Katadolon - Instrucțiuni De Utilizare, Preț, Recenzii, Analogi De Capsule

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Katadolon

Katadolon: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. 1. Eliberați forma și compoziția
2. 2. Proprietăți farmacologice
3. 3. Indicații de utilizare
4. 4. Contraindicații
5. 5. Metoda de aplicare și dozare
6. 6. Efecte secundare
7. 7. Supradozaj
8. 8. Instrucțiuni speciale
9. 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. 10. Utilizare în copilărie
11. 11. În caz de afectare a funcției renale
12. 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
13. 13. Utilizare la vârstnici
14. 14. Interacțiuni medicamentoase
15. 15. Analogi
16. 16. Termeni și condiții de stocare
17. 17. Condiții de eliberare de la farmacii
18. 18. Recenzii
19. 19. Preț în farmacii

Denumire latină: Katadolon

Cod ATX: N02BG07

Ingredient activ: flupirtină (flupirtină)

Producător: TEVA Operations Poland Sp. z o.o. (TEVA Operations Poland, Sp.z oo) (Polonia)

Descriere și actualizare foto: 20.08.2019

Katadolon este un analgezic non-opioid, relaxant muscular cu acțiune centrală.

Eliberați forma și compoziția

Katadolon este produs sub formă de capsule: mărimea nr. 2, solid gelatinos, opac, capacul și corpul sunt roșii-maronii; conținutul capsulelor este pulbere albă cu o nuanță galben deschis, galben-cenușiu sau verde deschis (10 buc. în blistere de clorură de polivinil / folie de aluminiu, 1, 3 sau 5 blistere într-o cutie de carton).

Compoziția a 1 capsulă:

• Ingredient activ: maleat de flupirtină - 100 mg;
• Componente auxiliare: stearat de magneziu, copovidonă, dioxid de siliciu coloidal, hidrogen fosfat de calciu dihidrat;
• Corpul capsulei: gelatină, dioxid de titan, oxid de fier colorant roșu (E172), laurilsulfat de sodiu, apă purificată.

Proprietăți farmacologice

Katadolon este un medicament care are un efect relaxant muscular și analgezic central.

Farmacodinamica

Substanța activă a Katadolon este flupirtina, un reprezentant al deschizătorului selectiv de canale de potasiu neuronal (SNEPCO), care aparține analgezicelor cu acțiune centrală non-opioide.

Flupirtina activează canalele K ⁺ neuronale de rectificare internă asociate cu proteina G, ceea ce duce la eliberarea ionilor K ⁺, ca urmare a căreia potențialul de odihnă este stabilizat și excitabilitatea membranelor neuronale este redusă. Ca rezultat, receptorii N-metil-D-aspartat (NMDA) sunt inhibați indirect, deoarece blocarea lor cu ^ioni Mg ²⁺ persistă până la apariția depolarizării membranei celulare (efect antagonist indirect asupra receptorilor NMDA).

Atunci când este utilizată în concentrații semnificative terapeutic, flupirtina nu se leagă de 5-HT _2- serotonină, 5-HT ₁ - (5-hidroxitriptofan), alfa ₁ - și alfa ₂ -, opioide, benzodiazepine, dopamină, receptori centrali n- și m-colinergici.

Datorită acestei acțiuni centrale a lui Katadolon, se realizează trei dintre efectele sale principale:

1. Efect analgezic: datorită deschiderii selective a canalelor K ⁺ dependente de tensiune a neuronilor și a eliberării concomitente de ioni K ⁺, potențialul de repaus al neuronului este stabilizat. Neuronul devine mai puțin excitabil. Antagonismul indirect al flupirtinei față de receptorii NMDA împiedică intrarea ^ionilor de Ca ²⁺ în neuroni, atenuând astfel efectul sensibilizant al creșterii concentrației intracelulare a ^ionilor de Ca ²⁺. Astfel, în cazul excitației neuronilor, transmisia impulsurilor nociceptive ascendente este inhibată.
2. Efect relaxant muscular: efectele farmacologice descrise pentru efectul analgezic al flupirtinei sunt susținute funcțional de o creștere a absorbției ^{ionilor de} Ca ^{2+ de către} mitocondrii, care se observă atunci când Katadolon este utilizat în doze semnificative terapeutic. Efectul relaxant muscular apare din cauza suprimării concomitente a transmiterii impulsurilor către neuronii motori și a efectelor corespunzătoare ale interneuronilor. Prin urmare, acest efect al flupirtinei se manifestă în principal în raport cu spasmele musculare locale și nu cu întreaga musculatură în ansamblu.
3. Efectul proceselor de cronificare: procesele de cronizare sunt considerate ca procese de conducere neuronală datorită plasticității funcțiilor neuronale. Elasticitatea funcțiilor neuronale prin inducerea proceselor intracelulare creează condiții favorabile pentru implementarea mecanismelor de tipul „înfășurării”, în care răspunsul la fiecare impuls ulterior este îmbunătățit. Receptorii NMDA sunt în mare parte responsabili de declanșarea acestor modificări. Blocarea lor indirectă sub influența flupirtinei duce la suprimarea acestor efecte. Astfel, se creează condiții nefavorabile pentru cronicizarea semnificativă din punct de vedere clinic a durerii. Și în prezența durerii cronice, se creează condiții pentru ștergerea memoriei durerii (datorită stabilizării potențialului membranei), în urma căreia sensibilitatea durerii scade.

