Vfend - Instrucțiuni De Utilizare, Preț, Tablete, Suspensie, Analogi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Vfend

Vfend: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. 1. Eliberați forma și compoziția
2. 2. Proprietăți farmacologice
3. 3. Indicații de utilizare
4. 4. Contraindicații
5. 5. Metoda de aplicare și dozare
6. 6. Efecte secundare
7. 7. Supradozaj
8. 8. Instrucțiuni speciale
9. 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. 10. Utilizare în copilărie
11. 11. În caz de afectare a funcției renale
12. 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
13. 13. Utilizare la vârstnici
14. 14. Interacțiuni medicamentoase
15. 15. Analogi
16. 16. Termeni și condiții de stocare
17. 17. Condiții de eliberare de la farmacii
18. 18. Recenzii
19. 19. Preț în farmacii

Denumire latină: Vifend

Cod ATX: J02AC03

Ingredient activ: voriconazol (voriconazol)

Producător: Pfizer Manufacturing Deutschland, GmbH (Germania)

Descriere și actualizare foto: 23.08.2019

Prețurile în farmacii: de la 4950 ruble.

Cumpără

Vfend este un medicament cu efect antifungic.

Eliberați forma și compoziția

Forme de dozare Vfend:

• comprimate filmate: aproape albe sau albe, biconvexe, Pfizer gravat pe o parte; 50 mg fiecare - rotund, gravat pe cealaltă parte - "VOR50"; 200 mg fiecare - alungită, gravată pe cealaltă parte - "VOR200" (2 buc. În blistere, într-o cutie de carton 1 blister; 7 buc. În blistere, într-o cutie de carton 1, 2, 4 sau 8 blistere; 10 buc. în blistere, într-o cutie de carton 1, 3, 5 sau 10 blistere);
• pulbere pentru prepararea unei suspensii pentru administrare orală: pulbere și suspensia rezultată de culoare aproape albă sau albă (în flacoane de 45 g / 100 ml, într-o cutie de carton 1 flacon complet cu adaptor, seringă și cană de măsurare);
• liofilizat pentru prepararea soluției perfuzabile: pulbere albă; soluție reconstituită - incoloră, transparentă (în flacoane de 3,4 g, într-o cutie de carton 1 flacon).

Compoziția a 1 comprimat Vfend:

• substanță activă: voriconazol - 50 sau 200 mg;
• componente auxiliare (50/200 mg): lactoză monohidrat - 62,5 / 250 mg; amidon pregelatinizat - 21/84 mg; croscarmeloză sodică - 7,5 / 30 mg; povidonă - 7,5 / 30 mg; stearat de magneziu - 1,5 / 6 mg;
• înveliș (50/200 mg): alb opadry OY-LS-28914 (hipromeloză, dioxid de titan, lactoză monohidrat, triacetat de glicerol) - 3,75 / 15 mg.

Compoziția a 1 ml suspensie Vfend gata preparată:

• substanță activă: voriconazol - 40 mg;
• componente auxiliare: dioxid de siliciu coloidal - 1 mg; zaharoză - 542,4 mg; dioxid de titan - 1 mg; benzoat de sodiu - 2,4 mg; guma xantan - 2 mg; aroma de portocale - 4 mg; citrat de sodiu dihidrat - 3 mg; acid citric - 4,2 mg.

Compoziția a 1 sticlă de liofilizat de Vfend:

• substanță activă: voriconazol - 200 mg;
• componentă auxiliară: sulfobutilat de sodiu betadex - 3200 mg.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Voriconazolul este un medicament antifungic cu spectru larg care aparține grupului triazol. Mecanismul său de acțiune este de a inhiba citocromul fungic P ₄₅₀, care este cel mai important pas în biosinteza ergosterolului. Acumularea de 14α-metil sterol se corelează cu pierderea ulterioară a ergosterolului în membranele celulare ale ciupercilor, care este manifestarea activității antifungice a voriconazolului. Studiile au confirmat că ingredientul activ al Vfend demonstrează o selectivitate mai mare pentru izoenzimele citocromului P ₄₅₀ caracteristice ciupercilor decât pentru diferite sisteme enzimatice ale citocromului P ₄₅₀ care acționează la mamifere.

O relație pozitivă între valorile minime, maxime și medii ale concentrației de voriconazol în plasma sanguină și eficacitatea Vfend nu a fost găsită în timpul studiilor terapeutice, iar această relație nu a făcut obiectul studiilor preventive.

Analiza farmacodinamică și farmacocinetică a rezultatelor studiilor clinice de mai sus a dovedit prezența unei relații pozitive între conținutul componentei active a Vfend în plasma sanguină și abaterile de la valorile normale ale parametrilor biochimici ai funcției hepatice, precum și încălcări ale organului vederii.

