Singular - Instrucțiuni Pentru Utilizarea Tabletelor, Preț, Recenzii, Analogi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Singular

Singulair: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. 1. Eliberați forma și compoziția
2. 2. Proprietăți farmacologice
3. 3. Indicații de utilizare
4. 4. Contraindicații
5. 5. Metoda de aplicare și dozare
6. 6. Efecte secundare
7. 7. Supradozaj
8. 8. Instrucțiuni speciale
9. 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. 10. Utilizare în copilărie
11. 11. În caz de afectare a funcției renale
12. 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
13. 13. Utilizare la vârstnici
14. 14. Interacțiuni medicamentoase
15. 15. Analogi
16. 16. Termeni și condiții de stocare
17. 17. Recenzii
18. 18. Preț în farmacii

Denumire latină: Singulair

Cod ATX: R03DC03

Ingredient activ: Montelukast (Montelukast)

Producător: Merck Sharp and Dome B. V. (Olanda)

Descriere și actualizare foto: 13.08.2019

Prețurile în farmacii: de la 699 ruble.

Cumpără

Singular este un blocant al receptorilor leucotriene, anti-bronhospastic antiinflamator.

Eliberați forma și compoziția

Forme de dozare Singularia:

• tablete masticabile: biconvexe, roz, cu gravură SINGULAIR pe o parte, pe cealaltă: pentru tablete ovale - MSD 711, pentru tablete rotunde - MSD 275 (7 buc. într-un blister, într-o cutie de carton 1, 2 sau 4 blistere);
• comprimate acoperite: formă pătrată cu margini rotunjite, de culoare crem deschis, cu gravură SINGULAIR pe o parte, pe cealaltă - MSD 117 (7 buc. într-un blister, într-o cutie de carton 1, 2 sau 4 blistere).

1 comprimat masticabil conține:

• substanță activă: montelukast sodic - 4,16 mg sau 5,2 mg, care corespunde la 4 mg sau 5 mg de acid liber;
• componente auxiliare: aromă de cireșe, manitol, hiproloză (hidroxipropil celuloză), croscarmeloză sodică, celuloză microcristalină, oxid de fier roșu, stearat de magneziu, aspartam.

1 comprimat acoperit conține:

• substanță activă: montelukast sodic - 10,4 mg, care corespunde la 10 mg de acid liber;
• excipienți: lactoză monohidrat, hidroxipropil celuloză (hiproloză), celuloză microcristalină, stearat de magneziu, croscarmeloză sodică;
• compoziția cochiliei: hipromeloză (metilhidroxipropil celuloză), hiproloză, oxid galben de fier (E172), oxid de fier roșu (E172), dioxid de titan (E171), ceară de carnauba.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Cisteinil leucotrienele (LTC ₄, LTD ₄, LTE ₄) sunt mediatori inflamatori puternici, eicosanoizi, care pot fi secretați de o varietate de celule (inclusiv eozinofile și mastocite). Acești mediatori pro-astmatici importanți sunt capabili să se lege de receptorii cisteinil leucotriene. Receptorii CysLT ₁ (receptori cisteinil leucotrieni tip I) sunt prezenți în tractul respirator uman (inclusiv macrofage și celule musculare netede bronșice) și alte celule proinflamatorii (inclusiv eozinofile și unele celule stem mieloide).

Cisteinil leucotrienele se corelează cu fiziopatologia rinitei alergice și a astmului bronșic. Cauza dezvoltării simptomelor rinitei alergice este eliberarea cisteinil leucotrienelor din celulele pro-inflamatorii ale mucoasei nazale în fazele timpurii și târzii ale unei reacții alergice care se dezvoltă atunci când este expusă unui alergen. Testul intranasal cu cisteinil leucotrienele a demonstrat o creștere a rezistenței căilor respiratorii nazale și a simptomelor obstrucției nazale. În astm, se dezvoltă următoarele efecte mediate de leucotriene: o creștere a numărului de eozinofile, o creștere a permeabilității vasculare, o creștere a secreției de mucus, bronhospasm.

