Agrenox

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Agrenox: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. Eliberați forma și compoziția
2. Proprietăți farmacologice
3. Indicații de utilizare
4. Contraindicații
5. Metoda de aplicare și dozare
6. Efecte secundare
7. Supradozaj
8. Instrucțiuni speciale
9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. Utilizare în copilărie
11. În caz de afectare a funcției renale
12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
13. Interacțiunile medicamentoase
14. Analogi
15. Termeni și condiții de stocare
16. Condiții de eliberare de la farmacii
17. Recenzii
18. Preț în farmacii

Denumire latină: Aggrenox

Cod ATX: B01AC

Ingredient activ: acid acetilsalicilic (acid acetilsalicilic) + dipiridamol (dipiridamol)

Producător: Boehringer Ingelheim Pharma, GmbH & Co. KG (Germania)

Descriere și actualizare foto: 2019-10-07

Agrenox este un medicament antiplachetar combinat.

Eliberați forma și compoziția

Medicamentul este disponibil sub formă de capsule cu eliberare modificată: nr. 0, dure, gelatinoase, opace, capacul este roșu-maroniu, corpul este fildeș, în interiorul capsulelor sunt pelete galbene și o tabletă rotundă biconvexă cu margini netede, acoperită cu o coajă albă (conform 30 sau 60 buc. În tuburi sau sticle din polipropilenă, într-o cutie de carton 1 tub sau sticlă și instrucțiuni de utilizare Agrenox).

1 capsulă conține:

ingrediente active: acid acetilsalicilic (sub formă de tabletă) - 25 mg, dipiridamol (sub formă de pelete) - 200 mg;
componente auxiliare din tabletă: lactoză monohidrat, zaharoză, amidon uscat de porumb, celuloză microcristalină, gumă de salcâm, dioxid de siliciu coloidal, dioxid de titan, stearat de aluminiu, talc;
componente auxiliare în compoziția peletelor: copolimer de acid metacrilic și metacrilat de metil, acid tartric (sferic și pudră), Kollidon 25 (povidonă), hipromeloză, ftalat de hipromeloză HP 55, triacetat de glicerol (triacetin), acid stearic, dimeticonă 350, gumă
compoziția capacului și corpului capsulei: gelatină, colorant - oxid de fier galben și oxid de fier roșu, dioxid de titan.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Agrenox este un medicament antiplachetar, acțiunea sa se datorează combinației de acid acetilsalicilic și dipiridamol, ale cărui proprietăți clinice sunt asociate cu diferite mecanisme biochimice.

Acidul acetilsalicilic, inactivând enzima ciclooxigenaza din trombocite, ajută la prevenirea formării tromboxanului A2, care este un puternic inductor al agregării plachetare și al vasoconstricției.

Acțiunea dipiridamolului vizează inhibarea absorbției adenozinei în eritrocite, trombocite și celule endoteliale. Acest lucru duce la o creștere locală a nivelului de adenozină, afectând receptorii de trombocite A ₂. Prin stimularea adenilat ciclazei trombocitelor, adenozina potențează o creștere a nivelurilor de adenozin monofosfat ciclic plachetat (AMPc). La concentrațiile terapeutice ale dipiridamolului (0,5-2 μg / ml), inhibarea este dependentă de doză și atinge maximum 80%. Efectul vasodilatator al adenozinei determină capacitatea dipiridamolului de a provoca vasodilatație.

Dipiridamolul inhibă PDE (fosfodiesteraza) în diferite țesuturi și organe. În perioada în care inhibarea adenozin monofosfat ciclic fosfodiesterazei este nesemnificativă, în doze terapeutice substanța inhibă cGMP-PDE (guanozină monofosfat ciclic fosfodiesterază), promovând o creștere a cGMP sub acțiunea unui factor de relaxare eliberat din endoteliu, identificat ca NO. Dipiridamolul potențează biosinteza prostaciclinei și eliberarea acesteia de către celulele endoteliale. Prin creșterea concentrației acidului 13-hidroxioctadecadienoic mediator de protecție, dipiridamolul reduce trombogenitatea structurilor subendoteliale. Rezultă că agregarea trombocitelor este suprimată ca răspuns la diferiți stimulanți, inclusiv factorul de activare a trombocitelor, difosfatul de adenozină și colagenul. O scădere a agregării plachetare este însoțită de normalizarea consumului lor de adenozină.

