Toviaz
Toviaz: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Utilizare în copilărie
- 11. În caz de afectare a funcției renale
- 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
- 13. Utilizare la vârstnici
- 14. Interacțiuni medicamentoase
- 15. Analogi
- 16. Termeni și condiții de stocare
- 17. Condiții de eliberare de la farmacii
- 18. Recenzii
- 19. Preț în farmacii
Denumire latină: Toviaz
Cod ATX: G04BD11
Ingredient activ: fesoterodină (Fesoterodină)
Producător: AESICA Pharmaceuticals, GmbH (Eisica Pharmaceuticals, GmbH) (Germania)
Descriere și actualizare foto: 2019-10-07
Prețurile în farmacii: de la 689 ruble.
Cumpără
Toviasis - antagonist M-anticolinergic.
Eliberați forma și compoziția
Forma de dozare - tablete cu acțiune prelungită, filmate: oval, biconvex; la o doză de 4 mg - albastru deschis, cu gravură "FS" pe o parte; la o doză de 8 mg - albastru, cu gravură "FT" pe o parte; secțiunea transversală prezintă un miez alb (7 bucăți într-un blister, într-o cutie de carton 2, 3 sau 8 blistere și instrucțiuni pentru utilizarea Toviaz).
Compoziția a 1 comprimat:
- substanță activă: fumarat de fesoterodină - 4 sau 8 mg;
- componente auxiliare: celactoză-100, gliceril dibegenat sau gliceril tribegenat, hipromeloză (metocel K4M), hipromeloză (metocel K100), talc, xilitol;
- acoperire cu film: dozare 4 mg - Opadray albastru deschis II 85G20426 (dioxid de titan, alcool polivinilic, talc, macrogol-3350, lecitină de soia, lac indigo carmin aluminiu); dozare 8 mg - albastru Opadry II 85G20427 (dioxid de titan, lecitină de soia, macrogol-3350, alcool polivinilic, talc, lac indigo carmin aluminiu).
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Fesoterodina este un antagonist specific al receptorului muscarinic competitiv. Odată ajuns în organism, este hidrolizat rapid și intens de esterazele nespecifice ale plasmei sanguine în derivatul 5-hidroximetilic, care este principalul metabolit farmacologic activ care determină activitatea fesoterodinei.
Medicamentul reduce cantitatea de urinare și episoadele de incontinență de urgență și crește, de asemenea, volumul mediu în timpul urinării.
Activarea receptorilor m-colinergici parasimpatici postganglionari ai mușchilor netezi ai vezicii urinare determină contractarea detrusorului. Fesoterodina inhibă acești receptori din vezică. Se presupune că acest mecanism de acțiune determină dezvoltarea efectelor farmacologice corespunzătoare.
În doze terapeutice, fesoterodina crește volumul vezicii urinare până la prima contracție a detrusorului și, de asemenea, ajută la creșterea capacității vezicii urinare. Aceste efecte sunt proporționale cu doza de Toviaz.
Toviasis nu afectează intervalul QT pe electrocardiogramă.
Farmacocinetica
Deoarece fesoterodina suferă hidroliză rapidă și intensă prin esteraze nespecifice, aceasta nu este detectată în plasma sanguină.
Biodisponibilitatea metabolitului activ este de 52%. După administrarea Toviaz în interior (unic sau multiplu) în doza de 4-28 mg, concentrațiile plasmatice ale derivatului 5-hidroximetil cresc proporțional cu doza. Concentrația plasmatică maximă (C max) este atinsă după aproximativ 5 ore. Concentrațiile terapeutice sunt atinse după prima doză de medicament. Fesoterodina nu se acumulează în organism cu doze repetate.
Conexiunea cu proteinele plasmatice (în principal albumina și alfa 1 -acid glicoproteina) a metabolitului activ este de aproximativ 50%.
După hidroliza fesoterodinei, metabolitul activ este metabolizat în continuare în ficat cu participarea izoenzimelor CYP2D6 și CYP3A4 la metaboliți carboxi-N-desisopropilați, N-desisopropilați și carboxilați, care nu au activitate antimuscarinică semnificativă.
