Amizolid - Instrucțiuni De Utilizare, Preț, Tablete 600 Mg, Recenzii

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Amizolid

Amizolid: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. 1. Eliberați forma și compoziția
2. 2. Proprietăți farmacologice
3. 3. Indicații de utilizare
4. 4. Contraindicații
5. 5. Metoda de aplicare și dozare
6. 6. Efecte secundare
7. 7. Supradozaj
8. 8. Instrucțiuni speciale
9. 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. 10. Utilizare în copilărie
11. 11. În caz de afectare a funcției renale
12. 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
13. 13. Utilizare la vârstnici
14. 14. Interacțiuni medicamentoase
15. 15. Analogi
16. 16. Termeni și condiții de stocare
17. 17. Condiții de eliberare de la farmacii
18. 18. Recenzii
19. 19. Preț în farmacii

Denumire latină: Amizolid

Cod ATX: J01XX08

Ingredient activ: linezolid (Linezolid)

Producător: SA "Pharmasintez" (Rusia)

Descriere și actualizare foto: 2019-10-07

Amizolidul este un medicament antibacterian din grupul oxazolidinonă.

Eliberați forma și compoziția

Medicamentul este disponibil sub formă de comprimate filmate: de la maro deschis la maro închis, biconvex, rotund (doză 200 și 300 mg), capsulă (doză 400 mg) sau ovală (doză 600 mg); miezul tabletei este alb sau alb, cu o nuanță galbenă de culoare (dozaje 200, 300, 400 sau 600 mg: 10 buc. în blistere, într-o cutie de carton 1, 2, 3, 5, 6 sau 10 ambalaje; 10, 14, 20, 24, 30, 50 sau 100 buc. În cutii de polimer, într-o cutie de carton 1 cutie; dozare 300 mg: 60 buc. În cutii de polimer, într-o cutie de carton 1 cutie. Fiecare pachet conține, de asemenea, instrucțiuni pentru utilizarea Amizolid) …

Compoziția a 1 comprimat:

• substanță activă: linezolid - 200, 300, 400 sau 600 mg;
• componente auxiliare: copovidonă, betadex (beta-ciclodextrină), amidon pregelatinizat (pentru tablete cu doză de 300 mg - amidon de porumb pregelatinizat), dioxid de siliciu coloidal (aerosil A-300), fumarat de stearil de sodiu, hidroxicarbonat de magneziu (pentru tablete cu doză de 300 mg carbonat));
• înveliș de film solubil în apă: hidroxipropil metilceluloză (hipromeloză), polietilen glicol (macrogol 6000), dioxid de titan, talc, oxid de culoare roșie de fier, colorant de fier oxid galben.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Amizolidul este un medicament antibacterian din grupul oxazolidinonă. Efectul antimicrobian al Amizolidului se datorează capacității substanței active, linezolidul, de a inhiba sinteza proteinelor în bacterii. Ca urmare a legării la regiunea 23S situată pe ARN ribozomal bacterian (acid ribonucleic) al subunității 50S, linezolidul previne formarea unui complex funcțional de inițiere 70S, o componentă importantă a procesului de traducere în timpul sintezei proteinelor. Bacteriile aerobe Gram pozitive, unele bacterii Gram negative și microorganismele anaerobe prezintă sensibilitate la linezolid in vitro.

Amizolid este activ împotriva următorilor microbi:

• aerobi gram-pozitivi: in vitro și in vivo - Staphylococcus aureus (inclusiv tulpini rezistente la meticilină), Enterococcus faecium (inclusiv tulpini rezistente la vancomicină), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (inclusiv tulpini multiresistente); in vitro - Enterococcus faecalis (inclusiv tulpini rezistente la vancomicină), Enterococcus faecium (tulpini sensibile la vancomicină), Staphylococcus epidermidis (inclusiv tulpini rezistente la meticilină), Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus viridans;
• aerobi gram negativi: Pasteurella multocida.