Voriconazolul in vitro se caracterizează printr-un spectru larg de activitate antifungică, care prezintă activitate împotriva Candida spp. (inclusiv tulpini destul de rezistente de Candida albicans și Candida glabrata, precum și tulpini Candida krusei rezistente la fluconazol). Vfend demonstrează un efect fungicid împotriva tuturor tulpinilor de Aspergillus spp., Care au făcut obiectul studiilor clinice și a ciupercilor patogene care infectează adesea corpul uman în ultimii ani (inclusiv Fusarium spp. Sau Scedosporium spp., Cu o sensibilitate limitată la medicamentele antifungice cunoscute în prezent).

S-a dovedit că Voriconazolul este eficient din punct de vedere clinic (cu răspuns parțial sau complet) în bolile infecțioase cauzate de agenții patogeni ai Aspergillus spp. (inclusiv A. nidulans, A. flavus, A. niger, A. terreus, A. fumigatus) și Candida spp. (inclusiv C. tropicalis, C. albicans, C. parapsilosis, C. krusei, C. glabrata), precum și în infecțiile provocate de un număr limitat de tulpini de Candida guilliermondii, Candida inconspicua, Candida dubliniensis, Scedosporium spp. (inclusiv S. proliftcans și S. apiospenmun) și Fusarium spp.

Vfend a fost, de asemenea, utilizat (cu răspuns atât parțial, cât și complet) în unele cazuri la pacienții cu infecții fungice provocate de Trichosporon spp. (inclusiv T. beigelii), Alternaria spp., Scopulariopsis brevicaulis, Blastomyces dermatitidis, Phialophora richardsiae, Cladosporium spp., Penicillium spp. (inclusiv P. marneffei), Coccidioides immitis, Paecilomyces lilacinus, Conidiobolus coronatus, Madurella mycetomatis, Cryptococcus neoformans, Fonsecaea pedrosoi, Exophiala spinifera, Exserohilum rostratum.

Voriconazolul in vitro demonstrează activitate împotriva tulpinilor clinice de Histoplasma capsulatum, Acremonium spp., Cladophialophora spp., Bipolaris spp., Alternaria spp. Suprimarea multiplicării majorității tulpinilor a fost observată în intervalul de concentrație de voriconazol de 0,05-2 μg / ml.

De asemenea, s-a constatat că Voriconazolul acționează in vitro împotriva Sporothrix spp. și Curvularia spp., cu toate acestea, semnificația clinică a acestui efect nu este bine înțeleasă.

Farmacocinetica

Parametrii farmacocinetici ai voriconazolului se caracterizează printr-o variabilitate interindividuală semnificativă. Farmacocinetica acestei substanțe este neliniară datorită saturației metabolismului său. Creșterea dozei duce la o creștere disproporționată (mai pronunțată) a zonei sub curba concentrație-timp (ASC _T). O creștere a dozei zilnice de Vfend atunci când este administrată oral de la 400 mg la 600 mg (împărțită în 2 doze) determină o creștere a ASC _Tde aproximativ 2,5 ori. Cu administrarea orală de voriconazol la o doză de întreținere de 200 mg (sau 100 mg la pacienții a căror greutate corporală nu depășește 40 kg), efectul medicamentului corespunde efectului său atunci când este administrat intravenos la o doză de 3 mg / kg. Când este administrat oral, Vfend la o doză de întreținere de 300 mg (sau 150 mg la pacienții cu o greutate mai mică de 40 kg), efectul este similar cu cel al voriconazolului atunci când este administrat intravenos la o doză de 4 mg / kg.

Cu administrarea orală sau administrarea intravenoasă a dozelor saturate ale medicamentului, concentrația de echilibru a voriconazolului este atinsă în primele 24 de ore. Dacă Vfend este prescris de 2 ori pe zi în doze medii (dar nu saturate), voriconazolul se acumulează, iar concentrațiile de echilibru sunt înregistrate la majoritatea pacienților până în a 6-a zi după începerea tratamentului.

Voriconazolul se absoarbe rapid și aproape 100% după administrarea orală, iar concentrația sa plasmatică maximă este determinată la 1-2 ore după administrare. Biodisponibilitatea orală a substanței este de 96%. Atunci când este luat din nou cu alimente care conțin cantități mari de grăsimi, concentrația maximă și ASC _T scad cu 34%, respectiv 24%, pH-ul sucului gastric nu afectează absorbția voriconazolului.

În medie, volumul de distribuție a medicamentului după atingerea unei stări de echilibru este de aproximativ 4,6 l / kg, ceea ce indică o distribuție activă a voriconazolului în țesuturi. Gradul de legare de proteinele plasmatice din sânge atinge 58%. Voriconazolul traversează bariera hematoencefalică și se găsește în lichidul cefalorahidian.

După cum reiese din rezultatele studiilor in vitro, izoenzimele CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 sunt implicate în metabolismul voriconazolului. Unul dintre rolurile cheie în metabolismul voriconazolului îl are izoenzima CYP2C19, care are un polimorfism genetic pronunțat. Acest lucru determină o scădere a metabolismului voriconazolului, care apare la 3-5% dintre reprezentanții raselor negroide și caucaziene și la 15-20% dintre locuitorii țărilor asiatice. S-a dovedit că la pacienții cu metabolism redus, ASC _{T a} componentei active a Vfend este de aproximativ 4 ori mai mare decât la pacienții homozigoti cu un grad ridicat de metabolism.