Valorile medii ale Cmax și ASC (zone sub curba concentrație-timp) ale metabolitului activ sunt de aproximativ 1,7 și 2,1 ori mai mari la pacienții care metabolizează lent al izoenzimei CYP2D6, comparativ cu metabolizatorii rapizi.
Medicamentul este excretat în principal (aproximativ 70%) prin rinichi: metabolit activ - 16%, metabolit carboxi-N-desisopropilat - 18%, metabolit carboxilat - 34%, metabolit N-desisopropilat - 1%. Aproximativ 7% este excretat prin intestine.
Timpul de înjumătățire final (T½) al metabolitului activ este de aproximativ 7 ore.
Farmacocinetica Toviaz în cazuri speciale:
- bătrânețe și sex: modificările parametrilor farmacocinetici în funcție de vârsta și sexul pacientului nu au fost identificate, deci nu este necesară ajustarea dozelor;
- vârsta copiilor: efectul medicamentului la copii nu a fost studiat;
- funcția ficatului: în caz de încălcări de severitate moderată (clasa B conform clasificării Child-Pugh), C max crește de 1,4 ori, ASC crește de 2,1 ori. Farmacocinetica medicamentului în insuficiență hepatică severă nu a fost studiată;
- funcție renală: în caz de insuficiență ușoară și moderată [clearance-ul creatininei (CC) 30-80 ml / min] crește de 1,5 ori C max, de 1,8 ori - ASC, cu insuficiențe severe (CC <30 ml / min) aceiași indicatori cresc de 2 și respectiv de 2,3 ori.
Indicații de utilizare
Toviasis este destinat tratamentului simptomatic al sindromului vezicii urinare hiperactive, care se manifestă prin urinare frecventă și / sau nevoia de a urina și / sau îndemnarea incontinenței urinare.
Contraindicații
Absolut:
- afecțiuni însoțite de retenție urinară;
- miastenia gravis;
- insuficiență hepatică severă (clasa C conform clasificării Child-Pugh);
- megacolon toxic;
- colită ulcerativă;
- boli ale tractului gastro-intestinal, însoțite de o evacuare întârziată a conținutului stomacului;
- intoleranță la galactoză, deficit de lactază, malabsorbție la glucoză-galactoză;
- glaucom cu unghi închis necontrolat;
- vârsta de până la 18 ani;
- alăptarea (sau alăptarea trebuie întreruptă);
- sarcină (nu există date privind siguranța și eficacitatea; în cazuri excepționale, medicul poate decide să prescrie Toviaz în timpul gestației, dar numai dacă este absolut necesar, atunci când beneficiile pentru mamă depășesc semnificativ riscurile posibile pentru făt);
- administrarea simultană a inhibitorilor puternici ai izoenzimei CYP3A4 sau fesoterodinei la pacienții cu insuficiență renală / hepatică moderată până la severă;
- hipersensibilitate la soia, arahide, orice componentă a medicamentului.
Relativ (comprimatele Toviaz trebuie utilizate cu precauție):
- disfuncție hepatică / renală;
- scăderea motilității tractului gastro-intestinal (de exemplu, cu constipație severă);
- reflux gastroesofagian;
- boli obstructive ale tractului gastro-intestinal (de exemplu, stenoză pilorică);
- boli obstructive ale sistemului urinar care cauzează retenție urinară (de exemplu, hiperplazie benignă de prostată);
- glaucom cu unghi închis controlat;
- neuropatie;
- patologii din inimă, cum ar fi aritmii, ischemie miocardică, insuficiență cardiacă cronică;
- afecțiuni însoțite de riscul prelungirii intervalului QT, de exemplu, hipokaliemie, bradicardie, utilizarea combinată a medicamentelor care pot prelungi intervalul QT;
- Luați medicamente care pot provoca sau intensifica manifestările esofagitei (de exemplu, bifosfonați orali);
- utilizarea simultană a inhibitorilor puternici ai izoenzimei CYP2D6;
- utilizarea în comun a inhibitorilor izoenzimei CYP3A4 de activitate medie și ridicată la pacienții cu insuficiență renală / hepatică.
