Alimta - Instrucțiuni De Utilizare, Preț, 500 Mg, Recenzii, Analogi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Alimta

Alimta: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. 1. Eliberați forma și compoziția
2. 2. Proprietăți farmacologice
3. 3. Indicații de utilizare
4. 4. Contraindicații
5. 5. Metoda de aplicare și dozare
6. 6. Efecte secundare
7. 7. Supradozaj
8. 8. Instrucțiuni speciale
9. 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. 10. Utilizare în copilărie
11. 11. În caz de afectare a funcției renale
12. 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
13. 13. Interacțiunile medicamentoase
14. 14. Analogi
15. 15. Termeni și condiții de stocare
16. 16. Condiții de eliberare de la farmacii
17. 17. Recenzii
18. 18. Preț în farmacii

Denumire latină: Alimta

Cod ATX: L01BA04

Ingredient activ: pemetrexed (Pemetrexed)

Producător: Eli Lilly and Company (SUA), Lilly Franța (Franța)

Descriere și actualizare foto: 2019-10-07

Prețurile în farmacii: de la 62.300 ruble.

Cumpără

Alimta este un medicament antineoplazic, un antimetabolit.

Eliberați forma și compoziția

Formă de dozare - liofilizat pentru prepararea soluției perfuzabile: de la culoare albă la verde-gălbuie sau gălbuie (într-o cutie de carton 1 flacon de 100 sau 500 mg și instrucțiuni de utilizare Alimta).

Compoziția a 1 sticlă de liofilizat:

• substanță activă: pemetrexed (sub formă de pemetrexed heptahidrat disodic) - 100 sau 500 mg;
• componente suplimentare (100/500 mg): manitol - 106,4 / 500 mg; Soluție de acid clorhidric 10% și / sau soluție de hidroxid de sodiu 10% - în cantitatea necesară pentru a atinge pH-ul (adăugat în timpul producției).

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Pemetrexed, o componentă activă a Alimta, este unul dintre antagoniștii acidului folic care afectează multe ținte ale metabolismului său și inhibă TS (timidilat sintază), DHFR (dihidrofolat reductază), GARFT (glicinamidă ribonucleotidă formiltransferază). Acestea sunt enzime cheie dependente de folat în biosinteza nucleelor de purină și timidil.

Intrarea pemetrexedului în celule este mediată de sistemele de transport de proteine care leagă folatul și un transportor redus de folat. După intrarea în celule, pemetrexedul este transformat eficient și rapid în forme de poliglutamat cu ajutorul enzimei folilpolglutamat sintetază. Formele poliglutamate de pemetrexed sunt reținute în celule. Sunt inhibitori mai puternici ai GARFT și TS.

Poliglutaminarea este un proces dependent de concentrație și timp. Se găsește în celulele tumorale și, într-o măsură mai mică, în țesuturile normale. Pentru metaboliții poliglutaminați, este caracteristică o creștere a T _1/2 (timp de înjumătățire), datorită acestui fapt, efectul pemetrexed în celulele tumorale este crescut.

Conform studiilor efectuate, atunci când este combinat cu cisplatină, există un efect antitumoral sinergic.

Farmacocinetica

Constanta V _d (volumul de distribuție) al pemetrexed este de 9 l / m ². Aproximativ 81% din doză se leagă de proteinele plasmatice. La pacienții cu insuficiență renală severă, legarea nu este afectată.

Pemetrexed este metabolizat în ficat într-o măsură limitată.

În primele 24 de ore după administrare, 70-90% din pemetrexed este excretat prin rinichi ca substanță nemodificată. Clearance-ul plasmatic total al substanței este de 92 ml / min, T _1/2 din plasmă - 3,5 ore la pacienții fără disfuncție renală.

Indicații de utilizare

• cancer pulmonar cu celule non-scuamoase cu celule non-scuamoase avansate local sau metastazate;
• mezoteliom pleural malign.

Contraindicații

Absolut:

• mielosupresie (cu un număr absolut de neutrofile <1500 / μl, trombocite <100.000 / μl);
• insuficiență renală severă (la pacienții cu clearance-ul creatininei <45 ml / min);
• utilizarea combinată cu un vaccin pentru prevenirea febrei galbene;
• sarcina și perioada de alăptare;
• vârsta de până la 18 ani;
• prezența hipersensibilității la componentele Alimta.

Relativ (terapia se efectuează cu precauție):

• disfuncție hepatică;
• boli ale sistemului cardiovascular în curs sever, inclusiv tulburări ale circulației cerebrale și infarct miocardic.

