Intelens - Instrucțiuni Pentru Utilizarea Tabletelor, Preț, Recenzii, Analogi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Intelens

Intelens: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. 1. Eliberați forma și compoziția
2. 2. Proprietăți farmacologice
3. 3. Indicații de utilizare
4. 4. Contraindicații
5. 5. Metoda de aplicare și dozare
6. 6. Efecte secundare
7. 7. Supradozaj
8. 8. Instrucțiuni speciale
9. 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. 10. Utilizare în copilărie
11. 11. În caz de afectare a funcției renale
12. 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
13. 13. Utilizare la vârstnici
14. 14. Interacțiuni medicamentoase
15. 15. Analogi
16. 16. Termeni și condiții de stocare
17. 17. Condiții de eliberare de la farmacii
18. 18. Recenzii
19. 19. Preț în farmacii

Denumire latină: Intelence

Cod ATX: J05AG04

Ingredient activ: etravirină (etravirină)

Producător: Janssen-Cilag SpA (Italia)

Descriere și actualizare foto: 16.08.2018

Intelens este un medicament antiviral care este activ împotriva virusului imunodeficienței umane (HIV).

Eliberați forma și compoziția

Medicamentul este produs sub formă de tablete: aproape albe sau albe; dozaj 100 mg - oval, gravat "T125" pe o parte, gravat "100" pe cealaltă; dozare 200 mg - biconvexă, alungită, gravată pe o parte "T200" [120 buc. 100 mg sau 60 buc. 200 mg într-o sticlă din polietilenă cu 3 pungi cu desicant (silicagel), câte 2 g fiecare, într-o cutie de carton 1 sticlă și instrucțiuni de utilizare a Intelens].

1 comprimat conține:

• substanță activă: etravirină - 100/200 mg;
• componente suplimentare: celuloză microcristalină, dioxid de siliciu coloidal, hipromeloză, stearat de magneziu, croscarmeloză sodică, lactoză monohidrat (100 mg comprimate), silicon celuloză microcristalină (200 mg comprimate).

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Etravirina este un agent antiviral legat de inhibitorii non-nucleozidici ai transcriptazei inverse (NNRTI) HIV-1. Substanța activă comunică direct cu transcriptaza inversă și suprimă activitatea ADN-polimerazei dependentă de ARN și dependentă de ARN, ducând la distrugerea siturilor catalitice ale acestei enzime. Demonstră activitate împotriva tulpinilor de laborator și izolatelor clinice de tip sălbatic HIV-1 în liniile de celule T infectate acut, în monocite / macrofage și celule mononucleare umane periferice.

Etravirina are un efect antiviral in vitro împotriva unei game largi de membri ai grupului M HIV-1 (incluzând subtipurile A, B, C, D, E, F, G) și izolatele grupului primar O, pentru care concentrația efectivă medie (EC ₅₀) poate să fie în intervalul 0,7-21,7 nM.

Agentul nu este inclus în grupul de antagoniști ai oricăruia dintre medicamentele antiretrovirale studiate. Intelens se caracterizează prin activitate antivirală aditivă în combinație cu următoarele medicamente:

• inhibitori de protează (IP): atazanavir, amprenavir, indinavir, darunavir, nelfinavir, lopinavir, tipranavir, ritonavir, saquinavir;
• INNRT: delavirdină, efavirenz, nevirapină;
• inhibitori ai nucleozidelor revers transcriptazei (NRTI) sau inhibitori ai nucleotidelor revers transcriptazei (NRTI): didanozină, zalcitabină, abacavir, stavudină, tenofovir;
• inhibitor de fuziune: enfuvirtidă;
• inhibitor al integrazei: raltegravir;
• Antagonist al receptorilor CCR5: maraviroc.

A fost raportat un efect antiviral aditiv sau sinergic al etravirinei în asociere cu NRTI, cum ar fi lamivudina, emtricitabina și zidovudina.