Când este administrat pe cale orală, montelukast este extrem de activ și îmbunătățește semnificativ inflamația în astmul bronșic. Conform analizei farmacologice și biochimice, substanța se leagă selectiv și cu afinitate mare de receptorii CysLT ₁, dar nu interacționează cu alți receptori importanți din punct de vedere farmacologic din tractul respirator (colinergici, prostaglandinici sau receptori β-adrenergici). Datorită capacității sale de a se lega de receptorii CysLT ₁, montelukast inhibă efectul fiziologic al cisteinil leucotrienelor LTC ₄, LTD ₄ și LTE ₄ și nu exercită un efect stimulator asupra acestor receptori.

Montelukast este capabil să inhibe receptorii CysLT din căile respiratorii, dovadă fiind capacitatea sa de a bloca dezvoltarea bronhospasmului ca răspuns la inhalarea LTD ₄ la pacienții cu astm bronșic. Pentru a opri bronhospasmul indus de LTD _4, este suficientă o doză de 5 mg.

Administrarea orală de montelukast cauze Bronhodilatarea în decurs de 2 ore și poate completa β ₂ Bronhodilatarea -adrenomimetic-induse.

Când luați mai mult de 10 mg o dată pe zi, eficacitatea montelukast nu crește.

Farmacocinetica

După administrarea orală, montelukast este absorbit rapid și aproape complet. Biodisponibilitatea orală medie este de 64%. La pacienții adulți care iau 10 mg de montelukast pe stomacul gol, concentrația maximă a substanței în plasma sanguină este observată după 3 ore. Administrarea medicamentului cu alimente nu afectează biodisponibilitatea și concentrația maximă.

Montelukast se leagă de proteinele plasmatice din sânge cu mai mult de 99%. Volumul de distribuție în starea de concentrație de echilibru este de la 8 la 11 litri.

Studiile efectuate pe șobolani cu montelukast marcat radioactiv au relevat o penetrare minimă a substanței prin bariera hematoencefalică. În plus, la 24 de ore după administrare, concentrațiile medicamentului marcat în toate celelalte țesuturi au fost minime.

Montelukast este metabolizat pe scară largă. La studierea dozelor terapeutice la copii și adulți, nu se determină concentrația metaboliților montelukast într-o stare de echilibru în plasmă.

Studiile in vitro folosind microzomi hepatici umani au arătat că izoenzimele citocromului P ₄₅₀ (2C8, 2C9 și 3A4) sunt implicate în metabolismul montelukastului. De asemenea, studiile au arătat că această substanță în concentrație terapeutică în plasma sanguină nu inhibă izoenzimele citocromului P ₄₅₀ (2C9, 2C19, 1A2, 2A6, 3A4 și 2D6).

La adulții sănătoși, clearance-ul plasmatic al montelukastului este în medie de 45 ml / min. Montelukast și metaboliții săi sunt aproape complet excretați prin bilă, ceea ce este confirmat în studii: cu administrarea orală de montelukast marcat radioactiv, 86% din doza primită este excretată în 5 zile în fecale și mai puțin de 0,2% în urină.

Timpul de înjumătățire plasmatică al montelukastului la adulții tineri sănătoși este de 2,7–5,5 ore. Când este administrat oral peste 50 mg, farmacocinetica acestei substanțe rămâne aproape liniară. Când se iau dimineața și seara, parametrii farmacocinetici nu se modifică. Când se iau mai mult de 10 mg 1 dată pe zi, există o cumulare moderată a substanței active în plasmă (aproximativ 14%).

Farmacocinetica montelukastului la bărbați și femei este similară. Nu au fost identificate diferențe în ceea ce privește efectele farmacocinetice semnificative clinic la reprezentanții diferitelor rase.

Cu o singură administrare orală de montelukast în doză de 10 mg, biodisponibilitatea și profilul farmacocinetic la pacienții tineri și vârstnici sunt similare, cu toate acestea, la vârstnici, timpul de înjumătățire plasmatică al substanței este puțin mai lung.

La pacienții cu manifestări clinice de ciroză hepatică și insuficiență hepatică ușoară până la moderată, metabolismul montelukastului încetinește. Cu o doză unică de 10 mg de substanță, aria sub curba farmacocinetică ASC crește cu aproximativ 41%. În comparație cu persoanele sănătoase la astfel de pacienți, timpul de eliminare a montelukastului crește ușor (timpul de înjumătățire mediu de eliminare este de 7,4 ore). Nu există date privind farmacocinetica montelukastului la persoanele cu insuficiență hepatică severă (mai mult de 9 puncte pe scara Child-Pugh).

