Taflotan
Taflotan: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Utilizare în copilărie
- 11. În caz de afectare a funcției renale și hepatice
- 12. Interacțiuni medicamentoase
- 13. Analogi
- 14. Termeni și condiții de stocare
- 15. Condiții de eliberare de la farmacii
- 16. Recenzii
- 17. Preț în farmacii
Denumire latină: Taflotan
Cod ATX: S01EE05
Ingredient activ: tafluprost (Tafluprostum)
Producător: Santen OY (Finlanda)
Descriere și actualizare foto: 2018-08-07
Prețurile în farmacii: de la 711 ruble.
Cumpără
Taflotan este un agent antiglaucom, un miotic, un analog al prostaglandinei.
Eliberați forma și compoziția
Forma de dozare a Taflotan - picături pentru ochi: lichid transparent incolor (0,3 ml soluție într-un tub picurător, 10 tuburi picurător lipite împreună într-o pungă din folie de aluminiu, 3 sau 9 pungi într-o cutie de carton).
Compoziția 1 ml soluție:
- substanță activă: tafluprost - 0,015 mg;
- componente auxiliare: hidrogen fosfat de sodiu dihidrat, glicerol, polisorbat 80, edetat disodic, hidroxid de sodiu și (sau) acid clorhidric pentru corectarea pH-ului, apă pentru injecții.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Tafluprost este un analog fluorurat al prostaglandinei F2 a. Metabolitul activ al tafluprostului este acidul său, este foarte activ și are o selectivitate ridicată în raport cu receptorul FP-prostanoid uman. Afinitatea acidului tafluprost pentru receptorul FP este de 12 ori mai mare decât cea a latanoprostului. Studiile efectuate pe maimuțe au arătat că tafluprost reduce presiunea intraoculară (PIO) prin creșterea fluxului uveoscleral de umor apos.
Experimentele pe maimuțe cu PIO normal și crescut au relevat eficacitatea tafluprost în reducerea PIO. Studiile privind efectul de scădere a PIO al metaboliților tafluprost au arătat că numai acidul tafluprost reduce semnificativ PIO.
Studiile efectuate pe iepuri, în cursul cărora timp de 4 săptămâni au primit zilnic (1 dată pe zi) terapie cu tafluprost 0,0015%, au relevat o creștere semnificativă (15%) a fluxului sanguin în capul nervului optic în comparație cu nivelul inițial atunci când au fost măsurate utilizând flowgraphy cu puncte laser.
După prima instalare a Taflotan în 2-4 ore, PIO începe să scadă; efectul maxim este atins după 12 ore și durează cel puțin 1 zi.
Studiile privind utilizarea tafluprostului, care conțin clorură de benzalconiu ca conservant, au relevat eficacitatea tafluprost atât în monoterapie, cât și atunci când este utilizat în terapia combinată cu timolol. Studiul tafluprost, efectuat timp de 6 luni, a demonstrat un efect semnificativ de scădere a PIO (în diferite momente ale zilei): 6-8 mm Hg. Art., În timp ce latanoprost a redus PIO cu 7-9 mm Hg. Artă.
Într-un alt studiu clinic, care a durat 6 luni, tafluprost a redus PIO cu 5-7 mm Hg. Art. Și timolol - cu 4-6 mm Hg. Artă. Efectul de scădere a PIO al tafluprost a persistat în studiile efectuate pe tot parcursul anului. Într-un studiu de 6 săptămâni, efectul terapeutic al tafluprost a fost comparat cu cel al unui agent de umplere indiferent atunci când este utilizat în asociere cu timolol. În comparație cu valorile inițiale (luate după un curs de 4 săptămâni de terapie cu timolol), efectul suplimentar de scădere a PIO a fost de 5-6 mm Hg. Artă. când se utilizează tafluprost și 3-4 mm Hg. Artă. atunci când se utilizează un material de umplutură indiferent. Conform rezultatelor unui studiu încrucișat de 4 săptămâni, efectul de scădere a PIO al medicamentului cu și fără conservant a fost similar.
De asemenea, într-un studiu SUA de 3 luni care a comparat tafluprost fără conservanți și formulări de timolol, sa constatat că tafluprost scade PIO cu 6,2-7,4 mm Hg. Art. Și timolol - cu 5,3-7,5 mm Hg. Artă.
Farmacocinetica
Când se utilizează tafluprost 0,0015% 1 picătură o dată pe zi la ambii ochi, concentrația sa plasmatică este scăzută și similară în prima și a 8-a zi. Concentrația maximă a medicamentului în plasmă este atinsă la 10 minute după instalare și în mai puțin de 1 oră a scăzut sub limita de detecție (10 pg / ml). Valorile medii ale C max și AUCo-last au fost, de asemenea, similare în prima și a opta zi, ceea ce înseamnă că o concentrație stabilă a medicamentului este atinsă în prima săptămână de tratament. Nu există diferențe semnificative statistic în ceea ce privește biodisponibilitatea sistemică între formele conservante și cele neconservative.