Etravirina prezintă activitate antivirală pronunțată împotriva a 56 din 65 de tulpini HIV-1 cu o substituție de aminoacizi în pozițiile RT, ceea ce provoacă rezistență la NNRTI, inclusiv tulpini care prezintă cele mai frecvente mutații Y181C și K103N. Mutațiile Y181V (modificarea de 17 ori a valorii EC ₅₀) și Y181I (modificarea de 13 ori a valorii EC ₅₀) se numără printre substituțiile de aminoacizi care determină cea mai mare rezistență la substanța activă din cultura celulară.

Efectul antiviral al etravirinei în culturile celulare împotriva a 24 de tulpini de HIV-1, incluzând substituții multiple de aminoacizi asociate cu rezistența la PI și / sau NNRTI, este similar cu efectul împotriva tulpinii sălbatice a HIV-1. Mutațiile cele mai frecvent dezvoltate la pacienții cu rezultate virologice nereușite ale terapiei cu combinații inclusiv etravirină au fost V179I, V179F, Y181I, Y181C.

Studiile in vitro au constatat o rezistență încrucișată limitată între substanța activă și efavirenz la 3 din 65 de tulpini HIV-1 mutante cu o mutație care conferă rezistență la INNRT. Pozițiile aminoacizilor din alte tulpini asociate cu o sensibilitate slabă la etravirină și efavirenz au fost diferite. Etravirina prezintă un EC ₅₀ <10 nmol, spre deosebire de 83% din 6171 izolate clinice rezistente la delavirdină, efavirenz și / sau nevirapină. Pacienților al căror regim etravirinic este virologic ineficient nu li se recomandă să utilizeze delavirdină, efavirenz și / sau nevirapină.

Farmacocinetica

După administrarea orală cu alimente, concentrația plasmatică maximă de etravirină (C _max) este atinsă în decurs de 4 ore. Concentrațiile plasmatice ale unei substanțe nu depind de tipul de alimente consumate (cu un conținut ridicat de grăsimi - 1160 kcal sau de un conținut normal de calorii - 561 kcal). Nivelul conținutului produsului a fost mai mic în acele cazuri când Intelens a fost utilizat pe stomacul gol (cu 51%) sau înainte de mese (cu 17%). În consecință, pentru a obține o absorbție mai bună, medicamentul trebuie luat după mese.

La voluntarii sănătoși, absorbția etravirinei nu s-a modificat pe fondul administrării concomitente orale de omeprazol sau ranitidină, ceea ce a crescut pH-ul conținutului stomacului.

In vitro, etravirina se leagă aproape complet (aproximativ 99,9%) de proteinele plasmatice din sânge, în principal cu glicoproteină α ₁ -oxidată (97,66-99,02%) și albumină (99,6%). În alte fluide biologice, inclusiv lichidul cefalorahidian, distribuția substanței active la om nu a fost studiată. În experimentele in vitro cu microzomi hepatici umani, s-a constatat că etravirina este supusă predominant metabolismului oxidativ cu participarea izoenzimelor hepatice din familia CYP3A și, într-o măsură mai mică, cu participarea izoenzimelor din familia CYP2C, urmată de glucuronizare.

După administrarea orală a ¹⁴ C-etravirinei marcate, 93,7% și 1,2% din doza administrată au fost detectate în fecale și, respectiv, în urină. În materiile fecale, proporția de etravirină nemodificată a fost de 81,2–86,4% din doza luată; în urină, substanța în această formă nu a fost detectată. Perioada finală de eliminare a etravirinei poate varia de la 30 la 40 de ore.

La pacienții cu insuficiență renală, farmacocinetica etravirinei nu a fost studiată. Mai puțin de 1,2% din doza ingerată de substanță este excretată în urină. Într-o formă nemodificată, medicamentul nu a fost găsit în urină, astfel încât efectul afectării activității renale asupra excreției sale poate fi extrem de nesemnificativ. Etravirina se caracterizează printr-un grad foarte ridicat de legare la proteinele plasmatice, prin urmare, eliminarea sa din organism în cantități semnificative utilizând hemodializă sau dializă peritoneală este puțin probabilă.

