Tolperizon
Tolperizonă: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Utilizare în copilărie
- 11. În caz de afectare a funcției renale
- 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
- 13. Interacțiunile medicamentoase
- 14. Analogi
- 15. Termeni și condiții de stocare
- 16. Condiții de eliberare de la farmacii
- 17. Recenzii
- 18. Preț în farmacii
Denumire latină: Tolperison
Cod ATX: M03BX04
Ingredient activ: Tolperizonă (Tolperizonă)
Producător: ATOLL LLC (Rusia)
Descriere și actualizare foto: 27.11.2018
Prețurile în farmacii: de la 149 de ruble.
Cumpără
Tolperizonul este un relaxant muscular cu acțiune centrală.
Eliberați forma și compoziția
Forma de dozare Tolperizonă - comprimate filmate: rotunde, biconvexe, aproape albe sau albe, cu miros caracteristic (în blistere de 7, 10, 14, 20, 25 și 30 buc., Într-o cutie de carton 1, 2, 3, 4, 5 sau 10 pachete; 5, 10, 20, 30, 40, 50 și 100 buc. În cutii de polietilen tereftalat sau polipropilenă, într-o cutie de carton 1 cutie).
Ingredient activ: clorhidrat de tolperizonă, în compoziția a 1 comprimat - 50 sau 150 mg.
Componente suplimentare (pentru tablete 50/150 mg):
- excipienți: celuloză microcristalină (72,6 / 70 mg), croscarmeloză sodică (7,6 / 12 mg), stearat de magneziu (1,3 / 2 mg), hipromeloză (1,9 / 3 mg), lactoză monohidrat (zahăr lactic) (45,1 / 43,5 mg), acid citric monohidrat (1,5 / 4,5 mg);
- compoziția învelișului: macrogol-4000 (0,75 / 1,2 mg), hipromeloză (3 / 4,8 mg), dioxid de titan (1,25 / 2 mg).
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Tolperizonul este un relaxant muscular cu acțiune centrală, al cărui mecanism de acțiune nu este pe deplin înțeles. Se știe că medicamentul are o afinitate mare (forță de legare) față de țesutul nervos, atingând cele mai mari concentrații în trunchiul cerebral, în sistemul nervos periferic și în măduva spinării. Efectul principal al tolperizonului este asociat cu inhibarea arcurilor reflexe spinale, care, simultan cu eliminarea facilitării conducerii excitației de-a lungul căilor descendente, probabil, determină proprietatea terapeutică a tolperizonului.
Structura chimică a substanței este similară cu lidocaina, deoarece are un efect de stabilizare a membranei, reduce excitabilitatea electrică a fibrelor aferente primare și a neuronilor motori.
Medicamentul are o capacitate dependentă de doză de a inhiba activitatea canalelor de sodiu dependente de tensiune, în urma căreia frecvența și amplitudinea potențialului de acțiune scade.
S-a constatat că tolperizonul are un efect deprimant asupra canalelor de calciu cu tensiune. Posedă acțiune antimuscarinică și unele proprietăți slab exprimate ale antagoniștilor alfa-adrenergici. Se presupune că poate inhiba și eliberarea neurotransmițătorilor.
Farmacocinetica
După administrarea orală, tolperizonul este bine absorbit în intestinul subțire. După aproximativ 30-60 de minute, se observă concentrația plasmatică maximă. Biodisponibilitatea este scăzută - aproximativ 20% (datorită metabolismului pronunțat la prima trecere). Comparativ cu administrarea medicamentului pe stomacul gol, o dietă bogată în grăsimi crește biodisponibilitatea medicamentului la aproape 100% și concentrația sa maximă în plasmă cu aproximativ 45%, în timp ce întârzie timpul până la atingerea concentrației maxime cu o medie de 30 de minute.
Tolperizonul este metabolizat în rinichi și ficat. Este excretat aproape complet (cel puțin 99%) sub formă de metaboliți de către rinichi. Activitatea farmacologică a metaboliților nu a fost stabilită.
Perioada T ½ (timpul de înjumătățire) este de aproximativ 2,5 ore.
Indicații de utilizare
Conform instrucțiunilor, Tolperizonul este utilizat pentru tratarea spasticității cauzate de accident vascular cerebral la adulți.
De asemenea, utilizarea medicamentului este posibilă în următoarele cazuri:
- tulburări extrapiramidale (parkinsonism aterosclerotic și post-encefalită);
- paralizie cerebrală și spinală (contractură a membrelor, automatism spinal, hipertonicitate, spasm muscular);
- hipertonicitate în combinație cu tonus muscular afectat de alt tip;
- consecințele tulburărilor de inervație vasculară (disbazie angioneurotică intermitentă, acrocianoză);
- boli însoțite de spasm muscular, rigiditate, distonie;
- boli arteriale obliterante: ateroscleroză obliterantă a vaselor extremităților, boala Buerger (tromboangiită obliterantă), angiopatie diabetică, sindrom Raynaud;
- paralizie spastică infantilă (boala lui Little);
- encefalopatie de origine vasculară;
- epilepsie;
- tulburări posttrombotice ale circulației limfatice și ale circulației venoase, ulcere trofice.