Alimta, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare

Alimta este injectat intravenos timp de 10 minute, în prima zi a fiecărui ciclu de 21 zile, la o doză de 500 mg / m ².

Când se utilizează ALIMTA în asociere cu cisplatină, acesta din urmă este administrat pe fondul de hidratare la o doză de 75 mg / m ² la aproximativ 30 minute după administrarea pemetrexed.

Severitatea și frecvența reacțiilor cutanate pot fi reduse prin utilizarea dexametazonei (poate fi înlocuită cu analogul său) de 2 ori pe zi, 4 mg timp de trei zile, începând cu o zi înainte de administrarea Alimta.

Pentru a reduce toxicitatea pemetrexedului, sunt prescrise preparate de acid folic sau multivitamine cu conținut de acid folic într-o cantitate care asigură necesarul său zilnic.

Acidul folic în intervalul de doze de 0,35-1 mg (în medie 0,4 mg) trebuie administrat cu cel puțin 5 zile într-o săptămână înainte de prima administrare a pemetrexed, pe parcursul întregului ciclu de terapie și timp de trei săptămâni după ultima administrare de Alimta.

De asemenea, pacienților li se injectează intramuscular 1 mg de vitamina B ₁₂ o dată într-o perioadă de 7 zile înainte de prima injecție cu pemetrexed și apoi după începerea tratamentului la fiecare 3 cicluri. Injecțiile ulterioare de vitamina B ₁₂ în aceeași doză pot fi efectuate în ziua administrării Alimta.

Înainte de fiecare administrare de Alimta, se recomandă evaluarea stării pacientului și efectuarea observației, inclusiv un test clinic general de sânge și determinarea numărului de trombocite și a numărului de leucocite. Pentru a monitoriza funcția ficatului și a rinichilor, este prescris un test biochimic de sânge.

Înainte de începerea fiecărui ciclu de chimioterapie, ANC (numărul absolut de neutrofile) ar trebui să fie ≥ 1500 celule / mm ³, numărul de trombocite - ≥ 100 000 celule / mm ³, concentrația totală de bilirubină - ≤ 1,5 ori ULN (limita normală superioară), concentrația alcalină fosfatază, alanină și aminotransferaze aspartice - ≤ 3 ori de la VGN și în prezența metastazelor hepatice - ≤ 5 ori de la VGN.

Pe baza celui mai mic dintre parametrii hematologici sau a celei mai pronunțate toxicități nehematologice observate în timpul ciclului de tratament anterior, ajustarea dozei se efectuează înainte de cicluri repetate. Tratamentul poate fi întârziat pentru a se recupera de toxicitate.

Pe măsură ce recuperarea progresează, tratamentul este continuat în conformitate cu recomandările (valoarea din doza anterioară de pemetrexed și cisplatină în%):

• 75%: cu un număr minim de neutrofile <500 / μl și trombocite ≥ 50.000 / μl; cu un număr minim de trombocite <50.000 / μl, indiferent de numărul minim de neutrofile;
• 50%: cu un număr minim de trombocite <50.000 / μL cu sângerare [îndeplinind criteriile generale de toxicitate NCI-CTC (Institutul Național al Cancerului) pentru sângerări ≥ gradul II], indiferent de numărul minim de neutrofile.

La pacienții care dezvoltă toxicitate non-hematologică (alta decât neurotoxicitatea) ≥ gradul III, terapia este amânată până când indicatorii revin la valori înainte de tratament.

Apoi tratamentul este continuat în conformitate cu recomandările de mai jos (valoare din doza anterioară de pemetrexed și cisplatină în%):

• 75/75%: orice toxicitate de gradul III - IV, alta decât inflamația mucoasei; diaree grad III-IV sau diaree care necesită spitalizare (indiferent de grad);
• 50/100%: inflamație a membranei mucoase de grad III-IV.

Cu neurotoxicitatea de gradul 0 - I, doza de medicamente nu este ajustată, gradul II - doza de cisplatină trebuie redusă cu 50%, terapia de gradul III - IV este anulată.

Utilizarea Alimta este întreruptă în cazurile în care, după două reduceri de doză, se observă toxicitate non-hematologică și hematologică de gradul III - IV. Cu neurotoxicitatea de gradul III - IV, tratamentul trebuie întrerupt imediat.

Pentru prepararea soluției, trebuie utilizată doar soluție de clorură de sodiu 0,9%.