Principalul metabolit al voriconazolului este considerat a fi N-oxid, a cărui proporție atinge aproximativ 72% din cantitatea totală de metaboliți marcați radioactiv care circulă în plasma sanguină. Acest metabolit se caracterizează printr-o activitate antifungică nesemnificativă, prin urmare contribuția sa la efectul terapeutic al voriconazolului este minimă.

Voriconazolul este excretat ca metaboliți rezultați din biotransformarea ficatului. Mai puțin de 2% din doza de medicament intrată în organism este excretată nemodificată în urină.

După administrarea orală repetată sau administrarea intravenoasă de voriconazol, aproximativ 83% și, respectiv, 80% din doza de medicament, se determină în urină. În același timp, atât după administrarea orală, cât și după administrarea intravenoasă, cea mai mare parte a dozei totale (mai mult de 94%) este excretată în primele 96 de ore. Timpul de înjumătățire al medicamentului este determinat de mărimea dozei și este egal cu aproximativ 6 ore cu administrare orală de Vfend la o doză de 200 mg. Deoarece farmacocinetica voriconazolului este neliniară, nu este posibil să se prevadă caracteristicile cumulului sau excreției substanței active din timpul de înjumătățire.

Cu administrarea orală repetată a medicamentului, concentrația maximă și ASC _T la femeile tinere sănătoase au fost cu 83% și respectiv cu 113% mai mari decât la pacienții tineri sănătoși (vârsta a variat între 18 și 45 de ani). Nu s-au găsit diferențe semnificative din punct de vedere clinic în concentrația maximă și ASC _T la femeile și bărbații sănătoși, în vârstă de peste 65 de ani. Concentrația de echilibru a substanței active Vfend în plasma sanguină la pacienții de sex feminin a fost cu 91% și 100% mai mare decât la pacienții de sex masculin după administrarea voriconazolului sub formă de suspensie sau, respectiv, tablete. Nu este nevoie să ajustați doza de medicament în funcție de sex. Conținutul de voriconazol în plasma sanguină la femei și bărbați este aproape identic.

Cu administrarea orală repetată de comprimate Vfend, concentrația maximă și ASC _T la bărbații vârstnici sănătoși (65 de ani și peste) au fost cu 61% și 86% mai mari decât acești indicatori tipici pentru bărbații tineri sănătoși cu vârsta cuprinsă între 18 și 45 de ani. Diferențele dintre valorile concentrației maxime și ASC _T la femeile tinere sănătoase (cu vârste cuprinse între 18 și 45 de ani) și la femeile sănătoase de vârstă înaintată (65 de ani și peste) nu sunt semnificative clinic.

Profilul de siguranță al voriconazolului la pacienții vârstnici și tineri nu diferă semnificativ. Nu este necesară ajustarea dozei de Vfend în funcție de vârsta pacientului.

Odată cu utilizarea voriconazolului la copii, există o variabilitate intraindividuală mai mare decât la pacienții adulți. La compararea populației adulte și a copiilor, s-a constatat că ASC probabilă _Tla copii după administrarea unei doze de saturație de 9 mg / kg, a fost comparabil cu acest indicator la adulți după administrarea unei doze de saturație de 6 mg / kg. După administrarea unei doze de întreținere de 4 mg / kg și 8 mg / kg de 2 ori pe zi la copii, concentrația totală estimată s-a apropiat și de cea a adulților după administrarea medicamentului la o doză de întreținere de 3 mg / kg și 4 mg / kg de 2 ori pe zi. Cu administrarea intravenoasă de voriconazol la o doză de 8 mg / kg, concentrația sa a fost de 2 ori mai mare decât cea pentru administrarea orală a medicamentului la o doză de 9 mg / kg. Când este administrat oral, biodisponibilitatea voriconazolului la copii poate fi limitată de o greutate corporală destul de mică și de malabsorbție la această vârstă, prin urmare, în acest caz, administrarea intravenoasă de Vfend este uneori preferabilă.

Rezultatele obținute confirmă eliminarea mai mare a medicamentului la copii comparativ cu adulții, ceea ce se explică prin raportul mare dintre greutatea ficatului și greutatea corporală totală.

La adolescenți, conținutul de voriconazol în plasma sanguină este similar predominant cu acest indicator la pacienții adulți. Cu toate acestea, unii adolescenți cu greutate corporală redusă au avut concentrații plasmatice mai scăzute ale substanței active Vfend comparativ cu adulții, ceea ce sa dovedit a fi mai aproape de valorile acestui indicator la copii. În conformitate cu datele analizei farmacocinetice populaționale, adolescenții cu vârsta cuprinsă între 12-14 ani, a căror greutate corporală nu depășește 50 kg, trebuie să primească voriconazol în doza recomandată pentru utilizare la copii.