Procesul de transformare metabolică și eliminare a etravirinei are loc în principal în ficat. Farmacocinetica Intelens în prezența tulburărilor ușoare și moderate ale activității sale (clasele A sau B pe scara Child-Pugh) nu s-au modificat, prin urmare, nu trebuie redusă doza de medicament la acești pacienți. La pacienții cu insuficiență hepatică severă (clasa C pe scara Child-Pugh), farmacocinetica medicamentului nu a fost studiată.

La pacienții infectați cu HIV-1 și în același timp cu virusul hepatitei B și / sau C, clearance-ul Intelens este redus. Pacienții din acest grup ar trebui să fie atenți, deoarece au un risc crescut de activitate crescută a enzimelor hepatice.

S-a stabilit că rasa pacientului nu afectează parametrii farmacocinetici ai Intelens.

Nu au existat diferențe semnificative în farmacocinetica substanței între femei și bărbați.

Indicații de utilizare

Intelens este recomandat pentru tratamentul infecției cu HIV-1 la pacienții adulți care primesc medicamente antiretrovirale, inclusiv la pacienții cu rezistență la NNRTI ca parte a terapiei combinate.

Contraindicații

• malabsorbția intoleranței la glucoză-galactoză sau lactoză, galactoză - pentru 100 mg (1 comprimat conține 160 mg lactoză);
• vârsta de până la 18 ani;
• sarcina și alăptarea;
• disfuncții hepatice severe (clasa C conform clasificării Child-Pugh) - pentru 200 mg;
• utilizarea combinată cu medicamente care afectează nivelul plasmatic al etravirinei în sânge și medicamente ale căror niveluri plasmatice se modifică atunci când sunt combinate cu etravirină: NNRTI (delavirdină, nevirapină, efavirenz, rilpivirină), IP fără utilizarea simultană de doze mici de ritonavir (atazanavir, nelfinavir, saquinavir, indinavir și altele, cu excepția fosamprenavirului), medicamente anti-tuberculoză (rifapentin, rifampicină), anticonvulsivante (fenobarbital, carbamazepină, fenitoină), medicamente care conțin sunătoare (Hypericum perforatum), ritonaviravir / o dată pe zi la o doză de 600 mg;
• hipersensibilitate la oricare dintre constituenții agentului antiviral.

Cu precauție, tabletele Intelens la o doză de 200 mg trebuie utilizate de pacienții vârstnici și pacienții infectați simultan cu hepatită B și / sau C.

Intelens, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare

Intelens se administrează pe cale orală după masă; se recomandă înghițirea comprimatelor întregi cu apă. Dacă pacientul întâmpină dificultăți la înghițire, comprimatele pot fi zdrobite și amestecate bine într-un pahar cu apă și apoi se bea imediat soluția rezultată. Pentru a vă asigura că se ia întreaga doză, paharul trebuie clătit cu apă de mai multe ori și conținutul acestuia trebuie să fie complet băut. În acest caz, apa caldă (peste 40 ° C) și băuturile carbogazoase nu pot fi utilizate.

Intelens trebuie întotdeauna administrat în asociere cu alte medicamente antiretrovirale.

Adulților li se recomandă să ia Intelens de 2 ori pe zi, 200 mg, doza zilnică maximă de etravirină nu trebuie să depășească 400 mg.

Dacă pacientul a uitat să ia o doză și nu a trecut încă mai mult de 6 ore după ora obișnuită de administrare, atunci poate fi luat după mese cât mai curând posibil, iar următoarea doză poate fi utilizată ca de obicei. Dacă au trecut mai mult de 6 ore după ora obișnuită de admitere, atunci nu ar trebui să utilizați doza uitată și ar trebui să continuați să luați Intelens conform schemei utilizate anterior.