Contraindicații
- vârsta de până la 18 ani;
- malabsorbție glucoză-galactoză, deficit de lactază, intoleranță la lactoză;
- miastenia gravis;
- alăptarea;
- hipersensibilitate la orice componentă a medicamentului.
Instrucțiuni de utilizare Tolperizonă: metodă și dozare
Comprimatele de tolperizon trebuie administrate pe cale orală după masă: înghițiți întregi fără a vă rupe sau mesteca și beți multă apă. Când medicamentul este luat pe stomacul gol, biodisponibilitatea acestuia scade.
Doza inițială este de 50 mg de 3 ori pe zi, apoi este crescută treptat la 150 mg, păstrându-se de trei ori pe zi.
Efecte secundare
Conform datelor privind utilizarea clinică a medicamentului la mai mult de 12.000 de pacienți, cele mai frecvente tulburări sunt tulburările generale, fenomenele gastrointestinale și neurologice, precum și tulburările pielii și ale țesuturilor subcutanate.
Dezvoltarea reacțiilor de hipersensibilitate a fost raportată în perioada de post-înregistrare, numărul acestora a fost de 50-60% din toate datele obținute. În cazul predominant, au apărut efecte secundare minore. Au fost raportate foarte rar reacții alergice severe, care pun viața în pericol.
Conform recomandărilor Organizației Mondiale a Sănătății, efectele secundare care apar în timpul terapiei cu tolperizonă sunt clasificate după cum urmează: foarte des - ≥ 1/10, adesea - de la ≥ 1/100 la <1/10, rareori - de la ≥ 1/1000 la < 1/100, rar - de la ≥ 1/10 000 la <1/1000, foarte rar - <1/10 000, inclusiv cazuri izolate, frecvență necunoscută - pe baza datelor disponibile, nu este posibil să se calculeze incidența reacțiilor adverse.
Tolperizonul poate provoca următoarele tulburări din diferite organe și sisteme ale corpului:
- sistemul nervos: rareori - somnolență, cefalee, amețeli; rar - parestezie, stare de rău, convulsii, tremurături, tulburări de deficit de atenție, epilepsie, letargie;
- psihic: rareori - tulburări de somn, insomnie; rar - depresie, senzație de slăbiciune; foarte rar - confuzie de conștiință;
- metabolism: rareori - anorexie; foarte rar - polidipsie;
- sistemul cardiovascular: rareori - scăderea tensiunii arteriale; rareori - senzație de palpitații, tahicardie, înroșire, angină pectorală; foarte rar - bradicardie;
- ficat și tract biliar: rar - insuficiență hepatică moderată;
- rinichi și tract urinar: rar - proteinurie, enurezis;
- sistemul respirator: rar - sângerări nazale, dificultăți de respirație, tahipnee;
- sânge și sistem limfatic: foarte rar - limfadenopatie, anemie;
- tractul gastro-intestinal: rareori - gură uscată, disconfort abdominal, diaree, greață, dispepsie; rar - flatulență, constipație, durere epigastrică, vărsături;
- sistemul musculo-scheletic și țesutul conjunctiv: rareori - durere la nivelul membrelor, slăbiciune și durere la nivelul mușchilor; rareori - senzație de disconfort la nivelul membrelor; foarte rar - osteopenie;
- sistemul imunitar: rar - reacții anafilactice și de hipersensibilitate (edem Quincke, inclusiv buze și față); foarte rar - șoc anafilactic;
- piele și țesuturi subcutanate: rar - hiperhidroză, erupție pe piele, dermatită alergică, urticarie, prurit;
- organele auzului și vederii: rar - tinitus, vertij, scăderea acuității vizuale;
- parametrii de laborator: rar - leucocitoză, trombocitopenie, hiperbilirubinemie, disfuncție hepatică; foarte rar - hipercreatininemie;
- altele: rareori - stare de rău, oboseală, astenie; rar - sete, senzație de căldură, iritabilitate, senzație de intoxicație; foarte rar - disconfort toracic.
Supradozaj
Există puține rapoarte de cazuri de supradozaj. În studiile preclinice de toxicitate acută a tolperizonului, la administrarea unor doze mari, au apărut convulsii tonico-clonice, ataxie, dispnee și paralizie respiratorie.
Nu există un antidot specific. Tratamentul în caz de supradozaj este simptomatic și de susținere.
Instrucțiuni Speciale
Reacțiile adverse frecvente ale medicamentului sunt reacțiile de hipersensibilitate, care se pot manifesta de la cutanată ușoară la sistemică severă, inclusiv șoc anafilactic. Simptomele unei reacții alergice sunt erupții cutanate, roșeață, mâncărime, urticarie, edem Quincke, dificultăți de respirație, hipotensiune arterială, tahicardie.