Microorganismele precum Haemophilus influenzae, Neisseria speciales (spp.), Pseudomonas spp., Enterobacteriaceae spp., Moraxella catarrhalis sunt rezistente la linezolid.

Mecanismul de acțiune al linezolidului diferă de cel al aminoglicozidelor, antibioticelor beta-lactamice, antagoniștilor acidului folic, glicopeptidelor, lincosamidelor, chinolonelor, rifamicinei, tetraciclinelor și cloramfenicolului. Prin urmare, cu utilizarea simultană a acestor agenți antibacterieni cu linezolid, este puțin probabilă rezistența încrucișată. Amizolid este activ împotriva microorganismelor sensibile și rezistente la agenții antimicrobieni enumerați. Rezistența la linezolid se dezvoltă foarte lent prin mutația multistepă a ARN ribozomal 23S.

În plus față de acțiunea antimicrobiană, Amizolid prezintă proprietățile unui inhibitor slab MAO (monoaminooxidază) neselectiv de tipul A și B.

Farmacocinetica

După administrarea orală, linezolidul este absorbit rapid și intens din tractul gastro-intestinal. Aportul simultan de alimente nu afectează absorbția medicamentului. Biodisponibilitatea absolută este de aproximativ 100%.

Pe fondul unei doze unice de comprimate de 400 mg, concentrația maximă în sânge (C _max) este atinsă după 1,52 ore și este de 8,1 μg / ml. Cu un regim de dozare de 2 ori pe zi (800 mg), C _{max este} atins după 1,12 ore și este de 11 μg / ml. ASC (zona sub curba „concentrație - timp”) atunci când se administrează Amizolid 1 dată pe zi sau respectiv de 2 ori pe zi, respectiv 55,1 sau 73,4 μg / h / ml, clearance-ul - 146 sau 110 ml / min, T _{1 / 2} (timp de înjumătățire) - 5,2 sau 4,69 ore. În timp ce luați o doză de Amizolid 600 mg o dată pe zi sau de 2 ori pe zi (1200 mg), parametrii farmacocinetici ai linezolidului sunt (respectiv): C _max- realizat după 1,28 sau 1,03 ore și este egal cu 12,7 sau 21,2 μg / ml, AUC - 91,4 sau 138 μg / h / ml, clearance-ul - 127 sau 80 ml / min, T _1/2 - 4,26 sau 5,4 ore.

Legarea de proteinele plasmatice, indiferent de concentrația medicamentului, este de 31%.

C _ss (concentrația de echilibru) în sânge este atinsă după 48-72 de ore de terapie. Linezolidul se distribuie rapid în țesuturi cu o perfuzie bună. Când _se atinge C _ss, volumul de distribuție este în medie de 40-50 litri.

Ca urmare a oxidării metabolice, se formează 2 metaboliți inactivi. Principalul metabolit al linezolidului, hidroxietilglicina, se formează ca urmare a unui proces non-enzimatic. Al doilea metabolit, acidul aminoetoxiacetic, se formează în cantități mai mici. În plus, au fost identificați alți metaboliți inactivi „mici”.

S-a stabilit in vitro că izoenzimele citocromului P ₄₅₀ nu participă la metabolismul linezolidului. Substanța activă nu inhibă sau potențează activitatea unor izozime citocromul P ₄₅₀ importante din punct de vedere clinic precum CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1.

Cea mai mare parte a dozei luate este excretată prin rinichi (30-35% sub formă de linezolid nemodificat, 40% sub formă de hidroxietilglicină, 10% sub formă de acid aminoetoxiacetic). Prin intestine sub formă de hidroxietilglicină, 6% din doza luată este excretată, sub formă de acid aminoetoxiacetic - 3%.

La copii, clearance-ul linezolidului este mai mare, scade odată cu creșterea vârstei pacientului.

Trebuie avut în vedere că la femei volumul de distribuție este mai mic, clearance-ul este cu 20% mai mic, concentrația în plasmă este mai mare decât la bărbați.