Astfel, efectul antiplachetar al acidului acetilsalicilic, care inhibă numai agregarea plachetară, este completat de acțiunea dipiridamolului, care încetinește activarea și aderența plachetelor.

Farmacocinetica

Nu s-a stabilit nicio interacțiune semnificativă clinic între dipiridamol și acid acetilsalicilic, prin urmare farmacocinetica Agrenox este determinată de proprietățile fiecăruia dintre componentele active separat.

Aportul simultan de alimente nu afectează farmacodinamica componentelor active din Agrenox.

Acid acetilsalicilic

După ce ați luat Agrenox în interior, absorbția acidului acetilsalicilic are loc rapid și complet. Concentrația sa maximă (C _max) în plasmă este atinsă după 0,5 ore, atunci când este utilizată într-o doză zilnică de 50 mg (25 mg de 2 ori pe zi). În echilibru, este în medie de 319 ng / ml. Principala cale a biotransformării este metabolismul primar cu divizare în acid salicilic, la care este expus 30-40% din doza de acid acetilsalicilic. C _{max de} acid salicilic în plasmă este atins după 1-1,5 ore.

Acidul acetilsalicilic se leagă slab de proteinele plasmatice, gradul de legare este neliniar dependent de doză. Metabolitul său, acidul salicilic, se leagă de proteinele plasmatice într-o măsură mai mare, cu albumina - la un nivel de aproximativ 90%, cu o concentrație de acid salicilic mai mică de 100 μg / ml. Volumul aparent de distribuție (Vd) este de 10 litri. Acidul salicilic este bine distribuit în toate țesuturile și fluidele corporale (inclusiv sistemul nervos central, țesuturile fetale și laptele matern).

Acidul acetilsalicilic este metabolizat rapid, în principal în ficat sub acțiunea esterazelor nespecifice și, într-o măsură mai mică, în stomac în acid salicilic, care, ca urmare a reacției ulterioare cu glicina, este transformat în acid hidroxipuric.

Acidul acetilsalicilic este excretat sub formă de metaboliți (până la 90% din doza administrată) prin rinichi. Timpul de înjumătățire (T _1/2) al acidului acetilsalicilic este de 1 / 4-1 / 3 ore, T _{1/2 al} acidului salicilic este de 2-3 ore, la doze peste 3000 mg poate crește la 5-18 ore.

În cazul insuficienței renale severe cu clearance al creatininei (CC) mai mic de 10 ml / min și insuficiență hepatică severă, nu trebuie prescris acid acetilsalicilic. La pacienții cu insuficiență renală, T _1/2 crește de 2-3 ori.

Dipiridamol

Farmacocinetica dipiridamolului se caracterizează printr-o dependență liniară de doză. Eliberarea și absorbția substanței active din peletele cu eliberare modificată are loc în tractul gastro-intestinal inferior (GIT). Problema solubilității dipiridamolului, în funcție de aciditatea conținutului gastric, este rezolvată printr-o combinație cu acid tartric. Pentru eliberare susținută, se folosește o membrană de difuzie, care este pulverizată pe pelete. Într-o stare de echilibru, parametrii farmacocinetici ai capsulelor de dipiridamol cu eliberare modificată luate de 2 ori pe zi sunt echivalenți cu aportul de 3-4 ori de comprimate de dipiridamol și îi depășesc în unii parametri. Cu o valoare egală a concentrațiilor maxime atinse, se constată o biodisponibilitate mai mare,și între doze - un nivel plasmatic semnificativ mai ridicat și o frecvență redusă de dezvoltare a oscilațiilor de vârf.

În tractul gastro-intestinal, dipiridamolul este aproape complet absorbit, biodisponibilitatea sa absolută este de aproximativ 70%. C _max în plasmă este observată după 2-3 ore, medie C _max la starea de echilibru la pacienții care au primit 200 mg de 2 ori pe zi medii de 1,98 g / ml. Conținutul plasmatic de dipiridamol între doze este cuprins între 0,18 μg / ml și 1,01 μg / ml.

Legarea dipiridamolului de proteine (în principal albumina și glicoproteina acidă alfa1) este de aproximativ 99%.