Studiile efectuate pe iepuri au stabilit comparabilitatea absorbției tafluprostului în umorul apos după o singură utilizare a medicamentului cu și fără conservant.
În timpul studiilor efectuate pe maimuțe, distribuția specifică a tafluprostului marcat radioactiv în corpul ciliar, iris sau în coroida ochiului, inclusiv epiteliul pigmentar retinian, nu a fost stabilită, ceea ce indică o afinitate scăzută a medicamentului pentru pigmentul melanină.
Un studiu autoradiografic la șobolani a constatat că cel mai înalt nivel de radioactivitate a fost observat în cornee, apoi în pleoape, sclera și iris. Radioactivitatea se răspândește sistematic la aparatul lacrimal, la nivelul palatului, esofagului, tractului gastro-intestinal, rinichilor, ficatului, vezicii biliare și vezicii urinare. Legarea acidului tafluprost la albumina serică umană in vitro este de 99% pentru 500 ng / ml acid tafluprost.
Tafluprostul este metabolizat în organism prin hidroliză, timp în care se formează metabolitul activ farmacologic al acidului tafluprost. Apoi este metabolizat prin beta-oxidare sau glucuronidare pentru a forma acizi inactivi 1, 2-dinor și 1, 2, 3, 4-tetranor de tafluprost, care pot fi hidroxilați sau glucuronidați. Sistemul enzimatic al citocromului P450 (CYP) nu participă la metabolismul acidului tafluprost.
Un studiu efectuat pe țesuturile corneei unui iepure cu enzime rafinate a arătat că esteraza principală responsabilă de hidroliza esterică a acidului tafluprost este carboxilesteraza. Butirilcolinesteraza (dar nu acetilcolinesteraza) poate favoriza și hidroliza.
Într-un studiu pe șobolani, după o singură instilație de ZN-tafluprost (0,005% soluție oftalmică, 5 μl / ochi) la ambii ochi timp de 21 de zile, aproximativ 87% din doza radioactivă totală a fost găsită în excremente. Aproximativ 27-38% din doza totală a fost excretată în urină și aproximativ 44-58% în fecale.
Indicații de utilizare
Conform instrucțiunilor, Taflotan este indicat pentru scăderea PIO la pacienții cu vârsta peste 18 ani cu hipertensiune oftalmică și glaucom cu unghi deschis.
Monoterapia cu Taflotan este recomandată pacienților cărora li se prezintă picături oftalmice fără conservanți, care au contraindicații la medicamentele de primă linie, nu pot tolera aceste medicamente, precum și celor care au un răspuns insuficient la acestea.
Medicamentul este recomandat în terapia combinată cu beta-blocante.
Contraindicații
Sensibilitate crescută la oricare dintre componentele Taflotan.
Instrucțiuni pentru utilizarea Taflotan: metodă și dozare
Picături pentru ochi Taflotan se recomandă să fie instilate 1 dată pe zi seara, 1 picătură în sacul conjunctival al ochiului / ochilor afectați.
Nu instalați medicamentul mai des de o dată pe zi, deoarece acest lucru poate reduce efectul scăderii PIO.
Soluția dintr-un tub picurător este suficientă pentru instilarea în ambii ochi; soluția neutilizată nu poate fi păstrată, se recomandă aruncarea după utilizare.
Resturile medicamentului trebuie îndepărtate de pe piele pentru a reduce riscul de întunecare a pleoapelor. După instalarea Taflotan, precum și alte picături pentru ochi, se recomandă ocluzia nazolacrimală - închiderea ușoară a pleoapelor; acest lucru poate reduce absorbția sistemică a medicamentelor oftalmice.
În cazurile în care este necesară utilizarea mai multor preparate oftalmice topice, acestea trebuie utilizate la intervale de cel puțin 5 minute.
Efecte secundare
În timpul studiilor clinice cu tafluprost cu un conservant (ca monoterapie sau ca parte a unei terapii combinate cu timolol 0,5%), efectuate cu participarea a peste 1400 de pacienți, cel mai frecvent efect secundar a fost înroșirea ochilor. A fost observat la aproximativ 13% dintre pacienți. Hiperemia în majoritatea cazurilor a fost moderată, întreruperea tratamentului a fost necesară doar la 0,4% dintre pacienți. Într-un studiu de fază III de 3 luni în Statele Unite, comparând formulări fără conservanți de tafluprost 0,0015% și timolol, s-a observat înroșirea ochilor la 4,1% dintre pacienții cărora li sa administrat Taflotan.
