Onglisa
Ongliza: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Utilizare în copilărie
- 11. În caz de afectare a funcției renale
- 12. Utilizare la vârstnici
- 13. Interacțiunile medicamentoase
- 14. Analogi
- 15. Termeni și condiții de stocare
- 16. Condiții de eliberare de la farmacii
- 17. Recenzii
- 18. Preț în farmacii
Denumire latină: Onglyza
Cod ATX: A10BH03
Ingredient activ: Saxagliptin (Saxagliptin)
Producător: Bristol-Myers Squibb Company (SUA), AstraZeneca Pharmaceutical LP (SUA), Bristol-Myers Squibb SrL (Italia)
Descriere și actualizare foto: 2018-10-24
Prețurile în farmacii: de la 1666 ruble.
Cumpără
Onglisa este un medicament cu acțiune hipoglicemiantă.
Eliberați forma și compoziția
Forma de dozare a eliberării Ongliza - tablete, filmate: rotunde, biconvexe, inscripțiile se aplică cu colorant albastru; 2,5 mg fiecare - de la deschis la galben pal, pe de o parte inscripția „2,5”, pe de altă parte - „4214”; 5 mg - roz, pe o parte inscripția „5”, pe cealaltă - „4215” (10 buc. În blistere, într-o cutie de carton 3 blistere).
Compoziția a 1 comprimat:
- substanță activă: saxagliptin (sub formă de clorhidrat de saxagliptin) - 2,5 sau 5 mg;
- componente auxiliare: lactoză monohidrat - 99 mg; celuloză microcristalină - 90 mg; croscarmeloză sodică - 10 mg; stearat de magneziu - 1 mg; Soluție de acid clorhidric 1M - în cantitate suficientă;
- coajă: Opadry II alb (alcool polivinilic - 40%; dioxid de titan - 25%; macrogol - 20,2%; talc - 14,8%) - 26 mg; Opadry II galben (pentru comprimate de 2,5 mg) [alcool polivinilic - 40%; dioxid de titan - 24,25%; macrogol - 20,2%; talc - 14,8%; colorant oxid de fier galben (E172) - 0,75%] - 7 mg; Opadry II roz (pentru comprimate de 5 mg) [alcool polivinilic - 40%; dioxid de titan - 24,25%; macrogol - 20,2%; talc - 14,8%; oxid de colorant de fier roșu (E172) - 0,75%] - 7 mg;
- cerneală: albastru opacod - (45% șelac în alcool etilic - 55,4%; FD&C Blue # 2 / pigment indigo carmin aluminiu - 16%; alcool n-butilic - 15%; propilen glicol - 10,5%; alcool izopropilic - 3%; 28% hidroxid de amoniu - 0,1%) - în cantitate suficientă.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Saxagliptin este un puternic inhibitor selectiv, reversibil, competitiv al dipeptidil peptidazei-4 (DPP-4). În diabetul zaharat de tip 2, aportul său duce la suprimarea activității enzimei DPP-4 timp de 24 de ore. După ingestia de glucoză, inhibarea DPP-4 duce la o creștere de 2-3 ori a concentrației de polipeptidă insulinotropă glucozodependentă (GIP) și a peptidei glucagon-1 (GLP-1), o creștere a răspunsului glucozodependent al celulelor beta și o scădere a concentrației de glucagon, ceea ce determină o creștere a concentrației C-peptidă și insulină.
O scădere a eliberării glucagonului din celulele alfa pancreatice și eliberarea insulinei de către celulele beta ale pancreasului duc la o scădere a glicemiei postprandiale și a postului.
Ca rezultat al studiilor controlate cu placebo, s-a constatat că administrarea Onglisa are loc cu o îmbunătățire semnificativă statistic a glicemiei în plasmă (FPG), a hemoglobinei glicozilate (HbA 1c) și a glucozei postprandiale (PPG) în plasmă în sânge în comparație cu martorul.
