Metalizați
Metalizare: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Pentru încălcări ale funcției hepatice
- 11. Utilizare la vârstnici
- 12. Interacțiuni medicamentoase
- 13. Analogi
- 14. Termeni și condiții de stocare
- 15. Condiții de eliberare de la farmacii
- 16. Recenzii
- 17. Preț în farmacii
Denumire latină: Metalyse
Cod ATX: B01AD11
Ingredient activ: tenecteplază (Tenecteplază)
Producător: Boehringer Ingelheim Pharma (Germania)
Descriere și fotografie actualizată: 29.11.2018
Prețurile în farmacii: de la 61.945 ruble.
Cumpără
Metalize este un medicament fibrinolitic, un activator de plasminogen recombinant modificat genetic.
Eliberați forma și compoziția
Medicamentul este produs sub formă de liofilizat pentru prepararea unei soluții pentru administrare intravenoasă (IV): o masă albă sau galben pal practic inodoră [în flacoane de sticlă fără culoare, într-o cutie de carton 1 flacon complet cu solvent (apă pentru injecție într-o seringă de plastic), ac și adaptor de unică folosință și instrucțiuni de utilizare a Metalise].
1 sticlă conține:
- substanță activă: tenecteplază - 30, 40 sau 50 mg, care este echivalent cu 6000 (unitate de acțiune), respectiv 8000 sau 10 000 unități, 1 ml de soluție finită conține 5 mg sau 1000 de unități;
- componente auxiliare: arginină, acid fosforic 85% (aciditatea soluției 7.3), polisorbat 20.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Metalizarea este un medicament fibrinolitic. Ingredientul său activ, tenecteplaza, este un activator recombinant plasminogen specific fibrinei, un derivat al activatorului plasminogenului tisular natural, modificat în trei zone.
Mecanismul de acțiune se datorează capacității tenecteplazei de a se lega de componenta fibrinei trombului. Acest lucru îi permite să accelereze selectiv conversia plasminogenului asociat cu un tromb în plasmină, care la rândul său distruge baza fibrinei trombului. Tenecteplaza se distinge de activatorul plasminogen al țesutului natural printr-o afinitate mai mare pentru fibrină și rezistența la efectul de inactivare a inhibitorului endogen al activatorului plasminogen I.
Efectul activării plasminogenului este confirmată de consumul dependentă de doză α 2 antiplasmină (inhibitor de plasmină în faza lichidă), după administrarea intravenoasă a tenecteplase și creșterea ulterioară a concentrației de plasmină sistemice. Rezultatele studiilor comparative au arătat că utilizarea dozei maxime de tenecteplază (10.000 U) determină o scădere a concentrației de fibrinogen și plasminogen cu mai puțin de 15% și, respectiv, 25%, în timp ce cu utilizarea alteplazei, nivelul lor scade cu aproximativ 50%. Anticorpii împotriva tenecteplazei nu au fost detectați la 30 de zile după începerea administrării Metalize. Pe baza datelor angiografice, s-a stabilit că recanalizarea arterei, a cărei tromboză a cauzat dezvoltarea infarctului miocardic acut, se realizează cu o singură injecție intravenoasă de tenecteplază. Efectul este dependent de doză.
Utilizarea medicamentului reduce rata mortalității prin infarct miocardic (cu 6,2% după 30 de zile). În același timp, frecvența sângerării (cu excepția intracraniană) este mai mică decât în cazul utilizării alteplazei și se ridică la 26,4%. O scădere a riscului de sângerare este asociată cu o specificitate mai mare a medicamentului pentru fibrină și selectarea unui regim de terapie, luând în considerare greutatea corporală a pacienților. Acest lucru contribuie la o scădere semnificativă a nevoii de terapie transfuzională pe fondul utilizării tenecteplazei, comparativ cu alteplaza. Incidența hemoragiei intracraniene în grupul tenecteplază a fost de 0,93%, în grupul alteplază - 0,94%. Utilizarea tenecteplazei, în comparație cu alteplaza, a avut avantaje în cazurile în care, după apariția simptomelor infarctului miocardic, tratamentul a fost început mai târziu de 6 ore mai târziu. Ratele de mortalitate pe 30 de zile în grupul tenecteplază au fost de 4,3%, în timp ce în grupul alteplază - 9,6%, incidența accidentului vascular cerebral - 0,4%, respectiv 3,3%, incidența hemoragiei intracraniene - 0% și respectiv 1,7% …
Farmacocinetica
Tenecteplaza este eliminată din fluxul sanguin prin legarea la receptorii din ficat și formarea de peptide mici ca urmare a degradării.