Dipiridamolul se distribuie în multe organe datorită gradului ridicat de lipofilicitate, în principal în inimă, ficat, plămâni, rinichi, splină. Medicamentul depășește bariera hematoencefalică și placentară într-un volum nesemnificativ. V _d aparent în compartimentul central (structura care de obicei include sânge și organe perfuzate activ) este de aproximativ 5 l. V _d aparent la echilibru este de aproximativ 100 L, confirmând prezența dipiridamolului în diferite țesuturi și fluide corporale. Cantitatea sa în laptele matern poate fi 1/17 din concentrația plasmatică.

Dipiridamolul este metabolizat în ficat în principal prin conjugare cu acid glucuronic pentru a forma un monoglucuronid și cantități mici de diglucuronid. În plasmă, 20% din cantitatea totală este prezentă sub formă de monoglucuronid, restul sub formă de compus părinte. Activitatea farmacodinamică a glucuronidelor formate este semnificativ mai mică decât cea a dipiridamolului.

T _{1/2 de} dipiridamol este de 2/3 ore. Substanța este excretată în principal (aproximativ 95%) sub formă de metaboliți prin intestine, prin rinichi - aproximativ 5% (sub formă de metabolit glucuronid), incluzând mai puțin de 0,5% nemodificat. Se observă recirculare intestinal-hepatică, clearance-ul total al dipiridamolului este de aproximativ 250 ml / min. În organism, timpul mediu de ședere este de aproximativ 11 ore (timpul de absorbție 4,6 ore și timpul propriu de ședere în corp o medie de 6,4 ore). T _1/2 final este de aproximativ 13 ore. Cu un regim de dozare de 2 ori pe zi, starea de echilibru în organism este atinsă în decurs de 2 zile. Cu administrare repetată, cumulul nu este observat.

Ca urmare a utilizării capsulelor cu eliberare modificată la pacienții cu vârsta peste 65 de ani, pe fondul aceleiași absorbții a medicamentului, se observă o scădere a clearance-ului, ceea ce duce la o creștere a concentrației de dipiridamol în plasmă cu aproximativ 30%, comparativ cu persoanele mai tinere (mai puțin de 55 de ani).

Farmacocinetica dipiridamolului și a metabolitului său în cazul insuficienței renale nu se modifică.

Cu decompensarea ficatului confirmată clinic, este necesară ajustarea dozei de dipiridamol.

Indicații de utilizare

Utilizarea Agrenox este indicată pentru prevenirea secundară a atacurilor ischemice tranzitorii, precum și a accidentului vascular cerebral ischemic (prin mecanismul trombozei).

Contraindicații

Absolut:

o perioadă de exacerbare sau o tendință de sângerare cu ulcer gastric sau ulcer duodenal;
intoleranță la galactoză sau fructoză, lactază, deficit de zaharază sau izomaltază, sindrom de malabsorbție glucoză-galactoză;
al treilea trimestru de sarcină;
vârsta de până la 18 ani;
hipersensibilitate la salicilați și / sau alte ingrediente ale medicamentului.

Cu precauție, având în vedere compoziția combinată a capsulelor, Agrenox trebuie prescris pentru boli coronariene severe (inclusiv infarct miocardic recent, angină pectorală instabilă, dificultate în ejecția sângelui din ventriculul stâng, insuficiență cardiacă decompensată și alte tipuri de instabilitate hemodinamică), polipoză nazală, astm bronșic, alergie alergică rinită, ulcere gastrice sau duodenale recurente, afectarea funcției renale sau hepatice, deficit de glucoză-6-fosfat dehidrogenază, antecedente de hipersensibilitate la medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, în primul și al doilea trimestru de sarcină și în timpul alăptării.

Agrenox, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare

Capsulele Agrenox sunt luate pe cale orală, înghițite întregi și spălate cu apă (200 ml), indiferent de masă.

Dozaj recomandat: 1 buc. De 2 ori pe zi (dimineața și seara).