Farmacocinetica

După administrarea orală de Katadolon, flupirtina este absorbită în tractul gastro-intestinal. Medicamentul este absorbit rapid și aproape complet (cu aproximativ 90%).

Aproximativ 75% din doza luată este metabolizată în ficat, rezultând formarea metaboliților M1 și M2.

M1 (2-amino-3-acetamino-6- (4-fluor) -benzilaminopiridină) este un metabolit activ format ca urmare a hidrolizei structurii uretanice (prima fază a reacției) și a acetilării ulterioare (a doua fază a reacției). Oferă aproximativ 25% din efectul analgezic al flupirtinei.

M2 este un metabolit biologic inactiv rezultat din reacția de oxidare a p-fluorobenzil (prima fază) și conjugarea ulterioară a acidului p-fluorobenzoic cu glicină (a doua fază).

Ce izoenzimă este implicată în mod predominant în calea distrugerii oxidative nu a fost studiată. Flupirtina se crede că are doar interacțiuni minore.

Concentrația flupirtinei în plasma sanguină este proporțională cu doza luată.

Timpul de înjumătățire (T _1/2) al medicamentului din sânge este de ~ 7 ore (pentru substanța principală și metabolitul M1 - 10 ore). Acest timp este suficient pentru a oferi efectul analgezic necesar.

La pacienții vârstnici cu vârsta peste 65 de ani, T _1/2 crește la 14 ore cu o singură doză de medicament și până la 18,6 ore când se utilizează Katadolon timp de 12 zile. De asemenea, la bătrânețe, concentrația maximă a medicamentului în sânge crește de aproximativ 2,5 ori.

Flupirtina este excretată în principal (69%) de rinichi: neschimbată - 27%, sub formă de metabolit M1 (metabolit acetil) - 28%, sub formă de metabolit M2 (acid p-fluoro-hipuric) - 12%. A treia parte a dozei primite este excretată din organism sub formă de metaboliți cu structură necunoscută. O mică parte din doză este excretată în fecale și bilă.

Indicații de utilizare

Conform instrucțiunilor, Katadolon este prescris pentru adulți pentru tratamentul și ameliorarea atacurilor de durere cronică și acută de severitate ușoară până la moderată, și anume:

• Dureri de cap de diferite origini;
• Spasme musculare (fibromialgie, artropatie, dureri musculo-scheletice la nivelul spatelui și gâtului);
• Durere în neoplasmele maligne;
• Durerea posttraumatică;
• Sindromul durerii în timpul operațiilor și intervențiilor ortopedice / traumatologice;
• Dismenoree.

Contraindicații

• Colestaza și riscul de a dezvolta encefalopatie hepatică (deoarece există o mare probabilitate de dezvoltare sau progresie și agravare a unei encefalopatii sau ataxii existente);
• Disfuncție hepatică;
• Alcoolismul cronic;
• Miastenia gravis (datorită efectului relaxant muscular al flupirtinei);
• Tinnitus (care sună în urechi), inclusiv vindecat recent;
• Utilizarea simultană cu alte medicamente cu acțiune hepatotoxică;
• Vârsta sub 18 ani;
• Hipersensibilitate la componentele medicamentului.

Cu precauție, Katadolon este utilizat pentru hipoalbuminemie, insuficiență renală și, de asemenea, la bătrânețe (de la 65 de ani).

Instrucțiuni pentru utilizarea Katadolon: metodă și dozare

Capsulele Katadolon se iau pe cale orală cu o cantitate mică de apă și fără a mesteca (este de dorit să fie în poziție verticală).

Ca excepție, dacă pacientul nu poate înghiți capsula, aceasta poate fi deschisă și introdusă printr-un tub sau doar conținutul poate fi ingerat. Gustul amar al flupirtinei poate fi neutralizat cu mâncarea, de exemplu, consumând o banană.