Pacienților care nu au reușit să atingă nivelul glicemic țintă în timp ce luau saxagliptin ca monoterapie, li se prescriu suplimentar metformină, tiazolidindion sau glibenclamidă. La administrarea a 5 mg de saxagliptin, s-a observat o scădere a HbA 1c după 4 săptămâni, HPN - după 2 săptămâni. Pacienții cărora li s-a administrat saxagliptin în asociere cu metformină, tiazolidindioni sau glibenclamidă au prezentat o scădere similară a performanței.
În timp ce luați Onglisa, nu există o creștere a greutății corporale. Efectul saxagliptinului asupra profilului lipidic este similar cu cel al placebo.
Farmacocinetica
La voluntarii sănătoși și la pacienții cu diabet zaharat de tip 2, se notează parametri similari ai farmacocineticii saxagliptinei și a principalului său metabolit.
Substanța se absoarbe rapid după administrarea orală pe stomacul gol. Realizarea C max (concentrația maximă a unei substanțe) a saxagliptinului și a principalului metabolit din plasmă are loc în decurs de 2 ore și respectiv 4 ore. Odată cu creșterea dozei, există o creștere proporțională a Cmax și ASC (zona sub curba concentrație-timp) atât a substanței, cât și a principalului său metabolit. După o doză unică de 5 mg de saxagliptin la voluntari sănătoși, valorile medii ale C max ale saxagliptinului și ale principalului său metabolit în plasmă au fost de 24 ng / ml și 47 ng / ml, valorile ASC au fost 78 ng × h / ml și respectiv 214 ng × h / ml.
Durata medie a T 1/2 (timpul de înjumătățire plasmatică) final al saxagliptinului și al metabolitului său principal este de 2,5 ore și respectiv 3,1 ore, valoarea medie a inhibiției plasmatice a DPP-4 T 1/2 este de 26,9 ore. 4 în plasmă timp de cel puțin 24 de ore după administrarea saxagliptinului este asociat cu afinitatea sa ridicată pentru DPP-4 și legarea pe termen lung de acesta. Nu se observă o acumulare vizibilă a substanței și a principalului său metabolit pe parcursul unui curs lung, cu o frecvență de administrare o dată pe zi. Nu a fost dezvăluită dependența clearance-ului saxagliptinei și a principalului său metabolit de doza zilnică și durata terapiei atunci când se iau medicamentul o dată pe zi în intervalul de doze de 2,5-400 mg timp de 14 zile.
După administrarea orală, cel puțin 75% din doza administrată este absorbită. Aportul alimentar nu afectează în mod semnificativ farmacocinetica saxagliptinului. Alimentele cu un conținut ridicat de grăsimi nu au niciun efect asupra Cmax a substanței, cu toate acestea, valorile ASC cresc cu 27% în comparație cu postul. Când luați medicamentul cu alimente, în comparație cu administrarea pe stomacul gol, timpul de atingere a C max crește cu aproximativ 30 de minute. Aceste modificări nu au nicio semnificație clinică.
Saxagliptinul și principalul său metabolit se leagă doar ușor de proteinele serice. În acest sens, se poate presupune că, odată cu modificările compoziției proteinelor din serul sanguin, observate în insuficiența renală sau hepatică, distribuția saxagliptinului nu va suferi modificări semnificative.
Substanța este metabolizată în principal cu participarea izoenzimelor citocromului P450 3A4 / 5 (CYP 3A4 / 5). În acest caz, se formează principalul metabolit activ, al cărui efect inhibitor în raport cu DPP-4 este de 2 ori mai slab decât cel al saxagliptinului.
Saxagliptina este excretată în bilă și urină. Clearance-ul renal mediu al substanței este de aproximativ 230 ml / min, valoarea medie a filtrării glomerulare este de aproximativ 120 ml / min. Clearance-ul renal pentru principalul metabolit este comparabil cu rata medie de filtrare glomerulară.
Valoarea ASC a saxagliptinului și a principalului său metabolit în insuficiența renală ușoară este de 1,2 și respectiv 1,7 ori mai mare decât la pacienții cu funcție renală intactă. Această creștere a valorilor ASC nu este semnificativă din punct de vedere clinic și nu trebuie efectuate ajustări ale dozei.