Efecte secundare

din partea sângelui și a sistemului limfatic: adesea - anemie; rar - anemie feriprivă (cu sângerări gastro-intestinale latente), trombocitopenie; frecvență nedeterminată - coagulopatie, coagulare intravasculară diseminată;
din partea sistemului cardiovascular: adesea - leșin, deteriorare în prezența patologiilor arterelor coronare; rareori - tahicardie, bufeuri, scăderea tensiunii arteriale (TA); frecvența nu este stabilită - aritmie;
din partea organului auditiv și a aparatului vestibular: frecvența nu este stabilită - tinitus, surditate;
din sistemul vizual: rareori - hemoragie intraoculară;
din sistemul digestiv: foarte des - dispepsie, greață, diaree, dureri abdominale; adesea - sângerări gastro-intestinale, vărsături; rareori - ulcere gastrointestinale; rar - gastrită erozivă; frecvența nu este stabilită - perforația ulcerelor gastrice și / sau duodenale, vărsături de sânge, melenă, pancreatită, sindrom Reye, hepatită, încorporarea dipiridamolului în calculi biliari;
tulburări generale: frecvența nu a fost stabilită - hipotermie, hipertermie;
din sistemul imunitar: adesea - reacții de hipersensibilitate (urticarie, erupție cutanată, bronhospasm sever, angioedem); frecvența nu este stabilită - reacții anafilactice (mai des cu astm);
parametrii de laborator: frecvența nu este stabilită - o creștere a nivelului de acid uric în sânge, o creștere a duratei sângerării, o creștere a timpului de protrombină, o modificare a rezultatelor testelor funcției hepatice;
din partea metabolismului și a nutriției: frecvența nu a fost stabilită - deshidratare, acidoză metabolică, hiperkaliemie, alcaloză respiratorie, hipo- și hiperglicemie;
din sistemul musculo-scheletic: adesea - mialgie; frecvența nu este stabilită - rabdomioliză;
din sistemul nervos: foarte des - amețeli, cefalee; adesea - cefalee asemănătoare migrenei, hemoragie intracraniană; frecvența nu este stabilită - letargie, anxietate, convulsii, edem cerebral;
din partea psihicului: frecvența nu este stabilită - confuzie de conștiință;
din sistemul urinar: frecvența nu a fost stabilită - proteinurie, nefrită interstițială, insuficiență renală, necroză papilară a rinichilor;
din sistemul respirator, piept și organele mediastinale: adesea - sângerări nazale; frecvența nu este stabilită - hiperventilație, sângerare a gingiilor, dificultăți de respirație, edem laringian, tahipnee, edem pulmonar;
reacții dermatologice: frecvență nedeterminată - hemoragii cutanate, eritem exudativ multiform;
altele: frecvență nedeterminată - sângerări (post-procedurale, chirurgicale).

Supradozaj

Simptome: datorită compoziției combinate a Agrenox, în caz de supradozaj, trebuie luat în considerare efectul dipiridamolului și al acidului acetilsalicilic. Se presupune predominanța următoarelor semne și simptome ale supradozajului cu dipiridamol: transpirație, slăbiciune, febră, agitație, bufeuri, amețeli, angina pectorală, tahicardie, o scădere bruscă a tensiunii arteriale. În caz de supradozaj acut de acid acetilsalicilic, pot apărea greață, vărsături, hiperventilație, conștiință încețoșată, tulburări vizuale și / sau auditive. Pe fondul administrării de doze foarte mari de acid acetilsalicilic, pot apărea amețeli și sunete în urechi, care apar în primul rând la pacienții vârstnici.

Tratament: spălare gastrică imediată, numirea terapiei simptomatice. Pentru a neutraliza efectele hemodinamice ale dozelor mari de dipiridamol, este indicată administrarea de aminofilină sau a altor derivați de xantină.

Hemodializa nu este eficientă.

Instrucțiuni Speciale

Înainte de a efectua un test de stres farmacologic cu administrare intravenoasă de dipiridamol, Agrenox (precum și alte medicamente care conțin dipiridamol) trebuie întrerupt cu cel mult 24 de ore înainte de procedură, pentru a nu afecta sensibilitatea testului.

Dipiridamolul liber este capabil să fie încorporat în calculii biliari, în cazuri rare conținutul său poate fi de până la 70% din masa uscată a pietrei. Mai des, astfel de fenomene apar la pacienții vârstnici care iau dipiridamol de mulți ani și au avut colangită ascendentă. Nu există dovezi că dipiridamolul este un factor inițiator în formarea calculilor biliari. Prezența sa în calculi biliari poate fi cauzată de deglucuronizarea bacteriană a dipiridamolului conjugat în bilă.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

În timpul utilizării Agrenox, pacienții sunt sfătuiți să fie atenți atunci când conduc și lucrează cu mecanisme complexe, deoarece medicamentul poate provoca reacții adverse, cum ar fi amețeli și confuzie, care afectează viteza reacțiilor psihomotorii.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Utilizarea Agrenox este contraindicată în al treilea trimestru al perioadei de gestație.