În infarctul miocardic acut, după o singură injecție intravenoasă de Metalize, există o eliminare în două faze a antigenului tenecteplază din plasma sanguină. Când se utilizează medicamentul în doze terapeutice, dimensiunea dozei administrate nu afectează natura eliminării tenecteplazei.
Timpul de înjumătățire inițială (T½) este de aproximativ 0,5 ore, adică de 5 ori T½ al activatorului plasminogen al țesutului natural. T ½ final al tenecteplazei poate varia de la 0,7 la 3,6 ore.
Clearance-ul plasmatic - de la 70 la 168 ml / min.
La pacienții cu greutate corporală crescută, există o creștere moderată a clearance-ului plasmatic. Ratele de eliminare a plasmei sunt de obicei mai mici la femei decât la bărbați.
Cu cât vârsta pacientului este mai mare, cu atât rata de eliminare a plasmei este mai mică.
În cazul afectării funcției renale, nu sunt de așteptat modificări ale farmacocineticii tenecteplazei, medicamentul este excretat în bilă.
Efectul afectării funcției hepatice asupra farmacocineticii Metalize nu a fost stabilit.
Indicații de utilizare
Aplicare Metalize este indicat pentru terapia trombolitică a infarctului miocardic acut.
Contraindicații
- accident vascular cerebral hemoragic, accident vascular cerebral de etiologie necunoscută în istorie;
- atac ischemic tranzitor sau accident vascular cerebral ischemic în ultimele șase luni;
- neoplasm cu o mare probabilitate de sângerare;
- diateza hemoragică;
- utilizarea simultană a anticoagulantelor orale (raport internațional normalizat mai mare de 1,3);
- boli care sunt însoțite de sângerări severe în ultimele șase luni;
- perioada de exacerbare a ulcerului gastric sau a ulcerului duodenal;
- antecedente de boli ale sistemului nervos central, cum ar fi anevrism, neoplasme sau intervenții chirurgicale pe creier și măduva spinării;
- stadiul sever al hipertensiunii arteriale necontrolate;
- traume semnificative, intervenții chirurgicale majore, biopsie a organului parenchimatic în ultimele două luni, leziuni cerebrale recente traumatice (inclusiv traume în combinație cu infarctul miocardic acut actual);
- resuscitare cardiopulmonară traumatică sau prelungită (mai mult de 2 minute) în ultimele două săptămâni;
- disfuncție hepatică severă, inclusiv ciroză, insuficiență hepatică, hipertensiune portală (inclusiv varice esofagiene), hepatită activă;
- anevrism arterial, prezența malformației vasculare arteriale sau venoase;
- endocardită bacteriană subacută și / sau pericardită acută;
- pancreatita acuta;
- hipersensibilitate stabilită la gentamicină (datorită urmelor reziduale din procesul de fabricație);
- intoleranță individuală la tenecteplază și excipienții medicamentului.
Cu precauție, după o evaluare amănunțită a gradului beneficiului preconizat și a riscului posibil de sângerare, Metalize trebuie prescris pacienților cu boli cerebrovasculare, tensiunii arteriale sistolice (TA) peste 160 mm Hg și care au suferit sângerări din tractul gastro-intestinal sau tractului urinar în ultimele 10 zile, cu o injecție intramusculară efectuată în ultimele 2 zile, cu vârsta peste 75 de ani, cu o greutate corporală mai mică de 60 kg.
În infarctul miocardic acut în timpul sarcinii sau alăptării, administrarea medicamentului este posibilă dacă beneficiile prevăzute ale terapiei pentru mamă depășesc riscul pentru făt sau copil.
Metalizare, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare
Soluția preparată este injectată intravenos timp de 5-10 secunde.
Soluția trebuie pregătită înainte de administrarea directă a medicamentului, respectând următoarele recomandări:
- Înainte de a deschide capacul flaconului, asigurați-vă că este intact și că volumul este suficient pentru a prepara soluția medicamentoasă, ținând cont de greutatea pacientului.
- Pentru a dizolva liofilizatul în flacon, adăugați întregul volum de apă pentru injecție din seringa furnizată. Pentru a face acest lucru, după scoaterea capacului de protecție din flacon și scoaterea capacului din seringa furnizată, înșurubați seringa pe adaptorul pentru flacon și străpungeți capacul flaconului în centru cu vârful. Apoi, evitând apariția de spumă, adăugați foarte încet apa pentru injecție în flacon și rotiți-o ușor până când pulberea este complet dizolvată.
- Fără a scoate seringa, examinați soluția rezultată. Ar trebui să aibă o structură transparentă, incoloră sau galben pal. Nu utilizați o soluție tulbure sau cu particule mici găsite în timpul inspecției vizuale.
