Prolia
Prolia: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Utilizare în copilărie
- 11. În caz de afectare a funcției renale
- 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
- 13. Utilizare la vârstnici
- 14. Interacțiuni medicamentoase
- 15. Analogi
- 16. Termeni și condiții de stocare
- 17. Condiții de eliberare de la farmacii
- 18. Recenzii
- 19. Preț în farmacii
Denumire latină: Prolia
Cod ATX: M05BX04
Ingredient activ: denosumab (denosumab)
Producător: Amgen Manufacturing Limited (Puerto Rico)
Descriere și fotografie actualizată: 12.07.2018
Prețurile în farmacii: de la 12336 ruble.
Cumpără
Prolia - un medicament care inhibă resorbția osoasă; anticorp monoclonal.
Eliberați forma și compoziția
Prolia este produs sub formă de soluție pentru administrare subcutanată (s / c): incolor sau galben pal, transparent, practic lipsit de incluziuni vizibile [1 ml fiecare într-o seringă preumplută de unică folosință (PZS) din sticlă cu un ac din oțel inoxidabil 27G cu elastomer un piston laminat cu fluoropolimer (cu sau fără protecție pentru ac); într-un pachet contur acheikova 1 seringă etichetată, într-o cutie de carton 1 pachet sau 1 seringă fără ambalaj].
1 ml de soluție (1 PZH) conține:
- substanță activă: denosumab - 60 mg;
- componente suplimentare: acid acetic glacial, sorbitol (E420), polisorbat 20, hidroxid de sodiu, apă pentru preparate injectabile.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Componenta activă a Proliei, denosumab, este un anticorp monoclonal complet uman (IgG2). Această substanță se caracterizează printr-un grad ridicat de afinitate (afinitate) și specificitate față de ligandul receptorului activator al factorului nuclear kappa B (RANKL), care previne activarea singurului receptor RANKL situat pe suprafața osteoclastelor și a precursorilor acestora, factorul nuclear kB activator (RANK). Denosumab, prin blocarea interacțiunii RANKL / RANK, contracarează formarea, creșterea activității și durata existenței osteoclastelor, ceea ce duce la o scădere a resorbției osoase și la o creștere a masei și a forței straturilor corticale (exterioare) și trabeculare (spongioase) de os.
Administrarea substanței active la o doză de 60 mg a asigurat o scădere rapidă a nivelului seric de 1C-telopeptidă (CTX), care este un marker al resorbției osoase, în decurs de 6 ore după injectarea s.c. cu aproximativ 70% și în următoarele 3 zile cu aproximativ 85%. Concentrația redusă de CTX a fost stabilă în intervalul de șase luni dintre aplicațiile Prolia. Cu o scădere a nivelului substanței din serul sanguin, s-a observat o scădere parțială a ratei de scădere a nivelului CTX, care a reflectat reversibilitatea efectului denosumab asupra remodelării osoase. Aceste efecte au persistat pe parcursul întregului curs terapeutic. În conformitate cu relația dintre formarea și resorbția țesutului osos în timpul remodelării sale, deja din prima lună după prima injecție a medicamentului, s-a observat o scădere a numărului de markeri de formare osoasă,incluzând fosfataza alcalină specifică osului (ALP) și propeptidă de colagen seric N-terminal de tip I.
Markerii formării și resorbției țesutului osos (remodelare osoasă) au atins, în majoritatea cazurilor, nivelurile observate înainte de începerea cursului nu mai târziu de 9 luni după utilizarea ultimei doze de medicament. La reluarea tratamentului cu denosumab, nivelul de scădere a CTX a corespuns cu cel după prima administrare de Prolia.
În cursul studiilor, s-a demonstrat că transferul de la terapia cu acid alendronic (durata cursului în medie 3 ani) la utilizarea denosumab la pacienții postmenopauzi cu masă osoasă scăzută oferă o scădere suplimentară a concentrației serice de CTX în comparație cu un grup similar de pacienți care au continuat să utilizeze acid alendronic. În același timp, modificările detectate ale nivelului de calciu din ser au fost aceleași în ambele grupuri de studiu.
