Bilumid - Instrucțiuni De Utilizare, Preț, Recenzii, Analogi De Tablete

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Bilumid

Bilumid: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. 1. Eliberați forma și compoziția
2. 2. Proprietăți farmacologice
3. 3. Indicații de utilizare
4. 4. Contraindicații
5. 5. Metoda de aplicare și dozare
6. 6. Efecte secundare
7. 7. Supradozaj
8. 8. Instrucțiuni speciale
9. 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. 10. Utilizare în copilărie
11. 11. În caz de afectare a funcției renale
12. 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
13. 13. Utilizare la vârstnici
14. 14. Interacțiuni medicamentoase
15. 15. Analogi
16. 16. Termeni și condiții de stocare
17. 17. Condiții de eliberare de la farmacii
18. 18. Recenzii
19. 19. Preț în farmacii

Denumire latină: Bilumide

Cod ATX: L02BB03

Ingredient activ: bicalutamidă (Bicalutamidă)

Producător: OJSC "Veropharm" (Rusia)

Descriere și actualizare foto: 16.06.2020

Bilumidul este un medicament antiandrogen nesteroidian pentru terapia hormonală a neoplasmelor maligne ale prostatei la bărbați.

Eliberați forma și compoziția

Forma de dozare - comprimate filmate: rotunde, biconvexe, două straturi se evidențiază în secțiune transversală - înveliș de film galben și un miez de culoare albă până aproape albă (într-o bandă blister de 7, 10 sau 14 buc; într-o cutie de carton 4 pachete de 7 buc., 3 pachete de 10 buc. Sau 2 pachete de 14 buc. Și instrucțiuni de utilizare a medicamentului; într-o cutie de materiale polimerice, 28 buc., În cutie de carton, 1 cutie și instrucțiuni de utilizare Bilumid).

Compoziție pentru 1 comprimat (50/150 mg):

• substanță activă: bicalutamidă - 50 sau 150 mg;
• excipienți: amidon de cartofi - 30,8 / 92,4 mg; zahăr din lapte (lactoză monohidrat) - 55,7 / 167,1 mg; MCC (celuloză microcristalină) - 8/24 mg; polivinilpirolidonă (povidonă) - 8/24 mg; amidon carboximetil de sodiu (primogel) - 4,8 / 14,4 mg; stearat de magneziu - 1,6 / 4,8 mg; aerosil (dioxid de siliciu coloidal) - 1,1 / 3,3 mg;
• învelișul filmului: polivinilpirolidonă (povidonă) - 1,35 / 4,05 mg; hidroxipropil metilceluloză (hipromeloză) - 2,15 / 6,45 mg; polisorbat 80 (tween 80) - 0,45 / 1,35 mg; dioxid de titan - 0,4 / 1,2 mg; talc - 0,6 / 1,8 mg; colorant galben chinolină (E104) - 0,05 / 0,15 mg.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Ingredientul activ al Bilumidului - bicalutamida, este un amestec racemic în care enantiomerul său (R) posedă predominant activitate antiandrogenică nesteroidiană. Substanța nu prezintă niciun alt efect endocrin.

Legându-se de receptorii androgeni, dar nu activând expresia genelor, bicalutamida inhibă efectul stimulator al androgenilor, rezultând regresia tumorilor maligne de prostată.

Întreruperea tratamentului cu bicalutamidă la unii pacienți poate duce la dezvoltarea sindromului de sevraj clinic antiandrogen.

Farmacocinetica

Bicalutamida este absorbită rapid și complet din tractul digestiv după administrarea orală. Aportul alimentar nu afectează absorbția acestuia. Utilizarea zilnică a Bilumidului în doză de 50 mg asigură concentrația de echilibru a enantiomerului (R) în plasmă la un nivel de ~ 9 μg / ml, la o doză de 150 mg - la un nivel de ~ 22 μg / ml. Proporția de enantiomer activ (R), supus concentrației de echilibru a substanței în plasmă, este de până la 99% din toți enantiomerii care circulă în sânge.

Legarea proteinelor plasmatice este ridicată: amestec racemic - la 96%, (R) - enantiomer - 99,6%.

Bicalutamida suferă un metabolism hepatic intens prin oxidare pentru a forma conjugați cu acid glucuronic. Metaboliții sunt excretați în proporții aproximativ egale de rinichi și intestine.