Toviaz, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare
Comprimatele de Toviaz trebuie administrate pe cale orală, înghițite întregi și spălate cu o cantitate suficientă de lichid. Timpul meselor nu contează.
Doza inițială recomandată este de 4 mg o dată pe zi. Dacă este necesar, doza poate fi crescută la 8 mg (doza maximă zilnică).
Efectul terapeutic complet se dezvoltă între a 2-a și a 8-a săptămână de tratament, prin urmare, se recomandă evaluarea eficacității terapiei după 8 săptămâni de administrare regulată a medicamentului.
Corecția regimului de dozare
Cu utilizarea combinată a inhibitorilor puternici ai izoenzimei CYP3A4, doza zilnică de Toviaz la pacienții cu funcție renală și hepatică normală nu trebuie să depășească 4 mg o dată pe zi. Când sunt prescriși inhibitori moderate ai acestei izoenzime, răspunsul la terapie și toleranța la medicamente sunt evaluate individual.
Dozele zilnice recomandate de Toviaz la pacienții cu insuficiență renală:
- CC 50-80 ml / min: 4-8 * mg, cu utilizarea simultană a inhibitorilor moderati ai CYP3A4 - 4 mg, inhibitori puternici ai CYP3A4 - trebuie evitată numirea lui Toviaz;
- CC 30-50 ml / min: 4-8 * mg, cu utilizarea simultană a inhibitorilor moderate ai CYP3A4 - 4 mg, inhibitori puternici ai CYP3A4 - numirea lui Toviaz este contraindicată;
- CC <30 ml / min: 4 mg, în timp ce utilizarea inhibitorilor CYP3A4 moderate - trebuie evitată numirea lui Toviaz, inhibitori puternici ai CYP3A4 - utilizarea Toviaz este contraindicată.
Dozele zilnice recomandate de Toviaz la pacienții cu insuficiență hepatică:
- clasa A conform clasificării Child-Pugh: 4-8 * mg, cu utilizarea simultană a inhibitorilor moderate ai CYP3A4 - 4 mg, inhibitori puternici ai CYP3A4 - trebuie evitată numirea lui Toviaz;
- clasa B conform clasificării Child-Pugh: 4 mg, cu utilizarea simultană a inhibitorilor moderate ai CYP3A4 - trebuie evitată numirea Toviaz, inhibitori puternici ai CYP3A4 - este contraindicată utilizarea Toviaz;
- Child-Pugh clasa C: Toviasis este contraindicat.
* Se recomandă prudență la creșterea dozei la 8 mg.
Efecte secundare
Efectele secundare descrise mai jos sunt clasificate după frecvența de apariție după cum urmează: foarte des - ≥ 1/10, adesea - de la ≥ 1/100 la <1/10, rareori - de la ≥ 1/1000 la <1/100, rar - de la ≥ 1 / 10.000 la <1/1000:
- din tractul gastro-intestinal: foarte des - uscăciunea mucoasei bucale; adesea - flatulență, dureri abdominale, constipație, diaree, greață, dispepsie; rareori - disconfort abdominal, reflux gastroesofagian;
- din sistemul urinar: adesea - disurie; rareori - debut dificil de urinare, retenție urinară (inclusiv tulburări urinare, senzație de golire incompletă a vezicii urinare);
- din partea organului auzului și echilibrului: rareori - vertij;
- din partea organului vederii: adesea - ochi uscați; rareori - vedere încețoșată;
- din sistemul nervos: adesea - cefalee, insomnie, amețeli; rareori - somnolență, oboseală, perversiune gustativă; rar - confuzie;
- din partea sistemului cardiovascular: rareori - palpitații, tahicardie;
- din sistemul respirator: adesea - gât uscat; rareori - uscăciunea membranelor mucoase ale cavității nazale, tuse, durere în laringe și faringe;
- din partea pielii și a țesutului subcutanat: rareori - mâncărime, piele uscată, erupții cutanate; rar - urticarie, angioedem;
- altele: rareori - infecții ale tractului urinar, activitate crescută a gamma-glutamil transpeptidazei (GGTP) și a alaninei aminotransferazei (ALT) (o creștere a activității enzimelor în ficat în timpul tratamentului cu fesoterodină în studiile clinice a fost înregistrată cu aceeași frecvență ca în grupul placebo).