Deoarece montelukast și metaboliții săi nu sunt excretați în urină, nu există date privind farmacocinetica substanței la pacienții cu insuficiență renală.

Indicații de utilizare

4 mg comprimate masticabile

• astm bronșic - prevenire și tratament pe termen lung pentru a controla simptomele de zi și de noapte ale bolii la copiii cu vârsta de peste doi ani;
• rinită alergică - ameliorarea simptomelor la copiii cu vârsta de doi ani și peste.

5 mg comprimate masticabile și comprimate filmate

• astm bronșic - prevenirea și tratamentul pe termen lung al adulților și copiilor de la 6 ani (pentru comprimate masticabile 5 mg) sau de la 15 ani (pentru comprimatele acoperite) pentru a preveni simptomele de zi și de noapte ale bolii, preveni bronhospasmul în timpul efortului, inclusiv tratamentul pacienților cu bronhie astm cu hipersensibilitate la acidul acetilsalicilic;
• ameliorarea simptomelor nocturne și de zi ale rinitei alergice sezoniere și perene la pacienții cu vârsta peste 6 ani (pentru comprimate masticabile de 5 mg) sau de la 15 ani (pentru comprimatele acoperite).

Contraindicații

• vârsta de până la 2 ani;
• hipersensibilitate la componentele Singulare.

În plus pentru comprimatele masticabile:

• fenilcetonurie;
• vârsta de până la 6 ani (pentru comprimate masticabile 5 mg).

În plus pentru comprimatele acoperite:

• vârsta de până la 15 ani;
• sindrom de malabsorbție a glucozei-galactozei, deficit de lactază, intoleranță la lactoză.

Utilizarea Singular în timpul sarcinii și alăptării este posibilă numai dacă efectul așteptat al terapiei pentru mamă depășește amenințarea potențială pentru făt sau copil.

Instrucțiuni pentru utilizarea Singular: metodă și dozare

Comprimatele se iau pe cale orală, indiferent de aportul alimentar, de 1 dată pe zi.

În tratamentul astmului bronșic, medicamentul este utilizat seara, rinită alergică - în orice moment al zilei convenabil pentru pacient. În astmul bronșic cu rinită alergică concomitentă, pacientul ia o doză seara o dată pe zi.

Doza zilnică recomandată de Singular:

• pacienți cu vârsta peste 15 ani: 1 comprimat acoperit - 10 mg;
• copii cu vârsta cuprinsă între 6 și 14 ani: 1 comprimat masticabil - 5 mg;
• copii cu vârsta cuprinsă între 2 și 5 ani: 1 comprimat masticabil - 4 mg.

Efectul terapeutic al medicamentului se dezvoltă în prima zi.

Pacientul trebuie să continue să ia pastile nu numai cu o exacerbare a astmului bronșic, ci și în perioada de control al simptomelor astmului bronșic.

În cazul insuficienței renale, a disfuncției hepatice ușoare și moderate, pacienții vârstnici nu au nevoie de ajustarea dozei.

Efecte secundare

Efecte nedorite înregistrate în perioada de post-înregistrare a consumului de droguri:

• din sistemul cardiovascular: palpitații cardiace;
• patologii infecțioase și parazitare: infecții ale căilor respiratorii superioare;
• din partea sistemului de coagulare a sângelui: o tendință la creșterea sângerării;
• din psihic: anxietate, agitație (inclusiv ostilitate, comportament agresiv), atenție afectată, dezorientare, vise patologice, insomnie, halucinații, activitate psihomotorie (inclusiv anxietate, iritabilitate, tremurături), tulburări de memorie, somnambulism, depresie, gânduri și comportament suicid;
• din sistemul imunitar: reacții de hipersensibilitate, inclusiv anafilaxie; foarte rar - infiltrare hepatică eozinofilă;
• din sistemul digestiv: dispepsie, greață, vărsături, diaree, pancreatită;
• din sistemul nervos: somnolență, amețeală, parestezie sau hipestezie; foarte rar - convulsii;
• din sistemul respirator: eozinofilie pulmonară, sângerări nazale;
• din ficat și tractul biliar: o creștere a activității alaninei aminotransferazei (ALT) și a aspartatului aminotransferazei (AST) în sânge; foarte rar - hepatită (inclusiv leziuni hepatocelulare, colestatice sau mixte ale ficatului);
• reacții alergice: urticarie, angioedem;
• din sistemul musculo-scheletic: mialgie, crampe musculare, artralgie;
• din partea pielii și a țesuturilor subcutanate: mâncărime, erupție cutanată, tendință la hematoame, eritem multiform, eritem nodos;
• din sistemul urinar: la copii - enurezis;
• reacții generale: edem, astenie (slăbiciune) sau oboseală crescută, febră.