Deoarece timpul de înjumătățire al enantiomerului (R) este de aproximativ 7 zile, enantiomerul (S) este eliminat din corp mult mai repede. Aportul zilnic de bicalutamidă de aproximativ 10 ori crește concentrația de echilibru a enantiomerului (R) în plasma sanguină datorită timpului de înjumătățire lung. Această caracteristică farmacocinetică a substanței vă permite să luați Bilumid 1 dată pe zi.

Caracteristicile farmacocinetice ale enantiomerului (R) nu sunt influențate de vârsta pacientului, de starea funcției renale și de disfuncția hepatică ușoară / moderată.

Există dovezi că în cazul disfuncției hepatice severe, eliminarea enantiomerului (R) din plasmă încetinește.

Indicații de utilizare

• cancer de prostată avansat (cancer de prostată) - în combinație cu un analog al hormonului de eliberare a gonadotropinei (GnRH) sau castrării chirurgicale;
• cancer de prostată local avansat (stadii T3 - T4, orice N, M0; stadii T1 - T2, N +, M0) - ca medicament pentru monoterapie sau tratament adjuvant pe lângă prostatectomie radicală sau radioterapie;
• cancer de prostată non-metastatic avansat local - atunci când castrarea chirurgicală și / sau alte intervenții medicale sunt inaplicabile sau inacceptabile.

Contraindicații

Absolut:

• hipolactazie, deficit de lactază, malabsorbție glucoză-galactoză;
• utilizarea simultană cu astemizol, terfenadină, cisapridă;
• copii și adolescenți cu vârsta de până la 18 ani;
• hipersensibilitate la bicalutamidă sau la componentele auxiliare ale medicamentului.

Bilumid nu este prescris pacienților de sex feminin.

Medicamentul este utilizat cu precauție în următoarele cazuri:

• încălcări ale funcției hepatice de severitate moderată / severă;
• prezența factorilor de risc pentru prelungirea intervalului QT, utilizarea simultană a medicamentelor care prelungesc intervalul QT;
• utilizarea concomitentă a ciclosporinei; BMCC (blocante lente ale canalelor de calciu); medicamente care inhibă oxidarea microsomală (cimetidină, ketoconazol); medicamente metabolizate în principal cu participarea izoenzimei CYP3A4.

Bilumid, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare

Comprimatele bilumidice sunt destinate administrării orale.

Regimul de dozare recomandat pentru adulți și bărbați mai în vârstă:

• cancer de prostată comun (în combinație cu utilizarea unui GnRH analog sau castrare chirurgicală): 50 mg (1 comprimat) o dată pe zi. Terapia începe în același timp cu începerea analogului GnRH sau imediat după castrarea chirurgicală;
• cancer de prostată local avansat: 150 mg (1 comprimat de 150 mg sau 3 comprimate de 50 mg) 1 dată pe zi. Cursul terapiei este lung, medicamentul este luat timp de cel puțin 2 ani. Dacă apar simptome de progresie a bolii, cursul trebuie finalizat.

Efect secundar

Efectele secundare care apar atunci când luați comprimate Bilumid la o doză de 50 mg:

• foarte des (10% sau mai mult): astenie, anemie, sensibilitate a sânilor, ginecomastie (poate persista chiar și după terminarea terapiei, în special cu utilizarea prelungită a bicalutamidei), erupție cutanată;
• deseori (cel puțin 1%, dar mai puțin de 10%): anemie *, bufeuri *, amețeli *, greață *, dureri abdominale *, constipație *, hematurie *, edem *, hepatotoxicitate, creștere tranzitorie a activității transaminazelor hepatice, icter (aceste modificări ale funcției hepatice în cazuri rare au fost apreciate ca fiind grave, mai des au fost de natură tranzitorie, au dispărut complet sau au slăbit odată cu continuarea cursului sau după întreruperea tratamentului), scăderea libidoului, scăderea poftei de mâncare, depresie, somnolență, flatulență, dispepsie, alopecie sau hirsutism (restabilirea creșterii părului), prurit, piele uscată, disfuncție erectilă, creștere în greutate, durere toracică, prelungirea intervalului QT, insuficiență cardiacă **, infarct miocardic (au fost raportate cazuri fatale) **;
• rareori (nu mai puțin de 0,01%, dar mai puțin de 0,1%): reacții de hipersensibilitate, urticarie, angioedem, boli pulmonare interstițiale (au fost raportate cazuri fatale), reacții de fotosensibilitate **;
• foarte rare (mai puțin de 0,01%): insuficiență hepatică (au fost raportate cazuri fatale).