Cu o singură administrare orală de Vfend la o doză de 200 mg la pacienții cu funcție renală normală și la pacienții cu disfuncții renale variind de la ușoară (CC 41-60 ml / min) până la severă (CC mai puțin de 20 ml / min), parametrii farmacocinetici ai voriconazolului nu se modifică semnificativ în funcție de severitatea disfuncției renale. La pacienții cu grade diferite de insuficiență renală, voriconazolul se leagă de proteinele plasmatice din sânge aproape în același mod. Acumularea de sulfobutilat de sodiu betadex, o substanță auxiliară care face parte din liofilizat pentru prepararea unei soluții perfuzabile, se observă la pacienții cu disfuncție renală severă sau moderată.

O administrare orală unică de Vfend la o doză de 200 mg la pacienții cu ciroză hepatică ușoară până la moderată (clasele A și B conform scalei Child-Pugh) a dus la o creștere a ASC _{T a} voriconazolului cu 233% comparativ cu pacienții cu funcție hepatică normală. Disfuncțiile hepatice nu afectează gradul de legare a substanței active de proteinele plasmatice din sânge. Cu administrarea repetată a voriconazolului în interiorul ASC sale _Tcomparabil la pacienții cu funcție hepatică normală, care iau Vfend la o doză de 200 mg de 2 ori pe zi și la pacienții cu ciroză hepatică moderată (clasa B conform scalei Child-Pugh), care iau medicamentul într-o doză zilnică de întreținere de 200 mg, ruptă pentru 2 recepții. Nu există informații despre farmacocinetica voriconazolului la pacienții cu ciroză hepatică severă (clasa C conform scalei Child-Pugh).

Indicații de utilizare

• infecții fungice în curs sever în cazuri de intoleranță / refractare la alte medicamente;
• aspergiloză invazivă;
• candidoză esofagiană;
• forme invazive de infecții candidale în curs sever (inclusiv Candida krusei);
• infecții fungice severe cauzate de Scedosporium spp. și Fusarium spp.;
• Infecții fungice „descoperite” la pacienții cu risc crescut (pacienți cu leucemie recurentă, beneficiari de măduvă osoasă alogenă), cu febră (în scop profilactic).

Contraindicații

• utilizare combinată cu substraturi CYP3A4 (terfenadină, astemizol, cisapridă, pimozidă, chinidină), sirolimus, carbamazepină, rifampicină, barbiturice cu acțiune îndelungată, ritonavir, alcaloizi ergotici, efavirenz;
• vârsta de până la 2 ani (profilul de siguranță pentru acest grup de pacienți nu a fost studiat);
• intoleranță individuală la componentele medicamentului.

Conform instrucțiunilor, Vfend trebuie utilizat cu precauție în prezența următoarelor boli / afecțiuni:

• insuficiență hepatică severă;
• insuficiență renală în curs sever (administrare parenterală);
• sarcina și perioada de alăptare (profilul de siguranță pentru acest grup de pacienți nu a fost studiat; utilizarea Vfend este posibilă numai în cazurile în care beneficiul așteptat depășește riscul posibil);
• hipersensibilitate la alte medicamente - derivați de azoli.

Atunci când utilizează Vfend, femeile de vârstă reproductivă trebuie să utilizeze metode contraceptive fiabile.

Instrucțiuni pentru utilizarea Vfend: metodă și dozare

Cum se utilizează Vfend:

• tablete, suspensie: în interior, intervalul recomandat cu aportul alimentar este de 1 oră;
• soluție perfuzabilă: perfuzie cu o viteză de până la 3 mg / kg / h timp de 1-3 ore. Nu se recomandă injectarea.

Înainte de începerea terapiei, trebuie corectate următoarele tulburări electrolitice: hipokaliemie, hipocalcemie și hipomagnezemie.

Terapia la pacienții adulți trebuie începută cu administrare intravenoasă la doza de saturație recomandată, ceea ce va permite obținerea unei concentrații plasmatice adecvate a substanței active în sânge deja în prima zi. Vfend se administrează intravenos timp de cel puțin 7 zile, apoi pacientul este transferat la administrarea orală a medicamentului fără ajustarea regimului de dozare.

Doza unică recomandată, care este utilizată la fiecare 12 ore (perfuzie intravenoasă / administrare orală cu o greutate de până la 40 kg / administrare orală cu o greutate mai mare de 40 kg; pentru toate indicațiile este prescrisă o doză de saturație, o doză de întreținere este utilizată după primele 24 de ore de tratament, este determinată de indicațiile; 100 mg corespund la 2,5 ml suspensie Vfend):

• doză de saturație: 6 mg per kg / nerecomandat / nerecomandat;
• aspergiloză invazivă, infecții cauzate de Scedosporium spp. și Fusarium spp., alte infecții fungice invazive severe: 4 mg per kg / 100 mg / 200 mg;
• infecții fungice invazive la adulți și copii cu vârsta peste 12 ani, aparținând grupului cu risc crescut, infecții fungice „descoperite” la pacienții febrili (cu scop profilactic); candidemie fără semne de neutropenie: 3-4 mg per kg / 100 mg / 200 mg;
• candidoză esofagiană: nedeterminată / 100 mg / 200 mg.