Regimul de dozare standard recomandat de Katadolon: 1 capsulă (100 mg) de 3-4 ori pe zi, menținând, dacă este posibil, intervale egale între doze. În caz de durere severă - 2 capsule (200 mg) de 3 ori pe zi. Doza zilnică maximă este de 6 capsule (600 mg).

Doza este selectată în funcție de toleranța individuală a Katadolonului și de intensitatea durerii. În scopuri terapeutice, este necesar să se aplice doza minimă eficientă pentru cea mai scurtă perioadă de timp. Cursul maxim de tratament nu trebuie să depășească 2 săptămâni.

La pacienții vârstnici cu vârsta peste 65 de ani, tratamentul începe cu 2 capsule (200 mg) pe zi, administrate dimineața și seara.

În caz de insuficiență renală severă sau hipoalbuminemie, este necesar să se controleze concentrația de creatinină în plasma sanguină. Doza zilnică maximă pentru acești pacienți nu trebuie să depășească 3 capsule (300 mg). Dacă este necesară o doză mai mare, pacienții trebuie monitorizați continuu.

În cazul insuficienței renale ușoare până la moderate, nu este necesară ajustarea dozei de Katadolon, dar este necesară monitorizarea concentrației de creatinină în plasma sanguină.

Efecte secundare

Efecte secundare din sisteme și organe, în funcție de frecvența manifestării (≥1 / 10 - foarte des; ≥1 / 100- <1/10 - deseori; ≥1 / 1000- <1/100 - rareori; ≥1 / 10.000 - <1/1000 - rar; <1/10 000 - extrem de rar; frecvență necunoscută - nu este posibil să se facă o evaluare pe baza datelor obținute):

• Sistemul hepatobiliar: foarte des - activitate crescută a transaminazelor hepatice; frecvență necunoscută - hepatită, insuficiență hepatică;
• Tractul gastrointestinal: adesea - greață, vărsături, dispepsie, dureri de stomac, constipație, uscăciunea mucoasei bucale, dureri abdominale, flatulență, diaree;
• Sistemul imunitar: rareori - hipersensibilitate la medicament, răspunsuri alergice (uneori însoțite de o erupție pe piele, urticarie, febră, mâncărime);
• Pielea și țesuturile subcutanate: adesea - hiperhidroză (transpirație);
• Sistemul nervos: adesea - depresie, tulburări de somn, anxietate / nervozitate, tremurături, cefalee, amețeli; rareori - confuzie a conștiinței;
• Metabolism: adesea - scăderea sau lipsa poftei de mâncare;
• Organ al vederii: rareori - tulburări de vedere;
• Altele: foarte des (în 15% din cazuri, în special la începutul terapiei) - slăbiciune / oboseală.

Efectele secundare, cu excepția reacțiilor alergice, sunt în majoritatea cazurilor dependente de doză și adesea dispar singure în timpul sau după terminarea terapiei.

Supradozaj

Există rapoarte izolate despre cazuri de supradozaj intenționat de Katadolon în scopul sinuciderii.

La administrarea medicamentului în doză de 5000 mg, s-au observat următoarele simptome: uscăciunea mucoasei bucale, greață, amețeală, lacrimă, stare de prostrație, confuzie, tahicardie. Nu au fost raportate condiții care pun viața în pericol.

Se recomandă inducerea vărsăturilor sau efectuarea unei diureze formate, apoi prescrierea cărbunelui activat sau intrarea în electroliți. În aceste cazuri, starea de sănătate este de obicei restabilită în decurs de 6-12 ore. Antidotul specific nu este cunoscut.

În cazul unei supradoze de Katadolon, trebuie luată în considerare posibilitatea dezvoltării unor tulburări ale sistemului nervos central și apariția simptomelor de hepatotoxicitate prin tipul de tulburări metabolice crescute ale ficatului. Tratamentul în acest caz este simptomatic.

Instrucțiuni Speciale

La pacienții cu funcție renală sau hepatică redusă, este necesar să se monitorizeze creatinina din urină și activitatea enzimelor hepatice.

La vârsta de 65 de ani și peste, cu semne pronunțate de insuficiență hepatică și / sau renală, precum și cu hipoalbuminemie, este necesară ajustarea dozei.

Cu terapia cu flupirtină, sunt posibile teste fals pozitive pentru bilirubină, proteină din urină și urobilinogen. O reacție similară poate fi observată în determinarea cantitativă a nivelului de bilirubină din plasma sanguină.