Note

* Foarte des, s-au observat reacții adverse în cazurile de administrare combinată de analogi de bicalutamidă și GnRH.

** Au fost observate reacții adverse la monoterapia cu bicalutamidă.

Efecte secundare care apar atunci când luați comprimate Bilumid la o doză de 150 mg:

• foarte des (10% sau mai mult): astenie, sensibilitate a sânilor, ginecomastie (poate persista chiar și după terminarea terapiei, în special cu utilizarea prelungită a bicalutamidei), erupții cutanate;
• deseori (cel puțin 1%, dar mai puțin de 10%): anorexie, depresie, amețeli, somnolență, mâncărime, bufeuri, constipație, dureri abdominale, dispepsie, flatulență, alopecie sau hirsutism (restabilirea creșterii părului), scăderea libidoului, disfuncție erectilă, umflături, dureri toracice, creștere în greutate, hepatotoxicitate, activitate crescută a transaminazelor hepatice, icter, apetit slab, anemie;
• rareori (nu mai puțin de 0,1%, dar mai puțin de 1%): reacții de hipersensibilitate, inclusiv angioedem și urticarie, boli pulmonare interstițiale (au fost raportate cazuri fatale) *;
• rareori (nu mai puțin de 0,01%, dar mai puțin de 0,1%): reacții de fotosensibilizare, insuficiență hepatică (au fost raportate cazuri fatale) *.

Notă

* Pe baza datelor de cercetare post-înregistrare.

Reacțiile adverse, cum ar fi colestaza, activitatea crescută a transaminazelor hepatice și icterul, în cazuri rare, au fost evaluate ca fiind grave. Mai des au fost tranzitorii și odată cu continuarea cursului sau după anularea Bilumidului a dispărut complet sau severitatea lor a scăzut. În cazuri extrem de rare, pe fondul terapiei cu bicalutamidă, s-a dezvoltat insuficiența funcției hepatice, cu toate acestea, relația de cauzalitate între dezvoltarea sa și aportul de medicamente nu a fost stabilită în mod fiabil.

Supradozaj

Nu au fost descrise cazuri de supradozaj de bicalutamidă la om.

În caz de suspiciune de intoxicație cu Bilumid, se recomandă efectuarea unui tratament simptomatic și general de susținere, în timp ce se monitorizează simultan funcțiile vitale ale corpului.

Dializa este ineficientă, deoarece bicalutamida este legată aproape complet de proteinele plasmatice și nu este excretată nemodificată în urină. Antidotul specific pentru medicament este necunoscut.

Instrucțiuni Speciale

Luând în considerare probabilitatea unei scăderi a ratei de excreție a bicalutamidei și a acumulării posibile a acesteia în corpul pacienților cu insuficiență hepatică, se recomandă evaluarea periodică a funcției hepatice la această categorie de pacienți. Cele mai multe tulburări ale sistemului hepatobiliar sunt observate în primele șase luni de la începerea tratamentului cu bicalutamidă.

În cazul progresiei bolii pe fondul unei creșteri a nivelurilor de PSA (antigen specific prostatei), trebuie luată în considerare întreruperea tratamentului.

Este necesară monitorizarea periodică a timpului de protrombină la prescrierea Bilumid la pacienții care iau anticoagulante cumarinice.

Utilizarea simultană a Bilumidului cu medicamente metabolizate în principal cu participarea CYP3A4 necesită precauție, deoarece bicalutamida este capabilă să inhibe activitatea acestei izoenzime a citocromului P ₄₅₀.

Terapia antiandrogenă poate crește riscul prelungirii intervalului QT. Înainte de a prescrie Bilumid, se efectuează o evaluare amănunțită a relației dintre beneficiile tratamentului și riscul tahicardiei ventriculare de tip „piruetă” la pacienții predispuși cu factori de risc cunoscuți pentru prelungirea intervalului QT sau utilizarea medicamentelor care prelungesc intervalul QT.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

Bilumidul nu afectează viteza reacțiilor psihomotorii și capacitatea pacienților de a crește concentrația de atenție, care sunt necesare pentru conducerea vehiculelor sau angajarea în alte activități care prezintă un potențial pericol.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Bilumid nu este prescris pacienților de sex feminin.