Deoarece denosumab aparține anticorpilor monoclonali umani, utilizarea acestuia, ca și utilizarea altor agenți proteici, ar putea exacerba teoretic riscul imunogenității. Peste 13.000 de pacienți au fost recrutați pentru examinări cu scopul de a detecta anticorpii obligatorii în aceștia utilizând analize imunologice, precum și metoda electrochiluminiscenței sensibile. Anticorpii (inclusiv anticorpii tranzitorii, în creștere și preexistenți) au fost detectați la mai puțin de 1% dintre pacienți în timpul tratamentului cu denosumab timp de 5 ani. După examinarea ulterioară a pacienților seropozitivi, pentru a detecta anticorpii neutralizanți utilizând metoda analizei chemiluminescenței, acești anticorpi nu au fost detectați în cultura celulară in vitro. Efectul formării anticorpilor asupra efectului clinic,nu s-a observat niciun profil toxic sau farmacocinetică.
Medicamentul Prolia la femeile cu osteoporoză postmenopauză crește densitatea minerală osoasă (DMO), ceea ce ajută la reducerea incidenței fracturilor vertebrale și non-vertebrale și a fracturilor de șold. În cursul studiilor, la care au participat 7808 de femei de-a lungul a 3 ani, s-a dovedit siguranța și eficacitatea medicamentului în tratamentul osteoporozei postmenopauzale. Conform rezultatelor acestor studii, cu această boală la femei (dintre care 23% au avut anterior fracturi vertebrale frecvente) în timpul utilizării denosumab, riscul de fracturi a fost redus semnificativ în comparație cu grupul placebo. Pentru fracturi, toate cele trei obiective de eficacitate au atins valori semnificative statistic, care au fost evaluate utilizând un proiect de test secvențial stabilit anterior.
Cu terapia medicamentoasă de mai mult de trei ani, reducerea riscului de fracturi vertebrale a fost semnificativă și stabilă. S-a observat o scădere a riscului indiferent de vârsta pacienților, fracturile vertebrale frecvente anterioare, fracturile non-vertebrale, DMO, nivelul de remodelare osoasă, probabilitatea de 10 ani de fracturi osteoporotice majore și terapia anterioară pentru osteoporoză.
La femeile aflate în postmenopauză cu vârsta peste 75 de ani, tratamentul cu Prolia a redus incidența noilor cazuri de fracturi vertebrale și, conform rezultatelor obținute în analiza post hoc, a redus incidența fracturilor de gât femural.
O scădere a apariției fracturilor non-vertebrale a fost, de asemenea, observată, indiferent de probabilitatea de 10 ani de apariție a fracturilor osteoporotice mari. Comparativ cu placebo, denosumab a crescut semnificativ DMO în toate zonele anatomice, determinate anual în perioada de trei ani de terapie. În regiunea lombară a coloanei vertebrale, a fost relevat un efect similar al Proliei asupra DMO, neafectat de vârstă, rasa pacientului, IMC (indicele de masă corporală), remodelarea oaselor, valoarea DMO. Rezultatele studiilor histologice au indicat o structură normală a oaselor și o scădere a remodelării acestora în comparație cu placebo, precum și absența unor modificări patologice precum osteomalacia, fibroza și arhitectura osoasă afectată.
De asemenea, pe parcursul a trei ani de studii, care au inclus 1468 de pacienți cu cancer de prostată nemetastatic, s-a demonstrat siguranța și eficacitatea Proliei în tratamentul pierderii osoase asociate cu o scădere a nivelului de androgeni din organism. La o lună după administrarea primei doze de medicament, a fost descoperită o creștere pronunțată a DMO în regiunea lombară a coloanei vertebrale, întregul femur, gâtul și trohanterul. Această creștere a DMO în coloana vertebrală lombară nu a depins de rasă, IMC, vârstă, regiune geografică, remodelare osoasă, DMO inițială, antecedente de fractură vertebrală și durata terapiei de deprivare hormonală.
Utilizarea denosumab timp de 3 ani (deja după 1 și 2 ani de la începerea tratamentului) a redus semnificativ amenințarea fracturilor vertebrale proaspete. Introducerea Prolia a redus, de asemenea, riscul de a dezvolta mai mult de o fractură osteoporotică de localizare diferită.