T _1/2 nu diferă semnificativ la femei și bărbați, prin urmare, nu este necesară ajustarea regimului de dozare legat de sexul pacientului.

În cazul insuficienței renale cronice, nu este necesară ajustarea dozelor.

Pacienții hemodializați trebuie să ia Amizolid după procedură, deoarece 30% din doza de medicament este excretată în decurs de trei ore de la dializă.

Cu insuficiență hepatică moderată sau moderată, farmacocinetica linezolidului nu se modifică, prin urmare, nu este necesară ajustarea dozei de Amizolid.

Indicații de utilizare

Utilizarea Amizolid este indicată pentru tratamentul următoarelor boli infecțioase și inflamatorii cauzate de microorganisme sensibile la linezolid:

• pneumonie dobândită de comunitate și de spital;
• infecții enterococice, inclusiv cele cauzate de tulpini de Enterococcus faecalis și Enterococcus faecium, care sunt rezistente la vancomicină;
• infecții ale pielii și țesuturilor moi.

Contraindicații

Absolut:

• hipertensiune arterială necontrolată, tirotoxicoză, feocromocitom și / sau utilizarea simultană a agoniștilor adrenergici (inclusiv pseudoefedrină, epinefrină, fenilpropanolamină, dobutamină, norepinefrină), dopamină și alte dopaminomimetice - în absența monitorizării tensiunii arteriale (BP);
• terapia concomitentă cu inhibitori ai recaptării serotoninei, antidepresive triciclice, triptani (5-HT ₁ receptor agoniști), meperidina sau buspirona și / sau sindromul carcinoid - în absența monitorizării atentă la pacienții cu risc crescut de apariție a sindromului serotoninergic;
• administrare simultană cu fenelzină, izocarboxazid și alte medicamente, inhibitori ai monoaminooxidazei A și B, sau în termen de 14 zile după oprirea utilizării acestora;
• perioada de alăptare;
• vârsta de până la 12 ani și greutatea corporală mai mică de 40 kg;
• hipersensibilitate la componentele medicamentului.

Se recomandă prescrierea cu precauție a Amizolid în timpul sarcinii, cu insuficiență hepatică, insuficiență renală severă.

Amizolid, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare

Comprimatele de Amizolid se administrează pe cale orală, indiferent de aportul alimentar.

Selectarea dozei nu este necesară la trecerea la forma orală de linezolid după pretratarea cu o formă de dozare a medicamentului pentru administrare intravenoasă.

Medicul prescrie durata tratamentului în mod individual, luând în considerare agentul patogen, localizarea, severitatea infecției și eficacitatea clinică.

Doza recomandată de Amizolid pentru adulți și copii cu vârsta de 12 ani și peste (cu o greutate corporală de cel puțin 40 kg):

• pneumonie dobândită în comunitate cauzată de Streptococcus pneumoniae (inclusiv tulpini multirezistente), inclusiv infecții însoțite de bacteremie, sau tulpini sensibile la meticilină de Staphylococcus aureus: 600 mg de 2 ori pe zi cu un interval de 12 ore între doze. Durata cursului - 10-14 zile;
• pneumonie dobândită în spital cauzată de Streptococcus pneumoniae (inclusiv tulpini multirezistente) sau Staphylococcus aureus (inclusiv tulpini sensibile la meticilină și rezistente): 600 mg de 2 ori pe zi la fiecare 12 ore timp de 10-14 zile;
• infecții complicate ale pielii și țesuturilor moi (inclusiv infecții cu sindromul piciorului diabetic, care nu sunt însoțite de osteomielită) cauzate de Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae sau Staphylococcus aureus (inclusiv tulpini sensibile și rezistente la meticilină): Amizolid 600 mg de 2 ori pe zi cu un interval … Durata tratamentului este de la 10 la 14 zile;
• infecții cauzate de Enterococcus faecium rezistent la vancomicină, inclusiv cazuri însoțite de bacteremie: 600 mg de 2 ori pe zi la fiecare 12 ore. Cursul terapiei este de la 14 la 28 de zile.