În insuficiența renală moderată / severă, precum și la pacienții care fac hemodializă, valorile ASC ale substanței și ale metabolitului său principal sunt de 2,1 și respectiv de 4,5 ori mai mari. În acest sens, doza zilnică pentru acest grup de pacienți nu trebuie să depășească 2,5 mg per doză. În cazul afectării funcției hepatice, nu au fost identificate modificări semnificative clinic ale parametrilor farmacocineticii Saxagliptinului și, în consecință, nu este necesară ajustarea dozei.
Nu au fost identificate diferențe semnificative din punct de vedere clinic în parametrii farmacocineticii Saxagliptinului la pacienții cu vârsta cuprinsă între 65 și 80 de ani, comparativ cu pacienții mai tineri. În ciuda faptului că ajustarea dozei nu este necesară la acest grup de pacienți, este necesar să se țină seama de probabilitatea ridicată a funcției renale scăzute.
Indicații de utilizare
Onglisa este prescris pentru tratamentul diabetului de tip 2 ca adjuvant la exerciții fizice și dietă pentru a îmbunătăți controlul glicemic.
Medicamentul poate fi administrat după cum urmează:
- monoterapie;
- inițierea terapiei combinate cu metformin;
- adăugarea la monoterapie cu tiazolidindioni, metformină, derivați de sulfoniluree în cazurile de lipsă a unui control glicemic adecvat în timpul unui astfel de tratament.
Contraindicații
Absolut:
- diabet zaharat de tip 1;
- cetoacidoza diabetică;
- intoleranță congenitală la galactoză, absorbția afectată a deficitului de galactoză și glucoză și lactază;
- utilizare combinată cu insulină;
- sarcina și alăptarea;
- vârsta de până la 18 ani;
- intoleranță individuală la oricare dintre componentele medicamentului.
Rudă (Ongliza este prescris sub supraveghere medicală):
- insuficiență renală moderată / severă;
- utilizare combinată cu derivați de sulfoniluree;
- vârstă în vârstă.
Instrucțiuni de utilizare a Ongliza: metodă și dozare
Ongliza se administrează pe cale orală, indiferent de masă.
Doza recomandată este de 5 mg într-o singură doză.
La efectuarea terapiei combinate, Onglisa este utilizat cu metformină, derivați de sulfoniluree sau tiazolidindioni.
La inițierea terapiei combinate cu metformină, doza zilnică inițială este de 500 mg. În caz de răspuns inadecvat, acesta poate fi crescut.
Dacă s-a omis o doză de Ongliza, aceasta trebuie administrată cât mai curând posibil, dar nu trebuie administrată o doză dublă în 24 de ore.
Doza zilnică pentru pacienții cu insuficiență renală moderată / severă (cu clearance al creatininei ≤ 50 ml / min), precum și pentru pacienții cu hemodializă, este de 2,5 mg într-o singură doză. Onglisa trebuie administrat după încheierea ședinței de hemodializă. Utilizarea medicamentului la pacienții dializați peritoneal nu a fost studiată. Se recomandă evaluarea funcției renale înainte / în timpul terapiei.
Doza zilnică recomandată de Ongliza, combinată cu indinavir, nefazodonă, ketoconazol, atazanavir, ritonavir, claritromicină, itraconazol, nelfinavir, saquinavir, telitromicină și alți inhibitori puternici ai CYP 3A4 / 5 este de 2,5 mg într-o singură doză.
Efecte secundare
Reacții adverse posibile în timpul monoterapiei și adăugarea Onglisa la terapia cu metformină, glibenclamidă sau tiazolidindionă (> 10% - foarte des;> 1% și 0,1% și 0,01% și <0,1% - rar; <0,01 % - rareori):
- sistemul nervos: adesea - cefalee;
- sistemul digestiv: adesea - vărsături;
- infecții și invazii: adesea - infecții ale tractului urinar și respirator superior, sinuzită, gastroenterită.
Reacțiile de hipersensibilitate au fost observate în 1,5% din cazuri. Au fost evaluați că nu reprezintă o amenințare la adresa vieții și nu au necesitat spitalizare.