În tratamentul pierderii osoase asociate cu terapia cu inhibitori adjuvanți de aromatază, siguranța și eficacitatea ingredientului activ Prolia au fost evaluate într-un studiu de doi ani care a implicat 252 de pacienți cu cancer de sân non-metastatic. Conform rezultatelor obținute, agentul, în comparație cu placebo, a permis o creștere semnificativă a DMO în termen de 2 ani în toate zonele anatomice. În zona lombară, s-a observat o creștere a DMO la 1 lună după introducerea primei doze și a persistat în timpul terapiei, indiferent de durata tratamentului cu un inhibitor de aromatază, vârsta pacientului, IMC, utilizarea anterioară a unui modulator selectiv al receptorului de estrogen (SERM) și chimioterapie, precum și perioada de la debutul menopauzei. …
Farmacocinetica
Pentru denosumab cu administrare subcutanată, este caracteristică o farmacocinetică neliniară dependentă de doză într-un interval larg de dozare, caracterizată printr-o creștere a expunerii în proporție directă cu doza atunci când este utilizat de la 60 mg (sau 1 mg / kg) sau mai mult.
După injectarea subcutanată a 60 mg substanță după aproximativ 10 zile (interval 2-28 zile), biodisponibilitatea a fost de 61%, iar concentrația maximă (Cmax) a fost în medie de 6 μg / ml (interval 1-17 μg / ml). La atingerea Cmax, nivelul seric al substanței a scăzut cu un timp de înjumătățire plasmatică prin eliminare (T ½) de aproximativ 26 de zile (interval 6-52 zile) și ulterior timp de 3 luni (interval 1,5-4,5 luni). La șase luni de la ultima administrare SC, denosumab nu a fost detectat în serul sanguin la 53% dintre pacienți.
Pe fondul administrării repetate a 60 mg denosumab la fiecare 6 luni, nu au fost observate modificări ale parametrilor farmacocinetici și cumulului.
Denosumab, la fel ca imunoglobulina normală, conține numai carbohidrați și aminoacizi. Conform datelor obținute în studiile preclinice, se presupune că biotransformarea substanței active și excreția sa ulterioară vor fi efectuate prin modul obișnuit de eliminare și excreție a imunoglobulinelor din organism, ceea ce va duce la descompunerea în aminoacizi individuali și lanțuri mici de peptide.
Nu s-a găsit nicio dependență rasială de farmacocinetica denosumab.
Indicații de utilizare
Conform instrucțiunilor, Prolia este recomandat pentru tratamentul următoarelor boli / afecțiuni:
- osteoporoză postmenopauză;
- pierderea masei osoase la femeile cu cancer mamar care utilizează inhibitori de aromatază și la bărbații cu cancer de prostată care primesc terapie privativă de hormoni.
Contraindicații
- hipocalcemie;
- hipersensibilitate la oricare dintre constituenții Proliei.
Instrucțiuni de utilizare Prolia: metodă și dozare
Prolia se administrează sc. Medicamentul trebuie injectat singur numai după instrucțiuni preliminare de la medicul sau asistenta curentă cu privire la tehnica de efectuare a injecțiilor subcutanate ale soluției.
Doza recomandată de Prolia este de 60 mg administrată subcutanat la fiecare 6 luni. În timpul terapiei, este recomandabil să luați suplimentar vitamina D și medicamente care conțin calciu.
Înainte de a efectua procedura, este necesar să vă asigurați că nu există incluziuni vizibile în soluție, precum și să o evaluați pentru schimbarea culorii (se poate utiliza doar o soluție clară, incoloră sau galben pal). Nu utilizați PZSh după ultima zi a ultimei luni de depozitare indicată pe ambalaj.
Dacă PZSh are un dispozitiv de siguranță pentru ac (dispozitiv de siguranță), care reduce riscul unei posibile înțepături accidentale, acest dispozitiv se activează automat imediat după injecție pentru a închide acul. Nu trebuie să încercați să dezasamblați PZSh sau să activați siguranța de protecție. Dacă capacul lipsește sau protecția acului este activată, seringa nu poate fi utilizată.
Pentru auto-injectare, trebuie să luați un nou PZS Prolia și tampoane înmuiate în alcool, șervețele alcoolice sau materiale similare. Înainte de introducere, PZH trebuie scos din frigider fără a-l ține de piston sau capacul de protecție, deoarece acest lucru poate deteriora dispozitivul. Nu trebuie să scuturați seringa și să scoateți capacul acului înainte de a începe injecția. Pentru a preveni disconfortul la locul injectării, înainte de a injecta soluția PZH, lăsați-o la temperatura camerei pentru o perioadă de timp fără a o încălzi în alt mod (de exemplu, sub influența razelor solare directe, într-un cuptor cu microunde, în apă fierbinte etc.).
Procedura trebuie efectuată într-o zonă bine iluminată, confortabilă, cu o suprafață curată disponibilă pe care să plasați toate materialele necesare.