Supradozaj
Cu o supradoză de fesoterodină, ca și alte anticolinergice M, se pot dezvolta efecte anticolinergice severe. În studiile clinice, siguranța medicamentului a fost confirmată atunci când este utilizată în doze zilnice de până la 28 mg.
În cazul administrării unei doze excesive de Toviaz, se recomandă spălarea gastrică, aportul de cărbune activ, terapia simptomatică, corectarea intervalului QT, monitorizarea electrocardiogramei.
Pentru efectele anticolinergice centrale severe (de exemplu, agitație severă sau halucinații), este indicată fizostigmina. Cu agitație și convulsii pronunțate, sunt prescrise benzodiazepine, pentru tahicardie, beta-blocante și pentru midriază, picături pentru ochi care conțin pilocarpină. În cazul dezvoltării insuficienței respiratorii, se efectuează ventilația artificială a plămânilor, cu retenție urinară - cateterizarea vezicii urinare.
Instrucțiuni Speciale
Înainte de numirea lui Toviaz, ar trebui efectuată o examinare pentru a exclude cauzele organice ale simptomelor. De asemenea, este necesar să se evalueze alte posibile cauze ale urinării frecvente (de exemplu, boli de rinichi sau terapie pentru insuficiență cardiacă). Dacă sunt detectate infecții ale tractului urinar, se efectuează o terapie cu antibiotice adecvată.
S-a raportat despre apariția angioedemului în timpul utilizării fesoterodinei, inclusiv imediat după administrarea primei doze. În acest caz, Toviaz este anulat și se efectuează tratamentul adecvat.
Eficacitatea și siguranța Toviasis în supraactivitatea detrogenului neurogen nu au fost încă stabilite.
În timpul tratamentului, este necesar să se monitorizeze starea pacienților pentru dezvoltarea efectelor anticolinergice din sistemul nervos central, în special în stadiul inițial al terapiei și în perioada de creștere a dozei. Când apar astfel de efecte, este necesară o reducere a dozei de Toviaz sau anularea completă a acesteia.
Pacienții cu îngustare semnificativă clinic a ieșirii vezicii urinare prezintă un risc crescut de retenție urinară.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
Datorită probabilității de efecte secundare care pot reduce rata reacțiilor și pot afecta concentrația (de exemplu, amețeli, somnolență, scăderea clarității percepției vizuale), se recomandă respectarea măsurilor de precauție în timpul perioadei de administrare a Toviaz.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Nu au fost efectuate studii clinice adecvate și bine controlate privind utilizarea fesoterodinei la femeile gravide și care alăptează. Toviasis este contraindicat în timpul sarcinii, cu excepția cazurilor de nevoie urgentă, atunci când pacientul are mare nevoie de terapie cu fesoterodină, iar beneficiile așteptate ale tratamentului depășesc cu siguranță riscurile potențiale.
Nu există informații cu privire la eliberarea fesoterodinei în laptele matern, deci trebuie să întrerupeți administrarea Toviaz sau să întrerupeți alăptarea.
Utilizare pediatrică
Toviaz este contraindicat la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani.
Cu funcție renală afectată
Se recomandă prudență atunci când se tratează pacienții cu insuficiență renală cu medicamentul.
Pentru încălcări ale funcției hepatice
Insuficiența hepatică severă (clasa C conform clasificării Child - Pugh) este o contraindicație pentru numirea Toviasis, deoarece farmacocinetica fesoterodinei din această categorie de pacienți nu a fost studiată.
Se recomandă prudență în cazul insuficienței hepatice ușoare până la moderate (clasele A și B Child-Pugh).
Utilizare la vârstnici
Modificările parametrilor farmacocinetici la pacienții vârstnici nu au fost identificate, prin urmare, nu este necesară corectarea regimului de dozare a Toviaz.
