru încălcări ale funcției hepatice

Nu este necesară ajustarea dozei pentru disfuncția ficatului.

Utilizare la vârstnici

Pacienților vârstnici li se prescrie Limipranil cu precauție extremă.

Atunci când alegeți o doză, starea pacientului trebuie monitorizată cu atenție pentru apariția sedării excesive sau a hipotensiunii arteriale.

Interacțiuni medicamentoase

chinidină, disopiramidă, procainamidă (antiaritmice clasa IA), amiodaronă, sotalol (antiaritmice clasa III), sultopridă, tioridazină, bepridil, cisapridă, halofantrină, sparfloxacină, pentamidină, administrarea iv de eritromicină și vincamină: determină o creștere semnificativă a riscului de ventriculare aritmiile de tip "piruetă", prin urmare, numirea lor în combinație cu amisulprida este contraindicată;
levodopa: antipsihoticele în combinație cu levodopa au un antagonism de acțiune reciproc;
etanol: există o creștere a efectului inhibitor al alcoolului asupra sistemului nervos central (SNC);
beta-blocante, blocante ale canalelor de calciu (inclusiv diltiazem și verapamil), guanfacină, clonidină, medicamente digitalice: medicamentele care provoacă bradicardie pot crește probabilitatea apariției aritmiilor ventriculare precum „pirueta”, astfel încât numirea lor trebuie făcută cu mare atenție;
diuretice care excretă potasiu, amfotericină B, laxative, glucocorticoizi, tetracosactide: pot provoca hipokaliemie, prin urmare, se recomandă să aveți grijă atunci când le luați simultan cu Limipranil;
pimozidă, haloperidol (antipsihotice), imipramină (alte antidepresive de acest tip), preparate cu litiu: utilizarea acestor medicamente este nedorită sau necesită îngrijire specială;
medicamente care deprimă funcția sistemului nervos central (inclusiv antipsihotice, analgezice narcotice), antihistaminice cu efect sedativ, barbiturice, benzodiazepine și alte anxiolitice: atunci când sunt combinate cu Limipranil, provoacă o creștere pronunțată a efectului său inhibitor;
medicamente antihipertensive: ar trebui luată în considerare o creștere a efectului antihipertensiv al medicamentelor antihipertensive.

Analogi

Analogii Limipranil sunt: Solian, Eglonil, Clozasten, Finlepsin, Moditen Depot, Thioridazin, Rispaxol, Egolanza, Leponex, Betamax, Prosulpin, Tiaprid.

Termeni și condiții de stocare

A nu se lasa la indemana copiilor.

A se păstra la temperaturi de până la 30 ° C.

Perioada de valabilitate este de 3 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre Limipranil

Recenziile despre Limipranil sunt rare. Cel mai adesea, pacienții discută gradul de eficacitate al substanțelor active ale medicamentelor antipsihotice. Recenziile despre amisulpride sunt în mare parte pozitive.

Preț pentru Limipranil în farmacii

Prețul pentru Limipranil pentru un pachet care conține 30 buc. Poate fi:

tablete 200 mg - 1509-1934 ruble;
comprimate filmate, 400 mg - 2782-3235 ruble.

Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor

Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!