Pentru a obține o soluție perfuzabilă, conținutul unei sticle de 100 mg este dizolvat în 4,2 ml solvent, Alimta 500 mg - 20 ml. Concentrația rezultată este de 25 mg / ml. Flaconul este agitat ușor până când liofilizatul este complet dizolvat. Soluția trebuie să fie transparentă, o schimbare admisibilă a culorii - de la incolor la galben-verzui sau gălbui. Înainte de administrare, se recomandă inspectarea soluției pentru decolorare și prezența particulelor străine.

Volumul corespunzător al soluției Alimta obținută trebuie diluat suplimentar cu soluție de clorură de sodiu 0,9% până la 100 ml.

După dizolvare, medicamentul trebuie administrat imediat sau în decurs de 24 de ore dacă este depozitat la o temperatură de 2-8 ° C. Volumul neutilizat al soluției trebuie distrus.

Efecte secundare

Evaluarea incidenței reacțiilor adverse observate în timpul utilizării Alimta:> 10% - foarte des; > 1% și 0,1% și 0,01% și <0,1% - rar.

Cancer pulmonar cu celule non-scuamoase, avansate local sau metastazate

Monoterapie cu adaos de acid folic și vitamina B ₁₂:

• organe digestive: foarte des - diaree, greață, anorexie, vărsături, faringită / stomatită; adesea - dureri abdominale, constipație, activitate crescută a aspartatului aminotransferazei și a alaninei aminotransferazei;
• sistem hematopoietic: foarte des - neutropenie, leucopenie, anemie; adesea - trombocitopenie;
• sistemul nervos: adesea - neuropatie motorie sau senzorială;
• piele și apendicele pielii: foarte des - peeling / erupții cutanate; adesea - alopecie, prurit, eritem multiform;
• sistemul cardiovascular: rareori - aritmie supraventriculară;
• sistemul urinar: adesea - o creștere a concentrației de creatinină serică;
• altele: foarte des - oboseală crescută; adesea - reacții alergice, febră, neutropenie febrilă, accesarea infecțiilor secundare fără neutropenie.

Terapie combinată cu cisplatină suplimentată cu acid folic și vitamina B ₁₂:

• organe digestive: foarte des - faringită / stomatită, greață, anorexie, vărsături, constipație, diaree; adesea - arsuri la stomac, dispepsie, activitate crescută a alaninei aminotransferazei și a aspartatului aminotransferazei; rareori - activitate crescută a gamma-glutamiltransferazei;
• organe respiratorii: rareori - dureri toracice;
• sistem hematopoietic: foarte des - trombocitopenie, neutropenie, leucopenie, anemie;
• sistemul nervos: adesea - tulburări ale gustului, neuropatie senzorială; rareori - neuropatie motorie;
• piele și apendicele pielii: foarte des - alopecie; adesea peeling / erupții cutanate;
• sistemul cardiovascular: rareori - aritmie;
• sistemul urinar: foarte des - o creștere a concentrației de creatinină serică; adesea - insuficiență renală, scăderea clearance-ului creatininei;
• altele: foarte des - oboseală crescută; adesea - neutropenie febrilă, accesarea infecțiilor secundare, deshidratare, conjunctivită, febră.

Monoterapie: tratament de întreținere cu adaos de acid folic și vitamina B ₁₂ pacienți fără progresie după prima linie:

• organe digestive: foarte des - anorexie, greață; deseori - constipație, diaree, vărsături, stomatită / inflamație a membranelor mucoase, activitate crescută a alaninei aminotransferazei și a aspartatului aminotransferazei;
• sistem hematopoietic: foarte des - anemie; adesea - neutropenie, leucopenie, trombocitopenie;
• sistemul nervos: adesea - neuropatie motorie și senzorială;
• piele și apendicele pielii: adesea - peeling / erupții cutanate, prurit, alopecie; rareori - eritem multiform;
• sistemul cardiovascular: rareori - aritmie supraventriculară;
• sistemul urinar: adesea - insuficiență renală, creșterea concentrației serice de creatinină, scăderea filtrării glomerulare;
• altele: foarte des - oboseală crescută; adesea - lacrimare crescută, sindrom de durere, edem, amețeli, accesarea infecțiilor secundare, neutropenie febrilă, conjunctivită, febră fără neutropenie; rareori - embolie pulmonară, reacții alergice.