Injecția se face cel mai bine în coapsele superioare sau în abdomen. Dacă altcineva administrează soluția, puteți utiliza și ceafă a mâinilor pentru a vă injecta. În cazul în care zona selectată a pielii pentru injecție este înroșită sau umflată, se recomandă injectarea Prolia în altă parte.
Cu mâinile bine spălate, ar trebui să dezinfectați locul de injectare selectat cu un tampon înmuiat în alcool. Pentru a preveni îndoirea acului, este necesar să îndepărtați cu atenție capacul de protecție din el, trăgându-l în sus fără să-l răsuciți, fără să apăsați pistonul sau să atingeți acul. Dacă există bule mici de aer în interiorul seringii, nu este necesar să o îndepărtați, deoarece o soluție cu bule mici de aer este potrivită pentru injectare.
Apăsând pielea (dar nu strângând-o) între degetul mare și arătător, introduceți acul la un unghi de 45 ° în baza pliului, cu o adâncime de aproximativ 15 mm. În timp ce continuați să țineți pielea strânsă, trebuie să apăsați ușor și încet pistonul, împingându-l până când soluția este injectată complet. Protectorul pentru ac va funcționa numai dacă PZSh devine gol.
Fără a scădea presiunea asupra pistonului, este necesar să scoateți acul de pe piele și să eliberați pliul pielii și apoi, oprind presiunea asupra pistonului, permiteți dispozitivului de protecție să acopere întregul ac. Nerespectarea blocajului de siguranță poate indica o doză incompletă de Prolia, care necesită consultarea medicului dumneavoastră.
Capacul nu trebuie instalat pe o seringă uzată. Dacă sângele iese la punctul de puncție a injecției, acesta trebuie îndepărtat cu grijă cu un tampon sau un tampon de bumbac, fără a freca pielea. Dacă este necesar, puteți sigila locul injectării cu un tencuială.
Un PZH este destinat administrării unei singure doze, soluția rămasă în seringă nu trebuie utilizată. Seringa folosită trebuie aruncată în conformitate cu regulile recomandate de farmacist sau de medicul curant.
Efecte secundare
- metabolism și metabolism electrolitic: extrem de rar - hipocalcemie;
- sistemul musculo-scheletic și țesutul conjunctiv: adesea - durere la nivelul membrelor, rar - osteonecroză a maxilarului;
- organ al vederii: adesea - cataractă la bărbații cu cancer de prostată care urmează o terapie privativă de androgen;
- infecții și invazii: rareori - inflamația țesutului subcutanat;
- piele și grăsime subcutanată: rareori - eczeme (inclusiv dermatite - atopice, alergice și de contact).
Supradozaj
Nu au fost înregistrate cazuri de supradozaj cu Prolia în timpul studiilor clinice cu introducerea denosumab în doză de până la 180 mg la fiecare 4 săptămâni (timp de 6 luni, doza cumulativă a fost mai mică de 1080 mg).
Instrucțiuni Speciale
Înainte de a începe tratamentul cu denosumab cu hipocalcemie existentă, corectarea acestuia poate fi efectuată cu utilizarea preparatelor de vitamina D și calciu. Pacienții predispuși la hipocalcemie trebuie monitorizați pentru determinarea nivelului de calciu.
În timpul tratamentului cu Prolia, se observă uneori infecții ale pielii și ale anexelor sale (în special procesele inflamatorii în țesutul subcutanat), care, în unele cazuri, pot duce la necesitatea spitalizării. În cursul studiilor, dezvoltarea acestor reacții a fost înregistrată în principal în grupul care utilizează denosumab (0,4%) în comparație cu grupul care utilizează placebo (0,1%). Incidența generală a infecțiilor cutanate a fost comparabilă în ambele grupuri de studiu. Dacă aveți simptome de inflamație a țesutului subcutanat, trebuie să consultați urgent un medic.
Au fost raportate apariția osteonecrozei maxilarului la pacienții cu cancer avansat care au luat 120 mg denosumab la fiecare 4 săptămâni. De asemenea, au existat rapoarte izolate ale acestei complicații la utilizarea denosumab 60 mg la fiecare 6 luni.
Pacienții alergici la latex trebuie să evite atingerea capacului acului de cauciuc (un derivat din latex).
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
Influența Proliei asupra capacității de a controla mecanisme complexe, inclusiv autovehicule, nu a fost studiată.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Nu se recomandă utilizarea Prolia în timpul sarcinii, deoarece nu există date privind utilizarea acesteia în această perioadă.