Efecte secundare

• sistem hematopoietic: adesea - anemie, trombocitopenie;
• sistemul cardiovascular: adesea - creșterea tensiunii arteriale, infarct miocardic; rareori - angină pectorală, fibrilație atrială, accident vascular cerebral hemoragic;
• sistemul nervos: adesea - insomnie, anxietate, cefalee, neuropatie periferică; rareori - somnolență, nervozitate, tulburări de somn (inclusiv hipersomnie), vise de coșmar / neobișnuite, tremurături, confuzie, parestezie, hipestezie, dezorientare, concentrare afectată, amnezie, leșin, convulsii;
• sistemul urinar: adesea - insuficiență renală;
• sistemul digestiv: adesea - greață, flatulență, vărsături, diaree, dureri abdominale, gastrită, reflux gastroesofagian; rareori - stomatită, gură uscată, constipație, dorință de vărsături, vărsături sângeroase, balonare, pancreatită, hepatită, hepatită citolitică, hepatomegalie, degenerare hepatică grasă;
• metabolism: adesea - hiperglicemie, diabet zaharat, hipertrigliceridemie, hipercolesterolemie, dislipidemie, hiperlipidemie; rareori - anorexie;
• organe de simț: rareori - vertij, vedere încețoșată;
• organe respiratorii: rareori - dificultăți de respirație în timpul activității fizice, bronhospasm;
• piele și țesuturi subcutanate: adesea - transpirații nocturne, erupții cutanate, lipohipertrofie; rareori - piele uscată, edem facial, prurit, hiperhidroză, lipodistrofie;
• sistemul reproductiv: ginecomastie;
• reacții alergice: rareori - eritem multiform, angioedem, sindrom Stevens-Johnson;
• sistemul imunitar: rareori - hipersensibilitate la medicament, sindrom de restaurare imună;
• parametrii de laborator: activitate crescută a alaninei aminotransferazei (ALT), aspartatului aminotransferazei (AST), amilazei pancreatice, lipazei, creșterii colesterolului total, creatininei, lipoproteinelor cu densitate mică, glucoză, trigliceride, scăderea numărului de leucocite, neutrofile;
• reacții generale: adesea - oboseală; de puține ori - letargie.

Cele mai frecvente reacții adverse raportate au fost erupții cutanate, greață, diaree și hipertrigliceridemie.

Anularea Intelens în majoritatea cazurilor a avut loc din cauza apariției unei erupții cutanate. Această reacție adversă a fost de obicei ușoară până la moderată, maculară, eritematoasă sau maculopapulară. Erupția cutanată, de regulă, a apărut în a doua săptămână de tratament și a fost rar observată după a patra, de obicei nu a necesitat o terapie specială și a dispărut în decurs de 1-2 săptămâni de la continuarea cursului. În timpul tratamentului, incidența erupției cutanate a fost mai mare la femei.

În perioada de după punerea pe piață au fost înregistrate următoarele tulburări: reacții de hipersensibilitate, inclusiv simptom DRESS (sindrom de hipersensibilitate indus de medicament cu eozinofilie), însoțite de febră, erupție cutanată și manifestări sistemice (inclusiv erupție cutanată cu febră, erupție cutanată severă, oboseală, stare generală de rău, durere la nivelul mușchilor și articulațiilor, conjunctivită, leziuni ale mucoasei bucale, eozinofilie, hepatită), din partea țesutului locomotor - rabdomioliză.

Supradozaj

Nu există date suficiente despre supradozajul Intelens. Cele mai probabile semne ale unui supradozaj pot fi efecte nedorite care au fost adesea observate în timpul perioadei de tratament, cum ar fi greață, erupții cutanate, diaree, cefalee. Nu există un antidot specific. Dacă se suspectează un supradozaj, se prescrie o terapie simptomatică de susținere, inclusiv monitorizarea stării pacientului și monitorizarea parametrilor fiziologici de bază. Dacă este necesar, îndepărtarea etravirinei din stomac poate fi efectuată prin spălarea acesteia din urmă, precum și prin vărsături artificiale sau preluarea cărbunelui activ.