Pentru pacienții vârstnici, nu este necesară ajustarea dozei.

Pacienții cu insuficiență renală sau hepatică nu au nevoie de ajustarea dozei de Amizolid.

Efecte secundare

Efectele secundare ale linezolidului sunt ușoare până la moderate. Cele mai frecvente evenimente adverse care apar sunt greață, diaree și cefalee.

Reacții adverse posibile în timpul tratamentului cu Amizolid:

• piele și țesuturi subcutanate: adesea (≥ 1% și <10%) - erupții cutanate, mâncărime; rareori (≥ 0,1% și <1%) - urticarie, dermatită, transpirație excesivă; frecvența este necunoscută (este imposibil să se determine frecvența apariției reacțiilor adverse pe baza datelor disponibile) - alopecie, leziuni cutanate buloase, de exemplu, necroliză epidermică toxică;
• inima și vasele de sânge: adesea - creșterea tensiunii arteriale; rareori - atac ischemic tranzitor, tahicardie (aritmie), tromboflebită, flebită;
• sânge și sistem limfatic: rareori - neutropenie, eozinofilie; frecvență necunoscută - anemie sideroblastică;
• metabolism și nutriție: rareori - hiponatremie;
• sistemul digestiv: adesea - greață, vărsături, colici, dureri abdominale locale și generalizate, diaree, constipație, dispepsie, candidoză a mucoasei bucale, flatulență și / sau convulsii; în plus, la copii (cu vârste cuprinse între 12 și 17 ani) - scaune libere; rareori - decolorarea membranei mucoase a limbii și a altor tulburări ale limbii, gură uscată, stomatită, glossită, gastrită, pancreatită, distensie abdominală;
• sistemul respirator: adesea (la copii) - faringită, infecții ale căilor respiratorii superioare, tuse;
• sistemul nervos: adesea - cefalee, insomnie, amețeli, perversiune gustativă (prezența unui gust „metalic” în gură); în plus, la copii - vertij; rareori - parestezie, hipestezie; frecvență necunoscută - sindromul serotoninei;
• sistemul imunitar: frecvență necunoscută - anafilaxie;
• organele genitale și glanda mamară: rareori - tulburări ale vaginului și vulvei;
• ficat și tractul biliar: adesea - activitate crescută a enzimelor hepatice [inclusiv aspartat aminotransferază (ACT), alanină aminotransferază (ALT), fosfatază alcalină (ALP), amilază, lactat dehidrogenază (LDH)], modificări ale rezultatelor testelor funcției hepatice; rareori - o creștere a concentrației bilirubinei totale;
• rinichi și căile urinare: adesea - o creștere a nivelului de uree din sânge; rareori - poliurie, insuficiență renală, niveluri crescute de creatinină plasmatică;
• organ al auzului și tulburări labirintice: rareori - sună în urechi;
• organ al vederii: rareori - vedere încețoșată; rar - apariția defectelor câmpului vizual; frecvență necunoscută - modificarea vederii culorilor, modificarea acuității vizuale, nevrita optică;
• boli infecțioase și parazitare: adesea - infecții fungice, candidoză, inclusiv candidoză vaginală și candidoză orală; rareori - vaginită; rareori - colită care apare în timp ce se iau antibiotice, inclusiv colită pseudomembranoasă;
• parametrii de laborator: adesea - o creștere / scădere a trombocitelor / leucocitelor, o creștere a concentrației de glucoză (nu pe stomacul gol), numărul de eozinofile, neutrofile, activitatea creatin kinazei / amilazei / lipazei / lactatului dehidrogenază, scăderii sodiului / calciului, a numărului de eritrocite, hematocrit, hemoglobină, alboglobină, creșterea / scăderea potasiului / bicarbonatilor; rareori - o creștere a concentrației de trigliceride în sânge, o creștere a numărului de reticulocite, sodiu / calciu, niveluri de prolactină, o scădere a concentrației de glucoză (nu pe stomacul gol), numărul de neutrofile, o creștere / scădere a clorurilor din sânge;
• altele: deseori - febră; în plus, la copii - durere de localizare nespecificată; rareori - infecție fungică oportunistă, dispepsie, slăbiciune, sete.

