Circadin
Circadin: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Utilizare în copilărie
- 11. În caz de afectare a funcției renale
- 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
- 13. Utilizare la vârstnici
- 14. Interacțiuni medicamentoase
- 15. Analogi
- 16. Termeni și condiții de stocare
- 17. Condiții de eliberare de la farmacii
- 18. Recenzii
- 19. Preț în farmacii
Denumire latină: Circadine
Cod ATX: N05CH01
Ingredient activ: melatonină (melatonină)
Producător: SwissCo Services (Elveția)
Descriere și actualizare foto: 21.11.2018
Prețurile în farmacii: de la 696 ruble.
Cumpără
Circadin este un somnifer.
Eliberați forma și compoziția
Circadinul este produs sub formă de comprimate cu eliberare prelungită: rotunde biconvexe, aproape albe sau albe (21 buc. În blister, 1 blister într-o cutie de carton).
Compoziția a 1 comprimat:
- substanță activă: melatonină - 2 mg;
- componente suplimentare: hidrogen fosfat de calciu dihidrat, copolimer de clorură de metil metacrilat trimetilamonioetil metacrilat și acrilat de etil, dioxid de siliciu coloidal, lactoză monohidrat, stearat de magneziu, talc.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Melatonina este un analog sintetic al hormonului produs de glanda pineală, care are o structură chimică apropiată de serotonină. Secreția de melatonină în condiții fiziologice crește după o scurtă perioadă de timp după debutul perioadei întunecate a zilei, atinge un maxim la aproximativ 2-4 dimineața și scade în a doua jumătate a nopții. Se presupune că substanța este implicată în reglarea ritmurilor circadiene și în percepția ciclului zi-noapte. Melatonina are un puternic efect hipnotic și vă permite să adormiți rapid.
Se crede că efectul acestei substanțe asupra receptorilor MT1, MT2 și MTZ duce la o creștere a efectului hipnotic, deoarece acești receptori (în principal MT1 și MT2) controlează ritmurile circadiene și somnul. Deoarece nivelurile endogene de melatonină scad odată cu înaintarea în vârstă, Circadin poate îmbunătăți semnificativ calitatea somnului în situația insomniei primare, în special la cei cu vârsta peste 55 de ani.
Circadina într-o doză zilnică de 2 mg, administrată seara, ajută la creșterea duratei și la îmbunătățirea calității somnului. În același timp, pacienții observă o creștere a activității în timpul stării de veghe în absența unei deteriorări a reacțiilor psihomotorii pe parcursul zilei.
Farmacocinetica
După administrarea orală la adulți, substanța activă se absoarbe rapid în tractul gastro-intestinal (tractul gastro-intestinal); la pacienții vârstnici, absorbția poate fi redusă cu 50%. Biodisponibilitatea melatoninei este de 15%. Când agentul este utilizat în intervalul de doză de 2-8 mg, parametrii cinetici păstrează natura liniară a dinamicii. Se observă un efect pronunțat al primului pasaj prin ficat, valoarea metabolismului primar conform datelor cercetării este de 85%.
Perioada de atingere a concentrației maxime (T max) la utilizarea produsului după mese este de 3 ore. Aportul alimentar afectează absorbția și concentrația maximă (C max) a melatoninei în plasmă atunci când este utilizată în doză de 2 mg. Pe fondul aportului concomitent de alimente, absorbția substanței scade, ceea ce determină un T max ulterior (3 ore față de 0,75 ore) și un C max mai mic (1020 pg / ml comparativ cu 1176 pg / ml).
În cursul studiilor in vitro, s-a constatat că melatonina se leagă de proteinele plasmatice cu 60% - în principal cu glicoproteină alfa-acidă, albumină și lipoproteine cu densitate mare. Pe fondul tratamentului pe termen lung, cumulul nu a fost observat.
Pe baza datelor studiilor experimentale, se poate presupune că metabolismul melatoninei se realizează cu participarea izoenzimelor CYP1A1, CYP1A2 și, probabil, și a CYP2C19 a sistemului citocromului P450. Principalul metabolit al substanței este 6-sulfatoximelatonina, care este inactivă. Metabolismul pre-sistemic are loc în ficat, eliminarea metabolitului se finalizează la aproximativ 12 ore după administrarea orală.