Femeile cu antecedente de reacții alergice sau de hipersensibilitate la alte medicamente prezintă un risc mai mare.
În caz de hipersensibilitate cunoscută la lidocaină, este necesară o prudență sporită, deoarece pot apărea reacții încrucișate.
Pacienții trebuie avertizați să fie atenți la eventualele simptome de hipersensibilitate. Dacă se dezvoltă, ar trebui să anulați imediat medicamentul și să consultați un medic. După un episod de hipersensibilitate, este interzisă re-administrarea tolperizonului.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
Efectul negativ al tolperizonului asupra vitezei de reacție și atenției nu a fost observat. În caz de slăbiciune musculară, vedere încețoșată sau atenție, somnolență, convulsii, consultați un medic.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
În cursul studiilor experimentale efectuate pe animale, nu a fost evidențiat niciun efect teratogen. Dar oamenii nu au experiență în utilizarea tolperizonului în timpul sarcinii și, prin urmare, femeilor însărcinate, în special în primul trimestru, nu li se prescrie medicamentul, cu excepția cazurilor de extremă necesitate, atunci când beneficiul scontat justifică posibilele riscuri.
Nu există date privind eliberarea tolperizonului cu laptele matern, prin urmare, medicamentul este interzis în timpul alăptării.
Utilizare pediatrică
Comprimatele de tolperizon nu sunt prescrise copiilor și adolescenților cu vârsta sub 18 ani.
Cu funcție renală afectată
Nu există experiență suficientă cu utilizarea medicamentului la pacienții cu insuficiență renală, cu toate acestea, s-a stabilit în mod fiabil că efectele secundare sunt mai frecvente la această categorie de pacienți și, prin urmare, tolperizonul nu este prescris pentru afectarea severă a rinichilor. În caz de insuficiență renală moderată, doza trebuie selectată cu atenție, iar tratamentul trebuie efectuat sub controlul funcției renale și al stării generale a pacientului.
Pentru încălcări ale funcției hepatice
Nu există experiență suficientă cu utilizarea medicamentului la pacienții cu insuficiență hepatică, cu toate acestea, s-a stabilit în mod fiabil că efectele secundare sunt mai frecvente în această categorie de pacienți și, prin urmare, tolperizonul nu este prescris pentru leziuni hepatice severe. În cazul unei disfuncții hepatice moderate, doza trebuie selectată cu atenție, iar tratamentul trebuie efectuat sub controlul funcției hepatice și a stării generale a pacientului.
Interacțiuni medicamentoase
Tolperizonul, cu utilizare simultană, poate crește conținutul sanguin al medicamentelor care sunt metabolizate în principal cu participarea izoenzimei CYP2D6, cum ar fi desipramină, venlafaxină, metoprolol, tolterodină, perfenazină, dextrometorfan, tioridazină, nebivolol, atomoxetină.
Nu s-a găsit nicio inducție sau inhibare semnificativă a altor izoenzime CYP (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C8, CYP2C19, CYP2B6, CYP3A4) în experimentele de laborator.
Biodisponibilitatea tolperizonului scade atunci când este administrată pe stomacul gol.
Tolperizonul sporește efectele medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene, inclusiv acidul niflumic, prin urmare, odată cu numirea lor combinată, poate fi necesară ajustarea dozei.
Odată cu utilizarea simultană a altor relaxante musculare cu acțiune centrală, doza de tolperizonă trebuie redusă.
Odată cu administrarea combinată a substraturilor izoenzimei CYP2D6 și / sau a altor medicamente, nu este de așteptat o creștere a expunerii la tolperizonă.
Analogi
Analogii tolperizonului sunt: Midocalm, Tolizor, Tolperison-OBL.
Termeni și condiții de stocare
Perioada de valabilitate este de 3 ani.
Condiții de depozitare: loc protejat de lumină și la îndemâna copiilor, cu temperaturi de până la 25 ° С.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Tolperison
Recenziile despre Tolperizonă de la pacienții care au luat-o sunt în mare parte pozitive. Medicamentul se caracterizează printr-o eficiență ridicată, un cost redus și o incidență scăzută a efectelor secundare.
Prețul Tolperizonului în farmacii
Prețul Tolperizonului este în medie de 195 de ruble pe ambalaj de 30 de comprimate la o doză de 50 mg și 260 de ruble pe ambalaj de 30 de comprimate la o doză de 150 mg.
Tolperizonă: prețuri în farmaciile online
|
Numele medicamentului Preț Farmacie |
|
Tolperizon 50 mg comprimate filmate 30 buc. 149 r Cumpără |
|
Tolperizonă 150 mg comprimate filmate 30 buc. 218 Cumpără |
|
Tablete de tolperizon p.p. 150mg 30 buc. 255 RUB Cumpără |
Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor
Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!