Utilizarea Katadolon în doze mari în unele cazuri poate provoca colorarea urinei în verde, ceea ce nu este un semn clinic al vreunei boli.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

Având în vedere capacitatea Katadolon de a slăbi atenția și de a încetini viteza de reacție, se recomandă să se abțină de la conducerea vehiculelor și implicarea în activități potențial periculoase în timpul tratamentului.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Nu există date suficiente despre utilizarea flupirtinei în timpul sarcinii pentru a evalua gradul de efect al acesteia. În studiile experimentale efectuate pe animale, s-a stabilit toxicitatea reproductivă a flupirtinei, teratogenitatea nu a fost dezvăluită. Cu toate acestea, în timpul sarcinii, Katadolon este interzisă utilizarea, cu excepția cazurilor în care beneficiul așteptat pentru femeie este cu siguranță mai mare decât riscurile posibile pentru făt.

Conform datelor cercetărilor, flupirtina pătrunde în laptele matern în cantități mici. Cu toate acestea, se recomandă întreruperea alăptării dacă este necesar un tratament în timpul alăptării.

Utilizare pediatrică

Katadolon este contraindicat administrării la copii și adolescenți (cu vârsta sub 18 ani).

Cu funcție renală afectată

În caz de insuficiență renală ușoară până la moderată, nu este necesară ajustarea dozei de medicament.

În caz de insuficiență renală severă sau hipoalbuminemie, tratamentul trebuie efectuat cu precauție, utilizând Katadolon în doză zilnică de cel mult 300 mg, sub monitorizarea constantă a concentrației plasmatice a creatininei. Dacă sunt necesare doze mai mari, este necesară o supraveghere medicală atentă.

Pentru încălcări ale funcției hepatice

Utilizarea Katadolon este contraindicată în prezența bolilor hepatice, a alcoolismului, a riscului de colestază sau a encefalopatiei hepatice (datorită probabilității de agravare a unei ataxii sau encefalopatiei existente sau a dezvoltării encefalopatiei).

Utilizare la vârstnici

Trebuie avut grijă atunci când se prescrie Katadolon persoanelor cu vârsta peste 65 de ani. Doza inițială recomandată pentru pacienții din această grupă de vârstă este de 100 mg de 2 ori pe zi, dimineața și seara.

Interacțiuni medicamentoase

Odată cu utilizarea simultană a flupirtinei cu anumite medicamente, pot apărea următoarele efecte:

• Alcool, relaxante musculare, sedative: efectul lor este sporit;
• Acid acetilsalicilic, benzilpenicilină, digoxină, glibenclamidă, propranolol, clonidină, warfarină și diazepam: datorită posibilei deplasări a acestor substanțe de către flupirtină din legătura proteică, activitatea lor poate crește (în special pentru diazepam și warfarină în asociere cu Catadolona);
• Derivați cumarinici: este necesară monitorizarea regulată a indicelui de protrombină pentru a ajusta doza de cumarină în timp;
• Anticoagulante sau agenți antiplachetari: nu există date privind interacțiunea;
• Medicamente metabolizate de ficat: necesită monitorizarea regulată a nivelului enzimelor hepatice;
• Medicamente care conțin carbamazepină și paracetamol: trebuie evitată utilizarea combinată cu Katadolon.

Analogi

Analogii lui Katadolon sunt: Katadolon Retard, Acupan, Milistan, Nefopam, Nolodatak, Neurodolon, Sinmeton, Flugesik.

Termeni și condiții de stocare

A nu se lăsa la îndemâna copiilor la o temperatură care nu depășește 25 ° C.

Perioada de valabilitate este de 5 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre Katadolon

Potrivit recenziilor, Katadolon este un analgezic eficient, cu acțiune rapidă, care ajută la ameliorarea durerii severe. Cu toate acestea, medicamentul provoacă adesea efecte secundare, inclusiv letargie, somnolență, amorțeală a buzelor, beție și dezorientare. Unele se referă, de asemenea, la dezavantajele costului relativ ridicat al capsulelor.

În ciuda faptului că Katadolon este un analgezic non-opioid (așa cum se indică în instrucțiuni), există recenzii separate care descriu că este dependent, iar pacienții nu pot refuza să ia medicamentul pe cont propriu, au nevoie de ajutor medical.

Preț pentru Katadolon în farmacii

Prețuri aproximative pentru Katadolon (capsule de 100 mg):

• pachet de 10 - 450-465 ruble;
• pachet de 30 - 900-950 ruble;
• pachet de 50 - 1220-1540 ruble.

Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor

Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!