Timpul de înjumătățire (T ½) al unei substanțe poate fi de 3,5-4 ore. Excreția se efectuează prin rinichi, în timp ce 89% din doza primită este excretată sub formă de sulfat și conjugați de glucuronid 6-hidroximelatonină și 2% - nemodificat.
La femei, C max al melatoninei a fost observat de 3-4 ori mai mare decât la bărbați. A existat, de asemenea, o variabilitate de cinci ori a C max între diferite persoane de același sex. Cu toate acestea, nu au fost relevate alte diferențe în parametrii clinic semnificativi ai farmacodinamicii la femei și bărbați, cu excepția diferențelor de Cmax ale substanței din plasma sanguină.
Indicații de utilizare
Conform instrucțiunilor, Circadin este recomandat pentru tratamentul pe termen scurt al insomniei primare, caracterizat printr-o calitate scăzută a somnului la pacienții cu vârsta peste 55 de ani (ca medicament pentru monoterapie).
Contraindicații
- boală autoimună;
- disfuncție hepatică;
- deficit congenital de lactază, sindrom de malabsorbție glucoză-galactoză, intoleranță congenitală la galactoză;
- vârsta de până la 18 ani;
- hipersensibilitate la oricare dintre constituenții Circadinei.
Instrucțiuni pentru utilizarea Circadinei: metodă și dozare
Circadin se ia pe cale orală.
Doza recomandată este de 1 comprimat (2 mg) o dată pe zi seara, după mese, cu 1-2 ore înainte de culcare. Pentru a sprijini eliberarea susținută de melatonină, comprimatul trebuie înghițit întreg. Nu mestecați și nu zdrobiți comprimatele pentru a ușura înghițirea.
Durata terapiei nu este mai mare de 13 săptămâni.
Efecte secundare
- sistemul imunitar: cu o frecvență necunoscută - reacții de hipersensibilitate (inclusiv edem al limbii, edem al mucoasei bucale, edem al lui Quincke);
- sistem hematopoietic: rar - trombocitopenie, leucopenie;
- boli parazitare și infecțioase: rar - herpes zoster;
- metabolism: rar - hiponatremie, hipokaliemie, hipertrigliceridemie;
- sistemul nervos: rareori - amețeli, letargie, cefalee, migrenă, somnolență, hiperactivitate psihomotorie; rareori - calitate slabă a somnului, afectarea concentrației, afectarea memoriei, confuzie de vis (oneiroid), parestezie, sindromul picioarelor neliniștite, leșin;
- psihic: rareori - anxietate, neliniște, nervozitate, iritabilitate, vise neobișnuite, insomnie, coșmaruri; rareori - trezire dimineața devreme, modificări ale dispoziției, lacrimă, dispoziție scăzută, simptome de stres, agitație, agresivitate, libidou crescut, depresie, dezorientare;
- sistemul digestiv: rar - gură uscată, stomatită ulcerativă, dureri abdominale (inclusiv în abdomenul superior), greață, dispepsie, hiperbilirubinemie; rareori - balonare, respirație urât mirositoare, hipersecreție salivară, glossită ulcerativă, vezicule pe mucoasa bucală, disconfort abdominal, sufluri intestinale anormale, stomac deranjat, vărsături, tulburări / tulburări gastrointestinale, gastrită, boală de reflux gastroesofagian;
- sistemul cardiovascular: rareori - hipertensiune arterială; rareori - bufeuri, palpitații, angina de efort;
- tulburări labirintice și organul auzului: vertij, vertij pozițional;
- organ al vederii: rar - lacrimare crescută, vedere încețoșată, scăderea acuității vizuale;
- aparatul locomotor: rareori - durere la nivelul membrelor; rareori - dureri de gât, spasm muscular, crampe nocturne, artrită;
- piele și țesuturi subcutanate: rareori - transpirații nocturne, piele uscată, erupții cutanate, mâncărime (inclusiv generalizată), dermatită; rareori - eritem, leziuni ale unghiilor, dermatită de mână, eczemă, mâncărime / erupții cutanate generalizate, psoriazis;
- sistemul reproductiv: rareori - simptome menopauzale; rareori - prostatită, priapism; cu o frecvență necunoscută - galactoree;
- tulburări generale: rareori - dureri în piept, astenie; rareori - sete, durere, oboseală;
- sistemul urinar: rareori - proteinurie, glucozurie; rar - hematurie, poliurie, nocturie;
- date de laborator și instrumentale: rareori - o creștere a greutății corporale, o abatere de la norma parametrilor de laborator ai funcției hepatice; rareori - abaterea de la norma la nivelul electroliților din sânge, abateri de la norma acestor teste de laborator, activitate crescută a transaminazelor hepatice.