Singularul este bine tolerat la majoritatea pacienților, efectele secundare sunt de obicei ușoare și nu necesită întreruperea tratamentului.

Supradozaj

În studiile clinice de tratament pe termen lung (22 săptămâni) la pacienții cu astm bronșic cu o doză zilnică de medicament de până la 200 mg și utilizarea scurtă (aproximativ 1 săptămână) de Singular cu o doză zilnică de până la 900 mg, simptomele supradozajului nu au fost identificate.

În perioada de post-înregistrare și în cursul studiilor clinice la copii și adulți atunci când au luat cel puțin 1000 mg de Singular pe zi, au fost raportate cazuri de supradozaj acut. Datele de laborator și clinice indică comparabilitatea profilurilor de siguranță ale medicamentului la copii, adulți și pacienți vârstnici. Cele mai frecvente efecte secundare (agitație, somnolență, dureri abdominale, sete, vărsături, cefalee) sunt în concordanță cu profilul de siguranță al medicamentului.

Nu există informații specifice despre tratamentul supradozajului unic. În cazul supradozajului acut, se recomandă tratamentul simptomatic. Nu există date privind eficacitatea hemodializei sau dializei peritoneale a montelukastului.

Instrucțiuni Speciale

Cu o alergie confirmată la acidul acetilsalicilic și la alte antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), administrarea lor simultană cu montelukast este contraindicată, deoarece nu este posibilă prevenirea completă a bronhoconstricției cauzate de AINS.

Singular nu este recomandat pentru tratamentul atacurilor acute de astm bronșic. Pentru a opri atacurile de astm bronșic, pacientul ar trebui să aibă întotdeauna medicamente de urgență cu el - beta-agoniști inhalatori cu acțiune scurtă. În timpul unei exacerbări a astmului, nu trebuie să încetați să luați medicamentul.

La prescrierea medicamentului, este imposibil să se anuleze brusc glucocorticosteroizii inhalați sau orali (GCS), este permisă reducerea treptată a dozei de GCS utilizate simultan sub supravegherea unui medic. O scădere bruscă a dozei de corticosteroizi sistemici poate provoca erupții cutanate, agravarea simptomelor pulmonare, dezvoltarea eozinofiliei, complicații cardiace și / sau neuropatie, vasculită eozinofilă sistemică.

Deoarece în contextul utilizării Singular există riscul apariției tulburărilor neuropsihiatrice, pacientul trebuie avertizat cu privire la posibilitatea dezvoltării lor și la necesitatea de a contacta imediat medicul curant dacă apar simptome nedorite.

Pacienții adulți sunt sfătuiți să fie atenți atunci când conduc vehicule și mecanisme din cauza riscului de efecte secundare, cum ar fi amețeli și somnolență.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Nu au fost efectuate studii clinice privind efectul Singular asupra sarcinii. Conform datelor post-înregistrare, au fost înregistrate cazuri de apariție a defectelor congenitale ale membrelor la nou-născuții ale căror mame au luat medicamentul în timpul sarcinii. De asemenea, majoritatea acestor femei au luat alte medicamente pentru tratamentul astmului bronșic, prin urmare, nu a fost stabilită o relație cauzală între dezvoltarea defectelor congenitale ale extremităților și utilizarea Singular.

Nu există date privind excreția medicamentului în laptele matern.

Utilizarea Singular în timpul sarcinii și alăptării este posibilă numai în cazurile în care beneficiul potențial pentru mamă depășește riscul posibil pentru făt / copil.

Utilizare pediatrică

Conform instrucțiunilor, Singular este utilizat în tratamentul copiilor din următoarele categorii de vârstă:

• comprimate masticabile 4 mg - de la 2 ani;
• comprimate masticabile 5 mg - de la 6 ani;
• comprimate acoperite - de la 15 ani.

Cu funcție renală afectată

Nu este necesară ajustarea dozei de Singular la pacienții cu insuficiență renală.