Utilizare pediatrică

Utilizarea Bilumid în pediatrie este contraindicată.

Cu funcție renală afectată

Pacienții cu insuficiență renală nu au nevoie de ajustarea dozei de Bilumid.

Pentru încălcări ale funcției hepatice

Nu este necesară ajustarea dozei de bicalutamidă la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară.

În caz de disfuncție hepatică moderată / severă, este probabil o creștere a acumulării de bicalutamidă, medicamentul trebuie luat cu precauție.

În cazul apariției unor modificări pronunțate ale funcției hepatice, administrarea de comprimate Bilumid trebuie întreruptă.

Utilizare la vârstnici

Nu există indicații speciale pentru utilizarea Bilumid la pacienții vârstnici.

Interacțiuni medicamentoase

Nu există date privind interacțiunile farmacodinamice sau farmacocinetice între analogii GnRH și bicalutamida.

In vitro, s-a constatat că (R) -enantiomerul bicalutamidei inhibă enzima citocromului P ₄₅₀ 3A4; într-o măsură mai mică, afectează activitatea enzimelor citocromului P ₄₅₀ 2C9, 2C19 și 2D6.

Capacitatea potențială a bicalutamidei de a interacționa cu alte medicamente nu a fost găsită. Dar s-a constatat că atunci când se ia bicalutamidă timp de 4 săptămâni simultan cu midazolam, aria de sub curba ASC a acestuia din urmă crește cu 80%.

Bilumidul este incompatibil cu astemizol, terfenadină, cisapridă.

Dacă este necesar, trebuie administrată concomitent administrarea simultană de bicalutamidă și ciclosporină sau BMCC. Poate fi necesară reducerea dozelor acestor medicamente, în special cu dezvoltarea sau intensificarea efectelor secundare nedorite. La începutul utilizării sau după anularea bicalutamidei, pacienții trebuie să controleze nivelul de ciclosporină din plasma sanguină și să monitorizeze cu atenție starea clinică.

Utilizarea bicalutamidei în combinație cu inhibitori ai oxidării microsomale, cum ar fi cimetidina sau ketoconazolul, poate crește conținutul său de plasmă și, de asemenea, poate duce la o creștere a incidenței reacțiilor adverse negative.

Arătând concurență pentru legătura cu proteinele, bicalutamida, atunci când este utilizată simultan cu anticoagulantele cumarinice, de exemplu, warfarina, le îmbunătățește efectul.

La efectuarea terapiei antiandrogenice, riscul prelungirii intervalului QT crește și, prin urmare, trebuie să se acorde atenție atunci când se utilizează Bilumid simultan cu medicamente care determină prelungirea intervalului QT sau medicamente care promovează dezvoltarea tahicardiei ventriculare de tip „piruetă”. Acestea includ antiaritmice clasa IA (chinidină, disopiramidă), clasa III (amiodaronă, dofetilidă, ibutilidă, sotalol), moxifloxacină, metadonă, antipsihotice etc.

Analogi

Analogii lui Bilumid sunt Androblock, Balutar, Bikalutera, Bicalutamide, Bikalutamid-Sigardis, Bikalutamid-Teva, Bikaprost, Bikana, Casodex, Kalumid etc.

Termeni și condiții de stocare

A se păstra la o temperatură care nu depășește 25 ° C. A nu se lasa la indemana copiilor.

Perioada de valabilitate este de 5 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre Bilumid

Puținele recenzii despre Bilumid sunt pozitive. Bărbații care au luat medicamentul observă eficacitatea acestuia atât în monoterapie, cât și ca parte a tratamentului complex pentru cancerul de prostată. În același timp, acestea subliniază importanța referirii la specialiști și începerea tratamentului în stadiile incipiente ale bolii.

Preț pentru Bilumid în farmacii

Preț estimat pentru Bilumid, comprimate filmate:

• dozare 50 mg: 30 buc. în pachet - 1550-2111 ruble;
• dozare 150 mg: 28 buc. în pachet - 2785–3798 ruble.

Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor

Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!