Conform rezultatelor studiilor post-marketing, au fost înregistrate următoarele efecte nedorite ale Amizolid:

• sistemul digestiv: decolorarea smalțului dinților;
• sistemul nervos: neuropatie periferică, convulsii;
• simțuri: neuropatie a nervului optic (inclusiv cazuri care duc la pierderea vederii);
• piele: erupție cutanată, leziuni buloase ale pielii (sindrom Stevens-Johnson), angioedem;
• metabolism: acidoză lactică;
• reacții alergice: șoc anafilactic;
• parametrii de laborator: mielosupresie reversibilă (anemie, leucopenie, trombocitopenie, pancitopenie);
• altele: oboseală crescută, frisoane.

Supradozaj

Simptomele unei supradoze de Amizolid nu au fost stabilite.

Tratament: numirea terapiei simptomatice, măsuri pentru restabilirea și menținerea nivelului de filtrare glomerulară. Utilizarea hemodializei timp de 3 ore vă permite să retrageți 30% din doza luată.

Instrucțiuni Speciale

În cazurile în care, împreună cu infecția stabilită, apare o infecție concomitentă cauzată de microorganisme gram-negative, este indicată o numire suplimentară de agenți activi împotriva florei gram-negative.

Datorită riscului existent de a dezvolta mielosupresie reversibilă, însoțită de anemie, leucopenie, pancitopenie sau trombocitopenie, cu utilizare prelungită (mai mult de 2 săptămâni) de Amizolid, este necesar să se controleze numărul de trombocite și hemoglobină din sânge. Pacienții cu antecedente de mielosupresie sau cei care sunt predispuși la sângerare, precum și cei tratați concomitent cu medicamente care determină o scădere a numărului de hemoglobină sau trombocite și / sau proprietățile lor funcționale, necesită o atenție specială.

În timpul tratamentului cu Amizolid, riscul de a dezvolta colită pseudomembranoasă cu severitate variabilă crește, acest lucru trebuie luat în considerare la diagnosticarea durerii abdominale la un pacient.

În timpul tratamentului cu linezolid, microflora intestinală normală este perturbată, ceea ce duce la o creștere crescută a Clostridium difficile, care produce toxine A și B și provoacă dezvoltarea diareei. Diareea asociată cu Clostridium difficile poate fi adesea severă și însoțită de exces de toxine. Infecțiile cauzate de tulpini de Clostridium difficile sunt extrem de rezistente la terapia antimicrobiană și pot fi fatale.

Riscul de a dezvolta diaree asociat cu Clostridium difficile există la toți pacienții care au prezentat diaree în timp ce luau Amizolid. Pacienții care au prezentat diaree asociată cu Clostridium difficile în timp ce luau un medicament antibacterian trebuie monitorizați îndeaproape în următoarele 8 săptămâni.

În cazul în care acuitatea vizuală și percepția culorii se schimbă, defectele, defectele câmpului vizual sau alte simptome care indică deteriorarea funcției vizuale, se recomandă consultarea urgentă a unui oftalmolog. Monitorizarea funcției vizuale este cea mai importantă cu administrarea prelungită (mai mult de 12 săptămâni) de Amizolid. Când apare neuropatia nervului optic și neuropatia periferică, este necesar să se decidă dacă se continuă terapia, comparând riscurile și beneficiile tratamentului cu linezolid.