- Înainte de administrarea directă, flaconul trebuie răsturnat astfel încât seringa să fie în partea de jos și trebuie luat volumul necesar de soluție, calculat ținând cont de greutatea corporală a pacientului.
- După deconectarea seringii de la adaptorul flaconului, injectați imediat medicamentul. Cateterul, prin care a fost injectată anterior dextroză, nu trebuie utilizat pentru introducerea Metalize.
- Restul soluției neutilizate trebuie eliminat.
- De asemenea, puteți dilua medicamentul folosind acul furnizat.
Trebuie avut în vedere faptul că utilizarea Metalize este indicată pentru terapia trombolitică numai pentru infarctul miocardic acut, prin urmare, terapia trebuie începută în primele ore după detectarea simptomelor.
Dozele recomandate de Metalise luând în considerare greutatea pacientului:
- mai puțin de 60 kg: 6000 U (30 mg de tenecteplază), volumul soluției preparate este de 6 ml;
- de la 60 la 70 kg: 7000 U (35 mg), volumul soluției - 7 ml;
- de la 70 la 80 kg: 8000 U (40 mg), volumul soluției - 8 ml;
- de la 80 la 90 kg: 9000 U (45 mg), volumul soluției - 9 ml;
- 90 kg și peste: 10.000 U (50 mg), volumul soluției - 10 ml.
Doza prescrisă se administrează o dată prin injecție intravenoasă timp de 5-10 secunde. Doza maximă de Metalize este de 10.000 de unități.
Pentru introducerea medicamentului, puteți utiliza un cateter instalat anterior pentru administrarea intravenoasă a soluției de clorură de sodiu doar 0,9%. După introducerea tenecteplazei, cateterul trebuie spălat pentru a-l utiliza în continuare pentru administrarea altor medicamente.
Este contraindicat amestecarea medicamentului într-o sticlă de perfuzie și un sistem general de administrare intravenoasă cu heparină și alte medicamente.
Metalize nu este compatibil cu soluția de dextroză!
Efecte secundare
- din sistemul imunitar: reacții anafilactoide, însoțite de erupții cutanate, urticarie, bronhospasm, edem laringian;
- din sistemul nervos: somnolență, afazie, convulsii, hemipareză, hemoragie intracraniană (hematom cerebral, hematom intracranian, hemoragie cerebrală, accident vascular cerebral hemoragic, transformare hemoragică a accident vascular cerebral, sângerare subarahnoidă);
- din inimă: aritmii de reperfuzie - aritmie, tahiaritmie idioventriculară, asistolă, extrasistolă, bradicardie, tahicardie, bloc atrioventricular de diferite grade, fibrilație ventriculară, fibrilație atrială, aritmie ventriculară, aritmie ventriculară, inclusiv aritmii ventriculare sângerări pericardice;
- din partea vaselor: sângerări, embolie;
- din sistemul respirator: epistaxis și / sau sângerări pulmonare;
- din sistemul digestiv: greață, vărsături, sângerări din gură, sângerări din ulcerul stomacului, sângerări gastrice, vărsături sângeroase, sângerări din rect, melenă, sângerări în spațiul retroperitoneal (hematom retroperitoneal);
- din partea organului vizual: hemoragie intraoculară;
- din sistemul genito-urinar: sângerări urogenitale - sângerări din tractul urinar, hematurie;
- reacții dermatologice: echimoză;
- reacții locale: sângerări externe din punctele de puncție sau din vasele de sânge rănite;
- altele: o creștere a temperaturii corpului, o scădere a tensiunii arteriale, embolie grasă, necesitatea transfuziei de sânge.
Supradozaj
Simptome: dezvoltarea sângerării.
Tratament: este posibilă utilizarea unor metode conservatoare de tratament, cu sângerări prelungite semnificative, transfuzie de sânge.
Instrucțiuni Speciale
Un specialist cu experiență în terapia trombolitică ar trebui să prescrie medicamentul Metalize. Utilizarea medicamentului este posibilă și în faza pre-spitalicească, sub rezerva unui control calificat al eficacității tratamentului. Se recomandă administrarea soluției într-un spital, în prezența echipamentelor și medicamentelor standard de resuscitare.
Dacă intervenția coronariană percutanată (PCI) este planificată în conformitate cu standardele actuale de tratament, nu se recomandă pre-utilizarea Metalize în doză completă în combinație cu heparină nefracționată (bolus unic până la 4000 UI), administrată cu 1-3 ore înainte de PCI primară în infarct miocardic extins.