În cazurile de eficacitate insuficientă a terapiei, poate fi crescută o doză unică de întreținere pentru administrare orală: pacienți cu o greutate de până la 40 kg - de la 100 la 150 mg, cu o greutate mai mare de 40 kg - de la 200 la 300 mg.

Dacă doza crescută este slab tolerată, aceasta este redusă în trepte de 50 mg până la cea inițială.

Durata cursului trebuie să fie cât mai scurtă posibil. Este determinat de efectul clinic și de rezultatele studiilor micologice. Durata maximă este de 180 de zile.

Utilizarea profilactică a Vfend la adulți și copii trebuie începută în ziua transplantului. Durata cursului este de până la 100 de zile. O creștere a duratei consumului de droguri până la 180 de zile este posibilă numai în cazurile de tratament imunosupresor continuu sau cu dezvoltarea unei reacții grefă contra gazdă (GRT).

Eficacitatea și siguranța utilizării Vfend mai mult de 180 de zile nu au fost studiate.

Regimul de dozare în scopuri profilactice este același cu cel terapeutic.

În tulburările acute ale funcției hepatice, care se manifestă ca o creștere a activității transaminazelor hepatice (alanină aminotransferază și aspartat aminotransferază), nu trebuie efectuată ajustarea dozei, dar se recomandă monitorizarea indicatorilor funcției hepatice.

Pentru afectarea ușoară / moderată a funcției hepatice (clasele A și B conform clasificării Child-Pugh), doza de saturație se administrează într-o cantitate standard, doza de întreținere trebuie redusă de 2 ori. În caz de disfuncție hepatică severă (clasa C conform clasificării Child-Pugh), Vfend este prescris numai în cazurile în care beneficiul scontat este mai mare decât posibilul prejudiciu, în timp ce monitorizarea constantă a indicatorilor este necesară pentru identificarea semnelor efectului toxic al medicamentului.

Experiența utilizării Vfend la copii este limitată, ceea ce face dificilă determinarea schemei optime de utilizare a acestuia.

Pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 2 și 12 ani, se recomandă următoarele doze unice cu o frecvență de utilizare la fiecare 12 ore (indiferent de modul de administrare):

• doză de saturație (primele 24 de ore): 6 mg / kg;
• doza de întreținere (după primele 24 de ore de terapie): 4 mg / kg.

Dacă un copil poate înghiți comprimatele, doza în mg / kg este rotunjită la cel mai apropiat multiplu de 50 mg. Medicamentul este prescris sub formă de tablete întregi. Toleranța și farmacocinetica dozelor mai mari la copii nu au fost studiate.

Pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 12 și 16 ani, Vfend este prescris în același mod ca și pentru pacienții adulți.

Pentru a pregăti suspensia, deschideți flaconul, adăugați 46 ml de apă (2 căni de măsurare de 23 ml furnizate în kit) și agitați medicamentul energic timp de 1 minut. Se recomandă utilizarea unei seringi de măsurare pentru dozarea corectă. Flaconul cu suspensie trebuie agitat înainte de fiecare utilizare.

Pentru a prepara soluția perfuzabilă, conținutul flaconului trebuie dizolvat în apă pentru injectare cu un volum de 19 ml. Concentratul rezultat de 20 ml conține 10 mg / ml voriconazol. Dacă solventul nu a intrat în flacon sub influența vidului, atunci Vfend nu poate fi utilizat.

Înainte de utilizare, concentratul se adaugă în volumul necesar la soluția compatibilă recomandată pentru perfuzie pentru a obține o soluție cu o concentrație de 0,5-5 mg / ml.

Soluții recomandate:

• Soluție de clorură de sodiu 0,9% sau 0,45%;
• soluție complexă de lactat de sodiu;
• Soluție de glucoză 5%;
• Soluție de glucoză 5% și soluție de clorură de sodiu 0,45% sau 0,9%;
• Soluție de glucoză 5% și soluție complexă de lactat de sodiu;
• Soluție de glucoză 5% în soluție de 20 meq clorură de potasiu.

Efecte secundare

Cel mai adesea, în timpul perioadei de terapie, se constată dezvoltarea unor reacții adverse precum dureri de cap, tulburări vizuale, erupții cutanate, febră, vărsături, diaree, greață, dureri abdominale, edem periferic. De regulă, aceste încălcări sunt ușoare sau moderate.