Instrucțiuni Speciale

Pacienții trebuie să fie conștienți de faptul că utilizarea medicamentelor antiretrovirale moderne nu vindecă infecția cu HIV și nu reduce riscul transmiterii HIV prin sânge sau prin actul sexual altor persoane. În timpul tratamentului cu Intelens, trebuie să respectați în continuare toate măsurile de siguranță corespunzătoare.

Terapia cu medicamentul trebuie prescrisă și efectuată de un medic cu suficientă experiență în tratarea infecției cu HIV.

Atunci când se prescrie și se utilizează Intelens, este necesar să se ghideze după un istoric terapeutic și, dacă este posibil, după rezultatele determinării sensibilității HIV-1 la medicamentele antiretrovirale. Dacă pacienții au avut un eșec virologic în tratamentul INTI și INTI sau INTI, nu se recomandă efectuarea terapiei combinate cu Intelens numai cu INTI sau INTI.

Trebuie să întrerupeți imediat utilizarea Intelens dacă apar simptome sau semne de reacții severe de hipersensibilitate sau reacții cutanate severe, prin stabilirea observării stării clinice a pacientului, inclusiv monitorizarea activității transaminazelor hepatice, cu o terapie adecvată suplimentară, dacă este necesar. Reacțiile severe de hipersensibilitate și reacțiile cutanate severe, de regulă, apar la 3-6 săptămâni de tratament și, în majoritatea cazurilor, dispar după întreruperea tratamentului și la începutul utilizării glucocorticosteroizilor. Dacă complicațiile de mai sus au apărut în timpul tratamentului cu Intelens, nu puteți continua să luați medicamentul în viitor. După detectarea unei erupții cutanate severe, o întârziere în oprirea antiviralului poate provoca o reacție care pune viața în pericol.

În timpul terapiei antiretrovirale combinate, pacienții infectați cu HIV pot prezenta lipodistrofie - o redistribuire a țesutului adipos din organism. Această tulburare este însoțită de pierderea țesutului adipos subcutanat facial și periferic, o creștere a masei grase viscerale și intra-abdominale, hipertrofie a glandei mamare și acumulare de grăsime în regiunea dorsocervicală (formarea unei cocoașe de grăsime). Mecanismul acestui fenomen este în prezent slab înțeles și consecințele sale pe termen lung nu au fost stabilite. Există o ipoteză despre relația existentă între PI și lipomatoza viscerală, precum și între NRTI și lipoatrofie. Riscul acestui fenomen este agravat în prezența unor factori precum tulburări metabolice concomitente, vârsta înaintată și terapia antiretrovirală pe termen lung. Atunci când se efectuează un examen clinic la pacienții infectați cu HIV, este necesar să se includă o evaluare a semnelor fizice de redistribuire a țesutului adipos.

În perioada inițială a terapiei antiretrovirale combinate la pacienții infectați cu HIV cu imunodeficiență severă, se pot dezvolta reacții inflamatorii la infecții oportuniste asimptomatice / reziduale, manifestările cărora pot fi agravarea stării clinice și agravarea simptomelor existente. Astfel de reacții în majoritatea cazurilor sunt observate în primele săptămâni sau luni de la începerea terapiei. Exemple de complicații pot fi infecții micobacteriene generalizate și / sau focale, retinită cu citomegalovirus, pneumonie cauzată de Pneumocystis jirovecii. Dacă apar simptome de inflamație, este necesar să se supună imediat unei examinări și să se efectueze un tratament adecvat. Au existat, de asemenea, rapoarte despre dezvoltarea bolilor autoimune pe fondul restaurării imunității, incl.gușă toxică difuză. Conform datelor disponibile, momentul apariției acestor boli variază foarte mult și se pot dezvolta la multe luni după începerea tratamentului combinat.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

În prezent, nu există date privind impactul negativ al Intelens asupra capacității de a conduce o mașină sau orice alt echipament complex. În același timp, trebuie luat în considerare profilul reacțiilor adverse ale acestui agent.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

La femeile gravide, administrarea Intelens este contraindicată.