Mezoteliom pleural malign

Terapie combinată cu cisplatină suplimentată cu acid folic și vitamina B ₁₂:

• organe digestive: foarte des - diaree, greață, vărsături, faringită / stomatită, anorexie, constipație; adesea - dispepsie, activitate crescută a alaninei aminotransferazei, aspartatului aminotransferazei și gamma-glutamil transferazei;
• sistem hematopoietic: foarte des - anemie, leucopenie, trombocitopenie, neutropenie;
• sistemul nervos: foarte des - neuropatie senzorială; adesea - tulburări ale gustului; rareori - neuropatie motorie;
• piele și apendicele pielii: foarte des - alopecie, erupție cutanată;
• sistemul urinar: foarte des - o scădere a clearance-ului creatininei, o creștere a concentrației serice de creatinină; adesea insuficiență renală;
• organe respiratorii: adesea - dureri toracice;
• sistemul cardiovascular: rareori - aritmie;
• altele: foarte des - oboseală crescută; adesea - deshidratare, conjunctivită, accesarea infecțiilor secundare, neutropenie febrilă, urticarie, febră.

Utilizarea pemetrexed în alte studii clinice

Când pemetrexed a fost utilizat în asociere cu alte medicamente anticanceroase, s-a observat rareori apariția unor evenimente adverse cardiovasculare și cerebrovasculare grave, inclusiv infarct miocardic, angina pectorală, accident vascular cerebral, accident cerebrovascular tranzitor. Aceste reacții au fost observate în principal în prezența factorilor de risc pentru tulburări cardiovasculare.

Alte încălcări:

• rareori: esofagită / esofagită cu radiații, pancitopenie; au fost raportate cazuri de colită (incluzând perforația peretelui intestinal, inflamația cecului, necroza peretelui intestinal, sângerări rectale și intestinale, uneori letale) și pneumonită interstițială în combinație cu insuficiență respiratorie (uneori fatală);
• rar: hepatită potențial severă.

Conform rezultatelor studiilor clinice, aproximativ 1% dintre pacienți au dezvoltat sepsis (în unele cazuri, letal).

Date post-marketing

Evenimente adverse ale Alimta înregistrate în perioada post-marketing:

• rareori: insuficiență renală acută, edem, pneumonită prin radiații, ischemie a extremităților (în unele cazuri cu dezvoltarea necrozei);
• rar: re-dezvoltare a reacțiilor cutanate, asemănătoare cu radiațiile, la pacienții care au primit anterior radioterapie (reacții anamnestice la radiații), cu numirea ulterioară a pemetrexed; dermatită buloasă, incluzând necroliza epidermică toxică și sindromul Stevens-Johnson (în unele cazuri letal), șoc anafilactic, anemie hemolitică mediată imun.

Supradozaj

Dacă există suspiciunea unei supradoze de Alimta, este necesar să se monitorizeze regulat testul general de sânge.

Principalele simptome: depresia funcției măduvei osoase, care se manifestă sub formă de neutropenie, trombocitopenie și anemie. De asemenea, este posibil să se atașeze infecții secundare, dezvoltarea diareei, erupții cutanate, inflamație a membranelor mucoase.

Terapie: simptomatică, inclusiv utilizarea imediată a acidului folinic sau folinat de calciu.

Instrucțiuni Speciale

Terapia cu Alimta trebuie efectuată sub supravegherea unui medic cu experiență în utilizarea agenților antineoplazici.

Mielosupresia este toxicitatea care limitează doza medicamentului.

Înainte de administrarea fiecărei doze de Alimta, trebuie efectuat un test general de sânge, inclusiv calcularea formulei leucocitelor și a numărului de trombocite.

Un test biochimic de sânge trebuie efectuat periodic pentru a evalua funcția ficatului și a rinichilor.

Valori necesare înainte de utilizarea Alimta: număr absolut de neutrofile - ≥ 1.500 pe μl, trombocite - ≥ 100.000 pe μl.

În timpul utilizării medicamentului și timp de cel puțin șase luni de la sfârșitul terapiei, trebuie utilizate metode contraceptive fiabile.