Supradozaj
Nu au fost înregistrate cazuri de supradozaj cu Circadine. În studiile clinice care au durat mai mult de 12 luni, medicamentul a fost luat la o doză de 5 mg pe zi; nu au fost observate modificări semnificative în natura efectelor nedorite înregistrate.
Literatura conține informații despre utilizarea melatoninei în doze zilnice de până la 300 mg, fără dezvoltarea unor tulburări semnificative clinic. Se presupune că, în caz de supradozaj al medicamentului, poate apărea somnolență. După administrarea orală, eliminarea substanței active din organism poate continua probabil timp de 12 ore. Nu este necesară o terapie specială.
Instrucțiuni Speciale
Pe fondul administrării Circadinei, poate apărea somnolență, drept urmare medicamentul trebuie utilizat cu precauție în cazurile în care apariția acestui efect secundar poate reprezenta o amenințare pentru siguranța pacientului.
Rezultatele studiilor clinice privind utilizarea Circadinei la pacienții cu boli autoimune nu au fost furnizate, prin urmare, nu se recomandă prescrierea medicamentului pacienților din acest grup de risc.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
În timpul utilizării produsului, din cauza riscului de somnolență, este necesar să se abțină de la conducerea vehiculelor și efectuarea altor tipuri de muncă potențial periculoase.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Conform studiilor preclinice, efectele adverse ale melatoninei asupra sarcinii, nașterii, dezvoltării fetale sau dezvoltării postnatale nu au fost stabilite. Cu toate acestea, din cauza lipsei datelor clinice cu privire la efectele Circadinei asupra sarcinii, nu se recomandă utilizarea acestuia la femeile gravide și la femeile care intenționează să rămână gravide.
Deoarece melatonina endogenă se găsește în laptele uman, se presupune că și melatonina exogenă poate trece în laptele uman. În studiile la animale, s-a stabilit transferul melatoninei prin placentă sau laptele matern de la mamă la făt. Ca urmare, nu se recomandă utilizarea Circadin în timpul alăptării.
Utilizare pediatrică
Circadina este contraindicată la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani din cauza lipsei de informații care să confirme siguranța și eficacitatea utilizării acesteia la pacienții din această categorie de vârstă.
Cu funcție renală afectată
Cu un curs lung de terapie, acumularea medicamentului nu a fost dezvăluită, ceea ce este asociat cu timpul său scurt de înjumătățire din corp. Dar, din moment ce efectul afectării funcției renale (de orice severitate) asupra farmacocineticii medicamentului nu a fost studiat, pacienților cu insuficiență renală li se recomandă să ia Circadin cu precauție.
Pentru încălcări ale funcției hepatice
Datorită faptului că metabolismul medicamentului se efectuează în principal în ficat, prezența bolilor sale duce la o creștere a nivelului de melatonină endogenă. La pacienții cu ciroză hepatică, s-a constatat o creștere semnificativă a concentrației plasmatice a melatoninei în timpul zilei, precum și, în comparație cu grupul martor, o scădere semnificativă a excreției de 6-sulfatoximelatonină.
Circadina este contraindicată la pacienții cu insuficiență hepatică.
Utilizare la vârstnici
S-a constatat că procesul de biotransformare a unei substanțe încetinește odată cu înaintarea în vârstă, ca urmare, la persoanele în vârstă, Cmax și suprafața sub curba concentrație-timp (ASC) a melatoninei sunt mai mari decât la pacienții adulți:
- pacienți cu vârsta cuprinsă între 18 și 45 de ani: C max - 500 pg / ml, ASC - 3000 pg × h / ml;
- pacienți cu vârsta cuprinsă între 55 și 69 de ani: C max - 1200 pg / ml, ASC - 5000 pg × h / ml.