Nu au fost efectuate studii clinice bine controlate și adecvate privind siguranța utilizării Intelens în timpul sarcinii. În cursul studiilor pe animale, nu s-a constatat niciun efect negativ al medicamentului asupra sarcinii, nașterii, dezvoltării intrauterine și postnatale.

În prezent lipsesc datele privind efectul Intelens asupra fertilității umane.

Nu se știe dacă etravirina trece în laptele matern la femei. Datorită amenințării transmiterii HIV de la mamă la copil în timpul alăptării și dezvoltării posibilelor efecte adverse ale etravirinei la femeile care alăptează, mamele infectate cu HIV ar trebui să se abțină de la alăptare în timpul tratamentului.

Utilizare pediatrică

Tabletele Intelens sunt contraindicate la pacienții cu vârsta sub 18 ani.

Cu funcție renală afectată

În prezența tulburărilor funcționale ale rinichilor, nu este necesară ajustarea dozei de Intelens.

Pentru încălcări ale funcției hepatice

Farmacocinetica Intelens în prezența tulburărilor hepatice ușoare și moderate (clasele A sau B pe scara Child-Pugh) nu se modifică și, prin urmare, nu este necesară ajustarea dozei la acest grup de pacienți. La pacienții cu disfuncție hepatică moderată trebuie administrată precauție la utilizarea medicamentului.

Pacienții cu insuficiență hepatică severă (clasa C pe scara Child-Pugh) sunt contraindicați să ia Intelens la o doză de 200 mg.

La pacienții infectați cu HIV-1 și în același timp cu virusul hepatitei B și / sau C, clearance-ul Intelens este redus. Având în vedere profilul de siguranță al etravirinei, ajustarea dozei nu este necesară în acest caz. Pacienții din acest grup ar trebui să fie atenți, deoarece au un risc crescut de activitate crescută a enzimelor hepatice.

Utilizare la vârstnici

Caracteristicile farmacocinetice ale etravirinei nu depind de vârsta pacienților (de la 18 la 77 de ani). Persoanele vârstnice nu trebuie să schimbe doza de medicament. Pacienții din această grupă de vârstă au o experiență limitată cu Intelens, așa că ar trebui să o ia cu prudență.

Interacțiuni medicamentoase

• medicamente care induc CYP2C19, CYP2C9 sau CYP3A4: concentrația etravirinei în plasmă scade datorită accelerării clearance-ului acesteia, deoarece aceste izoenzime sunt implicate în transformarea metabolică a etravirinei, iar metaboliții săi sub influența enzimei uridină difosfat-glucuronosiltransferază sunt supuși glucuronizării;
• medicamente care suprimă CYP2C19, CYP2C9 sau CYP3A4: concentrația plasmatică a etravirinei crește datorită unei încetiniri a clearance-ului acesteia;
• medicamente care sunt metabolizate în principal de izoenzima CYP3A4: nivelurile plasmatice scad și efectele lor terapeutice slăbesc sau se scurtează (etravirina se referă la inductori slabi ai izoenzimei CYP3A4);
• medicamente care sunt metabolizate în principal de izoenzime CYP2C19 sau CYP2C9 sau care sunt transportate folosind glicoproteina P: concentrația plasmatică a acestor medicamente crește și, ca urmare, efectele lor terapeutice sau secundare cresc sau se prelungesc (etravirina este un inhibitor slab al glicoproteinei P, izoenzimele CYP2C19 și CYP2C9).

Interacțiuni medicamentoase în timpul utilizării etravirinei cu alte medicamente antiretrovirale:

• INTI: didanozină (400 mg o dată pe zi), tenofovir (300 mg o dată pe zi) - ajustarea dozei poate fi omisă; deoarece didanozina trebuie utilizată pe stomacul gol, se recomandă administrarea acesteia cu 1 oră înainte sau 2 ore după administrarea Intelens; emtricitabină, abacavir, stavudină, zidovudină, lamivudină și altele - se crede că etravirina nu interacționează cu aceste medicamente, deoarece acestea sunt excretate în principal prin rinichi;
• IP cu ritonavir simultan: atazanavir / ritonavir (o dată pe zi, 300/100 mg), saquinavir / ritonavir (capsule moi de gelatină; de 2 ori pe zi, 1000/100 mg), lopinavir / ritonavir (capsule moi de gelatină, tablete; De 2 ori pe zi, 400/100 mg), darunavir / ritonavir (de 2 ori pe zi, 600/100 mg) - Intelens poate fi utilizat în combinație cu fiecare dintre aceste combinații fără a schimba dozele; fosamprenavir / ritonavir (de 2 ori pe zi, 700/100 mg) - poate fi necesară modificarea dozelor de medicamente din această combinație și etravirină;
• două medicamente PI cu administrare simultană de ritonavir: lopinavir / saquinavir / ritonavir (de 2 ori pe zi, 400 / 800-1000 / 100 mg): această combinație nu necesită ajustarea dozei;
• antagoniști ai receptorilor CCR5: maraviroc - nu este necesară o modificare a dozei de etravirină, dozele de maraviroc sunt ajustate în conformitate cu instrucțiunile, având în vedere că Intelens are proprietățile unui inductor al izoenzimelor CYP3A;
• inhibitori ai integrazei: raltegravir (de 2 ori pe zi, 400 mg) - utilizat fără ajustarea dozei; dolutegravir (1 dată pe zi, 50 mg) - poate fi utilizat simultan cu etravirină numai în timp ce se iau combinații precum darunavir / ritonavir, atazanavir / ritonavir sau lopinavir / ritonavir;
• inhibitori de fuziune: enfuvirtidă (de 2 ori pe zi, 90 mg) - interacțiunea probabil nu are loc.

Interacțiuni ale etravirinei cu alte medicamente / substanțe:

• flecainidă, amiodaronă, disopiramidă, bepridil, mexiletină, lidocaină intravenoasă (i.v.), chinidină, propafenonă (antiaritmice): concentrația lor poate scădea; utilizarea etravirinei în combinație cu acești agenți necesită prudență, dacă este posibil, cu controlul conținutului plasmatic al acestor medicamente;
• digoxină (0,5 mg o dată): cu această combinație, nu este necesară ajustarea dozei ambelor medicamente; este necesară monitorizarea concentrației plasmatice de digoxină;
• warfarină (anticoagulante): poate exista o modificare a nivelului conținutului său, se recomandă monitorizarea raportului internațional normalizat (INR);
• itraconazol, ketoconazol, posaconazol: este posibilă o creștere a concentrației plasmatice a etravirinei și o scădere a concentrației de itraconazol și ketoconazol, tratamentul simultan cu acești agenți se efectuează fără modificarea dozelor;
• fluconazol (200 mg o dată pe zi dimineața), voriconazol (200 mg de două ori pe zi): combinația este prescrisă fără ajustarea dozei;
• azitromicină: acest agent este eliminat de rinichi și probabil nu interacționează;
• claritromicină (de 2 ori pe zi, 500 mg): concentrația sa scade cu 53%, cu toate acestea, concentrația de 14-hidroxi-claritromicină (metabolit activ) crește cu 46% și, din moment ce acesta din urmă are o activitate redusă împotriva complexului Mycobacterium avium (MAC), activitatea totală a agentului și a metabolitului său împotriva MAC se poate modifica; în acest caz, se recomandă utilizarea substanțelor alternative la claritromicină (azitromicină);
• artemeter / lumefantrina (80/480 mg, 6 doze conform schemei: 0 h, 8 h, 24 h, 36 h, 48 h, 60 h): nu este necesară ajustarea dozei, dar combinația trebuie efectuată cu prudență, deoarece. nu se știe dacă o scădere a expunerii la artemeter sau dihidroartemisinină (metabolitul său activ) poate provoca o scădere a activității antimalarice;
• rifabutină (300 mg o dată pe zi): etravirina singură cu IP, ritonavirul stimulat poate fi utilizat cu rifabutină fără modificarea dozelor; dacă etravirina este utilizată cu lopinavir, darunavir sau saquinavir în asociere cu ritonavir, rifabutina trebuie utilizată cu precauție din cauza riscului crescut de scădere semnificativă a nivelurilor plasmatice de etravirină; Rifabutina este prescrisă la o doză care este în concordanță cu instrucțiunile de utilizare a PI;
• diazepam (benzodiazepine): concentrația sa în plasmă poate crește;
• ribavirină: excretată de rinichi, astfel încât interacțiunea cu etravirina este puțin probabilă;
• telaprevir (750 mg la fiecare 8 ore), boceprevir (800 mg de 3 ori pe zi) (agenți antivirali): nu este necesară ajustarea dozei; atunci când este combinat cu boceprevir, trebuie acordată precauție din cauza riscului unei scăderi a concentrației plasmatice a etravirinei, trebuie efectuată o monitorizare atentă a răspunsului virologic la tratamentul virusului hepatitei C și HIV;
• dexametazona (glucocorticosteroizi de uz sistemic): nivelul plasmatic al etravirinei poate scădea și efectul său terapeutic poate fi slăbit; combinația necesită precauție, mai ales cu un curs lung;
• atorvastatină (1 dată pe zi, 40 mg): pentru a obține efectul dorit, se recomandă ajustarea dozei sale;
• rosuvastatină, lovastatină, simvastatină (substraturi ale CYP3A4): este posibilă o scădere a concentrațiilor plasmatice ale acestor agenți;
• Pravastatină: probabil nu există interacțiune cu etravirina;
• fluvastatină, pitavastatină, rosuvastatină: metabolizate cu participarea izoenzimei CYP2C9, nivelul plasmatic al acestora poate crește, poate fi necesară ajustarea dozei;
• sirolimus, ciclosporină, tacrolimus (imunosupresoare sistemice): sunt posibile modificări ale concentrațiilor plasmatice ale acestora; aceste combinații necesită prudență;
• clopidogrel: dezintegrarea acestui agent este suprimată până la formarea metaboliților săi activi; ar trebui luată în considerare posibilitatea unor opțiuni de tratament alternative;
• vardenafil, sildenafil, tadalafil [inhibitori ai fosfodiesterazei tip 5 (PDE-5)] la o doză zilnică de 50 mg: poate fi necesar să le modificați dozele pentru a obține efectul terapeutic dorit;
• omeprazol, paroxetină (ambele medicamente o dată pe zi, 40 mg), metadonă (60-130 mg pe zi), ranitidină (de 2 ori pe zi, 150 mg), noretisteronă și etinilestradiol (o combinație de contraceptive pe bază de estrogen și / sau progesteron): Nu sunt necesare ajustări ale dozelor pentru toate medicamentele.

Analogi

Analogul Intelens este Etravirina.

Termeni și condiții de stocare

A se păstra la îndemâna copiilor, la o temperatură care nu depășește 30 ° C, într-o sticlă bine închisă pentru a preveni pătrunderea umezelii; Nu aruncați pungile desicante.

Perioada de valabilitate este de 2 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre Intelens

Există foarte puține recenzii despre Intelens. Medicii subliniază că medicamentul este un medicament eficient eficient destinat tratamentului infecției cauzate de HIV și, pe fondul tratamentului, apare numărul minim de reacții adverse. Potrivit recenziilor pacienților, Intelens în terapia combinată cu alte medicamente antiretrovirale a prezentat rezultate bune în majoritatea cazurilor. Efectele secundare, în principal din sistemul nervos, au apărut cel mai adesea la începutul tratamentului, apoi frecvența și severitatea acestora au scăzut. Toți pacienții recomandă administrarea medicamentului numai după mese.

Preț pentru Intelens în farmacii

Prețurile aproximative pentru Intelens pot pleca:

• Comprimate de 200 mg: 5980–6480 ruble pe flacon conținând 60 de bucăți;
• comprimate 100 mg: 7900-9500 ruble pe flacon conținând 120 buc.

Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor

Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!