Interacțiuni medicamentoase
Utilizarea combinată a altor M-anticolinergice (de exemplu, antidepresive triciclice, amantadină, unele antipsihotice) este asociată cu o creștere a efectului terapeutic și un risc crescut de a dezvolta reacții adverse, în special uscăciunea mucoasei bucale, constipație, retenție urinară, somnolență. Atunci când le utilizați simultan, este necesară o îngrijire specială.
Fesoterodina este capabilă să reducă efectul medicamentelor care stimulează motilitatea gastro-intestinală, inclusiv metoclopramida.
La concentrații terapeutice, metabolitul activ al fesoterodinei nu inhibă activitatea izoenzimelor CYP1A2, ZA4, 2D6, 2E1, 2C9, 2C8, 2C19 și 2B6. Nu induce activitatea izoenzimelor CYP1A2, ZA4, 2C9, 2B6 și 2C19. Prin urmare, este de așteptat ca efectul Toviaz asupra eliminării medicamentelor metabolizate cu participarea enzimelor enumerate să fie nesemnificativ.
C max și ASC au crescut cu inhibitori puternici ai izoenzimei CYP3A4 cu Fesoterodine, cum ar fi ritonavir (și toți inhibitorii de protează ritonavir amplificate regimuri antiretrovirale pe bază), claritromicină, ketoconazol, nelfinavir, itraconazol, indinavir, telitromicină, saquinavir, nefazodonă, atazanavir. Odată cu utilizarea lor simultană, doza maximă zilnică de Toviaz nu trebuie să depășească 4 mg.
Nu s-au efectuat studii privind efectul inhibitorilor izoenzimei CYP3A4 moderat activi, cum ar fi verapamil, diltiazem, aprepitant, fosamprenavir, amprenavir, fluconazol, eritromicină și suc de grapefruit asupra farmacocineticii fesoterodinei. Cu toate acestea, este de așteptat ca odată cu utilizarea lor simultană să existe și o creștere a metabolitului activ al fesoterodinei, deși într-o măsură mai mică decât atunci când se utilizează inhibitori puternici ai izoenzimei CYP3A4.
C max și ASC ale fesoterodinei reduce inductori puternici ai CYP3A4 izoenzimei, cum ar fi rifampicina, fenitoina, fenobarbital, carbamazepină, preparate sunătoare. Nu este recomandată numirea lor simultană.
Inhibitori puternici ai izoenzimei CYP2D6 pot crește expunerea și riscul de efecte secundare ale fesoterodinei. Odată cu utilizarea lor simultană, poate fi necesară reducerea dozei zilnice de Toviaz la 4 mg.
Fesoterodina nu modifică concentrațiile plasmatice ale componentelor contraceptivelor orale combinate care conțin levonorgestrel și etinilestradiol și nu interferează cu suprimarea ovulației cauzate de acestea.
Analogi
Analogii lui Toviaz sunt: Avisan, Vesikar, Driptan, Novitropan, Roliten, Spazmex, Spazmolit, Urotol, Uroflex, Enablex.
Termeni și condiții de stocare
A se păstra într-un loc uscat și întunecat la o temperatură care nu depășește 25 ° C. A nu se lasa la indemana copiilor.
Perioada de valabilitate este de 2 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Toviaz
Nu există recenzii despre Toviaz pe site-uri și forumuri medicale specializate, așa că astăzi nu există nicio modalitate de a evalua gradul de eficacitate și siguranță al medicamentului din punctul de vedere al consumatorului.
Prețul Toviaz în farmacii
Prețul Toviaz depinde de dozajul medicamentului, de regiunea de vânzare și de lanțul de farmacii. Costul aproximativ al unui pachet (28 buc.) De comprimate cu eliberare prelungită, la o doză de 4 mg, este de 648-770 ruble, într-o doză de 8 mg - 948-1190 ruble.
Toviaz: prețuri în farmaciile online
|
Numele medicamentului Preț Farmacie |
|
Toviaz 4 mg comprimate cu eliberare prelungită 28 buc. 689 r Cumpără |
|
Toviaz 8 mg comprimate cu eliberare prelungită 28 buc. 896 r Cumpără |
Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor
Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!