Următoarele reacții adverse au fost identificate în studiile clinice cu tafluprost în Europa și Statele Unite după extinderea lor maximă la 2 ani:
- organe ale vederii: adesea - uscăciunea ochilor, iritație, durere, mâncărime în ochi, hiperemie a conjunctivei / ochilor, modificări ale genelor (creșterea grosimii, lungimii și numărului de gene), decolorarea genelor, senzația unui corp străin în ochi, eritemul pleoapelor, cheratita superficială punctată, lacrimare crescută, fotofobie, vedere încețoșată, scăderea acuității vizuale, pigmentare crescută a irisului; rareori - senzație de disconfort la nivelul ochilor, apariția scurgerii din ochi, blefarită, pigmentare și edem al pleoapelor, edem al conjunctivei, astenopie, inflamație sau flori ale camerei anterioare a ochiului, pigmentare a conjunctivei, foliculită conjunctivală, conjunctivită alergică și senzație atipică în ochi;
- sistemul nervos: adesea - cefalee;
- piele și țesut subcutanat: rar - hipertricoză a pleoapelor.
Supradozaj
Nu există rapoarte de cazuri de supradozaj. Atunci când utilizați Taflotan conform instrucțiunilor de utilizare, este puțin probabil ca un supradozaj; dacă apare, se recomandă tratamentul simptomatic.
Instrucțiuni Speciale
Utilizarea picăturilor de ochi Taflotan poate duce la întunecarea pielii pleoapelor, creșterea excesivă a genelor, precum și la creșterea pigmentării irisului. Unele dintre aceste modificări pot fi permanente; dacă medicamentul este instilat într-un singur ochi, acest lucru poate provoca diferențe în aspectul ochilor.
Modificările de pigmentare ale irisului sunt lente și pot să nu fie vizibile timp de câteva luni. Modificările culorii ochilor sunt vizibile în special la pacienții cu iris mixt. Când se tratează un ochi, există riscul de a dezvolta heterocromie persistentă.
Nu există experiență în utilizarea tafluprost în cazuri de glaucom cu unghi închis, unghi îngust, neovascular sau congenital. Există experiență limitată cu utilizarea Taflotan la pacienții cu glaucom pigmentar sau pseudoexfoliativ și afakie. Se recomandă utilizarea medicamentului cu precauție la pacienții cu factori de risc pentru dezvoltarea edemului macular chistic, irită / uveită, precum și cu afakie, pseudofakie, deteriorarea capsulei lentilei posterioare sau implantarea cristalinului în camera anterioară a ochiului.
Nu există date privind utilizarea tafluprost la pacienții cu astm bronșic sever și, prin urmare, utilizarea Taflotan la acest grup de pacienți necesită prudență.
Pentru femeile aflate la vârsta fertilă, se recomandă utilizarea Taflotan numai în caz de contracepție fiabilă.
În studiile efectuate pe șobolani, tafluprost nu le-a afectat capacitatea de împerechere (atât la bărbați, cât și la femele).
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Nu există date suficiente privind utilizarea Taflotan la femeile gravide. Tafluprost poate avea un efect negativ asupra evoluției sarcinii, precum și asupra fătului sau nou-născutului. Studiile efectuate pe animale au arătat efecte toxice asupra sistemului reproductiv, prin urmare, utilizarea Taflotan în timpul sarcinii este contraindicată, cu excepția cazului în care nu există alte opțiuni de tratament.
Nu există date cu privire la faptul dacă tafluprost (sau metaboliții săi) poate trece în laptele matern uman. Experimentele pe șobolani și-au stabilit excreția în laptele matern după aplicare topică. În legătură cu cele de mai sus, Taflotan este contraindicat în timpul alăptării.
Utilizare pediatrică
Nu există date disponibile privind siguranța și eficacitatea Taflotan la persoanele cu vârsta sub 18 ani.
În caz de afectare a funcției renale și hepatice
Efectul Taflotan asupra pacienților cu afecțiuni renale și hepatice nu a fost studiat, prin urmare, pacienții care aparțin acestor categorii ar trebui să fie atenți atunci când îl utilizează.
Interacțiuni medicamentoase
Concentrația tafluprostului în circulația sistemică este scăzută și, prin urmare, nu sunt de așteptat interacțiuni încrucișate cu alte medicamente; prin urmare, nu au fost efectuate studii speciale privind interacțiunea medicamentului cu alte medicamente.
Când s-a utilizat tafluprost în asociere cu timolol, nu au existat semne de interacțiune.
Analogi
Nu există informații despre analogii lui Taflotan.
Termeni și condiții de stocare
A se păstra la 2-8 ° C, a nu se lăsa la îndemâna copiilor. După deschiderea pungii cu tubul picurător, se recomandă păstrarea acestora în pungă la temperaturi de până la 25 ° C timp de cel mult 4 săptămâni. După o singură utilizare, tubul picurător trebuie aruncat împreună cu restul soluției.
Perioada de valabilitate este de 3 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Taflotan
Nu există recenzii despre Taflotan.
Preț pentru Taflotan în farmacii
Preț aproximativ pentru Taflotan (0,0015%, 0,3 ml, 30 buc.) - 920 ruble.
Taflotan: prețuri în farmaciile online
|
Numele medicamentului Preț Farmacie |
|
Taflotan 0,0015% picături oftalmice 0,3 ml 30 buc. RUB 711 Cumpără |
Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor
Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!