Pentru încălcări ale funcției hepatice

La tratarea persoanelor cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată, nu este necesară ajustarea dozei de Singular.

Utilizare la vârstnici

La tratarea pacienților vârstnici, nu este necesară ajustarea dozei de Singular.

Interacțiuni medicamentoase

Singulair este indicat pentru utilizare simultană cu medicamente destinate prevenirii și tratamentului pe termen lung al astmului bronșic și / sau tratamentul rinitei alergice.

Doza terapeutică recomandată de montelukast nu are un efect semnificativ clinic asupra farmacocineticii teofilinei, prednisolonului, prednisonului, terfenadinei, warfarinei, digoxinei, contraceptivelor orale (noretindronă sau etinilestradiol).

O scădere a valorii ASC a montelukastului cu aproximativ 40% la terapia concomitentă cu fenobarbital nu necesită corectarea regimului de dozare a medicamentului.

Medicamentul poate fi administrat în asociere cu paclitaxel, rosiglitazonă, repaglinidă și alte medicamente metabolizate cu participarea izoenzimei CYP2C8.

Inhibitorul izoenzimelor CYP2C8 și CYP2C9 gemfibrozil crește efectul sistemic al montelukastului de 4,4 ori. Cu toate acestea, acest efect nu este considerat semnificativ clinic și nu necesită ajustarea dozei de montelukast.

Studiile clinice au arătat că, fiind un substrat al izoenzimelor CYP2C8, CYP3A4 și CYP2C9, montelukastul nu provoacă interacțiuni semnificative terapeutic cu alți inhibitori ai CYP2C8, inclusiv trimetoprim, itraconazol.

Atunci când monoterapia cu bronhodilatatoare care nu asigură un control adecvat al astmului bronșic, utilizarea Singular este un supliment rezonabil la terapie. După realizarea efectului terapeutic al tratamentului combinat, doza de bronhodilatatoare poate fi redusă treptat.

Analogi

Analogii singulari sunt: Almont, Glemont, Monax, Monkasta, Montler, Montelar, Singlon, Ectalust.

Termeni și condiții de stocare

A se păstra într-un loc ferit de lumină și umiditate la temperaturi de până la 30 ° C. A nu se lasa la indemana copiilor.

Perioada de valabilitate: comprimate masticabile - 2 ani, comprimate acoperite - 3 ani.

Recenzii pentru Singular

Recenziile Singular mărturisesc eficacitatea sa în tratamentul copiilor de vârste diferite. Printre avantajele medicamentului sunt menționate adesea viteza, siguranța pentru sănătate și probabilitatea redusă de efecte secundare. Efectele secundare raportate sunt extrem de rare.

Potrivit medicilor, Singular, care este un medicament non-hormonal, în unele cazuri poate deveni un înlocuitor cu drepturi depline pentru corticosteroizii inhalați.

Prețul Singular în farmacii

Prețul aproximativ pentru Singulair este: 14 comprimate masticabile 4 mg - 1059 ruble, 14 comprimate masticabile 5 mg - 1060 ruble, 14 comprimate acoperite, 10 mg - 1079 ruble.

Singular: prețuri în farmaciile online

Numele medicamentului Preț Farmacie

Comprimate masticabile singulare de 5 mg 14 buc. RUB 699 Cumpără

Comprimate masticabile singulare de 4 mg 14 buc. 784 RUB Cumpără

Singulair 10 mg comprimate filmate 14 buc. 964 RUB Cumpără

Pastile unice p.p. 10mg 14 buc. 1018 RUB Cumpără

Tablete singulare masticabile. 4mg 14 buc. 1044 RUB Cumpără

Tablete singulare masticabile. 5mg 14 buc. 1049 RUB Cumpără

Comprimate masticabile singulare de 4 mg 28 buc. 1109 RUB Cumpără

Comprimate masticabile singulare de 5 mg 28 buc. 1135 RUB Cumpără

Tabletele unice sunt mestecate. 5mg 28 buc. 1345 RUB Cumpără

Tabletele unice sunt mestecate. 4mg 28 buc. 1348 RUB Cumpără

Pastile unice p.p. 10mg 28 buc. 1404 RUB Cumpără

Singulair 10 mg comprimate filmate 28 buc. 1404 RUB Cumpără

Vedeți toate ofertele de la farmacii

Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor

Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!