Siguranța utilizării dozelor mici de acid acetilsalicilic și dipiridamol în timpul sarcinii nu a fost stabilită. Nu a existat niciun efect negativ asupra fătului în studiile preclinice.

Salicilații și dipiridamolul sunt excretați în laptele matern.

Poate că numirea medicamentului Agrenox în trimestrul I și II de sarcină sau în timpul alăptării numai în cazurile în care efectul terapeutic pentru mamă este mai mare decât riscul potențial pentru făt sau copil.

Utilizare pediatrică

Utilizarea Agrenox este contraindicată la pacienții cu vârsta sub 18 ani.

Cu funcție renală afectată

Se recomandă prescrierea Agrenox cu precauție în cazul afectării funcției renale.

Pentru încălcări ale funcției hepatice

Se recomandă prescrierea Agrenox cu precauție în caz de disfuncție hepatică.

Interacțiuni medicamentoase

Cu utilizare simultană cu Agrenox:

clopidogrel, ticlopidină, anticoagulante (inclusiv derivați cumarinici, heparină), acid valproic: acidul acetilsalicilic poate spori acțiunea medicamentelor care inhibă agregarea plachetară și a altor medicamente enumerate;
AINS (antiinflamatoare nesteroidiene), corticosteroizi, etanol: crește riscul de apariție sau intensificare a efectelor secundare din tractul gastro-intestinal, inclusiv pe fondul consumului sistematic de alcool;
inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei, clopidogrel, ticlopidină: acești agenți trebuie prescriși cu precauție datorită faptului că interacțiunea crește riscul de sângerare;
warfarină: niciun efect asupra frecvenței și severității sângerărilor;
adenozină: având în vedere faptul că dipiridamolul determină o creștere a concentrației sale în plasmă și o creștere a efectelor cardiovasculare, este necesară ajustarea dozelor de medicamente care conțin adenozină;
medicamente antihipertensive: trebuie avut în vedere faptul că dipiridamolul sporește efectul medicamentelor antihipertensive;
inhibitori ai colinesterazei: posibilă agravare a cursului miasteniei grave, necesitând ajustarea dozei inhibitorului colinesterazei;
agenți hipoglicemianți: efectul lor terapeutic poate fi sporit;
metotrexat: toxicitatea metotrexatului poate crește datorită combinației cu acid acetilsalicilic;
spironolactonă: acidul acetilsalicilic ajută la reducerea efectului natriuretic al spironolactonei;
probenecid, sulfinpirazonă: trebuie avut în vedere faptul că medicamentul poate inhiba efectul acestor medicamente urico-urice;
ibuprofen: la pacienții cu risc crescut de boli cardiovasculare, poate limita efectul clinic al acidului acetilsalicilic asupra sistemului cardiovascular.

Combinația de dipiridamol și acid acetilsalicilic nu afectează frecvența sângerării.

Analogi

Analogii Agrenox sunt Aspirin Cardio, Acid acetilsalicilic, Avix, Acecardol, Areplex, Aspecard, Aspinat, Aspikor, Aspigrel, Brilinta, Dipyridamol, Deplatt, Diloxol, Ventavis, Zilt, Ipaton, Carloprantil, Klopigrelogel, Lospirin, Magnikor, Noklot, Orogrel, Pingel, Plagril, Plavix, Platogril, Trombonet, Effient, Reokard etc.

Termeni și condiții de stocare

A nu se lasa la indemana copiilor.

A se păstra la temperaturi de până la 25 ° C.

Perioada de valabilitate este de 3 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre Agrenox

Recenziile despre Agrenoks de la specialiștii medicali și pacienți sunt în mare parte pozitive. Medicii observă eficacitatea combinației a două ingrediente active în prevenirea accidentului vascular cerebral. Cu toate acestea, pacienții subliniază că efectul terapeutic al medicamentului corespunde cu cel menționat în instrucțiuni.

În același timp, costul medicamentului este numit nerezonabil de mare, deoarece componentele sale individuale din farmacii pot fi achiziționate mult mai ieftin. În plus, aceștia subliniază că Agrenox este foarte dificil de obținut, deoarece adesea nu este disponibil în farmacii.

Preț pentru Agrenox în farmacii

Prețul pentru Agrenox pentru un pachet care conține 30 de capsule poate varia de la 934 ruble.

Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor

Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!