Conform rezultatelor studiilor toxicologice ale denosumabului la primatele inferioare, medicamentul, administrat în doze de 100 de ori mai mari decât cele recomandate pentru utilizare la om, nu a avut un efect negativ asupra dezvoltării fetale și asupra fertilității.
În experimentele efectuate pe șoareci cu o genă oprită, s-a demonstrat că absența RANKL poate provoca afectarea dezvoltării ganglionilor limfatici la făt, în plus, există posibilitatea de a slăbi lactația, datorită unui posibil efect asupra maturării glandei mamare. De asemenea, conform studiilor experimentale, inhibarea interacțiunii RANK / RANKL în combinație cu legarea osteoprotegerinei de fragmentul Fc (OPG-Fc) a cauzat o încetinire a creșterii osoase și a danturii afectate. Ca urmare, pe fondul utilizării Proliei la copii, este posibil să se inhibe creșterea oaselor cu zone de creștere deschise și să se întrerupă procesul de dinți.
Nu se știe dacă denosumab pătrunde în laptele matern, dar, deoarece medicamentul poate provoca efecte negative la sugari, dacă este necesar, utilizarea acestuia în timpul alăptării ar trebui să oprească alăptarea.
Utilizare pediatrică
Farmacocinetica denosumab la pacienții cu vârsta sub 18 ani nu a fost studiată.
Prolia nu este recomandat pentru utilizare în practica pediatrică, deoarece nu există informații care să confirme siguranța și eficacitatea acesteia la copii și adolescenți.
Cu funcție renală afectată
La efectuarea de studii cu participarea a 55 de pacienți care au prezentat diferite stadii ale insuficienței renale, inclusiv la pacienții care necesită dializă, nu s-a constatat niciun efect al severității patologiilor renale asupra farmacodinamicii și farmacocineticii denosumab. În legătură cu cele de mai sus, această categorie de pacienți nu trebuie să ajusteze regimul de dozare.
La pacienții dializați, pacienții cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml / min), amenințarea hipocalcemiei este exacerbată prin utilizarea Prolia. Li se recomandă să ia suplimente suplimentare de calciu și vitamina D.
Pentru încălcări ale funcției hepatice
Profilul de siguranță al denosumab la pacienții cu patologii hepatice nu a fost studiat.
Utilizare la vârstnici
Nu a fost găsit niciun efect semnificativ al vârstei asupra parametrilor farmacocinetici ai denosumab atunci când este utilizat la pacienții cu vârsta cuprinsă între 28 și 87 de ani.
Pacienții cu vârsta peste 65 de ani nu trebuie să corecteze regimul de dozare Prolia.
Interacțiuni medicamentoase
Nu au fost efectuate studii de interacțiune a medicamentului cu denosumab cu alte substanțe / medicamente.
Prolia nu este recomandat să fie amestecat cu alte medicamente.
Analogi
Exjiva este un analog al Proliei.
Termeni și condiții de stocare
A se păstra la îndemâna copiilor, la o temperatură de 2–8 ° C, fără îngheț, în ambalajul original (pentru a fi protejat de lumină).
Odată îndepărtată din frigider la o temperatură care nu depășește 25 ° C, soluția poate fi păstrată în ambalajul original timp de maximum 30 de zile.
Perioada de valabilitate este de 3 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Prolia
Există foarte puține recenzii despre Prolia și sunt destul de contradictorii. Conform unor recenzii, pacienții care au primit doar 1 injecție de medicament, la 6 luni de la injectare, au observat o îmbunătățire a stării lor, confirmată de rezultatul unei alte densitometrii. Toate recenziile au subliniat inadmisibilitatea automedicației cu medicamentul și necesitatea de a respecta cu strictețe toate prescripțiile medicului.
Potrivit altor pacienți, Prolia nu i-a ajutat deloc sau eficacitatea sa a fost neglijabilă. Dezavantajele instrumentului, aproape toți pacienții atribuie costul său ridicat. Nu există date privind efectele secundare.
Preț pentru Prolia în farmacii
Prețul Proliei poate fi aproximativ: o soluție într-o seringă care conține 1 ml / 60 mg, cu un dispozitiv de protecție cu ac - 15350-16900 ruble.
Prolia: prețuri în farmaciile online
|
Numele medicamentului Preț Farmacie |
|
Prolia 60 mg / ml soluție pentru administrare subcutanată 1 ml 1 buc. 12336 RUB Cumpără |
Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor
Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!