Interacțiuni medicamentoase
Interacțiunea farmacocinetică a melatoninei cu alte substanțe active:
- fluvoxamină: concentrația melatoninei crește (C max crește cu 12, ASC - de 17 ori) datorită suprimării metabolismului său de către izoenzimele CYP2C19 și CYP1A2 ale citocromului P450 (CYP) (se recomandă evitarea utilizării combinate a acestor fonduri);
- cimetidină (un inhibitor al CYP2D), 5- și 8-metoxipsoralen, estrogeni (inclusiv terapia de substituție hormonală și contraceptive): o creștere a nivelului de melatonină din plasma sanguină ca urmare a inhibării metabolismului acesteia (cu aceste combinații, trebuie avut grijă);
- chinolonele (inhibitori ai CYP1A2): expunere crescută la melatonină;
- rifampicină, carbamazepină (inductori ai CYP1A2): concentrația plasmatică a melatoninei în sânge scade.
Fumatul poate duce la scăderea concentrației de melatonină (prin stimularea CYP1A2).
În prezent, există multe date publicate referitoare la efectul asupra producției de melatonină endogenă a următoarelor substanțe: agoniști / antagoniști ai receptorilor opioizi și adrenergici, inhibitori ai prostaglandinelor, antidepresive, benzodiazepine, triptofan și etanol. Nu au fost efectuate studii privind interacțiunea acestor substanțe cu privire la cinetica și dinamica Circadinei.
Interacțiunea farmacodinamică a melatoninei cu alte substanțe:
- hipnotice benzodiazepinice și non-benzodiazepinice (zolpidem, zaleplon, zopiclonă): efectul sedativ al acestor substanțe este sporit; atunci când este combinat cu zolpidem, poate apărea o tulburare progresivă a memoriei, atenției și coordonării (în comparație cu monoterapia cu această substanță);
- etanol: efectul Circadinei este slăbit; în timpul tratamentului, trebuie să vă abțineți de la consumul de alcool;
- imipramină, tioridazină (medicamente care afectează sistemul nervos central): nu s-a găsit nicio interacțiune farmacocinetică semnificativă din punct de vedere clinic, totuși, pe fondul acestei combinații, s-a observat o agravare a senzației de „tulburare a capului” în comparație cu acțiunea numai a tioridazinei, precum și dificultăți în îndeplinirea unor sarcini și o creștere a sentimente de calm în comparație cu monoterapia cu imipramină;
- medicamente antiinflamatoare nesteroidiene: această combinație nu este recomandată.
Analogi
Analogii Circadine sunt: Melaxen Balance, Kakspal Neo, Melarithm, Melaxen, Mellarena, Sonnovan.
Termeni și condiții de stocare
A se păstra la o temperatură care nu depășește 25 ° C. A nu se lasa la indemana copiilor.
Perioada de valabilitate este de 5 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Circadine
Există relativ puține recenzii despre Circadine și sunt în mare parte pozitive. Pacienții care au luat medicamentul (în special persoanele în vârstă care suferă de insomnie primară) îl descriu ca fiind un hipnotic eficient, cu efect ușor. Medicamentul, conform recenziilor, provoacă somnolență în creștere treptată, accelerează adormirea, îmbunătățește calitatea somnului, reduce numărul trezirilor pe timp de noapte, iar a doua zi după administrare ajută la creșterea stării de spirit și la creșterea activității, fără a duce la apariția letargiei.
Aproape toți pacienții atribuie costul său ridicat dezavantajelor Circadinei; nu există rapoarte privind apariția reacțiilor nedorite.
Preț pentru Circadin în farmacii
În farmacii, prețul Circadin pentru un pachet care conține 21 de tablete poate varia de la 710 la 800 de ruble.
Circadin: prețuri în farmaciile online
|
Numele medicamentului Preț Farmacie |
|
Tablete Circadin acțiune prelungită 2mg 21 buc. 696 r Cumpără |
|
Circadin 2 mg comprimate cu eliberare prelungită 21 buc. 696 r Cumpără |
Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor
Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!