Efectul prezenței revărsatului în cavitățile seroase (pleurezie sau ascită) asupra efectului pemetrexed nu a fost stabilit în mod concludent. La pacienții cu revărsat seros care se află într-o stare stabilă, nu au existat diferențe în concentrațiile plasmatice de pemetrexed administrate la o doză standard sau clearance-ul acesteia, comparativ cu pacienții fără o astfel de revărsare. Prin urmare, înainte de a începe să utilizați Alimta, trebuie să luați în considerare posibilitatea de a scurge revărsatul, dar aceasta nu este o condiție prealabilă.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

Alimta poate duce la oboseală crescută, în astfel de cazuri, ar trebui să se abțină de la conducerea vehiculelor și activități care necesită o reacție psihomotorie rapidă și o concentrare ridicată a atenției.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Utilizarea Alimta în timpul sarcinii / alăptării este contraindicată.

Utilizare pediatrică

Prescrierea medicamentului la pacienții cu vârsta sub 18 ani este contraindicată.

Cu funcție renală afectată

Datorită datelor insuficiente privind utilizarea Alimta la pacienții cu clearance-ul creatininei <45 ml / min, nu se recomandă utilizarea medicamentului în această categorie de pacienți.

Pentru încălcări ale funcției hepatice

Dacă funcția hepatică este afectată, Alimta trebuie utilizat cu precauție.

Interacțiuni medicamentoase

Conform rezultatelor studiilor efectuate, pemetrexed este secretat activ de OAT3 (purtător de anioni organici umani tip 3).

Pemetrexed interacționează cu medicamente care sunt metabolizate de izoenzimele CYP2D6, CYP3A, CYP2C9, CYP1A2, minim.

Interacțiuni posibile:

• medicamente nefrotoxice și / sau substanțe excretate de rinichi prin secreție tubulară (probenecid, diuretice de ansă, ciclosporină, aminoglicozide, medicamente care conțin platină): pe fondul utilizării combinate, poate exista o scădere a clearance-ului pemetrexed;
• anticoagulante orale: în perioada de utilizare combinată, este necesară monitorizarea regulată a INR (International Normalized Ratio);
• AINS (antiinflamatoare nesteroidiene) în doze mari (ibuprofen de la 1600 mg pe zi sau acid acetilsalicilic de la 1300 mg pe zi): poate exista o scădere a clearance-ului pemetrexed și o creștere a efectelor sale secundare, chiar și în absența insuficienței funcției renale.

În cazul insuficienței renale cu severitate ușoară până la moderată (la pacienții cu clearance al creatininei de 45-79 ml / min), utilizarea AINS cu un timp de înjumătățire scurt nu este recomandată pentru o perioadă de 5 zile, începând cu 2 zile înainte de terapia cu pemetrexed.

Nu există informații despre o posibilă interacțiune între AINS cu un timp de înjumătățire lung (piroxicam, rofecoxib) și pemetrexed. În acest sens, pacienții cu insuficiență renală ușoară sau moderată care primesc AINS trebuie întrerupți timp de o săptămână, începând cu cel puțin 5 zile înainte de administrarea pemetrexed și terminând la 2 zile după ultima administrare de Alimta. Dacă este necesară utilizarea combinată cu AINS, este necesar să se stabilească o monitorizare strictă a toxicității, în special a mielosupresiei și a toxicității din sistemul digestiv.

Pemetrexed este incompatibil cu soluțiile Ringer și lactatul Ringer. Utilizarea simultană a Alimta cu alte medicamente și soluții, cu excepția soluției de clorură de sodiu 0,9%, nu a fost investigată, prin urmare nu este recomandată.

Odată cu utilizarea combinată a Alimta cu vaccinuri vii atenuate, poate exista o intensificare a procesului de replicare a virusului vaccinului, o creștere a evenimentelor adverse și / sau o scădere a producției de anticorpi în corpul pacientului ca răspuns la administrarea vaccinului.

Analogi

Analogii Alimta sunt: Pemetrexed, Pemetrexed-native, Pemetrexed disodium, Verotrexed, Pemjam etc.

Termeni și condiții de stocare

A se păstra la 15-25 ° C. A nu se lasa la indemana copiilor.

Perioada de valabilitate este de 3 ani.

Soluția preparată poate fi păstrată la 2-8 ° C timp de până la 24 de ore.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre Alimta

Recenziile despre Alimta, care evaluează eficacitatea, sunt în mare parte pozitive. Principalul dezavantaj este costul ridicat al medicamentului.

Preț pentru Alimta în farmacii

Prețul aproximativ pentru Alimta 500 mg pe sticlă este de 39.500-42.000 ruble.

Alimta: prețuri în farmaciile online

Numele medicamentului Preț Farmacie

Alimta 500 mg liofilizat pentru prepararea soluției perfuzabile 1 buc. RUB 62300 Cumpără

Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor

Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!