Trebuie luată în considerare posibilitatea dezvoltării acidozei lactice. Prin urmare, dacă se repetă greață sau vărsături, acidoză inexplicabilă și o scădere a concentrației de anioni hidrocarbonat în timpul tratamentului cu Amizolid, starea pacienților trebuie monitorizată cu atenție de către un medic.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

În timpul tratamentului cu Amizolid, pacienților nu li se recomandă să se angajeze în activități potențial periculoase, a căror implementare necesită o concentrare sporită de atenție și o viteză mare a reacțiilor psihomotorii, inclusiv conducerea vehiculelor și mecanisme complexe.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Utilizarea Amizolid în timpul gestației este posibilă numai în cazurile în care, în opinia medicului, efectul terapeutic așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.

Utilizarea linezolidului în timpul alăptării este contraindicată. Dacă este necesar să se prescrie medicamentul, alăptarea trebuie întreruptă.

Utilizare pediatrică

Numirea comprimatelor de Amizolid este contraindicată pentru tratamentul pacienților cu vârsta sub 12 ani și cu o greutate corporală mai mică de 40 kg.

Cu funcție renală afectată

Amizolid trebuie utilizat cu precauție pentru tratamentul pacienților cu insuficiență renală severă.

Pentru încălcări ale funcției hepatice

Amizolid trebuie utilizat cu precauție pentru a trata pacienții cu insuficiență hepatică.

Utilizare la vârstnici

Nu este necesară ajustarea dozei la tratarea pacienților vârstnici.

Interacțiuni medicamentoase

• agoniști adrenergici (inclusiv epinefrină, pseudoefedrină, fenilpropanolamină, dobutamină, norepinefrină), dopaminomimetice (dopamină): linezolidul poate contribui la o creștere moderată reversibilă a acțiunii lor presoare, de aceea se recomandă reducerea dozelor inițiale ale medicamentelor enumerate și efectuarea unei selecții suplimentare a dozelor prin titrare;
• antidepresive - inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei: crește riscul dezvoltării sindromului serotoninei;
• aztreonam, gentamicină: nu provoacă perturbări ale farmacocineticii linezolid;
• rifampicină: reduce _{Cmax de} linezolid cu o medie de 21%, iar ASC cu 32%.

Analogi

Analogii Amizolid sunt: Bactolin, Zenix, Zivox, Infilinez, Linegen, Linezolid, Linezolid Canon, Linezolid-Acri, Linezolid-Vial, Linezolid-CRKA, Linezolid-Teva, Rowlin-Routek, Selezolid.

Termeni și condiții de stocare

A nu se lasa la indemana copiilor.

A se păstra la temperaturi de până la 25 ° C.

Perioada de valabilitate este de 3 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre Amizolid

Nu există recenzii despre Amizolid în rețelele sociale.

Preț pentru Amizolid în farmacii

Prețul Amizolid poate fi:

• dozare 200 mg: 10 buc. în pachet - de la 5100 de ruble., 14 buc. - de la 7140 ruble., 20 buc. - de la 10 200 de ruble., 24 buc. - de la 12 240 ruble, 30 buc. - de la 15 300 ruble., 50 buc. - de la 25 504 ruble., 60 buc. - de la 30 605 ruble., 100 buc. - de la 51.008 ruble;
• dozare 300 mg: 10 buc. în pachet - de la 6300 ruble., 14 buc. - de la 8820 ruble, 20 buc. - de la 12 600 de ruble;
• dozare 400 mg: 10 buc. în pachet - de la 10 200 de ruble., 20 buc. - de la 20 400 de ruble., 24 buc. - de la 24 484 ruble, 30 buc. - de la 30 605 ruble., 50 buc. - de la 51.000 de ruble., 60 buc. - de la 61 200 ruble, 100 buc. - de la 102.017 ruble;
• dozare 600 mg: 10 buc. în pachet - de la 15 302 ruble., 14 buc. - de la 21.423 RUB, 20 buc. - de la 30 605 ruble., 24 buc. - de la 36 726 ruble., 30 buc. - de la 45.907 RUB, 50 buc. - de la 76.513 RUB, 60 buc. - de la 91 815 ruble, 100 buc. - de la 153.026 ruble.

Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor

Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!