Reacții adverse posibile (> 10% - foarte frecvente;> 1% și 0,1% și 0,01% și <0,1% - rar; <0,01% - foarte rare):

• sistemul cardiovascular: adesea - tromboflebită, scăderea tensiunii arteriale, flebită; rar - aritmie ventriculară, aritmii atriale, tahicardie, bradicardie, prelungirea intervalului QT, tahicardie supraventriculară, fibrilație ventriculară; foarte rar - aritmii nodale, bloc de ramură, bloc AV complet, tahicardie ventriculară (inclusiv flutter ventricular);
• sistemul digestiv: foarte des - dureri abdominale, diaree, greață, vărsături; adesea - icter colestatic, gastroenterită, indicatori de funcție hepatică crescută, cheilită, icter; rar - dispepsie, colecistită, duodenită, colelitiază, constipație, mărirea ficatului, peritonită, gingivită, insuficiență hepatică, glosită, hepatită, edem la limbă, pancreatită; foarte rar - comă hepatică, colită pseudomembranoasă;
• sistemul limfatic și sângele: adesea - trombocitopenie, anemie (inclusiv macrocitice, microcitice, megaloblastice, normocitice, aplastice), pancitopenie, leucopenie; rareori - limfadenopatie, eozinofilie, agranulocitoză, inhibarea hematopoiezei măduvei osoase, sindrom de coagulare intravascular diseminat; foarte rar - limfangită;
• sistemul imunitar: rar - reacții anafilactoide / alergice;
• sistemul nervos: foarte des - cefalee; deseori - halucinații, amețeli, tremurături, confuzie, anxietate, depresie, parestezie, agitație; rareori - leșin, nistagmus, ataxie, edem cerebral, hipestezie, hipertensiune; foarte rar - sindrom Guillain-Barré, insomnie, somnolență în timpul perfuziei, encefalopatie, sindrom extrapiramidal, criză oculomotorie;
• sistemul respirator: adesea - sinuzită, edem pulmonar, sindrom de detresă respiratorie;
• sistemul musculo-scheletic: adesea - dureri de spate; rareori - artrita;
• sistem endocrin: rar - insuficiența cortexului suprarenal; foarte rar - hipotiroidism, hipertiroidism;
• sistemul genito-urinar: adesea - hematurie, insuficiență renală acută, creșterea creatininei; rar - albuminurie, azot ureic rezidual crescut, nefrită; foarte rar - necroză a tubulilor renali;
• organe de simț: foarte des - tulburări vizuale (inclusiv modificări ale vederii culorilor, ceață în fața ochilor, tulburări / îmbunătățirea percepției vizuale, fotofobie); rareori - diplopie, sclerită, blefarită, nevrită optică, umflarea mamelonului optic, afectarea gustului; foarte rar - hipoacuzie, atrofie a nervului optic, hemoragie retiniană, opacitate corneeană, sunete în urechi;
• țesut subcutanat și piele: foarte des - erupție cutanată; adesea - erupție maculopapulară, mâncărime, alopecie, purpură, reacții cutanate de fotosensibilitate, edem facial, dermatită exfoliativă; rar - urticarie, erupție cutanată fixă de medicament, psoriazis, eczeme, sindrom Stevens-Johnson; foarte rar - necroliză epidermică toxică, edem angioneurotic, eritem multiform, lupus eritematos discoid;
• metabolism și nutriție: adesea - hipoglicemie, hipokaliemie; rar - hipercolesterolemie;
• general: foarte des - edem periferic, febră; adesea - astenie, frisoane, inflamații / reacții la locul injectării, dureri în piept, sindrom asemănător gripei.

Supradozaj

Se cunosc cel puțin trei cazuri de supradozaj neintenționat atunci când se utilizează Vfend sub formă de soluție perfuzabilă. Toți aceștia se referă la pacienții pediatrici cărora li s-a administrat intravenos voriconazol în doză de 5 ori mai mare decât cea recomandată.

De asemenea, a fost raportat un singur caz de fotofobie de 10 minute. Nu există un antidot specific pentru voriconazol, prin urmare, odată cu introducerea unor doze mari de medicament, se recomandă terapia de susținere și simptomatică.

Substanța activă a Vfend este excretată prin hemodializă, iar clearance-ul este de 121 ml / min. În același mod, sulfobutilatul de sodiu betadex (SBECD) este eliminat cu un clearance de 55 ml / min.

Instrucțiuni Speciale

În timpul perioadei de terapie, au fost observate cazuri rare de apariție a tulburărilor hepatice grave (incluzând hepatită manifestată clinic, insuficiență celulară hepatică și colestază, inclusiv cu un rezultat fatal). De regulă, aceste reacții adverse ale Vfend sunt observate la pacienții cu boli grave (în principal tumori maligne ale sângelui). În absența oricăror factori de risc, pot apărea reacții hepatice tranzitorii, inclusiv icter și hepatită. În majoritatea cazurilor, insuficiența hepatică este reversibilă și tranzitorie.

În timpul utilizării Vfend, se recomandă monitorizarea regulată a funcției hepatice, în special a nivelului bilirubinei și a testelor funcției hepatice. În cazurile de semne clinice ale bolii hepatice asociate cu terapia cu voriconazol, trebuie evaluată fezabilitatea întreruperii tratamentului.

Pentru a identifica posibilele evenimente adverse de la rinichi, ar trebui efectuate teste de laborator, în special, este necesară determinarea nivelurilor serice de creatinină.