Pe fondul introducerii Metalize, cea mai frecventă complicație este sângerarea. Trebuie avut în vedere faptul că utilizarea simultană a heparinei poate potența aceste procese. Tratamentul trebuie să fie însoțit de o examinare vizuală amănunțită a corpului pacientului pentru sângerări în zonele de inserție a cateterului, injecții, puncții arteriale și venoase sau incizii. După utilizarea tenecteplazei, se recomandă evitarea utilizării cateterelor rigide, a manipulărilor nerezonabile și a injecțiilor intramusculare.
Atunci când este diagnosticat cu hemoragie intracraniană și alte sângerări grave, heparina trebuie oprită imediat. Dacă heparina a fost utilizată în decurs de 4 ore înainte de sângerare, se poate prescrie sulfat de protamină. În caz de ineficiență a terapiei conservatoare, este indicată administrarea prin transfuzie de crioprecipitat, plasmă proaspătă congelată și trombocite. Este produs în conformitate cu indicațiile clinice pe baza rezultatelor testelor de laborator efectuate după fiecare injecție. Se recomandă continuarea perfuziei de crioprecipitat până la atingerea unei concentrații de fibrinogen de aproximativ 1 g / L. Agenții antifibrinolitici pot fi utilizați dacă este necesar.
În tromboliza coronariană, trebuie luat în considerare riscul aritmiilor legate de reperfuzie. Aritmiile de reperfuzie sunt asociate cu riscul de stop cardiac, o amenințare la adresa vieții, prin urmare, este necesară utilizarea imediată a terapiei antiaritmice convenționale.
Terapia concomitentă cu antagoniști ai glicoproteinei IIb sau IIIa crește riscul de sângerare.
Cu tromboza inimii stângi, inclusiv stenoza mitrală sau fibrilația atrială, riscul de complicații tromboembolice crește odată cu utilizarea Metalize la pacienți.
Nu există experiență cu reutilizarea tenecteplazei.
Dacă apar simptome ale reacției anafilactoide, administrarea Metalize trebuie întreruptă.
Soluția preparată este stabilă la o temperatură de depozitare de 2-8 ° C timp de 24 de ore și la o temperatură de 30 ° C timp de 8 ore. Din punct de vedere microbiologic, depozitarea soluției finite nu trebuie permisă, trebuie introdusă imediat după diluarea liofilizatului.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Trebuie avut grijă la prescrierea medicamentului Metalize în timpul sarcinii sau alăptării.
Utilizarea Metalize în infarctul miocardic acut este posibilă dacă beneficiul dorit al terapiei pentru mamă depășește riscul pentru făt sau copil.
Pentru încălcări ale funcției hepatice
Numirea lui Metalize este contraindicată în caz de disfuncție hepatică severă, inclusiv pacienți cu ciroză, insuficiență hepatică, hipertensiune portală (inclusiv varice esofagiene), hepatită activă.
Utilizare la vârstnici
Trebuie acordată o atenție deosebită atunci când se prescrie Metalize pacienților cu vârsta peste 75 de ani, este necesar să se evalueze probabilitatea de sângerare și să se compare gradul de risc și beneficiile terapiei.
Interacțiuni medicamentoase
Nu a fost stabilită nicio interacțiune semnificativă clinic între Metalise și alți agenți utilizați adesea la pacienții cu infarct miocardic acut.
Introducere Metalyse înainte, simultan sau după utilizarea medicamentelor care modifică proprietățile de coagulare a sângelui sau afectează funcția trombocitelor, poate crește riscul de sângerare.
Tenecteplaza este incompatibilă cu soluțiile de dextroză.
Analogi
Analogii Metalize sunt: Gemaza, Aktilize, Fibrinolysin, Trombovazim, Distreptaza, Zigris, Streptokinase, Celiasis, Eberkinase, Tobarpin, Biostrepta, Elaxim etc.
Termeni și condiții de stocare
A nu se lasa la indemana copiilor.
A se păstra la temperaturi de până la 30 ° C într-un loc întunecat.
Perioada de valabilitate: liofilizat - 2 ani, solvent - 3 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Metalize
Recenziile despre Metaliz sunt pozitive. Specialiștii și pacienții indică un grad ridicat de eficacitate a medicamentului atunci când este administrat în primele patru ore de la debutul sindromului durerii de infarct miocardic acut.
Preț la Metalise în farmacii
Prețul pentru Metalliz pentru un pachet care conține 1 sticlă de liofilizat (50 mg) complet cu un solvent, un ac de unică folosință și un adaptor poate varia de la 77.760 ruble.
Metalizare: prețuri în farmaciile online
|
Numele medicamentului Preț Farmacie |
|
Metalese 50 mg liofilizat pentru prepararea soluției pentru administrare intravenoasă 10 ml 1 buc. RUB 61945 Cumpără |
Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor
Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!