Într-un studiu al utilizării combinate a Onglisa cu tiazolidindione, s-a observat dezvoltarea edemului periferic. Au fost slabi sau moderat exprimați și nu au necesitat întreruperea tratamentului. Au fost raportate frecvent cazuri de cefalee și nazofaringită la terapia inițială combinată cu metformină.
În timpul studiului post-înregistrare, au fost înregistrate următoarele tulburări: reacții de hipersensibilitate (inclusiv anafilaxie, angioedem, urticarie și erupții cutanate) și pancreatită acută.
Supradozaj
Simptomele intoxicației cu utilizarea prelungită a Ongliza în doze de până la 80 de ori mai mari decât cele recomandate nu au fost descrise.
În caz de supradozaj, este indicată terapia simptomatică. Saxagliptina și principalul său metabolit pot fi îndepărtate din organism prin hemodializă (rata de eliminare: 23% din doză în 4 ore).
Instrucțiuni Speciale
Nu a fost studiată utilizarea combinată cu insulină, precum și administrarea Onglisa ca parte a terapiei triple (metformină și tiazolidindione sau derivați de metformină și sulfoniluree).
Înainte de a începe tratamentul / periodic în timpul tratamentului la pacienții cu insuficiență funcțională a rinichilor, se recomandă evaluarea funcției renale.
Deoarece derivații de sulfoniluree pot duce la dezvoltarea hipoglicemiei, atunci când sunt combinați cu Onglisa, pentru a reduce riscul de a dezvolta această tulburare, se recomandă reducerea dozei de derivați de sulfoniluree.
Ongliza nu trebuie prescris pacienților cu antecedente de reacții de hipersensibilitate grave atunci când se utilizează alți inhibitori de DPP-4.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
La conducerea vehiculelor, pacienții trebuie să ia în considerare faptul că administrarea Onglisa poate duce la apariția amețelilor.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Conform instrucțiunilor, Onglisa nu este prescris femeilor însărcinate și care alăptează, deoarece efectul medicamentului asupra corpului femeii și asupra fătului / copilului nu a fost studiat.
Utilizare pediatrică
Pentru pacienții cu vârsta sub 18 ani, medicamentul nu este prescris (efectul Onglisa la acest grup de pacienți nu a fost studiat).
Cu funcție renală afectată
În cazul insuficienței renale moderate / severe (clearance-ul creatininei <50 ml / min), precum și la pacienții care fac hemodializă, Onglisa este prescris cu precauție într-o doză redusă.
Utilizare la vârstnici
Terapia la pacienții vârstnici necesită prudență, care este asociată cu un risc crescut de afectare a funcției renale.
Interacțiuni medicamentoase
Ca rezultat al analizei datelor din studiile clinice, se poate presupune că riscul interacțiunilor semnificative clinic ale Ongliza cu alte medicamente / substanțe în utilizarea lor combinată este neglijabil.
Rifampicina, carbamazepina, fenobarbitalul, dexametazona, fenitoina și alți inductori ai izoenzimelor CYP 3A4 / 5 reduc concentrația plasmatică a saxagliptinei și cresc concentrația principalului său metabolit.
Analogi
Analogii lui Ongliza sunt: Trajenta, Nesina, Galvus, Januvia, Komboglyza XR.
Termeni și condiții de stocare
A nu se lăsa la îndemâna copiilor la temperaturi de până la 30 ° C.
Perioada de valabilitate este de 3 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Onglize
Conform recenziilor, Onglisa este un medicament eficient pentru diabetul zaharat de tip 2 pentru a asigura un control eficient al glucozei. Se remarcă un regim de dozare convenabil și o dezvoltare rară a reacțiilor adverse. Rezultatul terapiei trebuie evaluat nu mai devreme decât după 2-4 săptămâni de admitere. Dezavantajele indică de obicei costul ridicat al medicamentului.
Preț pentru Ongliza în farmacii
Prețul aproximativ pentru Ongliza (într-un pachet de 30 de comprimate de 5 mg) este de 1.752–2039 ruble.
Onglisa: prețuri în farmaciile online
|
Numele medicamentului Preț Farmacie |
|
Ongliza 5 mg comprimate filmate 30 buc. 1666 RUB Cumpără |
Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor
Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!