Dacă în timpul administrării intravenoase a Vfend se observă dezvoltarea unor reacții pronunțate la perfuzie (în principal sub formă de înroșire și greață), trebuie evaluată oportunitatea terapiei ulterioare.

În cazuri rare, în timpul terapiei sunt observate reacții cutanate exfoliative, precum sindromul Stevens-Johnson. Când apare o erupție cutanată, starea pacientului trebuie monitorizată; dacă tulburarea progresează, Vfend este de obicei anulat. De asemenea, este posibil să se dezvolte reacții de fotosensibilitate a pielii, în special în timpul tratamentului de lungă durată. În timpul perioadei de tratament, se recomandă evitarea expunerii prelungite / intense la lumina directă a soarelui.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

Având în vedere profilul reacțiilor adverse, inclusiv probabilitatea de a dezvolta deficiențe de vedere (ceață înaintea ochilor, fotofobie, creșterea / afectarea percepției vizuale), precum și amețeli, se recomandă să refuzați să conduceți vehicule în timp ce luați Vfend, mai ales noaptea.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Nu există date adecvate privind siguranța utilizării Vfend în timpul gestației, prin urmare nu se recomandă utilizarea medicamentului în timpul sarcinii. Medicul poate decide să prescrie un medicament unei femei însărcinate dacă beneficiile așteptate ale tratamentului depășesc riscurile posibile pentru sănătatea fătului.

Studiile experimentale efectuate la animale au confirmat efectele toxice ale dozelor mari de voriconazol asupra funcției de reproducere. Nu se cunoaște riscul potențial pentru sănătatea umană.

Eliminarea voriconazolului în laptele matern nu a fost studiată, prin urmare, nu se recomandă prescrierea medicamentului în timpul alăptării. O excepție poate fi atunci când beneficiile așteptate ale alăptării depășesc riscurile pentru sănătatea copilului.

Femeile în vârstă de reproducere care iau Vfend trebuie să utilizeze mijloace contraceptive fiabile.

Utilizare pediatrică

Copiilor sub 2 ani nu li se prescrie Vfend din cauza lipsei de date privind siguranța și eficacitatea medicamentului în această categorie de pacienți.

Cu funcție renală afectată

La pacienții cu disfuncții renale, nu este necesară ajustarea regimului de dozare pentru administrare orală. Când se utilizează Vfend sub formă de soluție perfuzabilă, este necesar să se țină seama de faptul că la pacienții cu insuficiență renală moderată sau severă (CC mai mică de 50 ml / min), se observă cumulul unei substanțe auxiliare (SBECD). Din acest motiv, această categorie de pacienți este recomandată pentru a prescrie medicamentul pe cale orală, cu excepția cazurilor în care beneficiul așteptat din administrarea intravenoasă depășește semnificativ riscul potențial. În același timp, este necesară monitorizarea regulată a nivelului de creatinină și, dacă crește, ar trebui luată în considerare posibilitatea transferării pacientului la aportul de voriconazol.

O sesiune de hemodializă de 4 ore nu duce la eliminarea unei părți semnificative a voriconazolului și nu necesită o ajustare a dozei de Vfend.

Pentru încălcări ale funcției hepatice

Pentru pacienții cu insuficiență hepatică severă, Vfend este prescris cu precauție, cu condiția ca beneficiul scontat să depășească riscurile posibile. Funcția hepatică trebuie monitorizată în mod regulat pe întreaga perioadă de tratament și, dacă apar semne de efecte toxice ale medicamentului, luați în considerare întreruperea tratamentului.

Utilizare la vârstnici

La pacienții vârstnici, nu este necesară ajustarea dozei.

Interacțiuni medicamentoase

Utilizarea combinată a Vfend cu anumite medicamente / substanțe poate duce la următoarele efecte:

• rifampicină, ritonavir, carbamazepină și barbiturice cu acțiune îndelungată: scăderea semnificativă a concentrațiilor plasmatice de voriconazol; combinația este contraindicată;
• terfenadină, cisapridă, astemizol, pimozidă, chinidină: o creștere a concentrației plasmatice a acestora, care poate duce la o prelungire a intervalului QT și, în unele cazuri, la fibrilație / flutter ventricular; combinația este contraindicată;
• sirolimus: creșterea concentrației sale plasmatice; combinația este contraindicată;
• alcaloizi ergotici: o creștere a concentrației plasmatice a acestora, care poate duce la dezvoltarea ergotismului; combinația este contraindicată;
• derivați de sulfoniluree, statine, alcaloizi vinca, benzodiazepine, ciclosporină, tacrolimus, warfarină, alți anticoagulanți orali, inclusiv fenprocumon, acenocumarol: este necesară o creștere a concentrației lor în sânge, în timpul perioadei de terapie, este necesară monitorizarea constantă a stării pacientului și, eventual, ajustarea dozei;
• efavirenz: influență reciprocă asupra concentrației plasmatice; combinația este contraindicată;
• fenitoină: influență reciprocă asupra concentrației plasmatice; se recomandă evitarea combinației, cu excepția cazurilor în care beneficiul așteptat este mai mare decât riscul posibil; utilizarea combinată necesită o creștere a dozei de întreținere a Vfend de la 200 la 400 mg și de la 100 la 200 mg (pacienți cu o greutate mai mare de 40 kg / mai puțin de 40 kg), precum și o monitorizare atentă a nivelului plasmatic de fenitoină;
• rifabutină: influență reciprocă asupra concentrației plasmatice; se recomandă evitarea combinației, cu excepția cazurilor în care beneficiul așteptat este mai mare decât riscul posibil; utilizarea combinată necesită o creștere a dozei de întreținere a Vfend de la 200 la 350 mg și de la 100 la 200 mg (pacienții cu o greutate mai mare de 40 kg / mai puțin de 40 kg), precum și monitorizarea regulată a unui test de sânge detaliat și a efectelor nedorite ale rifabutinei (de exemplu, uveită);
• omeprazol: influență reciprocă asupra concentrației plasmatice; se recomandă reducerea dozei de omeprazol de 2 ori;
• alți inhibitori ai proteazei HIV (de exemplu, saquinavir, amprenavir, nelfinavir): suprimarea metabolismului voriconazolului; cu utilizarea combinată, observarea este necesară pentru a identifica posibilele efecte toxice;
• alți inhibitori non-nucleozidici ai revers transcriptazei: posibilă inhibare a metabolismului voriconazolului; cu utilizarea combinată, este necesară observarea stării pacienților pentru a identifica posibilele efecte toxice.

Vfend nu trebuie perfuzat prin aceeași canulă / cateter cu alte medicamente, inclusiv medicamente pentru nutriție parenterală. Voriconazolul poate fi administrat concomitent cu nutriția parenterală completă printr-un port separat pe un cateter multicanal.

Soluția de bicarbonat de sodiu 4,2% pentru perfuzie intravenoasă este incompatibilă cu voriconazol, prin urmare nu se recomandă utilizarea acestuia ca solvent.

Administrarea simultană a soluției Vfend cu perfuzii de preparate din sânge trebuie evitată.

Analogi

Analogii Vfend sunt: Voriconazol-Teva, Voriconazol Canon, Voriconazol Sandoz, Voriconazol-Acri, Voricoz, Vikand, Biflurin, Diflucan, Mikosist, Fluconazol etc.

Termeni și condiții de stocare

A nu se lasa la indemana copiilor. A se păstra la temperatură:

• tablete, liofilizat pentru prepararea soluției perfuzabile - până la 30 ° C;
• pulbere pentru prepararea unei suspensii pentru administrare orală - 2-8 ° С.

Termen de valabilitate:

• tablete, liofilizat pentru prepararea soluției perfuzabile - 3 ani;
• pulbere pentru prepararea unei suspensii pentru administrare orală - 2 ani.

Soluția perfuzabilă reconstituită poate fi utilizată timp de 24 de ore la o temperatură de depozitare de 2 până la 8 ° C.

Suspensia finită poate fi luată timp de 14 zile la o temperatură de depozitare de până la 30 ° C.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre Vfend

Conform recenziilor, Vfend s-a dovedit a fi un medicament de primă linie, care este utilizat pentru tratarea aspergilozei invazive diagnosticate la pacienții supuși terapiei imunosupresoare pentru mielom și boală granulomatoasă. De asemenea, este utilizat cu succes la pacienții cu leucemie acută (de exemplu, leucemie limfoblastică) care suferă de infecții fungice ale plămânilor și ale altor organe. Vfend este considerat a fi un bun agent profilactic care previne micozele invazive în timpul transplantului de organ alogen. Eficacitatea și siguranța sa au fost confirmate de numeroase recenzii ale pacienților. Voriconazolul este raportat a fi mai activ împotriva Aspergillus decât itraconazolul, are o biodisponibilitate orală mai mare și este mai puțin toxic.

De asemenea, Vfend ajută adesea pacienții cu HIV, însoțiți de candidoză esofagiană și infecții fungice refractare, cu condiția ca aceștia să aibă un curs lung de tratament (cel puțin câteva luni). Cu toate acestea, multor pacienți nu le place costul ridicat al medicamentului.

Preț pentru Vfend în farmacii

Prețul aproximativ pentru Vfend sub formă de tablete cu o doză de 200 mg este de 16.450 - 20.391 ruble (per ambalaj conținând 14 buc.). Puteți cumpăra o pulbere pentru prepararea unei suspensii pentru administrare orală pentru aproximativ 10.600-16.500 ruble și un liofilizat pentru prepararea unei soluții perfuzabile - pentru 3175-6189 ruble.

Vfend: prețuri în farmaciile online

Numele medicamentului Preț Farmacie

Vfend 200 mg liofilizat pentru prepararea soluției perfuzabile 1 buc. RUB 4950 Cumpără

Comprimate Vfend p.p. 200mg 14buc 27.829 RUB Cumpără

Vfend 200 mg comprimate filmate 14 buc. 27.829 RUB Cumpără

Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor

Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!